Uho I Ciprofloksacin kapi za oči sadrže ciprofloksacin hidrohlorid u koncentraciji od 3 mg/ml (u smislu čiste supstance), Trilon B, benzalkonijum hlorid, natrijum hlorid, prečišćena voda.

Aktivna tvar je također sadržana u masti za oči u koncentraciji od 3 mg/ml.

Ciprofloksacin tablete: 250, 500 ili 750 mg ciprofloksacina, MCC, krompirov skrob, kukuruzni skrob, hipromeloza, kroskarmeloza natrijum, talk, magnezijum stearat, koloidni bezvodni silicijum dioksid, makrogol 6000, aditiv poooksid E171

Rastvor za infuziju sadrži aktivnu tvar u koncentraciji od 2 mg/ml. Pomoćne tvari: natrijum hlorid, dinatrijum edetat, mliječna kiselina, razrijeđena, voda za injekcije.

Obrazac za oslobađanje

• Kapi za oči i uši 0,3%.
• Koncentrat za infuzionu terapiju 2 mg/ml.
• Tablete obložene p/o 250 mg, 500 mg i 750 mg.
• Oftalmološka mast 0,3%.

ATC kod za oblike doziranja koji se koriste u otologiji i oftalmologiji je S01AX13.

farmakološki efekat

Baktericidno .

Farmakodinamika i farmakokinetika

Da li je ciprofloksacin antibiotik ili nije?

Otporan na antibiotik su: Ureaplasma urealyticum, Streptococcus faecium, Treponema pallidum, Nocardia asteroides.

Otpornost mikroorganizama na lijek se razvija sporo.

Farmakokinetika

Nakon uzimanja tablete, lijek se brzo i potpuno apsorbira u gastrointestinalni trakt.

Glavni farmakokinetički parametri:

• bioraspoloživost - 70%;
• TCmax u krvnoj plazmi - 1-2 sata nakon primjene;
• T½ - 4 sata

Od 20 do 40% supstance se veže za proteine ​​plazme. Ciprofloksacin je dobro raspoređen u biološkim tečnostima i tkivima organizma, a njegova koncentracija u tkivima i tečnostima može značajno da premaši koncentraciju u plazmi.

Kroz placentu prodire u cerebrospinalnu tečnost, izlučuje se u majčino mlijeko, a visoke koncentracije se bilježe u žuči. Do 40% uzete doze se eliminira nepromijenjeno u roku od 24 sata putem bubrega, dio doze se izlučuje žučom.

Indikacije za upotrebu Ciprofloksacina

Ciprofloksacin - čemu služe ove tablete/otopina?

Ciprofloksacin se propisuje za liječenje infektivnih bolesti ORL organa, karličnih organa, kostiju, kože, zglobova, trbušne šupljine, respiratornog trakta, urogenitalnih i postoperativnih infekcija uzrokovanih florom osjetljivom na lijek.

Lijek se može koristiti kod pacijenata sa stanja imunodeficijencije (uključujući stanja koja se razvijaju tokom neutropenija , ili zbog upotrebe imunosupresivi ).

Ciprofloksacin (kao i drugi rani fluorokinoloni) je lijek izbora za liječenje UTI, uključujući ali ne ograničavajući se na bolničke infekcije.

Zbog svoje sposobnosti da dobro prodiru u tkiva, a posebno u tkivo prostate, fluorokinoloni praktički nemaju alternativu u liječenju. bakterijski prostatitis .

Pokazuje visoku aktivnost protiv najvjerovatnijih patogena bolničke pneumonije (Staphylococcus aureus , enterobakterije I Pseudomonas aeruginosa ), važno je kada upala pluća povezana s potrebom za umjetnom ventilacijom.

Ako je uzročnik bolesti P. aeruginosa, prije propisivanja lijeka treba utvrditi njegovu osjetljivost na ciprofloksacin. To je zbog činjenice da se više od trećine sojeva u jedinicama intenzivne njege Pseudomonas aeruginosa su imuni na lijek.

Lijek je važan za intraabdominalno hirurške infekcije I infekcije hepatobilijarnog sistema . Kako bi se spriječila infekcija, može se prepisati pacijentima sa.

Fluorokinoloni se ne koriste za infekcije CNS-a. To je zbog njihove niske penetracije (penetracije) u cerebrospinalnu tekućinu. Međutim, oni su efikasni kada , čiji su uzročnici Gram (-) bakterije otporne na cefalosplorine 3. generacije.

Prisutnost nekoliko oblika doziranja omogućava da se lijek koristi za postupno liječenje. Prilikom prelaska s IV primjene ciprofloksacina na oralnu primjenu, oralnu dozu treba povećati kako bi se održale terapijske koncentracije.

Dakle, ako je pacijentu propisano 100 mg intravenozno, onda treba uzeti 250 mg oralno, a ako je 200 mg primijenjeno intravenozno, onda 500 mg.

Čemu služi lijek u obliku kapi za oči/uho?

U oftalmologiji se koristi za (oko) i njegovi dodaci, kao i ulcerozni keratitis .

Indikacije za upotrebu Ciprofloksacina u otologiji: akutni bakterijski otitis vanjskog uha I akutni bakterijski otitis srednjeg uha kod pacijenata sa timpanostomska cijev .

Kontraindikacije

Kontraindikacije za sistemsku upotrebu:

• preosjetljivost;
• trudnoća;
• laktacija;
• izrečena disfunkcija bubrega/jetre ;
• indikacije anamneze tendinitisa izazvanog kinolonom.

Kapi za oči i uši su kontraindicirane kada gljivične i virusne infekcije očiju/ušiju , sa netolerancijom na ciprofloksacin (ili druge kinolone), tokom trudnoće i dojenja.

Za djecu se tablete i otopina za intravensku primjenu mogu prepisivati ​​od 12. godine života, kapi za oči i uši - od 15. godine života.

Nuspojave

Lijek se dobro podnosi. Najčešće nuspojave pri intravenskoj i oralnoj primjeni:

• vrtoglavica;
• umor;
• glavobolja;
• tremor;
• uzbuđenje.

Vidal referentna knjiga navodi da je u izolovanim slučajevima kod pacijenata zabilježeno sljedeće:

• znojenje;
• smetnje u hodu;
• poremećaji periferne osjetljivosti;
• plima ;
• osjećaj straha;
• smetnje vida;
• bol u stomaku;
• probavne smetnje;
• mučnina, povraćanje;
• hepatitis ;
• nekroza hepatocita ;
• arterijska hipertenzija (rijetko);
• svrab kože;
• pojava osipa na koži.

Izuzetno rijetke nuspojave: bronhospazam , , , artralgija , petehije , maligni eksudativni eritem , vaskulitis , Lyellov sindrom , leuko- i trombocitopenija , eozinofilija , anemija , hemolitička anemija , trombo- ili leukocitoza , povećane koncentracije LDH u plazmi, bilirubina, alkalne fosfataze, jetrenih transaminaza, kreatinina .

Primjena u oftalmologiji je praćena:

• često - osjećaj nelagode i/ili prisutnost stranog tijela u oku, pojava bijele prevlake (obično kod pacijenata sa ulcerozni keratitis i uz čestu upotrebu kapi), stvaranje kristala/ljuskica, svrab i hiperemija konjunktiva, trnci i peckanje;
• u izolovanim slučajevima - /keratopatija , oticanje očnih kapaka, bojenje rožnjače, reakcije preosjetljivosti, suzenje, smanjena vidna oštrina, fotofobija, infiltracija rožnice.

Nuspojave koje su ili mogu biti povezane s upotrebom lijeka obično su blage, bezopasne i prolaze bez liječenja.

Kod pacijenata sa ulcerozni keratitis Bijeli plak koji se pojavi nema negativan utjecaj na liječenje bolesti i parametre vida i nestaje sam od sebe. U pravilu se javlja u roku od 1-7 dana nakon početka liječenja lijekom i nestaje odmah ili u roku od 13 dana nakon njegovog prestanka.

Neoftalmološki poremećaji pri upotrebi kapi: pojava neugodnog okusa u ustima, u rijetkim slučajevima - mučnina, dermatitis.

Kada se koristi u otologiji, moguće je sljedeće:

• često - svrab u uhu;
• u nekim slučajevima - zujanje u ušima, glavobolja, dermatitis.

Uputstvo za upotrebu Ciprofloksacina

Ciprofloksacin tablete: upute za upotrebu

Dnevna doza za odraslu osobu varira od 500 mg do 1,5 g/dan. Treba ga podijeliti u 2 doze sa razmakom od 12 sati.

Za sprečavanje kristalizacije soli u urinu antibiotik treba uzimati sa dosta tečnosti.

Odabire se pojedinačna doza ovisno o dijagnozi:

• urogenitalne infekcije - od 2*250 do 2*500 mg za nekomplikovane akutne, od 2*500 do 2*750 mg za komplikovane;
• kod žena ranije — 500 mg (jednokratno);
• infekcije respiratornog trakta (u zavisnosti od patogena i težine bolesti) - od 2*500 do 2*750 mg;
• - 500 mg jednokratno za akutne nekomplikovane i od 2 * 500 do 2 * 750 mg mg ako je pacijentu dijagnosticiran ekstragenitalni oblik bolesti, kao iu slučajevima kada se bolest javlja s komplikacijama;
• oštećenja zglobova i kostiju , teške infekcije opasne po život, septikemija, peritonitis (posebno u prisustvu Pseudomonas, Streptococcus ili Staphylococcus) - 2 * 750 mg;
• gastrointestinalne infekcije - od 2*250 do 2*500 mg;
• inhalacioni antraks — 2*500 mg;
• prevencija invazivne infekcije uzrokovana N. meningitidis - 1*500 mg.

Liječenje se nastavlja dok se klinički simptomi ne povuku, te još nekoliko dana nakon nestanka i normalizacije tjelesne temperature. U većini slučajeva kurs traje od 5 do 15 dana, u slučaju oštećenja zglobova i koštanog tkiva produžava se na 4-6 nedelja, kod osteomijelitisa - do 2 meseca.

Pacijenti sa disfunkcija bubrega potrebno je prilagođavanje doze i/ili trajanje intervala.

Primjena ampula

At urogenitalne infekcije , lezije zglobova I kosti ili ORL organi pacijentu se daje 200-400 mg dva puta dnevno. At infekcije respiratornog trakta , intraabdominalne infekcije , septikemija , lezije mekih tkiva i kože pojedinačna doza sa istom učestalošću primjene je 400 mg.

At disfunkcija bubrega Početna doza je 200 mg, koja se naknadno prilagođava uzimajući u obzir Clcr.

Kada se koriste ampule u dozi od 200 mg, trajanje infuzije je 30 minuta, kod primjene lijeka u dozi od 400 mg - 1 sat.

Injekcije ciprofloksacina nisu propisane.

Kapi za uši i oči Ciprofloksacin: upute za upotrebu

At ulcerozni keratitis liječenje se provodi prema sljedećoj shemi:

• 1 dan - u prvih 6 sati u konjuktivnu šupljinu 2 kapi otopine se daju svakih 15 minuta, zatim se intervali između ukapavanja povećavaju na pola sata (jedna doza je ista - 2 kapi);
• 2. dan - 2 kapi sa razmakom od 60 minuta između ukapavanja;
• Dana 3-14 - 2 kapi sa razmakom od 4 sata između ukapavanja.

Tretman za ulcerozni keratitis može trajati duže od 14 dana. Režim liječenja odabire individualno od strane liječnika.

At površinske bakterijske infekcije oka i njegovih dodataka, standardna doza je 1-2 kapi sa učestalošću upotrebe 4 puta dnevno. U posebno teškim slučajevima, u prvih 48 sati pacijentu se ukapaju 1-2 kapi svaka 2 sata.

Tretman traje od 7 do 14 dana.

Nakon instilacije, preporučuje se smanjenje sistemske apsorpcije lijeka ubrizganog u oko nasolakrimalna okluzija .

U slučaju istovremenog liječenja s drugima oftalmoloških lijekova za lokalnu upotrebu, treba održavati interval od 15 minuta između njihove primjene i primjene ciprofloksacina.

U otologiji, standardna doza lijeka je 4 kapi u prethodno očišćeni ušni kanal zahvaćenog uha, 2 puta dnevno.

Za pacijente koji koriste tampone za uši, doza se povećava samo kada se lijek koristi prvi put: djeci se daje 6 kapi, odraslima - 8 kapi.

Kurs ne bi trebalo da traje duže od 10 dana. Ako je potrebno produžiti, treba odrediti osjetljivost lokalne flore.

Ako se koriste drugi lokalni lijekovi, mora se održati razmak od 10-15 minuta između njihove primjene i primjene ciprofloksacina.

Doziranje za djecu stariju od 15 godina: 3 kapi dva puta dnevno.

Učinak disfunkcije bubrega/jetre na farmakokinetičke parametre lijeka u obliku kapi za uho i oči nije proučavan.

Kako bi se izbjegla vestibularna stimulacija, otopina se zagrijava do tjelesne temperature prije nego što se unese u ušni kanal.

Pacijent treba da leži na strani suprotnoj od zahvaćenog uha. Preporučuje se da ostane u ovom položaju još 5-10 minuta nakon ukapavanja otopine.

Dozvoljeno je i nakon lokalnog čišćenja u ušni kanal 1-2 dana ubaciti štapić od upijajuće vate ili gaze natopljene otopinom. Da biste zasitili lijek, treba ga navlažiti dva puta dnevno.

Da biste izbjegli kontaminaciju vrha bočice s kapaljkom i otopine, nemojte dodirivati ​​kapaljku očne kapke, ušnu školjku, vanjski slušni kanal, susjedna područja i bilo koje druge površine.

Dodatno

Nema temeljne razlike u načinu uzimanja lijekova različitih proizvođača: upute za uporabu Ciprofloksacin-AKOS slično uputstvima na Ciprofloksacin-FPO , Ciprofloxacin-Promed , Vero-Ciprofloxacin ili Ciprofloksacin-Teva .

Za djecu i adolescente mlađe od 18 godina preporučuje se prepisivanje lijeka samo ako je patogen otporan na druge kemoterapeutske agense.

Predoziranje

Ne postoje specifični simptomi za predoziranje ciprofloksacinom. Pacijentu se savjetuje ispiranje želuca, uzimanje emetika, stvaranje kisele reakcije urina i primjena velike količine tekućine. Sve aktivnosti treba provoditi u pozadini održavanja funkcije vitalnih sistema i organa.

Peritonealna dijaliza I podstiču izlučivanje 10% uzete doze.

Lijek nema specifičan antidot.

Interakcija

Koristite u kombinaciji sa pomaže u povećanju koncentracije u plazmi i povećanju T1/2 potonjeg.

Za djecu

Ciprofloksacin se kod djece može koristiti kao lijek 2. i 3. linije za liječenje komplikovanih UTI i uzrokovane E. coli (kliničke studije su provedene kod djece od 1-17 godina), kako bi se smanjio rizik od razvoja ili progresije antraks u slučaju aerogenog kontakta sa B. anthracis.

Također se propisuje za liječenje plućnih komplikacija uzrokovanih P. aeruginosa kod djece sa cistična fibroza (kliničke studije su sprovedene na grupi pacijenata starosti 5-17 godina).

Tokom studija, liječenje je propisano samo pacijentima s gore navedenim dijagnozama. Iskustvo s drugim indikacijama je ograničeno.

Doziranje za djecu odabire se ovisno o dijagnozi.

Kompatibilnost sa alkoholom

Tokom liječenja ciprofloksacinom, alkohol je kontraindiciran.

Ciprofloksacin tokom trudnoće

Sigurnost i djelotvornost lijeka tokom trudnoće nisu utvrđeni.

Eksperimenti na životinjama pokazali su da je lijek uzrokovao kod mladih životinja artropatija . Upotreba doza koje prelaze 6 puta prosječnu dnevnu dozu za ljude kod trudnih ženki pacova i miševa nije izazvala nikakve abnormalnosti u razvoju fetusa.

Kod kunića koji su primali 30 i 100 mg/kg ciprofloksacina oralno, uočena je gastrointestinalna disfunkcija i, kao posljedica toga, gubitak težine i povećanje broja pobačaja. Teratogeni efekat nije otkriven.

Kada je lijek davan u venu u dozi od 20 mg/kg, također nije bilo teratogenog ili toksičnog djelovanja na embrion i majčino tijelo.

Lokalna upotreba ciprofloksacina tokom trudnoće je moguća ako je indikovana i pod uslovom da su koristi za majčino telo veće od rizika za fetus.

Prema klasifikaciji FDA, lijek pripada kategoriji C.

Ciprofloksacin se izlučuje u mlijeko, tako da dojilje moraju odlučiti (uzimajući u obzir važnost lijeka za majku) da prekinu dojenje ili odbiju liječenje ciprofloksacinom.

Lokalni oblici se koriste s oprezom tokom laktacije, jer Nije poznato da li lijek u ovom slučaju prelazi u majčino mlijeko.

Catad_pgroup Antibakterijski kinoloni i fluorokinoloni

Ciprofloksacin -Teva - uputstvo za upotrebu

Matični broj:

LP 001280-251111

Trgovačko ime: Ciprofloxacin -Teva

Međunarodni nevlasnički naziv:

ciprofloksacin

Oblik doziranja:

filmom obložene tablete

Compound
1 tableta sadrži:
aktivna supstanca ciprofloksacin 250,0/500,0 mg (ciprofloksacin hidrohlorid monohidrat 291,1/582,2 mg);
Pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza 36,65/73,30 mg, povidon K-30 18,75/37,50 mg, kroskarmeloza natrijum 21,00/42,00 mg, koloidni silicijum dioksid 3,75/7,50 mg, magnezijum stearat; 70 mg.
školjka Opadry bijeli Y-1-7000H: hipromeloza 3,125/6,250 mg, titanijum dioksid 1,5625/3,1250 mg, makrogol-400 0,3125/0,6250 mg.

Opis
250 mg tablete: okrugle, bikonveksne, bijele filmom obložene tablete, s ugraviranim natpisom “CIP 250” i urezom na jednoj strani. Poprečni presjek prikazuje dva sloja. Jezgro je bijelo do žućkasto-bijelo.
Tablete od 500 mg: Tablete u obliku kapsule, obložene filmom, bijele boje, s ugraviranim natpisom “CIP 500” i urezom na jednoj strani. Poprečni presjek prikazuje dva sloja. Jezgro je bijelo do žućkasto-bijelo.

Farmakoterapijska grupa:

antimikrobno sredstvo - fluorokinolon

ATX kod: J01MA02

Farmakološka svojstva
Farmakodinamika.
Antimikrobni agens širokog spektra iz grupe fluorokinolona. Potiskuje topoizomeraze II (bakterijska DNK giraza) i IV, odgovorne za proces supersmotanja hromozomske DNK oko nuklearne RNK, koja je neophodna za čitanje genetskih informacija), remeti sintezu DNK, rast i deobu bakterija, izaziva izražene morfološke promene i brzu smrt bakterijske ćelije. Ima baktericidni učinak na gram-negativne organizme u periodu mirovanja i diobe (pošto ne djeluje samo na DNK girazu, već uzrokuje i lizu ćelijskog zida), na gram-pozitivne mikroorganizme - samo u periodu diobe.
Niska toksičnost za ćelije makroorganizma objašnjava se odsustvom DNK giraze u njima. Prilikom uzimanja ciprofloksacina ne dolazi do paralelnog razvoja rezistencije na druge antibiotike koji ne spadaju u grupu inhibitora giraze, što ga čini visoko efikasnim protiv bakterija koje su otporne, na primjer, na aminoglikozide, peniciline, cefalosporine, tetracikline i druge antibiotike. . Efikasnost ciprofloksacina u velikoj mjeri ovisi o odnosu između farmakokinetičkih (PK) i farmakodinamičkih (PD) parametara - između maksimalne koncentracije u serumu (Cmax) / minimalne inhibitorne koncentracije (MIC) i između površine ispod krivulje koncentracija-vrijeme (AUC) / MPK. Otpor se razvija polako i postupno ("višestepeni" tip). Ne postoji unakrsna rezistencija s drugim fluorokinolonima. Osnova za formiranje rezistencije na ciprofloksacin su mutacije gena (supstitucije aminokiselina) u "kinolonskom džepu" - području polipeptidnog lanca topoizomeraza II i IV, u kojem bi trebalo doći do njihovog vezivanja za ciprofloksacin. Drugi mogući mehanizam rezistencije povezan je s mutacijama u genu koji kodira membranske proteine ​​uključene u aktivno oslobađanje (efluks) ciprofloksacina iz ćelije i/ili smanjenje permeabilnosti stanične membrane za ciprofloksacin. Tipično, pojedinačne mutacije dovode do blagog (2-4 puta) povećanja MIC. Visoki nivoi rezistencije obično su povezani s dvije ili više mutacija u jednom ili više gena.

Preosjetljivost na ciprofloksacin in vitro
Najosjetljiviji mikroorganizmi

Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus (uključujući sojeve osjetljive na meticilin), Staphylococcus saprophytics, Streptococcus spp.

Aeromonas spp., Brucella spp., Citrobacter koseri, Francisella tularensi, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Legionella spp., Moraxella catarrhalis, Pasteurella spp., Neisseria meningitidis, Salmonella spp., Shigella spp., Shigella spp., Yibrio spp.

Anaerobni mikroorganizmi: Mobiluncus spp.

Ostali mikroorganizmi:
Mikroorganizmi različitog stepena osetljivosti na ciprofloksacin

Gram-pozitivni aerobni mikroorganizmi: Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae.

Gram-negativni aerobni mikroorganizmi: Acinetobacter baumannii, Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria Provideus gobili, Neisseria Provideugobilino encia spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Serratia marcescens, Streptococcus pneumoniae.
Otporni mikroorganizmi

Gram-pozitivni aerobni mikroorganizmi: Actinomyces spp., Enterococus faecium, Staphylococcus spp.(sojevi otporni na meticilin).

Gram-negativni aerobni mikroorganizmi: Burkholderia cepacia, Listeria monocytogenes Nocardia asteroids, Stenotrophomonas maltophilia.

Anaerobni mikroorganizmi (osim Mobiluncus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes).

Ostali mikroorganizmi: Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, Mycoplasma genitalium, Treponema pallidum, Ureaplasma urealyticum. Farmakokinetika
Apsorpcija. Nakon oralne primjene, ciprofloksacin se pretežno apsorbira u duodenumu i gornjem jejunumu. Cmax se postiže 60-90 minuta nakon primjene. Nakon uzimanja pojedinačne doze od 250 mg ili 500 mg, Cmax je približno 0,8-2,0 mg/L i 1,5-2,9 mg/L, respektivno. Apsolutna bioraspoloživost je približno 70-80%; Vrijednosti Cmax i AUC se povećavaju proporcionalno uzetoj dozi.
Konzumiranje (sa izuzetkom mliječnih proizvoda) usporava apsorpciju, ali ne mijenja Cmax i bioraspoloživost ciprofloksacina.
Distribucija. Ravnotežni volumen distribucije (Vd) ciprofloksacina je 2-3,5 l/kg. Veliki Vd je povezan sa visokom penetracijom ciprofloksacina u tkivo. Budući da se ciprofloksacin u maloj mjeri (20-30%) veže za proteine ​​krvi i prisutan je u krvnoj plazmi u nejoniziranom obliku, gotovo cjelokupna uzeta doza može slobodno prodrijeti u ekstravaskularni prostor. Kao rezultat toga, koncentracija ciprofloksacina u nekim tjelesnim tekućinama i tkivima može premašiti njegovu koncentraciju u krvi. Sadržaj u tkivima je 2-12 puta veći nego u plazmi. Terapijske koncentracije se postižu u pljuvački, krajnicima, jetri, žučnoj kesi, žuči, crijevima, trbušnim i karličnim organima, maternici, sjemenoj tekućini, tkivu prostate, endometrijumu, jajovodima i jajnicima, bubrezima i mokraćnim organima, plućnom tkivu, bronhijalnom sekretu, paranazalnim sinusi, koštano tkivo, mišići, sinovijalna tečnost i zglobna hrskavica, peritonealna tečnost, koža. U maloj količini prodire u cerebrospinalnu tečnost, pri čemu je njegova koncentracija u neupaljenim moždanim ovojnicama 6-10% od one u krvnom serumu, au upaljenim moždanim ovojnicama 14-37%. Ciprofloksacin takođe dobro prodire u očnu tečnost, bronhijalni sekret, pleuru, peritoneum, limfu, majčino mleko i kroz placentu. Koncentracija ciprofloksacina u neutrofilima u krvi je 2-7 puta veća nego u serumu. Aktivnost blago opada pri kiselim pH vrijednostima.
Metabolizam. Metabolizira se u jetri (15-30%) sa stvaranjem niskoaktivnih metabolita (desetilen ciprofloksacin (Ml), sulfociprofloksacin (M2), oksociprofloksacin (MZ) i formil ciprofloksacin (M4)). Ml, M2 i M3 karakteriše slična ili niža aktivnost u odnosu na nalidiksnu kiselinu. M4, pronađen u najnižim koncentracijama, ima antimikrobno djelovanje slično norfloksacinu.
To je umjereni inhibitor izoenzima CYP1A2.
Izlučivanje. Ciprofloksacin se uglavnom izlučuje nepromijenjen, prvenstveno putem bubrega. Bubrežni klirens je 3-5 ml/min/kg, a ukupni klirens je oko 8-10 ml/min/kg. Transport ciprofloksacina se odvija glomerularnom i tubularnom sekrecijom. Izlučivanje ciprofloksacina nakon oralne primjene (u % doze ciprofloksacina) Poluvrijeme (T1/2) ciprofloksacina je 3-5 sati.
Za umjereno kronično zatajenje bubrega(klirens kreatinina (CC) više od 20 ml/min) procenat ciprofloksacina koji se izlučuje putem bubrega se smanjuje, ali ne dolazi do akumulacije u organizmu zbog kompenzacionog povećanja metabolizma ciprofloksacina i crevnog izlučivanja. U slučaju teškog zatajenja bubrega (klirens kreatinina manji od 20 ml/min), T1/2 se povećava na 12 sati i dnevna doza ciprofloksacina se mora smanjiti za 2 puta.
djetinjstvo. Farmakokinetika ciprofloksacina kod djece sa cističnom fibrozom razlikuje se od farmakokinetike ciprofloksacina kod djece bez cistične fibroze, a preporuke za doziranje se odnose samo na djecu s cističnom fibrozom. Kada se 20 mg/kg ciprofloksacina daje oralno djeci sa cističnom fibrozom, uočeni učinak lijeka je uporediv sa odraslim pacijentima koji primaju 750 mg ciprofloksacina dva puta dnevno. Indikacije za upotrebu
Odrasli

Infekcije respiratornog trakta. Ciprofloksacin se preporučuje za primjenu kod pneumonije uzrokovane Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Esherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus spp., Moraxella catarrhalis, Legionela spp. i stafilokoke;

infekcije ORL organa (akutni sinusitis, upala srednjeg uha), posebno ako su ove infekcije uzrokovane gram-negativnim mikroorganizmima, uključujući Pseudomonas aeruginosa ili stafilokoke;

infekcije oka;

infekcije bubrega ili urinarnog trakta, uključujući cistitis, pijelonefritis;

genitalne infekcije, uključujući adneksitis, prostatitis;

komplikovane intraabdominalne infekcije (u kombinaciji sa metronidazolom) i

nekomplicirana gonoreja;

infekcije gastrointestinalnog trakta, uključujući putničku dijareju;

infekcije kože i mekih tkiva i kože;

infekcije kostiju i zglobova;

sepsa;

infekcije ili prevencija infekcija kod imunokompromitovanih pacijenata (pacijenata koji uzimaju antidepresive ili pacijenata sa neutropenijom);

selektivna crijevna dekontaminacija kod pacijenata sa smanjenim imunitetom;

prevencija i liječenje plućnog antraksa (infekcije Bacillus anthracis);

prevencija invazivnih infekcija uzrokovanih Neisseria meningitides.
Djeca od 5-17 godina

Akutna pneumonija na pozadini cistične fibroze uzrokovane Pseudomonas aerugenosa. Kontraindikacije
Preosjetljivost na ciprofloksacin ili druge komponente lijeka, kao i na druge antimikrobne agense iz grupe kinolona, ​​uključujući anamnezu; istovremena primjena ciprofloksacina i tizanidina; djeca mlađa od 18 godina (do završetka procesa formiranja skeleta, osim za liječenje komplikacija uzrokovanih Pseudomonas aerugenosa, kod djece uzrasta 5-17 godina sa cističnom fibrozom); bolesti tetiva, uključujući anamnezu; trudnoća; period dojenja. Pažljivo
Umjereno i teško oštećenje bubrega (klirens kreatinina manji od 60 ml/min), hemodijaliza, peritonealna dijaliza (PD), oštećena funkcija jetre, mijastenija gravis, starost; postoperativne infekcije (podaci o djelotvornosti i sigurnosti su ograničeni); produženje QT intervala, urođeni dugi QT sindrom, bolesti srca (zatajenje srca, infarkt miokarda, bradikardija), aritmija torsade de pointes, nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze, neravnoteža elektrolita (npr. hipokalemija, hipomagnezijemija), istovremena primjena lijeka, produžena primjena QT interval (uključujući antiaritmičke klase IA i III), istovremena primjena sa inhibitorima izoenzima CYP450 1A2 (uključujući teofilin, metilksantin, kofein, duloksetin, klozapin), anamneza bolesti tetiva povezanih s uzimanjem kinobralne cirkulacije u anamnezi, epilepsija ceresufficilation, , bolesti praćene organskim promjenama u strukturi mozga, uključujući stanja nakon cerebrovaskularnog infarkta. Upotreba tokom trudnoće i dojenja
Ciprofloksacin je kontraindiciran tokom trudnoće.
Pošto se ciprofloksacin izlučuje u majčino mlijeko, ne treba ga davati dojiljama. Ako je neophodno koristiti ciprofloksacin kod majke tokom dojenja, hranjenje djeteta treba prekinuti prije početka liječenja. Upute za upotrebu i doze
Oralno, bez obzira na unos hrane, bez žvakanja tablete, sa vodom. Kada se koristi na prazan želudac, povećava se apsorpcija ciprofloksacina. Hrana bogata kalcijumom (mlijeko, jogurt) može smanjiti apsorpciju ciprofloksacina.
Doza ciprofloksacina ovisi o vrsti i težini infekcije, dobi, tjelesnoj težini pacijenta i funkcionalnom statusu bubrega.
Trajanje liječenja ovisi o težini bolesti, kliničkom i bakteriološkom odgovoru. Općenito, liječenje treba nastaviti najmanje tri dana nakon normalizacije tjelesne temperature ili povlačenja kliničkih simptoma.
Odrasli
Za blage do umjerene infekcije respiratornog trakta

Za infekcije ORL organa (akutni sinusitis, upala srednjeg uha)- 500 mg 2 puta dnevno.
Tok tretmana je 10 dana.
Za infekcije gastrointestinalnog trakta, uključujući putničku dijareju:

proljev uzrokovan Shigella spp., isključujući Shigella dysenteriae, i empirijski tretman teške putničke dijareje- 500 mg 2 puta dnevno tokom 1 dana;

proljev uzrokovan Shigella dysenteriae- 500 mg 2 puta dnevno tokom 3 dana;

tifusne groznice- 500 mg 2 puta dnevno tokom 5 dana;

proljev uzrokovan Vibrio cholerae- 500 mg 2 puta dnevno tokom 7 dana.
Infekcije urinarnog trakta, uključujući cistitis, pijelonefritis

nekomplicirani cistitis- 250-500 mg 2 puta dnevno tokom 3 dana;

komplikovani cistitis i nekomplicirani pijelonefritis- 500 mg 2 puta dnevno tokom 7-14 dana.
Infekcije genitourinarnog sistema i karličnih organa, uključujući uretritis i cervicitis uzrokovane Neisseria gonorrhoeae- 500 mg jednom dnevno jednom;

prostatitis - 500 mg 2 puta dnevno tokom 28 dana.
Infekcije mekih tkiva i kože uzrokovane gram-negativnim mikroorganizmima- 500 mg 2 puta dnevno tokom 7-14 dana.
Infekcije kod pacijenata sa neutropenijom- 500 mg 2 puta dnevno tokom čitavog perioda neutropenije (u kombinaciji sa drugim antibioticima).
Infekcije kostiju i zglobova- 500 mg 2 puta dnevno. Trajanje liječenja nije duže od 3 mjeseca;
Za sepsu, druge generalizirane zarazne bolesti, na primjer, peritonitis (pored antibakterijskih lijekova koji djeluju na anaerobe), zarazne bolesti kod pacijenata sa smanjenim imunitetom- 500 mg 2 puta dnevno (u kombinaciji sa drugim antibioticima) tokom perioda potrebnog za lečenje.
Za posebno teške, po život opasne infekcije (posebno one uzrokovane Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus spp. ili Streptococcus spp., na primjer, osteomijelitis, sepsa, upala pluća uzrokovana Streptococcus pneumoniae, rekurentne infekcije mekog tkiva u teškim cističnim fibrozama peritonitis) Preporučena doza je 750 mg dva puta dnevno.
Kod starijih pacijenata doza ovisi o težini bolesti i stanju bubrežne funkcije.
Kod pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega:
Stanje pacijenata mora se strogo pratiti. Intervali između doza trebaju biti isti kao i kod pacijenata s normalnom funkcijom bubrega.
Kod pacijenata sa oštećenjem bubrega i hemodijalizom
Preporučena doza: 250-500 mg 1 put dnevno nakon hemodijalize.
Kod pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega i trajnom ambulantnom PD
Preporučena doza je 250-500 mg jednom dnevno nakon PD procedure.
Kod pacijenata sa oštećenom funkcijom jetre
Nije potrebno prilagođavanje doze za blago do umjereno oštećenje jetre, ali može biti potrebno za teško oštećenje jetre.
Kod pacijenata sa oštećenom funkcijom jetre i bubrega
Prilagodba doze kao kod oštećenja bubrega. Pacijenti se moraju pažljivo pratiti. U nekim slučajevima može biti potrebno odrediti koncentraciju ciprofloksacina u plazmi.
Djeca od 5-17 godina
Akutna pneumonija na pozadini cistične fibroze uzrokovane Pseudomonas aerugenosa - 20 mg/kg 2 puta dnevno 10-14 dana. Maksimalna dnevna doza je 1,5 g.
U djece uzrasta 5-17 godina sa oštećenom funkcijom bubrega i/ili jetre i cističnom fibrozom pluća, kompliciranom dodatkom infekcije Pseudomonas aerugenosa, ciprofloksacin nije ispitivan. Nuspojava
Nuspojave su zabilježene kod 5-14% pacijenata koji su uzimali ciprofloksacin. Najčešći neželjeni efekti su mučnina, povraćanje i osip na koži.
Incidencija nuspojava je klasifikovana prema preporukama Svjetske zdravstvene organizacije: vrlo često - najmanje 10%; često - najmanje 1%, ali manje od 10%; rijetko - ne manje od 0,1%, ali manje od 1%; rijetko - ne manje od 0,01%, ali manje od 0,1%; vrlo rijetko - manje od 0,01%, uključujući izolovane slučajeve.
Infekcije i infestacije: manje često - gljivična superinfekcija, kandidijaza (uključujući oralnu šupljinu, vaginalnu kandidijazu, gastrointestinalnu kandidijazu (GIT)).
Iz probavnog sistema:često - mučnina, proljev, povraćanje, probavne smetnje, gubitak apetita, nadutost, bol u trbuhu; rijetko - disfagija, pankreatitis, hepatitis, žutica, uključujući holestatsku, nekrozu jetre, u izoliranim slučajevima dovode do zatajenja jetre opasnog po život; vrlo rijetko - pseudomembranozni kolitis povezan s primjenom antibiotika, u izolovanim slučajevima poprima po život opasne oblike.
Iz nervnog sistema:često - vrtoglavica, glavobolja, agitacija, tremor; rijetko - nesanica, perverzija okusa (reverzibilna, nestaje nakon prestanka uzimanja ciprofloksacina); rijetko - halucinacije, parestezije (periferna paralgezija), noćne more, depresija, konvulzije, hipoestezija, pospanost, pogoršanje simptoma mijastenije gravis, konfuzija, dezorijentacija, periferna neuropatija, polineuropatija; vrlo rijetko - grand mal napadaji, poremećaj hoda, psihoza (čiji razvoj može naštetiti pacijentima), povišen intrakranijalni tlak, ataksija, hiperestezija, mišićna hipertenzija, oslabljen osjećaj mirisa, gubitak mirisa (obično nestaje nakon prestanka uzimanja ciprofloksacina) , migrena, anksioznost, gubitak ukusa.
Sa strane organa vida: vrlo rijetko - oštećenje vida, dvostruki vid, oštećenje vida boja.
Iz organa sluha i ravnoteže: vrlo rijetko - tinitus, privremena gluvoća (naročito uz čestu primjenu ciprofloksacina).
Iz mišićno-koštanog sistema: rijetko - bol u zglobovima; rijetko - bol u mišićima, oticanje zglobova, bol u udovima, bol u leđima, povećan tonus mišića, slabost mišića, pogoršanje simptoma mijastenije gravis; vrlo rijetko - konvulzivna kontrakcija mišića, upala tetive (uglavnom Ahilove tetive, uključujući tenosinovitis), djelomična ili potpuna ruptura tetive (uglavnom Ahilove tetive).
Iz kardiovaskularnog sistema: rijetko - palpitacije; rijetko - tahikardija, vazodilatacija, nesvjestica, crvenilo lica, sniženi krvni tlak (BP); vrlo rijetko - tahikardija, vaskulitis (petehijalne, hemoragijske bule, papule, formacije nalik krastama), aritmija, aritmija tipa piruete, produženje QTc intervala (uglavnom kod pacijenata sa drugim faktorima rizika za produženje QTc intervala).
Iz respiratornog sistema: manje često - plućna embolija, plućni edem, hemoptiza, štucanje, kratak dah, krvarenje iz nosa; rijetko - kratak dah.
Iz krvnog sistema i hematopoetskih organa:često - eozinofilija; manje često - leukopenija, neutropenija, anemija, granulocitopenija, trombocitopenija; rijetko - leukocitoza, trombocitoza; vrlo rijetko - hemolitička anemija, agranulocitoza, pancitopenija (opasna po život), supresija funkcije koštane srži (opasna po život).
Iz urinarnog sistema: rijetko - akutno zatajenje bubrega, hematurija, kristalurija, intersticijski nefritis.
Alergijske reakcije:često - osip na koži; rijetko - svrab kože, makularni nodularni osip, urtikarija; rijetko - fotosenzibilnost, multiformni eritem, nodozum eritem, edem lica; vrlo rijetko - anafilaktoidne reakcije, edem larinksa, Steven-Johnsonov sindrom, Lyellov sindrom, petehije, anafilaktički šok, serumska bolest, angioedem.
Laboratorijski podaci: manje često - povećana aktivnost alanin aminotransferaze, aspartat aminotransferaze, alkalne fosfataze, hiperbilirubinemija, povećana koncentracija ureje u krvi; rijetko - promjene nivoa protrombina, hiperglikemija; vrlo rijetko - povećana aktivnost amilaze i lipaze.
Ostalo: manje često - opšta slabost, znojenje, groznica od droge; rijetko - bol u grudima, periferni edem. Predoziranje
Simptomi: vrtoglavica, tremor, glavobolja, umor, napadi, halucinacije, produženje QTc intervala, gastrointestinalni poremećaji, disfunkcija jetre i bubrega, kristalurija, hematurija.
tretman: izazivanje povraćanja ili ispiranje želuca, uzimanje aktivnog uglja, antacida koji sadrže kalcij i magnezij za smanjenje apsorpcije ciprofloksacina, simptomatska terapija. Pacijent treba da bude pod strogim medicinskim nadzorom. Funkciju bubrega treba stalno pratiti. Ciprofloksacin se izlučuje u malim količinama (manje od 10%) tokom hemodijalize ili peritonealne dijalize. Održavanje adekvatne hidratacije minimizira rizik od kristalurije. Interakcija s drugim lijekovima
Moguće je povećati koncentraciju teofilina (i drugih ksantina, kao što je kofein) u krvnom serumu i produžiti poluživot. Kao rezultat toga, može se povećati rizik od neželjenih efekata uzrokovanih teofilinom. Tokom liječenja ciprofloksacinom preporučuje se češće praćenje nivoa teofilina i kofeina u krvnom serumu.
Ciprofloksacin inhibira izoenzim CYP1A2, a to može uzrokovati povećane koncentracije u plazmi istovremeno uzimanih lijekova koji se metaboliziraju izoenzima CYP1A2.
Uočene su značajne promjene u farmakokinetičkim parametrima tizanidina, uključujući povećanje AUC, T1/2, Cmax, povećanu bioraspoloživost kada se uzima oralno i smanjenje klirensa iz plazme kada se koristi istovremeno s ciprofloksacinom. Ova farmakokinetička interakcija može dovesti do ozbiljnih nuspojava. Klinički značajno smanjenje krvnog tlaka (smanjenje sistoličkog i dijastoličkog krvnog tlaka) i pospanost uočeni su uz istovremenu primjenu ciprofloksacina i pojedinačne doze od 4 mg tizanidina. S tim u vezi, istovremena primjena tizanidina sa ciprofloksacinom je kontraindicirana. Kod pacijenata koji istovremeno s ciprofloksacinom primaju bilo koje druge lijekove koji su supstrati za izoenzim CYP1A2, mora se voditi računa da se spriječi pojava simptoma predoziranja ovim lijekovima. Koncentracije ovih lijekova u plazmi treba periodično određivati, posebno kada se koristi teofilin.
Apsorpcija ciprofloksacina se usporava istovremenom primjenom željeza, cinka, sukralfata ili antacida i lijekova s ​​visokom puferskom aktivnošću koji sadrže magnezij, aluminij ili kalcij. Ovo se također odnosi na sukralfat, antivirusne lijekove koji sadrže puferirani didanozin i oralne nutritivne otopine. Ovaj efekat se takođe primećuje kada se konzumiraju velike količine mlečnih proizvoda (mleko ili tečni mlečni proizvodi kao što je jogurt). Stoga, ciprofloksacin treba uzimati 1-2 sata prije ili 4 sata nakon uzimanja gore navedenih supstanci. Ova ograničenja se ne odnose na blokatore H2-histaminskih receptora.
Istovremena primjena vrlo visokih doza kinolona i nekih nesteroidnih protuupalnih lijekova (osim acetilsalicilne kiseline) može izazvati razvoj napadaja.
Kada se koristi istovremeno s urikozuričnim lijekovima, eliminacija ciprofloksacina se usporava za 50% i povećava se koncentracija ciprofloksacina u plazmi. Uz istovremenu primjenu ciklosporina i ciprofloksacina, uočeno je prolazno povećanje koncentracije kreatinina. Ovim pacijentima treba redovno provjeravati nivoe kreatinina u krvi.
Ciprofloksacin, kao i drugi kinoloni, može pojačati učinak antikoagulansa koji potiču od kumarina, uključujući varfarin. Ako se ovi lijekovi koriste istovremeno, pratite protrombinsko vrijeme (PT) ili druge odgovarajuće testove koagulacije. Ako je potrebno, dozu varfarina treba na odgovarajući način prilagoditi.
Uz istovremenu primjenu ciprofloksacina i glibenklamida, učinak glibenklamida može biti pojačan.
Probenecid inhibira izlučivanje ciprofloksacina putem bubrega, što dovodi do povećanja koncentracije ciprofloksacina.
Metoklopramid ubrzava apsorpciju ciprofloksacina. Maksimalna koncentracija ciprofloksacina postiže se za kraće vrijeme. Ne utiče na bioraspoloživost ciprofloksacina.
Uz istovremenu primjenu ciprofloksacina ili fenitoina, moguće je i povećanje i smanjenje koncentracije fenitoina u plazmi, stoga se preporučuje praćenje njegove koncentracije.
Istovremena primjena ciprofloksacina i meksiletina može dovesti do povećanja koncentracije meksiletina.
Ne preporučuje se istovremena primjena opioidnih premedikacija (npr. papaveretum) ili opioidnih premedikacija sa antiholinergičkim premedikacijama (atropin ili hioscin) sa ciprofloksacinom zbog smanjene koncentracije ciprofloksacina u plazmi.
Istovremena primjena ciprofloksacina i benzodiazepina ne utječe na koncentraciju ciprofloksacina u plazmi. Međutim, zbog izvještaja o smanjenom klirensu i povećanom T1/2 diazepama uz istovremenu primjenu ciprofloksacina i diazepama i, u nekim slučajevima, uz istovremenu primjenu ciprofloksacina i midazolama, preporučuje se praćenje efikasnosti liječenja benzodiazepinima.
Kada se ropinirol koristi istovremeno sa ciprofloksacinom, postoji mogućnost povećanja koncentracije ropinirola, što može biti praćeno povećanim rizikom od neželjenih reakcija. U slučaju istovremene primjene, potrebno je pažljivije praćenje terapije ropinirolom.
Zabilježene su klinički značajne interakcije između ciprofloksacina i didanozina.
Istodobna primjena ciprofloksacina i metotreksata inhibira bubrežni tubularni transport, što može dovesti do povećanja koncentracije metotreksata u plazmi, što može povećati rizik od toksičnosti povezanih s metotreksatom. Stoga je potrebno pratiti stanje pacijenata kada se liječe metotreksatom i istovremeno uzimaju ciprofloksacin.
Kada se koristi istovremeno s omeprazolom, može se primijetiti blagi pad maksimalne koncentracije lijeka u plazmi i smanjenje AUC.
Kliničke studije su pokazale da istovremena upotreba duloksetina i snažnih inhibitora izoenzima CYP1A2 (kao što je fluvoksamin) može dovesti do povećanja AUC i Cmax duloksetina. Iako ne postoje klinički podaci o mogućim interakcijama s ciprofloksacinom, vjerovatnoća takve interakcije može se predvidjeti kada se ciprofloksacin i duloksetin koriste istovremeno.
U studiji na zdravim dobrovoljcima utvrđeno je da istovremena primjena lijekova koji sadrže lidokain i ciprofloksacin, umjereni inhibitor izoenzima CYP1A2, dovodi do 22% smanjenja klirensa lidokaina kada se primjenjuje intravenozno. Uprkos dobroj podnošljivosti lidokaina, kada se koristi istovremeno s ciprofloksacinom, nuspojave se mogu povećati zbog interakcije.
Uz istovremenu primjenu klozapina i ciprofloksacina u dozi od 250 mg tijekom 7 dana, uočeno je povećanje serumskih koncentracija klozapina i N-desmetilklozapina za 29%, odnosno 31%. Potrebno je pratiti stanje pacijenta i, ako je potrebno, prilagoditi režim doziranja klozapina tokom njegove istovremene primjene s ciprofloksacinom i kratko vrijeme nakon završetka kombinirane terapije. specialne instrukcije
Kod pacijenata sa epilepsijom ili drugim poremećajima centralnog nervnog sistema (CNS) (na primer, sa konvulzivnom spremnošću, anamnezom napadaja, smanjenim cerebralnim protokom krvi, promenama u strukturi mozga ili nakon moždanog udara), ciprofloksacin treba koristiti samo ako korist od takve upotrebe nadmašuje potencijalnu korist, rizik jer mogućnost nuspojava na CNS dovodi ove pacijente u povećan rizik.
Neželjena dejstva na centralni nervni sistem mogu se javiti nakon prve upotrebe ciprofloksacina. Depresija ili psihoza u nekim slučajevima mogu dovesti do samopovređivanja. Ako se takve reakcije pojave, liječenje ciprofloksacinom treba odmah prekinuti.
Ciprofloksacin nije lijek izbora za sumnjivu ili utvrđenu upalu pluća uzrokovanu Streptococcus pneumoniae.
Prijavljeni su slučajevi kristalurije povezani s primjenom ciprofloksacina. Pacijentima koji primaju ciprofloksacin treba obezbediti adekvatan unos tečnosti. Treba izbjegavati pretjeranu alkalizaciju urina.
Pseudomembranozni kolitis je poseban oblik enterokolitisa koji se može razviti tokom uzimanja antibiotika (u većini slučajeva povezan je sa Clostridium difficile). Ako se tokom ili nakon liječenja javi teška i uporna dijareja, obratite se ljekaru. Čak i ako se sumnja na etiološku ulogu Clostridium difficile Ciprofloksacin treba odmah prekinuti i propisati odgovarajuću terapiju. Ne treba koristiti antiperistaltičke lijekove.
Bolesnici s nasljednom ili ličnom anamnezom defekta glukoza-6-fosfat dehidrogenaze skloni su hemolitičkim reakcijama kada uzimaju kinolone, pa ciprofloksacin kod takvih pacijenata treba koristiti s oprezom. Ciprofloksacin treba primjenjivati ​​s oprezom kod pacijenata sa klinički značajnim oštećenjem jetre ili bubrega.
Iako ciprofloksacin retko izaziva fotosenzitivnost, potrebno je izbegavati produženo izlaganje direktnoj sunčevoj svetlosti ili ultraljubičastom zračenju tokom terapije.
Upala i ruptura tetiva (uglavnom Ahilove tetive) opisani su tokom liječenja kinolonima. Najčešće su bili pogođeni stariji pacijenti i pacijenti koji su primali kortikosteroide. Ako se javi bol ili upala, liječenje ciprofloksacinom treba prekinuti i zahvaćeni ekstremitet treba ukloniti.
Ako se simptomi upale jave u predjelu Ahilove tetive na jednom od udova, moraju se poduzeti mjere opreza da se spriječi ruptura Ahilove tetive na drugom ekstremitetu, tj. Liječenje treba biti usmjereno na sprječavanje rupture obje tetive (koristeći udlage ili podupiranjem obje pete).
Pošto ciprofloksacin ima određenu aktivnost protiv Mycobacterium tuberculosis, ako se uzorci uzimaju tokom liječenja ciprofloksacinom, mogu se dobiti lažno negativni rezultati kulture. Ciprofloksacin treba primjenjivati ​​s oprezom kod pacijenata s mijastenijom gravis. Upotreba ciprofloksacina za druge indikacije osim za liječenje pneumonije uzrokovane Pseudomonas aerugenosa na pozadini cistične fibroze kod djece starije od 5 godina nije dovoljno proučeno, a kliničko iskustvo nedostaje.
Fluorokinoloni su povezani sa produženjem QTc intervala. Ciprofloksacin spada u grupu lekova sa malim potencijalom za ovaj neželjeni efekat.
Treba biti oprezan kada se ciprofloksacin koristi kod pacijenata sa rizikom od torsade de pointes (TdP).
Dugotrajna i ponovljena primjena ciprofloksacina može dovesti do superinfekcije otpornim bakterijama ili gljivičnim infekcijama. Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i drugim mehanizmima
Za vrijeme liječenja treba se suzdržati od bavljenja potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu pažnju i brzinu mentalnih i motoričkih reakcija. Obrazac za oslobađanje
Filmom obložene tablete, 250 mg i 500 mg.
10 tableta u blisterima od PVC/PVDC/A1 folije; 1, 2 ili 10 blistera sa uputstvom za upotrebu u kartonskoj kutiji. Uslovi skladištenja
Čuvati na temperaturi ne višoj od 25°C.
Čuvati van domašaja djece. Najbolje do datuma
3 godine.
Ne koristiti nakon isteka roka trajanja navedenog na pakovanju. Uslovi izdavanja iz apoteka
Na recept. Pravno lice u čije ime je izdato RU:
Teva Pharmaceutical Enterprises Ltd., Izrael.

Proizvođač:

Farmaceutska fabrika Teva Private Co. doo, ul. Pallagi 13, H-4042 Debrecin, Mađarska. Adresa za primanje reklamacija:
119049, Moskva, ul. Šabolovka, 10, zgrada 1.

latinski naziv: Ciprofloxacinum
ATX kod: G01AX13
Aktivna supstanca:
hidrohlorid
Proizvođač: Rompharm, Rumunija/
Balkanfarma, Bugarska itd.
Uslovi izdavanja iz apoteke: Na recept
Cijena: od 15 do 60 rub.

Ciprofloksacin je antibiotik širokog spektra. Lijek ima baktericidna svojstva. Utječe na bakterije ometajući replikaciju DNK i sintezu bakterijskih ćelijskih proteina.

Indikacije za upotrebu

Kao sistemsko liječenje, Ciprofloksacin se koristi oralno ili intravenozno u sljedećim slučajevima:

Protiv polno prenosivih infekcija:

• Chancroid
• klamidija
• Gonoreja

Za kožne bolesti:

• Apsces
• Ranah
• Flegmona
• Burns
• Čirevi

Protiv plućnih infekcija:

• Bronhitis
• Bronhiektazije
• Cistična fibroza
• Upala pluća

Protiv grupe bolesti trbušnih organa:

• Šigeloza
• Kampilobakterioza
• Salmoneloze
• Intraabdominalni apscesi
• Infekcije želuca i crijeva
• Kolera, tifusna groznica
• Yersinioza
• Peritonitis
• Bolesti žučne kese i kanala

Za bolesti zglobova:

• Septički artritis
• Osteomijelitis

Protiv bolesti karličnih organa:

• Tubularni apsces
• Ooforitis
• Cistitis i pijelonefritis
• Adnexit
• Pelvioperitonitis
• Endometritis
• Salpingitis
• Prostatitis

Protiv infekcija gornjih disajnih puteva:

• Tonzilitis
• Sinusitis
• Sinusitis i faringitis
• Mastoiditis
• Upala grla
• Frontita
• Otitis media.

Ciprofloksacin se također koristi protiv infekcija oka i uha te kao postoperativna terapija.

Compound

Jedna tableta se sastoji od 250 ili 500 mg glavnog aktivnog agensa i dodatnih komponenti uključenih u antibiotik: titanijum dioksid (E 171), silicijum dioksid, natrijum kroskarmeloza, hipromeloza, krompirov i kukuruzni skrob, polisorbat 80, polietilen glikol, magnezijum stea 6000 , hipromeloza i mikrokristalna celuloza.

Otopina za kapaljku uključuje 200 mg ciprofloksacina.

Ljekovita svojstva

Lijek ima izražen antimikrobni učinak (čak i bolji od norfloksacina). Ciprofloksacin se u crijevima apsorbira za kratko vrijeme, posebno ako se uzima na prazan želudac. Najveća koncentracija lijeka u krvi postiže se jedan ili dva sata nakon primjene ili 30 minuta nakon injekcije.

Poluvrijeme eliminacije antibiotika je otprilike četiri sata. Lijek lako prodire u sve stanice i tkiva tijela, uključujući i mozak. Tokom dana, 40% antibiotika se izlučuje urinom gotovo nepromijenjeno.

Prosječna cijena od 20 do 45 rubalja.

Kapi za oči i uši "Ciprofloxacin"

Kapljični rastvor ima koncentraciju od 0,3% i flašira se u boce od 10 ml ili 5 ml u prikladne boce sa kapaljkom.

Oftalmološka otopina ima žutu ili žućkasto-zelenu nijansu.

Način primjene

Očne otopine ukapaju se u konjunktivnu vreću bolesnog oka, jednu ili dvije kapi u razmaku od četiri sata. Ako je bolest jako teška, potrebno je ukapati dvije kapi u oko u razmaku od sat vremena. Doza se smanjuje nakon što simptomi postanu blaži.

"Ciprofloksacin", kapi za uho ukapaju po 5 kapi tri puta dnevno. Liječenje antibioticima treba nastaviti još dva dana nakon što se stanje pacijenta normalizira.

Prosječna cijena je od 20 do 40 rubalja.

Rastvor za infuziju "Ciprofloksacin"

Otopine za intravenske injekcije, od kojih 1 ml sadrži 2 mg ciprofloksacin hidrohlorida. Pakovano u tegle od 100 ml.

Način primjene

Ako je grlobolja ili druga bolest teška ili pacijent ne može uzimati lijek oralno, primjenjuje se intravenozno. Zašto koristiti 200 mg za infuziju u trajanju od pola sata (ako je infekcija teška, onda 400 mg na sat) dva puta dnevno.

Prosječna cijena je od 15 do 60 rubalja.

Ciprofloksacin tablete

Tablete dugog djelovanja, zatvorene u filmsku oblogu. Svaki od njih sadrži 500 ili 1000 mg ciprofloksacina. Pakovane su u pakovanja od pet ili sedam.

I tablete koje sadrže 250 ili 500 mg glavnog lijeka, a pakirane su u pakiranja od 10 komada. Tablete ciprofloksacina su bele, obložene, konveksne sa obe strane.

Način primjene

Tablete se gutaju uz potrebnu količinu vode, 250 mg (ako je grlobolja ili druga infekcija teška, onda 500-750 mg) dva ili tri puta dnevno.

Tablete dugog djelovanja uzimaju se jednom dnevno. Ako pacijent ima infekciju mokraćne bešike i uretera, potrebna je doza od 250 mg dva puta dnevno. Za akutni oblik gonorejnog uretritisa uzmite 500 mg jednokratno.

Za liječenje akutnih oblika gonoreje i cistitisa koji nemaju komplikacije, kurs antibiotika je jednodnevni. Kod upale grla i infekcija mokraćne bešike, uretera, bubrega i trbušnih organa kurs traje nedelju dana. Bolesnici sa smanjenom imunološkom odbranom trebali bi uzimati Ciprofloxacin onoliko dugo koliko je potrebno da se završi neutropenična faza. Antibiotik treba uzimati ne duže od dva mjeseca za osteomijelitis, a jednu do dvije sedmice za tonzilitis i u drugim slučajevima. Ako pacijent boluje od klamidije ili streptokokne infekcije, propisuje mu se kurs u trajanju od deset dana.

U prisustvu teškog oštećenja bubrega, doza se smanjuje za pola, a za starije osobe - za 30%. Preporučljivo je nastaviti uzimati lijek još najmanje tri dana nakon što se tjelesna temperatura vrati na normalu i ostali simptomi nestanu.

Kontraindikacije

"Ciprofloksacin" se koristi za odrasle, kontraindiciran je u prisustvu netolerancije na njegove komponente, tokom trudnoće i dojenja, uz nedostatak glukoza-fosfat dehidrogenaze, kod djece i adolescenata mlađih od osamnaest godina. Intravenska infuzija se ne smije koristiti tokom cijelog perioda aktivnog rasta tijela.

Kapi za oči su zabranjene za djecu mlađu od godinu dana i za virusni keratitis.

Tokom trudnoće i dojenja

Budući da lijek slobodno prodire u placentu i u majčino mlijeko, zabranjena je njegova primjena u trudnoći i dojenju.

Mere predostrožnosti

Lijek treba koristiti s oprezom kod sljedećih bolesti:

• Epilepsija
• Ateroskleroza cerebralnih sudova
• Teška oštećenja jetre i bubrega
• Mentalne bolesti
• Tokom trudnoće i dojenja.

Neprihvatljivo je koristiti ciprofloksacin i alkohol u isto vrijeme, jer će antibiotik pojačati djelovanje alkohola i povećati toksični učinak na jetru. Osim toga, to će povećati vjerovatnoću nuspojava.

Interakcija s drugim lijekovima

"Ciprofloksacin" se manje apsorbira u crijevima i, shodno tome, njegova efikasnost se smanjuje kada se koristi istovremeno sa:

• Antacidi
• Didanozin
• Preparati koji sadrže ione gvožđa, aluminijuma, magnezijuma i cinka.

Zbog toga se moraju uzimati sa ciprofloksacinom u intervalima od četiri sata. Također, istovremena primjena lijeka produžava period eliminacije i samim tim povećava toksični učinak sljedećih lijekova:

• Ciklosporin
• Teofilin.

Nuspojave

Gutanje tableta i primjena intravenskih infuzija može poremetiti normalno funkcioniranje različitih tjelesnih sistema.

Mišićno-skeletni: može doći do mijalgije, tenosinovitisa ili artralgije

Krv: pojava trombocitoze, anemija, tahikardija, aritmija, kardiovaskularni kolaps, kao i smanjenje krvnog pritiska

Gastrointestinalni trakt: moguća mučnina, povraćanje, dijareja, zatvor, suva usta, bol u stomaku, hepatitis

Genitourinarni: vaginitis, hemoragični cistitis, acidoza, često ili otežano mokrenje

Respiratorni: bronhospazam, dispneja, plućna embolija

Ponekad se javljaju alergije: koprivnjača, oticanje usana, vrata, lica, ruku i nogu, osip na koži, svrab, anafilaktički šok.

Moguće posledice upotrebe kapi za oči i rastvora za uši: infiltracija rožnjače oka, zamagljen vid, neprijatan ukus, oticanje kapaka, suzenje, svrab, peckanje u očima.

Predoziranje

Posljedice predoziranja ciprofloksacinom slične su manifestacijama nuspojava: glavobolja, umor, vrtoglavica, konvulzije, konfuzija. Specifičan simptom je intoksikacija parenhima bubrega. Uzimanje lijeka u količini od 16 g uzrokuje teško oštećenje bubrega. Stoga se uz ispiranje želuca propisuju antacidi koji sadrže magnezij i kalcij, što smanjuje apsorpciju antibiotika u tijelu.

Uslovi i rok trajanja

"Ciprofloksacin" se čuva na tamnom mestu sa niskom vlažnošću, van domašaja dece, na temperaturi vazduha do 25°C. Očna otopina vrijedi dvije godine od datuma proizvodnje. Tablete i otopina za intravensku infuziju - tri godine.

Analogi

Ranbaxy Laboratories Limited, Indija
Cijena od 44 do 360 rub.

Jedna tableta Cifran (250 mg) sadrži 297,07 mg glavne supstance - ciprofloksacin hidrohlorida. "Cifran" je dostupan u tabletama (250 ili 500 mg) i kao otopina za intravensku primjenu. "Tsifran" se izdaje uz predočenje recepta.

pros

• Djelotvoran protiv infektivnih i upalnih bolesti
• "Cifran" je odobren za upotrebu kod dece starije od pet godina koja boluju od cistične fibroze i antraksa

Minusi

• Tablete su gorkog ukusa i velike zapremine.
• Moguće posljedice upotrebe “Cifrana” u vidu mučnine, povraćanja i proljeva, itd.

Northern Star, Rusija/Natur Product Europe, Holandija, itd.
Cijena od 84 do 500 rub.

Glavni aktivni agens je amoksicilin, amoksicilin trihidrat. Amoksicilin se prodaje u obliku tableta, granula za pravljenje sirupa i rastvora za injekcije, koji se daju intramuskularno.

pros

• Ima antibakterijski učinak, koristi se protiv upale grla, bronhitisa i drugih infekcija
• Otporan na kiseline

Minusi

• Mora se uzimati svakih 8 sati - nezgodno
• Negativno utiče na gastrointestinalni trakt.

KRKA, Slovenija
Cijena od 144 do 307 rub.

Glavni aktivni sastojak Nolitsina je norfloksacin (500 mg). "Nolitsin" je dostupan u tabletama od 10 kom. upakovano. Pakovano u 2 pakovanja po pakovanju.

pros

• "Nolitsin" je efikasan protiv infekcija i upala genitourinarnog sistema
• 80% lijeka se izlučuje nepromijenjeno iz organizma putem bubrega

Minusi

• Tablete su velike i teško ih je progutati
• Nolicin se ne preporučuje tokom trudnoće i dojenja.

Nycomed, Danska, itd.
Cijena od 13 do 129 rub.

Svaka tableta sadrži 500 mg metronidazola. Metronidazol je dostupan u različitim oblicima (tablete, krema, itd.).

pros

• Pomaže u uništavanju tumora tokom terapije zračenjem
• Koristi se za odrasle, u liječenju bakterijskih infekcija i alkoholizma

Minusi

• Metronidazol je kontraindiciran u trudnoći, poremećajima centralnog motoričkog sistema, epilepsiji, zatajenju jetre
• Tablete imaju gorak ukus
• Svijeće cure na donji veš.

Oblik doziranja:  rastvor za infuziju spoj:

Za 100 ml lijeka:

aktivna supstanca: ciprofloksacin hidrohlorid u smislu ciprofloksacina - 200 mg;

Pomoćne tvari: natrijum hlorid - 900 mg, dinatrijum edetat - 25 mg, mlečna kiselina - 9,6 mg, 0,1 M rastvor natrijum hidroksida - do pH 3,5-4,6, voda za injekcije - do 100 ml.

Teoretski osmolaritet ~ 322 mOsmol/L.

Opis: P bistra, bezbojna ili blago obojena tečnost. Farmakoterapijska grupa:Antimikrobno sredstvo - fluorokinolon ATX:  

J.01.M.A.02 Ciprofloksacin

farmakodinamika:

Ciprofloksacin je sintetički antimikrobni lijek širokog spektra iz grupe fluorokinolona.

Mehanizam djelovanja

Ciprofloksacin ima aktivnost in vitro protiv širokog spektra gram-negativnih i gram-pozitivnih mikroorganizama.

Baktericidno dejstvo ciprofloksacina ostvaruje se kroz inhibiciju topoizomeraza bakterijskog tipa II (topoizomeraze II (DNK giraze) i topoizomeraze IV), koje su neophodne za replikaciju, transkripciju, popravku i rekombinaciju bakterijske DNK.

Mehanizmi otpora

Otpor in vitro na ciprofloksacin je često uzrokovan točkastim mutacijama bakterijskih topoizomeraza i razvija se polako kroz višestepene mutacije. Pojedinačne mutacije mogu dovesti do smanjene osjetljivosti, a ne do razvoja kliničke rezistencije. Međutim, višestruke mutacije uglavnom dovode do razvoja kliničke rezistencije na ciprofloksacin i unakrsne rezistencije na kinolonske lijekove.

Rezistencija na ciprofloksacin također može nastati kao rezultat smanjene permeabilnosti ćelijskog zida bakterije i/ili aktivacije eliminacije iz mikrobne ćelije (efluks).

Prijavljen je razvoj rezistencije uzrokovan kodirajućim genom Ot lokaliziranim na plazmidima. Mehanizmi rezistencije koji dovode do inaktivacije penicilina, cefalosporina, aminoglikozida, makrolida i tetraciklina vjerovatno ne ometaju antibakterijsku aktivnost ciprofloksacina. Mikroorganizmi otporni na ove lijekove mogu biti osjetljivi na ciprofloksacin.

Minimalna baktericidna koncentracija (MBC) obično ne prelazi minimalnu inhibitornu koncentraciju (MIC) za više od 2 puta.

In vitro ispitivanje osjetljivosti

Ponovljivi kriterijumi za ispitivanje osetljivosti na ciprofloksacin, koje je odobrio Evropski komitet za ispitivanje osetljivosti na antimikrobne lekove (EUCAST), prikazani su u tabeli 1.

Tabela 1. Evropski komitet za testiranje osetljivosti na antibiotike. Kliničke granične vrijednosti MIC (mg/L) za ciprofloksacin

Mikroorganizam	Osjetljivo(mg/l)	Otporan(mg/l)
Enterobacteriaceae	≤ 0,5
Pseudomonas spp.	≤0,5
Acinetobacter spp.	≤1
Staphylococcus ssp.	≤1
Streptococcus pneumoniae 2	<0,125
Haemophilus influenzae i Moraxella catarrhalis 3	≤ 0,5	>0,5
Neisseria gonorrhoeae	≤ 0,03	>0,06
Neisseria meningitidis	≤ 0,03	>0,06
Granične vrijednosti koje se ne odnose na vrstu mikroorganizama 4	≤ 0,5

1 Staphylococcus spp. - granične tačke za ciprofloksacin povezane su sa terapijom visokim dozama.

2 Streptococcus pneumoniae - divlji tip S. pneumoniae ne smatra se osjetljivim na ciprofloksacin i stoga je klasifikovan kao srednje osjetljiv.

3 Sojevi sa MIC vrijednostima iznad praga osjetljivosti/umjereno osjetljivosti su vrlo rijetki i do danas nisu prijavljeni. Testove identifikacije i antimikrobne osjetljivosti treba ponoviti kada se takve kolonije otkriju, a rezultate treba potvrditi testiranjem kolonija u referentnoj laboratoriji. Dok dokazi o kliničkom odgovoru ne budu dostupni za sojeve sa potvrđenim značajnim MIC-ove koji prelaze trenutno korišćeni prag otpornosti treba smatrati otpornim. Haemophilus spp./Moraxella spp.. - moguća je identifikacija soja Haemophilus influenzae sa niskom osjetljivošću na fluorokinolone (MIC za ciprofloksacin - 0,125-0,5 mg/l. Dokazi o kliničkom značaju niske rezistencije kod infekcija respiratornog trakta uzrokovanih N. influenzae, ne

4 Prelomne tačke koje nisu specifične za vrstu određene su prvenstveno na osnovu farmakokinetičkih/farmakodinamičkih podataka i nezavisne su od distribucija MIC specifičnih za vrstu. Primjenjivi su samo na vrste za koje nije određen prag osjetljivosti specifičan za vrstu, a ne na one vrste za koje se ne preporučuje ispitivanje osjetljivosti. Za određene sojeve, distribucija stečene rezistencije može varirati u različitim geografskim regijama i tokom vremena. Stoga je poželjno imati lokalne informacije o rezistenciji, posebno u liječenju ozbiljnih infekcija.

Podaci Instituta za kliničke i laboratorijske standarde za MIC granične tačke (mg/mL) i ispitivanje difuzije pomoću diskova od 5 μg ciprofloksacina.

Institut za kliničke i laboratorijske standarde. MIC granične tačke (mg/L) i ispitivanje difuzije (mm) pomoću diskova.

Mikroorganizam	Osjetljivo	Srednji	Otporan
Enterobacteriaceae		<2 a	>4 a
		16-20 b	<15 б
Pseudomonas aeruginosaI ostalo bakterije povezane To porodice­ stvu Enterobacteriaceae			>4 a
	>21 b	16-2 0 b	<15 б
Staphylococcus spp.			>4 a
	>21 b	16-20 b	<15 б
Enterococcits spp.			>4 a
	>21 b	16-20 b	<15 б
Haemophilus spp.	<1 в
	>2 g
Neisseria gonorrhoeae	<0,06 д	0,12-0,5 d	>1 d
	>41 d	28-40 d	<27 д
Neisseria meningitidis	<0,03 e	0,06 e	>12
	>35 f	33-34 f	<32 ж
Bacillus anthracis Yersinia pestis	<0,2 5 a
Francisella tularensis	<0,5 з

AOvaj ponovljivi standard primjenjiv je samo na testove razrjeđivanja bujona koristeći kationski prilagođenu Mueller-Hinton bujon (CAMHB) inkubiranu sa zrakom na 35±2°C tokom 16-20 sati za sojeveEnterobacteriaceae, Pseudomonasaeruginosa, druge bakterije koje ne pripadaju porodiciEnterobacteriaceae, Staphylococcusspp., Entero­ coccusspp., IBacillusanthracis : 20-24 h. forAcinetobacterspp., 24 h. ZaY. pestis (ako rast nije dovoljan, inkubirajte još 24 sata)

bOvaj ponovljivi standard je primjenjiv samo na testove difuzije diska koristeći zrak na 35±2°C tokom 16-18 sati.

VOvaj ponovljivi standard primjenjuje se samo na testove difuzije pomoću diskova. određivanje osetljivosti sa Heamophilus influenzae I Heamophilus parainfjuenzae koristeći podlogu za testiranje bujona na Heamophilus spp. (NTM), koji se inhibira pristupom vazduhu na temperaturi od 35±2°C tokom 20-24 sata.

GOvaj ponovljivi standard je primjenjiv samo na testove difuzije diska koji koriste NTM, koji se inkubira u 5% CO 2 na 35 ± 2 °C tokom 16-18 sati.

E Ovaj ponovljivi standard primjenjiv je samo na testove osjetljivosti (testovi zonske difuzije diska i otopina MIC agara) korištenjem gonokoknog agara i 1% specificiranog dodatka za rast na 36°C (ne prelazi 37°C) u 5% CO 2 u roku od 20-24 sati.

E Ovaj ponovljivi standard je primjenjiv samo na testove razrjeđivanja bujona korištenjem kationski prilagođene Mueller-Hintonove juhe (CAMHB) sa dodatkom 5% ovčje krvi inkubirane u 5% CO 2 na 35 ± 2 °C tokom 20-24 sata.

iOvaj ponovljivi standard primjenjiv je samo na testove razrjeđivanja bujona koristeći kationski prilagođenu Mueller-Hintonovu juhu (CAMHB) dopunjenu specificiranim2% aditiv za rast, koji se inkubira sa vazduhom na 35±2 °C tokom 48 sati.

In vitro osjetljivost na ciprofloksacin

Distribucija stečene otpornosti može varirati u zavisnosti od geografskog regiona i tokom vremena.

Prilikom testiranja osjetljivosti pojedinih sojeva, poželjno je imati lokalne informacije o rezistenciji, posebno kada se liječe ozbiljne infekcije. Ako je lokalna prevalencija rezistencije takva da je upitna korist od primjene lijeka, barem protiv nekoliko vrsta infekcija, potrebno je konzultirati se sa specijalistom.

In vitro Dokazano je djelovanje ciprofloksacina protiv sljedećih osjetljivih sojeva mikroorganizama:

Aerobni gram-pozitivni mikroorganizmi: Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus (osetljiv na meticilin), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus spp.

Aerobni gram-negativni mikroorganizmi : Aeromonas spp., Brucella spp., Neisseria meningitidis, Citrobacter koseri, Pasteurella spp., Francisella tularensi, Salmonella spp., Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Shigella spp., Vibrio spp.,, Legionellas Morax cat.

Anaerobni mikroorganizmi : Mobilincus spp.

Ostali mikroorganizmi : Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae.

Različiti stepen osetljivosti na ciprofloksacin je prikazan za sledeće mikroorganizme: : Acinetobacter baumannii, Burkholderia cepacia, Campylobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Enterococcus goorganrrteus moreriae, Morganrrteus moreriae s, Proteus vulgaris, Providencia spp., Ps eudomonas aeriginosa, Pseudomonas fluorescens, Serratia marcescens, Streptococcus pneumoniae, Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes.

Broji , šta je prirodno otpor To ciprofloksacin imati : Staphylococcus aureus ( meticilin - otporan ), Stenotrophomonas maltophilia, Actinomyces spp., Enterococcus faecium, Listeria monocytogenes, Mycoplasma genitalium, Ureaplasma urealyticum, anaerobni mikroorganizmi ( sa izuzetkom Mobilincus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes).

Farmakokinetika:

Usisavanje

Nakon intravenske (IV) primjene, maksimalna koncentracija (Cmax) ciprofloksacina se postiže na kraju infuzije. Kada se primjenjuje intravenozno, farmakokinetika ciprofloksacina bila je linearna u rasponu doza do 400 mg.

Uz intravensku primjenu lijeka 2 ili 3 puta dnevno, nije uočeno nakupljanje ciprofloksacina i njegovih metabolita.

Distribucija

Vezanje ciprofloksacina za proteine ​​plazme je 20-30%; aktivna tvar je prisutna u plazmi uglavnom u nejoniziranom obliku. slobodno raspoređeni u tkivima i telesnim tečnostima. Volumen distribucije u tijelu je 2-3 l/kg. Koncentracija ciprofloksacina u tkivima značajno premašuje koncentraciju u krvnoj plazmi.

Metabolizam

Biotransformisan u jetri. Četiri metabolita ciprofloksacina mogu se otkriti u krvi u malim koncentracijama (dietilciprofloksacin, sulfociprofloksacin, oksociprofloksacin, formilciprofloksacin), od kojih tri pokazuju antibakterijsko djelovanje. in vitro.

Odstranjivanje

Ciprofloksacin se izlučuje iz organizma prvenstveno putem bubrega glomerularnom filtracijom i tubularnom sekrecijom; mala količina - kroz gastrointestinalni trakt. Bubrežni klirens je 0,18-0,3 l/h/kg, ukupni klirens je 0,48-0,6 l/h/kg. Otprilike 1% primijenjene doze izlučuje se žučom. Prisutan je u žuči u visokim koncentracijama.

Kod pacijenata sa nepromijenjenom funkcijom bubrega, poluvrijeme (T1/2) je obično 3-5 sati.Ako je bubrežna funkcija oštećena, T1/2 se povećava.

Djeca

U studiji na djeci, vrijednosti Cmax i površine ispod krivulje koncentracija-vrijeme (AUC) nisu ovisile o dobi. Primetno povećanje C m ax i AUC nakon višekratne upotrebe lijek (u dozi od 10 mg/kg 3 puta dnevno) nije primjećen. Na osnovu farmakokinetičke analize kod djece s različitim infekcijama, procijenjena srednja vrijednost T1/2 iznosi približno 4-5 sati.

Indikacije:

Nekomplikovane i komplicirane infekcije uzrokovane mikroorganizmima osjetljivim na ciprofloksacin:

Odrasli

- infekcije respiratornog trakta; preporučuje se za upotrebu u slučajevima upale pluća uzrokovaneKlebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus spp., Moraxella catarrhalis, Legionella spp..i stafilokoke;

Infekcije srednjeg uha (otitis media), sinusa (sinusitis), posebno ako su ove infekcije uzrokovane gram-negativnim mikroorganizmima (uključujući Pseudomonas aeruginosa iliStaphylococcus spp..) ;

Očne infekcije;

Infekcije bubrega i/ili urinarnog trakta;

Infekcije genitalnih organa, uključujući adneksitis, prostatitis, gonoreju;

Infekcije trbušne šupljine (bakterijske infekcije gastrointestinalnog trakta, bilijarnog trakta, peritonitis);

Infekcije kože i mekih tkiva;

Infekcije kostiju i zglobova;

Infekcije ili prevencija infekcija kod imunokompromitovanih pacijenata (pacijenata koji uzimaju imunosupresive ili pacijenata sa neutropenijom);

Selektivna crijevna dekontaminacija kod pacijenata sa smanjenim imunitetom;

Bacillus anthracis).

Djeca

Liječenje komplikacija uzrokovanih Pseudomonas aeruginosa kod djece sa cističnom fibrozom pluća od 5 do 17 godina;

Prevencija i liječenje plućnog antraksa (infekcije Bacillus anthracis ).

Moraju se uzeti u obzir trenutne službene smjernice o upotrebi antibakterijskih sredstava. Kontraindikacije:

Preosjetljivost na ciprofloksacin ili bilo koju komponentu lijeka, kao i na druge antimikrobne lijekove iz grupe fluorokinolona.

Istovremena primjena ciprofloksacina i tizanidina (rizik od naglašenog pada krvnog tlaka, pospanost).

Pseudomembranozni kolitis.

Djeca mlađa od 18 godina (osim za liječenje komplikacija uzrokovanih Pseudomonas aeruginosa, kod djece sa cističnom fibrozom pluća u dobi od 5-17 godina; prevencija i liječenje plućnog antraksa).

Trudnoća, period dojenja.

Istovremena primjena ciprofloksacina sa metotreksatom.

Pažljivo:Oštećena funkcija bubrega (klirens kreatinina manji od 60 ml/min): hemodijaliza; peritonealna dijaliza; disfunkcija jetre; miastenija gravisgravis ; starija dob; nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze; epilepsija (uključujući anamnezu); teška ateroskleroza cerebralnih žila, cerebrovaskularni infarkt; mentalne bolesti (depresija, psihoza); oštećenje tetiva zbog prethodnog liječenja kinolonima; povećan rizik od produženja intervala QT ili razvoj aritmija kao što je "pirueta" (na primjer, kongenitalni sindrom dugog intervala QT, bolesti srca (zatajenje srca, infarkt miokarda, bradikardija), neravnoteža elektrolita (na primjer, hipokalijemija, hipomagneziemija)); istovremena primjena lijekova koji produžavaju interval QT (uključujući antiaritmičke lijekove I.A. i klasa III, triciklični antidepresivi, makrolidi, antipsihotici); istovremena primjena s inhibitorima izoenzima CYP 4501 A 2 (uključujući metilksantin, kofein), organsko oštećenje mozga ili moždani udar; sniženi prag napadaja (ili anamneza napadaja). Trudnoća i dojenje:

Ciprofloksacin je kontraindiciran tokom trudnoće.

Pošto se izlučuje u majčino mleko, ne treba ga koristiti tokom dojenja. Ako je neophodno koristiti ciprofloksacin kod majke tokom dojenja, dojenje treba prekinuti prije početka liječenja. Upute za upotrebu i doziranje:

Intravenozno.

Odrasli

U nedostatku drugih recepata, treba se pridržavati sljedećeg režim doziranja:

Za infekcije respiratornog trakta (u zavisnosti od težine infekcije i stanja pacijenta) - od 400 mg x 2 puta dnevno do 400 mg x 3 puta dnevno;

Za infekcije genitourinarnog sistema: akutne, nekomplikovane - od 200 mg x 2 puta dnevno do 400 mg x 2 puta dnevno; komplikovano - od 400 mg x 2 puta dnevno do 400 mg x 3 puta dnevno;

Za adneksitis, kronični bakterijski prostatitis, orhitis, epididimitis - od 400 mg x 2 puta do 400 mg x 3 puta dnevno;

Za dijareju - 400 mg x 2 puta dnevno;

Za druge infekcije (vidi odjeljak "Indikacije za upotrebu") - 400 mg x 2 puta dnevno;

Posebno teške infekcije koje predstavljaju opasnost po život, posebno ako Pseudomonas spp., Staphylococcus spp. ili Streptococcus spp. uključujući upalu pluća uzrokovanu Streptococcus spp.., rekurentne infekcije kod cistične fibroze, infekcije kostiju i zglobova, septikemija, peritonitis - 400 mg x 3 puta dnevno;

Plućni antraks (liječenje i prevencija) - od 400 mg x 2 puta dnevno tokom 60 dana.

Djeca i tinejdžeri

Infekcije kod cistične fibroze - 10 mg/kg tjelesne težine x 3 puta dnevno (maksimalna doza 400 mg);

Plućni antraks (postkontaktni) - 10 mg/kg tjelesne težine x 2 puta dnevno (maksimalna doza 400 mg).

Režim doziranja za starije pacijente (nakon 65 godina)

Starijim pacijentima treba propisivati ​​niže doze ciprofloksacina u zavisnosti od težine bolesti i klirensa kreatinina.

Režim doziranja plućnog antraksa (liječenje i prevencija) za odrasle i djecu

Pogledajte tabele 1 i 2 za informacije.

Liječenje treba započeti odmah nakon sumnje ili potvrđene infekcije.

Ukupno trajanje liječenja ciprofloksacinom za plućni antraks je 60 dana.

Režim doziranja za odrasle pacijente s kroničnim zatajenjem bubrega

Sa klirensom kreatinina od 30 do 60 ml/min/1,73 m2, koncentracijom kreatinina u serumu od 1,4 do 1,9/100 ml, maksimalna dnevna doza je 800 mg. Kada je klirens kreatinina ispod 30 ml/min 1,73 m2 ili je koncentracija kreatinina u serumu iznad 2 mg/100 ml ml, maksimalna dnevna doza je 400 mg.

Pacijenti sa zatajenjem bubrega , na hemodijalizi

Uz klirens kreatinina od 30 do 60 ml/min/1,73 m2 ili njegovu koncentraciju u krvnoj plazmi od 1,4 do 1,9 mg/100 ml, maksimalna doza lijeka treba biti 800 mg dnevno;

Kada je klirens kreatinina ispod 30 ml/min/1,73 m2 ili manji ili je njegova koncentracija u krvnoj plazmi iznad 2 mg/100 ml (teško zatajenje bubrega), maksimalna doza lijeka treba biti 400 mg dnevno na dane dijaliza nakon zahvata.

Kod pacijenata sa zatajenjem bubrega na produženoj ambulantnoj peritonealnoj dijalizi (CAPD)

Sadržaj natrijum hlorida u rastvoru ciprofloksacina treba uzeti u obzir pri liječenju pacijenata čiji je unos natrijuma ograničen (zatajenje srca, zatajenje bubrega, nefrotski sindrom).

Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima. sri i krzno.:

Fluorokinoloni, uključujući, mogu smanjiti sposobnost pacijenata da voze automobil i da se bave drugim potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu pažnju i brzinu psihomotornih reakcija zbog njihovog djelovanja na centralni nervni sistem. Stoga se tijekom liječenja treba suzdržati od bavljenja potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju i brzinu psihomotornih reakcija.

Oblik/doziranje:Rastvor za infuziju, 2 mg/ml. Paket:

Staklene boce od 100 ml za krv, infuzije i lijekove za transfuziju kapaciteta 100 ml, zapečaćene gumenim čepovima i presvučenim aluminijskim čepovima. Svaka bočica, zajedno sa uputstvom za upotrebu, smeštena je u kartonsko pakovanje.

U kutije od valovitog kartona stavljeno je 35 boca kapaciteta 100 ml sa uputstvima za upotrebu koja odgovaraju broju boca (za bolnice).

Uslovi skladištenja:

Na mestu zaštićenom od svetlosti, na temperaturi ne višoj od 25°C. Nemojte zamrzavati.

Čuvati van domašaja djece. Rok trajanja: Nemojte koristiti lijek nakon isteka roka valjanosti. Uslovi izdavanja iz apoteka:

Ciprofloksacin je antibiotik koji ima baktericidno djelovanje protiv širokog spektra patogenih mikroorganizama. Ne usporava i ne zaustavlja razvoj i reprodukciju mikroskopskih objekata, kao što to čine bakteriostatski lijekovi, već potpuno uništava bakterije, uzrokujući njihovu smrt i naknadno uklanjanje iz tijela. Mehanizam djelovanja ovog antibiotika zasniva se na inhibiciji bakterijske DNK giraze, enzima odgovornog za umnožavanje DNK, bez kojeg je nezamisliv proces sinteze proteina.

Među bakterijama na koje djeluje ciprofloksacin, postoje i gram-negativni i gram-pozitivni uzorci. Bakterije iz roda Staphylococcus, Streptococcus, Enterobacteriaceae, Escherichia coli i Haemophilus influenzae, Klebsiella, Morganella, Neisseria, Salmonella, Shigella, Legionella, Providence, Yersinia, Chlamydia, Mycobacteria i mnoge druge.

Uzimanje ciprofloksacina povezano je s brojnim ograničenjima. Dakle, tokom liječenja ovim lijekom potrebno je suzdržati se od pretjeranog izlaganja otvorenom suncu. Važan uslov za efikasan rad lijeka je potrošnja dovoljne količine tekućine za održavanje diureze na normalnom nivou (u suprotnom može doći do hemato- i kristalurije).

Način primjene i doza ciprofloksacina određuju se pojedinačno ovisno o težini i lokalizaciji infekcije u tijelu, dobi i tjelesnoj težini bolesnika, općem zdravstvenom stanju i funkcionalnom stanju mokraćnog sistema posebno.

Preporučena pojedinačna doza za tablete je 250 mg za nekomplikovane i 500 mg za složene infekcije kada se uzimaju dva puta dnevno. Lijek se uzima na prazan želudac uz dosta tečnosti. Prosječan tok liječenja ciprofloksacinom je 7 do 10 dana. Kod teških infekcija lijek se može koristiti u obliku intravenskih infuzija od 400 mg dva puta dnevno (detaljan popis doza antibiotika ovisno o bolesti dat je u uputstvu). U oftalmološkoj i ORL praksi ciprofloksacin se lokalno koristi u obliku kapi za oči i uši. Za blage i umjerene infekcije oka dovoljno je ukapati 2 kapi lijeka u konjunktivalnu vrećicu svaka 4 sata, za teške - svakih sat vremena. Mast za oči, kao oblik doziranja ciprofloksacina, trenutno nije u širokoj upotrebi i proizvodi je samo jedna biljka - ruski OJSC Tatkhimfarmpreparaty. U otorinolaringologiji, preporučena doza ciprofloksacina je 3-4 kapi ukapane u spoljašnji slušni kanal 2-4 puta dnevno.

Farmakologija

Antimikrobni agens širokog spektra iz grupe fluorokinolona. Ima baktericidno dejstvo. Potiskuje DNK girazu i inhibira sintezu DNK bakterija.

Visoko aktivan protiv većine gram-negativnih bakterija: Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae.

Aktivan protiv Staphylococcus spp. (uključujući sojeve koji proizvode i ne proizvode penicilinazu, sojeve otporne na meticilin), neke sojeve Enterococcus spp., Campylobacter spp., Legionella spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Mycobacterium spp.

Ciprofloksacin je aktivan protiv bakterija koje proizvode beta-laktamaze.

Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile i Nocardia asteroides otporne su na ciprofloksacin. Efekat protiv Treponema pallidum nije dovoljno proučavan.

Farmakokinetika

Brzo se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Bioraspoloživost nakon oralne primjene je 70%. Unos hrane ima mali uticaj na apsorpciju ciprofloksacina. Vezivanje za proteine ​​plazme je 20-40%. Distribuirano u tkivima i tjelesnim tečnostima. Prodire u cerebrospinalnu tekućinu: koncentracije ciprofloksacina sa neupaljenim moždanim ovojnicama dostižu 10%, s upaljenim moždanim ovojnicama - do 37%. Visoke koncentracije se postižu u žuči. Izlučuje se urinom i žuči.

Obrazac za oslobađanje

100 ml - polietilenske boce (1) - kartonska pakovanja.
100 ml - polietilenske boce (50) - kartonske kutije.

Doziranje

Pojedinac. Oralno - 250-750 mg 2 puta dnevno. Trajanje liječenja je od 7-10 dana do 4 sedmice.

Za intravensku primjenu, pojedinačna doza je 200-400 mg, učestalost primjene je 2 puta dnevno; Trajanje liječenja je 1-2 sedmice, a po potrebi i duže. Može se primijeniti intravenozno kao mlaz, ali je poželjnija primjena kap po kap u trajanju od 30 minuta.

Pri lokalnoj primeni ukapati 1-2 kapi u donju konjunktivnu vreću obolelog oka svakih 1-4 sata.Po poboljšanju stanja intervali između ukapavanja se mogu povećati.

Maksimalna dnevna doza za odrasle kada se uzima oralno je 1,5 g.

Interakcija

Uz istovremenu primjenu ciprofloksacina s didanozinom, apsorpcija ciprofloksacina je smanjena zbog stvaranja kompleksa ciprofloksacina s aluminijskim i magnezijevim puferima sadržanim u didanozinu.

Kada se koristi istovremeno s varfarinom, povećava se rizik od krvarenja.

Uz istovremenu primjenu ciprofloksacina i teofilina, moguće je povećati koncentraciju teofilina u krvnoj plazmi, povećati T1/2 teofilina, što dovodi do povećanog rizika od razvoja toksičnih učinaka povezanih s teofilinom.

Istovremena primjena antacida, kao i lijekova koji sadrže ione aluminija, cinka, željeza ili magnezija, može uzrokovati smanjenje apsorpcije ciprofloksacina, pa bi razmak između primjene ovih lijekova trebao biti najmanje 4 sata.

Nuspojave

Sa strane probavnog sistema: mučnina, povraćanje, dijareja, bol u stomaku, povećana aktivnost jetrenih transaminaza, alkalna fosfataza, LDH, bilirubin, pseudomembranozni kolitis.

Sa strane centralnog nervnog sistema: glavobolja, vrtoglavica, osećaj umora, poremećaji spavanja, noćne more, halucinacije, nesvestica, smetnje vida.

Iz urinarnog sistema: kristalurija, glomerulonefritis, disurija, poliurija, albuminurija, hematurija, prolazno povećanje serumskog kreatinina.

Iz hematopoetskog sistema: eozinofilija, leukopenija, neutropenija, promjena broja trombocita.

Iz kardiovaskularnog sistema: tahikardija, poremećaji srčanog ritma, arterijska hipotenzija.

Alergijske reakcije: svrab kože, urtikarija, Quinckeov edem, Stevens-Johnsonov sindrom, artralgija.

Nuspojave povezane s kemoterapijom: kandidijaza.

Lokalne reakcije: bol, flebitis (uz intravensku primjenu). Prilikom upotrebe kapi za oči, u nekim slučajevima moguća je blaga bolnost i hiperemija konjunktive.

Ostalo: vaskulitis.

Indikacije

Infektivne i upalne bolesti uzrokovane mikroorganizmima osjetljivim na ciprofloksacin, uklj. bolesti respiratornog trakta, trbušne šupljine i karličnih organa, kostiju, zglobova, kože; septikemija; teške infekcije ORL organa. Liječenje postoperativnih infekcija. Prevencija i liječenje infekcija kod pacijenata sa smanjenim imunitetom.

Za lokalnu upotrebu: akutni i subakutni konjunktivitis, blefarokonjunktivitis, blefaritis, bakterijski čir rožnjače, keratitis, keratokonjunktivitis, kronični dakriocistitis, meibomitis. Infektivne lezije oka nakon ozljede ili strana tijela. Preoperativna profilaksa u oftalmološkoj hirurgiji.

Eksperimentalne studije su pokazale da izaziva artropatiju.

Koristiti kod oštećenja bubrega

Kod pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega potrebno je prilagoditi režim doziranja.

Upotreba kod dece

Kontraindicirano kod djece i adolescenata mlađih od 15 godina.

specialne instrukcije

Kod pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega potrebno je prilagoditi režim doziranja. Primjenjivati ​​s oprezom kod starijih pacijenata, s aterosklerozom cerebralnih žila, cerebrovaskularnim nesrećama, epilepsijom i konvulzivnim sindromom nepoznate etiologije.

Tokom lečenja pacijenti treba da primaju dovoljno tečnosti.

U slučaju uporne dijareje, ciprofloksacin treba prekinuti.

Uz istovremenu intravensku primjenu ciprofloksacina i barbiturata, potrebno je pratiti rad srca, krvni tlak i EKG. Tokom liječenja potrebno je kontrolirati koncentraciju uree, kreatinina i jetrenih transaminaza u krvi.

Tijekom liječenja moguće je smanjenje reaktivnosti (posebno kada se koristi istovremeno s alkoholom).

Ciprofloksacin se ne smije primjenjivati ​​subkonjunktivno ili direktno u prednju očnu komoru.