Kako djeluje askorbinska kiselina u kapaljki? Kako ubrizgati askorbinsku kiselinu u ampule: upute za upotrebu za djecu. Kvantitativno određivanje supstance


Sastav i oblik oslobađanja lijeka

Otopina za intravensku i intramuskularnu primjenu prozirna, bezbojna, specifičnog mirisa.

Pomoćne supstance: - 24 mg, natrijum disulfit - 1 mg, cistein hidrohlorid - 1 mg, dinatrijum edetat - 0,2 mg, voda za injekcije - do 1 ml.

2 ml - ampule (10) - konturno pakovanje (1) - kartonska pakovanja.

farmakološki efekat

Askorbinska kiselina je neophodna za stvaranje intracelularnog kolagena i potrebna je za jačanje strukture zuba, kostiju i zidova kapilara. Učestvuje u redoks reakcijama, metabolizmu tirozina, pretvaranju u folinij, metabolizmu ugljenih hidrata, sintezi lipida i proteina, metabolizmu gvožđa, procesima ćelijskog disanja, aktivira sintezu steroidnih hormona. Smanjuje potrebu za B 1, B 2, A, E, folnom kiselinom, pantotenskom kiselinom, pomaže u povećanju otpornosti organizma na infekcije; poboljšava apsorpciju gvožđa, promovišući njegovo taloženje u smanjenom obliku. Ima antioksidativna svojstva.

Kada se koristi intravaginalno, askorbinska kiselina smanjuje pH vagine, inhibira rast bakterija i pomaže u obnavljanju i održavanju normalnog pH i vaginalne flore (Lactobacillus acidophilus, Lactobacillus gasseri).

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, askorbinska kiselina se potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Široko rasprostranjen u tjelesnim tkivima.

Normalna koncentracija askorbinske kiseline u krvi je otprilike 10-20 mcg/ml.

Koncentracija askorbinske kiseline u leukocitima i trombocitima je veća nego u eritrocitima i plazmi. U stanjima nedostatka, koncentracije leukocita opadaju kasnije i sporije i smatraju se boljom mjerom nedostatka od koncentracije u plazmi.

Vezivanje za proteine ​​plazme je oko 25%.

Askorbinska kiselina se reverzibilno oksidira u dehidroaskorbinsku kiselinu, dio se metabolizira u askorbat-2-sulfat, koji je neaktivan, i oksalnu kiselinu koja se izlučuje urinom.

Askorbinska kiselina, uzeta u prevelikim količinama, brzo se izlučuje nepromijenjena urinom, obično kada dnevna doza prelazi 200 mg.

Indikacije

Za sistemsku upotrebu: prevencija i liječenje nedostatka hipo- i vitamina C; osiguranje povećane potrebe organizma za vitaminom C tokom rasta, trudnoće, laktacije, velikih opterećenja, prekomjernog rada i tokom rekonvalescencije nakon dugotrajnih teških bolesti; zimi, sa povećanim rizikom od razvoja zaraznih bolesti.

Za intravaginalnu upotrebu: kronični ili rekurentni vaginitis (bakterijska vaginoza, nespecifični vaginitis) uzrokovan anaerobnom florom (zbog promijenjenog pH vagine); kako bi se normalizirala poremećena vaginalna mikroflora.

Kontraindikacije

Preosjetljivost na askorbinsku kiselinu.

Doziranje

Koristi se oralno, intramuskularno, intravaginalno, intravaginalno.

Za prevenciju stanja deficita - 25-75 mg/dan, za liječenje 250 mg/dan ili više u podijeljenim dozama.

Za intravaginalnu primjenu preparati askorbinske kiseline koriste se u odgovarajućim oblicima doziranja.

Nuspojave

Sa strane centralnog nervnog sistema: glavobolja, osjećaj umora, nesanica.

Iz probavnog sistema: grčevi u stomaku, mučnina i povraćanje.

Alergijske reakcije: Opisani su izolovani slučajevi kožnih reakcija i manifestacija iz respiratornog sistema.

Iz urinarnog sistema: kada se koristi u visokim dozama - hiperoksalurija i stvaranje bubrežnih kamenaca iz kalcijum oksalata.

Lokalne reakcije: s intravaginalnom primjenom - peckanje ili svrbež u vagini, pojačan mukozni iscjedak, hiperemija, oticanje vulve.

Ostalo: osećaj vrućine.

Interakcije lijekova

Kada se koristi istovremeno s barbituratima i primidonom, povećava se izlučivanje askorbinske kiseline u urinu.

Uz istovremenu primjenu oralnih kontraceptiva, koncentracija askorbinske kiseline u krvnoj plazmi se smanjuje.

Kada se koristi istovremeno sa suplementima gvožđa, askorbinska kiselina, zbog svojih regenerativnih svojstava, pretvara feri gvožđe u dvovalentno gvožđe, što pomaže u poboljšanju njegove apsorpcije.

Askorbinska kiselina u visokim dozama može smanjiti pH urina, što, kada se koristi istovremeno, smanjuje tubularnu reapsorpciju amfetamina i tricikličkih antidepresiva.

Kada se koristi istovremeno, smanjuje apsorpciju askorbinske kiseline za oko trećinu.

Kada se koristi istovremeno sa varfarinom, efekti varfarina mogu biti smanjeni.

Kada se koristi istovremeno, askorbinska kiselina povećava izlučivanje gvožđa kod pacijenata koji primaju deferoksamin. Kada se koristi askorbinska kiselina u dozi od 500 mg/dan, može doći do disfunkcije lijeve komore.

Kada se koristi istovremeno s tetraciklinom, povećava se izlučivanje askorbinske kiseline u urinu.

Opisan je slučaj smanjenja koncentracije flufenazina u krvnoj plazmi kod bolesnika koji je primao 500 mg askorbinske kiseline 2 puta dnevno.

Moguće je povećati koncentraciju etinil estradiola u krvnoj plazmi kada se koristi istovremeno kao dio oralnih kontraceptiva.

specialne instrukcije

Budući da askorbinska kiselina povećava apsorpciju željeza, njena upotreba u visokim dozama može biti opasna kod pacijenata s hemohromatozom, talasemijom, policitemijom, leukemijom i sideroblastičnom anemijom.

Kod pacijenata sa visokim nivoom gvožđa u organizmu, askorbinsku kiselinu treba koristiti u minimalnim dozama.

Koristiti s oprezom kod pacijenata s nedostatkom glukoza-6-fosfat dehidrogenaze.

Upotreba askorbinske kiseline u visokim dozama može uzrokovati pogoršanje anemije srpastih stanica.

Podaci o dijabetogenom dejstvu askorbinske kiseline su kontradiktorni. Međutim, uz dugotrajnu primjenu askorbinske kiseline, potrebno je periodično kontrolirati razinu glukoze u krvi.

Vjeruje se da upotreba askorbinske kiseline kod pacijenata sa tumorima koji se brzo proliferiraju i široko rasprostranjeni može pogoršati proces. Stoga askorbinsku kiselinu treba oprezno koristiti kod pacijenata sa uznapredovalim karcinomom.

Apsorpcija askorbinske kiseline se smanjuje uz istovremenu konzumaciju svježih sokova od voća ili povrća i alkalnih napitaka.

Trudnoća i dojenje

Minimalna dnevna potreba za askorbinskom kiselinom u drugom i trećem trimestru trudnoće je oko 60 mg.

Askorbinska kiselina prodire kroz placentnu barijeru. Treba imati na umu da se fetus može prilagoditi visokim dozama askorbinske kiseline koje uzima trudnica, a tada se kod novorođenčeta može razviti sindrom askorbinske kiseline kao reakcija ustezanja. Stoga, tokom trudnoće ne biste trebali uzimati askorbinsku kiselinu u visokim dozama, osim ako očekivana korist nadmašuje potencijalni rizik.

Minimalna dnevna potreba tokom laktacije (dojenja) je 80 mg. Askorbinska kiselina se izlučuje u majčino mleko. Ishrana majke koja sadrži adekvatne količine askorbinske kiseline dovoljna je da spreči nedostatak kod bebe. Nije poznato da li je majčina upotreba askorbinske kiseline u visokim dozama opasna za dijete. Teoretski je to moguće. Stoga se preporučuje da dojilja ne prelazi maksimalnu dnevnu potrebu za askorbinskom kiselinom, osim ako očekivana korist nadmašuje potencijalni rizik.

Za oštećenu funkciju bubrega

Primjenjivati ​​s oprezom kod pacijenata s hiperoksalurijom, oštećenom funkcijom bubrega ili urolitijazom u anamnezi.

ODOBRENO

Po nalogu predsjednika Komisije

Medicinski i

Farmaceutske djelatnosti

ministarstvo zdravlja

Republika Kazahstan

Od "_____"_______2011

№ ______________

Uputstvo za medicinsku upotrebu

lijek

Askorbinska kiselina

Trgovačko ime

Askorbinska kiselina

Međunarodno nezaštićeno ime

Askorbinska kiselina

Oblik doziranja

rastvor za injekcije 5%

Compound

aktivna supstanca- askorbinska kiselina - 50,0 g,

Pomoćne tvari: natrijum bikarbonat - do pH 5,7-7,0, bezvodni natrijum sulfit - 2,0 g, voda za injekcije, zasićena ugljen-dioksidom - do 1,0 l.

Opis

Prozirna bezbojna ili blago obojena tečnost.

Farmakoterapijska grupa

Vitamini. Askorbinska kiselina.

Šifra ATSA11GA01

Farmakološka svojstva

Farmakokinetika: Nakon intramuskularne primjene, lako se i brzo apsorbira. Transportuje se u leukocitima i trombocitima, gdje je njegova koncentracija 10-30 puta veća od koncentracije u plazmi. Najveće koncentracije se stvaraju u stražnjem režnju hipofize, korteksu nadbubrežne žlijezde, epitelu mrežnice, gonadama, jetri, mozgu, gušterači, plućima, bubrezima i mišićnom tkivu.

Metabolizira se uglavnom u jetri, u deoksiaskorbinsku kiselinu i dalje u oksalosirćetnu i diketogulonsku kiselinu. Izlučuje se urinom, izmetom, a zatim u obliku neaktivnih proizvoda.

Farmakodinamika.
Vitaminski proizvod ima metabolički efekat. Reguliše redoks procese, metabolizam ugljikohidrata, zgrušavanje krvi, regeneraciju tkiva; povećava otpornost organizma na infekcije, smanjuje vaskularnu permeabilnost.Ima izražena antioksidativna svojstva. Poboljšava upotrebu glukoze u ciklusu trikarboksilne kiseline, učestvuje u stvaranju tetrahidrofolne kiseline, sintezi steroidnih hormona, kolagena, prokolagena.

Održava normalnu propusnost kapilara (inhibira hijaluronidazu).

Aktivira proteolitičke enzime, učestvuje u metabolizmu aromatičnih aminokiselina, pigmenata i holesterola, potiče nakupljanje glikogena u jetri. Zbog aktivacije respiratornih enzima u jetri, pospješuje njenu detoksikaciju i funkciju stvaranja proteina, te povećava sintezu protrombina.

Poboljšava lučenje žuči, obnavlja egzokrinu funkciju pankreasa i endokrinu funkciju štitne žlijezde.

Reguliše imunološke reakcije: sintezu antitela, γ-interferona, C3 komponente komplimentnog sistema, fagocitozu i povećava otpornost organizma na zarazne bolesti.

Ima slabo protuupalno i antialergijsko djelovanje smanjujući oslobađanje i ubrzavajući razgradnju histamina i prostaglandina.

Indikacije za upotrebu

Hipovitaminoza i nedostatak vitamina C (skorbut);

Hemoragijska dijateza, kapilarna toksikoza, hemoragijski moždani udar;

Krvarenje (nazalno, nakon vađenja zuba, maternično, plućno);

Akutna radijaciona bolest;

Korekcija sistemske alkaloze;

Period rekonvalescencije nakon zaraznih bolesti i intoksikacija;

komplikacije nakon transfuzije;

Bolesti jetre (kronični hepatitis i ciroza) kao dio kompleksne terapije;

Hronična adrenalna insuficijencija (Addisonova bolest), nadbubrežna kriza kod Addisonove bolesti;

Hipoacidni gastritis, enteritis, kolitis;

Sporo zarastajuće rane i čirevi, frakture kostiju;

Intenzivan fizički i psihički stres;

Antidot terapija za trovanje akonitom, anilinom, benzenom, dihloretanom, kalijum permanganatom, metil alkoholom, arsenom, talijem, fenolom, benzokainom, kininom, teturamom.

Upute za upotrebu i doze

Koristi se intramuskularno i intravenozno. Odrasli: 50-250 mg (1-5 ml 5% rastvora) 1-2 puta dnevno. Prilikom provođenja terapije antidotom, do 3000 mg (60 ml/dan 5% otopine) primjenjuje se intravenozno polako, razrijeđeno sa 50-100 ml 0,9% otopine natrijum hlorida.

U liječenju adrenalne krize, 250-500 mg (5-10 ml 5% otopine) primjenjuje se intravenozno polako svaka 3-4 sata.

Djeci mlađoj od 6 mjeseci propisuje se 20-30 mg/dan (0,4-0,6 ml 5% rastvora), u dobi od 6-12 mjeseci - 35 mg/dan (0,7 ml 5% rastvora), 1- 3 godine - 40 mg/dan (0,8 ml 5% rastvora), 4-10 godina - 45 mg/dan (0,9 ml 5% rastvora), 11-14 godina - 50 mg/dan (1 ml 5% rastvora) ), za djecu stariju od 15 godina 60-100 mg (1,2-2 ml 5% rastvora) 1 put dnevno.

Nuspojave

Povišen krvni pritisak;

Inhibicija endokrine funkcije pankreasa (hiperglikemija, glukozurija);

Trombocitoza, anemija, neutrofilija;

Hiperprotrombinemija, trombofilija;

Alergijske reakcije (uključujući anafilaktički šok);

Disfunkcija bubrega (glomerulopatija);

Poremećaji metabolizma cinka i bakra pri dugotrajnoj upotrebi, koji dovode do neurotoksičnih efekata (povećana ekscitabilnost, poremećaj sna);

miokardna distrofija;

Urolitijaza (formiranje oksalatnih kamenaca).

Kontraindikacije

preosjetljivost;

Hiperkoagulabilnost, tromboflebitis i tromboembolijska stanja trenutno ili u anamnezi;

Inzulinski neovisni dijabetes melitus.

Interakcije lijekova

Povećava koncentraciju salicilata u krvi i povećava rizik od razvoja oksalurije.

Povećava apsorpciju etinil estradiola, tetraciklina i penicilina.

Pospješuje apsorpciju željeza i njegovo taloženje u smanjenom obliku.

Askorbinska kiselina i kombinirani oralni kontraceptivi međusobno smanjuju koncentraciju.

Barbiturati i primidon povećavaju izlučivanje askorbinske kiseline u urinu.

U visokim dozama, askorbinska kiselina povećava izlučivanje amfetamina i tricikličkih antidepresiva.

Kada se koristi istovremeno sa deferoksaminom, pojačava njegovo dejstvo i povećava izlučivanje gvožđa.

Smanjuje efekte indirektnih antikoagulansa (fenindion, varfarin, neodikumarin) i heparina.

Dugotrajnom upotrebom, kinoloni, kalcijum hlorid, salicilati i glukokortikosteroidi smanjuju nivo askorbinske kiseline u plazmi i njen sadržaj u organizmu.

Pušenje i etilni alkohol ubrzavaju metabolizam askorbinske kiseline i smanjuju njen sadržaj u organizmu.

Prehrambeni proizvodi koji sadrže krastavce, tikvice i peršun oslabljuju terapeutski učinak askorbinske kiseline.

specialne instrukcije

Trudnoća i dojenje. Askorbinska kiselina prolazi kroz placentu i izlučuje se u majčino mlijeko. Upotreba askorbinske kiseline u visokim dozama tijekom trudnoće i dojenja može dovesti do razvoja bolesti askorbinske kiseline (stanja nalik skorbutu) kod novorođenčadi kao reakcije ustezanja. Ne preporučuje se prekoračenje normi za potrebe askorbinske kiseline tokom trudnoće (60-70 mg/dan) i dojenja (80-90 mg/dan).

Koristite oprezno. Potreban je oprez pri propisivanju askorbinske kiseline pacijentima sa hiperoksalurijom i oksalatnim kamencima u bubregu, osobama sa hemohromatozom, talasemijom, policitemijom, sideroblastičnom anemijom i limfoproliferativnim oboljenjima.

Koristiti u visokim dozama. Primjena askorbinske kiseline u dozama iznad 500 mg/dan može izazvati hemolitičku krizu kod osoba s nedostatkom glukoza-6-fosfat dehidrogenaze, anemijom srpastih stanica i dovesti do razvoja akutnog zatajenja lijeve komore.

Upotreba u onkologiji. Upotreba askorbinske kiseline u visokim dozama kod pacijenata sa brzom proliferacijom i široko rasprostranjenim tumorima može pogoršati proces. Stoga askorbinsku kiselinu treba oprezno koristiti u ovoj grupi pacijenata.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa mašinama. Ne utiče.

Utjecaj na laboratorijske parametre. Kada se liječi askorbinskom kiselinom, rezultati određivanja nivoa glukoze u krvi, bilirubina, aktivnosti transaminaza i LDH mogu biti izobličeni.

Predoziranje

Simptomi predoziranja javljaju se kada se askorbinska kiselina daje u velikim dozama ili tokom dužeg vremenskog perioda. Karakterističan je razvoj arterijske hipertenzije, hiperglikemije, glukozurije, metaboličke acidoze i tromboembolijskih komplikacija.

Korisne mjere uključuju prekid uzimanja lijeka, simptomatsku terapiju (praćenje krvnog tlaka, propisivanje antiagregacijskih sredstava, inzulina, alkalizirajućih sredstava). Ne postoji specifičan antidot. Hemodijaliza i peritonealna dijaliza su neefikasne.

Obrazac za oslobađanje i pakovanje

1,2 ml u staklenim ampulama.

Na svaku ampulu se lijepi papirna ili samoljepljiva etiketa, ili se na ampulu nanosi tekst dubokom štampom sa bojom za brzo fiksiranje.

Instrukcije

o medicinskoj upotrebi lijeka

Askorbinska kiselina

Trgovačko ime

Askorbinska kiselina

Međunarodno nezaštićeno ime

Askorbinska kiselina

Oblik doziranja

rastvor za intravensku i intramuskularnu primenu 50 mg/ml, 2 ml

Compound

1 litar lijeka sadrži

aktivna tvar - askorbinska kiselina - 50 g,

pomoćne supstance - natrijum bikarbonat, natrijum sulfit, voda za injekcije do 1,0 l.

Opis

Prozirna tečnost blago obojene.

Farmakoterapijska grupa

Vitaminski lijek. Askorbinska kiselina u svom čistom obliku

ATS kod A 11 GA01

Farmakološka svojstva

Farmakokinetika

Komunikacija sa proteinima plazme - 25%.

Normalna koncentracija askorbinske kiseline u plazmi je približno 10-20 μg/ml. Lako prodire u leukocite, trombocite, a zatim u sva tkiva; najveća koncentracija se postiže u žljezdanim organima, leukocitima, jetri i očnom sočivu; prodire u placentu. Koncentracija askorbinske kiseline u leukocitima i trombocitima je veća nego u eritrocitima i plazmi. U stanjima nedostatka, koncentracije leukocita opadaju kasnije i sporije i smatraju se boljom mjerom nedostatka od koncentracije u plazmi.

Metabolizira se prvenstveno u jetri u deoksiaskorbinsku kiselinu i dalje u oksalosirćetnu kiselinu i askorbat-2-sulfat.

Izlučuje se bubrezima, kroz crijeva, znojem, majčinim mlijekom nepromijenjen i u obliku metabolita.

Kada se propisuju visoke doze, brzina eliminacije se naglo povećava. Pušenje i pijenje etanola ubrzavaju uništavanje askorbinske kiseline (pretvaranje u neaktivne metabolite), naglo smanjujući rezerve u tijelu.

Izlučuje se tokom hemodijalize.

Farmakodinamika

Askorbinska kiselina je vitamin koji se ne stvara u ljudskom tijelu, već dolazi samo s hranom. Sudjeluje u regulaciji redoks procesa, metabolizmu ugljikohidrata, zgrušavanju krvi, regeneraciji tkiva i sintezi steroidnih hormona; povećava otpornost organizma na infekcije, smanjuje vaskularnu permeabilnost, smanjuje potrebu za vitaminima B1, B2, A, E, folnom kiselinom, pantotenskom kiselinom. Ima izražena antioksidativna svojstva. Reguliše transport vodonika u mnogim biohemijskim reakcijama, poboljšava korišćenje glukoze u ciklusu trikarboksilne kiseline, učestvuje u stvaranju tetrahidrofolne kiseline i regeneraciji tkiva, sintezi steroidnih hormona, kolagena, prokolagena. Aktivira proteolitičke enzime, učestvuje u akumulaciji glikogena u jetri. Zbog aktivacije respiratornih enzima u jetri, pospješuje njenu detoksikaciju i funkciju stvaranja proteina, povećava sintezu protrombina. Poboljšava lučenje žuči, obnavlja sekretornu funkciju pankreasa i štitne žlijezde. Reguliše imunološke reakcije (aktivira sintezu antitela, C3 komponente komplementa, interferona), pospešuje fagocitozu, povećava otpornost organizma na infekcije. Inhibira oslobađanje i ubrzava razgradnju histamina, inhibira stvaranje prostaglandina i drugih medijatora upale.

Indikacije za upotrebu

Kao dio kompleksne terapije

Krvarenje (plućno, maternično, uzrokovano bolešću zračenja),

Razne intoksikacije i zarazne bolesti

Alkoholni i infektivni delirijum

Addisonova bolest

U slučaju predoziranja antikoagulansima,

Prijelomi kostiju i rane koje sporo zacjeljuju

Razne distrofije.

Koristi se u medicinske svrhe u svim kliničkim situacijama koje uključuju potrebu za dodatnom primjenom askorbinske kiseline.

Upute za upotrebu i doze

Koristite kako je propisao ljekar. Askorbinska kiselina se propisuje intramuskularno i intravenozno.

Terapijske doze za odrasle - 1-3 ml otopine dnevno; u slučaju trovanja dati do 60 ml/dan.

Terapijske doze za djecu su 1-2 ml otopine.

Trajanje liječenja ovisi o prirodi i toku bolesti.

Nuspojave

Glavobolja, osjećaj umora, uz produženu primjenu velikih doza - povećana ekscitabilnost centralnog nervnog sistema, poremećaj sna.

Iritacija sluzokože gastrointestinalnog trakta, mučnina, povraćanje, dijareja, grčevi u želucu.

Inhibicija funkcije insularnog aparata pankreasa (hiperglikemija, glikozurija).

Hiperoksalurija i stvaranje mokraćnih kamenaca iz kalcijum oksalata, oštećenje glomerularnog aparata bubrega.

Smanjena propusnost kapilara i pogoršanje trofizma tkiva, tromboza, kada se koristi u visokim dozama - povišen krvni tlak, razvoj mikroangiopatija, distrofija miokarda.

Alergijske reakcije: osip na koži, rijetko - anafilaktički šok.

Trombocitoza, hiperprotrombinemija, eritropenija, neutrofilna leukocitoza, hipokalemija.

Hipervitaminoza, metabolički poremećaji, osjećaj vrućine, uz produženu primjenu velikih doza - zadržavanje natrijuma i tekućine, metabolički poremećaji cinka i bakra.

Kontraindikacije:

Preosjetljivost na komponente lijeka.

Hiperkoagulacija

tromboflebitis,

Sklonost trombozi

Dijabetes

Bolest bubrežnih kamenaca, zatajenje bubrega

Nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze.

Interakcije lijekova

Askorbinska kiselina povećava koncentraciju benzilpenicilina i tetraciklina u krvi; u dozi od 1 g/dan povećava bioraspoloživost etinil estradiola (kao dio oralnih kontraceptiva). Smanjuje efikasnost heparina, indirektnih antikoagulansa i antibiotika. Kada se koristi istovremeno s acetilsalicilnom kiselinom, dolazi do povećanja izlučivanja askorbinske kiseline u urinu i smanjenja izlučivanja acetilsalicilne kiseline. Askorbinska kiselina povećava rizik od razvoja kristalurije tijekom liječenja salicilatima i kratkodjelujućim sulfonamidima, usporava izlučivanje kiselina bubrezima, povećava izlučivanje lijekova koji imaju alkalnu reakciju (uključujući alkaloide) i smanjuje koncentraciju oralnih kontraceptiva u krvi. Povećava ukupni klirens etanola, što zauzvrat smanjuje koncentraciju askorbinske kiseline u tijelu. Kinolinski lijekovi, kalcijum hlorid, salicilati i glukokortikosteroidi uz dugotrajnu upotrebu iscrpljuju rezerve askorbinske kiseline. Kada se koristi istovremeno, smanjuje kronotropni učinak izoprenalina. Dugotrajna upotreba ili upotreba u visokim dozama može ometati interakciju disulfiram-etanol. U visokim dozama povećava izlučivanje meksiletina putem bubrega. Barbiturati i primidon povećavaju izlučivanje askorbinske kiseline u urinu. Smanjuje terapijski učinak neuroleptika (derivati ​​fenotiazina), tubularnu reapsorpciju amfetamina i tricikličkih antidepresiva.

specialne instrukcije

S oprezom koristiti kod hiperoksalurije, zatajenja bubrega, hemohromatoze, talasemije, policitemije, leukemije, anemije srpastih stanica, malignih neoplazmi

Zbog stimulativnog djelovanja askorbinske kiseline na sintezu kortikosteroidnih hormona, potrebno je pratiti funkciju bubrega i krvni tlak. Kod dugotrajne primjene velikih doza moguća je inhibicija funkcije pankreasnog insularnog aparata, tako da se mora redovito kontrolirati tijekom liječenja.

Kod pacijenata sa visokim nivoom gvožđa u organizmu, askorbinsku kiselinu treba koristiti u minimalnim dozama. Prepisivanje askorbinske kiseline pacijentima s tumorima koji se brzo proliferiraju i intenzivno metastaziraju može pogoršati proces. Askorbinska kiselina, kao redukciono sredstvo, može iskriviti rezultate različitih laboratorijskih testova (glukoza u krvi, bilirubin, aktivnost transaminaza, laktat dehidrogenaza).

Predoziranje

Simptomi: smanjena propusnost kapilara (moguće pogoršanje trofizma tkiva, povišen krvni pritisak, hiperkoagulacija, razvoj mikroangiopatija). Kada se daju intravenozno u visokim dozama, postoji opasnost od pobačaja (zbog estrogenemije), hemolize crvenih krvnih zrnaca.

Kod uzimanja više od 1 g dnevno moguća su žgaravica, dijareja, otežano mokrenje ili crvenilo urina, hemoliza (kod pacijenata sa nedostatkom glukoza-6-fosfat dehidrogenaze).

Liječenje: smanjenje doze ili ukidanje lijeka, simptomatsko liječenje.

ODOBRENO

Po nalogu predsjednika Komisije

Medicinski i

Farmaceutske djelatnosti

ministarstvo zdravlja

Republika Kazahstan

Od "_____"_______2011

№ ______________

Uputstvo za medicinsku upotrebu

lijek

Askorbinska kiselina

Trgovačko ime

Askorbinska kiselina

Međunarodno nezaštićeno ime

Askorbinska kiselina

Oblik doziranja

rastvor za injekcije 5%

Compound

aktivna supstanca- askorbinska kiselina - 50,0 g,

Pomoćne tvari: natrijum bikarbonat - do pH 5,7-7,0, bezvodni natrijum sulfit - 2,0 g, voda za injekcije, zasićena ugljen-dioksidom - do 1,0 l.

Opis

Prozirna bezbojna ili blago obojena tečnost.

Farmakoterapijska grupa

Vitamini. Askorbinska kiselina.

Šifra ATSA11GA01

Farmakološka svojstva

Farmakokinetika: Nakon intramuskularne primjene, lako se i brzo apsorbira. Transportuje se u leukocitima i trombocitima, gdje je njegova koncentracija 10-30 puta veća od koncentracije u plazmi. Najveće koncentracije se stvaraju u stražnjem režnju hipofize, korteksu nadbubrežne žlijezde, epitelu mrežnice, gonadama, jetri, mozgu, gušterači, plućima, bubrezima i mišićnom tkivu.

Metabolizira se uglavnom u jetri, u deoksiaskorbinsku kiselinu i dalje u oksalosirćetnu i diketogulonsku kiselinu. Izlučuje se urinom, izmetom, a zatim u obliku neaktivnih proizvoda.

Farmakodinamika.
Vitaminski proizvod ima metabolički efekat. Reguliše redoks procese, metabolizam ugljikohidrata, zgrušavanje krvi, regeneraciju tkiva; povećava otpornost organizma na infekcije, smanjuje vaskularnu permeabilnost.Ima izražena antioksidativna svojstva. Poboljšava upotrebu glukoze u ciklusu trikarboksilne kiseline, učestvuje u stvaranju tetrahidrofolne kiseline, sintezi steroidnih hormona, kolagena, prokolagena.

Održava normalnu propusnost kapilara (inhibira hijaluronidazu).

Aktivira proteolitičke enzime, učestvuje u metabolizmu aromatičnih aminokiselina, pigmenata i holesterola, potiče nakupljanje glikogena u jetri. Zbog aktivacije respiratornih enzima u jetri, pospješuje njenu detoksikaciju i funkciju stvaranja proteina, te povećava sintezu protrombina.

Poboljšava lučenje žuči, obnavlja egzokrinu funkciju pankreasa i endokrinu funkciju štitne žlijezde.

Reguliše imunološke reakcije: sintezu antitela, γ-interferona, C3 komponente komplimentnog sistema, fagocitozu i povećava otpornost organizma na zarazne bolesti.

Ima slabo protuupalno i antialergijsko djelovanje smanjujući oslobađanje i ubrzavajući razgradnju histamina i prostaglandina.

Indikacije za upotrebu

Hipovitaminoza i nedostatak vitamina C (skorbut);

Hemoragijska dijateza, kapilarna toksikoza, hemoragijski moždani udar;

Krvarenje (nazalno, nakon vađenja zuba, maternično, plućno);

Akutna radijaciona bolest;

Korekcija sistemske alkaloze;

Period rekonvalescencije nakon zaraznih bolesti i intoksikacija;

komplikacije nakon transfuzije;

Bolesti jetre (kronični hepatitis i ciroza) kao dio kompleksne terapije;

Hronična adrenalna insuficijencija (Addisonova bolest), nadbubrežna kriza kod Addisonove bolesti;

Hipoacidni gastritis, enteritis, kolitis;

Sporo zarastajuće rane i čirevi, frakture kostiju;

Intenzivan fizički i psihički stres;

Antidot terapija za trovanje akonitom, anilinom, benzenom, dihloretanom, kalijum permanganatom, metil alkoholom, arsenom, talijem, fenolom, benzokainom, kininom, teturamom.

Upute za upotrebu i doze

Koristi se intramuskularno i intravenozno. Odrasli: 50-250 mg (1-5 ml 5% rastvora) 1-2 puta dnevno. Prilikom provođenja terapije antidotom, do 3000 mg (60 ml/dan 5% otopine) primjenjuje se intravenozno polako, razrijeđeno sa 50-100 ml 0,9% otopine natrijum hlorida.

U liječenju adrenalne krize, 250-500 mg (5-10 ml 5% otopine) primjenjuje se intravenozno polako svaka 3-4 sata.

Djeci mlađoj od 6 mjeseci propisuje se 20-30 mg/dan (0,4-0,6 ml 5% rastvora),
u dobi od 6-12 mjeseci - 35 mg/dan (0,7 ml 5% rastvora),
1-3 godine - 40 mg/dan (0,8 ml 5% rastvora),
4-10 godina - 45 mg/dan (0,9 ml 5% rastvora),
11-14 godina - 50 mg/dan (1 ml 5% rastvora),
za djecu stariju od 15 godina 60-100 mg (1,2-2 ml 5% otopine) 1 put dnevno.

Nuspojave

Povišen krvni pritisak;

Inhibicija endokrine funkcije pankreasa (hiperglikemija, glukozurija);

Trombocitoza, anemija, neutrofilija;

Hiperprotrombinemija, trombofilija;

Alergijske reakcije (uključujući anafilaktički šok);

Disfunkcija bubrega (glomerulopatija);

Poremećaji metabolizma cinka i bakra pri dugotrajnoj upotrebi, koji dovode do neurotoksičnih efekata (povećana ekscitabilnost, poremećaj sna);

miokardna distrofija;

Urolitijaza (formiranje oksalatnih kamenaca).

Kontraindikacije

preosjetljivost;

Hiperkoagulabilnost, tromboflebitis i tromboembolijska stanja trenutno ili u anamnezi;

Inzulinski neovisni dijabetes melitus.

Interakcije lijekova

Povećava koncentraciju salicilata u krvi i povećava rizik od razvoja oksalurije.

Povećava apsorpciju etinil estradiola, tetraciklina i penicilina.

Pospješuje apsorpciju željeza i njegovo taloženje u smanjenom obliku.

Askorbinska kiselina i kombinirani oralni kontraceptivi međusobno smanjuju koncentraciju.

Barbiturati i primidon povećavaju izlučivanje askorbinske kiseline u urinu.

U visokim dozama, askorbinska kiselina povećava izlučivanje amfetamina i tricikličkih antidepresiva.

Kada se koristi istovremeno sa deferoksaminom, pojačava njegovo dejstvo i povećava izlučivanje gvožđa.

Smanjuje efekte indirektnih antikoagulansa (fenindion, varfarin, neodikumarin) i heparina.

Dugotrajnom upotrebom, kinoloni, kalcijum hlorid, salicilati i glukokortikosteroidi smanjuju nivo askorbinske kiseline u plazmi i njen sadržaj u organizmu.

Pušenje i etilni alkohol ubrzavaju metabolizam askorbinske kiseline i smanjuju njen sadržaj u organizmu.

Prehrambeni proizvodi koji sadrže krastavce, tikvice i peršun oslabljuju terapeutski učinak askorbinske kiseline.

specialne instrukcije

Trudnoća i dojenje. Askorbinska kiselina prolazi kroz placentu i izlučuje se u majčino mlijeko. Upotreba askorbinske kiseline u visokim dozama tijekom trudnoće i dojenja može dovesti do razvoja bolesti askorbinske kiseline (stanja nalik skorbutu) kod novorođenčadi kao reakcije ustezanja. Ne preporučuje se prekoračenje normi za potrebe askorbinske kiseline tokom trudnoće (60-70 mg/dan) i dojenja (80-90 mg/dan).

Koristite oprezno. Potreban je oprez pri propisivanju askorbinske kiseline pacijentima sa hiperoksalurijom i oksalatnim kamencima u bubregu, osobama sa hemohromatozom, talasemijom, policitemijom, sideroblastičnom anemijom i limfoproliferativnim oboljenjima.

Koristiti u visokim dozama. Primjena askorbinske kiseline u dozama iznad 500 mg/dan može izazvati hemolitičku krizu kod osoba s nedostatkom glukoza-6-fosfat dehidrogenaze, anemijom srpastih stanica i dovesti do razvoja akutnog zatajenja lijeve komore.

Upotreba u onkologiji. Upotreba askorbinske kiseline u visokim dozama kod pacijenata sa brzom proliferacijom i široko rasprostranjenim tumorima može pogoršati proces. Stoga askorbinsku kiselinu treba oprezno koristiti u ovoj grupi pacijenata.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa mašinama. Ne utiče.

Utjecaj na laboratorijske parametre. Kada se liječi askorbinskom kiselinom, rezultati određivanja nivoa glukoze u krvi, bilirubina, aktivnosti transaminaza i LDH mogu biti izobličeni.

Predoziranje

Simptomi predoziranja javljaju se kada se askorbinska kiselina daje u velikim dozama ili tokom dužeg vremenskog perioda. Karakterističan je razvoj arterijske hipertenzije, hiperglikemije, glukozurije, metaboličke acidoze i tromboembolijskih komplikacija.

Korisne mjere uključuju prekid uzimanja lijeka, simptomatsku terapiju (praćenje krvnog tlaka, propisivanje antiagregacijskih sredstava, inzulina, alkalizirajućih sredstava). Ne postoji specifičan antidot. Hemodijaliza i peritonealna dijaliza su neefikasne.

Obrazac za oslobađanje i pakovanje

1,2 ml u staklenim ampulama.

Na svaku ampulu se lijepi papirna ili samoljepljiva etiketa, ili se na ampulu nanosi tekst dubokom štampom sa bojom za brzo fiksiranje.

U liječenju respiratornih bolesti koriste se različiti lijekovi. U kombinaciji sa antimikrobnim, vazokonstriktornim, mukolitičkim i drugim sredstvima, pacijentima se propisuju lijekovi koji povećavaju otpornost organizma i poboljšavaju tok metaboličkih procesa. To prvenstveno uključuje askorbinsku kiselinu. Sve informacije o njemu na koje vrijedi obratiti pažnju navedene su u uputama za upotrebu.

Askorbinska kiselina (poznata i kao vitamin C) je tvar kristalne strukture u obliku bijelog praha. Dobro se rastvara u vodi, ali je mnogo manje rastvorljiv u drugim tečnostima (alkohol, glicerin). Prašak je kiselkastog ukusa i postojan je na vazduhu. Ali vodene otopine brzo potamne u kontaktu s kisikom. Za medicinske potrebe proizvode se u ampulama s različitim koncentracijama aktivne tvari (5 i 10%), zapremine 1 ili 2 ml.

Akcija

Vitamin C igra vrlo važnu ulogu u metaboličkim procesima – metabolizmu proteina, masti i ugljikohidrata, sintezi hormona, kolagena i zgrušavanju krvi. Askorbinska kiselina ima antioksidativna svojstva i inhibira oslobađanje prostaglandina, pomažući u borbi protiv upale. Normalizira propusnost vaskularnog zida i ima antialergijska svojstva: ubrzava razgradnju histamina i inhibira sintezu medijatora anafilaksije. Lekovita supstanca aktivira enzimski sistem jetre za detoksikaciju štetnih materija koje ulaze u organizam. Poboljšanjem metabolizma tkiva ubrzava se zacjeljivanje rana i drugih ozljeda.

Vitamin aktivno učestvuje u imunološkim reakcijama na lokalnom i sistemskom nivou, povećavajući otpornost na infekcije. Askorbinska kiselina može aktivirati stvaranje antitela, antivirusnog proteina (interferona) i komponenti sistema komplementa. Pod njegovim uticajem smanjuje se potreba za drugim vitaminima (tiamin, tokoferol, rutin, folna i pantotenska kiselina) i normalizuje se funkcija pankreasa i štitne žlezde. Sve navedeno čini otopinu askorbinske kiseline veoma popularnom kod infektivnih bolesti respiratornog trakta.

Vitamin C ima veoma širok spektar bioloških efekata. Djelovanje askorbinske kiseline je višestruko i izuzetno važno za normalno funkcioniranje organizma.

Raspodjela u tijelu

Nakon parenteralne primjene, askorbinska kiselina 5% brzo prodire u krv, dostižući svoju maksimalnu koncentraciju. Četvrti dio se vezuje za proteine ​​plazme. Vitamin lako prodire u sva tkiva u tijelu, posebno u tkivo žlijezda. Metabolizam se uglavnom odvija u jetri. Izlučivanje se vrši na različite načine: preko bubrega, crijeva, znojem, ljudskim mlijekom. Uništavanje askorbinske kiseline povećava se pušenjem i zloupotrebom alkohola.

Indikacije

S obzirom na sveobuhvatan učinak lijeka, opseg njegove primjene je vrlo širok. Askorbinska kiselina u ampulama se propisuje za sledeća stanja:

  • Zarazne bolesti.
  • Razne intoksikacije.
  • Hemoragijska dijateza.
  • Slabo zacjeljujuće rane i čirevi.
  • Hipovitaminoza C.
  • Bolesti jetre.
  • Krvarenje.
  • Distrofični procesi itd.

Lijek se široko koristi kod pacijenata sa respiratornim bolestima. Ubrzava oporavak i sprječava ponovnu pojavu infekcije.

Aplikacija

Bilo koji lijek, uključujući askorbinsku kiselinu, mora propisati ljekar. Samo stručnjak može odrediti preporučljivost upotrebe lijeka, odrediti najprikladniju dozu (koliko postotaka i ampula) i optimalno trajanje liječenja.

Način primjene


Ampule askorbinske kiseline namijenjene su parenteralnoj primjeni, odnosno zaobilaženju gastrointestinalnog trakta. Otopina se koristi za intramuskularne ili intravenske injekcije. Pojedinačne i dnevne doze zavise od sadržaja vitamina u ampuli. 5% rastvor se daje u dozama od 1-3 ml, a koncentrirani rastvor se daje u dozama od 1 ml. Uputa također navodi maksimalnu dozu lijeka. Prevedeno u 10% otopinu, odgovaraju 2 i 5 ampula (jednokratno i dnevno).

Nuspojave

Upotreba askorbinske kiseline u ampulama ponekad je povezana sa negativnim efektima na organizam. Može doći do inhibicije sinteze inzulina i glikogena, što podrazumijeva povećanje glukoze u krvi i njeno otkrivanje u urinu. Osim toga, lista nuspojava prilikom ubrizgavanja lijeka uključuje:

  • Neuropsihijatrijski poremećaji (slabost i vrtoglavica).
  • Alergijske reakcije (osip i crvenilo kože).
  • Hematološki poremećaji (povećani broj trombocita i neutrofila, smanjenje crvenih krvnih zrnaca i protrombina).
  • Lokalne manifestacije (bol na mjestu injekcije).

Promjene u metabolizmu, pored glikemije i glikozurije, uključuju zadržavanje tekućine i natrijuma, nedostatak kalija i povećanu sintezu glukokortikoida. Ovo posljednje može uzrokovati povišen krvni tlak. Ako se velike doze askorbinske kiseline daju intravenozno, postoji rizik od hemolize crvenih krvnih zrnaca i prekida trudnoće.

Unatoč brojnim korisnim svojstvima askorbinske kiseline, lijek može imati i nuspojave.

Ograničenja

Čak i takva neophodna tvar za tijelo kao što je vitamin C, ako se koristi nepravilno, može dovesti do neželjenih posljedica. Stoga, prije nego što ga prepišete, morate uzeti u obzir sve ograničavajuće faktore. Istodobna medicinska stanja ili moguća upotreba drugih lijekova su važni za osiguranje sigurnog i efikasnog liječenja.

Kontraindikacije

Kao što upute za uporabu pokazuju, među apsolutnim kontraindikacijama nalazi se samo preosjetljivost na askorbinsku kiselinu i sklonost arterijskoj trombozi. Lijek se s oprezom primjenjuje kod pacijenata sa dijabetesom melitusom, hipertenzijom, urolitijazom, nedostatkom glukoza-6-fosfat dehidrogenaze i hemolitičkom anemijom. Injekcioni oblici vitamina C se ne propisuju tokom trudnoće osim ako je to apsolutno neophodno. To je zbog nedostatka uvjerljivih podataka o odsustvu štetnih učinaka na fetus.

Interakcija

Askorbinska kiselina u ampulama može stupiti u interakciju s drugim lijekovima. Povećava koncentraciju u krvi salicilata, estrogena, kortikosteroida i nekih antibiotika (tetraciklin, benzilpenicilin). Aktivnost norepinefrina kada se koristi zajedno sa vitaminom C se povećava, ali se smanjuju efekti antikoagulansa (heparin, varfarin). Pod uticajem askorbinske kiseline poboljšava se apsorpcija preparata gvožđa u crevima. Otopinu ne treba mešati u istom špricu sa drugim lekovima.

Askorbinska kiselina za injekcije je efikasan lijek koji djeluje sveobuhvatno. Kod respiratornih bolesti, ubrzava oporavak pacijenta i povećava otpornost organizma na infekcije. Ali upotreba vitamina C uvijek mora biti dogovorena sa svojim ljekarom.