Amlodipin tablete: upute, cijena, analozi i recenzije. Amlodipin tablete: upute za upotrebu Opće karakteristike. Compound
pilule
Vlasnik/Registar
VERTEX, dd
Međunarodna klasifikacija bolesti (ICD-10)
I10 Esencijalna [primarna] hipertenzija I20 Angina pektoris [angina pektoris] I20.0 Nestabilna angina pektoris I20.1 Angina sa dokumentiranim spazmomFarmakološka grupa
Blokatori kalcijumskih kanala
farmakološki efekat
Selektivni blokator kalcijumskih kanala II klase. Antihipertenzivni efekat je posledica direktnog opuštajućeg dejstva na glatke mišiće krvnih sudova. Pretpostavlja se da je antianginalni učinak amlodipina povezan s njegovom sposobnošću širenja perifernih arteriola; to dovodi do smanjenja perifernog vaskularnog otpora i ne dolazi do refleksne tahikardije. Kao rezultat, dolazi do smanjenja potrebe miokarda za kisikom i potrošnje energije srčanog mišića. S druge strane, čini se da amlodipin uzrokuje dilataciju koronarnih arterija velikog kalibra i koronarnih arteriola u intaktnim i ishemijskim područjima miokarda. Time se osigurava dotok kiseonika u miokard tokom grčeva koronarnih arterija.
Farmakokinetika
Kada se uzima oralno, apsorbuje se iz gastrointestinalnog trakta polako i skoro potpuno, Cmax u krvnoj plazmi se postiže u roku od 6-9 sati.Vezivanje za proteine je 95-98%. Podložni su minimalnom metabolizmu prvog prolaza i sporom, ali značajnom metabolizmu u jetri do metabolita sa malo farmakološke aktivnosti.
T1/2 u prosjeku traje 35 sati, a kod arterijske hipertenzije može porasti u prosjeku do 48 sati, kod starijih pacijenata - do 65 sati, au slučaju poremećaja funkcije jetre - do 60 sati.Izlučuje se uglavnom u obliku metabolita: 59-62 % - bubrezi, 20-25% - kroz crijeva.
Arterijska hipertenzija (kao monoterapija ili kao dio kombinovane terapije).
Stabilna angina, nestabilna angina, Prinzmetalova angina (kao monoterapija ili kao dio kombinovane terapije).
Teška arterijska hipotenzija (sistolički krvni pritisak manji od 90 mmHg); opstrukcija izlaznog trakta lijeve komore (uključujući tešku stenozu aorte); hemodinamski nestabilno zatajenje srca nakon infarkta miokarda; djeca i adolescenti mlađi od 18 godina (efikasnost i sigurnost nisu utvrđeni); preosjetljivost na amlodipin i druge derivate dihidropiridina.
Iz kardiovaskularnog sistema: periferni edem, tahikardija, hiperemija kože; kada se koristi u visokim dozama - arterijska hipotenzija, aritmije, otežano disanje.
Iz probavnog sistema: mučnina, bol u trbuhu; rijetko - hiperplazija desni.
Iz centralnog i perifernog nervnog sistema: glavobolja, umor, pospanost, vrtoglavica; kod produžene upotrebe - parestezija.
Alergijske reakcije: kožni osip, svrab.
Ostalo: kod duže upotrebe - bol u udovima.
specialne instrukcije
S oprezom koristiti kod pacijenata sa zatajenjem jetre, kroničnom srčanom insuficijencijom neishemične etiologije funkcionalne klase III-IV prema NYHA klasifikaciji, nestabilnom anginom, aortalnom stenozom, mitralnom stenozom, hipertrofičnom opstruktivnom kardiomiopatijom, akutnim infarktom miokarda (i unutar 1 mjeseca nakon njega), SSS (teška tahikardija, bradikardija), arterijska hipotenzija, kada se koristi istovremeno sa inhibitorima ili induktorima izoenzima CYP3A4.
Tokom primjene amlodipina kod pacijenata sa hroničnom srčanom insuficijencijom (klasa III i IV prema NYHA klasifikaciji) neishemijskog porijekla, uočeno je povećanje incidencije plućnog edema, uprkos odsustvu znakova pogoršanja srčane insuficijencije.
Kod starijih pacijenata T1/2 se može povećati, a klirens amlodipina može smanjiti. Nisu potrebne promjene doze, ali je potrebno pažljivije praćenje pacijenata u ovoj kategoriji.
Efikasnost i sigurnost amlodipina kod hipertenzivne krize nije utvrđena.
Uprkos odsustvu apstinencijalnog sindroma sa sporim blokatorima kalcijumskih kanala, preporučljivo je postupno prekinuti terapiju amlodipinom.
Nema kliničkih podataka o upotrebi amlodipina u pedijatriji.
Za zatajenje bubrega
Koristiti s oprezom u slučaju oštećene funkcije bubrega.
U slučaju disfunkcije jetre
Koristiti s oprezom u slučaju disfunkcije jetre.
Starije osobe
Starijim pacijentima nije potrebno smanjenje doze.
Upotreba tokom trudnoće i dojenja
Bezbednost amlodipina tokom trudnoće nije utvrđena, pa je primena moguća samo ako je očekivana korist za majku veća od potencijalnog rizika za fetus.
Nema podataka koji ukazuju na izlučivanje amlodipina u majčino mlijeko. Međutim, poznato je da se drugi blokatori kalcijumskih kanala (derivati dihidropiridina) izlučuju u majčino mlijeko. S tim u vezi, ako je potrebno koristiti amlodipin tijekom dojenja, treba odlučiti o pitanju prekida dojenja.
Interakcije lijekova
Moguće je pojačati antianginalni i antihipertenzivni učinak sporih blokatora kalcijevih kanala kada se koriste zajedno s tiazidnim diureticima i diureticima petlje, ACE inhibitorima, beta-blokatorima i nitratima, kao i pojačati njihov antihipertenzivni učinak kada se koriste zajedno sa alfa 1-blokatorima, antipsihoticima. .
Iako negativni inotropni efekti općenito nisu uočeni u studijama amlodipina, neki blokatori kalcijumskih kanala mogu pojačati negativne inotropne efekte antiaritmičkih lijekova koji uzrokuju produženje QT intervala (npr. amiodaron i kinidin).
Istovremena ponovljena primjena amlodipina u dozi od 10 mg i simvastatina u dozi od 80 mg dovodi do povećanja bioraspoloživosti simvastatina za 77%. U takvim slučajevima, dozu simvastatina treba ograničiti na 20 mg.
Antivirusni lijekovi (na primjer, ritonavir) povećavaju koncentraciju sporih blokatora kalcijevih kanala u plazmi, uklj. amlodipin.
Uz istovremenu primjenu simpatomimetika i estrogena, antihipertenzivni učinak može biti smanjen zbog zadržavanja natrijuma u tijelu.
Neuroleptici i izofluran pojačavaju antihipertenzivni učinak derivata dihidropiridina. Uz istovremenu primjenu inhalacijske anestezije, hipotenzivni učinak može biti pojačan.
Uz istovremenu primjenu amiodarona, antihipertenzivni učinak može biti pojačan.
Uz istovremenu primjenu litij karbonata moguće su manifestacije neurotoksičnosti (uključujući mučninu, povraćanje, dijareju, ataksiju, drhtanje i/ili tinitus).
Uz istovremenu primjenu, orlistat smanjuje antihipertenzivni učinak amlodipina, što može dovesti do značajnog povećanja krvnog tlaka i razvoja hipertenzivne krize.
Uz istovremenu primjenu indometacina i drugih NSAIL, antihipertenzivni učinak amlodipina može biti smanjen zbog inhibicije sinteze prostaglandina u bubrezima i zadržavanja tekućine pod utjecajem NSAIL.
Uz istovremenu primjenu kinidina, može se pojačati antihipertenzivni učinak.
Suplementi kalcijuma mogu smanjiti učinak sporih blokatora kalcijevih kanala.
Uz istovremenu primjenu diltiazema (inhibitor izoenzima CYP3A4) u dozi od 180 mg i amlodipina u dozi od 5 mg kod starijih pacijenata (69 do 87 godina) s arterijskom hipertenzijom, uočeno je povećanje bioraspoloživosti amlodipina za 57%. Istovremena primjena amlodipina i eritromicina kod zdravih dobrovoljaca (od 18 do 43 godine) ne dovodi do značajnih promjena u izloženosti amlodipinu (povećanje AUC za 22%). Iako je klinički značaj ovih efekata nejasan, oni mogu biti izraženiji kod starijih pacijenata. Snažni inhibitori izoenzima CYP3A4 (na primjer, ketokonazol, itrakonazol) mogu povećati koncentraciju amlodipina u plazmi u većoj mjeri nego diltiazem. Amlodipin i inhibitore izoenzima CYP3A4 treba koristiti s oprezom.
Nema podataka o uticaju induktora izoenzima CYP3A4 na farmakokinetiku amlodipina. Krvni pritisak treba pažljivo pratiti dok se koristi amlodipin i induktori izoenzima CYP3A4.
Za odrasle, kada se uzimaju oralno, početna doza je 5 mg 1 put / dan. Ako je potrebno, doza se može povećati.
Maksimalna doza: kada se uzima oralno - 10 mg/dan.
- Uputstvo za upotrebu Amlodipina
- Sastav lijeka Amlodipin
- Indikacije za lijek Amlodipin
- Uslovi skladištenja lijeka Amlodipin
- Rok trajanja lijeka Amlodipin
ATX kod: Kardiovaskularni sistem (C) > Blokatori kalcijumskih kanala (C08) > Selektivni blokatori kalcijumskih kanala sa dominantnim dejstvom na krvne sudove (C08C) > Derivati dihidropiridina (C08CA) > Amlodipin (C08CA01)
Oblik puštanja, sastav i pakovanje
tab. 10 mg: 30 kom.Reg. br.: 7812/06/08/11 od 09/02/2011 - istekao
Pilule okrugle, bikonveksne, bijele ili gotovo bijele sa zarezom na jednoj strani; bez mirisa.
Pomoćne tvari: kalcijum hidrogen fosfat (dihidrat), mikrokristalna celuloza, natrijum skrob glikolat, magnezijum stearat.
10 komada. - blisteri (3) - kartonska ambalaža.
Opis lijeka AMLODIPIN tablete 10 mg kreiran 2012. godine na osnovu uputstava objavljenih na službenoj web stranici Ministarstva zdravlja Republike Bjelorusije. Datum ažuriranja: 05.07.2013
Spori blokator kalcijumskih kanala, derivat dihidropiridina. Vezivanjem na dihidropiridinske receptore blokira spore kalcijumove kanale, inhibira transmembranski prelazak kalcijuma u glatke mišićne ćelije srca i krvnih sudova (u većoj meri u vaskularne glatke mišićne ćelije nego u kardiomiocite). efekat. Mehanizam antihipertenzivnog dejstva amlodipina je posledica direktnog opuštajućeg dejstva na glatke mišiće krvnih sudova. Amlodipin smanjuje ishemiju miokarda na dva načina:
- širi periferne arteriole i na taj način smanjuje TPSS (afterload), dok broj otkucaja srca ostaje gotovo nepromijenjen, što dovodi do smanjenja potrošnje energije i potrebe miokarda za kisikom;
- a također proširuje koronarne i periferne arterije i arteriole u normalnim i ishemijskim područjima miokarda, što povećava opskrbu miokarda kisikom kod pacijenata sa vazospastičnom anginom (Prinzmetalova angina) i sprječava razvoj koronarnog spazma. Kod pacijenata sa arterijskom hipertenzijom, jedna dnevna doza amlodipina obezbeđuje smanjenje krvnog pritiska tokom 24 sata kako u ležećem tako iu stojećem položaju. Zbog sporog početka djelovanja, amlodipin ne uzrokuje nagli pad krvnog tlaka. Kod pacijenata sa anginom pektoris, pojedinačna dnevna doza amlodipina produžava vrijeme fizičke aktivnosti, odgađa razvoj sljedećeg napada angine i depresije ST segmenta (za 1 mm) tokom vježbanja, smanjuje učestalost napadaja angine i potrošnju tablete nitroglicerina. Kod pacijenata sa kardiovaskularnim bolestima (uključujući koronarnu aterosklerozu sa oštećenjem jedne žile i do stenoze 3 ili više arterija i aterosklerozu karotidnih arterija), koji su imali infarkt miokarda, perkutanu transluminalnu angioplastiku koronarnih arterija (PCA) ili oboleli od angine, primjena amlodipina sprječava razvoj zadebljanja intime - medija karotidnih arterija, značajno smanjuje mortalitet od kardiovaskularnih uzroka, infarkta miokarda, moždanog udara, TLP, operacije koronarne arterijske premosnice, dovodi do smanjenja broja hospitalizacija zbog nestabilne angine i progresije kronične srčane insuficijencije, smanjuje učestalost intervencija usmjerenih na obnavljanje koronarnog krvotoka. Amlodipin ne povećava rizik od smrti ili komplikacija koje dovode do smrti kod pacijenata sa hroničnom srčanom insuficijencijom (NYHA funkcionalna klasa III-IV) tokom terapije digoksinom, diureticima i ACE inhibitorima.
Kod pacijenata sa hroničnom srčanom insuficijencijom (III-IV funkcionalna klasa prema NYHA klasifikaciji) neishemijske etiologije, prilikom primene Amlodipina postoji mogućnost plućnog edema. Amlodipin nema štetne učinke na metabolizam i koncentraciju lipida u plazmi.
Usisavanje i distribucija
Nakon oralne primjene u terapijskim dozama, amlodipin se dobro apsorbira, Cmax u krvi se postiže 6-12 sati nakon primjene. Apsolutna bioraspoloživost je 64-80%. Unos hrane ne utiče na apsorpciju amlodipina. Vd je približno 21 l/kg. Vezivanje za proteine plazme je približno 97,5%. Amlodipin prodire u BBB. Css u plazmi se postiže nakon 7-8 dana kontinuirane primjene lijeka.
Metabolizam i izlučivanje
Amlodipin se biotransformiše u jetri i formira neaktivne metabolite. T1/2 iz plazme je oko 35-50 sati, što odgovara primjeni lijeka 1 put dnevno. Ukupni klirens - 0,43 l/h/kg. 10% nepromijenjene aktivne tvari i 60% metabolita se izlučuje urinom.
Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama
Kod pacijenata sa zatajenjem jetre i teškom hroničnom srčanom insuficijencijom T1/2 se povećava na 56-60 sati T1/2 iz plazme kod pacijenata sa bubrežnom insuficijencijom se povećava na 60 sati Promene koncentracije amlodipina u plazmi nisu u korelaciji sa stepenom bubrežne disfunkcije. Kod starijih i mlađih ljudi, vrijeme potrebno za postizanje Cmax amlodipina u krvnoj plazmi je gotovo isto. Kod starijih osoba sa hroničnom srčanom insuficijencijom postoji tendencija smanjenja klirensa amlodipina, što dovodi do povećanja AUC i T1/2 (do 65 sati).
- arterijska hipertenzija (kao monoterapija i u kombinaciji s drugim antihipertenzivnim lijekovima);
- stabilna angina i angiospastična angina (Prinzmetalova angina) (i kao monoterapija i u kombinaciji s drugim antianginalnim lijekovima).
Za arterijsku hipertenziju i anginu pektoris prosječna početna doza je 5 mg jednom dnevno, ovisno o individualnom odgovoru pacijenta, može se povećati na maksimalnu dozu od 10 mg. Tablete se uzimaju oralno 1 put dnevno sa potrebnom količinom vode (do 100 ml). Ne preporučuje se primena Amlodipina, tablete sa zarezom 10 mg, ako je potrebno titrirati dozu amlodipina, počevši od minimalne (2,5 mg), u sledećim slučajevima:
- kada se propisuje pacijentu po prvi put;
- kada se propisuje osobama težine manje od 50 kg ili oštećenom funkcijom jetre;
- u nekim slučajevima, prilikom odabira doze dok se propisuju s tiazidnim diureticima, beta blokatorima i ACE inhibitorima.
Iz kardiovaskularnog sistema:često - periferni edem (gležnja i stopala), palpitacije;
Iz mišićno-koštanog sistema: ponekad - artralgija, grčevi mišića, mijalgija, bol u leđima, artroza;
Iz centralnog i perifernog nervnog sistema:često - osjećaj vrućine i "navala" krvi na kožu lica, povećan umor, vrtoglavica, glavobolja, pospanost;
Iz probavnog sistema:često - bol u trbuhu, mučnina;
Iz hematopoetskog sistema: vrlo rijetko - trombocitopenična purpura, leukopenija, trombocitopenija.
Sa strane metabolizma: vrlo rijetko - hiperglikemija.
Iz respiratornog sistema: ponekad - kratak dah, rinitis;
Iz urinarnog sistema: ponekad - učestalo mokrenje, bolno mokrenje, nokturija, impotencija;
Alergijske reakcije: ponekad - svrab kože, osip;
Ostalo: ponekad - alopecija, tinitus, ginekomastija, povećanje/gubitak težine, oštećenje vida, diplopija, poremećaj akomodacije, kseroftalmija, konjuktivitis, bol u očima, perverzija okusa, zimica, krvarenje iz nosa;
- kardiogeni šok;
- teško zatajenje srca;
- teška aortna stenoza;
- akutni infarkt miokarda;
- akutna nestabilna angina;
- hipotenzija;
- preosjetljivost na dihidropiridine, amlodipin ili druge komponente lijeka.
Pažljivo prepisati Amlodipin pacijentima sa aortalnom stenozom kod kojih postoji rizik od razvoja hipotenzije. Kod pacijenata s koronarnom aterosklerozom, na početku primjene ili s povećanjem doze amlodipina, povećava se rizik od pogoršanja tijeka angine pektoris i razvoja akutnog infarkta miokarda. Propisivanje amlodipina ne sprječava sindrom ustezanja beta blokatora.
Bolesnici s teškim zatajenjem jetre trebaju pažljivo odabrati dozu Amlodipina.
Upotreba tokom trudnoće i dojenja
Sigurnost primjene amlodipina tokom trudnoće i dojenja (dojenja) nije utvrđena. Primjena Amlodipina tijekom trudnoće preporučuje se samo u slučajevima kada ne postoji sigurnija alternativa, a rizik povezan sa samom bolešću je veći od moguće štete za majku i fetus. Ako je potrebno koristiti Amlodipin tijekom dojenja, treba odlučiti o pitanju prekida dojenja.
Koristi se za disfunkciju jetre
Koristiti kod oštećenja bubrega
Lijek treba primjenjivati s oprezom kod pacijenata sa oštećenom funkcijom jetre, kroničnim zatajenjem srca (III-IV funkcionalna klasa prema NYHA klasifikaciji) neishemijske etiologije, stenozom aorte, akutnim infarktom miokarda (i unutar 1 mjeseca nakon njega). Kao i kod propisivanja drugih blokatora kalcijumskih kanala, potreban je oprez pri uzimanju Amlodipina kod pacijenata sa SSSU, mitralnom stenozom, hipertrofičnom opstruktivnom kardiomiopatijom, arterijskom hipotenzijom.U liječenju arterijske hipertenzije, Amlodipin se može koristiti u kombinaciji s tiazidnim diureticima, alfa- i beta blokatori, inhibitori ACE, dugodjelujući nitrati, sublingvalni nitroglicerin, NGTG, antibiotici i oralni hipoglikemijski agensi. Kao i kod propisivanja drugih blokatora kalcijumskih kanala, potreban je oprez pri uzimanju Amlodipina kod pacijenata sa KVS, mitralnom stenozom, hipertrofičnom opstruktivnom kardiomiopatijom i arterijskom hipotenzijom. Za liječenje angine pektoris, Amlodipin se može propisati kao monoterapija ili u kombinaciji s drugim antianginalnim lijekovima, uključujući. kod pacijenata refraktornih na liječenje nitratima i/ili beta-blokatorima u adekvatnim dozama. Amlodipin nema štetne efekte na metabolizam i lipide u plazmi i može se koristiti u liječenju pacijenata sa bronhijalnom astmom, dijabetesom melitusom i gihtom. Amlodipin se također može koristiti u slučajevima kada je pacijent predisponiran za vaskularni spazam (vazokonstrikcija). Pacijentima s malom tjelesnom težinom, pacijentima niskog rasta i pacijentima s teškom disfunkcijom jetre može biti potrebno smanjenje doze. Za vrijeme liječenja neophodna je kontrola tjelesne težine i stomatološki nadzor (kako bi se spriječili bol, krvarenje i hiperplazija desni).
Upotreba u pedijatriji
Lijek treba s oprezom propisivati djeci i adolescentima mlađim od 18 godina, jer efikasnost i sigurnost njegove upotrebe u ovoj grupi pacijenata nisu jasno utvrđeni.
Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa mašinama
Iako tokom uzimanja Amlodipina nije uočen negativan učinak na sposobnost upravljanja automobilom ili drugim tehničkim sredstvima, međutim, zbog mogućeg prekomjernog sniženja krvnog tlaka, razvoja vrtoglavice, pospanosti i drugih nuspojava, trebate biti oprezni individualni učinak lijeka u ovim situacijama, posebno na početku liječenja i pri promjeni režima doziranja.
Simptomi: naglašeno smanjenje krvnog tlaka s mogućim razvojem refleksne tahikardije i prekomjerne periferne vazodilatacije (postoji mogućnost teške i trajne arterijske hipotenzije, uključujući razvoj šoka i smrti).
tretman: propisivanje aktivnog uglja (posebno u prva 2 sata nakon predoziranja), ispiranje želuca (u nekim slučajevima), davanje uzdignutog položaja udovima, aktivno održavanje funkcije kardiovaskularnog sistema, praćenje rada srca i pluća, praćenje volumena krvi i diureza. Za vraćanje vaskularnog tonusa i krvnog tlaka, ako nema kontraindikacija, moguće je koristiti vazokonstriktorne lijekove. Koristite intravensku primjenu kalcijum glukonata. Budući da se amlodipin u velikoj mjeri vezuje za proteine u serumu, hemodijaliza nije efikasna.
Može se očekivati da će inhibitori mikrosomalne oksidacije povećati koncentraciju amlodipina u plazmi, povećavajući rizik od nuspojava, a induktori mikrosomalnih enzima jetre će je smanjiti.
Uz istovremenu primjenu amlodipina sa cimetidinom, farmakokinetika amlodipina se ne mijenja.
Za razliku od drugih blokatora kalcijumskih kanala, nije pronađena značajna interakcija amlodipina kada se koristi zajedno sa NSAIL, posebno indometacinom.
Moguće je pojačati antianginalne i hipotenzivne efekte blokatora kalcijumskih kanala kada se koriste zajedno sa tiazidnim diureticima i diureticima petlje, verapamilom, ACE inhibitorima, beta-blokatorima i nitratima; kao i povećanje njihovog hipotenzivnog učinka kada se koriste zajedno sa alfa1-blokatorima i antipsihoticima.
Iako u studijama s amlodipinom općenito nije uočen negativan inotropni učinak, neki blokatori kalcijumskih kanala mogu pojačati negativni inotropni učinak antiaritmičkih lijekova koji uzrokuju produženje QT intervala (na primjer, amiodaron i kinidin). Kada se koriste zajedno s lijekovima litijuma, blokatori kalcijumskih kanala (nema podataka za amlodipin) mogu povećati manifestaciju njihove neurotoksičnosti (mučnina, povraćanje, dijareja, ataksija, tremor, tinitus).
Amlodipin ne utiče na stepen vezivanja digoksina, fenitoina, varfarina i indometacina za proteine plazme in vitro.
Jedna doza antacida koji sadrže aluminijum/magnezijum nema značajan uticaj na farmakokinetiku amlodipina.
Jedna doza sildenafila u dozi od 100 mg kod pacijenata sa esencijalnom hipertenzijom ne utiče na farmakokinetičke parametre amlodipina.
Ponovljena primjena amlodipina u dozi od 10 mg i atorvastatina u dozi od 80 mg nije praćena značajnim promjenama u farmakokinetici atorvastatina. Kada je amlodipin primijenjen istovremeno sa digoksinom kod zdravih dobrovoljaca, serumski nivoi i bubrežni klirens digoksina nisu se promijenili.
Uz jednokratnu i višekratnu primjenu u dozi od 10 mg, amlodipin nema značajan utjecaj na farmakokinetiku etanola.
Amlodipin ne utiče na promjene protrombinskog vremena uzrokovane varfarinom. Amlodipin ne uzrokuje značajne promjene u farmakokinetici ciklosporina. Istodobna pojedinačna doza od 240 ml soka od grejpfruta i 10 mg amlodipina oralno nije praćena značajnom promjenom farmakokinetike amlodipina. Jaki inhibitori CYP3A4 (npr. ketokonazol, itrakonazol, ritonavir) mogu povećati koncentraciju amlodipina u plazmi. Pratite simptome hipotenzije i perifernog edema kada se amlodipin primjenjuje istovremeno s inhibitorima CYP3A4. Trenutno nema informacija o kvantitativnim efektima induktora CYP3A4 na farmakokinetiku amlodipina; međutim, potrebno je pažljivo pratiti krvni pritisak kada se amlodipin primjenjuje istovremeno sa induktorima CYP3A4.
Detaljna uputstva za upotrebu su objavljena na ovoj stranici. Amlodipin. Navedeni su dostupni oblici doziranja lijeka (tablete 5 mg i 10 mg), kao i njegovi analozi. Date su informacije o nuspojavama koje amlodipin može izazvati i o interakcijama s drugim lijekovima. Pored informacija o bolestima za čije liječenje i prevenciju je lijek propisan (smanjenje visokog krvnog tlaka, liječenje angine), detaljno su opisani algoritmi primjene, moguće doze za odrasle i djecu, mogućnost primjene tokom trudnoća i dojenje je razjašnjeno. Sažetak za Amlodipin je dopunjen recenzijama pacijenata i ljekara.
Upute za upotrebu i režim doziranja
Oralno, početna doza za liječenje arterijske hipertenzije i angine pektoris je 5 mg lijeka 1 put dnevno. Maksimalna dnevna doza je 10 mg jednokratno.
Za arterijsku hipertenziju, doza održavanja može biti 2,5-5 mg (1/2 tablete od 5 mg - 1 tableta od 5 mg) dnevno
Za anginu napora i vazospastičnu anginu - 5-10 mg dnevno, jednom. Za prevenciju napada angine - 10 mg dnevno.
Kod pacijenata sa oštećenom funkcijom jetre, Amlodipin se propisuje s oprezom kao antihipertenzivno sredstvo, u početnoj dozi od 2,5 mg (1/2 tablete od 5 mg svaka) i kao antianginalno sredstvo - 5 mg.
Nije potrebna promjena doze kada se primjenjuje istovremeno s tiazidnim diureticima, beta-blokatorima i ACE inhibitorima.
Kod pacijenata sa zatajenjem bubrega nisu potrebne promjene doze.
Obrasci za oslobađanje
Tablete od 5 mg i 10 mg. Može se proizvoditi u kombinaciji s drugim oblicima doziranja (kombinirani lijekovi).
Amlodipin- derivat dihidropiridina - blokator sporog kalcijumskih kanala 2. generacije (SCBC), ima antianginalno i hipotenzivno dejstvo. Vezivanjem na dihidropiridinske receptore blokira kalcijumove kanale, smanjuje transmembranski prijelaz kalcijevih jona u ćeliju (više u vaskularne glatke mišićne ćelije nego u kardiomiocite).
Antianginalni učinak je posljedica ekspanzije koronarnih i perifernih arterija i arteriola: u slučaju angine pektoris smanjuje težinu ishemije miokarda; širenjem perifernih arteriola, smanjuje periferni vaskularni otpor, smanjuje preopterećenje srca i smanjuje potrebu miokarda za kisikom. Proširuje glavne koronarne arterije i arteriole u nepromijenjenim i ishemijskim područjima miokarda, povećava opskrbu miokarda kisikom (posebno kod vazospastične angine); sprječava razvoj grčeva koronarnih arterija (uključujući one uzrokovane pušenjem). Kod pacijenata sa stabilnom anginom, jedna dnevna doza povećava toleranciju na opterećenje, usporava razvoj angine i „ishemične“ depresije ST segmenta, smanjuje učestalost napadaja angine i potrošnju nitroglicerina i drugih nitrata.
Ima dugotrajno hipotenzivno djelovanje ovisno o dozi. Hipotenzivni efekat je posledica direktnog vazodilatacionog dejstva na glatke mišiće krvnih sudova. Za arterijsku hipertenziju, jedna doza osigurava klinički značajno smanjenje krvnog tlaka tijekom 24 sata (sa pacijentom koji leži i stoji). Ortostatska hipotenzija pri propisivanju amlodipina je prilično rijetka.
Ne uzrokuje smanjenje tolerancije na vježbe ili istisne frakcije lijeve komore. Smanjuje stepen hipertrofije miokarda leve komore, ima antiaterosklerotički i kardioprotektivni efekat kod ishemijske bolesti srca. Ne utječe na kontraktilnost i provodljivost miokarda, ne uzrokuje refleksno povećanje otkucaja srca, inhibira agregaciju trombocita, povećava brzinu glomerularne filtracije i ima slab natriuretički učinak.
Kod dijabetičke nefropatije ne povećava težinu mikroalbuminurije. Ne djeluje štetno na metabolizam i koncentraciju lipida u plazmi i može se koristiti u liječenju pacijenata sa bronhijalnom astmom, dijabetesom melitusom i gihtom.
Značajno smanjenje krvnog tlaka uočava se nakon 6-10 sati, trajanje efekta je 24 sata. Kod dugotrajne terapije, maksimalno smanjenje krvnog tlaka se javlja 6-12 sati nakon oralnog uzimanja amlodipina. Ako se amlodipin prekine nakon dugotrajnog liječenja, efektivno smanjenje krvnog tlaka traje 48 sati nakon posljednje doze. Zatim se nivoi krvnog pritiska postepeno vraćaju na prvobitni nivo tokom 5-6 dana.
Farmakokinetika
Nakon oralne primjene, amlodipin se polako apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Unos hrane ne utiče na apsorpciju amlodipina. Većina lijeka u krvi (95%) se veže za proteine krvne plazme. Amlodipin se podvrgava sporom, ali aktivnom metabolizmu u jetri bez značajnog učinka prvog prolaska. Metaboliti nemaju značajnu farmakološku aktivnost. Oko 60% oralno uzete doze izlučuje se putem bubrega uglavnom u obliku metabolita, 10% nepromijenjeno, a 20-25% kroz crijeva, kao i s majčinim mlijekom.
Lijek prodire kroz krvno-moždanu barijeru. Ne uklanja se hemodijalizom.
Kod starijih pacijenata (preko 65 godina) eliminacija amlodipina je sporija nego kod mlađih pacijenata, ali ova razlika nije klinički značajna.
Indikacije
- arterijska hipertenzija (u monoterapiji ili u kombinaciji s drugim lijekovima);
- angina pektoris;
- vazospastična angina (Prinzmetalova angina).
Kontraindikacije
- teška arterijska hipotenzija (sistolni krvni pritisak manji od 90 mmHg);
- kolaps, kardiogeni šok;
- nestabilna angina (sa izuzetkom Prinzmetalove angine);
- klinički značajna aortna stenoza;
- trudnoća i dojenje;
- starost ispod 18 godina (efikasnost i sigurnost nisu proučavane);
- nedostatak laktaze, intolerancija na laktozu, malapsorpcija glukoze-galaktoze;
- preosjetljivost na amlodipin, derivate dihidropiridina i druge komponente lijeka.
specialne instrukcije
Tokom liječenja Amlodipinom potrebno je pratiti tjelesnu težinu i unos natrijuma, te propisati odgovarajuću dijetu. Neophodno je održavati zubnu higijenu i pratiti kod stomatologa (radi prevencije bola, krvarenja i hiperplazije desni).
Bolesnicima s malom tjelesnom težinom, pacijentima niskog rasta i pacijentima s teškom disfunkcijom jetre može biti potrebna niža doza.
Unatoč činjenici da prekid uzimanja Amlodipina nije praćen razvojem sindroma ustezanja, preporučljivo je prekinuti liječenje postupnim smanjenjem doze lijeka.
Efikasnost i sigurnost lijeka kod hipertenzivne krize nisu utvrđene.
Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa mašinama
Nije bilo izvještaja o djelovanju amlodipina na vožnju ili rukovanje mašinama. Međutim, neki pacijenti, uglavnom na početku liječenja, mogu osjetiti pospanost i vrtoglavicu. Ako se pojave, pacijent mora poduzeti posebne mjere opreza prilikom vožnje automobila i rada sa složenim mehanizmima.
Nuspojava
- otkucaji srca;
- periferni edem (otok gležnjeva i stopala);
- „izljevi“ krvi na kožu lica;
- pretjerano smanjenje krvnog tlaka;
- dispneja;
- vaskulitis;
- ortostatska hipotenzija;
- razvoj ili pogoršanje zatajenja srca;
- poremećaji srčanog ritma (uključujući bradikardiju, ventrikularnu tahikardiju i atrijalnu fibrilaciju);
- infarkt miokarda;
- bol u prsima;
- glavobolja;
- vrtoglavica;
- povećan umor;
- pospanost;
- astenija;
- parestezija;
- nesanica;
- labilnost raspoloženja;
- neobični snovi;
- nervoza;
- depresija;
- anksioznost;
- migrena;
- pojačano znojenje;
- mučnina;
- bol u stomaku;
- povraćati;
- zatvor ili dijareja;
- nadutost;
- dispepsija;
- anoreksija;
- suva usta;
- žeđ;
- povećan apetit;
- gastritis;
- trombocitopenična purpura, leukopenija, trombocitopenija;
- učestalo mokrenje;
- bolno mokrenje;
- impotencija;
- ginekomastija;
- dispneja;
- rinitis;
- kašalj;
- dermatitis;
- poremećaj pigmentacije kože;
- svrab kože;
- osip (uključujući eritematozni, makulopapulozni osip, urtikariju);
- angioedem;
- grčevi u mišićima;
- bol u leđima;
- tinitus;
- Bol u očima;
- zimica;
- krvarenje iz nosa.
Interakcije lijekova
Amlodipin se može sigurno koristiti za liječenje hipertenzije zajedno s tiazidnim diureticima, alfa-blokatorima, beta-blokatorima ili ACE inhibitorima. Kod pacijenata sa stabilnom anginom, lijek se može kombinirati s drugim antianginalnim lijekovima, na primjer, dugodjelujućim nitratima, beta-blokatorima ili kratkodjelujućim nitratima.
Amlodipin se može koristiti istovremeno s nesteroidnim protuupalnim lijekovima (posebno indometacinom), antibakterijskim lijekovima i oralnim hipoglikemicima.
Moguće je pojačati antianginalni i hipotenzivni učinak BMCC-a kada se koristi zajedno s tiazidnim diureticima i diureticima petlje, verapamilom, ACE inhibitorima, beta-blokatorima i nitratima, kao i pojačati njihov hipotenzivni učinak kada se koristi zajedno sa alfa-blokatorima, antipsihoticima.
Iako negativni inotropni efekti generalno nisu uočeni u studijama amlodipina, neki CBMC mogu pojačati negativne inotropne efekte antiaritmičkih lijekova koji produžavaju QT interval (npr. amiodaron i kinidin).
Jedna doza od 100 mg sildenafila (Viagra) kod pacijenata sa esencijalnom hipertenzijom ne utiče na farmakokinetičke parametre amlodipina.
Ponovljena primjena amlodipina u dozi od 10 mg i atorvastatina u dozi od 80 mg nije praćena značajnim promjenama u farmakokinetici atorvastatina.
Etanol (pića koja sadrže alkohol): amlodipin pri jednokratnoj i višekratnoj primjeni u dozi od 10 mg ne utječe na farmakokinetiku etanola (alkohola).
Antivirusni agensi (ritonavir) povećavaju koncentraciju BMCC u plazmi, uklj. amlodipin.
Neuroleptici i izofluran - pojačavaju hipotenzivni učinak derivata dihidropiridina.
Suplementi kalcijuma mogu smanjiti učinak BMCC-a.
Kada se amlodipin koristi zajedno sa preparatima litijuma, moguće je pojačati manifestaciju neurotoksičnosti (mučnina, povraćanje, dijareja, ataksija, tremor, tinitus).
Amlodipin ne mijenja farmakokinetiku ciklosporina.
Ne utiče na koncentraciju digoksina u serumu i njegov bubrežni klirens.
Nema značajan uticaj na dejstvo varfarina (protrombinsko vreme).
Cimetidin ne utiče na farmakokinetiku amlodipina.
Sok od grejpfruta: istovremena jednokratna primjena 240 mg soka od grejpa i 10 mg amlodipina oralno nije praćena značajnom promjenom farmakokinetike amlodipina.
Analozi lijeka Amlodipin
Strukturni analozi aktivne supstance:
- akridipin;
- Amlovas;
- Amlodak;
- Amlodigamma;
- Amlodipine Zentiva;
- Amlodipine Cardio;
- Amlodipin Sandoz;
- Amlodipine Teva;
- Amlodifarm;
- Amlocard-Sanovel;
- Amlong;
- Amlonorm;
- Amlorus;
- Amlotop;
- Vero-Amlodipin;
- Kalchek;
- Cardilopin;
- Corvadil;
- Cordy Core;
- Norvasc;
- Normodipin;
- Omelar Cardio;
- Stamlo;
- Tenox.
Upotreba kod dece
Kontraindicirano kod djece i adolescenata mlađih od 18 godina (efikasnost i sigurnost nisu ispitivani).
Upotreba tokom trudnoće i dojenja
U studijama na životinjama nije utvrđeno da je amlodipin teratogen, ali nema kliničkog iskustva s njegovom primjenom tijekom trudnoće i dojenja. Stoga se amlodipin ne smije prepisivati trudnicama i tokom dojenja, kao ni ženama u reproduktivnoj dobi ako ne koriste pouzdane metode kontracepcije.
Amlodipin je spori blokator kalcijumskih kanala, što znači da ometa tranziciju kalcija u ćelijske strukture.
Učinak je uglavnom na glatke mišiće vaskularnih zidova. Osim toga, kada se uzima, manifestira se i antianginalni učinak - dolazi do povećanja lumena krvnih žila u koronarnom i perifernom krevetu. Dodatno se smanjuje krvni pritisak. Glavni razlog za propisivanje ovog lijeka je hipertenzija i angina pektoris.
Na ovoj stranici ćete pronaći sve informacije o Amlodipinu: kompletna uputstva za upotrebu ovog lijeka, prosječne cijene u ljekarnama, kompletne i nepotpune analoge lijeka, kao i recenzije ljudi koji su već koristili Amlodipin. Želite li ostaviti svoje mišljenje? Molimo pišite u komentarima.
Klinička i farmakološka grupa
Blokatori kalcijumskih kanala.
Uslovi izdavanja iz apoteka
Izdaje se na recept lekara.
Cijene
Koliko košta amlodipin? Prosječna cijena u apotekama je na sljedećem nivou:
- Tablete 5 mg, 20 komada – 51 – 109 rubalja;
- Tablete 5 mg, 30 komada – 34 – 209 rubalja;
- Tablete od 5 mg, 60 komada – 83 – 124 rubalja;
- Tablete od 5 mg, 90 komada – 113 – 174 rubalja;
- Tablete 10 mg, 20 komada – 71 – 167 rubalja;
- Tablete 10 mg, 30 komada - 60 - 281 rublje;
- Tablete 10 mg, 60 komada – 113 – 128 rubalja;
- Tablete 10 mg, 90 komada - 184 - 226 rubalja.
Cijena Amlodipina može značajno varirati ovisno o proizvođaču lijeka. Tako su lijekovi koje proizvodi izraelska korporacija Teva ili švicarski Sandoz prilično skupi, dok je Amlodipin, koji proizvode ruske farmaceutske tvornice, naprotiv, vrlo jeftin. Nažalost, kvalitet i djelotvornost Amlodipina različitih proizvođača također se uvelike razlikuju. Stoga, ako se Amlodipin bilo kojeg proizvođača pokazao nedjelotvornim ili je izazvao nuspojave, onda ima smisla kupiti lijek od druge kompanije, jer može biti odličan lijek.
Oblik i sastav izdanja
Dostupan u tabletama od 10, 20, 30, 40, 50 ili 100 komada. Aktivni sastojak: 5 ili 10 mg po tableti.
- Sadrži amlodipin besilat , u ekvivalentu čistog amlodipina, 5 i 10 mg.
- Dodatne supstance su: krospovidon, laktoza monohidrat, kalcijum stearat, povidon.
Farmakološki efekat
Amlodipin pomaže kod abnormalnosti u srcu, blokira kalcijumove kanale u zidovima krvnih sudova i ćelijama srčanog mišića. Kao rezultat, sprječava se ulazak kalcija kroz ćelijske membrane, što dovodi do opuštanja miokarda i tonusa vaskularnih mišića. Tako dolazi do vazodilatacije, olakšava protok krvi, a kao rezultat toga, krvni tlak se smanjuje.
Budući da u opuštenom stanju srčanom mišiću je potrebno manje kisika za normalno funkcioniranje, on stiče sposobnost funkcioniranja u takvim uvjetima. To omogućava pacijentu koji boluje od angine da bolje podnosi stres i rjeđe doživljava napade bolesti. Antianginalni učinak lijeka leži u smanjenoj potrebi srca za kisikom.
Antihipertenzivna svojstva očituju se smanjenjem krvnog tlaka. Ovi efekti, kao i visoka sigurnost, određuju popularnost lijeka. Zbog nedostatka djelovanja usmjerenog na brzo snižavanje krvnog tlaka i sprječavanje refleksnog rada srca, Amlodipin tablete se propisuju pacijentima sa dijabetesom, astmom i gihtom.
Indikacije za upotrebu
U kojim slučajevima se dotični lijek može prepisati pacijentu? Indikacije za uzimanje ovog lijeka su sljedeća stanja:
- stabilan;
- vazokonstrikcija ili vazospazam;
- vazospastična angina;
- (kao monoterapija iu kombinaciji s drugim lijekovima);
- proširena neishemična kardiomiopatija.
U kojim drugim slučajevima se može preporučiti amlodipin? U čemu ovaj lijek pomaže? Često se propisuje zajedno s antianginalnim lijekovima, uključujući pacijente koji su otporni na liječenje beta-blokatorima ili nitratima.
Kontraindikacije
Amlodipin se ne koristi u slučaju individualne netolerancije na lijek, kardiogenog šoka, tijekom trudnoće, dojenja, arterijske hipotenzije i kolapsa.
Lijek se s oprezom propisuje kod kronične srčane insuficijencije, dijabetesa, poremećaja metabolizma lipida, funkcije jetre, nakon srčanog udara (naročito u prvom mjesecu), kao i kod starijih pacijenata i pacijenata mlađih od 18 godina.
Upotreba tokom trudnoće i dojenja
Nisu sprovedene studije koje bi pokazale da amlodipin negativno utiče na organizam majke i deteta. Amlodipin se koristi samo u vrlo ekstremnim slučajevima, kada je koristan učinak liječenja daleko veći od moguće štete. U slučajevima primjene Amlodipina tijekom dojenja, dojenje se prekida tijekom cijelog trajanja liječenja, sve dok se lijek i njegove komponente potpuno ne eliminiraju iz organizma.
Uputstvo za upotrebu Amlodipina
Upute za upotrebu pokazuju da se Amlodipin uzima oralno, bez obzira na unos hrane.
Za liječenje arterijske hipertenzije I prevencija napada angine pektoris i vazospastične angine Početna doza je 5 mg 1 put dnevno. Ako je potrebno, dnevna doza se može povećati na najviše 10 mg (1 put dnevno).
- Kod pacijenata sa oštećenom funkcijom jetre, Amlodipin se propisuje s oprezom kao antihipertenzivno sredstvo, u početnoj dozi od 2,5 mg (1/2 tablete od 5 mg svaka) i kao antianginalno sredstvo - 5 mg.
- Kod pacijenata sa zatajenjem bubrega nisu potrebne promjene doze.
- Kod starijih pacijenata T1/2 se može povećati, a CC se može smanjiti. Nije potrebna promjena doze, ali je potrebno pažljivije praćenje pacijenata.
Nije potrebna promjena doze kada se primjenjuje istovremeno s tiazidnim diureticima, beta-blokatorima i ACE inhibitorima.
Nuspojave
Prilikom upotrebe lijeka moguće su sljedeće nuspojave:
Iz vaskularnog sistema, srca i hematopoeze | oticanje ekstremiteta (posebno stopala i gležnjeva), kratak dah, bol u grudima, migrena, hipotenzija, crvenilo lica i tijela, poremećaji srčanog ritma, ekstrasistola, leukopenija, trombocitopenija, hiperglikemija. |
Iz centralnog nervnog sistema (CNS) | pretjerani umor, vrtoglavica, poremećaj budnosti i sna, glavobolja, tremor, konvulzije, astenija, parestezija, slučajevi gubitka svijesti, depresija, nervoza, amnezija, apatija, anksioznost. |
Iz gastrointestinalnog trakta (probavnog sistema) | mučnina, mučni bol u epigastričnoj regiji, povećan nivo bilirubina, disfunkcija crijeva, nadutost, suha usta, povećan apetit ili anoreksija, pankreatitis, gastritis. |
Uobičajeni su | poremećaj seksualne funkcije, poremećaj mokrenja, mijastenija gravis, razvoj patologija u zglobovima, svrbež kože, eritematozni osip, alopecija, urtikarija, oštećenje vida (najčešće poremećaj akomodacije), zujanje u ušima, moguća obilna krvarenja iz nosa, promjene u tjelesnoj temperaturi, hiperhidroza (pojačano znojenje). |
Predoziranje
Maksimalna dozvoljena doza za liječenje je 10 mg dnevno. U pravilu se pacijentu propisuje 5 mg dnevno, a ako je potrebno, dozu prilagođava liječnik. Nepoštivanje ili neovlašteno povećanje doze može dovesti do predoziranja, što rezultira sljedećim simptomima:
- tahikardija;
- pogoršanje perfuzije unutrašnjih organa;
- hipotenzija.
U slučaju predoziranja amlodipinom, dijaliza nije efikasna. Pacijentu je hitno potrebno isprati želudac i dati da popije aktivni ugalj (ili drugi adsorbens). Žrtvu treba postaviti na tvrdu podlogu, pazeći da su noge blago podignute. Provodi se kontinuirano praćenje funkcije respiratornog i kardiovaskularnog sistema, opće cirkulacije i diureze. U pravilu se liječenje propisuje simptomatski. Liječnik također može propisati terapiju održavanja - intravensku primjenu mezatona i dopamina.
specialne instrukcije
Prije potpunog prestanka uzimanja lijeka, stručnjaci preporučuju postupno smanjenje doze, odnosno ne preporučuje se nagli prekid uzimanja lijeka.
Farmakološki lijek nema negativan učinak na lipide krvne plazme, kao ni na metabolizam. Uzimanje lijeka ni na koji način ne utiče na centralni nervni sistem – ne izaziva pospanost ili vrtoglavicu.
Krvni pritisak treba držati pod kontrolom od prvih dana – ako naglo padne, moguće su komplikacije poput slabosti, vrtoglavice i pojačanog umora. Lijek mogu koristiti ljudi čiji rad zahtijeva povećanu koncentraciju. Ukoliko pacijent primijeti značajno pogoršanje stanja nakon početka uzimanja lijeka, u tom slučaju je potrebno obratiti se ljekaru koji će se javiti kako bi odredio optimalnu dozu lijeka.
Interakcije lijekova
- Uz istovremenu primjenu inhibitora mikrosomalne oksidacije, koncentracija amlodipina se povećava, a pri uzimanju mikrosomalnih enzima smanjuje.
- NSAIL, alfa-agonisti, simpatomimetici i estrogeni oslabljuju hipotenzivni učinak lijeka. Beta blokatori, diuretici, nitrati, antipsihotici, spori blokatori kalcijumskih kanala i ATP inhibitori pojačavaju vazodilatatorni i hipotenzivni efekat.
- Varfarin, Digoksin, Cimetidin ne utiču na farmakokinetiku amlodipina.
- Kada se koristi istovremeno s lijekovima litijuma, mogući su mučnina, povraćanje, poremećaji stolice, tinitus, tremor i ataksija.
- Medicinski efekat amlodipina može se smanjiti dodacima kalijuma.
- Lijekovi koji produžavaju QT interval mogu pojačati negativni jonotropni učinak.
Trgovački naziv lijeka: Amlodipin
Međunarodni nezaštićeni naziv (INN): Amlodipin
Oblik doziranja:
pilulespoj:
jedna tableta od 5 mg sadrži:aktivna supstanca amlodipin besilat u smislu amlodipina - 5 mg;
Pomoćne tvari: laktoza (mlečni šećer) - 67,0 mg, krompirov skrob - 6,5 mg, povidon (kolidon 25) - 2,85 mg, mikrokristalna celuloza - 16,0 mg, magnezijum stearat - 0,7 mg.
jedna tableta od 10 mg sadrži:
aktivna supstanca amlodipin besilat u smislu amlodipina - 10 mg;
Pomoćne tvari: laktoza (mlečni šećer) - 134,0 mg, krompirov skrob - 13,0 mg, povidon (kolidon 25) - 5,7 mg, mikrokristalna celuloza - 32,0 mg, magnezijum stearat - 1,4 mg.
Opis: bijele ili gotovo bijele tablete sa razdjelom na jednoj strani i zarezom na obje strane. Lagani mramor je dozvoljen.
Farmakoterapijska grupa:
blokator "sporih" kalcijumskih kanala.ATX kod C08CA01
FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA
Farmakodinamika
Derivat dihidropiridina je blokator druge generacije "sporih" kalcijumskih kanala, ima antianginalni i hipotenzivni učinak. Vezivanjem na dihidropiridinske receptore blokira kalcijumove kanale, smanjuje transmembranski prijelaz kalcijevih jona u ćeliju (više u vaskularne glatke mišićne ćelije nego u kardiomiocite). Antianginalni učinak je posljedica ekspanzije koronarnih i perifernih arterija i arteriola: u slučaju angine pektoris smanjuje težinu ishemije miokarda; širenjem perifernih arteriola, smanjuje ukupni periferni vaskularni otpor, smanjuje preopterećenje srca i smanjuje potrebu miokarda za kisikom. Proširujući glavne koronarne arterije i arteriole u nepromijenjenim i ishemijskim područjima miokarda, povećava opskrbu miokarda kisikom (posebno kod vazospastične angine); sprječava razvoj stezanja koronarnih arterija (uključujući one uzrokovane pušenjem). U bolesnika s anginom pektoris, jedna dnevna doza povećava vrijeme fizičke aktivnosti, usporava razvoj angine i „ishemične“ depresije ST segmenta, smanjuje učestalost napadaja angine i potrošnju nitroglicerina.
Ima dugotrajno hipotenzivno djelovanje ovisno o dozi.
Hipotenzivni efekat je posledica direktnog vazodilatacionog dejstva na glatke mišiće krvnih sudova.Za arterijsku hipertenziju, jedna doza obezbeđuje klinički značajno smanjenje krvnog pritiska (BP) tokom 24 sata (u pacijentovom "ležećem" i "stojećem" položaju). Ne uzrokuje oštar pad krvnog tlaka, toleranciju na vježbanje ili ejekcionu frakciju lijeve komore. Smanjuje stepen hipertrofije miokarda leve komore, ima antiaterosklerotski i kardioprotektivni efekat kod koronarne bolesti srca (CHD). Nema utjecaja na kontraktilnost i provodljivost miokarda, ne uzrokuje refleksno povećanje srčanog ritma (HR), inhibira agregaciju trombocita, povećava brzinu glomerularne filtracije i ima slab natriuretski učinak. Kod dijabetičke nefropatije ne povećava težinu mikroalbuminurije. Nema štetnih učinaka na metabolizam i lipide krvne plazme. Početak djelovanja je 2-4 sata, trajanje efekta je 24 sata.
Farmakokinetika
Nakon oralne primjene, amlodipin se polako apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Prosječna apsolutna bioraspoloživost je 64%, maksimalna koncentracija u krvnom serumu se opaža nakon 6-9 sati. Stabilna ravnotežna koncentracija se postiže nakon 7 dana terapije. Hrana ne utiče na apsorpciju amlodipina. Prosječni volumen distribucije je 21 L/kg tjelesne težine, što ukazuje na to da se najveći dio lijeka nalazi u tkivima, a relativno manji dio u krvi. Većina lijeka u krvi (95%) se veže za proteine krvne plazme.
Amlodipin se podvrgava sporom, ali ekstenzivnom metabolizmu (90%) u jetri sa stvaranjem neaktivnih metabolita i ima efekat „prvog prolaska“ kroz jetru. Metaboliti nemaju značajnu farmakološku aktivnost.
Nakon jedne oralne doze, poluvrijeme (T 1/2) varira od 31 do 48 sati; uz ponovljenu primjenu, T 1/2 je otprilike 45 sati. Oko 60% oralno uzete doze izlučuje se urinom, uglavnom u obliku metabolita, 10% nepromijenjeno, a 20-25% fecesom, kao i majčinim mlijekom. Ukupni klirens amlodipina je 0,116 ml/s/kg (7 ml/min/kg, 0,42 l/h/kg).
Kod starijih pacijenata (preko 65 godina) eliminacija amlodipina je sporija (T 1/2 65 sati) u odnosu na mlade pacijente, ali ova razlika nije klinički značajna. Kod pacijenata sa zatajenjem jetre očekuje se produženje T1/2, a uz dugotrajnu primjenu, akumulacija lijeka u tijelu će biti veća (T1/2 do 60 sati). Zatajenje bubrega ne utječe značajno na kinetiku amlodipina. Lijek prodire kroz krvno-moždanu barijeru. Ne uklanja se hemodijalizom.
Indikacije za upotrebu
Arterijska hipertenzija(monoterapija ili u kombinaciji s drugim antihipertenzivnim lijekovima).
Angina pektoris, vazospastična angina (Prinzmetalova angina)
Kontraindikacije
- preosjetljivost na amlodipin i druge derivate dihidropiridina;
- teška arterijska hipotenzija;
- kolaps, kardiogeni šok;
- nestabilna angina (sa izuzetkom Prinzmetalove angine)
- period trudnoće i laktacije;
- starost ispod 18 godina (efikasnost i sigurnost nisu utvrđene).
Pažljivo: disfunkcija jetre, sindrom bolesnog sinusa (teška bradikardija, tahikardija), kronična srčana insuficijencija u fazi dekompenzacije, blaga ili umjerena arterijska hipotenzija, aortna stenoza, mitralna stenoza, hipertrofična opstruktivna kardiomiopatija, akutni infarkt miokarda (i dijabetes melitus unutar 1 mjeseca) , poremećaji lipidnog profila, starost.
Upute za upotrebu i doze
Oralno, početna doza za liječenje arterijska hipertenzija i angina pektoris je 5 mg lijeka 1 put dnevno. Maksimalna doza se može povećati na 10 mg jednom dnevno. Za arterijsku hipertenziju, doza održavanja može biti 5 mg dnevno.
Za anginu pektoris i vazospastičnu anginu- 5 - 10 mg dnevno, jednom. Za mršave pacijente, niske pacijente, starije pacijente, pacijente s oštećenom funkcijom jetre, početna doza od 2,5 mg propisuje se kao antihipertenzivno sredstvo; kao antianginalno sredstvo - 5 mg.
Nije potrebna promjena doze kada se primjenjuje istovremeno s tiazidnim diureticima, beta-blokatorima i inhibitorima angiotenzin konvertujućeg enzima (ACE). Kod pacijenata sa zatajenjem bubrega nisu potrebne promjene doze.
Nuspojava
Iz kardiovaskularnog sistema: palpitacije, otežano disanje, izrazito smanjenje krvnog pritiska, nesvjestica, vaskulitis, edem (otok gležnja i stopala), crvenilo lica, rijetko - poremećaji ritma (bradikardija, ventrikularna tahikardija, atrijalno trzanje), bol u grudima, ortostatska hipotenzija , vrlo rijetko - razvoj ili pogoršanje zatajenja srca, ekstrasistola, migrena.
Iz centralnog nervnog sistema: glavobolja, vrtoglavica, umor, pospanost, promjene raspoloženja, konvulzije, rijetko - gubitak svijesti, hipoestezija, nervoza, parestezija, tremor, vrtoglavica, astenija, malaksalost, nesanica, depresija, neobični snovi, vrlo rijetko - ataksija, apatija, apatija, .
Iz probavnog sistema: mučnina, povraćanje, epigastrični bol, rijetko - povišeni nivoi jetrenih transaminaza i žutica (uzrokovana holestazom), pankreatitis, suha usta, nadutost, hiperplazija desni, zatvor ili dijareja, vrlo rijetko - gastritis, povećan apetit, anoreksija, hiperbilirubinemija.
Iz genitourinarnog sistema: rijetko - polakiurija, bolni nagon za mokrenjem, nokturija, seksualna disfunkcija (uključujući smanjenu potenciju); vrlo rijetko - disurija, poliurija.
Sa kože: vrlo rijetko - kseroderma, alopecija, dermatitis, purpura, promjena boje kože.
Alergijske reakcije: svrab kože, osip (uključujući eritematozni, makulopapulozni osip, urtikariju), angioedem.
Iz mišićno-koštanog sistema: rijetko - artralgija, artroza, mijalgija (uz dugotrajnu primjenu); vrlo rijetko - mijastenija.
Ostalo: rijetko - ginekomastija, poliurikemija, povećanje/gubitak težine, trombocitopenija, leukopenija, hiperglikemija, zamagljen vid, diplopija, konjuktivitis, bol u očima, tinitus, bol u leđima, dispneja, krvarenje iz nosa, pojačano znojenje, žeđ; vrlo rijetko - hladan ljepljivi znoj, kašalj, rinitis, parosmija, oštećenje okusa, poremećena akomodacija, kseroftalmija.
Predoziranje
Simptomi: izrazito smanjenje krvnog tlaka, tahikardija, pretjerana periferna vazodilatacija..
tretman: ispiranje želuca, primjena aktivnog uglja, održavanje funkcije kardiovaskularnog sistema, praćenje pokazatelja funkcije srca i pluća, povišeni položaj ekstremiteta, praćenje volumena cirkulirajuće krvi i diureze. Za vraćanje vaskularnog tonusa koristite vazokonstriktorne lijekove (u nedostatku kontraindikacija za njihovu upotrebu); za uklanjanje posljedica blokade kalcijumskih kanala - intravenska primjena kalcijum glukonata. Hemodijaliza nije efikasna.
Interakcije s drugim lijekovima
Inhibitori mikrosomalne oksidacije povećavaju koncentraciju amlodipina u krvnoj plazmi, povećavajući rizik od nuspojava, a induktori mikrosomalnih enzima jetre je smanjuju.
Hipotenzivni učinak oslabljuju nesteroidni protuupalni lijekovi, posebno indometacin (zadržavanje natrijuma i blokada sinteze prostaglandina u bubrezima), alfa-adrenergički agonisti, estrogeni (retencija natrijuma) i simpatomimetici.
Tiazidni diuretici i diuretici petlje, beta-blokatori, verapamil, ACE inhibitori i nitrati pojačavaju antianginalne i hipotenzivne efekte.
Amiodaron, kinidin, alfa 1-blokatori, antipsihotici (neuroleptici) i spori blokatori kalcijumskih kanala mogu pojačati hipotenzivni učinak.
Ne utiče na farmakokinetičke parametre digoksina i varfarina.
Cimetidin ne utiče na farmakokinetiku amlodipina.
Kada se koristi zajedno s lijekovima litijuma, moguće je pojačati manifestacije njihove neurotoksičnosti (mučnina, povraćanje, dijareja, ataksija, tremor, tinitus).
Suplementi kalcijuma mogu smanjiti učinak sporih blokatora kalcijevih kanala.
Prokainamid, kinidin i drugi lijekovi za koje se zna da produžavaju QT interval pojačavaju negativni inotropni učinak i mogu povećati rizik od značajnog produženja QT intervala.
Sok od grejpfruta može smanjiti koncentraciju amlodipina u plazmi, ali to smanjenje je toliko malo da ne mijenja značajno učinak amlodipina.
specialne instrukcije
Tokom perioda lečenja potrebno je pratiti telesnu težinu i unos natrijuma, te propisati odgovarajuću ishranu.
Potrebno je održavati zubnu higijenu i česte posjete stomatologu (radi sprječavanja bolova, krvarenja i hiperplazije desni). Režim doziranja za starije osobe je isti kao i za pacijente drugih starosnih grupa. Prilikom povećanja doze potrebno je pažljivo praćenje starijih pacijenata.
Unatoč odsustvu sindroma ustezanja kod sporih blokatora kalcijevih kanala, preporučuje se postupno smanjenje doze prije prekida liječenja.
Amlodipin ne utiče na koncentraciju K+, glukoze, triglicerida, ukupnog holesterola, LDL-a, mokraćne kiseline, kreatinina i azota mokraćne kiseline u plazmi.
Uticaj na sposobnost upravljanja automobilom i rada sa mašinama
Nije bilo izvještaja o učinku amlodipina na vožnju ili rukovanje mašinama. Međutim, neki pacijenti mogu osjetiti pospanost i vrtoglavicu, prvenstveno na početku liječenja. Ako se pojave, pacijent mora poduzeti posebne mjere opreza prilikom upravljanja vozilima i rukovanja mašinama.
Obrazac za oslobađanje
Tablete od 5 mg i 10 mg.
10, 30 tableta u blister pakovanju.
10, 20, 30, 40, 50 ili 100 tableta u polimernoj posudi za lijekove ili staklenoj boci sa plastičnim čepovima na navoj.
Jedna ambalaža (boca) ili pakiranje od 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 ili 10 traka zajedno sa uputstvom za upotrebu stavlja se u kartonsko pakovanje.
5, 10 ili 20 kontejnera (boca) ili 20, 40, 60, 80 i 100 blister pakovanja zajedno sa uputstvom za upotrebu stavljaju se u kartonsku kutiju za bolnice.
Uslovi skladištenja
Lista B. Na suvom mestu, zaštićeno od svetlosti, na temperaturi ne višoj od 25°C. Čuvati van domašaja djece.
Najbolje do datuma
3 godine. Ne koristiti nakon isteka roka trajanja navedenog na pakovanju.
Uslovi izdavanja iz apoteka
Na recept.
Proizvođač
Ozon LLC
Pravna adresa:
445351 Rusija, Žigulevsk, Samarska oblast, ul. Pesočna, 11.
Adresa za korespondenciju (stvarna adresa, uključujući i za primanje reklamacija):
445351 Rusija, Žigulevsk, Samarska oblast, ul. Hidrogradnja, 6.