Главните групи на аналгетици и антипиретици од комбиниран состав. Аналгетици. Несакани ефекти на АА

Ненаркотични аналгетициспособен да ја намали активноста на ензимот што предизвикува болни сензации. Повеќето лекови можат да имаат и деконгестивен ефект. По земањето ненаркотични енергетски пијалоци, крвните садови се шират, што доведува до зголемен пренос на топлина. Ова значи дека при земање аналгетици, температурата на телото може малку да се намали. Некои од нив се користат специјално како антипиретици.

Најпопуларните ненаркотични аналгетици се наведени подолу:

1. Аналгинот е првиот лек што ви паѓа на памет кога ќе спомнете аналгетици. Тој е дериват на пиразолон и се карактеризира со брза растворливост.

2. Парацетамол е антипиретик аналгетик. Неговиот состав е практично нетоксичен. Парацетамолот помага ефикасно да се намали температурата и да се ублажат главоболките.

3. Пирамидон е силен ненаркотички аналгетик, кој обично се препишува за ревматски болки.

4. Цитрамон и аспирин се уште еден пар на добро познати аналгетици. Лековите помагаат да се ослободите од главоболки од различно потекло, вклучително и притисок.

5. Ибупрофен е силен лек за болка кој може да ја смири болката од која било природа.

Аскафен, Асфен, Бутадион, Фенацетин, Индометацин, Напроксен - сите овие се ненаркотични аналгетици, а списокот трае долго време.

Не е лесно да се именува најмоќниот ненаркотичен аналгетик. Секој си избира аналгетик „подготвен“ за себе, во зависност од карактеристиките на телото: за некого, за да се ослободи од главоболката, доволна е таблета аспирин, додека други треба да се спасат со нешто што не е послабо од ибупрофен.

Главната работа е да не се занесувате. Едно е ако аналгетиците се земаат еднаш на секои пет години „во посебна прилика“, а сосема друго кога таблетите се голтаат секој ден. Специјалист веројатно ќе може да предложи побезбедно решение за проблемот или да ви помогне да го изберете најсоодветниот аналгетик.

Ненаркотични аналгетици

Ненаркотичните аналгетици се лекови кои ја намалуваат перцепцијата на болката без забележително нарушување на другите функции на централниот нервен систем и се лишени (за разлика од наркотичните аналгетици) од психотропни ефекти (а со тоа и наркогеност), депресивно дејство врз нервните центри, што им овозможува да се користи пошироко и подолго време. Сепак, нивното аналгетско дејство е значително послабо, а за болка од трауматска и висцерална природа тие се практично неефикасни.

Покрај аналгетскиот ефект, лековите од оваа група имаат антипиретик и антиинфламаторно дејство; многумина, во терапевтски дози, ја намалуваат агрегацијата на тромбоцитите и интеракцијата на имунокомпетентните клетки. Механизмот на дејство на ненаркотичните аналгетици не е целосно јасен, но се претпоставува дека нивниот ефект се заснова на инхибиција на синтезата на простагландин во различни ткива. Во механизмот на дејство на ненаркотичните аналгетици, одредена улога игра влијанието врз таламичните центри, што доведува до инхибиција на спроведувањето на импулсите на болка во церебралниот кортекс. По природата на централното дејство, овие аналгетици се разликуваат од наркотичните лекови по голем број карактеристики (тие не влијаат на способноста на централниот нервен систем да собира субкортикални импулси).

Инхибицијата на биосинтезата на простагландин игра важна улога во механизмот на дејство на салицилатите. Тие се мешаат со различни врски во патогенетскиот синџир на воспаление. Карактеристично за дејството на овие лекови е стабилизирачкиот ефект врз мембраните на лизозомите и, како резултат на тоа, инхибиција на клеточниот одговор на **** иритација, комплексот антитело-антиген и ослободување на протеази (салицилати, индометацин, бутадион). Овие лекови ја спречуваат денатурацијата на протеините и имаат антикомплементарна активност. Инхибицијата на биосинтезата на простагландин води не само до намалување на воспалението, туку и до слабеење на алгогениот ефект на брадикинин. Ненаркотичните аналгетици, исто така, ја стимулираат оската на хипофизата-надбубрежните жлезди, а со тоа го промовираат ослободувањето на кортикоиди.

Бидејќи способноста за пенетрација во ткивото е различна за различни лекови, сериозноста на горенаведените ефекти варира многу меѓу нив. Врз основа на тоа, тие се поделени на аналгетици-антипиретици (едноставни аналгетици) и аналгетици-антифлогистика, или нестероидни антиинфламаторни лекови. Повеќето лекови се слаби киселини, така што тие добро продираат во областа на воспаление, каде што можат да се концентрираат. Тие се елиминираат главно во форма на неактивни метаболити (биотрансформација во црниот дроб) со урина, а во помала мера со жолчката.

Брзо се развиваат аналгетски и антипиретик ефекти; антиинфламаторно и десензибилизирачко дејство - побавно; бара големи дози. Во исто време, ризикот од развој на компликации поврзани со инхибиција на синтезата на простагландин (задржување на натриум, едем, улцерации, крварење, итн.), Со директен токсичен ефект на одредени хемиски групи врз ткивото (инхибиција на хематопоеза, метхемоглобинемија, итн. ), алергиски и параалергиски ("аспиринска астма", "аспиринска тријада") реакции. За време на бременоста, инхибиторите на синтезата на простагландин може да го инхибираат и одложат породувањето и да промовираат предвремено затворање на дуктус артериозус. Во првиот триместар, тие обично не се препишуваат поради опасност од патоген ефект (иако е докажано дека повеќето лекови немаат тератогеност кај животните). Во последниве години, се појавија лекови кои ја инхибираат и циклооксигеназата (синтеза на простагландини, тромбоксан, простациклин) и липоксигеназата (синтеза на леукотриени), што ја зголемува антиинфламаторната активност додека ја елиминира можноста за параалергиски реакции (вазомоторен ринитис, бронхијална осип, „Аспиринска тријада“)

Ветувачка насока е создавањето на нови лекови со релативна селективност за различни циклооксигенази (инхибитор на тромбоксан синтетаза ибутрин (ибуфен); инхибитор на PG синтетаза F2-алфа тиапрофен, кој поретко предизвикува бронхоспазам, чир на желудникот и едем поврзан со дефицит на PG F2; 2 инхибитори nise (нимесулид).

Нестероидни антиинфламаторни лекови (НСАИЛ)) се користат за болки и воспаленија на зглобови и мускули, невралгија, главоболки. Како антипиретици, тие се пропишани за треска (телесна температура над 39 ° C); за подобрување на антипиретичниот ефект, тие се комбинираат со вазодилататори, невролептици и антихистаминици. Салицилатите предизвикуваат Рејевиот синдром кај вирусни заболувања кај деца под 12-годишна возраст; амидопирин и индометацин може да предизвикаат конвулзии, па парацетамолот е антипиретик на избор. Покрај салицилатите, лековите од групите 4-8 имаат висока антиинфламаторна и десензибилна активност (види класификација). Дериватите на анилин немаат антиинфламаторно дејство; пиразолон ретко се користи како НСАИЛ, бидејќи ја инхибира хематопоезата и има мала широчина на терапевтско дејство.

Контраиндикации за употреба на НСАИЛ се алергиски и параалергиски реакции на нив, гастрични улкуси, болести на хематопоетскиот систем и првиот триместар од бременоста.

Класификација на ненаркотични аналгетици

I. Деривати салицилна киселина: ацетилсалицилна киселина (аспирин), натриум салицилат, ацелизин, салициламид, метил салицилат. Претставниците на оваа група се карактеризираат со ниска токсичност (LD-50 на ацетилсалицилна киселина е 120 g), но забележливо иритирачко дејство (ризик од улцерации и крварење). Лековите од оваа група се контраиндицирани кај деца под 12-годишна возраст.

II. Деривати на пиразолон: аналгин (метамезол), амидопирин (аминофеназон), бутадион (фенилбутазон), антипирин (феназон). Лековите имаат мала широчина на терапевтско дејство, ја инхибираат хематопоезата и затоа не се препишуваат долго време. Аналгинот, поради неговата добра растворливост во вода, се користи интрамускулно, субкутано и интравенски за итно ублажување на болката и третман на хипертермија; амидопирин ја зголемува подготвеноста за конвулзивност кај малите деца и ја намалува диурезата.

III. Деривати на пара-аминофенол: фенацетин и парацетамол. На претставниците на оваа група им недостасува антиинфламаторна активност, антитромбоцитни и антиревматски ефекти. Тие практично не предизвикуваат формирање на чир, не ја инхибираат функцијата на бубрезите и не ја зголемуваат конвулзивната активност на мозокот. Парацетамол е лек на избор за третман на хипертермија, особено кај деца. Фенацетин предизвикува нефритис со долготрајна употреба.

IV. Деривати на индолеоцетна киселина: индометацин, сулиндак, селективен COX-2 инхибитор - стодолак. Индометацинот е стандард во однос на антиинфламаторната активност (максимална), но ја попречува размената на мозочните медијатори (го намалува нивото на ГАБА) и предизвикува несоница, агитација, хипертензија, конвулзии и егзацербација на психози. Сулиндак се претвора во индометацин во телото на пациентот и има подолг и побавен ефект.

V. Деривати на фенилацетна киселина: диклофенак натриум (ортофен, волтарен). Овој лек ретко предизвикува улцерации и се користи првенствено како антиинфламаторно и антиревматско средство.

VI. Деривати на пропионска киселина: ибупрофен, напроксен, пирпрофен, тиапрофенска киселина, кетопрофен. Ибупрофен е сличен на диклофенак; напроксен и пиропрофен обезбедуваат поголем антиинфламаторно дејство; Тиапрофен покажува поголема селективност во супресија на синтезата на PG F2-алфа (помала веројатност да има несакани ефекти врз бронхиите, гастроинтестиналниот тракти матка).

VII. Деривати на фенамична (антранилна) киселина: мефенаминска киселина, флуфенаминска киселина. Мефенаминската киселина се користи главно како аналгетик и антипиретик; флуфенам - како антиинфламаторно средство (слаб аналгетик).

VIII. Оксиками: пироксикам, лороксикам (ксефокам), теноксикам, селективен COX-2 инхибитор мелоксикам. Лековите се разликуваат по нивното времетраење на дејство (12-24 часа) и нивната способност добро да навлезат во воспалените ткива.

IX. Разни лекови. Селективни инхибитори на COX-2 - набулитон, нимесулид (Nise), нифлуминска киселина - се слични по својства на мефенамична киселина; високо активни инхибитори на COX-2 - celecoxib (Celebrex), Viox (difiunizal - дериват на салицилна киселина) - имаат продолжено антиинфламаторно и аналгетско дејство.

Дериват на пиролизинкарбоксилна киселина - кеторолак (кеторол) - има изразен аналгетски ефект.

X. Различни средствакои имаат антиинфламаторно дејство: димексид, мефенамин натриумова сол, медицинска жолчка, битофит. Овие лекови се користат локално за синдроми на болка во ревматологијата и за болести на мускулно-скелетниот систем.

Чистите антипиретици се деривати на пара-аминофенол и салицилна киселина. Селективни COX-2 инхибитори се користат како НСАИЛ кога постојат контраиндикации за употреба на конвенционални НСАИЛ.

17 хипнотички супстанции во ветеринарната медицина

Апчиња за спиење
Апчињата за спиење го поттикнуваат спиењето и го обезбедуваат потребното времетраење на спиењето.
Животните кои се лишени од сон умираат во рок од 4-6 дена, додека без храна можат да живеат 2-3 недели или повеќе.
Сите апчиња за спиење се поделени во 3 групи:
1. кратко времетраење на дејството (обезбедете го процесот на заспивање);
2. просечно времетраењедејства (промовирање на заспивање и поддршка на спиењето во првите часови);
3. долго дејство (обезбедете цело времетраење на спиењето).
Апчињата за спиење често се користат за премедикација, подобрување на ефектот на анестезија, локални анестетици и аналгетици.

Механизам на дејство:
Хипнотици имаат депресивно дејство на интерневронски (синаптички) пренос во различни формации на централниот нервен систем (во церебралниот кортекс, аферентните патишта). Секоја група на хипнотици се карактеризира со специфична локализација на дејството.
Лековите со хипнотичка активност се класифицираат врз основа на нивниот принцип на дејство и хемиска структура:
1. деривати на бензодиазепин;
2. деривати на барбитурна киселина;
3. алифатични соединенија.
- Деривати на бензодиазепин (нитразепам, диазепам, феназепам, итн.)
Нивната главна акција е да се елиминира менталниот стрес, а последователната смиреност го поттикнува развојот на спиењето.
Имаат хипнотички, седативни, антиконвулзивни, мускулни релаксирачки ефекти.
Хипнотичкиот ефект е резултат на нивниот инхибиторен ефект врз лимбичкиот систем и, во помала мера, врз активирачката ретикуларна формација на мозочното стебло и кортекс.
Мускулната релаксација се развива како резултат на потиснување на полисинаптичките спинални рефлекси.
Антиконвулзивниот ефект е резултат на активирање на инхибиторните процеси во мозокот, реализирани преку ГАБА. Во исто време, протокот на јони на хлор во невроните се зголемува, што доведува до зголемување на инхибиторниот постсинаптички потенцијал.

Деривати на барбитурна киселина.
Во зависност од јачината и времетраењето на дејството, барбитуратите се конвенционално поделени во 3 групи:
1. кратка глума- хексенал, натриум тиопентал (се користи за краткотрајна анестезија);
2. средно времетраење на дејство - бармамил, етаминал натриум, циклобарбитал (апчиња за спиење). Предизвикува сон што трае 5 - 6 часа, во големи дози - анестезија (кај мали животни).
3. долго дејствување
Механизам на дејство. Барбитуратите го инхибираат ретикуларното формирање на средниот мозок, ја намалуваат ексцитабилноста на сензорните и моторните зони на кортексот, што се должи на намалување на синтезата на ацетилхолин во аксоните на невроните и зголемување на ослободувањето на ГАБА во синоптичката пукнатина , кој е посредник на инхибиција.
Покрај тоа, барбитуратите ја намалуваат пропустливоста на натриум на невронските мембрани и го инхибираат дишењето на митохондриите во нервното ткиво.
Барбитуратите со средно и долго дејство се сметаат за вистински хипнотици.
Сите барбитурати се бели или некои нијанси на кристален прав, слабо растворливи во вода и имаат кисели својства.
Контраиндициран за заболувања на црниот дроб и бубрезите, сепса, треска, царски рез, тешки нарушувања на циркулацијата, респираторни заболувања.
Увезениот лек ромпун стана широко распространет во хирургијата.
По интрамускулна или интравенска администрација, во зависност од дозата, животните доживуваат смиреност и спијат со релаксација скелетни мускулии тешка анестезија.

21 НЕВРОЛЕПТИКА

Антипсихотичните ефекти на невролептиците варираат според следново: надворешни манифестации:

длабочината и времетраењето на смиреноста што ја предизвикуваат;

сериозноста на активирање на однесувањето на луѓето (животините) по употреба на производот;

антидепресивен ефект.

Се подразбира дека предност се дава на еден или друг лек во зависност од целите што ги следи лекарот. Така, на пример, ако е неопходно да се ослабне реакцијата на стрес при транспортирање на животно, има повеќе надеж за лекови со седативни својства, но ако е неопходно да се изедначат тензичните конфликти за рангирање без слабеење. однесување во исхраната, пожелни се средства со активирачки ефекти.

Механизмот на дејство на антипсихотиците е сложен, а во неговото објаснување тешко е да се одреди кои промени во мозокот се примарни, а кои секундарни. Како и да е, идентификувани се општи обрасци во дејството на повеќето лекови од оваа група.

Невролептици, како седативи, го инхибираат ретикуларното формирање на мозочното стебло и го ослабуваат неговото активирачко дејство врз церебралниот кортекс. Во различни делови на централниот и автономниот нервен систем, тие селективно се мешаат во пренесувањето на возбудата долж адренергичните, допаминергичните, холинергичните и другите синапси и, во зависност од тоа, предизвикуваат одредени ефекти. Така, седативниот и антистресниот ефект може да се поврзе со блокадата на адренореактивните системи на ретикуларната формација, акумулацијата на инхибиторниот медијатор - ГАБА - во централните синапси; антипсихотик - со супресија на допаминергичните процеси во лимбичкиот систем; автономни нарушувања (слабеење на гастроинтестиналниот мотилитет и секреција на жлездата) - со слабеење или блокада на преносот на возбуда во холинергичните синапси; заживување на лактацијата - со блокада на допаминските рецептори на хипофизата и ослободување на пролактин во крвта, итн.

Невролептиците го инхибираат ослободувањето на факторите кои ослободуваат кортикотропин и соматотропин од страна на хипоталамусот, а тоа лежи во основата на механизмот за спречување на промените предизвикани од стрес во метаболизмот на јаглени хидрати и минерали во телото.

Невролептиците, и парентерално и орално, добро се апсорбираат во крвта и продираат во крвно-мозочната бариера. Најмногу се акумулираат во црниот дроб, каде што претрпуваат трансформација, по што се излачуваат од телото, непроменети или трансформирани, главно преку бубрезите.

Можно е да се развијат алергии на антипсихотици, некои од нив ги иритираат ткивата, со продолжена употреба го оштетуваат црниот дроб (деривати на фенотијазин), предизвикуваат екстрапирамидални нарушувања (вкочанетост на движењата, треперење на мускулите на екстремитетите, што е поврзано со слабеење на инхибиторното влијание на церебралниот кортекс врз моторните центри на субкортексот). Сепак, опасноста од овие компликации кај животните не е толку значајна како кај луѓето, на кои може да им се препишуваат лекови подолги периоди, пресметани во месеци.

Групата на невролептици вклучува деривати на фенотијазин, тиоксантен (хлорпротиксен), бутирофенон (халоперидол), алкалоиди на рауволфија, соли на литиум.

Деривати на фенотијазин.

Самиот фенотијазин нема ниту психотични ниту невротропни својства. Познат како антихелминтик и инсектициден лек. Психотропните лекови се добиваат со внесување на различни радикали во неговата молекула на позициите 2 и 10.

Сите деривати на фенотијазин се хидрохлориди и се слични по изглед. Овие се бели со црвеникава, некои (трифтазин, мепазин) кристални прашоци со зеленикаво-жолта нијанса. Лесно растворлив во вода, 95% алкохол, хлороформ, практично нерастворлив во етер и бензен. Лесно се оксидира и потемнува на светлина. Решенијата без стабилизатори се влошуваат. Во случај на допир со кожа или мукозни мембрани, тие предизвикуваат силна иритација (измерете или истурете од еден сад во друг со гумени ракавици и респиратор!). На интрамускулни инјекцииМожни се болни инфилтрати, а со брзо инјектирање во вена, можно е оштетување на епителот. Затоа, лековите се разредуваат во раствори на новокаин, гликоза и изотоничен раствор на натриум хлорид.

Предизвикува фотосензитивност кај животните; покрај невролептичниот ефект - мускулна релаксација, намалување на телесната температура; блокирајте ја активирачката зона на центарот за повраќање и спречете или ублажете го развојот на еметскиот ефект посредуван преку оваа зона (на пример, од апоморфин, ареколин итн.), не делувајте антиеметички при иритација на вестибуларниот апарат и гастричната слузница; инхибирајте го центарот за кашлица, елиминирајте го икањето.

Аминазин. Бел или целосно бел ситно-кристален прав, лесно растворлив во вода; Тоа е бактерицидно, така што растворите се подготвуваат со зовриена дестилирана вода без последователна стерилизација.

Аминазин има добро изразен централен адренолитички ефект. Посилно ги блокира импулсите кои доаѓаат од екстеро- наместо од интеррецепторите: спречува неврогени гастрични улкуси кои се јавуваат при имобилизација и електрична стимулација на стаорци, но не влијае на нивниот развој за време на траума. дуоденум; го намалува времето помеѓу крајот на внесот на храна и почетокот на периодот на преживари и го спречува прекинот на циклусите на преживари кај овците по силна електрична стимулација на кожата. Чувствителноста на хлорпромазин е поголема кај коњите отколку кај говедата.

Се користи орално и интрамускулно: како средство против стрес за различни манипулации со животни; за премедикација и зајакнување на дејството на аналгетици, анестетици, хипнотици и антиконвулзиви; пред манипулации за отстранување на блокадата на хранопроводникот кај преживари (во итни случаи, може да се администрира интравенски), за да се намалат дислоцираните зглобови; со самогризање и хипогалактија кај животни кои носат крзно; како антиеметици кога се обезличуваат кучињата со ареколин.

По администрацијата на хлорпромазин за колење животни, тој најчесто се наоѓа во белите дробови, бубрезите и црниот дроб. Преостанатите количини остануваат во мускулите 12-48 часа.

Левомепромазин (тизерцин). Ги потенцира анестетиците и аналгетиците посилно од аминазинот, но делува послабо од него како антиеметик. Дејствува повеќе на норепинефринот отколку на допаминските рецептори. Несакани ефектипомалку изразени.

Етаперазин. Подобро се поднесува и има посилен антиеметички ефект од аминазин, но е помалку погоден за премедикација.

Трифтазин. Најактивен антипсихотик. Седативниот ефект е посилен од аминазин, а адренолитичкиот ефект е послаб. Нема антихистамински, антиконвулзивни или антиспазмодични ефекти. Ја инхибира гастроинтестиналната подвижност кај преживарите повеќе отколку кај другите видови. Црниот дроб е помалку погоден.

Флуорофеназин деканоат. Лек со умерена седативно дејство, ги блокира допаминските рецептори повеќе од рецепторите на норепинефрин. Неговиот антипсихотичен ефект е комбиниран со активирачки. Од интерес за тестирање на животни се додека активен антипсихотик(една инјекција трае 1-2 недели или повеќе).

Деривати на бутирофенон.

Особеноста на фармакодинамиката на лековите од оваа група е тоа што тие имаат силно изразени антипсихотични и стимулирачки својства, додека седативните и хипотермичките својства се послаби. Поконкретно од другите невролептици, тие дејствуваат на церебралниот кортекс, подобрувајќи ги процесите на инхибиција во него. Ова очигледно се објаснува со големата сличност на нивната хемиска структура со ГАБА, инхибиторниот предавател на церебралниот кортекс. Главниот недостаток е можноста за екстрапирамидални нарушувања. Сепак, овие нарушувања се јавуваат од големи дози. Истражувањата покажаа дека бутирофеноните (халоперидол) се ветувачки за употреба во ветеринарната медицина како анти-стрес и го поттикнуваат растот на младите животни. Последново очигледно се должи на добро изразените енергетски својства на бутирофеноните.

Халоперидол. Еден од најактивните антипсихотици (посилен дури и од трифтазин), кој се карактеризира со седативни и централни адренолитички ефекти (особено на допаминските рецептори) во отсуство на централни и периферни ефекти врз холинергичните рецептори, ниска токсичност.

Приближни дози (mg/kg телесна тежина): 0,07-0,1 орално и 0,045-0,08 интрамускулно за да се спречи транспортниот стрес кај телињата.

Од другите бутирофенони, интерес се трифлуперидол (неговиот психотичен ефект е поактивен од халоперидол) и дроперидол (делува силно, брзо, но не трае долго).

Rauwolfia алкалоиди.

Екстрактите од корените и листовите на растението rauwolfia долго време се користат како седативи и антихипертензиви во индиската народна медицина. Rauwolfia е повеќегодишна грмушка од семејството Кутров, расте на југ и Југоисточна Азија(Индија, Шри Ланка). Растението, особено во коренот, содржи големо количество на алкалоиди (резерпин, ајмалицин, серпин и др.), кои делуваат седативно, хипотензивно (резерпин) или адренолитички (ајмалицин и др.).

Под влијание на алкалоидите на rauwolfia, особено на резерпин, животните се смируваат, физиолошкиот сон се продлабочува и интерорецептивните рефлекси се инхибирани. Хипотензивниот ефект е доста силен, и затоа лековите се широко користени во медицината за хипертензија. Хипотензивниот ефект се развива постепено, максимално по неколку дена.

За разлика од аминазин, резерпинот (еден од главните алкалоиди на rauwolfia) нема адренолитички ефект и, во исто време, предизвикува голем број холиномиметички ефекти: забавување на срцевата активност, зголемување на гастроинтестиналниот мотилитет итн. Нема ганглион -блокирачки ефект.

Од механизмите на дејство, важно е нарушување на процесот на таложење на норепинефрин, неговото ослободување од пресинаптичките завршетоци на адренергичните нерви е забрзано. Во овој случај, медијаторот брзо се инактивира со моноамин оксидаза и неговиот ефект врз периферните органи е ослабен. Се чини дека резерпинот не влијае на повторното земање на норепинефрин. Резерпин ја намалува содржината на норепинефрин, допамин и серотонин во централниот нервен систем, бидејќи транспортот на овие супстанции од клеточната плазма е блокиран и тие се деаминирани. Како резултат на тоа, резерпинот има депресивно дејство врз централниот нервен систем. Животните стануваат помалку активни и послабо реагираат на егзогени дразби. Се зголемува ефектот на апчиња за спиење и наркотични супстанции.

Под влијание на резерпин, содржината на катехоламини во срцето, крвните садови и другите органи се намалува. Како резултат на тоа, срцевиот минутен волумен се намалува, вкупно периферен отпоркрвните садови и артерискиот крвен притисок. Повеќето автори го негираат ефектот на резерпин врз вазомоторниот центар. Заедно со намалувањето на крвниот притисок, функцијата на бубрезите се подобрува: протокот на крв се зголемува и гломеруларната филтрација се зголемува.

Секрецијата и подвижноста на гастроинтестиналниот тракт се зголемуваат. Ова се должи на доминантното влијание на вагусниот нерв и локалното иритирачко дејство, кое се манифестира со продолжена употреба на лекот.

Резерпин ја намалува телесната температура, што очигледно се објаснува со намалување на содржината на серотонин во хипоталамусот. Кај кучињата и мачките предизвикува стегање на зениците и опуштање на мембраната што предизвикува иницирање. Исто така, постојат некои информации за инхибиторниот ефект врз гонадите кај животните.

Лековите од оваа група се користат како седативи и антихипертензиви за стрес и други невропсихички нарушувања, хипертензија, благи форми на срцева слабост и тиреотоксикоза.

Несаканите ефекти обично се јавуваат при долготрајна употреба на лекови и се манифестираат со поспаност, дијареа, зголемено згрутчување на крвта, брадикардија и задржување на течности во телото. Овие феномени се ублажуваат со атропин.

Резерпин. Естерот се распаѓа во телото на резерпинска киселина, која е дериват на индол, и други соединенија. Бел или жолтеникав ситно кристален прав, многу малку растворлив во вода и алкохол, високо растворлив во хлороформ. Најактивниот лек има поизразен локален иритирачки ефект.

Говедата е многу чувствителна на него, па кога се администрира интравенски, дозата не треба да надминува 7 mg по животно. Коњите се исто така чувствителни на резерпин, а доза од 5 mg парентерално предизвикува тешка колика. Кучињата и мачките толерираат повисоки дози на резерпин - 0,03-0,035 mg/kg жива тежина.

Се користи за превенција и третман на стрес, неврози, хипертензија, тиреотоксикоза. Контраиндициран кај тешки кардиоваскуларни заболувања, недоволна бубрежна функција, гастрични и дуоденални улкуси,

Карбидин. Дериват на индол. Бел кристален прав, лесно растворлив во вода, многу малку растворлив во алкохол; рН на растворите е 2,0-2,5. Има невролептично, антипсихотичко дејство и умерени антидепресивни ефекти. Можни несакани ефекти: вкочанетост, тремор, хиперкинеза, кои може да се ублажат со циклодол.

Се користи за нервни нарушувања, може да се користи за спречување на стрес, во медицината за шизофренија и алкохолни психози. Контраиндициран во случај на дисфункција на црниот дроб, труење со лекови и аналгетици.

Соли на литиум.

Литиумот е елемент од групата на алкални метали, широко распространет во природата, кој се наоѓа во мали количини во крвта, органите и мускулите на животните. Солите на литиум долго време се користат во медицината за лекување на гихт и растворање на камења во бубрезите. Во раните 50-ти, беше откриено дека лековите со литиум имаат седативно дејство врз менталните пациенти и спречуваат напади на шизофренија. Во овој поглед, препаратите на литиум се класифицирани како нова групасупстанции со смирувачки ефект - стабилизатори на расположението. Тие се способни да ги нормализираат функциите на централниот нервен систем и се активни и при депресија и во агитација.

Фармакодинамиката на лековите е едноставна. Тие брзо се апсорбираат по орална администрација и се дистрибуираат во зависност од снабдувањето со крв во органите и ткивата. Во телото тие се дисоцираат во јони, кои можат да се откријат во различни органи и ткива 2-3 часа по администрацијата на лекот. Литиумот се излачува првенствено преку бубрезите, а излачувањето зависи од содржината на натриум и калиум јони во крвта. Со недостаток на натриум хлорид, се јавува задржување на литиум, а со зголемена администрација, екскрецијата на литиум се зголемува. Литиумот може да ја премине плацентата и да се излачува во млекото.

Механизмот на психотропното дејство на литиумот се објаснува со две теории: електролит и невротрансмитер. Според првиот, јоните на литиум влијаат на транспортот на јоните на натриум и калиум во нервниот и мускулните клетки, а литиумот е антагонист на натриум. Според вториот, литиумот ја зголемува интрацелуларната деаминација на норепинефрин, намалувајќи ја неговата содржина во мозочното ткиво. Во големи дози ја намалува количината на серотонин. Покрај тоа, се менува и чувствителноста на мозокот на невротрансмитери. Ефектот на литиумот кај здрави и болни луѓе е различен, па затоа во литературата има спротивставени информации.

Фармакодинамиката на литиумот е проучена кај лабораториски животни и луѓе.

Во споредба со аминазин, литиумот има поблаг и подолготрајно дејство на нервниот систем, но е послаб. Литиумот не го зголемува прагот на чувствителност и не го потиснува одбранбениот рефлекс, ја намалува моторната активност и истражувачката активност. Литиум хидроксибутират го инхибира преносот на побудување од аферентните патишта на мозокот, додека го блокира протокот на импулсите на болка од периферијата кон централниот нервен систем. Лековите ја спречуваат манифестацијата на стимулирачки ефект на различни стимуланси на централниот нервен систем и истовремено ја намалуваат депресијата.

Поврзани информации.

Аналгетичко-антипиретиците (АА) се меѓу најчесто користените лекови во светот. Водечкото место во продажбата го заземаат лековите без рецепт (ОТЦ лекови, без рецепт, ОТЦ-АА): ацетилсалицилна киселина, ибупрофен, метамизол, парацетамол. Овие аналгетици се користат за симптоматски третман на главоболка, забоболка, дисменореа, треска итн.

И терапевтските и несаканите ефекти на АА се поврзани со инхибиција на клучниот ензим во метаболизмот на арахидонската киселина, циклооксигеназата (COX). Како резултат на овој метаболизам, под влијание на COX, од арахидонска киселина се формираат простагландини, а под влијание на друг ензим, липоксигеназа, се формираат леукотриени (сл.). Простагландините се главните посредници на воспалението, бидејќи тие:

• сензибилизирање на нервните завршетоци на дејството на други воспалителни медијатори (хистамин, брадикинин, итн.);
• ја зголемува васкуларната пропустливост и предизвикува вазодилатација, што доведува до развој на локални васкуларни реакции;
• се фактори на хемотакса за голем број имунокомпетентни клетки, што придонесува за формирање на воспалителни ексудати;
• ја зголемува чувствителноста на центарот за терморегулација на хипоталамусот на пирогениот ефект на интерлеукин-1, што доведува до развој на фебрилна реакција.

Простагландините не само што се вклучени во процесот на воспаление како еден од неговите посредници, туку и играат важна улога во функционирањето на гастроинтестиналниот тракт, на кардиоваскуларниот систем, бубрези и други витални органи и системи. Со инхибиција на биосинтезата на простагландините, АА не само што доведува до намалување на инфламаторниот или одговорот на болката, туку и до развој на несакани реакции од овие системи. Не толку одамна, почнаа да се појавуваат извештаи за друго својство на АА - нивната антитуморна активност. Така, намалување на ризикот од развој на карцином на ректумот и хранопроводникот е прикажано со редовна долготрајна употреба на Аспирин.

Во моментов, постојат три изоформи на COX - COX-1, COX-2 и COX-3. COX-1 е конститутивен, има функционална активност на структурен ензим, постојано е присутен во клетките, катализирајќи го формирањето на простагландини кои ги регулираат физиолошките функции во различни органи, на пример, во мукозната мембрана на желудникот и бронхиите, во бубрезите. . COX-2 е индуцирана изоформа бидејќи почнува да функционира и неговата содржина се зголемува за време на воспаление. Нивоата на COX-2 се ниски во нормални услови и се зголемуваат под влијание на цитокините и другите антиинфламаторни агенси. Се верува дека COX-2 е тој што учествува во синтезата на „проинфламаторните“ простагландини, потенцирајќи ја активноста на воспалителните медијатори, како што се хистамин, серотонин, брадикинин. Во овој поглед, се претпоставува дека антиинфламаторниот ефект на АА се должи на инхибицијата на COX-2, а негативните реакции се должат на COX-1. COX-3 функционира во структурите на централниот нервен систем. Истражувањата покажаа дека активноста на овој ензим ја инхибираат антипиретичните лекови, како што се парацетамол, фенацетин, антипирин, аналгин. Така, инхибицијата на COX-3 може да претставува главен централен механизам со кој овие лекови ја намалуваат болката и можеби треската.

Развиените селективни COX-2 инхибитори имаат значително помалку несакани ефекти од неселективните АА, но тие не се лекови без рецепт. Парацетамолот има фундаментално различен механизам на дејство од другите OTC-AA, кој дури и во мали дози селективно ја инхибира COX-3 изоформата во структурите на централниот нервен систем и не влијае на COX во периферните ткива, што го разликува овој лек од другите АА во однос на неговиот терапевтски безбедносен профил и несакани ефекти. Особено, лекот нема улцероген ефект, не предизвикува развој на бронхоспазам, не дава антитромбоцитни или токолитички ефекти, но практично нема антиинфламаторно дејство.

Несакани ефекти на АА

АА има голем број на сигурно евидентирани несакани ефекти:

• улцерогени;
• хематотоксични;
• алергиски;
• Рејевиот синдром;
• хепатотоксични;
• влијание врз кардиоваскуларниот и респираторниот систем.

Релативниот ризик од развој на несакани ефекти на АА варира (Табела 1). Како што следува од табелата, парацетамолот има најмал ризик од несакани ефекти. Метамизол најчесто предизвикува развој на агранулоцитоза, што доведе до забрана за неговата употреба во повеќето земји во светот. Обично меѓу несаканите ефекти на АА, првото место по зачестеност на појава го заземаат чиревите на гастроинтестиналниот тракт (првенствено желудникот) и крварењето од нив. Според гастроскопијата, инциденцата на улцерации на гастроинтестиналниот тракт по земањето АА може да достигне 20%.

Развојот на улцерогениот ефект на АА е поврзан со супресија на активноста на COX-2, локализирана во мукозната мембрана на гастроинтестиналниот тракт. Како резултат на тоа, биосинтезата на простагландин е намалена, што доведува до намалено производство на бикарбонати и слуз и зголемено лачење и обратна дифузија на водородни јони. Овие несакани ефекти најчесто се јавуваат кај пациенти со ризик:

• земање АА долго време или земање големи дози од овие лекови;
• имаат историја на пептичен улкус;
• над 60 години;
• истовремено примање глукокортикоиди или антикоагуланси;
• заразен H. pylori;
• кои имаат тешки истовремени болести (на пример, конгестивна срцева слабост);
• злоупотребувачи на алкохол.

Развиените брзо растворливи или цревни форми на ацетилсалицилна киселина требаше да ја намалат инциденцата на чиреви на гастроинтестиналниот тракт. Сепак, клиничките испитувања не открија значително намалување на инциденцата на овој несакан ефект. Веројатно, забележаниот резултат е поврзан со инхибиција на COX во мукозните мембрани на гастроинтестиналниот тракт, не само за време на локалното дејство на АА, туку и за време на нивното опстојување во крвта.

Најтешката компликација при употреба на OTC-AA е хематотоксичност. Употребата на метамизол го зголемува ризикот од развој на агранулоцитоза за 16 пати. Затоа, неговата употреба е забранета во повеќе од 20 земји во светот. Сепак, лекот сè уште се користи во Руската Федерација. Сепак, постои мислење дека ризикот од развој на агранулоцитоза индуцирана од метамизол е претеран, а најсериозниот несакан ефект на оваа дрога е неговиот кардиотоксичен ефект.

Редок, но сериозен несакан ефект при употреба на ацетилсалицилна киселина е Рејевиот синдром. Се карактеризира со тешка енцефалопатија и дегенерација на масен црн дроб. Обично се јавува кај деца (со врвна инциденца на 6-годишна возраст) по претходното вирусни инфекции. Со развојот на Рејевиот синдром, постои висока стапка на смртност, која може да достигне 50%.

Ефект врз кардиоваскуларниот систем

Бројни студии покажаа дека краткотрајната употреба на АА не претставува значителен ризик за развој на хипертензија или зголемување на кардиоваскуларни болести кај здрави индивидуи. Сепак, употребата на сите АА, освен парацетамол, значително го зголемува ризикот од развој на срцева слабост кај пациенти со артериска хипертензија и постари лица.

Сите ОТЦ-АА, освен парацетамолот, влијаат на згрутчувањето на крвта, но овој ефект е променлив. Аспиринот е поселективен за COX-1 отколку за COX-2, така што во мали дози селективно го инхибира формирањето на тромбоксан А2 без да влијае на биосинтезата на простагландин I2. Покрај тоа, за разлика од другите АА, Аспиринот е поселективен кон тромбоцитите COX-1. Неговото дејство во мали дози се заснова на селективна инхибиција на синтезата на тромбоксан, што, соодветно, ја намалува агрегацијата на тромбоцитите. Благодарение на ова својство, Аспиринот значително ја намалува веројатноста за развој на ненадејна срцева смрт, миокарден инфаркт и мозочен удар кај пациентите во ризик.

За разлика од аспиринот, другите „традиционални“ АА ги инхибираат и COX-1 и COX-2, т.е., биосинтезата на тромбоксан А2 и простагландин I2. Ефектот на овие лекови за спречување на тромбоза не е утврден.

Со блокирање на биосинтезата на простагландините во бубрезите, сите ОТЦ-АА, освен парацетамол, влијаат рамнотежа на вода-електролити може да има хипертензивно дејство. Покрај тоа, поради ефектот врз бубрежната биосинтеза на простагландините, веројатноста за интеракција на АА со β-блокатори, диуретици, АКЕ инхибитори и други антихипертензивни лекови нагло се зголемува.

Влијание на респираторниот систем

Ефектот врз респираторниот систем на АА е забележан кај поединци со т.н. аспиринска варијанта на бронхијална астма. Патогенезата на болеста е поврзана со инхибиција на бронхијална COX-2 под влијание на сите OTC-AA, освен парацетамол. Како резултат на тоа, биосинтезата на леукотриените се зголемува, што предизвикува развој на напади на експираторна диспнеа. Овој ефект е најизразен кај ацетилсалицилна киселина. Болеста се карактеризира со тријада на симптоми:

• полипозен риносинузитис;
• напади на задушување;
• нетолеранција на нестероидни антиинфламаторни лекови (НСАИЛ).

Астмата индуцирана од аспирин може да се комбинира со атопична астма, но може да се појави и изолирано. Најчесто оваа болест се јавува на возраст од 30-50 години. Жените се разболуваат почесто од мажите. Инциденцата на астма индуцирана од аспирин може да достигне 40% од болестите на бронхијална астма.

Несакани реакции од кожата

Нестероидните антиинфламаторни лекови може да предизвикаат или влошат псоријаза. Сепак, не постои јасна врска помеѓу употребата на аспирин и појавата на псоријаза и псоријатичен артритис. Сепак, долготрајната употреба на парацетамол и други АА (со исклучок на Аспирин) може да го зголеми ризикот од развој на псоријаза и псоријатичен артритис.

Дополнително, негативните реакции се чести при употреба на АА во форма на уртикарија/Квинке-ов едем, иако овие реакции на парацетамол се доста ретки.

Употреба на АА за време на бременост

Класичните неселективни COX инхибитори, вклучувајќи го и Аспиринот, не го зголемуваат ризикот вродени дефектиразвој во човечкото тело. Сепак, нивната употреба во втората половина од бременоста може да влијае на бременоста и фетусот поради фактот што инхибиторите на простагландин имаат васкуларни ефекти, особено, тие можат да предизвикаат стеснување на феталниот дуктус артериозус и намалување на бубрежниот проток на крв. Затоа, третманот со COX инхибитори треба да се прекине на 32-та недела од бременоста. Способноста на АА да ја инхибира овулацијата и да предизвика спонтан абортус е сè уште под дебата.

Најбезбедниот аналгетик за трудници е парацетамол.

Во споредба со другите АА, парацетамолот има најширок опсег на терапевтска безбедност и најмалку несакани ефекти. Не предизвикува формирање на чир, нема токолитички ефект, не влијае на кардиоваскуларниот систем, не ја инхибира хематопоезата на коскената срцевина, не предизвикува развој на бронхоспазам, добро се поднесува за време на бременоста, алергиски реакции се јавуваат ретко. Сепак, парацетамолот има несакани ефекти кои не се типични за други АА. Ова е хепатотоксичен ефект што се јавува при предозирање со лекот, поради фактот што нема време да се врзе за глукуронска киселина.

Поради најширокиот терапевтски безбедносен профил на парацетамол, тој е лек од прв избор во третманот на фебрилни состојби кај децата. Се препишува во единечна доза од 10-15 mg/kg и дневна доза до 60 mg/kg.

Општо земено, OTC-AA обично се карактеризира со присуство на големо количествоинтеракции со лекови (Табела 2). Најмал број интеракции со лекови има парацетамол, а најмногу има ацетилсалицилна киселина. Нејзините главни интеракции се поврзани со промени во pH на урината, што доведува до нарушена елиминација на многу лекови.

Користени дози, алгоритам за избор на лекови

Како што следува од податоците презентирани во написот, парацетамолот може да се смета како лек од прв избор како антипиретик ОТЦ-НСАИЛ, бидејќи овој лек има помала веројатност да предизвика несакани ефекти од другите лекови од оваа група, што се должи на особеностите на неговиот механизам на дејство ( селективна инхибиција на COX во ЦНС). Покрај тоа, лекот има најмал број на интеракции со лекови и може да се користи дури и во детството.

Во последниве години, имаше ревизија на најчесто користените дози на парацетамол. Традиционално, кај возрасни лекот се препишува во доза од 500-650 mg на 1 доза per os, 3-4 дози на ден. Сепак, неодамна беа објавени резултатите од студијата спроведена на 500 пациенти. Се покажа дека единечна доза од 1 g од лекот е поефикасна од 650 mg. Во исто време, кога лекот бил препишан 4 пати на ден, инциденцата на несакани ефекти била иста. Така, може да се препорача следниот режим на дозирање на парацетамол: 1 g по доза, 4 дози на ден.

Ако употребата на парацетамол е неефикасна или нетолерантна, следниот лек на избор меѓу ОТЦ-АА е ибупрофен. Многу студии покажаа дека безбедноста и ефикасноста на ибупрофен е споредлива со онаа на поновите АА (коксиб), особено кога се користи долгорочно (повеќе од 6 месеци). Дополнително, за блага до умерена болка, ибупрофен често бил поефикасен од парацетамолот и како аналгетик и како антипиретик. Вообичаено кај возрасни лекот се користи во доза од 400-600 mg per os 3-4 пати на ден.

Ако ибупрофен е неефикасен или неподнослив, ацетилсалицилна киселина или метамизол се пропишува орално во доза од 500-1000 mg 2-3 пати на ден или 250-500 mg 2-3 пати на ден, соодветно.

Литература

1. Липски Л.П., Абрамсон С. Б., Крофорд Л. et al. Класификација на инхибитори на циклооксигеназа // J Rheumatol. 1998 година; 25: 2298-2303.
2. Ване Ј.Р.Инхибиција на синтезата на простагландин како механизам на дејство за лекови слични на аспирин // Nature New Biol. 1971 година; 231: 232-235.
3. Вајсман Г.Простагландините како модулатори наместо медијатори на воспаление // J. Lipid Med. 1993 година; 6: 275-286.
4. Дубоа Р.Н., Абрамсон С. Б., Крофорд Л. et al. Циклооксигеназа во биологијата и болестите // PASEB J. 1998; 12: 1063-1073.
5. Сутар С. К., Шарма Н., Ли Х. Б., Нонгалеима К., Шарма М.Нови двојни инхибитори на нуклеарниот фактор-капа Б (NF-κB) и циклооксигеназа-2 (COX 2): синтеза, ин витро антиканцерогена активност и студии за стабилност на конјугати на лантаден-нестероидни антиинфламаторни лекови (НСАИЛ) // Curr Top Med Chem. 2014 година; 14 (8): 991-10-04.
6. Ли П., Ченг Р., Џанг С.Аспирин и сквамозен карцином на хранопроводникот: од кревет до клупа // Chin Med J (Engl). 2014 година; 127 (7): 1365-1369.
7. Шрер К., Рауч Б.Аспирин во примарна и секундарна превенција на колоректален карцином // Med Monatsschr Pharm. 2013 година, ноември; 36 (11): 411-421.
8. Стуров Н.В., Кузњецов В.И.Клинички и фармаколошки карактеристики на НСАИЛ за општ лекар // Земски доктор. 2011. бр. 1. стр. 11-14.
9. Чандрасекаран Н.В., Даи Х., Роос К.Л., Евансон Н.К., Томсик Ј., Елтон Т.С., Симонс Д.Л. COX-3, варијанта на циклооксигеназа-1 инхибирана од ацетаминофен и други аналгетици/антипиретици: клонирање, структура и изразување // Прок. Натл. акад. Sci. САД. 2002 година, 15 октомври; 99 (21): 13926-13931. Epub. 2002 година, 19 септември.
10. Горчакова Н.А., Гудивок Ја.С., Гунина Л.М.и други.Фармакологија на спортот. К.: Олимп. л-ра. 2010. 640 стр.
11. Рејнсфорд К., Вилис Ц.
12. Рот С. Х., Бенет Р. Е.Гастропатија со нестероидни антиинфламаторни лекови: препознавање и одговор // Arch Int Med. 1987 година; 147:2093-2100.
13. Мартинез Ц., Вајдман Е. 11-ти Int Conf фармакоепид. 1995 година.
14. Рејнсфорд К., Вилис Ц.Поврзаност на оштетувањето на гастричната мукоза предизвикано кај свињите со антиинфламаторни лекови со нивните ефекти врз производството на простагландини // Dig. Дис. Sci. 1982 година; 27: 624-635.
15. Кукс В. Г., Сичев Д.А.Клиничка фармакологија на ненаркотични аналгетици // Клин. Фармакол. тер. 2002. бр. 5. стр. 1-5.
16. Јасиецка А., Ма?ланка Т., Јарошевски Ј. Ј.Фармаколошки карактеристики на метамизол // Pol J Vet Sci. 2014 година; 17 (1): 207-214.
17. Вајсман Г.Аспирин // Наука. Am. 1991 година; 264: 84-90.
18. Страна Ј., Хенри Д.Потрошувачка на НСАИЛ и наразвој на конгестивна срцева слабост кај постари пациенти: недоволно признат јавно здравствен проблем // Arch Int Med. 2000 година; 160; 777-784.
19. Катчадуријан З. Д., Морено-Хеј И., де Леу Р.Нестероидни антиинфламаторни лекови и антихипертензиви: како тие се поврзани? // Oral Surg Oral Med Oral Pathol Oral Radiol. 2014 година, јуни; 117 (6): 697-703.
20. Соработка на антитромбоцитни испитувачи: Секундарна превенција на васкуларна болест со продолжен антитромбоцитен третман // Br Med J. 1988; 296: 320-331.
21. Ковалски М.Л., Маковска Ј.С.Респираторни заболувања зависни од аспирин. Современи пристапи за дијагноза и третман // Клин за алергија. Имунол. Инт. J. World Allergy Org. Рус. Ед. 2007. V. 2. бр. 1. стр. 12-22.
22. Ву С., Хан Ј., Куреши А. А.Употреба на аспирин, нестероидни антиинфламаторни лекови и ацета-минофен (парацетамол) и ризик од псоријаза и псоријатичен артритис: Кохортна студија // Acta Derm Venereol. 2014 година, 2 април. дои: 10.2340/00015555-1855.
23. Греам Г. Г., Скот К. Ф., Ден Р. О.Толеранција на парацетамол // Дрога Саф. 2005 година; 28 (3): 227-240.
24. Østensen M. E., Skomsvoll J. F.Антиинфламаторна фармакотерапија за време на бременост // Expert Opin Pharmacother. 2004 година, март; 5 (3): 571-580.
25. Кит Г.Хепатотоксичност на ненаркотични аналгетици // Амер. J. Med. 1998, 1 C, 13 S-19 S.
26. СЗО. Фармацевтски билтен, 1999, 5-6.
27. МекКеј Х.Џ., Едвардс Ј.Е., Мур Р.А.// Am J Ther. 2000 година; 9: 179-187.
28. Протокол бр.4 на Министерството за здравство на Руската Федерација од 9 октомври 2000 година.
29. Рејнсфорд К.Д.Ибупрофен: фармакологија, ефикасност и безбедност // Inflammofarmacol. 2009 година.

Ју Б. Белоусов*, 1,доктор медицинските науки, професор, дописен член на Руската академија на науките
К.Г. Гуревич**,Доктор на медицински науки, професор
С. В. Чаусова*, Кандидат за медицински науки

Испратете ја вашата добра работа во базата на знаење е едноставна. Користете ја формата подолу

Студентите, дипломираните студенти, младите научници кои ја користат базата на знаење во нивните студии и работа ќе ви бидат многу благодарни.

Објавено на http://www.allbest.ru/

Објавено на http://www.allbest.ru/

Работа на курсот

на тема: Аналгетици-антипиретици

Вовед

1.1 Ненаркотични аналгетици

1.2 Наркотични аналгетици

2.2 Анализа на опсегот на аналгетици и антипиретици во аптеките

Заклучок

Библиографија

Апликации

Вовед

Релевантност: аналгетиците или аналгетиците се лекови кои имаат специфична способност да го ослабат или елиминираат чувството на болка, т.е. лекови, чиј доминантен ефект е аналгезија, која не е придружена во терапевтски дози со исклучување на свеста и сериозно оштетување на моторните функции.

Врз основа на хемиската природа, природата и механизмите на фармаколошката активност, современите аналгетици се поделени во две главни групи: ненаркотични и наркотични аналгетици.

Болката е заштитна реакција на телото, сигнал за опасност, чија улога е многу важна за една личност. Целосното отсуство на болка може да биде исто толку опасно како и самата болка. Сепак, силната и продолжена болка може да предизвика оштетување на виталните телесни системи, па дури и да доведе до шок.

Третманот на болка е доста предизвикувачка задача, поради разновидноста на нејзините причини и субјективноста на сензациите. Во моментов, фармацевтските компании произведуваат огромен број на лекови против болки, кои често се разликуваат само по трговско име, додека нивниот аналгетски ефект може да биде практично ист еден од друг.

Наркотичните аналгетици имаат силен ефект за ублажување на болката. Во исто време, овие лекови имаат доста сериозни несакани ефекти, особено тие можат да предизвикаат зависност со сите последователни проблеми од физиолошка, психолошка и социјална природа. Ненаркотичните аналгетици имаат помалку изразен аналгетски ефект, но не предизвикуваат симптоми на зависност или повлекување, поради што се пошироко користени во медицинската пракса.

Цел на работата: Пребарување, анализирање, сумирање потребни информациина оваа тема; анализирајте го опсегот на лекови во групата на аналгетици и антипиретици.

Проучете специјализирана литература на оваа тема.

Да се ​​анализира опсегот на аналгетици и антипиретици регистрирани во Руската Федерација.

Да се ​​анализира опсегот на аналгетици и антипиретици во аптеките.

Предмет на истражување: структура на опсегот на лекови од групата аналгетик-антипиретик.

Методи на истражување:

научно-теоретски;

аналитички;

набљудување;

споредба.

1. Општи карактеристики на аналгетиците

1.1 Ненаркотични аналгетици.

Болката се јавува кога се стимулираат рецепторите за болка (ноцицептори). Ова се завршетоците на аферентните нервни влакна лоцирани во кожата, мукозните мембрани, мускулите и внатрешните органи. Медијаторите за болка (пептиди кои се синтетизираат во телото) играат важна улога во преносот на импулсите за болка: супстанција P; соматостатин; холецистокинин.

Патот на импулсот на болка: 1. Ноцицептор > 2. Аферентни нервни влакна> 3. Задни рогови на 'рбетниот мозок (интерневрони) > 4. Medulla oblongata > 5. Среден мозок > 6. Ретикуларна формација> 7. Хипоталамус > 8. Таламус > 9. Лимбички систем > 10. Мозочен кортекс.

Сите овие структури вклучени во перцепцијата, генерирањето и спроведувањето на импулсите на болка го формираат ноцицептивниот систем.

Во телото постои систем кој има аналгетска способност, тоа е антиноцицептивниот систем, кој е претставен со ендопептиди (ендопијати): енкефалини; ендорфин; неоендорфин; динорфин.

Тие комуницираат со опијатни рецептори, а болката во телото е потисната (се јавува процес на инхибиција на перцепцијата и спроведување на импулсите во централниот нервен систем).

Главната разлика помеѓу групата на ненаркотични дроги и групата наркотични аналгетици е отсуството на наркотична акција, што се одразува во нивното име. Ненаркотичните аналгетици не се ефикасни за силна болка. Индикации за нивна употреба се главно болка предизвикана од воспалителен процес (миозитис, артритис, невритис итн.).

Ненаркотичните аналгетици, за разлика од наркотичните, се карактеризираат со следниве основни својства:

1. Аналгетската активност се манифестира кај одредени видови болка: главно кај невралгична, мускулна, зглобна, главоболка и забоболка. За силна болка поврзана со повреди, абдоминалните операции се неефикасни.

2. Антипиретик ефект, манифестиран кога трескавични состојби, а антиинфламаторните ефекти се изразени во различен степен кај различни лекови.

3. Нема инхибиторен ефект врз центрите за дишење и кашлица.

4. Отсуство на еуфорија и појави на психичка и физичка зависност при нивна употреба.

Ненаркотичните аналгетици имаат аналгетски, антиинфламаторни и антипиретик ефекти. Механизмите на манифестација на овие ефекти во моментов се поврзани со способноста на ненаркотичните аналгетици да ја инхибираат активноста на ензимот циклооксигеназа, како резултат на што се намалува синтезата на простагландини. Простагландините се биолошки активни супстанции, од кои има неколку варијанти во телото. Тие се производи на метаболизмот на арахидонска киселина и играат важна улога во регулирањето на многу функции на телото. Во исто време, простагландините се медијатори на воспаление, односно нивната содржина конкретно се зголемува во областите на воспаление. Намалувањето на синтезата на простагландини за време на воспаление под влијание на ненаркотични аналгетици доведува до намалување на импулсите на болка од местото на воспалението и намалување на интензитетот на воспалителните феномени. Антипиретичниот ефект на ненаркотичните аналгетици се должи и на инхибицијата на синтезата на простагландини од одредена класа, кои се пирогени, односно предизвикуваат зголемување на температурата. Намалувањето на температурата под влијание на ненаркотични аналгетици се јавува поради зголемување на преносот на топлина (проширување на крвните садови на кожата, зголемено потење). Во исто време, на нормална температуратие не влијаат на телото.

Класификација

Ненаркотичните аналгетици се класифицирани според нивната хемиска структура:

1. Деривати на салицилна киселина: ацетилсалицилна киселина (аспирин), лизин ацетилсалицилат (ацелизин), натриум салицилат, метил салицилат, салициламид.

2. Деривати на пиразолон: амидопирин, метамизол натриум (аналгин), фенилбутазон (бутадион).

3. Деривати на анилин: парацетамол.

4. Деривати на органски киселини: фенилпропионска киселина - ибупрофен, напроксен, кетопрофен; фенилацетик - диклофенак натриум (ортофен, волтарен); индолеоцетна - индометацин (метиндол), сулиндак; Антранилна - мефенаминска киселина.

5. Оксиками: пироксикам, теноксикам.

Некои ненаркотични аналгетици често се нарекуваат аналгетици-антипиретици, бидејќи тие имаат не само аналгетски, туку и антипиретик ефект. Тие вклучуваат деривати на пиразолон (аналгин), салицилна киселина (ацетилсалицилна киселина) и анилин (парацетамол, фенацетин). Овие лекови имаат слаби антиинфламаторни својства. Сепак, ненаркотичните аналгетици со аналгетски, антипиретик, антиинфламаторни и десензибилни ефекти неодамна станаа широко користени. Поради изразеното антиинфламаторно дејство, овие лекови се нарекуваат „нестероидни антиинфламаторни лекови“ (НСАИЛ). Тие нашле не само примена како аналгетски и антипиретик агенси, туку и широко се користат во лекувањето на разни воспалителни болести.

Индикации за употреба.

Индикации за употреба на ненаркотични аналгетици:

1. Ревматизам и ревматски заболувања на зглобовите (ревматоиден артритис, анкилозен спондилитис).

2. Неревматски заболувања на 'рбетот, зглобовите и мускулите (остеохондроза, остеоартритис, миозитис, тендовагинитис).

3. Трауматски повреди на мускулно-скелетниот систем (модринки, исчашувања, скинати лигаменти).

4. Невролошки заболувања од воспалителна и трауматска природа (невралгија, радикулоневритис, лумбаго).

5. Пред и постоперативна аналгезија.

6. Синдром на акутна болка од спастично потекло (бубрежна, хепатална колика).

7. Разни синдроми на болка (главоболка, забоболка, дисменореа).

8. Треска.

Ненаркотични аналгетици.

Деривати на салицилна киселина: ацетилсалицилна киселина (аспирин), натриум салицилат, ацелизин, салициламид, метил салицилат. Претставниците на оваа група се карактеризираат со ниска токсичност, но забележливо иритирачко дејство (ризик од улцерации и крварење). Лековите од оваа група се контраиндицирани кај деца под 12-годишна возраст.

Деривати на пиразолон: аналгин (метамизол), амидопирин (аминофеназон), бутадион (фенилбутазон), антипирин (феназон). Лековите имаат мала широчина на терапевтско дејство, ја инхибираат хематопоезата и затоа не се препишуваат долго време. Аналгинот, поради неговата добра растворливост во вода, се користи интрамускулно, субкутано и интравенски за итно ублажување на болката и третман на хипертермија; амидопирин ја зголемува подготвеноста за конвулзивност кај малите деца и ја намалува диурезата.

Деривати на пара-аминофенол: фенацетин и парацетамол. На претставниците на оваа група им недостасува антиинфламаторна активност, антитромбоцитни и антиревматски ефекти. Тие практично не предизвикуваат формирање на чир, не ја инхибираат функцијата на бубрезите и не ја зголемуваат конвулзивната активност на мозокот. Парацетамол е лек на избор за третман на хипертермија, особено кај деца. Фенацетин предизвикува нефритис со долготрајна употреба.

Деривати на индолеоцетна киселина: индометацин, сулиндак, селективен COX-2 инхибитор - стодолак. Индометацинот е стандард во однос на антиинфламаторната активност (максимална), но ја попречува размената на мозочните медијатори (го намалува нивото на ГАБА) и предизвикува несоница, агитација, хипертензија, конвулзии и егзацербација на психози. Сулиндак се претвора во индометацин во телото на пациентот и има подолг и побавен ефект.

Деривати на фенилацетна киселина: диклофенак натриум (ортофен, волтарен). Овој лек ретко предизвикува улцерации и се користи првенствено како антиинфламаторно и антиревматско средство.

Деривати на пропионска киселина: ибупрофен, напроксен, пирпрофен, тиапрофенска киселина, кетопрофен. Ибупрофен е сличен на диклофенак; напроксен и пиропрофен обезбедуваат поголем антиинфламаторно дејство; Тиапрофен покажува поголема селективност во супресија на синтезата на PG F2-алфа (помала веројатност да има несакани ефекти врз бронхиите, гастроинтестиналниот тракт и матката).

Деривати на фенамична (антранилна) киселина: мефенаминска киселина, флуфенаминска киселина. Мефенаминската киселина се користи главно како аналгетик и антипиретик; флуфенам - како антиинфламаторно средство (слаб аналгетик).

Оксиками: пироксикам, лороксикам (ксефокам), теноксикам, селективен COX-2 инхибитор мелоксикам. Лековите се разликуваат по нивното времетраење на дејство (12-24 часа) и нивната способност добро да навлезат во воспалените ткива.

Дериват на пиролизин карбоксилна киселина, кеторолак (кеторол), има изразен аналгетски ефект.

Разни лекови. Селективни инхибитори на COX-2 - набулитон, нимесулид (Nise), нифлуминска киселина - се слични по својства на мефенамична киселина; високо активни инхибитори на COX-2 - celecoxib (Celebrex), Viox (difiunizal - дериват на салицилна киселина) - имаат продолжено антиинфламаторно и аналгетско дејство.

1.2 Наркотични аналгетици

Општи карактеристики и карактеристики на дејството.

Наркотичните аналгетици се лекови кои ја потиснуваат болката и со повторна примена предизвикуваат физичка и ментална зависност, т.е. зависност од дрога

Наркотичните аналгетици, за разлика од ненаркотичните, се карактеризираат со следниве основни својства:

1. Силна аналгетска активност, што овозможува да се користат како високоефикасни лекови против болки во различни области на медицината, особено за повреди и болести придружени со силна болка;

2. Посебен ефект врз човечкиот централен нервен систем, изразен во развој на еуфорија и појава на синдроми на физичка и ментална зависност со повеќекратна употреба;

3. Развој на болен синдром - апстиненција кај лица со развиен синдром на физичка и ментална зависност кога се лишени од аналгетик.

Механизам на дејство и фармаколошки ефекти.

Механизмот на дејство на наркотичните аналгетици се должи на нивната интеракција со опијатните рецептори, кои играат инхибиторна улога. При интеракција со нив, интерневронскиот пренос на болка импулси на различни нивоанервен систем. Во овој случај, наркотичните аналгетици го имитираат ефектот на ендопиоидите, што доведува до инхибиција на ослободувањето на медијаторите на болка во синаптичката пукнатина и нивната интеракција со ноцицепторите, што резултира со аналгезија. Јачината на аналгезијата е пропорционална со афинитетот на наркотичниот аналгетик кон опијатните рецептори.

Фармаколошките ефекти при земање наркотични аналгетици се одредуваат според нивните механизми на дејство и се како што следува: покрај аналгетскиот ефект, сите наркотични аналгетици до еден или друг степен имаат хипнотички ефект, го потиснуваат дишењето и рефлексот на кашлица, го зголемуваат тонот на цревата и мочниот меур, предизвикуваат диспептични нарушувања (гадење, повраќање), нарушувања на централниот нервен систем (халуцинации) и други несакани ефекти.

Класификација.

Во однос на сериозноста на аналгетскиот ефект и несаканите ефекти, различни лекови од групата наркотични аналгетици се разликуваат едни од други, што се должи на карактеристиките на нивната хемиска структура и физички и хемиски својстваи, соодветно, со интеракцијата со рецепторите вклучени во спроведувањето на нивните фармаколошки ефекти.

Класификација на наркотични аналгетици:

1. Агонисти: опиум, морфин, промедол, фентанил, омнопон, кодеин, метадон.

2. Агонисти - антагонисти (делумни агонисти): пентазоцин, налорфин.

3. Антагонисти: налоксон.

По извори на прием и хемиска структураСовремените наркотични аналгетици се поделени во 3 главни групи:

1. Природни алкалоиди - морфин и кодеин, содржани во афионот сомниферум (Papaver somniferum) во нивната родна состојба.

2. Полусинтетички соединенија добиени со хемиска модификација на молекулата на морфин - етилморфин и др.

3. Синтетички соединенија добиени со целосна хемиска синтеза и кои немаат аналози во природата - промедол, трамадол, фентанил итн.

Врз основа на хемиската структура на главниот дел од молекулата, наркотичните аналгетици се поделени во 4 главни групи:

1. Деривати на фенантрен изокинолин (морфинан) и структурно слични соединенија.

2. Деривати на фенилпиперидин и N-пропилфенилпиперидин.

3. Деривати на циклохексан.

4. Ациклични (деривати на дифенилетоксиоцетна киселина и слични по структура).

Индикации за употреба

Индикации за употреба на наркотични аналгетици се:

1. Превенција на болен шок при миокарден инфаркт; акутен панкреатит; перитонитис; изгореници, механички повреди.

2. За премедикација, во предоперативен период.

3. За ублажување на болката во постоперативниот период (ако ненаркотичните аналгетици се неефикасни).

4. Олеснување на болка кај пациенти со рак.

5. Напади на бубрежна и хепатална колика.

6. За ублажување на болката за време на породувањето.

7. За невролептаналгезија (вид на општа анестезија со зачувување на свеста).

Контраиндикации:

8. Деца под три години и постари лица (поради респираторна депресија). аналгетик антипиретик руски фармацевтски

9. Трауматски повреди на мозокот (поради респираторна депресија и зголемен интракранијален притисок)

10. За „акутен“ стомак.

Наркотични аналгетски лекови

Повеќето синтетички и полусинтетички лекови се добиваат со хемиска модификација на молекулата на предокот на групата наркотични аналгетици - морфин, со зачувување на елементите на неговата структура или нејзино поедноставување.

Морфинот се добива од опиумот. Опиумот е исушениот млечен сок од незрелите мешунки од афионот за спиење. Активните принципи на опиумот се алкалоидите, од кои во опиумот има и до 20. Алкалоидите на опиумот според нивната хемиска структура припаѓаат на две главни класи: серијата фенантрен, која има изразен наркотички ефект и серијата изокинолин, која не имаат наркотички ефект, но имаат миотропно антиспазмодично дејство (папаверин). Главниот опиумски алкалоид од серијата фенантрен е морфинот.

Морфин хидрохлорид има силен аналгетски ефект. Со намалување на ексцитабилноста на центрите за болка, тој може да има анти-шок ефект во случај на повреда. Морфинот предизвикува изразена еуфорија, а со неговата повеќекратна употреба брзо се развива болна зависност (морфинизам). Има инхибиторно дејство на условените рефлекси, ја намалува сумативната способност на централниот нервен систем и го подобрува ефектот на наркотиците, хипнотици и локални анестетици. Морфинот исто така ја намалува ексцитабилноста на центарот за кашлица. Морфинот предизвикува и стимулација на центарот на вагусниот нерв (N. vagus), што доведува до брадикардија. Како резултат на активирање на невроните на окуломоторните нерви под влијание на морфин, се појавува миоза. Карактеристично за дејството на морфинот е депресијата на респираторниот центар. Малите дози предизвикуваат намалување и зголемување на длабочината на респираторните движења; големите дози обезбедуваат дополнително забавување и намалување на длабочината на дишењето со намалување на пулмоналната вентилација. Токсичните дози предизвикуваат појава на периодично дишење од типот Cheyne-Stokes и последователен респираторен арест.

Морфинот се користи како моќен аналгетик за повреди и разни болести со силна болка (малигни неоплазми, миокарден инфаркт и сл.), како подготовка за операција и во постоперативниот период и за несоница поврзана со силна болка. Морфинот не се користи за ублажување на болката при породувањето, бидејќи лесно продира во фетоплацентарната бариера и може да предизвика респираторна депресија кај новороденчето. Употребата на морфин во моментов е сериозно ограничена поради неговиот висок потенцијал за зависност (голема веројатност за физичка зависност) и токсичност. За да се намали ризикот од зависност и несакани ефекти, се користат дозирани форми на морфин хидрохлорид со долго дејство, на пример, морфилон.

Морфилонг ​​е форма на морфин хидрохлорид со долго дејство. Тоа е 0,5% раствор на морфин хидрохлорид во 30% воден раствор на поливинилпиролидон. Фармаколошкото дејство е целосно идентично со морфин хидрохлорид. Можните несакани ефекти, мерки на претпазливост и контраиндикации се идентични со морфин хидрохлорид. Морфилонг ​​се користи кај возрасни и деца над 7 години во постоперативниот период и во случаи на силна болка кај пациенти со рак.

Други препарати за опиум вклучуваат Омнопон, кој е мешавина од неколку опиумски алкалоиди, вклучувајќи го и папаверинот. Како резултат на тоа, омнопон нема периферно спазмогено дејство и, напротив, дури може да ги ублажи грчевите на мазните мускули. Контраиндикации и несакани ефекти се исти како кај морфинот.

Кодеинот природно се наоѓа во мали количини во опиумот. Содржината на кодеин во опиумот е мала (0,2-2%), па кодеинот се добива полусинтетички од морфинот. Кодеинот се користи во медицината во форма на база и фосфат. Природата на неговото дејство е слична на онаа на морфинот, но неговите аналгетски својства се помалку изразени. Се верува дека својствата на кодеин за ублажување на болката се должат на фактот дека морфинот се формира за време на метаболизмот на кодеинот во телото. Кодеинот има силна способност да ја намали ексцитабилноста на центарот за кашлица. Кодеинот се користи главно за смирување на кашлицата. Во комбинација со ненаркотични аналгетици (аналгин, парацетамол), кофеин, фенобарбитал, се користи за главоболки и невралгија како дел од комбинираните лекови. Тоа е дел од смесата на Бехтерев, која се користи како седатив.

Кодеин и кодеин фосфат се вклучени во комбинираните препарати за таблети: „Пенталгин“, „Седалгин“, „Солпадеин“ итн.

Етилморфин, како кодеин, е полусинтетичка дрога. Етилморфинот не се наоѓа во природните предмети; тој се произведува индустриски со етилација на морфин. Во медицината, етилморфинот се користи во форма на хидрохлорид. Од страна на општо дејствоЕтилморфинот е сличен на кодеинот во телото. Особеноста на фармаколошкиот ефект на етилморфинот е неговата способност да предизвика хиперемија на конјунктивата со последователен оток и локална анестезија. Овој факт овозможува употреба на етилморфин во офталмолошката пракса.

Етилморфин хидрохлорид се користи орално за смирување на кашлицата кога хроничен бронхитис, белодробна туберкулоза итн., а исто така и како аналгетик. Понекогаш во офталмолошката пракса се користи етилморфин хидрохлорид - лекот има благотворно дејство врз очите со кератитис, инфилтрација на рожницата и други очни болести.

Деривати на морфинан. Други современи деривати на морфинан исто така се користат како лекови против болки во медицината. Тие се разликуваат од морфинот главно по тоа што го вложуваат своето терапевтски ефектво значително помали дози, а според тоа, несаканите ефекти се помалку изразени: респираторна депресија, гадење, повраќање итн.

Лековите од оваа група се синтетички, добиени со хемиска модификација на молекулата на морфинот, така што тие покажуваат уникатен ефект: тие се и агонисти и антагонисти на рецепторите за опијати. Како резултат на тоа, ризикот од зависност од овие лекови е многу помал отколку со морфинот. Лековите во оваа група вклучуваат: Налорфин, Пентазоцин, Лексир, Фортрал, Налбуфин, Бупренорфин, Буторфанол, Морадол.

Деривати на пиперидин. Идејата за создавање наркотични аналгетици добиени од пиперидол се појави како резултат на проучувањето на хемиската структура на структурата на фенантрен изокинолин на морфинот и другите алкалоиди содржани во опиумот. Дериватите на пиперидин вклучуваат: Промедол, Фентанил.

Од наркотичните аналгетици од синтетичко потекло, најчесто се користи промедол. Тој е инфериорен во однос на морфинот во аналгетскиот ефект, но нема спазмогено дејство. Посебна карактеристика на лекот е нејзиниот ефект врз бремената матка - промовира воспоставување на правилни ритмички контракции на матката и го забрзува породувањето. Промедол е лек на избор за ублажување на болката за време на породувањето, иако мора да се запомни дека може да го потисне респираторниот центар на фетусот до одреден степен, иако помалку од морфинот.

Друг синтетички лек од оваа група, фентанил, е еден од најмоќните аналгетици, но има краткотрајно дејство (до 30 минути). Неговата аналгетска активност е приближно 200 пати поголема од морфинот. Фентанил често се користи заедно со антипсихотичниот лек дроперидол за да се постигне посебен тип на општа аналгезија наречена невролептаналгезија. Во овој случај, аналгезијата на пациентот е придружена со зачувување на свеста, но отсуство на чувства на страв и вознемиреност и развој на рамнодушност кон хируршка интервенција. Се користи за краткорочно хируршки интервенции.

Дериватите на циклохексан се прилично млада група на наркотични аналгетици, кои сепак успеале да се докажат од најдобрата страна. Лековите од оваа група се агонисти-антагонисти на опијатните рецептори, што го намалува ризикот од зависност и зависност. Лековите во оваа група вклучуваат: Трамадол, Трамал, Тилидин, Валорон.

Хемиската структура на Трамадол е нешто слична на промедолот.

Во медицината, трамадол се користи во форма на хидрохлорид. Има силна аналгетска активност, но е приближно 10 пати помалку активна од морфинот. Лекот добро се поднесува, без да предизвика значителна респираторна депресија во вообичаените дози и не влијае значително на циркулацијата на крвта и на гастроинтестиналниот тракт. Се користи за тешки акутни и хронична болка: во постоперативен период, со повреди, кај болни од рак итн. Тој е еден од најпристапните лекови на наркотични аналгетици.

Деривати на дифенилетоксиоцетна киселина. Наркотичните аналгетици кои не содржат циклохексан или пиперидински прстен биле откриени во 40-тите години на 20 век и биле широко користени како евтина замена за морфинот (во воено време). Во моментов, лековите од оваа група (метадон, декстроморамид) се исклучени од Државниот регистар. Единствен исклучок е естоцинот, лек кој ги комбинира својствата на наркотичните аналгетици и м-антихолинергиците.

Естоцинот е синтетички наркотичен аналгетик. Неговата хемиска структура е слична на голем број m-антихолинергични лекови. Во однос на аналгетскиот ефект, естоцинот е многу послаб од морфинот и промедолот, но помалку го намалува дишењето и не го зголемува тонот на вагусниот нерв; има умерено антиспазмодично и антихолинергично дејство, ги намалува грчевите на цревата и бронхиите. Естоцинот се користи за болка поврзана со грчеви на мазни мускули, во предоперативниот и постоперативниот период, за полесни повреди и за ублажување на болката при породување.

2. Карактеристики на современите аналгетици-антипиретици

2.1 Аналгетици-антипиретици регистрирани во Руската Федерација

Врз основа на податоците од Државниот регистар на лекови, опсегот на лекови од групата аналгетичко-антипиретик регистриран во Руската Федерација е претставен подолу.

Овие лекови се поделени во фармаколошки групи и подгрупи во согласност со анатомско-терапевтско-хемиската класификација (ATC).

Табела бр. 1. ATC класификација на аналгетици-антипиретици

	Аналгетици и антипиретици
	Ацетилсалицилна киселина
	Ацетилсалицилна киселина во комбинација со други лекови (со исклучок на психолептиците)
	Ацетилсалицилна киселина во комбинација со психолептици
	Пиразолони
	Метамизол натриум
	Метамизол натриум во комбинација со други лекови (со исклучок на психолептици)
	Метамизол натриум во комбинација со психолептици
	Парацетамол
	Парацетамол во комбинација со други лекови (со исклучок на психолептиците)
	Парацетамол во комбинација со психолептици
	Други аналгетици и антипиретици
	Флупиртин

Број на трговски имиња, производители и дозирани форми на секој лек. се прикажани во Додаток бр.1.

Според добиените податоци, на територијата на Руската Федерација се регистрирани:

5 ИНН на лекови од групата аналгетици-антипиретици и 40 различни комбинации од нив;

100 трговски имиња на сите аналгетици и антипиретици;

179 лекови, земајќи ги предвид сите форми на ослободување. Лековите од оваа група се претставени во продолжение дозирани форми: таблети, шумливи таблети, таблети со продолжено ослободување, капсули, сирупи, гранули за подготовка на раствор за орална администрација, раствори за инјектирање, ректални супозитории.

Табела бр. 2. Структура на опсегот на аналгетици и антипиретици регистрирани во Руската Федерација.

Група аналгетици-антипиретици	Меѓународни несопствени имиња на лекови (INN)	Број на трговски имиња на лекот. стомачни мускули.
		Домашни	Странски
Салицилна киселина и нејзините деривати	Ацетилсалицилна киселина
	Ацетилсалицилна киселина во комбинација со други лекови
Пиразолони	Метамизол натриум
	Метамизол натриум во комбинација со други лекови
	Парацетамол
	Парацетамол во комбинација со други лекови
Други аналгетици-антипиретици
	Флупиртин
Вкупно стомачни. (%)

2.1 Анализа на опсегот на аналгетици и антипиретици во аптеките

Табела 2. Асортиман листа на аналгетици-антипиретици во аптеките

		Трговско име	Производителот	Дозирна форма
	Ацетилсалицилна киселина			апчиња
		Аспирин 1000	Bayer Consumer Care AG Швајцарија	шумливи таблети
		Кардио аспирин	Bayer Consumer Care AG Швајцарија	ентерично обложени таблети
		Упсарин Упса		шумливи таблети
		Ацетилсалицилна киселина	Далхимфарм ОАО Русија	апчиња
				апчиња
				апчиња
	Метамизол натриум	Баралгин М	Aventis Pharma Ltd Индија	раствор за интравенска и интрамускулна администрација
				апчиња
		Аналгин-Ултра	Оболенское - фармацевтско претпријатие на ЗАО Русија
		Аналгин	Ажурирање на PFC ZAORossiya	апчиња
			Органски производи ОАОРусија	апчиња
			Pharmstandard-Tomskkhimpharm OJSC [Томск, Ленин Ave.] Русија	апчиња
			Биосинтеза ОАОРусија	апчиња
	Парацетамол	Детски Панадол		апчиња
			Glaxo Wellcome GmbH и Co.Germany	апчиња
			GlaxoSmithKline Consumer HealthcareUK	апчиња
		Перфалган	Бристол-Мајерс SquibbFrance	апчиња
		Цефекон Д	Нижфарм ОАО Русија	апчиња
		Ефералган	Бристол-Мајерс SquibbFrance	апчиња
			Бристол-Мајерс SquibbFrance	апчиња
			Бристол-Мајерс Сквиб ДОО, САД	апчиња
			КРКА, д.д., Ново МестоСловенија	апчиња
			Фармастандард-Фитофарм-НН ДОО [Н.Новгород]Русија	апчиња
		Парацетамол	Tatkhimpharmpreparaty АД Русија	апчиња
			Синтеза ОАОРусија	апчиња
			Отворено акционерско друштво „Органика“Русија	апчиња
			Биохемичар ОАОРусија	апчиња
			Хемиска фабрика Ирбицки АД Русија	апчиња
			Asfarma LLCRussia	апчиња
			Отворено акционерско друштво „Московско производство хемиско и фармацевтско здружение именувано по Н.А. Семашко“ Русија	апчиња
			Pharmstandard-Tomskkhimpharm OJSC [Томск, Ленин Ave.] Русија	апчиња
				апчиња
		Парацетамол за деца		апчиња
		Парацетамол-UBF	Уралбиофарм АД Русија	апчиња
		AKUPAN®-BIOCODEX	Претставништво на АД BiocodexRussia	раствор за инфузија и интрамускулна администрација
	Флупиртин	Katadolon®forte	Teva Pharmaceutical Enterprises Ltd. Израел	таблети со продолжено ослободување
Комбинирани лекови
		Трговско име	Производителот	Дозирна форма
		Алка-Селцер	Bayer Consumer Care AG Швајцарија	шумливи таблети
	ацетилсалицилна киселина + глицин и	Алка Прим	Претставништво на Фармацевтската фабрика „Полфарма“ АОРоссија	шумливи таблети
	Ацетилсалицилна киселина + [Аскорбинска киселина]	Аспирин-С	Bayer Consumer Care AG Швајцарија	шумливи таблети
	Ацетилсалицилна киселина + Кофеин + Парацетамол	Аквацитрамон	Аквацитрамон LLCR Русија	гранули за подготовка на раствор за орална администрација
		Аскофен-П	Фармастандард-Лексредство АД Русија	апчиња
		Кофицил-плус	Фармастандард-Лексредство АД Русија	апчиња
		Цитрамон П	Хемиска фабрика Ирбицки АД Русија	апчиња
			Pharmstandard-Tomskkhimpharm OJSC [Томск, Ленин Ave.] Русија	апчиња
			Нижфарм ОАО Русија	апчиња
			Медисорб ЗАОРусија	апчиња
			Фармастандард-Лексредство АД Русија	апчиња
		Цитрамон-Боримед	Отворено акционерско друштво „Борисов погон“ медицински материјали» (АД Борисов Фабрика за медицински препарати) Република Белорусија	апчиња
		Цитрамон-МФФ		апчиња
		Excedrin®		филм-обложени таблети
	Ацетилсалицилна киселина + Кофеин + Парацетамол + [Аскорбинска киселина]	Цитрапак	Фармастандард-Уфа витаминска фабрика АД Русија	апчиња
	Ацетилсалицилна киселина + кофеин	Аспинат плус	Отворено акционерско друштво „Валента фармацеутикалс“ Русија	апчиња
	Ацетилсалицилна киселина + [Лимонска киселина + Натриум бикарбонат]	Зорекс наутро	Валента Фармацеутикалс АД Русија	шумливи таблети
	Метамизол натриум + кинин	Аналгин-кинин	Софарма АОБугарија	филм-обложени таблети
		Спазмалгон	Софарма АОБугарија	раствор за интрамускулна администрација
	Метамизол натриум + питофенон + фенпивериниум бромид	Ревалгин		апчиња
				инјекција
	Кодеин + Кофеин + Парацетамол + Пропифеназон + Фенобарбитал	Пенталгин плус	Фармастандард-Лексредство АД Русија	апчиња
		Пенталгин	Фармастандард-Лексредство АД Русија	филм-обложени таблети
	Кодеин + Кофеин + Метамизол натриум + Напроксен + Фенобарбитал	Пенталгин-Н	Фармастандард-Лексредство АД Русија	апчиња
		Пиралгин	Belmedpreparaty RUPRРепублика Белорусија	апчиња
			Софарма АОБугарија	апчиња
		Квинталгин	Заедничко украинско-белгиско хемиско претпријатие Interchem OJSC, Украина	апчиња
		Сантопералгин	Химфарм АД Казахстан	апчиња
		Седалгин-Нео		апчиња
		Тетралгин	Затворено акционерско друштво „Друштво за фармацевтско производство PharmVILAR“ Русија	апчиња
	Метамизол натриум + триацетонамин-4-толуенсулфонат	Темпалгин	Софарма АОБугарија	филм-обложени таблети
		Темпангинол	Балканфарма - Дупница АДБугарија	филм-обложени таблети
	Бендазол + Метамизол натриум + Папаверин + Фенобарбитал		Уралбиофарм АД Русија	апчиња
			Pharmstandard-Tomskkhimpharm OJSC [Томск, Ленин Ave.] Русија	апчиња
			Московско ендокрино растение FGUPRossiya	апчиња
	Ибупрофен + Кодеин + Кофеин + Метамизол натриум + Фенобарбитал	Пентабуфен	Московска фармацевтска фабрика ЗАОРусија	апчиња
	Парацетамол + Хлорфенамин + [Аскорбинска киселина]	Антигрипин	Natur Product Europe B.V. Холандија	[мед-лимон]
				шумливи таблети
				шумливи таблети [за деца]
				шумливи таблети [грејпфрут]
		Антифлу Детска	Сагмел АД САД	прашок за раствор за орална администрација
	Парацетамол + [Аскорбинска киселина]	Грипоштад		прашок за раствор за орална администрација
		Парацетамол-С-Хемофарм	Хемофарм А.Д.Србија	шумливи таблети
		Ефералган со витамин Ц	Бристол-Мајерс SquibbFrance	шумливи таблети
	Кофеин + Парацетамол + Хлорфенамин + [Аскорбинска киселина]	Грипоштад С	STADA Arzneimittel AGGermany
	Кодеин + Кофеин + Парацетамол + Пропифеназон	Кафетин		апчиња
			Bayer Consumer Care AG Швајцарија	апчиња
	Декстрометорфан + Парацетамол + Псеудоефедрин + [Аскорбинска киселина]	Кафетин ладно	Алкалоид АОРРепублика Македонија	филм-обложени таблети
	Кодеин + Парацетамол	Коделмикст	Русан Фарма ООД Индија	апчиња
	Кофеин + Парацетамол + Терпин хидрат + Фенилефрин + [Аскорбинска киселина]	Колдрекс		апчиња
		Флуколдекс форте	Sketch Pharma Pvt.LtdIndia	филм-обложени таблети
	Парацетамол + фенилефрин + [Аскорбинска киселина]	Coldrex® MaxGripp	GlaxoSmithKline Consumer HealthcareUK
		Coldrex HotRem	GlaxoSmithKline Consumer HealthcareUK	прашок за раствор за орална администрација [лимон-мед]
				прашок за перорален раствор [лимон]
		Flucoldex®-S	Sketch Pharma Pvt. Ltd.Индија	прашок за раствор за орална администрација
	Дротаверин + Кодеин + Парацетамол	Но-шпалгин	Фабрика за фармацевтски и хемиски производи Хиноин А.О. Унгарија	апчиња
				апчиња
	Кофеин + Парацетамол + Фенилефрин + Хлорфенамин		Единствени фармацевтски лаборатории (Оддел на J.B. Chemicals and Pharmaceuticals Ltd.) Индија	апчиња
		Риниколд	Shreya Life Sciences Pvt.Ltd Индија	апчиња
	Кофеин + Парацетамол + Фенилефрин + Фенирамин	Ринзасип	Единствени фармацевтски лаборатории (Оддел на J.B. Chemicals and Pharmaceuticals Ltd.) Индија	прашок за перорален раствор [лимон]
	Кодеин + Кофеин + Парацетамол	Солпадеин	GlaxoSmithKline Consumer HealthcareUK	апчиња
			GlaxoSmithKline Consumer HealthcareИрска	растворливи таблети
	Кофеин + Парацетамол	Солпадејн Брз	GlaxoSmithKline Consumer HealthcareUK	растворливи таблети
	Парацетамол + фенилефрин + фенирамин + [аскорбинска киселина]	Стопгрипан форте	ratiopharm India Pvt. LimitedIndia	прашок за перорален раствор [лимон]
		TheraFlu® за настинки и грип	Novartis Consumer Health CA Швајцарија	прашок за перорален раствор [лимон]
	Парацетамол + фенилефрин + фенирамин	ТераФлу®	Novartis Consumer Health CA Швајцарија	прашок за раствор за орална администрација [диви бобинки]
	Парацетамол + фенилефрин + хлорфенамин	TheraFlu® ExtraTab	Novartis Consumer Health CA Швајцарија	филм-обложени таблети
			Бристол-Мајерс SquibbFrance	прашок за перорален раствор [лимон]
				прашок за перорален раствор [лимон со шеќер]
		Фервекс за деца	Бристол-Мајерс Сквиб ДОО, САД	прашок за раствор за орална администрација
	Дротаверин + Парацетамол	Униспаз Н	Единствени фармацевтски лаборатории (Оддел на J.B. Chemicals and Pharmaceuticals Ltd.) Индија	апчиња
	Парацетамол + Хлорфенамин	Флуколдекс	Sketch Pharma Pvt.LtdIndia	сируп [за деца]
	Кофеин + Парацетамол + Хлорфенамин	Флуколдекс-Н	Sketch Pharma Pvt. Ltd.Индија	апчиња

Заклучок: водечки лекови од групата аналгетици-антипиретици во аптеките се: парацетамол, како и комбинирани лекови од парацетамол, метамизол натриум и ацетилсалицилна киселина. Голем дел од аналгетиците и антипиретиците се увезени лекови. 78% од лековите од групата аналгетичко-антипиретик во аптеките се „аналози“ на оригиналните лекови.

Заклучок

1. Аналгетиците се лекови кои имаат специфична способност да го ослабат или елиминираат чувството на болка, т.е. лекови чиј доминантен ефект е аналгезија.

Аналгетиците се поделени во две големи групи: наркотични и ненаркотични.

Наркотичните аналгетици се карактеризираат со силна аналгетска активност, што им овозможува да се користат како високоефикасни лекови против болки во различни области на медицината, особено за повреди и болести придружени со силна болка.

Ненаркотичните аналгетици се група на лекови кои најчесто се користат за ублажување на болката.

За разлика од наркотичните аналгетици, при употреба на оваа група на аналгетици, зависноста и зависноста од дрога не се јавуваат, тие не влијаат на основните функции на централниот нервен систем за време на будност (не предизвикуваат поспаност, еуфорија, летаргија, не ги намалуваат реакциите на надворешни стимули итн.) .

Затоа, ненаркотичните аналгетици се широко користени за главоболки, забоболки, невралгија, мијалгија, миозитис и многу други болести придружени со болка.

Државниот регистар на лекови вклучува: 5 ИНН лекови од групата аналгетици-антипиретици и 40 различни комбинации од нив; 100 трговски имиња на аналгетици и антипиретици. Овие податоци покажуваат дека голем број лекови од оваа група се регистрирани во Руската Федерација.

Ова се должи на широката употреба на овие лекови во медицинската пракса за разни болести. Водечки лекови: парацетамол, како и комбинирани лекови на парацетамол, метамизол натриум и ацетилсалицилна киселина. Значителен дел од аналгетиците и антипиретиците во аптеките се состојат од увезени лекови. Повеќето лекови се генерички.

Библиографија

1. федералниот законРуска Федерација од 12 април 2010 година бр. 61 „За циркулација на лекови“.

2. Федерален закон бр. 323-ФЗ „За заштита на здравјето на граѓаните“ [Електронски ресурс].

3. Наредба на Министерството за здравство на Руската Федерација од 21 октомври 1997 година бр. 309 „За одобрување на упатства за санитарниот режим на фармацевтските организации“. [Електронски ресурс].

4. Државна фармакопеја RF. - GF XIII, 2015, FMEB,

5. Насонов Ју.А. Нестероидни антиинфламаторни лекови / - М.: Медицина, 2014 година.

6. Харкевич Д.А.. Фармакологија. М.: Геотар-Мед, 2010 година.

7. Машковски М.Д. Лекови - 16 - ед. Преработен, поправен И дополнително - М.: Издавач на Нов бран Умеренков 2014.- 1216 стр.

8. Именик Видал лекови во Русија. Именик М.: Видал Рус, 2015. 1480 стр.

9. Антивоспалително дејство. НСАИЛ Електронски ресурс.

10. Аналгетски ефект Електронски ресурс.

11. Антипиретик ефект. [Електронски ресурс].

13. Парацетамол како антипиретик [Електронски ресурс]

Апликации

Додаток бр.1

Низа аналгетици и антипиретици регистрирани во Руската Федерација.

		Трговско име	Производителот	Дозирна форма
	Ацетилсалицилна киселина		Bayer Consumer Care AG Швајцарија	апчиња
		Аспирин 1000	Bayer Consumer Care AG Швајцарија	шумливи таблети
		Кардио аспирин	Bayer Consumer Care AG Швајцарија	ентерично обложени таблети
		Ацекардол	Синтеза ОАОРусија	ентерично обложени таблети
		CardiASK	Канонфарма продукција ЗАОРусија	ентерични филм-обложени таблети
		Упсарин Упса	Бристол-Мајерс Сквиб ДОО, САД	шумливи таблети
		Аспинат 300	Валента Фармацеутикалс АД Русија	ентерично обложени таблети
		Ацетилсалицилна киселина "Јорк"	Меѓународната трговска асоцијација на Америка Inc.USA	апчиња

Слични документи

Својства и механизам на дејство на ненаркотични аналгетици. Класификација и номенклатура на аналгетици-антипиретици, нестероидни антиинфламаторни лекови. Фармаколошки карактеристики на аналгин, парацетамол, баралгин, ацетилсалицилна киселина.

предавање, додадено на 14.01.2013 година


Почеток на вековната историја на наркотичните аналгетици со опиум - сувиот млечен сок од афионот за спиење. Физиолошки функции на ендогени пептиди и опиоидни рецептори. Лекови кои содржат ненаркотични аналгетици.

презентација, додадена на 10.11.2015


Употреба на неопиоидни лекови со централно дејство со аналгетско дејство. Антитусици. Медицинска употреба на лекови против болки медицински производиресорптивно дејство и наркотични аналгетици. Третман на труење со морфиум.

презентација, додадена на 31.10.2014


Главните ефекти на не-наркотични аналгетици. Проучување на нивната класификација според хемиската структура. Причини за болка. Начини на администрација во телото и дозирани форми. Време на администрација, несакани ефекти и контраиндикации. Интеракција со други лекови.

презентација, додадена 03/03/2017


Асортиман на модерни лекови без рецептаналгетски, антипиретик и антиинфламаторно дејство. Карактеристики на употреба и правила за дозирање на аспирин, парацетамол, аналгин, ибупрофен. Ефект на кофеинот во комбинација со аналгетици.

извештај, додаден на 28.09.2013 година


Концептот на антибиотска профилакса во операцијата. Употреба на аналгетици во постоперативниот период. Студија на микробиолошката состојба во болницата. Карактеристики на групи на антибиотици и аналгетици кои се користат во хируршкиот оддел.

работа на курсот, додадена на 15.02.2010 година


Студија клинички манифестации, причини, механизми на болка. Проучување на принципите на нејзина превенција и третман. Принципи на проценка на болка. Главните причини за синдром на акутна болка. Класификација на хируршки интервенции според степенот на траума.

презентација, додадена 08/09/2013


Историјата на откривањето, фармакологијата и хемијата на аналгинот - главниот лек во групата на ненаркотични аналгетици - лекови кои можат да ја намалат болката без да влијаат на психата. Индикации, контраиндикации, начин на примена. Одредување на автентичноста на аналгинот.

работа на курсот, додадена 30.11.2014


Употреба на наркотични аналгетици во акушерската пракса. Не-вдишување и вдишување методи на аналгезија, регионална анестезија. Индикации за употреба на меперидин (Промедол) и фентанил (сублимаза). Епидурална и спинална анестезија.

презентација, додадена на 19.03.2011 година


Опис на болката како физиолошки механизам. Одредување на степенот на вклученост на различни делови на нервниот систем во формирањето на болка. Употреба на опијати, нестероидни антиинфламаторни лекови, едноставни и комбинирани аналгетици.

Медицински термини: онколошки заболувања, невролептаналгезија, гихт, радикулитис, миозитис, ревматизам, ангина пекторис, миокарден инфаркт, хепатална и ренална колика, кератитис, иритис, катаракта, ревматоиден артритис, остеоартритис, тромбофлебитис.

Болните сензации произлегуваат од деструктивни штетни иритации и се сигнали за опасност, а во случај на трауматски шок може да предизвикаат смрт. Елиминацијата или намалувањето на болката помага да се подобри физичката и менталната состојба на пациентот и да се подобри неговиот квалитет на живот.

Во човечкото тело нема центар за болка, но постои систем кој ги перцепира, спроведува импулси на болка и формира реакција на болка - ноцицептивна (од лат. Затоа- штетно), односно болно.

Болните сензации ги перцепираат специјални рецептори - ноцицептори. Постојат ендогени супстанции кои се формираат кога ткивото е оштетено и ги иритираат ноцицепторите. Тие вклучуваат брадикинин, хистамин, серотонин, простагландини и супстанција P (полипептид кој се состои од 11 амино киселини).

Видови на болка

Површна епикритична болка, краткотрајна и акутна (се јавува во случај на иритација на ноцицепторите на кожата и мукозните мембрани).

Длабоката болка има различно времетраење и способност да се шири на други области (се јавува во случај на иритација на ноцицепторите лоцирани во мускулите, зглобовите и бутовите).

Висцерална болка се јавува при иритација на рецепторите за болка на внатрешните органи - перитонеум, плевра, васкуларен ендотел, менинги.

Антиноцицептивниот систем ја нарушува перцепцијата на болката, спроведувањето на импулсите на болка и формирањето на реакции. Овој систем вклучува ендорфини, кои се произведуваат во хипофизата, хипоталамусот и влегуваат во крвта. нивното лачење се зголемува под стрес, за време на бременост, за време на породувањето, под влијание на динитроген оксид, флуоротан, етанол и зависи од состојбата на повисокиот нервен систем (позитивни емоции).

Во случај на инсуфициенција на ноцицептивниот систем (со прекумерно изразени и продолжени штетни ефекти), сензациите на болка се потиснуваат со помош на аналгетици.

Аналгетици (од грчки. Алгос- болка хап- негација) - ова лекови, кои, со ресорптивен ефект, селективно ја потиснуваат чувствителноста на болката. Другите форми на чувствителност, како и свеста, се зачувани.

Класификација на аналгетици

1. Наркотични аналгетици (опиоиди): опиумски алкалоиди- морфин, кодеин, омнопон

Синтетички замени на морфин:етилморфин хидрохлорид, промедол, фентанил, суфентанил, метадон, дипидолор (пиритра-мед), естоцин, пентазоцин, трамадол (трамал), буторфанол (морадол), бупренорфин, тилидин (валорон)

2. Ненаркотични аналгетици:

Салицилати- ацетилсалицилна киселина, ацелизин (аспирин), натриум салицилат

Деривати на пиразолон и индолоктична киселина:индометацин (метинодол), бутадион, аналгин (метамизол натриум) деривати на пара-аминофенол:парацетамол (Панадол, Лекадол) деривати на алканоични киселини:ибупрофен, диклофенак натриум (Волтарен, Ортофен), напроксен (напроксија) - мефенаминска киселина, натриум мефенамат, пироксикам, мелоксикам (мовалис) Комбинирани лекови:Реопирин, седалгин, темпалгин, баралгин, цитрамон, цитропак, цнклопак, асконар, пара вит

Наркотични аналгетици

Наркотични аналгетици- се работи за лекови кои при ресорптивно дејство селективно ја потиснуваат чувствителноста на болка и предизвикуваат еуфорија, зависност и ментална и физичка зависност (наркоманија).

Фармаколошките ефекти на наркотичните аналгетици и нивните антагонисти се предизвикани од интеракција со опиоидните рецептори кои се присутни во централниот нервен систем и периферните ткива, како резултат на што се инхибира процесот на меѓуневронски пренос на импулси на болка.

Според јачината на аналгетскиот ефект, наркотичните аналгетици може да се подредат по следниот редослед: фентанил, суфентанил, бупренорфин, метадон, морфин, омнопон, промедол, пентазоцин, кодеин, трамадол.

Фармаколошки ефекти:

- Централно:аналгезија; респираторна депресија (степенот зависи од дозата на лекот); инхибиција на рефлексот на кашлица (овој ефект се користи за кашлица придружена со болка или крварење - со рани, фрактури на ребра, апсцеси итн.); седативно дејство; хипнотички ефект; еуфорија - исчезнување на непријатни емоции, чувства на страв и напнатост; гадење и повраќање како последица на активирање на допаминските рецептори во тригер зоната (се јавува кај 20-40% од пациентите како одговор на првата инјекција на опиоиди); зголемени спинални рефлекси (рефлекси на коленото итн.); миоза (констрикција на зениците) - поради зголемен тон на јадрото на окуломоторниот центар;

- Периферен уред:ефект на запек поврзан со појава на спастични контракции на сфинктерите, ограничување на перисталтиката; брадикардија и артериска хипотензија предизвикани од зголемен тон на јадрото на вагусниот нерв; зголемен тонус на мазните мускули на мочниот меур и сфинктерот уретрата(може да се појават бубрежни проблеми Чолиќ иуринарна ретенција, кои се непожелни во постоперативниот период); хипотермија (затоа пациентот треба да се загрее и често да ја менува положбата на телото во кревет).

Морфин хидрохлорид- главниот алкалоид на опиумот, кој бил изолиран во 1806 година од В.А. Сертурнер и именуван по грчкиот бог на сонот Морфеј (опиумот е сушен сок од главите на афионот за спиење, содржи повеќе 20 алкалоиди). Морфинот е главниот лек во групата на наркотични аналгетици. Се карактеризира со силно аналгетско дејство, изразена еуфорија, а со повторени администрации брзо се јавува зависност од дрога (морфинизам). Карактеристично е депресијата на респираторниот центар. Земањето на лекот во мали дози предизвикува забавување и зголемување на длабочината на респираторните движења, во високи дози придонесува за дополнително забавување и намалување на длабочината на дишењето. Консумирањето во токсични дози доведува до респираторен застој.

Морфинот брзо се апсорбира и кога се зема орално и кога се администрира субкутано. Ефектот се јавува 10-15 минути по субкутана администрација и 20-30 минути по орална администрација и трае 3-5 часа. Добро продира низ ГБД и плацентата. Метаболизмот се јавува во црниот дроб и се излачува во урината.

Индикации за употреба:како аналгетик за миокарден инфаркт, во пред и постоперативен период, за повреди и онколошки заболувања. Се препишува субкутано, како и орално во прав или капки. Деца под 2-годишна возраст не се препишуваат.

Кодеинот се користи како антитусивно или сува кашлица, бидејќи во помала мера го потиснува центарот за кашлица.

Етилморфин хидрохлорид(дионин) - супериорен во однос на кодеинот во неговите аналгетски и антитусивни ефекти. Кога се администрира во конјунктивалната кеса, ја подобрува циркулацијата на крвта и лимфата, ги нормализира метаболичките процеси, помага да се елиминира болката и да се разрешат ексудатите и инфилтратите кај болестите на очното ткиво.

Се користи за кашлица и болка предизвикана од бронхитис, бронхопневмонија, плеврит, како и кератитис, иритис, иридоциклитис, трауматска катаракта.

Омнопон содржи мешавина од опиумски алкалоиди, вклучувајќи 48-50% морфин и 32-35% други алкалоиди. Лекот е инфериорен во однос на аналгетскиот ефект на морфинот и обезбедува антиспазмодичен ефект (содржи папаверин).

Се користи во такви случаи, како морфиум, но омнопона е поефикасна за спастична болка. Се инјектира субкутано.

Промедол- синтетички аналгетик. Аналгетскиот ефект е 2-4 пати инфериорен во однос на морфинот. Времетраењето на дејството е 3-4 часа.Помалку од морфинот, предизвикува гадење и повраќање, а во помала мера го потиснува респираторниот центар. Го намалува тонусот на мазните мускули на уринарниот тракт и бронхиите, го зголемува тонусот на цревата и билијарниот тракт. Ги зајакнува ритмичките контракции на миометриумот.

Индикации за употреба:како аналгетик за повреди, во пред и постоперативен период. Се препишува на пациенти со гастрични и дуоденални улкуси, ангина пекторис, миокарден инфаркт, цревна, хепатална и ренална колика и други спастични состојби. Во акушерството се користи за ублажување на болката за време на породувањето. Се препишува субкутано, интрамускулно и орално.

Фентанил- синтетичка дрога која е 100-400 пати супериорна во аналгетскиот ефект во однос на морфинот. По интравенска администрација максимален ефектзабележано по 1-3 минути, што трае 15-30 минути. Фентанил предизвикува изразена (до респираторен застој), но краткотрајна депресија на респираторниот центар. Го зголемува тонусот на скелетните мускули. Често се јавува брадикардија.

Индикации за употреба:за невролептаналгезија во комбинација со антипсихотици (таламонални или иноварски). Лекот може да се користи за ублажување на акутна болка за време на миокарден инфаркт, ангина пекторис, бубрежна и хепатална колика. Неодамна, трансдермалните фентанилни системи се користат за синдром на хронична болка (валиден 72 часа).

Пентазоцин хидрохлорид- доведува до помала ментална зависност, го зголемува крвниот притисок.

Буторфанол(морадол) од фармаколошки својстваблиску до пентазоцин. Се пропишува за силна болка, во постоперативен период, за болни од рак, во случај на ренална колика, повреди. Дајте 2-4 mg од 0,2% раствор интрамускулно или 1-2 mg од 0,2% раствор интравенски.

Трамадол- силен аналгетик со централно дејство. Постојат два механизми на дејство: се врзува за опиоидните рецептори, поради што чувството на болка е ослабено, а исто така го потиснува повторното земање на норепинефрин, како резултат на што се инхибира преносот на импулсите за болка во 'рбетниот мозок. Трамадол не го потиснува дишењето и не предизвикува дисфункција на кардиоваскуларниот систем. Дејството доаѓа брзо и трае неколку часа.

Индикации за употреба:силна болка од различно потекло (поради повреда), болка по дијагностички и терапевтски процедури.

Несакани ефекти при употреба на наркотични аналгетици и мерки за нивно отстранување:

Респираторна депресија, како и депресија на респираторниот центар кај фетусот (во папочната вена - налоксон)

Гадење, повраќање (антиметици - метоклопрамид)

Зголемен тонус на мазните мускули (администриран со атропин)

Хиперемија и чешање на кожата (антихистаминици)

Брадикардија

Запек (лаксатив - листови од сена)

Толеранција;

Ментална и физичка зависност.

При акутно труење со наркотични аналгетицифункцијата на централниот нервен систем е потисната, се карактеризира со губење на свеста, забавување на дишењето додека не престане, намалување на крвниот притисок и телесната температура. Кожата е бледа и студена, мукозните мембрани се цијанотични. Карактеристични знаци се патолошко дишење од типот Cheyne-Stokes, зачувување на тетивниот рефлекс и изразена миоза.

Третман на пациенти со акутно труење со наркотични аналгетици:

Гастрична лаважа, без оглед на начинот на администрација, со 0,05-0,1% раствор на калиум перманганат;

Земање 20-30 g активен јаглен

Плакнење со сол;

Интравенска и интрамускулна администрација на антагонистот налоксон (Narcan). Лекот делува брзо (1 минута), но не трае долго (2-4 часа). За долгорочно дејство, налмефен треба да се администрира интравенски (важи 10 часа);

Може да има потреба од вештачко дишење;

Загрејте го пациентот.

Ако смртта не се случи во првите 6-12 часа, тогаш прогнозата е позитивна, бидејќи најголемиот дел од лекот е инактивиран.

Со продолжена употреба на наркотични аналгетици, се развива зависност од опиоиден тип, која се карактеризира со толеранција, ментална и физичка зависност, како и синдром на повлекување. Толеранцијата се појавува по 2-3 недели (понекогаш порано) кога лекот се администрира во терапевтски дози.

По прекинот на употребата на опиоидни аналгетици, толеранцијата на еуфорија и респираторна депресија се намалува за неколку дена. Менталната зависност е еуфоријата што се јавува при употреба на наркотични аналгетици и е основната причина за неконтролирана употреба на дрога, особено брзо се јавува кај адолесцентите. Физичка зависностповрзани со синдром на повлекување (синдром на повлекување): лакримација, хипертермија, ненадејни промени во крвниот притисок, болки во мускулите и зглобовите, гадење, дијареа, несоница, халуцинации.

Хроничната употреба на опиоиди доведува до хронично труење, што ги намалува менталните и физичките перформанси, исцрпеност, жед, запек, опаѓање на косата итн.

Третманот за зависност од опиоиди е комплексен. Станува збор за методи на детоксикација, воведување опиоиден антагонист - налтрексон, симптоматски дроги и спроведување мерки за спречување на зависникот да контактира со својата вообичаена околина. Сепак, радикално излекување се постигнува во мал процент од случаите. Повеќето пациенти доживуваат рецидиви, па затоа се важни превентивните мерки.

Фармакосигурност:

- Мора да се запомни дека наркотичните аналгетици се отровни лекови од списокот А, тие треба да се препишуваат на посебни обрасци, тие се предмет на квантитативно сметководство. Екстрактот и складирањето се регулирани;

- За злоупотреба, злоупотреба - кривична одговорност;

- Морфинот не е компатибилен во ист шприц со хлорпромазин;

- Промедол не е компатибилен со антихистаминици, тубокурарин, тразикор;

- Инјекциската форма на трамадол не е компатибилна со раствори на диазепам, флунитрозенам, нитроглицерин;

- Пентазоцин и барбитурати не можат да се администрираат во ист шприц;

- Лековите од опиум ја инхибираат интестиналната подвижност и може да ја одложат апсорпцијата на другите лекови препишани орално;

- Кодеинот во сложените препарати практично не предизвикува анаурија и зависност.

Наркотични аналгетици

Име на лекот		Формулар за ослободување		Начин на примена		Повисоки дози и услови за складирање
Морфин хидрохлорид (Mogrpi pi hydrocloridum)		Прашок 1% раствор во ампули и туби за шприц од 1 ml (10 mg/ml)		Орално 0,01-0,02 g после јадење субкутано, интрамускулно 1 ml од 1% раствор, интравенски (бавно)		VRD - 0,02 g, VDD - 0,05 g Список A На место заштитено од светлина
Кодеин (кодеинум)		Прашок, таблети 0,015 гр		Орално 0,01-0,02 g 3-4 пати на ден пред јадење		VRD-0,05 g, VDD-0,2 Список B На место заштитено од светлина
Кодеин фосфат (Кодеини фосфа)		растворлив		Орално 0,01-0,02 g 2-3 пати во прав, мешавини		VRD-0.1, VDTs-0, Zg Список B На место заштитено од светлина
Етилморфин хидрохлорид (Аетилмор- фини хидрохлоро-		Прашок, таблети 0,01; 0,015 гр		Орално 0,01-0,015 g 2-3 пати на ден; 1-2% раствор, 1-2 капки во конјунктивалниот процеп		VRD-0,03 g, VDD-0,1 Список A На место заштитено од светлина
Промедол (Промедолум)		Таблети во прав 0,025 g 1 (10 mg/ml) и 2% раствор во ампули и туби за шприц 1 ml (20 mg/ml)		Орално 0,025 g пред јадење субкутано 1 ml од 1 или 2% раствор		Список А Во цврсто затворен сад
Фентанил (Фентанил)		0,005% раствор во ампули од 2 и 5 ml (0,05 mg/ml)		Интрамускулно и интравенозно 1-2 ml (0,00005-0,0001 g)
Антагонист на наркотични аналгетици
Налоксон хидрохлорид	0,04% раствор во ампули од 1 ml (0,4 mg/ml)		Субкутано, интрамускулно, интравенозно, L2 ml (0,0004-0,008 g)

Ненаркотични аналгетици

Ненаркотични аналгетици (аналгетици-антипиретици) се лекови кои ја ублажуваат болката за време на воспалителни процесии обезбедуваат антипиретик и антиинфламаторно дејство.

Воспалението е универзална реакција на телото на дејство на различни (штетни) фактори (инфективни агенси, алергиски, физички и хемиски фактори).

Процесот на полнење вклучува различни клеточни елементи (мастоцити, ендотелни клетки, тромбоцити, моноцити, макрофаги), кои лачат биолошки активни супстанции: простагландини, тромбоксан АЗ, простациклин - воспалителни медијатори. Циклоокеиназата (COX) ензимите исто така придонесуваат за производство на воспалителни медијатори.

Ненаркотичните аналгетици го блокираат COX и го инхибираат формирањето на простагландини, предизвикувајќи антиинфламаторно, антипиретичко и аналгетско дејство.

Антиинфламаторниот ефект етоа ексудативно и пролиферативна фазавоспаление. Ефектот се постигнува по неколку дена.

Аналгетски ефектзабележано по неколку часа. Лековите првенствено влијаат на болката за време на воспалителни процеси.

Антипиретик ефектсе манифестира со хиперпирексија по неколку часа. Во исто време, преносот на топлина се зголемува поради проширувањето на периферните садови и се зголемува потењето. Не е препорачливо да се намали телесната температура на 38 ° C, бидејќи слаба треска- ова е заштитна реакција на телото (активноста на фагоцитите и производството на интерферон се зголемува, итн.).

Салицилати

Ацетилсалицилна киселина(аспирин) е првиот претставник на ненаркотични аналгетици. Лекот се користи од 1889 година. Се произведува во таблети и е дел од таквите комбинирани лекови како цитрамон, седалгин, кофицил, алка-селцер, јаспирин, томапирин итн.

Индикации за употреба:како аналгетик и антипиретик (за треска, мигрена, невралгија) и како антиинфламаторно средство (за ревматизам, ревматоиден артритис); лекот има антиагрегациски ефект, тој е пропишан за спречување на тромботични компликации кај пациенти со миокарден инфаркт, цереброваскуларни несреќи и други кардиоваскуларни заболувања.

Несакан ефектиритација на слузницата на желудникот, болки во стомакот, металоиди, улцероген ефект (формирање на чир на желудникот), Рејевиот синдром.

Растворлива форма на аспирин - ацелизин.

Се администрира интрамускулно и интравенски како анестетик за време на постоперативниот период, за ревматски болки и рак.

Натриум салицилаткако аналгетик и антипиретик лек кој се препишува орално после оброците на пациентите акутен ревматизами ревматоиден ендокардитис, понекогаш администриран интравенски.

Деривати на пиразолон и индолоктична киселина

Аналгин(метамизол натриум) - има изразено аналгетско, антиинфламаторно и антипиретичко дејство.

Индикации за употреба:за болка од различно потекло (главоболка, забоболка, болка поради повреди, невралгија, радикулитис, миозитис, треска, ревматизам). Се препишува орално после јадење за возрасни, а исто така се администрира интрамускулно и интравенозно.

Несакан ефектоток, зголемен крвен притисок, токсични ефекти врз хематопоезата (крвна формула се менува).

Бутадион(фен и чело и зони) - има аналгетско, антипиретичко и антиинфламаторно дејство. Антивоспалителниот ефект на бутадион е поизразен од оној на салицилатите.

Пропишани за артритис од различна етиологија, акутен гихт. Користете внатрешно за време или после јадење. Времетраењето на третманот е од 2 до 5 недели. За тромбофлебитис на површните вени се користи бутадионска маст, но поради големиот број на несакани ефекти, употребата на бутадион е ограничена во наше време.

Индометацин(метиндол) - има изразено аналгетско, антиинфламаторно и антипиретичко дејство. Се препишува на пациенти со ревматоиден артритис, остеоартритис, гихт, тромбофлебитис. Се користи орално, а индометацин маст се втрива за акутен и хроничен полиартритис и радикулитис.

Деривати на пара-аминофенол

Парацетамол(Panadol, Efferalgan, Tylenol) - според својата хемиска структура е метаболит на фенацетинот и ги дава истите ефекти, но е помалку токсичен во споредба со фенацетинот. Се користи како антипиретик и аналгетик. Во странство, парацетамолот се произведува во различни дозирани форми: таблети, капсули, мешавини, сирупи, шумливи прашоци, како и како дел од такви комбинирани лекови како што се ладрекс, солпадеин, дол-екстра пас.

Деривати на алканоична киселина

Диклофенакнатриум (ортофен, волтарен) е активен антиинфламаторно средство. Има изразен аналгетски ефект, а има и антипиретичко дејство. Лекот добро се апсорбира од дигестивен тракт, речиси целосно се врзува за протеините на крвната плазма. Се излачува во урината и жолчката во форма на метаболити. Токсичноста на диклофенак натриум е мала, лекот се карактеризира со значителна широчина на терапевтско дејство.

Индикации за употреба:ревматизам, ревматоиден артритис, артроза, спондилоартроза и други инфламаторни и дегенеративни заболувања на зглобовите, постоперативен и посттрауматски едем, невралгија, невритис, синдром на болка од различно потекло како адјуванс во третманот на лица со различни акутни инфективни и воспалителни болести.

Ибупрофен(бруфен) - има изразено антиинфламаторно, аналгетско и антипиретичко дејство поради блокадата на синтезата на простагландин. Кај пациенти со артритис, ја намалува сериозноста на болката и отокот, помага да се зголеми опсегот на движења кај нив.

Индикации за употреба:ревматоиден артритис, остеоартритис, гихт, воспалителни болестимускулно-скелетниот систем, синдром на болка.

Напроксен(напроксија) е лек инфериорен во антиинфламаторниот ефект во однос на диклофенак натриумот, но супериорен во однос на неговиот аналгетски ефект. Има подолготрајно дејство, па напроксен се препишува 2 пати на ден.

Хемиски препарати

Кеторолак(кетанов) има изразено аналгетско дејство, значително супериорно во однос на активноста на другите ненаркотични аналгетици. Помалку изразени се антипиретичните и антиинфламаторните ефекти. Лекот ги блокира COX-1 и COX-2 (циклооксигеназа) и на тој начин го спречува формирањето на простагландини. Се пропишува орално за возрасни и деца над 16 години за повреди, забоболка, мијалгија, невралгија, радикулитис, дислокации. Се администрира интрамускулно за постоперативна и постоперативна болка. посттрауматски периоди, повреди, скршеници, дислокации.

Несакани ефекти:гадење, повраќање, болки во стомакот, дисфункција на црниот дроб, главоболка, поспаност, несоница, зголемен крвен притисок, палпитации, алергиски реакции.

Контраиндикации:период на бременост и лактација, деца под 16 години. Препишете го со претпазливост на пациенти со бронхијална астма, дисфункција на црниот дроб и срцева слабост.

Мефенаминска киселина- го инхибира формирањето и го елиминира воспалението од ткивните депоа на медијатори (серотонин, хистамин), ја потиснува биосинтезата на простагландините итн. Лекот ја зголемува отпорноста на клетките на штетните ефекти, ефикасно ја елиминира акутната и хроничната забоболка и болката во мускулите и зглобовите; покажува антипиретик ефект. За разлика од другите антиинфламаторни лекови, речиси и да нема улцероген ефект.

Натриум мефенаминат- слично по дејство на мефенамичната киселина. На локална апликацијапомага да се забрза зараснувањето на раните и чиревите.

Индикации за употреба:улцеративен стоматитис, пародонтална болест, забоболка, радикулитис.

Пироксикам- антиинфламаторно средство со аналгетски и антипиретик ефект. Го инхибира развојот на сите симптоми на воспаление. Добро се апсорбира од дигестивниот тракт, се врзува за протеините на крвната плазма и има долготраен ефект. Се излачува главно преку бубрезите.

Индикации за употреба:остеоартритис, спондилоартроза, ревматоиден артритис, радикулитис, гихт.

Мелоксикам(movalis) - селективно го блокира COX-2, ензим кој се формира на местото на воспалението, како и COX-1. Лекот има изразен антиинфламаторно, аналгетско и антипиретичко дејство, а исто така ги елиминира локалните и системските симптоми на воспаление, без оглед на локацијата.

Индикации за употреба:за симптоматски третман на пациенти со ревматоиден артритис, остеоартритис, артроза со силна болка.

Во последните години се создаваат лекови со поголем селективен ефект од мелоксикам. Така, лекот celecoxib (Celebrex) го блокира COX-2 стотици пати поактивно од COX-1. Сличен лек, рофекоксиб (Vioxx), селективно го блокира COX-2.

Несакани ефекти на ненаркотични аналгетици

Иритација на мукозната мембрана на дигестивниот тракт, улцероген ефект (особено при употреба на ацетилсалицилна киселина, индометацин, бутадион)

Оток, задржување на течности и електролити. Се јавува 4-5 дена по земањето на лекот (особено бутадион и индометацин)

Рејевиот синдром (хепатогена енцефалопатија) се манифестира со повраќање, губење на свеста и кома. Може да се појави кај деца и адолесценти поради употреба на ацетилсалицилна киселина за грип и акутни респираторни заболувања;

Тератоген ефект (ацетилсалицилна киселина и индометацин не треба да се препишуваат во првиот триместар од бременоста)

Леукопенија, агранулоцитоза (особено кај деривати на пиразолон)

Ретинопатија и кератопатија (поради таложење на индометацин во мрежницата)

Алергиски реакции;

Хепато- и нефротоксичност на парацетамол (со долготрајна употреба, особено во високи дози);

Халуцинации (индометацин). Препишувајте со претпазливост на пациенти со ментални нарушувања, епилепсија и паркинсонизам.

Фармакосигурност:

- Неопходно е да му се објасни на пациентот дека неконтролираната употреба на лекови, кои се потентни супстанци, е штетна за организмот;

- За да се спречат штетните ефекти на лековите врз мукозните мембрани, пациентот треба да се научи правилно да зема лекови (со храна, млеко или полна чаша вода) и да ги препознава знаците на чир на желудникот (не ја вари храната во желудникот , повраќање „талог од кафе“, катран столица);

- За да се спречи развој на агранулоцитоза, неопходно е да се следи тестот на крвта, да се предупреди пациентот за потребата да се извести лекарот доколку се појават симптоми на агранулоцитоза (чувство на студ, треска, болки во грлото, малаксаност).

- За да се спречи нефротоксичност (хематурија, олигурија, кристалурија), неопходно е да се контролира количината на излачена урина, да се предупреди пациентот за важноста да се информира лекарот доколку се појават какви било симптоми

- Потсетете го пациентот дека ако се појави поспаност по земањето индометацин, немојте да возите автомобил или да ракувате со опасна опрема;

- Ненаркотичните аналгетици не се компатибилни со сулфонамидни лекови, антидепресиви, антикоагуланси;

- Салицилатите не треба да се препишуваат заедно со други непаранотични аналгетици (зголемени улцерогени ефекти) и антикоагуланси (спречува крварење).

КЛИНИЧКА ФАРМАКОЛОГИЈА НА НАЈЧЕСТО КОРИСТЕНИ АНТИПЕХИМИЧКИ ЛЕКОВИ

При изборот на лекови за деца, особено е важно да се фокусирате на лекови со најмал ризик од тешки несакани ефекти. Ова е особено релевантно поради фактот што повеќето деца со акутна вирусни заболувањасе дома и родителите честопати сами препишуваат антипиретици пред да пристигне лекарот. Во исто време, постои значителна разлика во тоа кои лекови треба да ги користат родителите пред да пристигне педијатарот и кои треба да се препишат под надзор на лекар.

Во моментов, вообичаено е да се разликуваат две групи меѓу аналгетици-антипиретици:

• нестероидни антиинфламаторни лекови (НСАИЛ - ацетилсалицилна киселина, ибупрофен, итн.);
• парацетамол (сл. 1).

Во дози препорачани за употреба без рецепт, НСАИЛ и парацетамол имаат слични антипиретик и аналгетски ефекти, иако парацетамолот нема клинички значајно антиинфламаторно дејство. Клучната разлика помеѓу парацетамолот и НСАИЛ е безбедноста, која е директно поврзана со нивниот механизам на дејство.

Слика 1. Класификација на ненаркотични аналгетици и антипиретици дозволени за продажба без рецепт во Руската Федерација.

Општо е прифатено дека механизмот на дејство на сите антипиретици е да ја блокира синтезата на простагландините по патеката на циклооксигеназата во хипоталамусот. Во исто време, антиинфламаторниот ефект на НСАИЛ е поврзан со блокирање на синтезата на простагландини не само во хипоталамусот, туку и во други органи и системи. Заедно со антиинфламаторниот ефект, НСАИЛ ја блокираат синтезата на заштитните простагландини, што може да доведе до тешки компликации: гастроинтестинално крварење, астма, акутна бубрежна инсуфициенција итн. Антипиретичкото и аналгетското дејство на парацетамолот, за разлика од НСАИЛ, е од централно значење (центри на болка и терморегулација во централниот нервен систем) и не ја потиснува синтезата на заштитните простагландини во другите органи и системи, што го одредува неговиот поголем безбедносен профил во споредба со НСАИЛ.

Клучно безбедносно прашање за аналгетик-антипиретичните лекови е високиот ризик од гастроинтестинално крварење поради употреба на НСАИЛ. Утврдено е дека повеќе од 50% од сите акутни гастроинтестинални крварења се поврзани со употреба на НСАИЛ, а 84% од нив се предизвикани од НСАИЛ без рецепт. Како што е познато, смртноста од гастроинтестинално крварење достигнува 10%.

Аспиринската астма е уште една сериозна компликација употреба на НСАИЛ, особено наспроти позадината на постојаното зголемување на инциденцата на детска бронхијална астма (од 10% на 15-20%).

Заедно со гастроинтестинално крварење и бронхијална опструкција, НСАИЛ може да предизвикаат:

• тешки промени во хематопоезата на коскената срцевина, вклучително и фатална агранулоцитоза (метамизол);
• акутен бубрежна инсуфициенција(индометацин, ибупрофен);
• тромбоцитопатија со хеморагичен синдром (ASC);
• анафилактичен шок (метамизол);
• Рејевиот синдром (РС);
• хепатитис (аспирин);
• и многу други компликации.

Парацетамолот е исто толку ефикасен како НСАИЛ како што се ацетилсалицилна киселина и ибупрофен, но не предизвикува многу од тешките несакани ефекти заеднички за сите НСАИЛ.