Инструкции за употреба на питофенон хидрохлорид. Зедов раствор за инјектирање. Интеракција со други лекови

Формула: C22H25NO4, хемиско име: метил 2-бензоат (како хидрохлорид).
Фармаколошка група:вегетотропни лекови / антихолинергични лекови.
Фармаколошки ефект:антихолинергични.

Фармаколошки својства

Питофенонот има директно миотропно дејство врз мазните мускули внатрешни органии предизвикува нивна релаксација, има ефект сличен на папаверин.
Питофенонот брзо се апсорбира од гастроинтестиналниот тракт по орална администрација. Максималната концентрација на питофенон во крвниот серум се постигнува по 0,5 - 1 час. Питофенонот брзо се дистрибуира во ткивата и органите. Питофенонот не продира во крвно-мозочната бариера. Питофенонот се метаболизира во црниот дроб преку оксидативни реакции. Полуживотот на питофенон е 1,8 часа. Речиси 90% од питофенонот се излачува преку бубрезите во форма на метаболити, а 10% се излачува непроменет преку цревата.

Индикации

Како дел од комбинираните лекови за благи или умерени синдром на болкасо грчеви на мазни мускули на внатрешните органи (вклучувајќи спазам на уретерот и Мочниот меур, ренална колика, билијарна колика, синдром на постхолецистектомија, билијарна дискинезија, интестинална колика, алгодисменореја, хроничен колитис, болести на карличните органи); за краткотраен третман на артралгија, невралгија, мијалгија, ишијас; како помошен лек за синдром на болка после дијагностички процедуриИ хируршки интервенции.

Начин на употреба на питофенон и доза

Питофенон се зема орално, се администрира интравенски и интрамускулно. Начинот на примена и дозата на питофенон се одредуваат поединечно, во зависност од индикациите и возраста.
Со долготрајна (повеќе од 7 дена) терапија, потребно е следење на периферната крвна слика и функционалната состојба на црниот дроб.
Ако постои сомневање за агранулоцитоза или присутна тромбоцитопенија, лекот треба да се прекине.
Употреба на лекови за олеснување акутна болкаво абдоменот е неприфатливо додека не се идентификува причината за болеста.
Додека користите питофенон, треба да се воздржите од вршење на потенцијално опасни активности кои бараат зголемена концентрација и брзина на психомоторни реакции (вклучувајќи возење возила и машини).

Контраиндикации за употреба

Преосетливост (вклучувајќи ги и помошните компоненти на лекот), тешка откажување на црниот дроб, тешка бубрежна инсуфициенција, супресија на хематопоезата на коскената срцевина, тахиаритмија, тешка ангина, колапс, декомпензирана хронична срцева слабост, хиперплазија на простатата (со клинички манифестации), интестинална опструкција, мегаколон, глауком со затворен агол, дефицит на глукоза-6-фосфат дехидрогеназа, детството(во зависност од дозирна форма), период на лактација, бременост.

Ограничувања за употреба

Бубрежна инсуфициенција, откажување на црниот дроб, бронхијална астма, склоност кон артериска хипотензија.

Употреба за време на бременост и доење

Употребата на питофенон е контраиндицирана за време на бременост и доење. За време на терапијата со питофенон, мора да престанете со доењето.

Несакани ефекти на питофенон

Нервен систем и сетилни органи: главоболка, вртоглавица, визуелни нарушувања, пареза на сместување, нарушување на сместувањето.
Кардиоваскуларниот систем, крвта (хемостаза, хематопоеза) и лимфниот систем: опаѓање крвен притисок, палпитации, тахикардија, нарушувања Пулс, цијаноза, хиперемија, леукопенија, тромбоцитопенија, агранулоцитоза (може да се манифестира како немотивирано зголемување на телесната температура, треска, болки во грлото, тешкотии при голтање, стоматитис, развој на вагинитис или проктитис).
Дигестивниот систем:сува уста, гадење, абдоминална болка, абдоминална непријатност, повраќање, запек, егзацербација на гастритис, егзацербација пептичен улкусжелудник, цревни крварења, повраќање помешано со крв, формирање на чиреви, чувство на печење во епигастричниот регион, хепатитис.
Респираторен систем:бронхоспазам.
Генитоуринарен систем:повреда функционална состојбабубрези, анурија, отежнато мокрење, полиурија, уринарна ретенција, олигурија, протеинурија, интерстицијален нефритис.
Имунолошкиот систем:ангиоедем, уртикарија (вклучително и на мукозните мембрани на назофаринксот и конјуктивата), токсична епидермална некролиза (Лајлов синдром), малигни ексудативен еритем(Стивенс-Џонсон синдром), бронхоспазам, анафилактичен шок.
Други:намалено потење, астенија, локални реакции, инфилтрати на местото на инјектирање, болка на местото на инјектирање.

Интеракција на питофенон со други супстанции

На заедничка употребапитофенон и блокатори на H1-хистамин рецептори, фенотијазини, бутирофенони, трициклични антидепресиви, кинидин, амантадин може да го подобрат m-антихолинергичниот ефект.

Предозирање

СимптомиВо случај на предозирање со питофенон, гадење, повраќање, абдоминална болка, хипотермија, намален крвен притисок, тахикардија, отежнато дишење, тинитус, поспаност, делириум, нарушена свест, акутна агранулоцитоза, хеморагичен синдром, олигурија, акутна редовен на црниот дроб може да се развие неуспех, конвулзии, парализа на респираторните мускули.
Третман:гастрична лаважа, употреба активен јаглен, вода-солни раствори, форсирана диуреза, хемодијализа; во текот на развојот конвулзивен синдром- интравенска администрација на диазепам и барбитурати со брзо дејство; спроведувањето симптоматски третман.

Трговски имиња на лекови со активната состојка питофенон

Питофенон хидрохлорид

Комбинирани лекови:
Ибупрофен + Питофенон + Фенпивериниум бромид: Novigan®, Novospaz®, Spazgan Neo;
Метамизол натриум + Питофенон + Фенпиверинија бромид: Baralgetas, Bral®, Bralangin®, Geomag, Maxigan, Plenalgin, Revalgin, Renalgan, Spazgan™, Spazmalgon®, Spazmalin®, Spazmaton, Spazmil-M, Spazmoblok, Trinalginfarm.

Во моментов, лекот не е наведен во Државниот регистар на лекови или не е наведен регистарски бројисклучени од регистарот.

Регистарски број:

P N012121/02-130214

Трговско име на лекот:

Дозирна форма:

раствор за интравенска и интрамускулна администрација

Соединение

1 ml раствор содржи:
Активни супстанции:

Ексципиенси:хлороводородна киселина, вода за инјектирање.

Опис

Транспарентен жолтеникав раствор.

Фармакотерапевтска група:

аналгетик (аналгетик ненаркотична дрога + антиспазмодичен лек).

ATX код: N02BB52

фармаколошки ефект

Брал ® е комбиниран лек кој содржи: ненаркотичен аналгетик метамизол натриум(аналгин), миотропно антиспазмодично средство питофенон хидрохлориди М-антихолинергично средство фенпивериниум бромид.
Метамизолима аналгетски, антипиретик и слаб антиинфламаторно дејство. Питофенон,како папаверин, има директен миотропски ефект врз мазните мускули на внатрешните органи и предизвикува негова релаксација. Фенпивериниум бромидПоради М-антихолинергичното дејство, има дополнително антиспазмодично дејство на мазните мускули.

Индикации за употреба

Синдром на болка (благ или умерен) со грчеви на мазни мускули на внатрешните органи: ренална коликаспазам на уретерот и мочниот меур, билијарна колика, цревна колика, билијарна дискинезија, синдром на постхолецистектомија, алгодисменореа.
За краткотраен симптоматски третман: артралгија, невралгија, мијалгија, ишијас.
Како помошен лек: синдром на болка по хируршки интервенции и дијагностички процедури.

Контраиндикации

Преосетливост на деривати на пиразолон (бутадион) и други компоненти на лекот; инхибиција на хематопоезата на коскената срцевина; стабилна и нестабилна ангина; хронична срцева слабост во фаза на декомпензација; тешка дисфункција на црниот дроб и/или бубрезите; недостаток на гликоза-6-фосфат дехидрогеназа; тахиаритмии; акутна „интермитентна“ порфирија; форма на глауком со затворен агол; хиперплазија на простата (со клинички манифестации); интестинална опструкција и мегаколон; колапс; бременост (прв триместар и последните 6 недели); период на лактација; детска возраст (до 3 месеци или телесна тежина помала од 5 кг).

Внимателно

Лекот треба да се користи со претпазливост и под надзор на лекар кај пациенти со нарушена функција на црниот дроб или бубрезите, со тенденција за артериска хипотензија, бронхијална астма, зголемена индивидуална чувствителност на нестероидни антиинфламаторни лекови или ненаркотични аналгетици ( вклучувајќи историја на тријадата „аспирин“). Децата и адолесцентите на возраст под 18 години треба да го користат лекот само како што е пропишано од лекар.

Упатства за употреба и дози

Парентерално (интравенски, интрамускулно).
За возрасни и адолесценти над 15 години со акутна тешка колика, 2 ml се администрираат интравенски бавно (1 ml во текот на 1 минута); доколку е потребно, повторете по 6-8 часа. За бавна интравенска администрација, обично се доволни 2 ml од лекот.
2 ml раствор се инјектира интрамускулно 2 пати на ден; дневна дозане треба да надминува 4 ml. Времетраењето на третманот не е повеќе од 5 дена.
Брал ® се препишува интрамускулно или интравенски на деца во зависност од возраста и телесната тежина во следните единечни дози:

Доколку е потребно, може да се препише повторна администрација на лекот во исти дози.
Растворот е некомпатибилен во истиот шприц со други лекови.
Пред вметнување раствор за инјектирањетреба да се загрее во рака.

Несакан ефект

Во терапевтски дози, лекот обично добро се поднесува. Понекогаш е можно алергиски реакции (осип на кожата, чешање, многу ретко - анафилактичен шок, уртикарија), ангиоедем. Во изолирани случаи - чувство на печење во епигастричниот регион, сува уста, главоболка.
Можни вртоглавици, намален крвен притисок, тахикардија, цијаноза. На долгорочна употреба- хематопоетски нарушувања: тромбоцитопенија, леукопенија, агранулоцитоза (може да се манифестира следните симптоми: немотивирано зголемување на температурата, треска, болки во грлото, отежнато голтање, стоматитис, како и развој на вагинитис или проктитис). Доколку сте склони кон бронхоспазам, можно е да предизвикате напад.
Во многу ретки случаи - малиген ексудативен еритем (синдром Стивенс-Џонсон), токсична епидермална некролиза (Лајлов синдром). Ретко (обично со долготрајна употреба или на рецепт високи дози) – нарушена бубрежна функција: олигурија, анурија, протеинурија, интерстицијален нефритис, црвено обојување на урината. Многу ретко - намалено потење, пареза на сместување, отежнато мокрење.
Локални реакции: во интрамускулна инјекцијаможни се инфилтрати на местото на инјектирање.
За сите несакани ефектитреба да се пријавите кај вашиот лекар.

Предозирање

Симптоми: повраќање, намален крвен притисок, поспаност, конфузија, гадење, болка во епигастричниот регион, нарушена функција на црниот дроб и бубрезите, конвулзии.
Третман: симптоматска терапија.

Интеракција со други лекови

Истовремена употреба на Bral ® со други ненаркотични аналгетициможе да доведе до меѓусебно засилувачки токсични ефекти. Трицикличните антидепресиви, оралните контрацептиви и алопуринолот го нарушуваат метаболизмот на метамизол натриум во црниот дроб и ја зголемуваат неговата токсичност.
Барбитурати, фенилбутазон и други поттикнувачи на микрозомалните ензими на црниот дроб го ослабуваат ефектот на метамизол натриум.
Истовремената употреба со циклоспорин го намалува нивото на вториот во крвта.
Седативии средствата за смирување го подобруваат аналгетскиот ефект на метамизол натриум.
Кога се администрира заедно со блокатори на H1-хистамин, бутирофенони, фенотијазини, амантадин и кинидин, М-антихолинергичниот ефект може да се засили.
Кога се користи заедно со етанол, ефектите меѓусебно се зголемуваат.
Истовремената употреба со хлорпропромазин или други деривати на фенотијазин може да доведе до развој на тешка хипертермија.
Radiopaque лековии колоидните замени за крв не треба да се користат за време на третманот со лекови кои содржат метамизол натриум.
Метамизол натриум, кој ги поместува оралните хипогликемични лекови, индиректните антикоагуланси, глукокортикостероидите и индометацинот од врзувањето за протеините, може да ја зголеми сериозноста на нивното дејство.
Тиамазолот и цитостатиците го зголемуваат ризикот од развој на леукопенија.
Ефектот е зајакнат со кодеин, блокатори на H2-хистамин и пропранолол (го успорува инактивирањето на метамизол натриум).
Растворот за инјектирање е фармацевтски некомпатибилен со други лекови.
Ако е потребно истовремена употребаОвие и други лекови треба да се консултирате со вашиот лекар.

Специјални инструкции

Не користете за ублажување на акутна абдоминална болка (додека не се утврди причината).
За време на третманот со лекот, не треба да пиете алкохол; Не се препорачува да возите возила или да се вклучите во други потенцијални активности опасни видовиактивности кои бараат брзи физички и ментални реакции.
Парентерална администрацијаобично се користи во итни случаи и во случаи кога оралната администрација не е можна (или апсорпција од гастроинтестиналниот тракт). Посебна грижа е потребна кога се администрираат 2 ml раствор или повеќе (ризик остар падкрвен притисок). Интравенска инјекцијатреба да се спроведува бавно, во лежечка положба и под контрола на крвниот притисок, отчукувањата на срцето и респираторниот ритам. Со долготрајна (повеќе од една недела) употреба на лекот, неопходно е следење на сликата на периферната крв и функционалната состојба на црниот дроб.

Формулар за ослободување

Раствор за интрамускулна и интравенска администрација; 5 ml во ампули направени од темно хидролитичко стакло.
5 ампули во клеточно пакување изработено од необложен поливинил хлорид филм (палета).
1 ќелија пакет (палета) заедно со упатство за употреба во картонска кутија.

Најдобро пред датум

3 години. Не користете доцнарок на траење означен на пакувањето.

Услови за складирање

На место заштитено од светлина на температура не поголема од 25 ° C.
Да се чува подалеку од дофат на деца!

Услови за издавање од аптеки

На рецепт.

Производителот

„Micro Labs Limited“

Парцела бр.113-116, K.I.A.D.B. Industrial Estate, Bommasandra,
Анекал Талук, Бангалор - 560 099, Индија

или

Производителот

„Micro Labs Limited“

Адреса на местото за производство:
Сипкот 92, Хосур – 635 126, Индија

Испратете ги вашите барања до претставништвото на компанијата во Руската Федерација на следната адреса:
119 571, Москва, Ленински Проспект, 148, канцеларија 57/58

ИБУПРОФЕН + ПИТОФЕНОН + ФЕНПИВЕРИНИУМ БРОМИД - Латинско имелек ИБУПРОФЕН +

ATX код за IBUPROFEN + PYTOFENONE + PHENPIVERINIUM BROMIDE

M01AE51 (Ибупрофен во комбинација со други лекови)

Аналози на лекот според ATC кодовите:

Пред употреба на лекот ИБУПРОФЕН + ПИТОФЕНОН + ФЕНПИВЕРИН БРОМИД, треба да се консултирате со вашиот лекар. Овие упатства за употреба се само за информативни цели. За поцелосни информации, ве молиме погледнете ги упатствата на производителот.

Клиничка и фармаколошка група

03.012 (спазмоаналгетик)

фармаколошки ефект

Комбинираниот лек има аналгетски, антиинфламаторни и антиспазмодични ефекти. Ја потиснува синтезата на простагландини, го стимулира формирањето на ендогени интерферон.

Ибупрофен е НСАИЛ, питофенон хидрохлорид е антиспазмодичен, фенпивериниум бромид има m-антихолинергично дејство.

ДОЗИРАЊЕ

Орално, 1 час пред или 3 часа после јадење, за спастична болка - 1-2 таблети. 4 пати на ден ( максимална дозаибупрофен - 3,2 g), за дисалгоменореа - 1 таблета. 6 пати/ден.

Интеракции со лекови

Го подобрува ефектот на m-антихолинергични блокатори, блокатори на H1-хистамински рецептори, бутирофенони, фенотијазини, трициклични антидепресиви, амантадин и кинидин.

Ја намалува концентрацијата на циклоспорин во плазмата.

Бременост и доење

Контраиндикација: бременост (особено првиот триместар и последните 6 недели).

НЕСАКАНИ ЕФЕКТИ

Алергиски реакции (уртикарија, вклучително и на конјунктивата и мукозните мембрани на назофаринксот, ангиоедем, малигнен ексудативен еритем (синдром Стивенс-Џонсон), токсична епидермална некролиза (Лајлов синдром), бронхоспастичен синдром, аналиауриактивен шок, анафилактичен шок протеинурија, интерстицијален нефритис, црвено обојување на урината; антихолинергични ефекти (сувост на оралната мукоза, намалено потење, пареза на сместување, тахикардија, уринарна ретенција).

Индикации

Синдром на болка, спазам на мазни мускули:

ренална колика;
билијарна колика;
цревна колика;
алгодисменореа.

Контраиндикации

преосетливост;
гранулоцитопенија;
акутна „интермитентна“ порфирија;
недостаток на гликоза-6-фосфат дехидрогеназа;
пептичен улкус на желудникот и дуоденумот;
тахиаритмија;
глауком со затворен агол;
хиперплазија на простата;
интестинална опструкција;
мегаколон;
детството (до 4 месеци);
бременост (особено првиот триместар и последните 6 недели).

Со претпазливост: бронхијална астма.

Специјални инструкции

Влијание врз способноста за возење возила и ракување со машини

За време на периодот на лекување, неопходно е да се воздржите од потенцијално опасни активности кои бараат зголемено внимание.

Дополнителни компоненти: пченкарен скроб ,безводна лактоза ,микрокристална целулоза, магнезиум стеарат ,силика ,талк .

Содржи 1 ml раствор за инјектирањевклучува:

метамизол натриум – 500 mg;
питофенон хидрохлорид – 2 mg;
фенпивериниум бромид – 0,02 mg.
дополнителни компоненти.

Формулар за ослободување

Апчиња бело: рамна, тркалезна, со лента за делење и исечени рабови. Се става во чинии од 10 парчиња. Спакувано во картонски пакувања од 2 или 10 чинии.

Инјекција:

Ампули 2 mlво клеточно пакување, 5 ампули во картонска кутија.
Ампули 5 mlво ќелија пакет од 5 парчиња. Картонски пакувања од 5 или 25 ампули.

фармаколошки ефект

Аналгетик антиспазмодичен ненаркотичен лек.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Ревалгин е комбиниран антиспазмодичен и аналгетик. Тој содржи: питофенон хидрохлорид ,метамизол натриум И фенпивериниум бромид . Процесот на дејство на лекот се заснова на фармаколошките активни својства на компонентите.

Питофенон е антиспазмодично средство кое има силно миотропно дејство, слично на. Питофенонот се намалува зголемен тонмазни мускулни слоеви на внатрешните органи, ги елиминира спазмите, има аналгетски ефект во случај на спастична болка.

Метамизол натриум - тоа е антиинфламаторно нестероидна супстанција, чија основа е пиразолон . Метамизол има антиинфламаторно, антипиретичко, аналгетско дејство, а со тоа намалува синтеза на проинфламаторни цитокини . Ова пак доведува до интензивно намалување на воспалителниот процес.

Фенпивериниум бромид е антихолинергични . Поради антихолинергичните процеси, мазниот мускулен слој на внатрешните органи се релаксира.

Сите активни супстанцииРевалгин се потенцираат едни со други, а со тоа го зголемуваат ефектот на лекот.

Фармакокинетика

Метамизол натриумот делумно се врзува за протеините во крвта, се подложува на метаболизам во црниот дроб и се излачува во урината во форма.

Индикации за употреба на Ревалгин

Ревалгин во форма на раствор или таблети се препишува на пациенти чиј синдром на болка е придружен со грчеви на мазниот мускулен слој на внатрешните органи. Лекот е пропишан за:

хепатална, ренална колика ;
спазам на мочниот меур ;
желудникот И цревна колика ;

Лекот ги ублажува синдромите на болка , ишијас И артралгија . Ревалгин е исто така пропишан како помошаналгетска природа по операција и дијагностички процедури. Таблетите може да се препишат за инфективни и воспалителни процеси и покачена температура.

Покрај тоа, индикации за употреба на инјекции на Ревалгин се вклучени во: мијалгија И .

Контраиндикации

Ревалгин во форма решениеИ таблетине се препишува на пациенти со индивидуална нетолеранција на активните состојки на лекот и другите компоненти пиразолон .

Лекот не е пропишан во следниве случаи:

тешка дисфункција на црниот дроб и бубрезите;
акутен хепатална порфирија ;
гастроинтестинална опструкција ;
хипертрофија на простатата ;
билијарна атонија или Мочниот меур ;
развој бронхоспазам ;
хематопоетска дисфункција;
за време на .

Треба да се внимава при препишување на лекот во случаи на заболување на црниот дроб и бубрезите. блага фаза, стомачни заболувања и хронична форма срцева слабост .

Несакани ефекти

Во принцип, лекот добро се поднесува од пациентите. Несакани ефектизабележани во случаи зголемена дозаили земање на Revalgin повеќе од три денадоговор. Во исто време можна е и дестабилизација на работата дигестивниот систем, егзацербација, сува уста, егзацербација, нарушувања на столицата.

Централно нервен систем реагира главоболка , нарушување на сместувањето , намалена визуелна острина,.

ВО кардиоваскуларен системнестабилност на срцевиот ритам и артериска хипотензија .

Проблеми мочен каналсе манифестира со нарушена бубрежна функција, отежнато мокрење, олигурија , .

ВО циркулаторниот систем може да се развие анемија , гранулоцитопенија , се појавуваат симптоми хипертермија , болно грло, вагинитис , стоматитис , И морници .

Следниве се појавуваат во околината: алергиски реакции: бронхоспазам , Lyell-ов синдром , Стивенс-Џонсон синдром , И .

Инструкции за употреба на Ревалгин

Примена на раствор за инјектирање

Ревалгин се користи парентерално, и интрамускулно и интравенозно. Пред инјектирање во мускулот, ампулата со растворот мора да се загрее до температурата на телото. Лекот се инјектира интрамускулно во глутеалната област. Во овој случај, терапевтскиот ефект се јавува во рок од 20-30 минути.

На интравенска администрација, лекот треба да се администрира бавно. Брзината на администрација е 1 ml раствор за 1 минута. Во исто време, неопходно е да се контролира , дишење и пулс. Времетраењето на текот на инјекциите и дозата ги пропишува специјалист.

Инструкции за употреба на таблетите Ревалгин

Ревалгин е наменет и за орална администрација. Лекот во форма на таблети најдобро се зема после јадење со пијалок. чиста вода. Времетраењето на употребата и дозата ги одредува лекарот поединечно за секој пациент. Обично се препишуваат една или две таблети во текот на денот. Максимално времетраењеКурсот е три дена.

Предозирање

Во случај на предозирање со лекот, може да се појави следново:

нарушување на сместувањето ;
сува уста ;
конвулзии ;
нарушување на црниот дроб и бубрезите.

Во случај на предозирање, се спроведува симптоматска терапија. Се мие желудникот и се препишуваат ентеросорбентни и солени лаксативи. Не е исклучено

Метамизол натриум
- питофенон хидрохлорид (питофенон)
- фенпивериниум бромид

Состав и форма на ослободување на лекот

Раствор за интравенска и интрамускулна администрација жолтеникава боја, транспарентен.

Помошни состојки: хлороводородна киселина, вода за инјектирање.

5 ml - ампули од темно стакло (5) - пакување со пластични ќелии (1) - картонски пакувања.

фармаколошки ефект

Комбиниран аналгетик и антиспазмодичен агенс. Комбинацијата на компонентите на лекот доведува до взаемно подобрување на нивното фармаколошко дејство.

Метамизол натриум- дериват на пиразолон, има аналгетски, антипиретик и слаб антиинфламаторно дејство, чиј механизам е поврзан со инхибиција на синтезата на простагландин.

Питофенон хидрохлоридима директен миотропен ефект врз мазните мускули на внатрешните органи и предизвикува негова релаксација (ефект сличен на папаверин).

Фенпивериниум бромидима m-антихолинергично дејство и има дополнително миотропно дејство врз мазните мускули.

Фармакокинетика

Метамизол натриум

По орална администрација, метамизол натриум брзо се апсорбира од гастроинтестиналниот тракт. Во цревниот ѕид се хидролизира за да се формира активен метаболит. Непроменет метамизол натриум не се открива во крвта (само по интравенска администрација се наоѓа во крвта во мала концентрација и брзо станува недостапен за одредување). По интрамускулна администрација, активните супстанции на лекот брзо и во голема мера се апсорбираат од местото на инјектирање.

Врзувањето за протеините на крвната плазма е 50-60%. Кога се зема во терапевтски дози, се излачува во мајчиното млеко.

Метамизол натриум се подложува на интензивна биотрансформација во црниот дроб. Главните метаболити се 4-метиламиноантипирин, 4-формиламиноантипирин, 4-аминоантипирин и 4-ацетиламиноантипирин. Идентификувани се околу 20 дополнителни метаболити, вклучително и деривати на глукуронска киселина. Главните четири метаболити се наоѓаат во цереброспиналната течност. Се излачува главно преку бубрезите.

Питофенон

Брзо се апсорбира од гастроинтестиналниот тракт кога се зема орално. Cmax во крвната плазма се постигнува во рок од 30-60 минути. Брзо се дистрибуира во органите и ткивата и не продира во БББ.

Се метаболизира во црниот дроб со оксидативни реакции. Се излачува во урината. Т 1/2 е 1,8 часа.

Фенпивериниум бромид

Кога се зема орално, брзо се апсорбира од гастроинтестиналниот тракт. Cmax во крвната плазма се постигнува во рок од 1 час.Не навлегува во BBB. Се излачува непроменет во урината 32,4-40,4%, во жолчката - 2,3-5,3%.

Индикации

Синдром на болка (благ или умерен) со грчеви на мазни мускули на внатрешните органи: ренална колика, спазам на уретерот и мочниот меур; билијарна колика; билијарна дискинезија; ; цревна колика; хроничен колитис; алгодисменореа; болести на карличните органи.

За краткотраен третман на артралгија; мијалгија; невралгија, ишијас.

Како помошен лек за болка по хируршки интервенции и дијагностички процедури.

Контраиндикации

Тешка црнодробна и/или бубрежна инсуфициенција; инхибиција на хематопоезата на коскената срцевина; недостаток на гликоза-6-фосфат дехидрогеназа; тахиаритмија; тешка ангина; декомпензирана хронична инсуфициенција; колапс; глауком со затворен агол; хиперплазија на простата (со клинички манифестации); интестинална опструкција; мегаколон; бременост (особено првиот триместар и последните 6 недели); период на лактација; деца под 3 месеци или телесна тежина помала од 5 kg (за интравенска администрација); деца под 5-годишна возраст (за таблети); зголемена чувствителност(вклучувајќи ги и дериватите на пиразолон).

СО претпазливост:ренална/црнодробна инсуфициенција; бронхијална астма; склоност кон артериска хипотензија; преосетливост на НСАИЛ; уртикарија или акутен ринитис предизвикан од земање или други НСАИЛ.

Дозирање

Внатре

Возрасни и адолесценти над 15 години: 1-2 таблети. 2-3 пати/ден, без џвакање, со пијалок мала количинатечности.

Деца на возраст од 12-14 години: единечна доза - 1 таблета, максимална дневна доза - 6 таблети. (1,5 таблети 4 пати/ден), деца на возраст од 8-11 години - 0,5 таблети, максимална дневна доза - 4 таблети. (1 таблета 4 пати/ден), деца на возраст од 5-7 години - 0,5 таблети, максимална дневна доза - 2 таблети. (0,5 таблети 4 пати/ден).

Парентерално (i.v., i.m.)

За возрасни и адолесценти над 15 години со акутна тешка колика, 2 ml се администрираат интравенски бавно (1 ml во текот на 1 минута); по потреба повторно се воведува по 6-8 часа ИМ - 2-5 ml раствор 2-3 пати на ден. Максималната дневна доза не треба да надминува 10 ml (што одговара на 5 g метамизол натриум).

Времетраењето на третманот се одредува во зависност од клинички симптомии етиопатогенезата на болеста, но не треба да надминува 5 дена.

Пресметка на дозата за деца со IV и IM администрација: 3-11 месеци (5-8 kg) - само IM - 0,1-0,2 ml; 1-2 години (9-15 кг) - IV - 0,1-0,2 ml, IM - 0,2-0,3 ml; 3-4 години (16-23 kg) - IV - 0,2-0,3, IM - 0,3-0,4 ml; 5-7 години (24-30 кг) - IV - 0,3-0,4 ml, IM - 0,4-0,5 ml; 8-12 години (31-45 кг) - IV - 0,5-0,6 ml, IM - 0,6-0,7 ml; 12-15 години - IV и IM - 0,8-1 ml.

Пред да го дадете растворот за инјектирање, тој треба да се загрее во вашата рака.

Несакани ефекти

Алергиски реакции:уртикарија (вклучително на конјунктивата и мукозните мембрани на назофаринксот), ангиоедем, во ретки случаи - малиген ексудативен еритем (синдром Стивенс-Џонсон), токсична епидермална некролиза (Лајлов синдром), бронхоспазам, анафилактичен шок.

Од хематопоетскиот систем:тромбоцитопенија, леукопенија, агранулоцитоза (може да се манифестира со следните симптоми: немотивирано зголемување на температурата, треска, тешкотии при голтање, стоматитис, како и развој на вагинитис или проктитис).

Однадвор на кардиоваскуларниот систем: намалување на крвниот притисок.

Од уринарниот систем:нарушена бубрежна функција, олигурија, анурија, протеинурија, интерстицијален нефритис, црвено боење на урината.

Антихолинергични ефекти:сува уста, намалено потење, пареза на сместување, тахикардија, отежнато мокрење.

Локални реакции:со интрамускулна администрација, можни се инфилтрати на местото на инјектирање.

Предозирање

Симптоми:гадење, повраќање, гастралгија, хипотермија, намален крвен притисок, тахикардија, отежнато дишење, тинитус, поспаност, делириум, пореметување на свеста, акутна агранулоцитоза, хеморагичен синдром, олигурија, акутна бубрежна и/или црнодробна инсуфициенција, конвулзии на мускулите, конвулзии.

Третман:гастрична лаважа, употреба на активен јаглен, раствори на вода-соли, форсирана диуреза, хемодијализа; со развој на конвулзивен синдром - интравенска администрација на диазепам и барбитурати со брзо дејство.

Интеракции со лекови

Блокатори на хистамин H1 рецептори, бутирофенони, фенотијазини, трициклични антидепресиви, амантадин и кинидин- можно е да се зајакне m-антихолинергичниот ефект.

или други деривати на фенотијазин- можен е развој на тешка хипертермија.

Ненаркотични аналгетици, трициклични антидепресиви, орални хормонски контрацептивии алопуринол- зголемување на токсичноста на лекот.

Фенилбутазон, барбитурати и други индуктори на микрозомални ензими- намалување на ефикасноста на метамизол натриум.

Седативи и анксиолитици (смирувачки)- зајакнување на аналгетскиот ефект на метамизол натриум.

Радиоконтрастни лекови, колоидни замени за крв и пеницилин- не треба да се користат комбинации со лекови кои содржат метамизол натриум.

- можно е намалување на концентрацијата на циклоспорин во крвта.

Орални хипогликемични агенси, индиректни антикоагуланси, кортикостероиди и индометацин- метамизол натриум ги поместува овие лекови од нивната поврзаност со протеините, како резултат на што сериозноста на нивното дејство може да се зголеми.

Тиамазол и цитостатици- зголемен ризик од развој на леукопенија.

Лекови со миелотоксични ефекти:подобрување на хематотоксичниот ефект на лекот.

Кодеин, блокатори на хистамин H2 рецептори, пропранолол- зајакнат ефект на лекот поради побавна инактивација на метамизол натриум.

Етанол- зајакнување на ефектите на етанолот.

Растворот за инјектирање е фармацевтски некомпатибилен со други лекови.

Специјални инструкции

Со долготраен (повеќе од една недела) третман, неопходно е следење на сликата на периферната крв и функционалната состојба на црниот дроб.

Доколку постои сомневање за агранулоцитоза или присутна тромбоцитопенија, лекот треба да се прекине.

Употребата на лекот за ублажување на акутна абдоминална болка е неприфатлива додека не се утврди причината за болеста.

Нетолеранцијата е многу ретка, но ризикот од развој анафилактичен шокпо интравенска администрација на лекот е релативно повисока отколку по земање на лекот орално.

Кај пациенти со атопичен бронхијална астмаа поленската треска го зголемува ризикот од развој на алергиски реакции.

Парентерална администрација на лекот треба да се користи само во случаи кога оралната администрација е невозможна или е нарушена апсорпцијата од гастроинтестиналниот тракт.

Интравенската инјекција треба да се спроведува бавно, со лежење на пациентот и под контрола на крвниот притисок, отчукувањата на срцето и респираторниот ритам.

Посебно треба да се внимава кога се дава повеќе од 2 ml раствор (постои ризик од нагло намалување на крвниот притисок).

За интрамускулна администрација потребно е да се користи долга игла.

При лекување на деца под 5-годишна возраст и пациенти кои примаат цитостатици, употребата на метамизол натриум треба да се врши само под медицински надзор.

Можно е урината да стане црвена поради ослободување на метаболит ( клиничко значењенема).

Влијание врз способноста за возење возила и ракување со машини

Возачите треба да бидат внимателни за време на третманот Возилои лица вклучени во потенцијално опасни активности кои бараат брзи психомоторни реакции.

Бременост и доење

Употребата на лекот е контраиндицирана за време на бременоста (особено во првиот триместар и во последните 6 недели) Употребата на лекот е контраиндицирана во случаи на тешка хепатална инсуфициенција.

Лекот треба да се препише со претпазливост во случај на откажување на црниот дроб.