Biseptol 480. Geotar medicinski priručnik. Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenim mehanizmima


Razne zarazne i inflamatorne bolesti organi izazivaju značajnu nelagodu pacijentima. Oni zahtevaju posebnu pažnju zbog činjenice da akutna faza traje vrlo kratko, a sa nedovoljnim ili nepravilan tretman brzo postaju hronični sa nejasnim znacima i suptilnih simptoma.

U kontaktu sa

Nakon toga nastaju komplikacije i adhezivni proces uz dalje pogoršanje tjelesnih funkcija. Da bi se takve situacije izbjegle, moderna domaća i strana farmakološka industrija nudi značajan asortiman učinkovitih protuupalnih lijekova.

Lijek je uspješno zauzeo počasno mjesto lidera i drži ga dugi niz godina. Biseptol 480 tableta.

Upute za upotrebu tableta i suspenzija za upotrebu u pedijatriji omogućuju nam da govorimo o njegovim najširim mogućnostima.

Može se kupiti u domaćim apotekama bez recepta, ali se ipak preporučuje da se prethodno konsultuje sa specijalistom. Svako pakovanje sadrži 14 tableta. Proizvođač: Pabianitsky Pharmacological Plant, Polfa A.T. Poljska.

Biseptol antibiotik ili ne baš

Biseptol ima odličan ljekoviti učinak, ali ne znaju svi na čemu se temelji. Većinu pacijenata kojima se prvi preporuči ovaj protuupalni lijek zanima sljedeći problem: Biseptol je antibiotik ili samo protuupalni lijek? Ne postoji jasan odgovor na ovo pitanje. Situacija postaje raznolika zbog činjenice da biseptol ima jasan klinički antibakterijski fokus. Ipak, Biseptol se ne može nazvati čistim antibiotikom, jer ima izraženo paralelno citostatsko djelovanje.

Djelovanje lijeka ne temelji se na potpunom uništenju patoloških bakterija i mikroorganizama. Specifičnost djelovanja lijeka je da daljnja proliferacija kolonija patogene mikroflore postaje nemoguća. Ovaj farmakološki učinak ima i pozitivne faktore i negativnu stranu:

  • Kliničari kao glavnu prednost smatraju blago terapijsko djelovanje na izvor upale, bez obzira u kojem segmentu ili organu se nalazi. Koliko je Biseptol aktivan, u čemu pomaže i koliko je toksičan? Prije svega, ovo je liječenje svih zaraznih patologija bez izuzetka. Lojalni učinak na ljudsko tijelo eliminira toksične učinke šoka i značajna terapijska opterećenja svojstvena antibakterijskom liječenju.
  • Negativna strana upotrebe Biseptol 480 je njegova upotreba u dugim kursevima u svrhu potpune sanacije organa i sistema, žarišta bolesti kako bi se izbjegli mogući recidivi.

Bitan! Na osnovu analize svih pozitivnih i negativni faktori, kao i karakteristike bolesti, lekar donosi odluku o prepisivanju leka Biseptol u tabletama sa određenom dozom.

O analozima i sastavu

Biseptol 480 po svojoj suštini spada u grupu sulfonamida, je kombinovani antimikrobni lek, koji se sastoji od sulfametoksazola i trimetoprima.

Posebnost sulfametoksazola, sličnog formi kao PABA, je da je poremećena sinteza dihidrofolne kiseline u ćelijama patoloških mikroorganizama, aktivno sprečavajući uključivanje PABA u molekulu.

Trimetoprim igra ulogu katalizatora i pojačivača djelovanja glavnog lijeka. Farmakodinamika određuje sastav i učinak sulfametoksazola kao kršenje redukcije DHF kiseline u THF, aktivnog oblika folne kiseline odgovornog za metabolizam proteina, diobu i reprodukciju mikrobnih stanica. Hemolitički sojevi mikroorganizama osjetljivih na penicilin su najosjetljiviji na lijek.

Dugogodišnja istraživanja i plodan rad stručnjaka u različitim granama farmakologije omogućavaju proizvodnju ne samo Biseptol, već i analoga s različitim spektrom terapijskih učinaka. Glavni analog Biseptol je Sulfadimethoxine - stalni stanovnik gotovo svake kućne ljekarne. Savremenija sredstva su grupa lekova koju čine Bactrim, Berlocid 240, Berlocid 480, Groseptol, Duo-Septol, segment lekova Co-trimoxazole, Metosulfabol, Oriprim i drugi lekovi.

Nuspojave, njihov uticaj na organizam

Biseptol, kao i svaki drugi moćan lijek, ima nuspojave. Malo ih je, ali se ipak javljaju kada nam se pacijenti jave. To uključuje sljedeće poremećaje:

  1. Centralni nervni sistem: manifestacija vrtoglavice, glavobolja, simptomi apatije, depresije, periferna upala glavnih nerava, znaci aseptičnog meningitisa;
  2. Respiratorni sistem: pojava kašlja, gušenja, bronhijalnih grčeva, pojava plućnih infiltrata;
  3. U probavnom sistemu mogu se javiti simptomi mučnine, povraćanja, dijareje, gastritisa, stomatitisa, glositisa, kolestaze, hepatitisa, pankreatitisa, pseudomembranoznog enterokolitisa;
  4. Izlučivanje mokraće je poremećeno u vidu poliurije, hematurije, kristalurije, toksične nefropatije, praćene oligo- ili anurijom.

Prilikom uzimanja tableta mogući su poremećaji krvne slike, alergijske reakcije, urtikarija i angioedem.

Doziranje i karakteristike primjene za odrasle

U čemu lijek pomaže? Kliničari smatraju Biseptol 480 zaista jedinstvenim i svestranim lijekom koji je podjednako aktivan kod bolesti kod odraslih i djece.

Za Biseptol tablete, doziranje i količina za tijek primjene su precizno i ​​sa svim detaljima opisani u uputstvu priloženom uz svako pakovanje.

Prije svega, lijek se koristi za tretman raznih upalnih procesa, među kojima:

  • Bolesti genitourinarnog sistema, različiti oblici cistitisa, uretritisa, pijelonefritisa, pijelitisa, prostatitisa, gonoreje kod muškaraca i žena, limfogranuloma venereuma.
  • Infekcije respiratornog sistema - akutni i hronični bronhitis, bronhopneumonija, bronhiektazije, lobarna pneumonija. Upotreba Biseptol 480 je efikasna kod upale grla, laringitisa, sinusitisa i otitisa.
  • Liječenje infekcija probavnog sistema. Lijek se propisuje za koleru, dizenteriju, trbušni tifus i za eliminaciju prijenosa salmoneloze.

Trajni učinak može se postići kod furunkuloze, akni, pioderme i drugih bolesti uzrokovanih bakterijama osjetljivim na lijek.

Kako uzimati za odrasle Biseptol? Ovo je posebno pitanje. Obično se doza izračunava na individualnoj osnovi. Prema uputama za standardna šema prijem se vrši na sledeći način:

  1. 1 tableta 2 puta dnevno, svakih 12 sati za akutne oblike respiratornih oboljenja;
  2. 2 tablete, 2 doze dnevno za kožne oblike infekcije;
  3. Uzimati 2 tablete 3 puta dnevno, kurs 10 dana.

Ako u uputstvu za Vašu bolest nema doze, provjerite sa Vašim ljekarom.

Istovremeno, postoje određene karakteristike propisivanja tableta. Na primjer, Biseptol tokom trudnoće i njegove analoge tokom perioda hranjenja djeteta ljekari gotovo nikada ne propisuju. To je zbog činjenice da sastavni elementi lijeka mogu negativno utjecati na intrauterini razvoj fetusa i proći u majčino mlijeko. Ako je apsolutno neophodno, koristite Biseptol in medicinska praksa, ljekar preporučuje majci da odluči da ne doji.

Bitan! Treba biti posebno oprezan ako pacijentova anamneza to uključuje hronične patologije kao što su bronhijalna astma, poremećaji štitnjače i neoplazme različite prirode. IN kliničku praksu primetio visoki nivo podnošljivosti lijeka, ali ne odbacuju moguće pojedinačne reakcije.

Kako uzimati Biseptol tablete sa kontraindikacijama

Lijek Biseptol odlikuje se značajnom lojalnošću, ali prema preporukama koje su prisutne u uputama, ne treba liječiti njime u sljedećim slučajevima:

  • S megaloblastičnom anemijom uz nedostatak folne kiseline, s aplastičnom anemijom, anemijom s nedostatkom B12, agranulocitozom, leukopenijom;
  • Sa nedostatkom spoja glukoze sa 6-fosfat dehidrogenazom;
  • U slučaju hiperbilirubinemije u djetinjstvu;
  • Prisustvo zatajenja jetre ili bubrega, gdje je klirens kreatinina veći od 15 ml/min.

Djeci mlađoj od šest godina ne propisuju se tablete u dozi od 480 mg.

Kako uzimati Biseptol tablete s povećanom osjetljivošću? Liječnici preporučuju smanjenje doze za pola ili čak tri puta.

Posebna tačka je kategorička zabrana imenovanja Biseptol za prijevremeno rođene bebe, novorođenčad i odojčad do dva mjeseca starosti.

Potreban je oprez prilikom primjene lijeka ako pacijent pati od nedostatka folne kiseline, oštećene funkcije jetre i bubrega.

Karakteristike biseptola i njegove aktivne tvari

U pedijatriji Stručnjaci preporučuju da se Biseptol propisuje u obliku praha - mljevenih tableta i suspenzije, što potiče bolju apsorpciju lijeka. Biseptol i njegova aktivna tvar se vrlo aktivno ponašaju u dječjem tijelu. Doziranje prema starosnoj grupi sljedeći:

  • Od tri do pet godina propisuje se 240 mg dva puta dnevno;
  • Od šeste do dvanaeste godine starosti, standardna doza je 480 mg dva puta dnevno.

Upute za biseptol

Zaključak

Najsigurniji oblik za djecu je suspenzija, koja se posebno proizvodi za najmlađe pacijente. Roditeljima je lako i dostupno da sami izračunaju dozu, na osnovu priloženih uputstava. Oblik se dobro podnosi i ne izaziva mučninu, povraćanje ili vrtoglavicu.


Lijek: BISEPTOL 480
Aktivna supstanca: sulfametoksazol, trimetoprim
ATX kod: J01EE01
KFG: Antibakterijski sulfonamidni lijek
ICD-10 kodovi (indikacije): A01, A02, A03, A04.0, A09, A23, A38, A54, A55, A57, B40, B50, B51, B52, B58, B59, H66, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, J47, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, L70, M86, N10, N11, N30, N34, N41, N45, T79.3
KFU šifra: 06.16.01
Reg. broj: P br. 015943/01
Datum registracije: 18.01.05
Vlasnik reg. kred.: VARŠAVA FARMACEUTSKI RAD POLFA S.A. (Poljska)

OBLIK DOZIRANJA, SASTAV I PAKOVANJE

Pomoćne tvari: propilen glikol, natrijum hidroksid, etanol, benzil alkohol, natrijum metabisulfit, voda za injekcije.

5 ml - ampule (10) - pakovanja.

TKFS.
Dostavljene naučne informacije su općenite i ne mogu se koristiti za donošenje odluke o mogućnosti korištenja određenog lijeka.

FARMAHOLOŠKI EFEKAT

Kombinirani antimikrobni lijek koji se sastoji od sulfametoksazola i trimetoprima. Sulfametoksazol, po strukturi sličan para-aminobenzovoj kiselini (PABA), remeti sintezu dihidrofolne kiseline u bakterijskim ćelijama, sprečavajući uključivanje PABA u njenu molekulu. Trimetoprim pojačava učinak sulfametoksazola ometajući redukciju dihidrofolne kiseline u tetrahidrofolnu kiselinu, aktivni oblik folne kiseline odgovoran za metabolizam proteina i diobu mikrobnih stanica.

To je baktericidni lijek širokog spektra, aktivan protiv sljedećih mikroorganizama: Streptococcus spp. (hemolitički sojevi su osjetljiviji na penicilin), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (uključujući enterotoksogene sojeve), Salmonella spp. (uključujući Salmonella typhi i Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (uključujući sojeve rezistentne na ampicilin), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella s., Pasella s. Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (uključujući Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, neke vrste Pseudomonas (osim Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganneumo spp. Chlamydia spp. (uključujući Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); protozoe: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, patogene gljive, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.

Otporne na lek: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., virusi.

Smanjuje vitalnu aktivnost colišto dovodi do smanjenja sinteze timina, riboflavina, nikotinska kiselina i druge B vitamine u crijevima.

FARMAKOKINETIKA

Kada se uzima oralno, apsorpcija je 90%. T Cmax - 1-4 sata, terapijski nivo koncentracije ostaje 7 sati nakon pojedinačne doze. Dobro raspoređeni u tijelu. Prodire kroz krvno-moždanu barijeru, placentnu barijeru i u majčino mlijeko. U plućima i urinu stvara koncentracije veće od sadržaja u plazmi. U manjoj mjeri se akumulira u bronhijalnim sekretima, vaginalni iscjedak, sekret i tkivo prostate, tečnost srednjeg uha (sa njegovom upalom), likvor, žuč, kosti, pljuvačka, očna vodica, majčino mleko, intersticijalna tečnost. Vezivanje za proteine ​​plazme je 66% za sulfametoksazol i 45% za trimetoprim.

Sulfametoksazol se u većoj mjeri metabolizira stvaranjem acetiliranih derivata. Metaboliti nemaju antimikrobnu aktivnost.

Izlučuje se putem bubrega u obliku metabolita (80% u roku od 72 sata) i nepromijenjen (20% sulfametoksazol, 50% trimetoprim); mala količina - kroz crijeva. T1/2 sulfametoksazola - 9-11 sati, trimetoprima - 10-12 sati, kod djece - značajno manje i zavisi od starosti: do 1 godine - 7-8 sati, 1-10 godina - 5-6 sati starijih i pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega T1/2 se povećava.

INDIKACIJE

Infekcije genitourinarnih organa: uretritis, cistitis, pijelitis, pijelonefritis, prostatitis, epididimitis, gonoreja (muška i ženska), šankroid, limfogranulom venereum, ingvinalni granulom;

Infekcije respiratornog trakta: bronhitis (akutni i kronični), bronhiektazije, lobarna pneumonija, bronhopneumonija, Pneumocystis pneumonia;

Infekcije ORL organa: otitis media, sinusitis, laringitis, tonzilitis; šarlah;

Gastrointestinalne infekcije: tifusne groznice, paratifus, salmonela, kolera, dizenterija, holecistitis, holangitis, gastroenteritis uzrokovan enterotoksičnim sojevima Escherichia coli;

Infekcije kože i mekih tkiva: akne, furunkuloza, pioderma, infekcije rana;

Osteomijelitis (akutni i kronični) i druge osteoartikularne infekcije, bruceloza (akutna), južnoamerička blastomikoza, malarija (Plasmodium falciparum), toksoplazmoza (kao dio kompleksne terapije).

REŽIM DOZIRANJA

Unutra, intravenozno, intramuskularno. U svakom doznom obliku, kvantitativni odnos trimetoprima i sulfametoksazola je 1:5.

Unutra ( pilule), - 960 mg jednom, ili 480 mg 2 puta dnevno. U slučaju teške tok infekcija- 480 mg 3 puta dnevno, sa hronične infekcije doza održavanja - 480 mg 2 puta dnevno. Djeca 1-2 godine- 120 mg 2 puta dnevno, 2-6 godina- 120-240 mg 2 puta dnevno, 6-12 godina- 240-480 mg 2 puta dnevno.

Suspenzija: djeca 3-6 mjeseci - 120 mg 2 puta dnevno, 7 mjeseci-3 godine - 120-240 mg 2 puta dnevno, 4-6 godina - 240-480 mg 2 puta dnevno, 7-12 godina - 480 mg 2 puta dnevno, odrasli i djeca starija od 12 godina - 960 mg 2 puta dnevno. Sirup za djecu: djeca od 1-2 godine - 120 mg 2 puta dnevno, 2-6 godina - 180-240 mg 2 puta dnevno, 6-12 godina - 240-480 mg 2 puta dnevno.

Minimalno trajanje tretmana je 4 dana; nakon što simptomi nestanu, terapija se nastavlja 2 dana. Kod kroničnih infekcija tijek liječenja je duži. At akutna bruceloza- 3-4 nedelje, sa trbušni tifus i paratifus- 1-3 meseca

Za prevencija relapsa kroničnih infekcija urinarnog trakta odrasli i djeca starija od 12 godina- 480 mg 1 put dnevno noću, djeca mlađa od 12 godina- 12 mg/kg/dan. Trajanje lečenja je 3-12 meseci. Kurs tretmana akutni cistitis kod dece 7-16 godina - 480 mg 2 puta dnevno tokom 3 dana.

At gonoreja- 1920-2880 mg/dan za 3 doze.

At gonorejnog faringitisa(sa preosjetljivošću na penicilin) ​​- 4320 mg 1 put dnevno tokom 5 dana. At pneumonija uzrokovana Pneumocystis carinii, - 120 mg/kg/dan sa intervalom od 6 sati tokom 14 dana.

parenteralno: ja sam odrasli i djeca starija od 12 godina - 480 mg svakih 12 sati, djeca od 6-12 godina - 240 mg svakih 12 sati.

IV drip, odrasli i djeca starija od 12 godina - 960-1920 mg svakih 12 sati, djeca 6-12 godina - 480 mg 2 puta dnevno; 6 mjeseci-5 godina - 240 mg 2 puta dnevno; 6 nedelja-5 meseci - 120 mg 2 puta dnevno.

Da bi se postigla maksimalna efikasnost, stalne koncentracije trimetoprima u plazmi ili serumu treba održavati na ili iznad 5 mcg/mL.

Malarija uzrokovana Plasmodium falciparum, - intravenska infuzija (1920 mg 2 puta dnevno) tokom 2 dana. Djeci će biti potrebna odgovarajuća smanjena doza.

Da bi se postigle veće koncentracije u likvoru, davati intravenozno (otopljeno u 200 ml rastvarača) 1 sat 2 puta dnevno.

At zatajenje bubrega doza zavisi od CC vrednosti: sa CC preko 25 ml/min- standardna doza; at 15-25 ml/min- standardna doza 3 dana, zatim polovina standardne doze. At CC manji od 15 ml/m Propisuje se polovina standardne doze samo u pozadini hemodijalize.

Neposredno prije primjene otopiti u sljedećim omjerima: 480 mg (5 ml rastvora za infuziju) na 125 ml, 960 mg (10 ml) na 250 ml, 1440 mg (15 ml) na 500 ml rastvora za infuziju.

Ako se prije ili tokom infuzije pojavi zamućenje ili kristalizacija otopine, smjesa se ne može koristiti. Trajanje primjene je 1-1,5 sati (mora biti u skladu s potrebama pacijenta za tekućinom).

Ukoliko je potrebno ograničiti zapreminu ubrizgane tečnosti, daje se u većim koncentracijama - 5 ml se rastvori u 50-75 ml 5% rastvora dekstroze u vodi. Za teške infekcije u svim starosnim grupama, doza se može povećati za 50%.

NUSPOJAVA

Izvana nervni sistem: glavobolja, vrtoglavica; u nekim slučajevima - aseptični meningitis, depresija, apatija, tremor, periferni neuritis.

Izvana respiratornog sistema: bronhospazam, plućni infiltrati.

Izvana probavni sustav: mučnina, povraćanje, gubitak apetita, dijareja, gastritis, bol u abdomenu, glositis, stomatitis, kolestaza, povećana aktivnost jetrenih transaminaza, hepatitis, hepatonekroza, pseudomembranozni enterokolitis.

Iz hematopoetskih organa: leukopenija, neutropenija, trombocitopenija, agranulocitoza, megaloblastična anemija.

Iz urinarnog sistema: poliurija, intersticijski nefritis, disfunkcija bubrega, kristalurija, hematurija, povećane koncentracije uree, hiperkreatininemija, toksična nefropatija sa oligurijom i anurijom.

Iz mišićno-koštanog sistema: artralgija, mijalgija.

Alergijske reakcije: svrab, fotosenzibilnost, osip, multiformni eksudativni eritem(uključujući Stevens-Johnsonov sindrom), toksična epidermalna nekroliza (Lyellov sindrom), eksfolijativni dermatitis, alergijski miokarditis, groznica, angioedem, hiperemija sklere.

Lokalne reakcije: tromboflebitis (na mjestu punkcije vene), bol na mjestu uboda.

Ostalo: hipoglikemija.

KONTRAINDIKACIJE

Preosjetljivost (uključujući sulfonamide);

Zatajenje jetre;

Zatajenje bubrega (klirens kreatinina manji od 15 ml/min);

Aplastična anemija;

B 12 - anemija deficita;

Agranulocitoza, leukopenija;

nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze;

Trudnoća;

Period laktacije;

Starost do 6 godina (za intramuskularnu primjenu);

Dječija dob (do 3 mjeseca - za oralnu primjenu);

Hiperbilirubinemija kod djece.

WITH oprez: nedostatak folne kiseline, bronhijalna astma, bolest štitne žlijezde.

TRUDNOĆA I LAKTACIJA

Kontraindikovana tokom trudnoće i dojenja.

SPECIALNE INSTRUKCIJE

Preporučljivo je određivati ​​koncentraciju sulfametoksazola u plazmi svaka 2-3 dana neposredno prije sljedeće infuzije. Ako koncentracija sulfametoksazola prelazi 150 mcg/ml, liječenje treba prekinuti dok se ne spusti ispod 120 mcg/ml.

Kod dugotrajnih (više od mjesec dana) liječenja neophodne su redovne analize krvi, jer postoji mogućnost hematoloških promjena (najčešće asimptomatske). Ove promjene mogu biti reverzibilne primjenom folne kiseline (3-6 mg/dan), što značajno ne narušava antimikrobno djelovanje lijeka. Poseban oprez treba biti pri liječenju starijih pacijenata ili pacijenata kod kojih se sumnja na nedostatak folata. Primjena folne kiseline je također preporučljiva za dugotrajno liječenje V visoke doze Oh.

Takođe je neprikladna za upotrebu tokom lečenja prehrambenih proizvoda koji sadrže velike količine PABA su zeleni dijelovi biljaka ( karfiol, spanać, mahunarke), šargarepa, paradajz.

Treba izbjegavati pretjerano izlaganje suncu i UV zračenju.

Rizik od nuspojava značajno je veći kod pacijenata sa AIDS-om.

PREDOZIRANJE

Simptomi: mučnina, povraćanje, crijevne kolike, vrtoglavica, glavobolja, pospanost, depresija, nesvjestica, konfuzija, zamagljen vid, groznica, hematurija, kristalurija; s produženim predoziranjem - trombocitopenija, leukopenija, megaloblastična anemija, žutica.

tretman: ispiranje želuca, acidifikacija urina povećava izlučivanje trimetoprima, oralni unos tečnosti, IM - 5-15 mg/dan kalcijum folinata (eliminiše dejstvo trimetoprima na koštanu srž), po potrebi hemodijaliza.

INTERAKCIJE DROGA

Farmaceutski kompatibilan sa sljedećim lijekovima: dekstroza za IV infuziju 5 i 10%, levulozu za IV infuziju 5%, natrijum hlorid za IV infuziju 0,9%, mješavinu 0,18% natrijum hlorida i 4% dekstroze za IV infuzije, 70% dekstrana za intravensku infuziju u 5% dekstrozi ili 0,9% rastvoru natrijum hlorida, 10% dekstrana 40 za intravensku infuziju u 5% dekstrozi ili 0,9% rastvoru natrijum hlorida, Ringerov rastvor za injekcije.

Povećava antikoagulantno djelovanje indirektnih antikoagulansa, kao i djelovanje hipoglikemijskih lijekova i metotreksata.

Smanjuje intenzitet metabolizma fenitoina u jetri (povećava T1/2 za 39%) i varfarina, pojačavajući njihov učinak.

Smanjuje pouzdanost oralne kontracepcije (inhibira crijevnu mikrofloru i smanjuje enterohepatičnu cirkulaciju hormonskih spojeva).

Rifampicin smanjuje poluživot trimetoprima.

Pirimetamin u dozama većim od 25 mg/tjedno povećava rizik od razvoja megaloblastične anemije.

Diuretici (obično tiazidi) povećavaju rizik od trombocitopenije.

Smanjen je učinak benzokaina, prokaina, prokainamida (i drugih lijekova, kao rezultat hidrolize kojih nastaje PABA).

Između diuretika (tiazida, furosemida itd.) i oralnih hipoglikemijskih lijekova (derivati ​​sulfonilureje), s jedne strane, i antimikrobnih sulfonamida, s druge strane, moguć je razvoj unakrsne alergijske reakcije.

Fenitoin, barbiturati, PAS pojačavaju manifestacije nedostatka folne kiseline.

Derivati salicilna kiselina pojačati efekat.

Kolestiramin smanjuje apsorpciju, pa ga treba uzeti 1 sat nakon ili 4-6 sati prije uzimanja kotrimoksazola.

Lijekovi koji inhibiraju hematopoezu koštane srži povećavaju rizik od mijelosupresije.

SASTAV I OBLIK IZDAVANJA:

konc. d/p inf. rastvor 480 mg/5 ml amp. 5 ml, br

Ostali sastojci: propilen glikol, etanol 96%, benzil alkohol, natrijum metabisulfit (E 223), natrijum hidroksid, natrijum hidroksid 10% rastvor, voda za injekcije.

br. UA/3795/01/01 od 05/11/2011 do 05/11/2016

FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA:

Farmakodinamika. Aktivnost in vitro: Sulfametoksazol inhibira sintezu folne kiseline kompetitivnim antagonizmom sa PABA, što je manifestacija bakteriostatskog efekta. Trimetoprim je inhibitor bakterijske dihidrofolat reduktaze i u zavisnosti od stanja ima baktericidno ili bakteriostatsko dejstvo. Dakle, trimetoprim i sulfametoksazol blokiraju dvije uzastopne faze biosinteze purina, a zatim i nukleinskih kiselina neophodnih za mnoge bakterije, što dovodi do značajnog međusobnog pojačavanja aktivnosti. in vitro obe komponente.
Afinitet trimetoprima za dihidrofolat reduktazu sisara je približno 50 000 puta manji u poređenju sa afinitetom trimetoprima za bakterijski enzim.
Veliki broj patogenih bakterija in vitro su osjetljivi na značajno niže koncentracije trimetoprima i sulfametoksazola u odnosu na koncentracije ovih supstanci u tkivima, krvi, urinu i drugim tekućinama nakon primjene preporučenih doza.
Akcija in vitro ne ukazuje uvijek na kliničku djelotvornost lijeka, stoga treba uzeti u obzir da pozitivni testovi osjetljivost se može postići samo korištenjem supstrata bez tvari koje inhibiraju ovaj proces, posebno timidina i timina.
Preosjetljivost kotrimoksazola in vitro:

MikroorganizmiMIC (minimalna inhibicijska koncentracija), µg/ml
Gram-pozitivna
S. aureus 0,04–1,6
S. pneumoniae 0,05–1,5
S. pyogenes 0,015–0,4
E. faecalis 0,015–0,4
C. diphtheriae 0,05–0,15
L. monocytogenes 0,015–0,15
Gram-negativni
E. coli 0,005 – >5
Klebsiella spp. 0,05–3,1
P. mirabilis 0,05–0,15
Serratia marcescens 0,4–50
Salmonella spp. 0,05–0,15
Shigella spp. 0,02–0,5
H. influenzae 0,04–50
A.gonorrhoeae 0,15–3,1
N. meningitidis 0,01–1,6
P. aeruginosa 3,1–100
S. maltophilia >32
Ostalo
Nocardia asteroides 1,5

Farmakokinetika. Cmax sulfametoksazola i trimetoprima nakon intravenske primjene, utvrđen nakon 1 sata, veći je i postiže se brže nego nakon oralne primjene. Značajna razlika u koncentracijama kotrimoksazola u krvnoj plazmi, T ? a eliminacija nakon oralne i intravenske primjene nije utvrđena.
Trimetoprim je slaba lužina (pKa=7,3) sa lipofilnim svojstvima. Koncentracija trimetoprima u tkivima je veća od koncentracije u plazmi, posebno u plućima i bubrezima. Visoka koncentracija trimetoprima u odnosu na plazmu bilježi se u žuči, tekućini i tkivima prostate, sputumu i vaginalnom iscjetku. Koncentracije trimetoprima u majčinom mlijeku, likvoru, sekretu srednjeg uha, sinovijalnoj tekućini, intracelularnoj tekućini (intersticijskoj) odgovaraju onim koje su potrebne za antibakterijsko djelovanje. Trimetoprim prodire u amnionsku tečnost i fetalno tkivo, dostižući tamo koncentraciju blisku onoj uočenoj u serumu trudnice.
Otprilike 50% trimetoprima je vezano za proteine ​​plazme. T? kod osoba sa normalnom funkcijom bubrega to je 8,6-17 sati. Nisu zabilježene značajne razlike kod starijih pacijenata u odnosu na mlade pacijente.
Metaboliti trimetoprima izlučuju se uglavnom bubrezima, približno 50% se izlučuje nepromijenjeno u roku od 24 sata putem bubrega.
Sulfametoksazol je slaba kiselina (pKa=6,0). Koncentracija aktivnog oblika sulfametoksazola u amnionskoj tečnosti, žuči, likvoru, sekretu srednjeg uha, sputumu, sinovijalnoj tečnosti i intracelularnoj tečnosti iznosi 20-50%.
Otprilike 66% sulfametoksazola se vezuje za proteine ​​plazme. T? kod osoba sa normalnom funkcijom bubrega je 9-11 sati. Kod osoba sa oštećenom funkcijom bubrega, promjena T ? Aktivni oblik sulfametoksazola nije utvrđen, ali je uočeno povećanje T? glavni acetilirani metabolit ako je klirens kreatinina manji od 25 ml/min.
Metaboliti sulfametoksazola se prvenstveno izlučuju bubrezima, 15-30% se također izlučuje nepromijenjeno bubrezima. Kod starijih pacijenata dolazi do smanjenja bubrežnog klirensa sulfametoksazola.

INDIKACIJE:

indikacije za upotrebu kotrimoksazola u obliku koncentrata za pripremu otopine za infuziju su iste kao i za oralne oblike.
Provedeno klinička istraživanja upotreba kotrimoksazola za sljedeća oboljenja:

  • infekcije urinarnog trakta: liječenje teških nekompliciranih infekcija urinarnog trakta (u početnim simptomima nekompliciranih infekcija urinarnog trakta preporučuje se davanje prednosti primjeni učinkovitog antibakterijskog pojedinačnog lijeka u odnosu na kombinirano liječenje);
  • liječenje i prevencija pneumonije uzrokovane Pneumocystis jiroveci(prethodno P. carinii);
  • liječenje i prevencija toksoplazmoze.

PRIJAVA:

Biseptol 480, koncentrat za pripremu rastvora za infuziju, namenjen je samo za intravensku primenu i treba ga razblažiti pre upotrebe.
Lijek Biseptol 480 mora se razrijediti neposredno prije upotrebe. Prilikom miješanja lijeka Biseptol 480 s otopinama za infuziju, dobivenu smjesu treba snažno protresti dok se potpuno ne pomiješa. Ako se u razrijeđenom koncentratu otkriju sediment ili kristali, ne treba ga primijeniti, već pripremiti novo rješenje za infuzije.
Preporučeni režim razrjeđivanja za Biseptol 480:

  • ampula (5 ml) lijeka Biseptol 480 u 125 ml otopine za infuziju;
  • ampula (10 ml) lijeka Biseptol 480 u 250 ml otopine za infuziju;
  • ampula (15 ml) lijeka Biseptol 480 u 500 ml otopine za infuziju.

Za razrjeđivanje lijeka Biseptol 480 koristite sljedeće otopine za infuziju:

  • 5% i 10% rastvor glukoze;
  • 0,9% rastvor natrijuma hlorid;
  • Rješenje zvona;
  • 0,45% rastvor natrijum hlorida sa 2,5% rastvorom glukoze.

Ne biste trebali koristiti druge otopine za razrjeđivanje lijeka Biseptol 480.
Pripremljeni rastvor leka ne treba mešati sa drugim lekovima.
Infuzija lijeka bi trebala trajati otprilike 60-90 minuta i ovisi o stanju hidratacije pacijenta.
Ako je pacijentu kontraindicirano davanje velikih količina tekućine, može se koristiti visoka koncentracija kotrimoksazola - 5 ml u 75 ml 5% glukoze. Gotovo rješenje Lijek se ne smije primjenjivati ​​duže od 1 sata.
Odbacite neiskorišćeni rastvor.
Akutne infekcije
Odrasli i djeca starija od 12 godina: 2 ampule (10 ml) svakih 12 sati.
Djeca mlađa od 12 godina: dozu treba podijeliti u 2 doze u količini od 30 mg sulfametoksazola i 6 mg trimetoprima na 1 kg tjelesne težine dnevno.
Djeca uzrasta 3-5 mjeseci: 1,25 ml svakih 12 sati.
Djeca od 6 mjeseci do 5 godina: 2,5 ml svakih 12 sati.
Djeca uzrasta 6-12 godina: 5 ml svakih 12 sati.
Za vrlo teške infekcije u svim starosnim grupama, doza se može povećati za 50%.
Liječenje treba trajati najmanje 5 dana i 2 dana nakon nestanka simptoma.
Pacijenti sa zatajenjem bubrega
Kod odraslih i djece od 12 godina i starije (podaci nisu dostupni za djecu mlađu od 12 godina), dozu treba prilagoditi na osnovu klirensa kreatinina.

Preporučuje se određivanje koncentracije sulfametoksazola u serumu svaka 2-3 dana u uzorcima uzetim 12 sati nakon primjene lijeka Biseptol 480. Ako ukupna koncentracija sulfametoksazola prelazi 150 mcg/ml, liječenje treba prekinuti dok se njegova koncentracija ne smanji od 120 mcg/ml.
Upala pluća uzrokovana Pneumocystis jiroveci(prethodno P. carinii)
Doza se dijeli u 2 doze po 100 mg sulfametoksazola i 20 mg trimetoprima na 1 kg tjelesne težine dnevno. Ako je moguće, trebali biste prijeći na upotrebu oralnog doznog oblika. Tok tretmana ne bi trebao biti duži od 14 dana. Cilj terapije je postizanje Cmax trimetoprima u plazmi do 5 mcg/ml.
Toksoplazmoza
Ne postoji utvrđena doza za liječenje ili prevenciju toksoplazmoze, a odluka o primjeni lijeka treba biti zasnovana na kliničkom iskustvu liječnika. U svrhu profilakse predviđena je ista doza kao i za prevenciju upale pluća uzrokovane Pneumocystis jiroveci).
Stariji pacijenti (vidjeti SPECIALNE INSTRUKCIJE).

KONTRAINDIKACIJE:

  • preosjetljivost na sulfonamide, trimetoprim ili bilo koju komponentu lijeka;
  • opsežno oštećenje parenhima jetre;
  • ne smije se primjenjivati ​​kod pacijenata s teškim hematološkim poremećajima osim pod strogim medicinskim nadzorom (vidjeti NEŽELJENA EFEKTA). Ko-trimoksazol su uzimali pacijenti koji se liječe citotoksičnim lijekovima s malim ili nimalo efekta na koštanu srž ili velika slika krv;
  • teško zatajenje bubrega ako je nemoguće odrediti koncentraciju lijeka u krvnoj plazmi;
  • lijek se ne smije koristiti kod nedonoščadi i djece mlađe od 3 mjeseca.

NUSPOJAVE:

SPECIALNE INSTRUKCIJE:

Biseptol 480 treba koristiti u slučajevima kada pacijent ne može uzimati lijekove oralno i liječenje se mora započeti odmah, ili kada pacijent istovremeno prima IV infuziju i primjena lijeka je odgovarajuća i pogodna. Iako je kotrimoksazol IV efikasan u liječenju pacijenata sa u teškom stanju, ovaj oblik doziranja ne pruža značajan terapeutski učinak u odnosu na oralne lijekove.
Biseptol 480 treba koristiti samo u slučajevima kada, po mišljenju ljekara, koristi liječenja nadmašuju potencijalne rizike. Treba razmotriti mogućnost upotrebe jednog efikasnog antibakterijskog lijeka.
Bakterijska osjetljivost in vitro razlikuje se i mijenja tokom vremena, kao i ovisno o geografskoj širini. To uvijek treba uzeti u obzir prije odabira antibiotika.
Kod pacijenata sa oboljenjima cirkulatornog i respiratornog sistema, posebno nakon primjene visokih doza lijeka, može doći do značajne hidratacije.
Tokom cijelog perioda liječenja potrebno je pratiti diurezu. Slučajevi kristalurije in vivo su rijetki, iako su kristali sulfonamida otkriveni u hladnom urinu pacijenata koji su uzimali ove lijekove. Pothranjeni pacijenti su pod povećanim rizikom od razvoja ove komplikacije.
Za pacijente sa dijagnostikovanim oštećenjem bubrega preporučuje se posebna doza (vidi PRIMJENU).
U slučaju dugotrajne primjene lijeka preporučuju se mjesečne laboratorijske pretrage krvi zbog mogućih hematoloških promjena povezanih s nedostatkom folne kiseline, što se može spriječiti primjenom folne kiseline u dozi od 5-10 mg/dan, što ne utiče na efikasnost antibakterijskog leka.
Kod starijih pacijenata treba ga koristiti s oprezom, jer su skloniji nuspojavama, koje su značajno izražene kod popratnih bolesti, na primjer, zatajenja bubrega i (ili) disfunkcije jetre i/ili uzimanja drugih lijekova.
Koristiti s velikim oprezom kod pacijenata kod kojih se sumnja na nedostatak folne kiseline. U takvim slučajevima treba razmotriti preporučljivost propisivanja folne kiseline.
Također, propisivanje folne kiseline je neophodno za dugotrajnu primjenu ili uzimanje visokih doza lijeka Biseptol 480.
Pacijenti s nedostatkom glukoza-6-fosfat dehidrogenaze mogu razviti hemolizu.
Biseptol 480 treba koristiti s oprezom kod pacijenata sklonih teškim alergijama ili astmi.
Biseptol 480 se ne smije koristiti za faringitis uzrokovan β-hemolitičkim streptokokom grupe A zbog neznatne osjetljivosti u odnosu na peniciline.
Uočeno je da trimetoprim smanjuje metabolizam fenilalanina, ali ova činjenica nije značajna za pacijente sa fenilketonurijom koji se pridržavaju odgovarajuće dijete.
Primenu Biseptol 480 treba izbegavati kod pacijenata sa dijagnostikovanom porfirijom ili kod pacijenata sa rizikom od razvoja akutne porfirije. I trimetoprim i sulfonamidi (iako to nije slučaj sa sulfametoksazolom) povezani su s pogoršanjem porfirije.
Preporučuje se pažljivo praćenje koncentracije kalija u serumu jer postoji rizik od razvoja hiperkalemije.
S obzirom na sadržaj benzil alkohola u lijeku (15 mg na 1 ml otopine), ne treba ga koristiti kod nedonoščadi i djece mlađe od 3 godine. Benzil alkohol može izazvati intoksikaciju i anafilaktoidne reakcije kod djece mlađe od 3 godine.
Lijek rijetko uzrokuje teške alergijske reakcije i bronhospazam, s obzirom na sadržaj natrijevog pirosulfita u svom sastavu.
Upotreba tokom trudnoće i dojenja. Trimetoprim i sulfametoksazol prolaze kroz placentu, ali njihova sigurnost kod trudnica nije utvrđena.
Trimetoprim je antagonist tetrahidrofolne kiseline, a oba spoja su izazvala poremećaje razvoja fetusa u studijama na životinjama.
Studije su identificirale mogućnost povezanosti između upotrebe antagonista folne kiseline i oštećenja fetusa. Stoga je upotreba kotrimoksazola u trudnoći kontraindikovana, posebno u prvom tromjesečju, a odluka ljekara o moguća primena ovaj lijek mora biti praćen razumijevanjem potencijalnu opasnost u ovom slučaju.
Kada koristite kotrimoksazol tokom trudnoće, treba razmotriti preporučljivost upotrebe folne kiseline.
Sulfametoksazol se nadmeće sa bilirubinom kada se vezuje za albumin plazme. Ako se lijek daje ženi prije porođaja, značajna koncentracija ostaje u krvi novorođenčeta nekoliko dana, te stoga postoji rizik od povećane hiperbilirubinemije i teoretski udruženog kernikterusa.
Rizik od pojave kernicterus kod novorođenčadi je povezan s razinom hiperbilirubinemije, posebno kod nedonoščadi i djece mlađe od 3 godine s nedostatkom glukoza-6-fosfat dehidrogenaze.
Trimetoprim i sulfametoksazol se izlučuju u majčino mlijeko, tako da se kotrimoksazol ne smije primjenjivati ​​kod žena koje doje, posebno kod žena čija djeca imaju hiperbilirubinemiju ili su u riziku od njenog razvoja.
Djeca. Koristi se kod dece starije od 3 meseca.
S obzirom na sadržaj benzil alkohola u Biseptol 480 (15 mg/ml), ne treba ga davati nedonoščadi i novorođenčadi. Benzil alkohol može izazvati intoksikaciju i anafilaktoidne reakcije kod djece mlađe od 3 godine.
Sposobnost uticaja na brzinu reakcije pri vožnji vozila ili radu sa drugim mehanizmima. Efekat kotrimoksazola na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa drugim mašinama nije utvrđen, ali treba uzeti u obzir verovatnoću neželjenih reakcija od strane centralnog nervnog sistema.

INTERAKCIJE:

Primjena kotrimoksazola istovremeno s određenim diureticima, posebno tiazidima, kod starijih pacijenata povećava rizik od trombocitopenije sa ili bez purpure.
Prijavljeni su slučajevi megaloblastne anemije kod pacijenata koji su koristili kotrimoksazol i profilaktički pirimetamin (antimalarik) u dozi od 25 mg/tjedno. Nije preporuceno kombinovana upotreba droge ove vrste.
U nekim slučajevima istovremena upotreba kotrimoksazol i zidovudin mogu povećati rizik od hematoloških poremećaja povezanih s kotrimoksazolom. Ako je potrebno koristiti kotrimoksazol i zidovudin, potrebno je pažljivo ispitati krv.
Primjena trimetoprima/sulfametoksazola u dozi od 160 mg/800 mg dovodi do 40% povećanja štetnog djelovanja lamivudina, uzimajući u obzir sastav trimetoprima. Lamivudin ne utiče na farmakokinetiku trimetoprima ili sulfametoksazola.
Kotrimoksazol može pojačati dejstvo antikoagulansa (varfarina). Utvrđeno je da sulfametoksazol može istisnuti derivate kumarina iz jedinjenja sa proteinima in vitro Zbog toga je kod primjene navedenih lijekova potreban oprez i praćenje bolesnika, te po potrebi promijeniti dozu antikoagulansa.
Sulfametoksazol i trimetoprim produžavaju T? fenitoin i potenciraju njegovo djelovanje. Prilikom istovremene primjene ovih lijekova preporučuje se određivanje koncentracije fenitoina u krvnom serumu.
Kotrimoksazol može pojačati učinak istovremeno korištenih hipoglikemijskih lijekova, derivata sulfonilureje.
Uočeno je da uz istovremenu primjenu kotrimoksazola i rifampicina u trajanju od tjedan dana dolazi do smanjenja T? trimetoprim. Međutim, to nije značajno klinički značaj.
Kod pacijenata koji su uzimali kotrimoksazol i ciklosporin (na primjer, nakon transplantacije bubrega), zabilježeno je prolazno pogoršanje bubrežne funkcije.
Uz istovremenu primjenu trimetoprima s lijekovima koji oslobađaju kation u fiziološkoj otopini i djelomično se izlučuju bubrezima (na primjer, prokainamid, amantadin), može doći do inhibicije ovog procesa, što dovodi do povećanja koncentracije oba u serumu. trimetoprimom i gore navedenim lijekovima.
Kod starijih pacijenata, uz istovremenu primjenu trimetoprima i digoksina, može se primijetiti povećanje koncentracije digoksina u krvnom serumu.
Koristite oprezno kod pacijenata koji uzimaju druge lijekove koji mogu uzrokovati hiperkalemiju, uključujući diuretike koji štede kalij.
Kotrimoksazol može povećati koncentraciju slobodne frakcije metotreksata u plazmi. At efikasan tretman kotrimoksazola i potrebe za istovremenom primjenom metotreksata, savjetuje se uzimanje folne kiseline.
Lijek sadrži etanol, tako da istovremena primjena s metronidazolom može uzrokovati disulfiramsku reakciju - sindrom netolerancije na alkohol.
Uticaj na rezultate laboratorijska istraživanja
Kotrimoksazol može uticati na rezultate studija o stepenu kompetitivnog vezivanja metotreksata za proteine ​​plazme u slučajevima kada se bakterijska dihidrofolat reduktaza koristi kao protein u studijama. Lactobacillus casei.
U slučajevima kada se radioimunološka metoda koristi za određivanje stepena kompetitivnog vezivanja metotreksata, lijek ne utječe na rezultate.
Trimetoprim također može promijeniti (za 10%) rezultate određivanja kreatinina primjenom Jaffe pikrinata.

PREDOZIRANJE:

nije poznata maksimalna doza lijeka koju pacijent može podnijeti bez komplikacija. Simptomi predoziranja: mučnina, povraćanje, vrtoglavica, glavobolja, konfuzija. U slučajevima značajnog predoziranja trimetoprima, uočena je depresija funkcije koštana srž.
U slučaju utvrđenog, sumnjivog ili slučajnog predoziranja, lijek treba odmah prekinuti. Ovisno o stanju bubrežne funkcije, preporučuje se primjena tekućine.
I trimetoprim i sulfametoksazol se mogu ukloniti iz tijela hemodijalizom. Peritonealna dijaliza je neefikasna.

USLOVI ČUVANJA:

na mestu zaštićenom od svetlosti na temperaturi ne višoj od 25°C. Nemojte zamrzavati.

1 ampula (5 ml) sadrži 400 mg sulfametoksazol i 80 mg – aktivni lijekovi.

Dodatni sastojci: natrijum metabisulfit, etanol, propilen glikol, benzil alkohol, natrijum hidroksid, voda za injekcije.

Obrazac za oslobađanje

Biseptol 480 je dostupan u obliku koncentrata za infuziju, u ampulama od 5 ml br. 10 u pakovanju.

farmakološki efekat

Antibakterijski (bakteriostatski i baktericidni).

Farmakodinamika i farmakokinetika

Antibakterijska svojstva Biseptol 480 su posljedica komplementarnog kombiniranog djelovanja njegova dva aktivna lijeka - sulfametoksazol /trimetoprim ( ), koji su u omjeru 5/1.

Sulfametoksazol kroz konkurentski antagonizam sa potiskuje replikaciju , odnosno pokazuje bakteriostatsku efikasnost.

Akcija trimetoprim usmerena na ugnjetavanje bakterijska dihidrofolat reduktaza , koji, ovisno o situaciji, može biti bakteriostatski ili baktericidan.

Zahvaljujući dva mehanizma delovanja, ko-trimoksazol sprečava pojavu dve uzastopne faze biosinteza purina , i poslije nukleinske kiseline , obavezno za normalan razvoj mnogih .

Antibakterijska aktivnost ko-trimoksazol odnosi se na sljedeće patogene ili oportunističke patogene bakterijski : Brucella spp., Pasteurella spp., Neisseria meningitidis, Yersinia spp., Streptococcus spp., Neisseria gonorrhoeae, Staphylococcus spp., Escherichia coli, Bacillus anthracis, Vibrio cholerae, Haemophilus asteroids , Proteus spp., Enterococcus faecalis, Salmonella spp., Francisella tularensis, Klebsiella spp., Mycobacterium spp., Citrobacter, Legionella pneumophila, Enterobacter spp., Providencia, Chlamydia spp., Serratia marcescens; neki sojeva : Pseudomonas, Shigella spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; patogene gljive : Leishmania spp., Coccidioides immitis, Actinomyces israelii, Histoplasma capsulatum; protozoa organizmi: Toxoplasma gondii, Plasmodium spp.

Da utiče ko-trimoksazol nisu osetljivi: Treponema spp., Corynebacterium spp., Leptospira spp., Pseudomonas aeruginosa, mikobakterija , virusi .

U crijevima, Biseptol 480 potiskuje funkcionalnost coli , smanjuje unutrašnju sintezu , , i drugi Grupa B . Terapeutska efikasnost traje 7 sati.

Cmax ko-trimoksazol , uočeno 60 minuta nakon njegove intravenske primjene, postiže se brže i pokazuje veće vrijednosti nego kod oralne primjene lijeka. Nije bilo značajnih razlika u sadržaju plazme, T1/2 i eliminaciji nakon oralne ili intravenske primjene Biseptol 480.

Ko-trimoksazol karakteriše dobra distribucija i brzo prodiranje u biološke tečnosti i tkiva ljudskog tela. Prolazi kroz placentnu barijeru , BBB i ulazi u mlijeko majka koja doji. U urinu i plućima stvara koncentracije veće od koncentracija u plazmi. U manjoj mjeri se akumulira u bronhijalnog sekreta , tkiva i sekreta prostate , intersticijska tečnost, vaginalni iscjedak , eksudat srednjeg uha, žuč , cerebrospinalnu tečnost , kosti, očna vodica, pljuvačke , majčino mleko .

Distribucija dva aktivna lijeka je različita: plasman sulfametoksazol uočeno samo u vanćelijskom prostoru, i smještaj trimetoprim kako u ekstracelularnom prostoru tako i unutar ćelija. Sa proteinima plazme sulfametoksazol vezuje 66%, i trimetoprim za 45%. Metaboličke transformacije oba lijeka odvijaju se u jetri. Uglavnom s oslobađanjem neaktivnih acetiliranih derivata, može biti sulfametoksazol .

Glavno izlučivanje lijeka vrši se putem bubrega, oba putem tubularna sekrecija , and by filtriranje . Tokom 72 sata, do 80% lijeka se izluči u obliku, a 50% se izlučuje nepromijenjeno. trimetoprim i 20% sulfametoksazol . Mala količina ko-trimoksazol izlučuju crijeva. T1/2 trimetoprim varira u roku od 10-12 sati, i sulfametoksazol – u roku od 9-11 sati. Kod djece je T1/2 znatno manji i određen je uzrastom (do 12 mjeseci - 7-8 sati, od 1-10 godina - 5-6 sati). T1/2 ko-trimoksazol kod starijih osoba i pacijenata sa diže se.

Indikacije za upotrebu

Biseptol u ampulama je indiciran za infuziju kada bolesti infektivne etiologije raznih sistema ljudskog tela.

Genitourinarni sistem:

  • ingvinalni granulom ;
  • venerial ;
  • chancroid;
  • pijelitis ;
  • epididimitis ;

Respiratornog sistema:

  • bronhiektazije;
  • pneumocistična pneumonija ;
  • (akutni/hronični);
  • empiem pleure;
  • lobarna pneumonija ;
  • plućni apsces ;

ORL organi:

Probavni sustav:

  • holangitis ;
  • trbušni tifus;
  • paratifus;
  • prijenos salmonele ;
  • (nastaje zbog izloženosti enterotoksični sojevi Escherichia coli ).

koža:

  • infekcije rane i apsces;
  • pioderma ;
  • furunculosis ;
  • postoperativne/posttraumatske infekcije.

ostalo:

  • sepsa;
  • ljuto bruceloza ;
  • južnoamerička blastomikoza;
  • toksoplazmoza ;
  • osteoartikularne infekcije;

Kontraindikacije

Upotreba ampule Biseptol 480 apsolutno je kontraindicirana za:

  • ličnu osjetljivost na trimetoprim /sulfonamidi ;
  • megaloblastna anemija (sa insuficijencijom folna kiselina );
  • trudnoća;
  • aplastic anemija ;
  • dojenje;
  • Anemija zbog nedostatka B12 ;
  • leukopenija;
  • hiperbilirubinemija kod djece;
  • težak patologije / ;
  • nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze;
  • mlađi od 6 godina.

Uz izuzetan oprez, primjena Biseptol 480 koncentrata za injekcije je moguća kada:

  • insuficijencija folna kiselina ;
  • bolesti štitne žlijezde;
  • kršenja funkciju bubrega /jetra .

Nuspojave

Probavni sustav:

  • mučnina sa ili bez povraćanja;
  • pseudomembranozni enterokolitis ;
  • abdominalni bol;
  • povećana aktivnost jetrenih transaminaza;
  • holestaza ;
  • nekroza jetre.

Nervni sistem:

  • aseptično ;
  • periferni neuritis .

Respiratornog sistema:

  • plućni infiltrati;
  • bronhospazam .

Hematopoetski sistem:

  • megaloblastična anemija;
  • neutropenija;
  • hipoprotrombinemija ;
  • trombocitopenija;
  • leukopenija .

Urinarni sistem:

  • hematurija ;
  • poliurija ;
  • hipokreatininemija;
  • međuprostorni nefritis ;
  • oštećena bubrežna funkcija;
  • povećanje uree ;
  • kristalurija;
  • toksično nefropatija sa anurijom i oligurijom.

Mišićno-koštani sistem:

  • mijalgija ;
  • artralgija .

Alergijske manifestacije:

  • kožni /osip ;
  • povećanje temperature;
  • crvenilo bjeloočnice;
  • fotosenzitivnost ;
  • eksfolijativno ;
  • olimorfni eritem ;
  • alergičan miokarditis ;

Lokalne reakcije:

  • bol;

Biseptol 480 mg, uputstvo za upotrebu

Uputstvo za upotrebu Biseptol 480 predlaže upotrebu koncentrata isključivo za , nakon njegovog preliminarnog razblaživanja.

Ubrizgavanje lijeka je zabranjeno.

Za razrjeđivanje koncentrata obično se koriste otopine (9%) ili (5%). Priprema mješavine za infuziju treba obaviti neposredno prije upotrebe, temeljito miješajući sve sastojke. Dobiveni rastvor je pogodan za upotrebu 6 sati.

Pacijentima starijim od 12 godina obično se propisuju 2 ampule (960 mg) lijeka na 250 ml rastvarača, dva puta svaka 24 sata. U težim slučajevima praktikuje se upotreba 3 ampule (1440 mg) Biseptola sa 2-3 pojedinačne infuzije dnevno.

Dnevna doza lijeka za pacijente od 6 do 12 godina izračunava se po stopi od 36 mg po kilogramu težine, primijenjena dva puta dnevno u jednakim dozama.

At otkazivanja bubrega (CC 15-30 ml/min) upotrebljenu dozu treba prepoloviti.

Predoziranje

U slučaju akutnog predoziranja Biseptol 480 uočeno je sljedeće: mučnina , crijevni colic , povraćanje, , vrtoglavica, nesvjestica , glavobolja, , , kristalurija, oštećenje vida, , hematurija. U slučaju dužeg izlaganja visokim dozama lijeka, mogu se pojaviti manifestacije trombocitopenija , megaloblastična anemija , leukopenija, žutica .

Propisani tretman je čišćenje želuca i uzimanje velikih količina tečnosti. Za poboljšanje izlučivanja trimetoprim praksa zakiseljavanje urina , kako bi se eliminirao njegov učinak na koštanu srž, intramuskularna injekcija kalcijum folinat u dnevnoj dozi od 5-15 mg, za aktivaciju eritropoeza (ako je hematopoetska funkcija potisnuta) IM injekcija folna kiselina u dnevnoj dozi od 3-6 mg. Tipično, terapija za stanje predoziranja traje od 5 do 7 dana. Može biti korišteno .

Interakcija

Paralelna primjena Biseptola s oralnom primjenom hipoglikemijski popodne, Fenitoin , derivati ​​pojačavaju svoj učinak u smislu povećanja protrombinsko vrijeme i formiranje .

Kada se koriste zajedno ko-trimoksazol I diuretici Stariji pacijenti imaju povećan rizik od razvoja trombocitopenija .

Farmaceutska kompatibilnost Biseptol-a uočena je sa sljedećim otopinama za infuziju i njihovim mješavinama: Dekstroza (5%); Zvono ; natrijum hlorida (0,9%); dekstroza (4%) + natrijum hlorid (0,18%); (6%) + dekstroza (5%) ili NaCl; dekstran 40 (10%) + dekstroza ili NaCl.

Uslovi prodaje

Biseptol 480 se prodaje samo uz predočenje recepta.

Uslovi skladištenja

Koncentrat se mora čuvati na temperaturi do 30 °C.

Najbolje do datuma

Od datuma proizvodnje – 5 godina.

specialne instrukcije

Mogućnost nastanka alergičan I toksično manifestacije sulfonamidi značajno se povećava kod nedovoljnog filtracijskog kapaciteta bubrega.

Tokom liječenja Biseptolom, bolje je izbjegavati biljnu hranu koja uključuje PABA (mahunarke, šargarepa, karfiol, paradajz, spanać).

Tokom terapije ko-trimoksazol morate se čuvati izlaganja bilo kojoj vrsti ultraljubičasto zračenje .

treba isključiti.

Antibakterijski sulfonamidni lijek

Aktivni sastojci

Sulfametoksazol
- trimetoprim (trimetoprim)

Oblik puštanja, sastav i pakovanje

Koncentrat za pripremu rastvora za infuziju u obliku bistre, bezbojne ili svetlo žute tečnosti sa mirisom alkohola.

Pomoćne supstance: propilen glikol, natrijum hidroksid, etanol, benzil alkohol, natrijum metabisulfit, voda za injekcije.

5 ml - ampule (10) - pakovanja.
5 ml - ampule (5) - konturna plastična ambalaža (2) - kartonska pakovanja.

farmakološki efekat

Kombinirani antibakterijski lijek koji sadrži sulfametoksazol, koji ima prosječno trajanje djelovanja, inhibira sintezu folne kiseline kompetitivnim antagonizmom s para-aminobenzojevom kiselinom, kao i trimetolrimom, inhibitorom bakterijske reduktaze dihidrofolne kiseline. Kombinacija oba lijeka daje energetski učinak antibakterijskog djelovanja, pa se rezistencija bakterija javlja rjeđe u odnosu na druge lijekove.

Ima širok spektar antibakterijskog djelovanja. On aktivan u vezi: Streptococcus (Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (uključujući enterotoksogene sojeve), Staphylococcus, Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacter, Proteus mirabilis, Proteus spp. (uključujući Salmonella typhi i Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordclella pertussis, Enterococcus faecalis, Pasteurella spp., Brucella spp., Mycobacterium spp. (uključujući Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumonia, Providencia, neke vrste Pseudomonas (osim P.aerugenosa), Serratia marcescens, Yersinia spp., Morganella spp., Chlamydia spp. (uključujući Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci), Shigella, Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, Pneumocystis carini, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.

Otporan na lijek: Corynebacterium spp., Pseudomonas aerugenosa, Mycobacterium tuberculosis, Troponema spp., Leptospira spp., virusi.

Inhibira vitalnu aktivnost E. coli, što dovodi do smanjenja sinteze tiamina, riboflavina i drugih B vitamina u crijevima. Trajanje terapijskog efekta je 7 sati.

Farmakokinetika

Lijek brzo prodire u tkiva i biološke tekućine tijela.

Dobro raspoređeno. Prodire kroz krvno-moždanu barijeru, placentnu barijeru i u majčino mlijeko. U plućima i urinu stvara koncentracije veće od sadržaja u plazmi. U manjoj mjeri se akumuliraju u bronhijalnim sekretima, vaginalnim sekretima, sekretima i tkivima prostate, tečnosti srednjeg uha, likvoru, žuči, kostima, pljuvački, očnoj vodici, majčinom mlijeku, intersticijskoj tekućini. Distribucija oba lijeka je različita: sulfametoksazol se distribuira isključivo u ekstracelularnom prostoru, a trimetoprim se distribuira i intracelularno i u ekstracelularnom prostoru. Vezivanje za proteine ​​plazme je 66% za sulfametoksazol i 45% za trimetoprim. Oba lijeka se metaboliziraju u jetri.

Sulfametoksazol se metabolizira u većoj mjeri (sa stvaranjem acetiliranih derivata, metaboliti nemaju antimikrobnu aktivnost).

Izlučuju se bubrezima, filtracijom i aktivnim izlučivanjem kroz tubule, u obliku metabolita (80% u roku od 72 sata) i nepromijenjeni (20% sulfametoksazol, 50% trimetoprim), koncentracija aktivnih tvari u urinu je velika. viši nego u krvi. Mala količina lijeka se izlučuje kroz crijeva. T1/2 sulfametoksazola - 9-11 sati, trimetoprima - 10-12 sati, u djece - značajno manje i ovisi o dobi: do prve godine - 7-8 sati, 1-10 godina - 5-6 sati kod starijih osoba i pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega T 1/2 se povećava.

Indikacije

- akutne i kronične infekcije genitourinarnih organa: uretritis, pijelonefritis, cistitis, pijelitis, prostatitis, epididimitis, gonoreja, šankroid, limfogranuloma venereum, ingvinalni granulom;

- infekcije respiratornog trakta: bronhitis (akutni i hronični), bronhiektazije, lobarna pneumonija, bronhopneumonija, Pneumocystis pneumonija, empiem pleure, apsces pluća;

- infekcije ORL organa: upale srednjeg uha, sinusitis, laringitis, tonzilitis, šarlah;

— gastrointestinalne infekcije: trbušni tifus, paratifus, prenosivost salmonele, kolera, dizenterija, holecistitis, holangitis, gastroenteritis uzrokovane enterotoksičnim sojevima E.coli;

- infekcije kože i mekih tkiva: akne, furunkuloza, pioderma, infekcije apscesa i rana, infekcije nakon hirurške intervencije;

- sepsa, akutna bruceloza, toksoplazmoza, osteomijelitis, osteoartikularne infekcije, južnoamerička blastomikoza, malarija (Plasmodium falciparum), veliki kašalj (kao dio kompleksne terapije).

Kontraindikacije

- megaloblastična anemija zbog nedostatka, aplastična anemija, B 12 deficijentna anemija, agranulocitoza, leukopenija;

- nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze;

- hiperbilirubinemija kod djece;

- zatajenje jetre i/ili bubrega klirens kreatinina manji od 15 ml/min;

- starost do 6 godina (samo za intramuskularnu primjenu);

- trudnoća;

- period laktacije;

- povećana individualna osjetljivost na sulfonamide ili trimetoprim.

Lijek se ne smije koristiti kod nedonoščadi, novorođenčadi i dojenčadi mlađe od 2 mjeseca.

WITH oprez koristi se za nedostatak folne kiseline, bronhijalna astma, bolesti štitne žlijezde, disfunkcija jetre i bubrega.

Doziranje

Lijek treba primijeniti intravenozno kap po kap, nakon razrjeđivanja (na primjer, 5% rastvor dekstroze, 0,9% rastvor, Ringerov rastvor ili 0,45% rastvor natrijum hlorida sa 2,5% rastvorom dekstroze). Otopina za infuziju mora se pripremiti neposredno prije primjene, dobro promiješati. Nakon razrjeđivanja, dobiveni rastvor treba iskoristiti u roku od 6 sati.

Lijek se ne smije koristiti kao brza intravenska injekcija.

Odrasli i djeca starija od 12 godina Propisati 960 mg (2 ampule od 5 ml, razrijeđene u 250 ml otopine) svakih 12 sati. U posebno teškim slučajevima treba propisati 1440 mg (3 ampule) 2-3 puta dnevno.

Djeca mlađa od 12 godina dnevna doza propisane u dozi od 36 mg/kg tjelesne težine u dvije jednake doze.

Bolesnici sa zatajenjem bubrega (s klirensom kreatinitisa 15-30 ml/min) Propisuje se 50% prosječne terapijske doze.

Nuspojave

Biseptol pacijenti obično dobro podnose. Međutim, mogu se uočiti sljedeći efekti:

Iz gastrointestinalnog trakta: anoreksija, gastritis, bol u abdomenu, glositis, stomatitis, kolestaza, povećana aktivnost jetrenih transaminaza, hepatitis, pseudomembranozni enterokolitis, mučnina, povraćanje, dijareja, nekroza jetre.

Sa strane centralnog nervnog sistema: glavobolje i vrtoglavice. U nekim slučajevima - aseptični meningitis, depresija, apatija, tremor, periferni neuritis.

Iz respiratornog sistema: bronhospazam, plućni infiltrati.

Iz hematopoetskih organa: rijetko - neutropenija, agranulocitoza, megaloblastična anemija, leukopenija, trombocitopenija, hipoprotrombinemija.

Iz urinarnog sistema: poliurija, intersticijski nefritis, disfunkcija bubrega, kristalurija, hematurija, povećan sadržaj uree, hipokreatininemija, toksična nefropatija sa oligurijom i anurijom.

Iz mišićno-koštanog sistema: artralgija, mijalgija.

Alergijske reakcije: kožni osip i svrab, fotosenzibilnost, osip, multiformni eritem, eksfolijativni dermatitis, alergijski miokarditis, groznica, Quinckeov edem, crvenilo sklere.

Lokalne reakcije: tromboflebitis (na mjestu punkcije vene), bol na mjestu uboda.

Ostalo: hipoglikemija

Predoziranje

Simptomi: mučnina, povraćanje, crijevne kolike, vrtoglavica, glavobolja, pospanost, depresija, nesvjestica, konfuzija, zamagljen vid, groznica, hematurija, kristalurija; s produženim predoziranjem - trombocitopenija, leukopenija, megaloblastična anemija, žutica.

tretman: ispiranje želuca, zakiseljavanje urina povećava izlučivanje trimetoprima, oralni unos tečnosti, IM - 5-15 mg/dan, kalcijum folinat (eliminiše dejstvo trimetoprima na koštanu srž), u slučaju inhibicije hematopoetskih funkcija kostiju srž uzrokovana trimetoprimom, koriste se lijekovi za stimulaciju eritropoeze folne kiseline intramuskularno (3-6 mg/dan. Tok liječenja - 5-7 dana), po potrebi - hemodijaliza.

Interakcije lijekova

Biseptol pojačava dejstvo fenitoina, oralnih hipoglikemika, derivata varfarina (produženje protrombinskog vremena, krvarenje).

Kod starijih pacijenata, u kombinaciji s diureticima (posebno tiazidnim diureticima), povećava se rizik od razvoja trombocitopenije.

Istovremena primjena s ciklosporinom smanjuje njegovu koncentraciju u krvi.

Lijek se ne smije primjenjivati ​​intravenozno u kombinaciji s lijekovi i otopine koje sadrže bikarbonate.

Biseptol je farmaceutski kompatibilan sa sljedećim lijekovima: dekstroza za IV infuziju 5%, natrijum hlorid za IV infuziju 0,9%, mješavinu 0,18% natrijum hlorida i 4% dekstroze za IV infuziju, 6% za IV infuziju u 5% dekstroze ili u fiziološki rastvor, 10% dekstran 40 za intravensku infuziju u 5% dekstrozi ili fiziološkom rastvoru, za injekcije.

Povećava antikoagulantno djelovanje indirektnih koagulanata, pojačava djelovanje hipoglikemijskih sredstava i metotreksata.

Smanjuje intenzitet metabolizma fenitoina u jetri (povećava T1/2 za 39%) i varfarina, pojačavajući njihov učinak.

Rifampicin smanjuje poluživot trimetoprima.

Pirimetamin u dozama većim od 25 mg/tjedno povećava rizik od razvoja megaloblastične anemije.

Diuretici (obično tiazidi) povećavaju rizik od trombocitopenije.

Efekat smanjuju benzokain, prokain, prokainamid i drugi lijekovi čijom hidrolizom nastaje PABA.

Između diuretika (tiazidi, furosemid itd.) i oralnih hipoglikemika (derivati ​​sulfonilureje) s jedne strane i antimikrobnih sulfonamida s druge strane, moguć je razvoj unakrsne alergijske reakcije.

Feninoin, barbiturati, PAS pojačavaju manifestacije nedostatka folne kiseline.

Derivati ​​pojačavaju efekat.

Askorbinska kiselina, heksametilentetramin i drugi lijekovi koji zakiseljavaju urin povećavaju rizik od razvoja kristalurije.

Kolesteramin smanjuje apsorpciju, pa ga treba uzeti 1 sat nakon ili 4-6 sati prije uzimanja kotrimoksazola.

Smanjuje pouzdanost oralne kontracepcije (inhibira crijevnu mikrofloru i smanjuje enterohepatičnu cirkulaciju hormonskih spojeva).

specialne instrukcije

Kod pacijenata sa AIDS-om liječenih kotrimoksazolom zbog infekcije Pneumocystis carinii, češće se uočavaju neželjeni efekti: osip na koži, povišena tjelesna temperatura, leukopenija.

Preporučljivo je određivati ​​koncentraciju sulfametoksazola u plazmi svaka 2-3 dana neposredno prije sljedeće infuzije. Ako koncentracija sulfametoksazola prelazi 150 mcg/ml, liječenje treba prekinuti dok se ne spusti ispod 120 mcg/ml.

Tokom dugotrajnog liječenja potrebno je sistematski provoditi studije periferne krvi, funkcionalnog stanja jetre i bubrega.

Vjerojatnost toksičnih i alergijskih komplikacija sulfonamida značajno se povećava s komplikacijama filtracijske funkcije bubrega.

Tokom lečenja takođe nije preporučljiva konzumacija hrane koja sadrži velike količine PABA-zelenih delova biljaka (karfiol, spanać, mahunarke), šargarepa, paradajz.

Treba izbjegavati pretjerano izlaganje sunčevoj svjetlosti i ultraljubičastom zračenju.

Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa mašinama

Lijek ne utiče na sposobnost upravljanja vozilima ili održavanja mašina u pokretu.

Trudnoća i dojenje

Lijek se ne smije propisivati ​​tokom trudnoće i dojenja.

Upotreba u starijoj dobi

Kod starijih pacijenata preporučuje se dodatna primena folne kiseline (3-6 mg/dan), koja ne utiče značajno na antimikrobnu aktivnost leka. Poseban oprez treba biti pri liječenju starijih pacijenata kod kojih se sumnja na nedostatak folata.

Uslovi izdavanja iz apoteka

Lijek se izdaje na recept.

Uslovi i rokovi skladištenja

Lista B. Na mestu zaštićenom od svetlosti, na temperaturi do 30°C. Rok trajanja - 5 godina

@ 2024 wowway.ru - Dijeta i prehrana. Dijagnostika i testovi. Lijekovi. Holesterol. Ateroskleroza