Таблетки Атенолол

Срок годности

Срок, в течение которого Метопролол сохраняет свои свойства, зависит от даты выпуска, условий хранения и от конкретного производителя. Смотреть срок годности следует на внешней упаковке. По его истечению препарат не пригоден к употреблению

Цена и где купить

Цена на препарат варьируется в пределах от 26 до 323 рублей за упаковку, в зависимости от производителя и формы выпуска. Продаются препараты практически во всех аптечных сетях.

При беременности и лактации

В этом случае требуется тщательное наблюдение плода, дабы избежать отклонений в развитии.

Попадая в кровь, Метопролол может привести к урежению пульса, снижению АД и затрудненному дыханию.

При кормлении препарат в малом количестве поступает в молоко, что практически не наносит вреда ребенку.

Детям

Никаких исследований по влиянию Метопролола на детский организма не проводилось, поэтому принимать его лицам, моложе 18 лет строго противопоказано.

В пожилом возрасте

Принимать Метопролол пожилым людям следует с осторожностью и только по назначению специалиста. Однако конкретных противопоказаний нет.

С алкоголем

Если главный действующий компонент тартрат, то препарат будет плохо переноситься с алкоголем, причем иногда наблюдается усиление побочных эффектов, вплоть до возникновения гипотонии.

Когда основной компонент метопролол сукцинат, лекарство можно принимать вместе с алкогольными напитками, но в умеренных количествах.

Метопролол относят к кардиоселективным β1-адреноблокаторам, при применении которых повышается устойчивость сердца к стрессовым нагрузкам при интенсивном выбросе в кровь адреналина. Сегодня мы расскажем вам более подробно о показаниях к применению препарата Метопролол, его инструкции, аналогах, цене и отзывах о нем кардиологов и больных.

Особенности препарата

Обладает действием:

• гипотензивным (понижает давление);
• антиангинальным (повышает выносливость сердца);
• противоаритмическим (нормализует сердечный ритм).

Состав

Активное вещество - тартрат метопролола. К вспомогательным компонентам относят диоксид кремния в безводной коллоидной форме, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия, кристаллическую целлюлозу.

Лекарственные формы

Производится в форме таблеток, круглых выпуклых с риской:

• в растворимой оболочке белого, бежевого цвета - 100 мг. В пачке размещается 3 блистера по 10 штук;
• в оболочке бледно-розового цвета - 50 мг. В одной пачке 2 или 4 блистера по 14 таблеток.

Средние цены по России от 55 до 140 руб.

Фармакологическое действие

Медикамент наиболее эффективен в лечении пациентов со стенокардией, . Он уменьшает длительность и тяжесть болевых приступов, увеличивает переносимость нагрузок - физических и психоэмоциональных.

Фармакодинамика

При приеме Метопролола наблюдается:

• снижение частоты и тяжести приступов стенокардии;
• стабилизация кровяного давления;
• снятие приступов ;
• уменьшение частоты сердцебиения;
• подавление возбудимости сердечной мышцы;
• снижение тяжести ишемии (прекращение кровоснабжения) при , уменьшение вероятности развития , рецидивов инфаркта.

Снижение кровяного давления происходит в пределах 15 – 20 минут. Лечебное действие - примерно 6 часов. Стабилизация давления – после постоянного применения около 3 недель.

Фармакокинетика

Лекарство достаточно быстро на 95% всасывается в кровь через слизистую желудка и кишечника. Максимум тартрата метопролола в крови выявляют через 1 – 2 часа. Период полувыведения метопролола – около 4 часов.

Биодоступность (способность к усвоению) возрастает от 50 % до 70 при повторном приеме. Более 95% препарата выделяется с мочой.

Показания

Метопролол назначается при следующих состояниях:

1. Регулярные подъемы артериального давления.
2. Нарушение ритма сердца – аритмии.
3. Ишемия, инфаркт миокарда, приступы стенокардии (особенно при сахарном диабете, хронической обструкции легких).
4. Гипертиреоз (в комплексном лечении).
5. Профилактика приступов мигреней.

Терапия пациентов с болезнями почек не требует изменения дозы. При гемодиализе – препарат из плазмы крови не удаляется.

Инструкция по применению таблеток Метопролол

Лекарство принимают вместе с едой, без разжевывания, запивая водой.

• При артериальной гипертензии . Начальная доза в сутки 50 мг, затем 100 мг – однократно или за 2 раза. Если лечебный эффект отсутствует, суточную дозу за 3 – 4 дня повышают до максимальной 200 мг.
• При приступах аритмии, стенокардии – от 100 до 200 мг за 2 приема.
• Предотвращение повторного инфаркта – двукратный прием в день по 100 мг (утро, вечер).
• Для стабилизации частоты сердцебиения – 50 мг дважды в сутки.
• При тахикардии , вызванной гипертиреозом, 50 мг до 4 раз в день.
• При панических атаках , неврозах с тахикардией – 50 мг дважды в день.

Противопоказания

Метопролол не разрешен к применению при следующих состояниях:

1. Стадия декомпенсации при (опасное состояние при нарушении функции миокарда).
2. Снижение частоты сердцебиения менее 45 уд/мин.
3. AV (атриовентрикулярная) блокада (нарушение проведения сердечных импульсов).
4. (расстройство ритма, частоты, возбуждения, сокращения миокарда).
5. (вид сердечной аритмии).
6. (спонтанная стенокардия).
7. Пониженное кровяное давление (систолическое - меньше 100 мм.рт.ст.).
8. Дети и подростки (до 18 лет).
9. Период вынашивания ребенка (задержка роста, гипоксия плода).
10. Выраженная чувствительность к компонентам лекарства.
11. Период вскармливания младенца грудным молоком.

При беременности лекарство назначают с учетом того, что лечебный эффект для матери превышает риски для здоровья младенца.

Побочные действия

Нежелательные эффекты – редкие. Могут проявляться:

1. Утомляемость, слабость в мышцах, мигрень, заторможенность, бессонница, спутанность восприятия.
2. Нарушение зрения, слуха, конъюнктивиты.
3. , аритмия, головокружение.
4. Ангиоспазм (нарушение кровотока в сосудах ног и рук, посинение кончиков пальцев).
5. Тошнота, понос или запор.
6. Крапивница, сыпь, зуд, пигментация, обратимое выпадение волос.
7. Заложенность носовых пазух, спазм бронхов, одышка.
8. Падение или повышение сахара в крови.
9. Тромбоцитопения (кровоточивость), лейкоцитопения (понижение иммунитета).
10. Небольшое увеличение веса, временное снижение полового влечения и потенции.

При отмене препарата – все негативные проявления стихают.

Особые указания

Необходимо особое внимание больным, страдающими:

• сахарным диабетом;
• метаболическим ацидозом (патологическое увеличение количества кислоты в крови, приводящее к коме);
• бронхиальной астмой, хронической обструкцией легких, эмфиземой;
• заболеваниями периферических сосудов - болезнь Рейно, хромота перемежающаяся, - лекарство отменяют медленно во избежание синдрома отмены (усугубления тяжести приступов стенокардии);
• хронической недостаточностью функций печени и почек;
• миастенией (патологически быстрая утомляемость мышц);
• развитием опухолей надпочечников;
• тиреотоксикозом;
• депрессивными состояниями;
• псориазом.

Также важно помнить:

• При сердечной недостаточности применение разрешено после стабилизации работы сердца. При стенокардии напряжения — при стабильной частоте пульса в покое не менее 55 ударов/мин, и не более 110 при нагрузке.
• Не допускается резкая отмена средства у пациентов, страдающих тиреоксикозом, во избежание усиления симптомов.
• Перед хирургической операцией необходимо сообщить анестезиологу о терапии Метопрололом.
• У пациентов в солидном возрасте дозу корректируют при нарастающей брадикардии (меньше 50 уд./мин), резком падении давления, АВБ (атриовентрикулярная блокада с нарушением ритма сердца), спазме бронхов, нарушениях в работе печени. При тяжелых патологиях лечение прерывают.
• При почечной недостаточности требуется постоянный контроль функции почек.
• При усилении неврологических расстройств, депрессий - немедленная отмена Метопролола.

Взаимодействие с другими медикаментами

Лекарство ослабляет или усиливает влияние некоторых медикаментов. Например:

1. Усиливает действие средств для разжижения крови (Варфарин).
2. Бета-адреностимуляторы, оральные контрацептивы, теофиллин, кокаин, Индометацин, Ибупрофен, Диклофенак, Парацетамол, Нимесулид снижают гипотензивный эффект Метопролола.

1. , Дилтиазем, Амиодарон, Резерпин, Клонидин (глубокая брадикардия, риск остановки сердца).
2. (резкое снижение давления).
3. Бета-адреноблокаторы (Анаприлин, Пиндолол, Атенолол).
4. Средства хирургической анестезии, сердечные гликозиды (Строфантин) – угнетение функции сердца.
5. Ингибиторы МАО (вид антидепрессантов) - угроза значительного падения давления.
6. Антидепрессанты (три- и тетрациклические), нейролептики, снотворные, транквилизаторы (угнетение нервной системы).
7. Этанол, наркотические вещества (угнетение сердечной деятельности).
8. Гипогликемические лекарства (снижение действия).
9. Инсулин (угроза продолжительной гипогликемии).
10. Препараты для снижения давления, мочегонные, (резкое падение АД), Празозин требует особой осторожности.
11. Аллергены для кожных проб и иммунотерапии (риск анафилактического шока).
12. Вещества для рентгена с содержанием йода при внутривенном вливании (угроза анафилаксии).

Метопролол - лекарственный препарат, обладающий гипотензивным, антиангинальным, антиаритмическим свойством.

Лекарственное средство избирательного типа действия блокирует бета-адренорецепторы мышцы сердца, жировых клеток, желудочно-кишечного тракта, почек. Действует главным образом на центральный орган кровообращения.

Угнетает активность синусового узла, сокращает интенсивность ритма, укорачивает атриовентрикулярную проводимость, уменьшает импульс возбуждения по миокарду, снижает показатель сердечного выброса и объем необходимого кислорода.

От чего помогает Метопролол, какие он имеет особенности использования и преимущества перед другими препаратами, можно узнать из информации, предоставленной ниже. Материал имеет ознакомительный характер.

Любое лечение начинается с посещения лечащего врача. Специалиста необходимо известить о существующих заболеваниях и длительном приеме других медикаментов во избежание нежелательных реакций организма.

• 1 От чего помогает лекарство Метопролол?
• 2 Эффективность при гипертонии
• 3 Состав лекарственного препарата
• 4 Применение препарата и дозы
• 5 Противопоказания
• 6 Преимущества перед другими препаратами
• 7 Аналоги
• 8 Видео по теме

От чего помогает лекарство Метопролол?

Препарат Метопролол показания применению имеет, такие как:

1. артериальная гипертония умеренной или средней тяжести. Применяется самостоятельно либо дополняется другими лекарствами. Сокращает минутный объем крови, снижая АД. При легкой степени заболевания, а также патологии средней тяжести блокатор применяют как монотерапию. Более тяжелые случаи требуют добавления мочегонных и других антигипертензивных медикаментов;
2. гиперкинетический синдром при гипертиреозе или неврозе сердца . Здесь препарат нашел применение в составе комплексного лечения. Его функция - снижение ритма сердечной деятельности;
3. стенокардия . Метопролол способствует урежению приступов, снижает их тяжесть, уменьшает степень нагрузки на сердце, его кислородную потребность. При этом пораженные атеросклерозом сосуды поддерживают нормальное кровоснабжение сердца, предотвращая последующие приступы. Селективный бета-адреноблокатор является обязательной составляющей терапии болей за грудиной, сопровождающихся одышкой, страхом смерти;
4. изменения сердечного ритма при аритмии, тахикардии, фибрилляции предсердий . Лекарство снижает сокращающую способность сердца, урежает пульс, замедляет прохождение импульсов по проводящим узлам и путям через атриовентрикулярное соединение, сокращает выбрасываемый объем крови, снимает возбудимость миокарда, его чувствительность к патологическим импульсам, вызывающим нарушение ритма;
5. коронарная болезнь сердца (ИБС), предупреждение повторного инфаркта . Ткани вокруг возникшего очага некроза всегда повреждены. Метопролол помогает сохранить живые ткани, уменьшает зону поражения, увеличивает ток крови, разгружает сердце, уменьшает риск возобновления болезни;
6. слабая переносимость повышенной физической нагрузки, эмоциональная лабильность . Метопролол блокирует рецепторы адреналина, выделяющегося при эмоциональном напряжении или усиленной двигательной активности, не позволяет ему стимулировать миокард. Повышается переносимость интенсивного труда.

Эффективность при гипертонии

Метопролол является результативным гипотензивным кардиопротектором, обладающим антиангинальной активностью.

Улучшает прогноз у пациентов, страдающих артериальной гипертонией, ИБС, характеризуется хорошей переносимостью при продолжительном лечении.

Таблетки Метопролол

Гипотензивный эффект Метопролола объясняется снижением сердечного выброса. Благодаря приему препарата опускается как верхнее, так и нижнее давление, уменьшается ЧСС и суправентрикулярные экстрасистолы. Добавление мочегонных препаратов усиливает антигипертензивный эффект.

Внезапное прекращение приема препарата способно спровоцировать скачок давления, тахикардию, приступ стенокардии. Поэтому отменять медикамент необходимо в течение недели, постепенно снижая дозировку.

Отмечена хорошая переносимость Метопролола, незначительное количество побочных эффектов. Снижение давления развивается поступательно, достигает максимальной продуктивности спустя 14 дней от начала терапии.

Состав лекарственного препарата

Препарат представлен тремя формами выпуска:

• Метопролол – жирорастворимый бета-адреноблокатор, используется в качестве солей: тартрата и сукцината. Такая форма повышает скорость доставки в кровеносные сосуды. Вид соли и способы производства предопределяют длительность клинического эффекта медикамента;
• Метопролола сукцинат - ретардная форма с длительным поступлением активной субстанции, терапевтический результат лекарственного средства удерживается более суток. Сукцинат - фармацевтическая форма с пролонгированным действием. Кроме того, таблетки Метопролола сукцинат снижают риск появления утомляемости и брадикардии, оказывают положительное воздействие на гладкую мышечную ткань бронхов;
• Метопролола тартрат – стандартизированная форма выпуска препарата. Продолжительность его терапевтического действия составляет 12 ч. Медикамент относится к быстродействующим средствам. Существуют формы и с периодическим высвобождением.

Применение препарата и дозы

После приема Метопролол почти полностью усваивается организмом. Действующее вещество попадает в кровь из органов пищеварения.

Максимального количества в жидкой части крови достигает спустя 2 часа после применения. Биологическую доступность средства усиливает употребление пищи.Начинают терапию с маленькой дозы.

Для лечения тахикардии наджелудочкового вида, приступов стенокардии, гипертензии, сбоев сердечного ритма используют от 50 до 100 мг медикаментозного средства в день.

В случае ишемического некроза для поддерживающей терапии дневная норма - 200 мг. Максимальная суточная норма таблетированного средства составляет 400 мг. При вялотекущей сердечной недостаточности дозировка назначается индивидуально. Пациенты пожилого возраста на начальном этапе лечения принимают не более 50 мг.

При злоупотреблении лекарственным средством появляется риск значительного снижения давления, потери чувства равновесия, появления тяжелых форм брадикардии. Может возникнуть желудочковая экстрасистолия, тошнота, рвота, потеря сознания, остановка сердца, кома.

Противопоказания

Лекарственный препарат Метопролол противопоказания к применению имеет, такие как:

• CA- блокадам
• патологические изменения работы синусового узла;
• тяжелая стадия брадикардии;
• гипотензия;
• AV- блокада второй или третьей степени;
• сердечная недостаточность с тяжелым нарушением ритма;
• падение PH крови;
• аллергическая реакция;
• крайняя степень левожелудочковой недостаточности;
• кормление грудью.

Осторожно используют препарат в следующих случаях:

• беременность;
• тяжелое течение почечно-печеночной недостаточности;
• вялотекущая обструкция легких;
• сахарный диабет;
• атеросклеротическое изменение крупных сосудов;
• хромаффинома;
• использование контактных линз;
• AV-блокада первой степени;
• миастения;
• хроническое нарушение периферического кровообращения;
• обострение псориаза;
• депрессивный синдром.

Запрещено принимать Метопролол одновременно с противоаритмическими средствами из группы антагонистов кальция.

Преимущества перед другими препаратами

В отличие от неизбирательных бета-адреноблокаторов при использовании средних лекарственных доз Метопролол оказывает слабо выраженное воздействие на метаболизм углеводов, а также органы, имеющие бета 2-рецепторы к адренэргическим веществам: мышцы скелета, поджелудочную железу, а также гладкую мускулатуру артерий рук и ног, бронхов, матки. Многолетний прием помогает снизить концентрацию холестерола в крови.

Применение больших дозировок блокирует оба подтипа бета-адренорецепторов.Контролируемые крупно-масштабные процессы изучения показали - из исследуемых бета-адреноблокаторов только Метопролол проявил эффективность при первичной профилактике ИБС во время лечения артериальной гипертензии.

Отсутствие у Метопролола ВСА заявлено как дополнительное преимущество. Многоцентровый проспективный анализ исследований показал, что только препараты без ВСА оказывают кардиопротективный эффект. Липофильные свойства Метопролола позволяют профилактировать внезапную смерть человека.

Аналоги

При необходимости вместо Метопролола назначают следующие аналоговые препараты: Анепро, Беталок, Белок, Блоксан, Вазокардин, Спесикор, Селопрал, Лопресор, Опресол, Корвитол, Метогексал, Метопрол, Необлок, Эмзок, Эгилок. Подбирает замену только лечащий врач.

Таблетки Корвитол

Видео по теме

Исследование об эффективности использования Метопролола:

Информация на сайте сайт является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения.

сайт

А ещё у нас есть

Метопролол обладает множеством свойств, среди которых антиаритмическое и антиангинальное.

Препарат способен сделать более редкой частоту сердечных сокращений, также применяется чтобы снизить возбудимость и сократимость миокарда.

Метопролол обеспечивает потребность миокарда в достаточной дозе кислорода.

Лекарство также подавляет сильную физическую, психоэмоциональную нагрузку на сердце.

Показания к применению

Метопролол оказывает восстанавливающее воздействие при наличии стенокардии , снимает тяжесть приступов, снижая их частоту.

Если у пациента наблюдается наджелудочковая тахикардия и мерцание предсердий, препарат нормализует сердечный ритм.

Лекарство при соответствующем применении может уберечь больного от приступов инфаркта миокарда , возможности их рецидивов, благодаря его использованию снижается уровень смертности. Если его применять метопролол в умеренных прописанных дозах, он оказывает благоприятное влияние на гладкую мускулатуру бронхов, а также артерий периферических.

Если у больного наблюдается гипертензия артериальная средней или умеренной тяжести, нарушение ритма работы сердца, гиперкинетический кардиальный синдром, тахикардия, экстрасистолия, кардиомиопатия, пролапс митрального клапана, мигрень, инфаркт миокарда, тиреотоксикоз.

При приеме лекарства необходимо быть очень осторожным и избегать передозировки.

Как принимается препарат?

Таблетки принимаются с едой или же после еды, их можно разделять на две половинки, но нельзя разжевывать и запивать, следует глотать целиком. Если у пациента наблюдается артериальная гипертензия , средняя доза таблеток должна быть 100 мг в сутки на 2 приема, иногда врач назначает дозу 200 мг в 24 часа.

Если больной страдает стенокардией, ему необходимо принимать таблетки по 50 мг 2 раза в сутки, иногда назначается по 3 приема. При заболевании «гиперкинетический кардиальный синдром» необходимо принимать 50 мг таблеток по 2 раза в 24 часа.

Если больной страдает тахикардией, по назначению врача принимается по 50 мг 3 или 2 раза в 24 часа. После перенесенного инфаркта миокарда следует вести соответствующую профилактику, для этого принимается 200 мг таблеток в сутки.

Препарат выписывается на острой стадии инфаркта миокарда, сразу же после госпитализации, при это, необходим строжайший контроль за гемодинамикой: артериальным давлением, ЭКГ , ЧСС, АV.

Вводится по 5 мг на протяжении каждых двух минут, суммарная доза вводимого препарата должна достигнуть 15 мг, препарат вводят болюсно.

Если у пациента имеется благоприятная переносимость через 15 минут метопролол вводится внутрь. По 30-50 мг вводятся каждые 6 часов на протяжении 48 часов. Если получилось так, что пациент плохо перенес дозу, необходимо сократить ее в 2 раза.

Для поддержания состояния пациента необходима терапия в дозе 200 миллиграммов за 2 приема на протяжении одного, двух, нескольких месяцев, или до трех лет.

Больным в пожилом возрасте следует начинать терапию с дозы 50 миллиграммов в сутки. У людей с почечной недостаточностью корректировать дозу не нужно, при данном заболевании следует назначать бета-адреноблокаторы, которые не подвергаются метаболизму в печенее.

Побочные действия

После приема могут быть заметны слабость, чрезмерная утомляемость, мышечные судороги, боль в голове, головокружение, чувство холода в конечностях.

Среди других побочных состояний артериальная гипотензия, некоторые признаки сердечной недостаточности, уменьшение секреций слезной жидкости, подавленное состояние, расстройство сна, сухость во рту, запор, сахарный диабет, диарея, рвота.

У некоторых больных может наблюдаться появление бронхиальной обструкции, также образуется сыпь, зуд на коже.

Какие существуют противопоказания к применению?

В первую очередь препарат нельзя принимать пациентам с сердечной недостаточностью , синоатриальной блокадой, с выраженной синусовой брадикардией, кардиогенным шоком, при беременности, кормлении грудью, пациентам, у которых нарушено периферическое кровообращение.

Переносимость с другими лекарственными средствами

Антиаритмические и наркозные препараты повышают вероятность развития брадикардии, гипотензии, аритмии. Наперстянки провоцируют замедление проводимости AV.

Если одновременно в организм ввести верапамил и дилтиазем , есть риск остановки сердца. Кокаин, эстрогены, аминофиллин, бета-адреномиметики ослабляют антигипертензивный эффект.

Если лекарство сочетать с алкоголем, возникнет угнетающее воздействие на центральную нервную систему. При сочетании с аллергенами появляются аллергические реакции или анафилаксия, повышается вероятность развития гипогликемии. Лекарство несовместимо с ингибиторами МАО типа А.

В случае передозировки есть риск повреждения артериальной гипотензии, также могут проявиться острая сердечная недостаточность, шок кардиогенный, возможна остановка сердца. При повышенной дозе может наступить рвота и общее ухудшение самочувствия, бронхиспазм, расстройство сознания, коматозное состояние, цианоз.

Состав и хранение

Метопролол применяется для промывания желудка, при артериальной гипотензии, для устранения судорог, для кардиостимуляции, выпускается в таблетках по 100 граммов в упаковке, также есть упаковки по 50 граммов.

Хранить таблетки необходимо при соответствующей температуре не более +25 градусов.

В состав входит порошок белый кристаллический, который очень хорошо растворяется в воде, в обычном спирте, не растворяется в эфире, довольно слабо растворяется в ацетоне, сукцинат метопролола, который легко растворяется в воде, метаноле, это вещество нерастворимо в ацетоне и гептане.

Инфаркт миокарда - заболевание сердца, вызванное недостаточностью его кровоснабжения с очагом некроза (омертвения) в сердечной мышце. Узнайте о причинах и первой помощи:

Catad_pgroup Бета-адреноблокаторы

Метопролол-Тева - инструкция по применению

Регистрационный номер:

П N011845/01-070915

Торговое наименование препарата:

Метопролол-Тева

Международное непатентованное название:

метопролол

Лекарственная форма:

таблетки

Состав

1 таблетка содержит:

активное вещество - метопролола тартрат 50,0/100,0 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 55,0/110,0 мг; крахмал кукурузный 43,2/86,4 мг; кроскармеллоза натрия; 11,6/23,2 мг; коповидон 5,0/10,0 мг; кремния диоксид коллоидный 1,9/3,8 мг; магния стеарат 3,3/6,6 мг.

Описание:

белые круглые двояковыпуклые таблетки с риской на одной стороне и гравировкой «М» на другой.

Фармакотерапевтическая группа:

β 1 -адреноблокатор селективный.

КодАТХ: С07АВ02

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Метопролол относится к кардиоселективным блокаторам β 1 -адренорецепторов.

Оказывает незначительное мембраностабилизирующее действие и не обладает внутренней симпатомиметической активностью. Обладает антигипертензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием.

Блокируя в невысоких дозах β 1 -адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). Общее периферическое сопротивление в начале применения β 1 -адреноблокаторов (в первые 24 часа после приема внутрь) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β 2 -адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном применении - снижается.

Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большое значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и центральной нервной системы, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит, усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физическом напряжении и стрессе.

Антигипертензивный эффект развивается быстро (систолическое АД снижается через 15 мин, максимально - через 2 часа) и продолжается в течение 6 часов, диастолическое АД изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.

Антиангинальное действие определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате- уменьшения частоты сердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда)и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность миокарда в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).

Антиаритмическое действие обусловлено устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения- синусового и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярной проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел и по дополнительным путям).

При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе урежает частоту сердечных сокращений или даже может привести к восстановлению синусового ритма.
Предупреждает развитие мигрени.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных β-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β 2 -адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы и гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), и на углеводный обмен. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов.

Фармакокинетика

Всасывание.
При приеме внутрь метопролол практически полностью абсорбируется (около 95 %) из желудочно-кишечного тракта. Подвергается интенсивному пресистемному метаболизму, поэтому системная биодоступность составляет около 35 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-2 часа после приема.

Распределение.
Связь с белками крови составляет 10 %. Объем распределения - 5,5 л/кг. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Выделяется в грудное молоко в незначительных количествах.

Метаболизм.
Метопролол практически полностью метаболизируется в печени, в основном, при участии изофермента CYP2D6. Период полувыведения метопролола составляет от 3 до 4 часов, однако у медленных метаболизаторов может увеличиваться до 7 - 8 часов. Метаболиты о-десметилметопролол и а-гидроксиметопролол обладают слабой β-адреноблокирующей активностью.

Выведение.
Выводится преимущественно почками (около 95 %), около 10 % выводится в неизмененном виде. Не выводится при гемодиализе.

У пациентов с циррозом печени и портокавальным анастомозом биодоступность возрастает, а клиренс уменьшается. У пациентов с портокавальным анастомозом AUC (площадь под кривой «концентрация-время») может увеличиться в 6 раз, а клиренс может уменьшиться до 0,3 мл/мин.

Показания к применению

• артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами);
• функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;
• ишемическая болезнь сердца: инфаркт миокарда (вторичная профилактика - комплексная терапия), профилактика приступов стенокардии;
• нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия; желудочковая экстрасистолия);
• гипертиреоз (комплексная терапия);
• профилактика приступов мигрени.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к метопрололу или другим компонентам препарата, β-адреноблокаторам
• хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• кардиогенный шок;
• синдром слабости синусового узла;
• синоатриальная блокада;
• атриовентрикулярная блокада II-III степени (без искусственного водителя ритма);
• тяжелая брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин.);
• тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких;
• метаболический ацидоз;
• тяжелые нарушения периферического кровообращения;
• стенокардия Принцметала;
• артериальная гипотензия (в случае применения при вторичной профилактике инфаркта миокарда - систолическое АД менее 100 мм рт.ст.);
• острый инфаркт миокарда (ЧСС меньше 45 уд./мин, интервал PQ более 0,24 сек. или систолическое АД менее 100 мм рт.ст.); пациенты, получающие длительную или интермиттирующую терапию инотропными средствами и действующими на β-адренорецепторы,
• хроническая обструктивная болезнь легких в стадии обострения; феохромоцитома (без одновременного использования α-адреноблокаторов);
• период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО);
• одновременное внутривенное введение блокаторов «медленных» кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

С осторожностью

Сахарный диабет, метаболический ацидоз, нарушение функции печени, почек (клиренс креатинина (КК) менее 40 мл/мин), миастения, атриовентрикулярная блокада I степени, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. и в анамнезе), псориаз, отягощенный аллергологический анамнез (возможно увеличение чувствительности к аллергенам, утяжеление артериальной гипертензии и снижение терапевтического ответа на эпинефрин), бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, нарушения периферического кровообращения ("перемежающаяся" хромота, синдром Рейно), пожилой возраст.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

При беременности препарат Метопролол-Тева назначают только по строгим показаниям в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (в связи с возможным развитием у плода брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии). β-адреноблокаторы уменьшают проницаемость плаценты, что может привести к преждевременным родам или внутриутробной гибели возрастает в послеродовой период у тех новорожденных, которые были подвергнуты действию метопролола внутриутробно. Прием препарата следует прервать за 48-72 часа до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечить тщательное медицинское наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч. после рождения.

Метопролол проникает в грудное молоко.

При необходимости применения препарата Метопролол-Тева в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Препарат Метопролол-Тева следует принимать внутрь, во время или сразу после приема пищи, таблетки можно делить пополам (но не разжевывать) и запивать жидкостью.

При артериальной гипертензии начальная доза - 50-100 мг 1-2 раза в сутки (утром и вечером), при недостаточном терапевтическом эффекте суточная доза может быть повышена до 100-200 мг или дополнительно применяют другие гипотензивные средства, максимальная суточная доза - 200 мг.

При аритмии, для профилактики приступов стенокардии и мигрени - 100-200 мг 1-2 раза в сутки (утром и вечером).

Вторичная профилактика инфаркта миокарда - 200 мг в сутки, разделенные на 2 приема (утром и вечером).

При функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией - по 100 мг в сутки в 2 приема (утром и вечером).

При гипертиреозе - по 150-200 мг в сутки в 3-4 приема (утром и вечером). Пожилым пациентам рекомендуется начинать лечение с 50 мг в сутки. Почечная недостаточность не требует коррекции дозы.

При печеночной недостаточности может потребоваться коррекция дозы в зависимости от клинического состояния. Если возникает необходимость прервать или прекратить лечение препаратом Метопролол-Тева после продолжительной терапии, доза препарата должна быть постепенно снижена в 2 раза в течение минимум 2-х недель.

При появлении синдрома «отмены» снижать дозу постепенно. Резкое прекращение приёма препарата может вызвать ишемию миокарда и может привести к обострению стенокардии или инфаркту миокарда, а также усилить артериальную гипертензию.

Побочное действие

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее-10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко - менее 0,01%.

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны иммунной системы: редко - анафилактическая реакция.

Со стороны эндокринной системы: редко - гипо-, гипергликемия у больных сахарным диабетом I типа, маскировка симптомов тиреотоксикоза.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто - увеличение массы тела; редко - усугубление течения скрытого сахарного диабета.

Со стороны центральной нервной системы: часто - утомляемость, головная боль, головокружение; нечасто - астенический синдром, замедление скорости психических и двигательных реакций, парестезии, тревога, нервозность, судороги в конечностях (у больных с «перемежающейся» хромотой и синдромом Рейно), депрессия, беспокойство, снижение внимания, сонливость, расстройства, сна, «кошмарные» сновидения, более частые и/или более яркие сновидения, спутанность сознания, мьппечная слабость; очень редко - эмоциональная лабильность, кратковременное нарушение памяти.

Со стороны органа зрения: редко - конъюнктивит, снижение секреции слезной жидкости, снижение зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко - нарушение слуха и шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - «ощущение сердцебиения», брадикардия, ортостатическая гипотензия (головокружение, потеря сознания), похолодание нижних конечностей; нечасто - атриовентрикулярная блокада I степени, перикардиальная боль; редко - выраженное снижение артериального давления, нарушение атриовентрикулярной проводимости или усугубление сердечной недостаточности с периферическими отеками и/или одышкой при нагрузке, усиление жалоб у пациентов, страдающих расстройствами периферического кровообращения (включая пациентов с синдромом Рейно). Очень редко - у пациентов со стенокардией не исключено усиление приступов.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - одышка у пациентов с предрасположенностью к развитию бронхоспазма; нечасто - заложенность носа, затруднение выдоха (бронхоспазм при назначении в высоких дозах - утрата селективности и/или у предрасположенных пациентов); редко -аллергический ринит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор; нечасто - сухость слизистой оболочки полости рта; редко - нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - повышение активности «печеночных» трансаминаз; очень редко - гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - гиперемия кожи, кожный зуд, повышенное потоотделение; редко - алопеция; очень редко - реакция фотосенсибилизации, - псориазоформная кожная реакция.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто - мышечный спазм; очень редко - артралгия, мышечная слабость.

Со стороны половых органов и молочной железы: редко - снижение либидо и потенции, болезнь Пейрони.

Лабораторные показатели: очень редко - снижение содержания холестерина.высокой плотности и повышение уровня триглицеридов в плазме крови.

Передозировка

Симптомы: выраженная синусовая брадикардия, головокружение, тошнота, рвота, цианоз, выраженное снижение АД, аритмия, желудочковая экстрасистолия, бронхоспазм, обморок, при острой передозировке - кардиогенный шок, потеря сознания, кома, атриовентрикулярная блокада, (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), стенокардия,

гипогликемия, гиперкалиемия, судороги, остановка дыхания.

Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин - 2 ч после приема препарата. При передозировке или угрожающем урежении частоты сердечных сокращений и/или артериального давления лечение препаратом Метопролол-Тева необходимо немедленно прекратить.

Лечение: промывание желудка и прием адсорбирующих средств; симптоматическая терапия: при выраженном снижении АД -пациент должен находиться в положении Тренделенбурга; в случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и сердечной недостаточности - внутривенно (в/в) с интервалом в 2-5 мин β-адреномиметики - до достижения желаемого эффекта или в/в 0,5-2 мг атропина. При отсутствии положительного эффекта - допамин, добутамин или норэпинефрин (норадреналин). При бронхоспазме следует ввести в/в β2-адреномиметики. При судорогах - медленное в/в введение диазепама. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления антигипертензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней.

β-адреностимуляторы, теофиллин, кокаин, глюкокортикоиды, эстрогены (задержка ионов натрия), индометацин и другие нестероидные противоспалительные препараты (задержка ионов натрия» и блокирование синтеза простагландина почками) ослабляют антигипертензивный эффект метопролола.

При совместном приеме с гипогликемическими средствами для приема внутрь возможно снижение их эффекта; с инсулином - повышение риска развития гипогликемии, усиление ее выраженности и продолжительности, маскировка некоторых симптомов гипогликемии (тахикардия, повышенное потоотделение, повышение АД). При сочетании с гипотензивными средствами, диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, нитроглицерином или блокаторами «медленных» кальциевых каналов, может привести к значительному снижению АД (особая осторожность необходима при сочетании с празозином); увеличивается риск брадикардии при сочетании с мефлохином; выраженное снижение АД и брадикардия при сочетании с эпинефрином; выраженное урежение ЧСС и угнетение АВ-проводимости вплоть до полной блокады - при применении метопролола с верапамилом, дилтиаземом, резерпином, метилдопой, клонидином, гуанфацином и сердечными гликозидами, средствами для общей анестезии (наряду с кардиодепрессивным и антигипертензивным эффектами).

Лекарственные препараты, индуцирующие или ингибирующие CYP2D6, могут оказывать влияние на уровень метопролола в плазме. Концентрация метопролола в плазме может возрасти при одновременном приеме с другими препаратами, являющимися субстратом для CYP2D6, например антиаритмическими препаратами, антигистаминными препаратами, антагонистами Н2-рецёпторов, антидепрессантами (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина например, пароксетин, флуоксетин, сертралин), нейролептиками и ингибиторами циклооксигеназы-2.

Антиаритмические лекарственные средства I класса могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта с развитием выраженных гемодинамических побочных эффектов у пациентов с нарушением функции левого желудочка (следует избегать данной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением. атриовентрикулярной проводимости проводимости).

Хинидин ингибирует метаболизм-метопролола у быстрых метаболизаторов, приводя к значительному- повышению концентрации метопролола в плазме и усилению его β-адреноблокирующего действия.

Сочетание с амиодароном повышает риск развития выраженной синусовой брадикардии (в т.ч. спустя продолжительное время после отмены амиодарона, вследствие его длительного периода полувыведения). Если метопролол и клонидин принимают одновременно, то при отмене метопролола клонидин отменяют через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома «отмены»).

Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты) приводят к усилению метаболизма метопролола, к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта. Ингибиторы (циметидин, пероральные контрацептивы, фенотиазины) - повышают концентрацию метопролола в плазме крови. Дифенгидрамин снижает клиренс метопролола, усиливая его действие.

Совместный прием с высокими дозами фенилпропаноламина может привести к парадоксальному повышению АД (вплоть до гипертонического криза). Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с метопрололом повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии; йодсодержащие рентгеноконтрастные средства для внутривенного введения повышают риск-развития анафилактических реакций.

Снижает клиренс ксантина (кроме дифиллина), особенно с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Снижает клиренс лидокаина, повышает концентрацию лидокаина в плазме крови. Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов; удлиняет антикоагулянтный эффект кумаринов.

При совместном применении с анксиолитиками и препаратами, обладающими снотворной активностью, антигипертензивный эффект усиливается, с этанолом - увеличивается риск выраженного снижения АД и усиливается угнетающее действие на центральную нервную систему.

Отмечается увеличение риска нарушений периферического кровообращения с алкалоидами спорыньи. При одновременном применении с алдеслейкином повышается риск выраженного и резкого снижения АД. При одновременном применении снижается эффективность алпростадила.

Особые указания

Блокаторы β-адренорецепторов могут усиливать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций, по-этому у пациентов с наличием тяжелых реакций гиперчувствительности в анамнезе и у пациентов, проходящих курс десенсибилизирующей терапии, существует опасность развития выраженных анафилактических реакций.

При тяжелых нарушениях функции почек, в отдельных случаях, сообщалось об ухудшении почечной функции при лечении блокаторами β-адренорецепторов. В таких случаях применение препарата Метопролол-Тева должно сопровождаться соответствующим контролем функции почек. Контроль за пациентами, принимающими β-адреноблокаторы, включает регулярное наблюдение за ЧСС и АД, концентрацией глюкозы крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4-5 месяцев). При необходимости, для пациентов с сахарным диабетом дозу инсулина или гипогликемических средств, назначаемых внутрь, следует подбирать индивидуально.

Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин. При приеме дозы выше 100 мг в сутки уменьшается кардиоселективность. При сердечной недостаточности лечение препаратом Метопролол-Тева начинают только после достижения стадии компенсации.

Следует избегать резкого прекращения приема препарата. Отмену препарата следует проводить постепенно, в течение 2 недель. Доза уменьшается постепенно, в несколько приемов, до достижения конечной дозы - 25 мг 1 раз в сутки.

При необходимости проведения хирургического вмешательства следует предупредить хирурга/анестезиолога о проводимой терапии, чтобы подобрать средство для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием, однако отмена препарата перед операцией не рекомендуется.

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг). Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения. При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать частоту сердечных сокращений в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке - не более 110 уд/мин.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения β -адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости. Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления тиреотоксикоза (например, тахикардию).

Резкая отмена у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных β- адреноблокаторов метопролол в значительно меньшей степени влияет на вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы крови до нормального уровня. При необходимости назначения препарата Метопролол-Тева пациентам с бронхи альной астмой в качестве сопутствующей терапии применяют β2-адреномиметики; при феохромоцитоме - α- адреноблокаторами.

Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие β-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под посто¬янным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения АД и брадикардии. Рекомендуется прекращать терапию при появлении кожных высыпаний, вызванных приемом бета-адреноблокаторов. У пожилых пациентов рекомендуется регулярно осуществлять контроль функции печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у пациента пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), атриовентрикулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени, иногда необходимо прекратить лечение.

Следует проводить особый контроль за состоянием пациентов с депрессивными расстройствами, принимающими метопролол; в случае развития депрессии, вызванной приемом β-адреноблокаторов, необходимо прекратить терапию.

При приеме препарата Метопролол-Тева следует воздерживаться от приема алкоголя. У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки 50 мг, 100 мг.

По 10 таблеток в блистер ПВХ/А1 -фольги

По 3,5 или 10 блистеров с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

При температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

5 лет. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Юридическое лицо, на имя которого выдано РУ:

Тева Фармацевтические Предприятия Лтд., Израиль

Производитель:

Меркле ГмбХ, Людвиг-Меркле-Штрассе 3, 89143, Блаубойрен, Германия

Претензии потребителей направлять по адресу:

115054, Москва, ул. Валовая, 35.