Lekarska książka informacyjna geotar. Perfalgan (krótki) - oficjalna * instrukcja użytkowania Roztwór paracetamolu do infuzji 10 mg ml
Przeciwbólowo-przeciwgorączkowe
Substancja aktywna
Forma wydania, skład i opakowanie
Roztwór do infuzji
Substancje pomocnicze: jednowodny chlorowodorek cysteiny, dwuwodny fosforan disodowy, wodorotlenek sodu, stężony kwas solny, woda do wstrzykiwań, azot.
50 ml - butelki (1) - pudełka kartonowe.
50 ml - butelki (12) - kartoniki.
Roztwór do infuzji przezroczysty, bezbarwny lub lekko żółtawy, bez widocznych wtrąceń mechanicznych.
Substancje pomocnicze: mannitol, jednowodny chlorowodorek cysteiny, dwuwodny fosforan disodowy, wodorotlenek sodu, stężony kwas solny, woda do wstrzykiwań, azot.
100 ml - butelki (1) - pudełka kartonowe.
100 ml - butelki (12) - kartoniki.
efekt farmakologiczny
Przeciwbólowo-przeciwgorączkowy do podawania wlewu. Wykazuje działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe, którego mechanizm wynika z blokowania COX-1 i COX-2 w ośrodkowym układzie nerwowym (głównie) oraz wpływu na ośrodki bólu i termoregulacji. W obszarach zapalnych peroksydazy komórkowe neutralizują wpływ paracetamolu na cyklooksygenazę, co wyjaśnia praktycznie całkowita nieobecność działa przeciwzapalnie.
Lek nie wpływa na syntezę prostaglandyn w tkankach obwodowych, co prowadzi do braku negatywny wpływ na bilans wodno-elektrolitowy(nie powoduje retencji sodu i wody) oraz na błonę śluzową przewodu pokarmowego.
Farmakokinetyka
Ssanie i dystrybucja
C max we krwi osiąga się po 15 minutach i wynosi 15-30 μg / ml. Vd wynosi 1 l / kg. Przenika przez BBB. Paracetamol słabo wiąże się z białkami osocza.
Metabolizm i wydalanie
Paracetamol ulega biotransformacji w wątrobie, tworząc glukuronidy i siarczany. Niewielka część (około 4%) jest metabolizowana przy udziale izoenzymów układu cytochromu P 450 z wytworzeniem metabolitu pośredniego (imina N-acetylobenzochinonu), który w normalnych warunkach jest szybko neutralizowany przez zredukowany glutation i wydalany z moczem po związaniu z kwasem cysteiną i merkaptopuryną. Jednak przy ogromnym zatruciu ilość tego toksycznego metabolitu wzrasta.
T 1/2 wynosi 2,7 h, całkowity prześwit to 18 l/h.
Paracetamol jest wydalany głównie z moczem; podczas gdy 90% przyjętej dawki jest wydalane przez nerki w ciągu 24 godzin, głównie w postaci glukuronidu (60-80%) i siarczanu (20-30%), mniej niż 5% jest wydalane w postaci niezmienionej.
Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych
T 1/2 u dzieci - 1,5-2 godziny, u noworodków - 3,5 godziny.
Po wyrażeniu niewydolność nerek(CC 10-30 ml / min), wydalanie paracetamolu nieco spowalnia, a T 1/2 wynosi 2-5,3 h. Szybkość wydalania glukuronidu i siarczanu u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek jest 3 razy mniejsza niż u zdrowi pacjenci.
Wskazania
— zespół bólowy umiarkowana intensywność, szczególnie po interwencje chirurgiczne;
- zespół gorączkowy na tle chorób zakaźnych i zapalnych.
Lek jest wskazany do szybka wypłata ból i zespół gorączkowy(w tym, gdy nie można wziąć paracetamolu do środka).
Przeciwwskazania
- poważne naruszenia czynności wątroby;
— dzieciństwo do 1 roku;
— nadwrażliwość paracetamol lub chlorowodorek propacetamolu (prolek paracetamolu) lub jakikolwiek inny składnik leku.
Z ostrożność lek jest przepisywany w przypadku ciężkiej niewydolności nerek (CC poniżej 30 ml / min), łagodnej hiperbilirubinemii (w tym zespołu Gilberta), z Wirusowe zapalenie wątroby, pacjenci z przewlekłym alkoholizmem (w tym z alkoholowym uszkodzeniem wątroby), osoby starsze, z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej.
Dawkowanie
Lek stosuje się w infuzji dożylnej przez 15 minut. Minimalna przerwa między wstrzyknięciami powinna wynosić 4 godziny.
Młodzież powyżej 12 roku życia i dorośli o masie ciała powyżej 50 kg maksymalna pojedyncza dawka to 1 g paracetamolu, tj. 1 fiolka (100 ml). Maksymalny dzienna dawka- 4 lata
Młodzież powyżej 12 roku życia i dorośli o wadze od 35 do 50 kg lek jest przepisywany w dawce 15 mg / kg paracetamolu na podanie (tj. 1,5 ml roztworu na 1 kg masy ciała). Maksymalna dawka dobowa to 60 mg/kg.
Dzieci w wieku od 1 do 11 lat o wadze do 34 kg wyznaczyć 15 mg / kg paracetamolu na infuzję, czyli 1,5 ml roztworu na kg, do 4 razy dziennie. Minimalny odstęp między wstrzyknięciami wynosi 4 h. Maksymalna dawka dobowa to 60 mg/ct.
Na pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek, z zespołem Gilberta oraz u osób starszych odstęp między wstrzyknięciami leku powinien wynosić co najmniej 8 godzin, a dawkę dobową należy zmniejszyć.
Skutki uboczne
Z boku układ trawienny: zwiększona aktywność enzymów wątrobowych (zwykle bez rozwoju żółtaczki).
Z boku układu sercowo-naczyniowego: niedociśnienie tętnicze.
Z układu krwiotwórczego: małopłytkowość.
Reakcje dermatologiczne: swędzenie, wysypka na skórze i błonach śluzowych (zwykle rumieniowa lub pokrzywkowa).
Reakcje alergiczne: obrzęk naczynioruchowy.
Przedawkować
Obraz kliniczny ostrego przedawkowania rozwija się w ciągu pierwszych 24 godzin po przyjęciu paracetamolu w dużej dawce. Objawy przewlekłe przedawkowanie pojawiają się 2-4 dni po zwiększeniu dawki leku.
Objawy ostrego przedawkowania: biegunka, zmniejszony apetyt, nudności, wymioty, dyskomfort i (lub) ból brzucha, bladość skóra. Przy równoczesnym podawaniu paracetamolu dorosłym w dawce 7,5 g lub większej, a dzieciom - powyżej 140 mg / kg, cytoliza hepatocytów zachodzi z całkowitą i nieodwracalną martwicą wątroby, rozwojem niewydolność wątroby, kwasica metaboliczna i encefalopatia, które mogą prowadzić do śpiączki i śmiertelny wynik. 12,8 godziny po podaniu paracetamolu następuje wzrost aktywności transaminaz wątrobowych, poziomu LDH i bilirubiny oraz spadek poziomu protrombiny.
Objawy przewlekłego przedawkowania: rozwija działanie hepatotoksyczne, charakteryzujące się typowe objawy(ból, osłabienie, osłabienie, wzmożona potliwość) oraz specyficzne, charakteryzujące uszkodzenie wątroby. W rezultacie może rozwinąć się martwica wątroby. Hepatotoksyczne działanie paracetamolu może być powikłane rozwojem encefalopatii wątrobowej (zaburzenia myślenia, depresja ośrodkowego układu nerwowego, pobudzenie i otępienie), występowaniem drgawek, depresji oddechowej, śpiączki, obrzęku mózgu, upośledzenia krzepliwości krwi, rozwoju DIC, hipoglikemii, kwasica metaboliczna, arytmia, zapaść. Rzadko zaburzenia czynności wątroby rozwijają się błyskawicznie i mogą być powikłane niewydolnością nerek (martwicą kanalików).
Leczenie: wprowadzenie donatorów grup SH i prekursorów syntezy glutationu 8-9 godzin po przedawkowaniu i N-acetylocysteiny – po 12 godzinach Potrzeba dodatkowych środków terapeutycznych (dalsze podawanie metioniny, dożylne podawanie N- acetylocysteina) zależy od stężenia paracetamolu we krwi, a także czasu, jaki upłynął od jego wprowadzenia.
interakcje pomiędzy lekami
Na wspólny wniosek induktory mikrosomalnych enzymów wątrobowych (fenytoina, etanol, barbiturany, fenylobutazon, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne) zwiększają wytwarzanie hydroksylowanych czynnych metabolitów paracetamolu, co umożliwia rozwój ciężkiego zatrucia przy niewielkim nadmiarze dawki.
W połączeniu z paracetamolem etanol zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia ostrego zapalenia trzustki.
Stosowane razem inhibitory mikrosomalnych enzymów wątrobowych (w tym) zmniejszają ryzyko działania hepatotoksycznego.
Długotrwałe stosowanie barbituranów zmniejsza skuteczność paracetamolu.
Długotrwałe skojarzone stosowanie paracetamolu i NLPZ zwiększa ryzyko rozwoju nefropatii przeciwbólowej i martwicy brodawek nerkowych, początek etap końcowy niewydolność nerek.
Jednoczesne długotrwałe stosowanie paracetamolu w wysokie dawki a salicylany zwiększają ryzyko raka nerki lub pęcherza moczowego.
Stosowany łącznie, diflunisal zwiększa stężenie paracetamolu w osoczu o 50% i zwiększa ryzyko wystąpienia reakcji hepatotoksycznych.
Specjalne instrukcje
Ryzyko rozwoju uszkodzenia wątroby wzrasta u pacjentów z alkoholową hepatozą.
Podczas korzystania z Perfalgan wskaźniki badania laboratoryjne w ujęcie ilościowe zawartość kwas moczowy są zniekształcone w plazmie.
Stosowanie leku jest przeciwwskazane w przypadku poważnych naruszeń czynności wątroby.
Z ostrożność lek jest przepisywany na łagodną hiperbilirubinemię (w tym zespół Gilberta), wirusowe zapalenie wątroby, pacjentów z przewlekłym alkoholizmem (w tym alkoholowe uszkodzenie wątroby).
Warunki wydawania leków z aptek
Lek wydawany jest na receptę.
Warunki przechowywania
Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci w temperaturze od 15 ° do 30 ° C. Okres trwałości - 2 lata.
Dwuwodny fosforan disodowy, , sodu wodorotlenek, woda do wstrzykiwań, kwas solny, azot.
Formularz zwolnienia
Produkowany roztwór Perfalgan do infuzji, pakowany w szklane butelki 50 lub 100 ml, 1 lub 12 w opakowaniu.
efekt farmakologiczny
Lek wykazuje znaczące przeciwbólowy oraz przeciwgorączkowy Efekt.
Farmakodynamika i farmakokinetyka
Ten lek charakteryzuje się leki przeciwbólowe oraz przeciwgorączkowy akcja. Gdy jest stosowany, blokowanie cyklooksygenaz I i II następuje w system nerwowy, wpływ na ośrodki bólowe i termoregulację. W miejscach zapalnych peroksydazy komórkowe są w stanie zneutralizować wpływ paracetamolu na cyklooksygenazę, co tłumaczy brak działania przeciwzapalnego. Lek ten nie wpływa na stan metabolizmu wody i soli oraz błonę śluzową przewodu pokarmowego.
Maksymalne stężenie w kompozycji osiąga się po 15 minutach. Substancja dobrze odpręża się w organizmie i słabo wiąże się z białkami. W rezultacie w wątrobie powstaje kilka, na przykład glukuronidy oraz siarczany. Lek jest wydalany z organizmu głównie z moczem.
Wskazania do stosowania
Perfalgan jest przepisywany na:
- zespoły bólowe o umiarkowanym nasileniu, zwykle po operacji;
- zespoły gorączkowe podczas chorób zakaźnych;
- potrzeba szybkiego złagodzenia bólu, gdy podanie doustne nie jest możliwe.
Przeciwwskazania do stosowania
Stosowanie tego leku jest niedopuszczalne w przypadku:
- nadwrażliwość do paracetamolu, jego analogów i innych składników Perfalganu;
- wyrażone zaburzenia czynności wątroby;
- dzieci poniżej roku.
Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów ze złożoną, łagodną hiperbilirubinemią, niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, i na starość.
Skutki uboczne
Podczas leczenia lekiem Perfalgan mogą wystąpić: skutki uboczne które wpływają na stan skóry np. , wysypki, .
Nie wyklucza się również zaburzeń w funkcjonowaniu przewodu pokarmowego, hematopoezy i układu sercowo-naczyniowego. Może się to objawiać: wzrostem aktywności wątroby, niedociśnienie tętnicze oraz małopłytkowość.
Perfalgan, instrukcje użytkowania (metoda i dawkowanie)
Lek podaje się dożylnie, jednorazowo, w postaci wlewów trwających 15 minut.
Zastosowanie rozwiązania wymaga szczególnej staranności, uwagi i dokładności. Na przykład pozostałości leku w otwartych fiolkach muszą zostać natychmiast zniszczone. Można rozcieńczyć roztworem 0,9%, ale nie więcej niż 10 razy. Rozcieńczony roztwór można zużyć w ciągu godziny.
Dawkowanie leku ustala lekarz prowadzący i zależy od stanu i wagi pacjenta. Lek można wprowadzić nie więcej niż 4 razy dziennie, w odstępie 4 godzin.
Przy dodatkowych naruszeniach stanu zdrowia specjalista przepisuje zakraplacz z Perfalganem, biorąc pod uwagę te odchylenia, zwiększając odstęp między wstrzyknięciami.
Przedawkować
W przypadku przedawkowania mogą wystąpić zaburzenia żołądkowo-jelitowe, przebarwienia skóry i czynność wątroby. Również objawy przewlekłego przedawkowania w postaci działania hepatotoksycznego, któremu towarzyszy ból, osłabienie, adynamia, zwiększona potliwość i tak dalej. Ma również niepożądany wpływ na stan wątroby i może powodować martwica wątroby i rozwój encefalopatia wątrobowa .
W takim przypadku leczenie odbywa się w szpitalu, polegające na wprowadzeniu odpowiednich leków neutralizujących działanie paracetamolu. Ważne jest, aby leczenie rozpocząć jak najszybciej po wykryciu przedawkowania.
Interakcja
Kiedy ten lek są przepisywane jednocześnie z induktorami utleniania mikrosomalnego w wątrobie, na przykład,
Nazwa chemiczna: N-(4-hydroksyfenylo)acetamid
ogólna charakterystyka
Lek jest przezroczysty, bezbarwny lub lekko żółtawy
rozwiązanie
Skład produktu leczniczego:
substancja czynna - paracetamol;
100 ml roztworu zawiera 1 g paracetamolu;
substancje pomocnicze: glukoza bezwodna, cytrynian sodu do wstrzykiwań, octan sodu
trójwodzian, kwas octowy rozcieńczony, woda do wstrzykiwań
Formularz zwolnienia
Roztwór do infuzji 10 mg/ml
Grupa farmakoterapeutyczna
Anilidy. Środki przeciwbólowe, przeciwgorączkowe. Kod ATC N02BE01
Właściwości farmakologiczne
Farmakodynamika.
Paracetamol ma działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Narkotyk
blokuje cyklooksygenazę I i II głównie w ośrodkowym układzie nerwowym, wpływa na ośrodki bólu i
termoregulacja. W tkankach objętych stanem zapalnym peroksydazy komórkowe neutralizują efekt
paracetamol na cyklooksygenazie, co wyjaśnia prawie całkowity brak
działanie przeciwzapalne. Brak wpływu na syntezę prostaglandyn w
tkanek obwodowych, dlatego nie ma negatywnego wpływu na sól wodną
wymiany (retencja sodu i wody) oraz błony śluzowej przewodu pokarmowego.
Farmakokinetyka
Czas maksymalnego stężenia w osoczu osiągany jest po 15 minutach
wlew dożylny i wynosi 30 μg / ml. Objętość dystrybucji wynosi 1 l/kg.
Paracetamol słabo wiąże się z białkami osocza. Przenika przez krew-mózg
barierę, 20 minut po wlewie dożylnym 1 g płynu mózgowo-rdzeniowego
stwierdza się znaczne stężenie paracetamolu (około 1,5 mikrona/ml).
Metabolizowany w wątrobie z wytworzeniem glukuronidów i siarczanów. mała część
(4%) leku jest metabolizowany przez cytochrom P450 z wytworzeniem związku pośredniego
metabolit (N-acetylobenzochinonoimina), który w normalnych warunkach szybko
detoksykowana przez zredukowany glutation i wydalana z moczem po związaniu z
cysteina i kwas merkaptopurowy. Jednak przy ogromnym zatruciu ilość
tego toksycznego metabolitu wzrasta. Okres półtrwania u dorosłych wynosi 2,7 godziny,
u dzieci – 1,5 – 2 godz., u noworodków – 3,5 godz., klirens całkowity 18 l/h. Paracetamol jest wydalany
głównie z moczem, 90% przyjętej dawki jest wydalane przez nerki w ciągu 24 godzin, w
głównie w postaci glukuronidu (60 – 80%) i siarczanu (20 – 30%). Mniej niż 5% jest wydalane w
bez zmian. W ciężkiej niewydolności nerek (klirens kreatyniny poniżej 10-
30 ml/min), wydalanie paracetamolu nieco spowalnia, a okres półtrwania
wynosi 2 - 5,3 h. Szybkość wydalania glukuronidu i siarczanu u pacjentów z ciężką
niewydolność nerek jest 3 razy mniejsza niż u zdrowych pacjentów.
Wskazania do stosowania
Dożylnie. Infuzja paracetamolu jest wskazana w krótkotrwałym leczeniu umiarkowanych
ból, zwłaszcza po zabiegach chirurgicznych i w krótkotrwałym leczeniu gorączki, gdy
podanie dożylne jest uzasadnione klinicznie lub jest pilna sprawa w
leczenie przeciwbólowe lub w łagodzeniu hipertermii i / lub przy podawaniu pod
korzystanie z innych dróg podania nie jest możliwe.
Dawkowanie i sposób podawania
Paracetamol do infuzji stosuje się w celu szybkiego złagodzenia bólu i/lub
zespół hipertermiczny, gdy wymagana jest wyłącznie dożylna droga podania
lek. Czas trwania infuzji dożylnej powinien wynosić 15 minut.
Dawkowanie na podstawie masy ciała pacjenta (patrz tabela dawkowania poniżej)
Waga pacjenta
Dawka na
Przyjęcie
Głośność dla
wstępy
Maksymalny
tom
paracetamol dla
infuzja (10 mg/ml)
do recepcji, która
na podstawie góry
limity wagowe
grupy pacjentów
(ml)***
Maksymalny
dzienna dawka**
≤ 10 kg* 7,5 mg/kg 0,75 ml/kg 7,5 ml 30 mg/kg
> 10 kg do ≤ 33 kg 15 mg/kg 1,5 ml/kg 49,5 ml 60 mg/kg maks. 2 g
> 33 kg do ≤ 50 kg 15 mg/kg 1,5 ml/kg 75 ml 60 mg/kg maks. 3 g
> 50 kg z
dodatkowy
czynniki ryzyka
rozwój
hepatotoksyczność
1 g 100 ml 100 ml 3 g
> 50 kg i bez
dodatkowy
czynniki ryzyka
hepatotoksyczność
1 g 100 ml 100 ml 4 g
* Niemowlęta urodzone przedwcześnie: brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności w tym zakresie
kategorie pacjentów.
** Maksymalna dzienna dawka. Maksymalna dawka dobowa wskazana w tabeli
wyższe dla pacjentów nieotrzymujących innych leków zawierających paracetamol lub dawki
należy odpowiednio dostosować do stosowania paracetamolu
zawierające narkotyki.
***Pacjenci o mniejszej masie ciała będą wymagali mniejszych objętości.
Minimalna przerwa między każdą dawką powinna wynosić co najmniej 4 godziny.
Minimalna przerwa między każdą dawką u pacjentów z ciężką nerką
niewydolność powinna wynosić co najmniej 6 godzin.
Nie należy podać więcej niż 4 dawki w ciągu 24 godzin.
Zalecany przy podawaniu paracetamolu pacjentom z ciężką niewydolnością nerek
(klirens kreatyniny< 30 мл / мин), увеличить минимальный интервал между каждым
podawanie do 6 godzin.
U dorosłych z niewydolnością komórek wątroby, przewlekłym alkoholizmem,
przewlekłe niedożywienie (niskie zapasy glutationu w wątrobie), odwodnienie
maksymalna dzienna dawka nie powinna przekraczać 3 g.
Pacjenci o masie ciała ≤10 kg: gotowy do użycia roztwór do infuzji 100 mg/ml w polimerze
pojemniki nie nadają się do wprowadzenia tej grupy pacjentów, ponieważ nie zapewniają
15 minutowe wprowadzenie.
Wymaganą do podania objętość roztworu 10 mg/ml należy pobrać z pojemnika
polimeru i rozcieńczony 0,9% roztworem chlorku sodu lub 5% roztworem glukozy do
jedna dziesiąta (jedna objętość 10 mg/ml roztworu paracetamolu na dziewięć objętości rozcieńczalnika)
i wstrzyknięty w ciągu 15 minut. Do pomiaru należy użyć strzykawek 5 lub 10 ml
dawki w zależności od wagi dziecka i pożądanej objętości. Jednak nigdy
musi przekraczać 7,5 ml na jedno podanie.
Użytkownik powinien zapoznać się z informacjami o produkcie w celu uzyskania wytycznych
dawkowanie.
Podobnie jak w przypadku wszystkich roztworów do infuzji w pojemnikach polimerowych,
pamiętaj, że konieczne jest uważne monitorowanie, szczególnie pod koniec infuzji, niezależnie od
drogi podania. To monitorowanie pod koniec perfuzji jest konieczne, aby uniknąć powietrza
embolizm.
Funkcje aplikacji Zachowaj ostrożność podczas przepisywania i podawania
paracetamol do infuzji, aby uniknąć błędów w dawkowaniu spowodowanych pomyleniem
i śmierć. Zadbaj o zapewnienie odpowiedniej dawki. Przy sporządzaniu recept
konieczne jest uwzględnienie zarówno całkowitej dawki w mg, jak i całkowitej objętości podawanego roztworu.
Konieczne jest monitorowanie dokładności dawkowania.
Efekt uboczny
Jak w przypadku wszystkich preparatów paracetamolu działania niepożądane rzadko (>1/10000,
<1/1000) и очень редко (<1/10000), они описаны ниже:
Narządy i układy Rzadko
> 1/10000, <1/1000
Bardzo rzadko
<1/10000
Ogólne reakcje dyskomfortu
nadwrażliwość
Niedociśnienie sercowo-naczyniowe
Uniesienie wątroby
transaminazy wątrobowe
Płytki krwi/trombocytopenia,
leukopenia, neutropenia
Podczas badań klinicznych zgłaszano częste działania niepożądane w miejscu wstrzyknięcia.
testy (ból i pieczenie).
Bardzo rzadkie przypadki reakcji nadwrażliwości, począwszy od prostej wysypki skórnej lub
zgłaszano pokrzywkę do wstrząsu anafilaktycznego, która wymaga przerwania leczenia
leczenie.
Nie zgłoszono przypadków rumienia, zaczerwienienia, swędzenia, tachykardii.
Przeciwwskazania
Paracetamol roztwór do infuzji jest przeciwwskazany:
u pacjentów z nadwrażliwością na paracetamol lub proparacetamol
chlorowodorek (prolek paracetamolu) lub jedna z substancji pomocniczych.
w przypadkach ciężkiej niewydolności komórek wątrobowych.
Przedawkować
Istnieje ryzyko uszkodzenia wątroby (w tym piorunującego zapalenia wątroby, wątroby
niewydolność, cholestatyczne zapalenie wątroby, cytolityczne zapalenie wątroby), zwłaszcza u osób starszych
pacjentów, u małych dzieci, u pacjentów z chorobami wątroby, w przewlekłych
alkoholizm, u pacjentów z przewlekłym niedożywieniem oraz u pacjentów otrzymujących
induktory enzymów. W takich przypadkach przedawkowanie może prowadzić do śmierci.
Objawy zwykle pojawiają się w ciągu pierwszych 24 godzin i obejmują: nudności,
wymioty, anoreksja, bladość, ból brzucha. Przedawkowanie 7,5 g lub więcej paracetamolu
pojedyncza dawka u dorosłych i 140 mg/kg masy ciała pojedyncza dawka u dzieci
może powodować cytolizę wątroby, co może prowadzić do całkowitego i
martwica nieodwracalna w wyniku niewydolności komórek wątrobowych
kwasica metaboliczna i encefalopatia, które mogą prowadzić do śpiączki i śmierci.
Jednocześnie wzrost poziomu transaminaz wątrobowych (ACT, ALT),
obserwuje się dehydrogenazę mleczanową i bilirubinę wraz ze spadkiem poziomu protrombiny,
które mogą pojawić się od 12 do 48 godzin po podaniu.
Kliniczne objawy uszkodzenia wątroby pojawiają się zwykle po
dwa dni i osiągnąć maksimum po 4 do 6 dniach.
środki nadzwyczajne
Natychmiastowa hospitalizacja.
Przed rozpoczęciem leczenia należy wykonać badanie krwi, aby zmierzyć poziom
paracetamol w osoczu.
Leczenie obejmuje podanie antidotum na N-acetylocysteinę (NAC), jeśli to możliwe
dożylnie lub doustnie, jeśli to możliwe, przed 10 godziną. NAC może jednak dać
pewien stopień ochrony nawet po 10 godzinach, ale w tych przypadkach długi
leczenie.
leczenie objawowe.
Testy wątrobowe należy wykonywać na początku leczenia i powtarzać co 24 godziny. W
w większości przypadków transaminazy wątrobowe wracają do normalnych wartości w
w ciągu jednego do dwóch tygodni z całkowitym przywróceniem czynności wątroby. W bardzo ciężkich przypadkach
może być potrzebny przeszczep wątroby.
Środki ostrożności
Paracetamol należy stosować ostrożnie w następujących przypadkach:
z niewydolnością wątroby;
z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny< 30 мл / мин);
z przewlekłym alkoholizmem;
w przewlekłym niedożywieniu (niskie rezerwy wątrobowe, glutation);
po odwodnieniu.
Specjalne instrukcje
Ryzyko błędów medycznych
Uważaj, aby uniknąć błędów w dozowaniu z powodu pomyłek między
miligramy (mg) i mililitry (ml), co może prowadzić do przypadkowego przedawkowania
i śmierć.
Zaleca się jak najszybsze zastosowanie odpowiednich doustnych leków przeciwbólowych.
staje się możliwe.
Aby uniknąć ryzyka przedawkowania, upewnij się, że inne osoby, które przyjmujesz
leki nie zawierają paracetamolu ani proparacetamolu.
Dawki wyższe niż zalecane niosą ze sobą ryzyko bardzo poważnego uszkodzenia wątroby.
Objawy kliniczne i oznaki uszkodzenia wątroby (w tym piorunujące zapalenie wątroby,
niewydolność wątroby, cholestatyczne zapalenie wątroby, cytolityczne zapalenie wątroby)
z reguły są najpierw rejestrowane po dwóch dniach przyjmowania leku ze szczytem manifestacji, jak
zwykle 4-6 dni. Leczenie antidotum należy rozpocząć tak szybko, jak to możliwe.
Interakcje z innymi lekami
Probenecyd powoduje prawie 2-krotne zmniejszenie klirensu paracetamolu o
hamowanie koniugacji z kwasem glukuronowym. Zmniejszenie dawki paracetamolu powinno
należy rozważyć w przypadku jednoczesnego leczenia probenecydem.
Salicylamid może przedłużyć eliminację paracetamolu T 1/2.
Należy zwrócić uwagę na jednoczesne stosowanie substancji indukujących enzymy.
Jednoczesne stosowanie paracetamolu (4 g dziennie przez 4 dni) z doustnym
antykoagulanty mogą prowadzić do niewielkich zmian w MHO. W takim przypadku powinien
przeprowadzić wzmożone monitorowanie MHO w okresie jednoczesnego stosowania
paracetamol i leki przeciwzakrzepowe, a także w ciągu 1 tygodnia po zaprzestaniu leczenia
paracetamol.
Ciąża
Doświadczenie kliniczne dotyczące paracetamolu podawanego dożylnie jest ograniczone. Niemniej jednak,
dane epidemiologiczne dotyczące stosowania doustnych dawek terapeutycznych
paracetamol wskazują na brak niepożądanego wpływu na przebieg ciąży
lub na zdrowie płodu/noworodka.
Nie wykazano danych prospektywnych dotyczących przedawkowania kobiet w ciąży
zwiększone ryzyko wad rozwojowych.
Nie przeprowadzono badań dotyczących reprodukcji paracetamolu podawanych dożylnie:
Zwierząt. Jednak badania ustne nie wykazały żadnych
wady rozwojowe lub skutki toksyczne dla płodu.
Jednak w czasie ciąży należy stosować infuzję paracetamolu.
dopiero po dokładnej ocenie korzyści i zagrożeń. W takim przypadku zalecana dawka i
czas trwania musi być ściśle przestrzegany.
Laktacja
Po podaniu doustnym paracetamol w niewielkich ilościach przenika do mleka matki.
Nie było danych dotyczących działań niepożądanych u niemowląt.
Dlatego wlew paracetamolu może być stosowany u kobiet karmiących piersią.
pierś.
Wpływ na umiejętność prowadzenia samochodu i pracy z mechanizmami
Nie ma wpływu.
substancja aktywna: paracetamol;
1 ml roztworu zawiera 10 mg paracetamolu;
Substancje pomocnicze: mannitol (E 421) sodu wodorofosforan dwuwodny sodu wodorotlenek kwas solny woda do wstrzykiwań
Forma dawkowania
Roztwór do infuzji.
Grupa farmakoterapeutyczna
Środki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Kod ATC N02B E01.
Wskazania
Dorośli ludzie: krótkotrwałe leczenie zespołów bólowych o umiarkowanym nasileniu, zwłaszcza w okresie pooperacyjnym.
Krótkotrwałe leczenie reakcji hipertermicznych.
Dzieci: objawowe leczenie bólu i hipertermii u pacjentów pooperacyjnych.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na paracetamol i inne składniki leku.
Ciężka niewydolność wątroby.
Dawkowanie i sposób podawania
Lek stosuje się do szybkiego usuwania bólu i / lub zespołu hipertermicznego, gdy wymagana jest wyłącznie dożylna droga podawania leku.
Czas trwania infuzji dożylnej powinien wynosić 15 minut.
Dorośli i dzieci ważące 50 kg lub więcej.
Maksymalna pojedyncza dawka to 1 g paracetamolu, czyli 1 fiolka (100 ml). Maksymalna dzienna dawka wynosi 4 g. Odstęp między podaniem leku powinien wynosić co najmniej 4 godziny. Zwykle w pierwszym dniu od wystąpienia zespołu bólowego (okres pooperacyjny) stosuje się od 1 do 4 wlewów, w razie potrzeby czas leczenia można wydłużyć, ale nie powinien on przekraczać 72 godzin (3 dni) i łącznie 12 naparów.
Dzieci o wadze od 33 kg do 50 kg.
Dzieci o wadze od 10 kg do 33 kg.
15 mg/kg paracetamolu na wstrzyknięcie, tj. 1,5 ml/kg. Maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać 60 mg/kg masy ciała. Minimalna przerwa między wstrzyknięciami powinna wynosić 4 godziny. Czas trwania leczenia zwykle nie przekracza 4 wlewów na jeden dzień.
W przypadku stosowania leku u dzieci, przed rozpoczęciem infuzji, nadmiar leku pobiera się z fiolki i pozostawia objętość roztworu, która odpowiada pojedynczej dawce.
U dorosłych pacjentów z niewydolnością nerek (klirens kreatyniny £ 30 ml/min) odstęp między dawkami powinien wydłużyć się do 6 godzin. Czas trwania leczenia nie powinien przekraczać 48 godzin.
Działania niepożądane
Od strony układu sercowo-naczyniowego: rzadko - niedociśnienie tętnicze.
Od strony wątroby: rzadko - wzrost poziomu transaminaz wątrobowych.
Od strony krwi: rzadko - małopłytkowość, leukopenia, neutropenia.
Ogólny: rzadko - złe samopoczucie; bardzo rzadko - reakcje nadwrażliwości; pojedyncze przypadki - wstrząs anafilaktyczny.
Zgłaszano pojedyncze przypadki prostych lub pokrzywkowych wysypek na skórze.
Przedawkować
Ryzyko toksycznego działania leku wzrasta u osób starszych, u dzieci, pacjentów z niewydolnością wątroby, w przypadku przewlekłego alkoholizmu, w obecności dystrofii przewodu pokarmowego oraz u osób ze zmniejszoną aktywnością enzymatyczną. W takich przypadkach przedawkowanie może być śmiertelne.
Objawy pojawiają się w ciągu pierwszych 24 godzin i objawiają się nudnościami, wymiotami, anoreksją, bladością i bólem brzucha.
Przedawkowanie u dorosłych może dotyczyć pojedynczej dawki 7,5 g lub większej, u dzieci -140 mg / kg masy ciała. To rozwija cytolizę wątroby, niewydolność wątroby, kwasicę metaboliczną, encefalopatię, co może prowadzić do śpiączki i śmierci pacjenta. W ciągu 12-48 godzin wzrasta poziom transaminaz wątrobowych (AST, ALT), dehydrogenazy mleczanowej, bilirubiny i zmniejsza się poziom protrombiny. Kliniczne objawy uszkodzenia wątroby pojawiają się po dwóch dniach i osiągają maksimum po 4-6 dniach.
Leczenie: wprowadzenie donatorów grup SH i prekursorów syntezy glutationu-metioniny 8-9 godzin po przedawkowaniu i N-acetylocysteiny – 12 godzin później. Potrzebę dodatkowych działań terapeutycznych (dalsze podawanie metioniny, dożylne podawanie N-acetylocysteiny) określa się w zależności od stężenia paracetamolu we krwi, a także od czasu, jaki upłynął od jego podania.
Stosować w czasie ciąży lub laktacji
Nie ma danych na temat negatywnego wpływu paracetamolu podawanego dożylnie na rozwój płodu lub działanie toksyczne na płód, jednak przed zastosowaniem leku należy dokładnie ocenić stosunek korzyści do ryzyka i dokładnie monitorować podczas stosowania leku przez kobieta w ciąży.
Paracetamol może przenikać do mleka matki. W czasie leczenia lekiem należy przerwać karmienie piersią.
Dzieci
Nie stosować u dzieci poniżej 1 roku życia i ważących mniej niż 10 kg.
Stosowany u dzieci powyżej 1 roku życia o masie ciała powyżej 10 kg wyłącznie w objawowym leczeniu bólu i hipertermii u pacjentów pooperacyjnych.
Funkcje aplikacji
Podczas stosowania roztworu nie należy jednocześnie stosować doustnych postaci paracetamolu ze względu na ryzyko przedawkowania.
Stosuj lek ostrożnie, jeśli pacjent ma:
- niewydolność wątroby;
- w ciężkiej niewydolności nerek (klirens kreatyniny poniżej 30 ml/min);
- przewlekły alkoholizm;
- ubytek pokarmowy (zmniejszenie rezerwy glutationu w wątrobie);
- odwodnienie.
Przekroczenie zalecanych dawek może prowadzić do poważnych zaburzeń czynności wątroby. Kliniczne oznaki uszkodzenia wątroby mogą nie pojawić się przez dwa dni, maksymalnie 4-6 dni po podaniu leku. Konieczne jest jak najszybsze zastosowanie terapii antidotum.
Ryzyko wystąpienia uszkodzenia wątroby podczas leczenia produktem Paracetamol Farka wzrasta u pacjentów z hepatozą alkoholową.
Stosowanie leku może niekorzystnie wpłynąć na wyniki badań laboratoryjnych w ilościowym oznaczaniu glukozy i kwasu moczowego w osoczu krwi.
Podczas długotrwałego leczenia konieczna jest kontrola obrazu krwi obwodowej oraz stanu czynnościowego wątroby.
Możliwość wpływania na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi mechanizmami
Nie ma wpływu.
Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji
Probenecyd zmniejsza o połowę klirens paracetamolu poprzez blokowanie jego wiązania z kwasem glukuronowym, dlatego w terapii skojarzonej z probenecydem należy zmniejszyć dawkę paracetamolu.
Salicylany mogą wydłużyć okres półtrwania paracetamolu z organizmu.
Induktory utleniania mikrosomalnego w wątrobie (fenytoina, etanol, barbiturany, ryfampicyna, fenylobutazon, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne) mogą przyczynić się do rozwoju ciężkiego zatrucia nawet przy niewielkim przedawkowaniu.
Właściwości farmakologiczne
Farmakodynamika. Paracetamol działa przeciwbólowo i przeciwgorączkowo, blokuje cyklooksygenazę (COX) I i II tylko w ośrodkowym układzie nerwowym, wpływając na ośrodki bólu i termoregulację. W tkankach objętych stanem zapalnym peroksydazy komórkowe neutralizują wpływ paracetamolu na COX, co tłumaczy prawie całkowity brak działania przeciwzapalnego. Brak wpływu na syntezę prostaglandyn w tkankach obwodowych przesądza o braku negatywnego wpływu na gospodarkę wodno-solną (retencja sodu i wody) oraz błonę śluzową przewodu pokarmowego.
Farmakokinetyka. Czas maksymalnego stężenia w osoczu osiągany jest po 15 minutach; maksymalne stężenie to 15-30 mcg/ml. Objętość dystrybucji wynosi 1 l/kg. Paracetamol słabo wiąże się z białkami osocza. Przenika przez barierę krew-mózg. Metabolizowany w wątrobie z wytworzeniem glukuronidów i siarczanów. Niewielka część (4%) jest metabolizowana przez cytochrom P450 z wytworzeniem metabolitu pośredniego (N-acetylobenzochinonoimina), który w normalnych warunkach jest szybko neutralizowany przez zredukowany glutation i wydalany z moczem po związaniu z kwasem cysteiną i merkaptopuryną. Jednak przy masowym zatruciu ilość tego toksycznego metabolitu wzrasta. Okres półtrwania u dorosłych wynosi 2,7 godziny, u dzieci - 1,5-2 godziny, u noworodków - 3,5 godziny, całkowity klirens wynosi 18 l / h. Paracetamol jest wydalany głównie z moczem; 90% przyjętej dawki jest wydalane przez nerki w ciągu 24 godzin, głównie w postaci glukuronidu (60-80%) i siarczanu (20-30%). Mniej niż 5% jest wydalane w postaci niezmienionej. W ciężkiej niewydolności nerek (klirens kreatyniny poniżej 10-30 ml/min) wydalanie paracetamolu ulega nieznacznemu spowolnieniu, a okres półtrwania wynosi 2-5,3 godziny. Szybkość wydalania glukuronidu i siarczanu u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek jest 3 razy mniejsza niż u osób zdrowych. Farmakokinetyka u dzieci jest praktycznie taka sama jak u dorosłych, z wyjątkiem krótkiego okresu półtrwania w osoczu (1,5-2 godziny). U dzieci w wieku poniżej 10 lat koniugacja z kwasem glukuronowym jest znacznie zmniejszona i bardziej podwyższona w przypadku siarczanów w porównaniu z dorosłymi.
Podstawowe właściwości fizyczne i chemiczne
klarowna bezbarwna ciecz o żółtawym odcieniu.
Najlepiej spożyć przed terminem
Lek stosuje się jednorazowo, resztki wylewa się.
Warunki przechowywania
W miejscu chronionym przed światłem w temperaturze nieprzekraczającej +25°C.
Trzymać z dala od dzieci.
Pakiet
100 ml roztworu (10 mg/ml) w fiolce. 12 butelek w kartonowym pudełku.
Kategoria wakacje
Na receptę.
Producent
Amria Pharmaceutical Industries, Arabska Republika Egiptu (ARE).
Lokalizacja
Amria, 25 km, Alex-Cair Desert Road, Aleksandria, Arabska Republika Egiptu (ARE).
Nazwa łacińska: Ifimol®Skład i forma wydania: Roztwór do infuzji. Skład (1 ml): W szklanych butelkach 50 ml, 100 ml, w opakowaniach kartonowych. Roztwór jest przejrzysty, bezbarwny do jasnożółtego. Po podaniu doustnym paracetamol jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego, głównie w jelicie cienkim, głównie drogą transportu biernego. Po pojedynczej dawce 500 mg Cmax w osoczu osiągane jest po 10-60 minutach i wynosi około 6 μg/ml, następnie stopniowo spada i po 6 godzinach wynosi 11-12 μg/ml. Jest szeroko rozpowszechniony w tkankach i głównie w płynach ustrojowych, z wyjątkiem tkanki tłuszczowej i płynu mózgowo-rdzeniowego. Wiązanie z białkami wynosi mniej niż 10% i nieznacznie wzrasta wraz z przedawkowaniem. Metabolity siarczanowe i glukuronowe nie wiążą się z białkami osocza nawet przy stosunkowo wysokich stężeniach. Paracetamol jest metabolizowany głównie w wątrobie poprzez sprzęganie z glukuronidem, sprzęganie z siarczanem i utlenianie z udziałem mieszanych oksydaz wątrobowych i cytochromu P450. Zhydroksylowany metabolit o negatywnym działaniu, N-acetylo-p-benzochinonoimina, który powstaje w bardzo małych ilościach w wątrobie i nerkach pod wpływem mieszanych oksydaz i zwykle jest detoksykowany przez wiązanie z glutationem, może nasilać się po przedawkowaniu paracetamolu i spowodować uszkodzenie tkanek. U dorosłych większość paracetamolu wiąże się z kwasem glukuronowym iw mniejszym stopniu z kwasem siarkowym. Te sprzężone metabolity nie są biologicznie czynne. U wcześniaków, noworodków oraz w pierwszym roku życia dominuje metabolit siarczanowy. T 1/2 wynosi 1-3 h. U pacjentów z marskością wątroby T 1/2 jest nieco większy. Klirens nerkowy paracetamolu wynosi 5%. Jest wydalany z moczem głównie w postaci koniugatów glukuronidowych i siarczanowych. Mniej niż 5% jest wydalane w postaci niezmienionego paracetamolu. Zespół bólowy o łagodnym i umiarkowanym nasileniu różnego pochodzenia (m.in. ból głowy, migrena, ból zęba, nerwoból, ból mięśni, algomenorrhea; ból po urazach, oparzeniach). Gorączka w chorobach zakaźnych i zapalnych. Przewlekły alkoholizm, nadwrażliwość na paracetamol. Paracetamol przenika przez barierę łożyskową. Do tej pory nie odnotowano negatywnego wpływu paracetamolu na płód u ludzi. Paracetamol przenika do mleka matki: zawartość w mleku wynosi 0,04-0,23% dawki przyjmowanej przez matkę. Jeśli konieczne jest stosowanie paracetamolu w okresie ciąży i laktacji (karmienie piersią), należy dokładnie rozważyć oczekiwane korzyści leczenia dla matki oraz potencjalne ryzyko dla płodu lub dziecka. W badaniach eksperymentalnych nie ustalono embriotoksycznego, teratogennego i mutagennego działania paracetamolu. Wewnątrz lub doodbytniczo u dorosłych i młodzieży o masie ciała powyżej 60 kg stosuje się go w pojedynczej dawce 500 mg, częstość podawania wynosi do 4 razy dziennie. Maksymalny czas trwania leczenia to 5-7 dni. Maksymalne dawki: pojedynczy - 1 g, dziennie - 4 g. Pojedyncze dawki do podawania doustnego dla dzieci w wieku 6-12 lat - 250-500 mg, 1-5 lat - 120-250 mg, od 3 miesięcy do 1 roku - 60-120 mg, do 3 miesięcy - 10 mg / kg. Pojedyncze dawki do stosowania doodbytniczego u dzieci w wieku 6-12 lat - 250-500 mg, 1-5 lat - 125-250 mg. Wielość aplikacji - 4 razy / dzień w odstępie co najmniej 4 h. Maksymalny czas trwania leczenia wynosi 3 dni. Maksymalna dawka: 4 pojedyncze dawki dziennie. Z układu pokarmowego: rzadko - objawy dyspeptyczne, przy długotrwałym stosowaniu w dużych dawkach - działanie hepatotoksyczne. Z układu krwiotwórczego: rzadko - małopłytkowość, leukopenia, pancytopenia, neutropenia, agranulocytoza. Reakcje alergiczne: rzadko - wysypka skórna, swędzenie, pokrzywka. Przy równoczesnym stosowaniu z induktorami mikrosomalnych enzymów wątrobowych, środkami o działaniu hepatotoksycznym, istnieje ryzyko nasilenia hepatotoksycznego działania paracetamolu. Przy równoczesnym stosowaniu z antykoagulantami możliwy jest niewielki lub umiarkowany wzrost czasu protrombinowego. Przy równoczesnym stosowaniu z lekami przeciwcholinergicznymi możliwe jest zmniejszenie wchłaniania paracetamolu. Przy równoczesnym stosowaniu z doustnymi środkami antykoncepcyjnymi wydalanie paracetamolu z organizmu jest przyspieszone, a jego działanie przeciwbólowe może być zmniejszone. Przy równoczesnym stosowaniu ze środkami urykozurycznymi ich skuteczność maleje. Przy równoczesnym stosowaniu węgla aktywowanego zmniejsza się biodostępność paracetamolu. Przy równoczesnym stosowaniu z diazepamem możliwe jest zmniejszenie wydalania diazepamu. Istnieją doniesienia o możliwości nasilenia mielosupresyjnego działania zydowudyny stosowanej jednocześnie z paracetamolem. Opisano przypadek ciężkiego toksycznego uszkodzenia wątroby. Opisane przypadki przejawów toksycznego działania paracetamolu przy jednoczesnym stosowaniu z izoniazydem. Przy równoczesnym stosowaniu z karbamazepiną, fenytoiną, fenobarbitalem, prymidonem zmniejsza się skuteczność paracetamolu, co wynika ze zwiększenia jego metabolizmu (procesy glukuronizacji i utleniania) oraz wydalania z organizmu. Opisano przypadki hepatotoksyczności przy jednoczesnym stosowaniu paracetamolu i fenobarbitalu. W przypadku stosowania cholestyraminy przez okres krótszy niż 1 godzina po zażyciu paracetamolu możliwe jest zmniejszenie wchłaniania tego ostatniego. Przy równoczesnym stosowaniu z lamotryginą umiarkowanie wzrasta wydalanie lamotryginy z organizmu. Przy równoczesnym stosowaniu z metoklopramidem możliwe jest zwiększenie wchłaniania paracetamolu i zwiększenie jego stężenia w osoczu krwi. Przy równoczesnym stosowaniu z probenecydem możliwe jest zmniejszenie klirensu paracetamolu; z ryfampicyną, sulfinpirazonem - możliwe jest zwiększenie klirensu paracetamolu ze względu na wzrost jego metabolizmu w wątrobie. Przy równoczesnym stosowaniu z etynyloestradiolem zwiększa się wchłanianie paracetamolu z jelita. Stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i nerek, z łagodną hiperbilirubinemią, a także u pacjentów w podeszłym wieku. Przy długotrwałym stosowaniu paracetamolu konieczne jest kontrolowanie wzoru krwi obwodowej i stanu czynnościowego wątroby. Jest stosowany w leczeniu zespołu napięcia przedmiesiączkowego w połączeniu z pamabromem (diuretykiem, pochodną ksantyny) i mepiraminą (blokerem receptora histaminowego H1).