ლოპერამიდის გამოყენების მეთოდი. ლოპერამიდი. ნივთიერების ფარმაკოლოგიური ჯგუფი ლოპერამიდი

ერთი კაფსულა შეიცავს:

აქტიური ნივთიერება – ლოპერამიდის ჰიდროქლორიდი 2 მგ

დამხმარე ნივთიერებები: ლაქტოზას მონოჰიდრატი, მაგნიუმის სტეარატი,

კაფსულის თავსახურის შემადგენლობა: შავი რკინის ოქსიდი (E 172), ტიტანის დიოქსიდი

(E 171), ჟელატინი,

კაფსულის სხეულის შემადგენლობა: ტიტანის დიოქსიდი (E 171), ყვითელი ქინოლინი

(E 104), ჟოლოსფერი წითელი (E 124), პატენტური ლურჯი (E 131), ბრწყინვალე შავი (E 151), ჟელატინი

აღწერა

Მყარი ჟელატინის კაფსულებიზომა 4, მწვანე სხეულით და თავსახურით ნაცრისფერი. კაფსულების შიგთავსი - ფხვნილი თეთრი

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი

ანტიდიარეული პრეპარატები.

წამლები, რომლებიც ამცირებენ კუჭ-ნაწლავის მოძრაობას. ლოპერამიდი

ATX კოდი A07D A03

ფარმაკოლოგიური თვისებები"type="checkbox">

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოკინეტიკა

პერორალურად მიღებისას ლოპერამიდის ჰიდროქლორიდი სწრაფად შეიწოვება. დაახლოებით 40% შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტში (GIT). 0,004 გ დოზით კაფსულების მიღების შემდეგ მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში მიიღწევა 2,5 - 3 საათის შემდეგ და შეადგენს 1-3 მგ/მლ. სისხლში 95-97% არის დაკავშირებული პლაზმის ცილებთან. შერჩევით გროვდება გლუვკუნთოვან სტრუქტურებში და ნაწლავის კედლის ნერვულ პლექსებში. ნახევარგამოყოფის პერიოდია 9-14 საათი. 5% მოცულობით ლოპერამიდის ჰიდროქლორიდი გამოიყოფა შარდში მეტაბოლიტების სახით, 25% განავლით, 70% რეაბსორბირდება ნაწლავში. შეწოვის შემდეგ 40% მოცულობით მეტაბოლიზდება ღვიძლში და გამოიყოფა ნაღველში კონიუგატების სახით. ღვიძლის ნორმალური ფუნქციით, ლოპერამიდის ჰიდროქლორიდის დონე სისხლის პლაზმაში და შარდში დაბალია და ღვიძლის უკმარისობაშესაძლებელია მისი შემცველობის გაზრდა სისხლის პლაზმაში.

მიღებული დოზის მხოლოდ 0,3% განისაზღვრება სისტემურ მიმოქცევაში. ინტენსიური პრესისტემური მეტაბოლიზმის გამო იგი პრაქტიკულად არ აღწევს ჰემატოენცეფალურ ბარიერში და არ იწვევს ცენტრალურ გვერდით მოვლენებს. გამოიყოფა ძირითადად ღვიძლით და თირკმელებით გლუკურონის მეტაბოლიტების სახით. მიღებული დოზის 1-2% გამოიყოფა უცვლელი სახით.

ფარმაკოდინამიკა

Loperamide-TK-ს აქვს ანტიდიარეული (შეკრულობის) ეფექტი. მოქმედების მექანიზმი ასოცირდება ლოპერამიდ-TK-ის უნართან, დაუკავშირდეს ნაწლავის კედლების ოპიოიდურ რეცეპტორებს, აფერხებს აცეტილქოლინისა და პროსტაგლანდინის E2α გამოყოფას, რის გამოც ნაწლავის მოძრაობა და მისი შიგთავსის მოძრაობა ანელებს, შთანთქმის დრო. იზრდება წყალი და ელექტროლიტები და ვლინდება ანტისეკრეტორული ეფექტი. ლოპერამიდი-TK ზრდის ტონუსს ანალური სფინქტერირაც ხელს უწყობს განავლის უკეთ შეკავებას და დეფეკაციის სურვილის შემცირებას, გარდა ამისა, ამცირებს ლორწოს ჰიპერსეკრეციას მსხვილ ნაწლავში.

მოქმედება სწრაფად ვითარდება და მიღებიდან 4-6 საათის განმავლობაში გრძელდება. ლოპერამიდი-TK აკავშირებს კალმოდულინის ცილას, რომელიც არეგულირებს ნაწლავის იონების ტრანსპორტირებას და არ გააჩნია მორფინის მსგავსი ეფექტი, რაც განასხვავებს მას სხვა ოპიატური ანტაგონისტებისაგან.

ამცირებს სეკრეციას კუჭის წვენიპანკრეასის და ნაწლავის წვენი.

გამოყენების ჩვენებები

არაინფექციური წარმოშობის მწვავე და ქრონიკული დიარეა (ალერგიული, ფსიქოსომატური, სამკურნალო, რადიაციული, დიეტისა და ხარისხის საკვების შემადგენლობის ცვლილებით)

ნაწლავის მოძრაობის რეგულირება ილეოსტომიის მქონე პაციენტებში

გამოყენების ინსტრუქცია და დოზები

მიიღეთ პერორალურად, დაღეჭვის გარეშე, მცირე რაოდენობით წყალთან ერთად.

მწვავე დიარეის მქონე მოზრდილებს თავდაპირველად ენიშნებათ 4.00 მგ (2 კაფსულა) ერთ დოზით და შემდეგ 2.00 მგ (1 კაფსულა) დეფეკაციის ყოველი აქტის შემდეგ დეფეკაციის შემთხვევაში. ფხვიერი განავალი. ქრონიკული დიარეის დროს მოზრდილებში საწყისი დოზაა 4.00 მგ 1-ჯერ დღეში, შემდეგ დგინდება შემანარჩუნებელი დოზა - 2.00 მგ 1-2-ჯერ დღეში. მაქსიმალური სადღეღამისო დოზაა 16.00 მგ (8 კაფსულა). მკურნალობის ხანგრძლივობა არ უნდა აღემატებოდეს 2 დღეს. განავლის ნორმალიზების შემდეგ ან 12 საათის განმავლობაში ნაწლავის მოძრაობის არარსებობის შემთხვევაში პრეპარატის მიღება წყდება.

Გვერდითი მოვლენები"type="checkbox">

Გვერდითი მოვლენები

ალერგიული რეაქციები ( კანის გამონაყარი, ქავილი)

ყაბზობა და/ან შებერილობა, ნაწლავის კოლიკა

გასტრალგია, პირის სიმშრალე, გულისრევა, ღებინება

თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, უძილობა ან ძილიანობა, დაღლილობა

ჰიპოვოლემია, აშლილობა ელექტროლიტური ბალანსი, შარდის შეკავება

Ძალიან იშვიათად

QT გახანგრძლივება, უეცარი გულის სიკვდილი, სერიოზული პარკუჭოვანი არითმიები

ტოქსიკური მეგაკოლონის დაჩქარებული ფორმირება

ანაფილაქსიური შოკი და ანაფილაქტოიდური რეაქციები

ნაწლავის გაუვალობასთან ერთად გრძელვადიანი გამოყენებადიდი დოზებით

ბულოზური გამონაყარი, მათ შორის სტივენს-ჯონსონის სინდრომი, მულტიფორმული ერითემა, ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროლიზი

უკუჩვენებები

ჰიპერმგრძნობელობა პრეპარატის რომელიმე კომპონენტისა და ლოპერამიდის მიმართ

მწვავე დიზენტერია და სხვა კუჭ-ნაწლავის ინფექციები (გამოწვეული, მათ შორის Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.)

ნაწლავის გაუვალობა, ყაბზობა

ქრონიკული წყლულოვანი კოლიტი, დივერტიკულიტი

ფსევდომემბრანული კოლიტი

საბავშვო და მოზარდობის 18 წლამდე

ორსულობა, ლაქტაციის პერიოდი

ღვიძლის მძიმე უკმარისობა

ნარკოტიკების ურთიერთქმედება"type="checkbox">

ნარკოტიკების ურთიერთქმედება

სპეციალური მითითებები"type="checkbox">

სპეციალური მითითებები

ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტები უნდა იმყოფებოდნენ სამედიცინო მეთვალყურეობის ქვეშ, რათა დროულად მოხდეს ნიშნების იდენტიფიცირება ტოქსიკური დაზიანებაცნს.

პრეპარატის გამოყენება არ ცვლის ეტიოტროპულ და რეჰიდრატაციულ თერაპიას. თუ ჰიპოვოლემია მოხდა და ელექტროლიტური დარღვევებიაუცილებელია ჩანაცვლებითი თერაპიის დაწყება სითხის დეფიციტის შესავსებად და ელექტროლიტური დისბალანსის გამოსასწორებლად. თუ შეკრულობა, მეტეორიზმი ან ნაწლავის გაუვალობა განვითარდა, პრეპარატი უნდა შეწყდეს. თუ 48 საათის გამოყენების შემდეგ ეფექტი არ არის, აუცილებელია დიაგნოზის დაზუსტება და დიარეის ინფექციური წარმოშობის გამორიცხვა.

წამლის მოქმედების თავისებურებები მანქანის მართვის უნარზე მანქანადა პოტენციურად საშიში მექანიზმები

მკურნალობის პერიოდში აუცილებელია თავი შეიკავოთ სატრანსპორტო საშუალებების მართვისგან და პოტენციური საქმიანობით საშიში სახეობებიაქტივობები, რომლებიც საჭიროებენ კონცენტრაციის გაზრდას და ფსიქომოტორული რეაქციების მაღალ სიჩქარეს.

დოზის გადაჭარბება

სიმპტომები: ცენტრალური დეპრესია ნერვული სისტემა(სტუპორი, კოორდინაციის დაკარგვა, ძილიანობა, მიოზი, ჰიპერტონუსი ჩონჩხის კუნთებირესპირატორული დეპრესია), პარალიზური ნაწლავის გაუვალობა.

Akrikhin HFC (რუსეთი)

ფარმაკოლოგიური ეფექტი

ანტიდიარეული.

ურთიერთქმედებს ნაწლავის კედლის გრძივი და წრიული კუნთების ოპიატურ რეცეპტორებთან და აფერხებს აცეტილქოლინისა და პროსტაგლანდინის გამოყოფას.

ანელებს პერისტალტიკას და ზრდის ნაწლავის შიგთავსის ტრანზიტის დროს.

ზრდის ანალური სფინქტერის ტონუსს, ხელს უწყობს განავლის შეკავებას და ამცირებს დეფეკაციის სურვილს.

შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტში, მეტაბოლიზდება ღვიძლში.

მაქსიმალური კონცენტრაციის მიღწევის დროა ხსნარის მიღებიდან დაახლოებით 8,5 საათი და კაფსულების მიღებიდან 5 საათი; უკავშირდება პლაზმის ცილებს 97%-ით.

ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 9-14 საათს (საშუალოდ 11 სთ), გამოიყოფა ძირითადად კონიუგატების სახით ნაღველთან და განავალთან ერთად.

ლოპერამიდის გვერდითი მოვლენები

ძილიანობა, თავბრუსხვევა, სისუსტე, დაღლილობა, პირის სიმშრალე, გულისრევა, ღებინება, მუცლის ტკივილი, ყაბზობა ან შებერილობა (იშვიათად).

გამოყენების ჩვენებები

მწვავე და ქრონიკული დიარეის სიმპტომური მკურნალობა სხვადასხვა წარმოშობის(ალერგიული, ემოციური, სამკურნალო, რადიაციული; კვების რაციონისა და ხარისხის ცვლილებებით, მეტაბოლური და შთანთქმის დარღვევებით; როგორც დამხმარე საშუალება ინფექციური წარმოშობის დიარეისთვის).

ნაწლავის მოძრაობის რეგულირება ილეოსტომიის მქონე პაციენტებში.

უკუჩვენებები ლოპერამიდი

ჰიპერმგრძნობელობა, ნაწლავის გაუვალობა, მწვავე წყლულოვანი კოლიტი, დივერტიკულოზი, დიარეა მწვავე ფსევდომემბრანული ენტეროკოლიტის, დიზენტერიისა და კუჭ-ნაწლავის სხვა ინფექციების გამო.

ორსულობა (1 ტრიმესტრი), ლაქტაციის პერიოდი, 2 წლამდე ასაკის ბავშვები (პრეპარატი არ ინიშნება 6 წლამდე ასაკის ბავშვებში).

ფრთხილად.

ღვიძლის უკმარისობა.

გამოყენების ინსტრუქცია და დოზირება

მწვავე დიარეისთვის:

• მოზრდილები - 4 მგ, შემდეგ 2 მგ;
• ბავშვები (6 წელზე მეტი ასაკის) - 2 მგ, შემდეგ 2 მგ ყოველი ფხვიერი განავლის შემდეგ.

ქრონიკული დიარეისთვის:

• მოზრდილები - 4 მგ, შემდეგ დოზით, რომელიც უზრუნველყოფს განავლის სიხშირეს 1-2-ჯერ დღეში (2-12 მგ დღეში); მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა - 16 მგ;
• ბავშვები - 2 მგ, შემდეგ შეარჩიეთ დოზა იმავე გზით, მაგრამ არაუმეტეს მაქსიმალური დღიური დოზის (6 მგ 20 კგ სხეულის მასაზე).

დოზის გადაჭარბება

სიმპტომები:

• ცენტრალური ნერვული სისტემის დეპრესია (სტუპო,
• კოორდინაციის ნაკლებობა
• მძინარე,
• კუნთების ჰიპერტენზია,
• სუნთქვის დეპრესია,
• ნაწლავის გაუვალობა.

მკურნალობა:

• ნალოქსონი გამოიყენება როგორც ანტიდოტი.

იმის გათვალისწინებით, რომ ლოპერამიდის მოქმედების ხანგრძლივობა ნალოქსონთან შედარებით მეტია, შესაძლებელია ანტაგონისტის განმეორებითი მიღება.

დოზის გადაჭარბების შემდეგ დაუყოვნებლივ შეჰყავთ გააქტიურებული ნახშირი და ირეცხება კუჭი; საჭიროების შემთხვევაში, სუნთქვის ფუნქციის მხარდაჭერა.

ურთიერთქმედება

ინფორმაცია არ არის ხელმისაწვდომი.

სპეციალური მითითებები

დიარეის მკურნალობისას (განსაკუთრებით ბავშვებში) საჭიროა სითხისა და ელექტროლიტების დანაკარგის ჩანაცვლება.

თუ კლინიკური გაუმჯობესება არ შეინიშნება მწვავე დიარეიდან 48 საათის განმავლობაში ან თუ განვითარდა ყაბზობა, შებერილობა ან ნაწლავის ნაწილობრივი გაუვალობა, ლოპერამიდი უნდა შეწყდეს.

ღვიძლის დისფუნქციის მქონე პაციენტებში აუცილებელია ცნს-ის ტოქსიკურობის ნიშნების ფრთხილად მონიტორინგი.

თუ გაქვთ სისუსტე, დაღლილობა, ძილიანობა ან თავბრუსხვევა, არ არის რეკომენდებული მანქანის მართვა ან მექანიზმებთან მუშაობა.

განახლება: 2018 წლის ოქტომბერი

ლოპერამიდი არის დიარეის საწინააღმდეგო საშუალება წამალი სწრაფი მოქმედება, რომელიც შეჰყავთ პერორალურად ფხვიერი განავლის დაწყებისთანავე. ის არ მოქმედებს ფაღარათის ეტიოლოგიურ მიზეზზე; ეს არის სიმპტომური საშუალება, რომელიც ანელებს ნაწლავის მოძრაობას და, შესაბამისად, არ შეიძლება ჩაითვალოს ძირითად მკურნალობად (იხ.).

ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: სიმპტომური საშუალება დიარეის სამკურნალოდ.

შემადგენლობა, ფიზიკური და ქიმიური თვისებები, ფასი

პრეპარატი ხელმისაწვდომია 2 დოზირების ფორმებიპერორალური მიღებისთვის: ლოპერამიდის კაფსულები და ტაბლეტები.

	აბები	კაფსულები
ძირითადი ნივთიერება		ლოპერამიდის ჰიდროქლორიდი - 2 მგ
დამხმარე ნივთიერებები	კარტოფილის სახამებელი, გრანულაკი-70, კალციუმის სტეარატი	პრეჟელატინირებული სახამებელი, დაპრესილი საქაროზა, მაგნიუმის სტეარატი
ფიზიკოქიმიური მახასიათებლები	ტაბლეტები, ბრტყელი, დახრილი, თეთრი	თეთრი კაფსულები შიგნით თეთრი კრემის ფხვნილით
პაკეტი	ტაბლეტები 10 ერთეული კონტურულ შეფუთვაში. მუყაოს კოლოფში - 1 ან 2 შეფუთვა	ჟელატინის კაფსულები, 10 ცალი უჯრედის შეფუთვაში, 1 ან 2 შეფუთვა მუყაოს კოლოფში
ფასი	20 რუბლიდან 10 ტაბლეტზე	30 რუბლიდან 10 ტაბლეტზე

ფარმაკოლოგიური ეფექტი

ლოპერამიდის ჰიდროქლორიდი, პერორალური მიღების შემდეგ, სწრაფად აკავშირებს ნაწლავის კედელში არსებულ რეცეპტორებს, ამცირებს მოძრაობას და გლუვი კუნთების ტონუსს და ანელებს განავლის მოძრაობას პროსტაგლანდინების და აცეტილქოლინის გამომუშავების ინჰიბირებით. ამავდროულად, სითხისა და ელექტროლიტების დაკარგვა მცირდება განავალი. გაზრდილი სფინქტერის ტონი ანუსისხელს უწყობს განავლის უფრო ეფექტურ შეკავებას და ნაწლავის მოძრაობის იძულების რაოდენობის შემცირებას. პრეპარატის მოქმედების ხანგრძლივობაა 4-6 საათი.

ფარმაკოკინეტიკა

შეიწოვება საწყისი რაოდენობის 40%-ით, შერწყმულია სისხლის პლაზმის ცილებს 97%-ით. სისხლში მაქსიმალური კონცენტრაციის მისაღწევად საჭიროა 2,5 საათი. ორგანიზმიდან წამლის მეტაბოლიტების ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 9-14 საათს.

თითქმის მთლიანად მეტაბოლიზდება ღვიძლში (კონიუგაციის მეთოდით). იგი გამოიყოფა ძირითადად ნაწლავებით, ხოლო მხოლოდ მცირე ნაწილი გამოიყოფა თირკმელებით კონიუგატების სახით.

ლოპერამიდის გამოყენების ჩვენებები

ლოპერამიდის გამოყენების ინსტრუქცია მიუთითებს, რომ პრეპარატი არ არის ეტიოლოგიური პრეპარატი, ე.ი. არ შეუძლია დათრგუნოს პათოგენური ნაწლავური ფლორის ზრდა.

სხვადასხვა წარმოშობის დიარეის (ქრონიკული და მწვავე) სიმპტომური მკურნალობა:

• ინფექციური (როგორც დამხმარე საშუალება)
• ალერგიული
• ემოციური
• რადიაცია (რადიაციული თერაპიის შემდეგ)
• სამკურნალო (მიღებისას წამლის მკურნალობამაგალითად, ანტიბიოტიკოთერაპია)
• ფუნქციონალური, დაკავშირებულია კვების რაციონის, საკვების ტიპისა და შემადგენლობის ცვლილებებთან
• მეტაბოლური და შთანთქმის დარღვევების ფონზე.

ასევე ინიშნება ნაწლავის კორექციისთვის ილეოსტომიის მქონე პაციენტებში ( ოპერაციაროდესაც მარყუჟი ილეუმიმიჰყავთ მუცლის კედელთან ფისტულის წარმოქმნით) - განავლის სიხშირისა და რაოდენობის შესამცირებლად, ასევე განავლის უფრო მკვრივი კონსისტენციის შესამცირებლად.

შეიძლება თუ არა ლოპერამიდის მიცემა ბავშვებს?

შესაძლებელია, დაწყებული 4 წლიდან (ტაბლეტები) და 6 წლიდან (კაფსულები), მაგრამ ექიმის დანიშნულებით, რომელმაც უნდა დაადგინოს დიარეის მიზეზი. მოწამვლის შემთხვევაში და ნაწლავური ინფექციებიგანავლის შეკავება იწვევს უფრო დიდ ინტოქსიკაციას და ზოგადი მდგომარეობის გაუარესებას.

უკუჩვენებები და შეზღუდვები

• ჰიპერმგრძნობელობა პრეპარატის ნებისმიერი კომპონენტის მიმართ;
• ლაქტაზას დეფიციტი ან გლუკოზა-გალაქტოზას მალაბსორბცია;
• ნაწლავის გაუვალობა;
• მწვავე წყლულოვანი კოლიტი;
• დიარეა, რომელიც დაკავშირებულია მწვავე ფსევდომემბრანულ ენტეროკოლიტთან;
• ორსულობის პირველი ტრიმესტრი;
• ლაქტაციის პერიოდი;
• ყაბზობა;
• 6 წლამდე ასაკის ბავშვები (კაფსულები) და 4 წლამდე (ტაბლეტები);
• გამოიყენეთ როგორც მონოთერაპია დიზენტერიისა და კუჭ-ნაწლავის სხვა ინფექციების დროს;
• პირობები, რომლებშიც ნაწლავის მოძრაობის დათრგუნვის განვითარება მიუღებელია.

ფრთხილად

• ორსულობის მე-2 და მე-3 ტრიმესტრებში დანიშვნა შესაძლებელია მხოლოდ იმ შემთხვევებში, როდესაც ორსულისთვის თერაპიის სარგებელი აღემატება ნაყოფისთვის რისკს.
• გამოიყენეთ სიფრთხილით ღვიძლის უკმარისობის შემთხვევაში - საჭიროების შემთხვევაში ამ მკურნალობასგანახორციელეთ ფრთხილად მონიტორინგი შესაძლო ნიშნებიღვიძლის ტოქსიკური დაზიანება.
• თუ ლოპერამიდის გამოყენებიდან 2 დღის განმავლობაში კლინიკური გაუმჯობესება არ მოხდა, დაუყოვნებლივ უნდა მიმართოთ ექიმს.
• თუ მკურნალობის დროს შეინიშნება ყაბზობა და შებერილობა, პრეპარატის მიღება წყდება.
• სიფრთხილეა საჭირო, როდესაც საჭიროა მექანიზმების ან სატრანსპორტო საშუალებების მუშაობა - ფსიქომოტორული რეაქციების სიჩქარე შეიძლება შენელდეს.
• მკურნალობის პერიოდში საჭიროა წყლისა და ელექტროლიტების დანაკარგის შევსება.

გამოყენების ინსტრუქცია და დოზები

ლოპერამიდის კაფსულები და ტაბლეტები ინიშნება პერორალური მიღებისთვის. მიიღეთ ღეჭვის გარეშე, წყალთან ერთად.

• ზრდასრული პაციენტები:ორი კაფსულა/ტაბლეტი პირველი დოზისთვის (4 მგ), შემდეგ კი ერთი კაფსულა/ტაბლეტი (2 მგ) ყოველი ნაწლავის მოძრაობის შემდეგ, სანამ დიარეა არ შეჩერდება, მაქსიმალური დღიური დოზის დაცვით.
• ბავშვები: თითო კაფსულა/ტაბლეტი ნაწლავის ყოველი მოძრაობის შემდეგ დიარეის შეწყვეტამდე მაქსიმალური სადღეღამისო დოზის დაცვით.
• მაქსიმალური დღიური დოზა: მოზრდილები - 8 კაფსულა (16 მგ), ბავშვები - 3 კაფსულა (6 მგ).

განავლის ნორმალიზების შემდეგ ან როდესაც განავალი არ არის 12 საათზე მეტი ხნის განმავლობაში, ლოპერამიდის მიღება წყდება.

Გვერდითი მოვლენები

შეიძლება მოხდეს უფრო ხშირად ხანგრძლივი ან უკონტროლო გამოყენებისას.

• Კანი ალერგიული რეაქციებიჭინჭრის ციების ტიპის მიხედვით, ნაკლებად ხშირად - ბულოზური გამონაყარი;
• ლეთარგია ან უძილობა;
• ჰიპოვოლემია და ელექტროლიტური დარღვევები;
• ნაწლავის კოლიკა;
• გასტრალგია (კუჭის ტკივილი);
• ტკივილი ან დისკომფორტი მუცლის არეში;
• გულისრევა, მეტეორიზმი, ღებინება;
• იშვიათად - შარდის შეკავება; უკიდურესად იშვიათად - ნაწლავის გაუვალობა.

დოზის გადაჭარბება

ცენტრალური ნერვული სისტემის დეპრესია ვითარდება სტუპორის, კუნთების ჰიპოტონიის, კოორდინაციის დაკარგვის, მიოზის, რესპირატორული დეპრესიის, ძილიანობის და ნაწლავის გაუვალობის სახით. არსებობს სპეციფიკური ანტიდოტი - ნალოქსონი, რომლის გარდა ტარდება სიმპტომური მკურნალობაც.

ლოპერამიდი - ანტიდიარეული წამალიგამოიყენება სხვადასხვა წარმოშობის დიარეის სიმპტომური (ანუ ეფექტის აღმოსაფხვრელად და არა მიზეზის) სამკურნალოდ, მათ შორის ალერგიული, სამკურნალო, ემოციური, აგრეთვე სხვადასხვა დარღვევებისაჭმლის მონელება. მისი მოქმედების მექანიზმი ემყარება ნაწლავის კედლის გლუვი კუნთების სტრუქტურების ოპიოიდურ რეცეპტორებზე მოქმედების უნარს და თრგუნავს აცეტილქოლინისა და პროსტაგლანდინების შუამავლების გამოყოფას. ამის წყალობით ლოპერამიდი ანელებს ნაწლავის პერისტალტიკურ შეკუმშვას, რითაც ახანგრძლივებს ნაწლავის შიგთავსის გავლის პერიოდს. საჭმლის მომნელებელი სისტემაზრდის სწორი ნაწლავის გარეთა სფინქტერის კუნთების ტონუსს, ხელს უწყობს განავლის შეკავებას სწორ ნაწლავში და ამცირებს დეფეკაციის სურვილის სიხშირეს. გარდა ამისა, ლოპერამიდი ხელს უშლის სითხისა და ელექტროლიტების გამოყოფას განავალში. მაღალ კონცენტრაციებში მას შეუძლია დათრგუნოს კუჭის სეკრეცია მარილმჟავას. პრეპარატი სწრაფად მოქმედებს და აქტიური რჩება 4-6 საათის განმავლობაში. მნიშვნელოვანია, რომ ლოპერამიდზე დამოკიდებულება არ განვითარდეს, მასზე ნარკომანიის შემთხვევები სამედიცინო პრაქტიკაასევე არ იყო დაფიქსირებული. უნდა აღინიშნოს, რომ ლოპერამიდი შედარებით ცუდად შეიწოვება (მთლიანი დოზის მხოლოდ 40%). კუჭ-ნაწლავის ტრაქტი, რაც თავის კვალს ტოვებს პრეპარატის დოზირების რეჟიმზე.

ლოპერამიდი ხელმისაწვდომია ორი დოზის ფორმით, ორივესთვის პერორალური მიღება: ტაბლეტები და კაფსულები. დოზა და მიღების სიხშირე განისაზღვრება ინდივიდუალურად, ჩვენებების მიხედვით. ზრდასრული პაციენტებისთვის მწვავე დიარეის დროს დაცულია შემდეგი წესები: პრეპარატის მიღება დეფეკაციის ყოველი აქტის შემდეგ ჩამოუყალიბებელი განავლის შემთხვევაში. საწყისი დოზაა 4 მგ (2 ტაბლეტი ან კაფსულა), შემდეგ 2 მგ თითო დღიური მაქსიმუმ 16 მგ (ქრონიკული დიარეის დროს, ხანგრძლივი გამოყენების გამო, დღიური დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 4 მგ). მარკერი დასასრულისთვის წამლის თერაპიაემსახურება განავლის კონსისტენციის ან მისი არარსებობის ნორმალიზებას 12 საათზე მეტი ხნის განმავლობაში. 6 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებში პრეპარატი ინიშნება დოზით 2 მგ დეფეკაციის ყოველი აქტის შემდეგ ფხვიერი განავლით, დღიური მაქსიმუმ 6 მგ. თუ მწვავე დიარეის გაუმჯობესება არ არის 2 დღის განმავლობაში კლინიკური სურათიან ვითარდება მუდმივი ყაბზობა, ნაწლავის ნაწილობრივი გაუვალობა ან შებერილობა, შემდეგ ლოპერამიდის მიღება უნდა შეწყდეს. ლოპერამიდის გამოყენება ქრონიკული დიარეისთვის შესაძლებელია მხოლოდ ქვეშ სამედიცინო ზედამხედველობა. ეს განცხადება მართალია მცირეწლოვან ბავშვებსაც, რადგან მათ აქვთ გაზრდილი მგრძნობელობა პრეპარატის ოპიატის მსგავსი ეფექტის მიმართ ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე.

ფარმაკოლოგია

ანტიდიარეული საშუალება. ამცირებს ნაწლავის გლუვი კუნთების ტონუსს და მოძრაობას, როგორც ჩანს, ნაწლავის კედლის ოპიოიდურ რეცეპტორებთან შეკავშირების გამო. აფერხებს აცეტილქოლინისა და პროსტაგლანდინების გამოყოფას, ამცირებს პერისტალტიკას და ზრდის შიგთავსის ტრანზიტის დროს ნაწლავებში.

ზრდის ანალური სფინქტერის ტონუსს. მოქმედება ხდება სწრაფად და გრძელდება 4-6 საათი.

ფარმაკოკინეტიკა

პერორალური მიღების შემდეგ ლოპერამიდის აბსორბცია შეადგენს დაახლოებით 40%-ს და განიცდის ინტენსიურ მეტაბოლიზმს ღვიძლში „პირველი გავლის“ დროს. უცვლელი ლოპერამიდის მცირე რაოდენობა შედის სისტემურ მიმოქცევაში. არ აღწევს BBB-ში.

მეტაბოლიზდება ღვიძლში.

T1/2 შეადგენს 9-14 საათს.გამოიყოფა ნაღვლის საშუალებით განავალთან ერთად კონიუგირებული მეტაბოლიტების სახით, მცირე ნაწილი გამოიყოფა შარდით.

გამოშვების ფორმა

10 ცალი. - კონტურული ფიჭური შეფუთვა (1) - მუყაოს პაკეტები.

დოზირება

მწვავე დიარეის მქონე მოზრდილებში პირველი დოზაა 4 მგ, შემდეგ 2 მგ დეფეკაციის ყოველი აქტის შემდეგ ფხვიერი განავლის შემთხვევაში. ქრონიკული დიარეის დროს პირველი დოზაა 2 მგ, შემანარჩუნებელი დოზა შეირჩევა ისე, რომ განავლის სიხშირე იყოს 1-2-ჯერ დღეში (2-12 მგ/დღეში).

მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა მოზრდილებში არის 16 მგ.

4-8 წლის ბავშვები - 1 მგ 3-4 ჯერ დღეში 3 დღის განმავლობაში; 9-12 წელი - 2 მგ 4-ჯერ დღეში 5 დღის განმავლობაში.

ურთიერთქმედება

ითვლება, რომ როდესაც ერთდროული გამოყენებაქოლესტირამინმა შეიძლება შეამციროს ლოპერამიდის ეფექტურობა.

კოტრიმოქსაზოლთან და რიტონავირთან ერთდროული გამოყენებისას ლოპერამიდის ბიოშეღწევადობა იზრდება, რაც განპირობებულია მისი მეტაბოლიზმის ინჰიბირებით ღვიძლში "პირველი გავლის" დროს.

Გვერდითი მოვლენები

Გარედან საჭმლის მომნელებელი სისტემა: მუცლის ტკივილი, შებერილობა, გულისრევა, ყაბზობა, პირის სიმშრალე.

ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ: მომატებული დაღლილობა, ძილიანობა, თავბრუსხვევა.

ალერგიული რეაქციები: გამონაყარი კანზე.

ჩვენებები

სხვადასხვა წარმოშობის მწვავე და ქრონიკული დიარეის სიმპტომური მკურნალობა (მათ შორის, ალერგიული, ემოციური, სამკურნალო, რადიაციული; დიეტისა და საკვების ხარისხის ცვლილებებით, მეტაბოლური და შთანთქმის დარღვევებით; როგორც დამხმარე საშუალება ინფექციური წარმოშობის დიარეისთვის). ნაწლავის მოძრაობის რეგულირება ილეოსტომიის მქონე პაციენტებში.

უკუჩვენებები

ნაწლავის გაუვალობა; ყაბზობა, შებერილობა, სუბილეუსი, მწვავე დიზენტერია (როგორც მონოთერაპია), მწვავე წყლულოვანი კოლიტი, ფსევდომემბრანული კოლიტი ანტიბიოტიკების გამოყენების შედეგად ფართო არჩევანიმოქმედებები; 4 წლამდე ასაკის ბავშვები, ორსულობის პირველი ტრიმესტრი, ჰიპერმგრძნობელობა ლოპერამიდის მიმართ.

განაცხადის მახასიათებლები

გამოიყენეთ ორსულობისა და ძუძუთი კვების დროს

უკუნაჩვენებია ორსულობის პირველ ტრიმესტრში. ორსულობის მეორე და მესამე ტრიმესტრში ლოპერამიდი შეიძლება დაინიშნოს იმ შემთხვევებში, როდესაც დედისთვის თერაპიის მოსალოდნელი სარგებელი აღემატება ნაყოფისთვის პოტენციურ რისკს.

Იმიტომ რომ მცირე რაოდენობითლოპერამიდი გვხვდება დედის რძე, მიღების დროს ძუძუთი კვებაᲐრარეკომენდირებული.

გამოიყენეთ ღვიძლის დისფუნქციის დროს

გამოიყენეთ სიფრთხილით პაციენტებში ღვიძლის ფუნქციის დარღვევით ან ღვიძლის უკმარისობით.

გამოყენება ბავშვებში

უკუნაჩვენებია ბავშვობა 4 წლამდე.

სპეციალური მითითებები

გამოიყენეთ სიფრთხილით ღვიძლის უკმარისობის შემთხვევაში.

არ უნდა იქნას გამოყენებული კლინიკურ სიტუაციებში, როდესაც საჭიროა ნაწლავის მოძრაობის დათრგუნვა.

თუ ლოპერამიდის გამოყენების 2 დღის შემდეგ ეფექტი არ არის, აუცილებელია დიაგნოზის დაზუსტება და დიარეის ინფექციური წარმოშობის გამორიცხვა.

გამოიყენეთ სიფრთხილით ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში.

ლოპერამიდის დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში ნალოქსონი გამოიყენება როგორც ანტიდოტი.

ლოპერამიდი არის სიმპტომატური ანტიდიარეული საშუალება.

ლოპერამიდის გამოშვების ფორმა და შემადგენლობა

ლოპერამიდი ხელმისაწვდომია ტაბლეტების, პერორალური ხსნარისა და კაფსულების სახით.

მთავარი აქტიური ნივთიერებაპრეპარატი არის ლოპერამიდის ჰიდროქლორიდი.

ლოპერამიდის ტაბლეტები თეთრია ბრტყელი ზედაპირით.

ლოპერამიდის თითოეული ტაბლეტი შეიცავს 2 მგ ლოპერამიდის ჰიდროქლორიდს.

როგორც დამხმარე ნივთიერებებილოპერამიდის ტაბლეტების გამოყენება: კალციუმის სტეარატი, გრანულაკი-70, კარტოფილის სახამებელი.

ლოპერამიდის კაფსულები ხელმისაწვდომია Loperamide-acri-ს სახელით.

ლოპერამიდ-აკრი კაფსულები ყვითელი ფერი, შიგნით არის თეთრი ან მოყვითალო-თეთრი ფხვნილი.

ლოპერამიდ-აკრის დამხმარე ნივთიერებებია: სიმინდის სახამებელი, ლაქტოზა, აეროსილი, მაგნიუმის სტეარატი, ტალკი.

ლოპერამიდის ფარმაკოლოგიური მოქმედება

ლოპერამიდი არის ნივთიერება, რომელიც აფერხებს ნაწლავის მოძრაობას. აღმოფხვრის დიარეის ფენომენს და, ნაწლავის კედლების ოპიატურ რეცეპტორებთან ურთიერთქმედებით, ხელს უწყობს აცეტილქოლინისა და პროსტაგლანდინის გამოყოფას, რითაც თრგუნავს დიარეის სიმპტომებს. პრეპარატის მოქმედების პერიოდში ნაწლავის მოძრაობა ნელდება და იზრდება ნაწლავის შიგთავსის მოძრაობისათვის საჭირო პერიოდი. ლოპერამიდი მნიშვნელოვნად ზრდის სფინქტერის ტონუსს, ამცირებს დეფეკაციის სურვილის სიხშირეს, ასევე განავლის შეკავებას.

ლოპერამიდი აფერხებს ელექტროლიტების და სითხის სეკრეციას ნაწლავის სანათურში და ასტიმულირებს წყლისა და მარილების შეწოვას ნაწლავიდან. ლოპერამიდის მოქმედება სწრაფია და გრძელდება 4-6 საათი.

ლოპერამიდის გამოყენების ჩვენებები

ლოპერამიდი და ლოპერამიდ-აკრი ინიშნება სხვადასხვა წარმოშობის ქრონიკული და მწვავე დიარეის სამკურნალოდ (ემოციური, ალერგიული, რადიაციული, წამლები), აგრეთვე საკვებისა და დიეტის ხარისხის ცვლილებით, შეწოვის და მეტაბოლიზმის დარღვევით გამოწვეული; როგორც დახმარებაინფექციური წარმოშობის დიარეით; ილეოსტომიით დაავადებულ პაციენტებში განავლის დასარეგულირებლად.

უკუჩვენებები

ინსტრუქციის მიხედვით, ლოპერამიდი არ უნდა იქნას გამოყენებული:

• ნაწლავის გაუვალობით;
• ყაბზობის, შებერილობის, სუბილეუსის, მწვავე დიზენტერიის, მწვავე წყლულოვანი კოლიტიფსევდომემბრანული კოლიტი, რომელიც განვითარდა ფართო სპექტრის ანტიბიოტიკებით მკურნალობის შემდეგ;
• 4 წლამდე ასაკის ბავშვებში;
• ორსულობის პირველ ტრიმესტრში;
• ზე ჰიპერმგრძნობელობალოპერამიდამდე.

გამოყენების ინსტრუქცია და დოზირება

ინსტრუქციის მიხედვით. ლოპერამიდი ინიშნება პერორალურად ზრდასრული პაციენტებისთვის:

• მწვავე დიარეის დროს 2 მგ დეფეკაციის ყოველი აქტის შემდეგ. ამ შემთხვევაში ლოპერამიდის პირველი დოზა უნდა იყოს 4 მგ;
• ქრონიკული დიარეის დროს პრეპარატის დოზა შეირჩევა ისე, რომ განავლის სიხშირე არ აღემატებოდეს 1-2-ჯერ დღეში. ამ შემთხვევაში პირველი დოზა უნდა იყოს 2 მგ.

მოზრდილებში მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 16 მგ.

მწვავე დიარეისთვის ლოპერამიდი ბავშვებისთვის:

• 2-დან 5 წლამდე ასაკში ინიშნება 100 მკგ/კგ დოზით 2-3-ჯერ დღეში;
• 6-8 წლის ასაკში ინიშნება 2 მგ 2-ჯერ დღეში;
• 9-12 წლის ბავშვებს ენიშნებათ 2 მგ სამჯერ დღეში. თუ დიარეა გაგრძელდა, პრეპარატი ინიშნება 2 მგ ყოველი ნაწლავის მოძრაობის შემდეგ. ამ შემთხვევაში, მაქსიმალური დღიური დოზა 6 მგ 20 კგ სხეულის მასაზე არ უნდა გადააჭარბოს.

ქრონიკული დიარეის დროს ლოპერამიდი ინიშნება 5 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებში დღიური დოზა, უდრის 2 მგ.

თუ განავალი არ არის 12 საათზე მეტი ხნის განმავლობაში და როდესაც ის ნორმალიზდება, პრეპარატი უნდა შეწყდეს.

ლოპერამიდის გვერდითი მოვლენები

ლოპერამიდის ინსტრუქცია მიუთითებს გვერდითი მოვლენებირაც ჩვეულებრივ ხდება პრეპარატის ხანგრძლივი გამოყენებისას:

• კუჭ-ნაწლავის ტრაქტი: შებერილობა, ყაბზობა, ნაწლავის კოლიკა, დისკომფორტი და მუცლის ტკივილი, ღებინება, გულისრევა, პირის სიმშრალე, იშვიათად - ნაწლავის გაუვალობა;
• ნერვული სისტემა: ძილიანობა, დაღლილობა, თავბრუსხვევა;
• ალერგიული რეაქციები: ჭინჭრის ციება, გამონაყარი კანზე, იშვიათად - ანაფილაქსიური შოკი.
• სხვა: იშვიათად - შარდის შეკავება.

გამოიყენეთ ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში

ლოპერამიდი არ უნდა იქნას მიღებული ორსულობის პირველ ტრიმესტრში ან ძუძუთი კვების პერიოდში, რადგან ადექვატური კვლევები არ ჩატარებულა ორსულებსა და მეძუძურ დედებში.

დოზის გადაჭარბება

დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში შეიძლება გამოვლინდეს შემდეგი: ნაწლავის გაუვალობა, ყაბზობა, კუნთების ჰიპერტენზია, მიოზი, ძილიანობა, სისულელე, კოორდინაციის დარღვევა, სუნთქვის დათრგუნვა.

პრეპარატის დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში აუცილებელია შეყვანა გააქტიურებული ნახშირბადიდა კუჭის ამორეცხვა; საჭიროების შემთხვევაში შეინარჩუნეთ სუნთქვის ფუნქცია. ინტოქსიკაციის ეჭვის შემთხვევაში, ნალოქსონი გამოიყენება როგორც ანტიდოტი. ვინაიდან ლოპერამიდის მოქმედება ნალოქსონზე უფრო გრძელია, პაციენტს ექიმი უნდა აკვირდებოდეს მინიმუმ 48 საათის განმავლობაში.

ურთიერთქმედება სხვა წამლებთან

ლოპერამიდის ან ლოპერამიდ-აკრისა და ქოლესტირამინის ერთდროული გამოყენებისას შეიძლება შემცირდეს ლოპერამიდის ეფექტურობა.

ზე ერთობლივი გამოყენებალოპერამიდი რიტონავირთან ერთად, კო-ტრიმოქსაზოლი ზრდის ლოპერამიდის ბიოშეღწევადობას.

ლოპერამიდის ერთდროული გამოყენება ოპიოიდურ ანალგეტიკებთან ერთად ზრდის მძიმე შეკრულობის რისკს.

სპეციალური მითითებები

თუ მწვავე ფაღარათისთვის პრეპარატის მიღების დაწყებიდან ორი დღის განმავლობაში არ შეინიშნება კლინიკური გაუმჯობესება, ან გამოვლინდა შებერილობა, ყაბზობა, ან განვითარდა ნაწლავის ნაწილობრივი გაუვალობა, მაშინ საჭიროა ლოპერამიდის მიღების შეწყვეტა და დიაგნოზის დაზუსტება გამორიცხვის მიზნით. დიარეის ინფექციური ბუნება.

თუ დაავადების მიზეზი ცნობილია, მაშინ საჭიროა ეტიოტროპული პრეპარატების გამოყენება.

ლოპერამიდის გამოყენება შეიძლება განმეორდეს თუ სპეციფიკური მკურნალობადა დიეტის დაცვა არ გამორიცხავს დიარეას.

ქრონიკული დიარეის დროს ლოპერამიდის მიღება შესაძლებელია მხოლოდ ექიმის დანიშნულებით.

ლოპერამიდი სიფრთხილით უნდა იქნას გამოყენებული ბავშვებში, რადგან ისინი უფრო მგრძნობიარენი არიან პრეპარატის ოპიატების მსგავსი ეფექტების მიმართ.

დიარეის მკურნალობა მოითხოვს ელექტროლიტებისა და სითხეების შეცვლას. დეჰიდრატაციამ შეიძლება გამოიწვიოს წამალზე რეაგირების შეცვლა.

ლოპერამიდი სიფრთხილით უნდა იქნას გამოყენებული ხანდაზმულ პაციენტებში.

ღვიძლის დისფუნქციის მქონე პაციენტებს სჭირდებათ ცენტრალური ნერვული სისტემის ტოქსიკურობის სიმპტომების ფრთხილად მონიტორინგი.

ლოპერამიდის ტაბლეტები და ლოპერამიდ-აკრის კაფსულები არ ინიშნება 6 წლამდე ასაკის ბავშვებში.

ვინაიდან ლოპერამიდმა შეიძლება გამოიწვიოს ძილიანობა, სისუსტე და თავბრუსხვევა, პრეპარატის მიღებისას ფრთხილად უნდა იყოთ აღჭურვილობასთან მუშაობისას და მანქანის მართვისას.

შენახვის პირობები

პრეპარატი უნდა ინახებოდეს ბნელ, მშრალ, ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას, 15-30ºC ტემპერატურაზე.