ადგილობრივი კუნთების რელაქსანტები. კუნთების რელაქსანტები. კომბინაციები, რომლებიც განსაკუთრებულ ყურადღებას მოითხოვს


ხსნარი ინტრავენური შეყვანისთვის 100 მგ/1 მლ: ფლაკონი. 2 მლ ან 5 მლ 10 ც.რეგ. No: LSR-003970/10

კლინიკური და ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ანტიდოტი კუნთების რელაქსანტებისთვის

გამოშვების ფორმა, შემადგენლობა და შეფუთვა

ხსნარი ინტრავენური შეყვანისთვის გამჭვირვალე, უფერო ღია ყვითელიდან.

დამხმარე ნივთიერებები: მარილმჟავა - ქ.ს. pH 7,5-მდე, ნატრიუმის ჰიდროქსიდი - q.s. pH 7,5-მდე, საინექციო წყალი - 1 მლ-მდე.

2 მლ - უფერო მინის ბოთლები (10) - მუყაოს პაკეტები.
5 მლ - უფერო მინის ბოთლები (10) - მუყაოს პაკეტები.

პრეპარატის აქტიური კომპონენტების აღწერა " ბრეიდანი ®»

ფარმაკოლოგიური ეფექტი

შერჩევითი ანტიდოტი მიორელაქსანტებისთვის როკურონიუმ ბრომიდი და ვეკურონიუმის ბრომიდი. Sugammadex არის მოდიფიცირებული გამა-ციკლოდექსტრინი, რომელიც არის ნაერთი, რომელიც შერჩევით აკავშირებს როკურონიუმის ბრომიდსა და ვეკურონიუმის ბრომიდს. ის მათთან ერთად ქმნის კომპლექსს სისხლის პლაზმაში, რაც იწვევს მიორელაქსანტის კონცენტრაციის დაქვეითებას, რომელიც აკავშირებს ნიკოტინურ რეცეპტორებს ნეირომუსკულარულ სინაფსზე. ეს იწვევს როკურონიუმის ბრომიდის ან ვეკურონიუმის ბრომიდის მიერ გამოწვეული ნეირომუსკულური ბლოკადის შეცვლას.

აშკარა იყო ეფექტის დამოკიდებულება სუგამადექსის დოზაზე, რომელიც შეყვანილი იყო დროის სხვადასხვა პერიოდში და ნეირომუსკულური გამტარობის ბლოკის სხვადასხვა სიღრმეზე. Sugammadex შეყვანილი იყო დოზებში 0.5-დან 16 მგ/კგ-მდე როგორც როკურონიუმის ბრომიდის ერთჯერადი მიღების შემდეგ დოზებში 0.6, 0.9, 1 და 1.2 მგ/კგ, ან ვეკურონიუმის ბრომიდის შეყვანის შემდეგ დოზით 0.1 მგ/კგ და ამ მიორელაქსანტების შემანარჩუნებელი დოზების მიღების შემდეგ.

Sugammadex შეიძლება გამოყენებულ იქნას სხვადასხვა დროს როკურონიუმის ბრომიდის ან ვეკურონიუმის ბრომიდის მიღების შემდეგ.

Თირკმლის უკმარისობა.ორ ღია კლინიკური კვლევებიშეადარე სუგამადექსის ეფექტურობა და უსაფრთხოება პაციენტებში თირკმლის უკმარისობამძიმე თუ არა, ოპერაციას უტარებენ. ერთ კვლევაში, სუგამადექსი შეყვანილი იყო როკურონიუმის ბრომიდით გამოწვეული ბლოკადის საპირისპიროდ, 1-2 პოსტტეტანური პასუხის თანდასწრებით (4 მგ/კგ; n =68); სხვა კვლევაში სუგამადექსი შეყვანილი იყო მეორე პასუხის დაწყებისას ოთხშოკის (T2) რეჟიმში (2 მგ/კგ; n=30). ბლოკადის შემდეგ ნეირომუსკულური გამტარობის აღდგენა არ იყო მნიშვნელოვნად ხანგრძლივი თირკმლის მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებთან შედარებით პაციენტებში თირკმლის უკმარისობის გარეშე. ამ კვლევებში არ დაფიქსირებულა ნარჩენი ნეირომუსკულური ბლოკადის ან მისი განახლების შემთხვევები თირკმლის მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებში.

ეფექტი QT ინტერვალზე გ.სუგამადექსის სამ კლინიკურ კვლევაში, რომელიც გამოიყენებოდა ცალკე ან როკურონიუმის ბრომიდთან ან ვეკურონიუმის ბრომიდთან ერთად, ან პროპოფოლთან ან სევოფლურანთან კომბინაციაში, კლინიკურად მნიშვნელოვანი QT გახანგრძლივება არ დაფიქსირებულა.

ჩვენებები

- როკურონიუმის ბრომიდით ან ვეკურონიუმის ბრომიდით გამოწვეული ნეირომუსკულური ბლოკადის აღმოფხვრა;

- როკურონიუმის ბრომიდით გამოწვეული ნეირომუსკულური ბლოკადის აღმოფხვრა 2 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებში და მოზარდებში სტანდარტულ კლინიკურ სიტუაციებში.

დოზირების რეჟიმი

Sugammadex უნდა დაინიშნოს მხოლოდ ანესთეზიოლოგის მიერ ან მისი ხელმძღვანელობით. ნეირომუსკულური ბლოკადის ხარისხის მონიტორინგისთვის და ნეირომუსკულური გამტარობის აღდგენის მიზნით რეკომენდებულია მონიტორინგის შესაბამისი მეთოდის გამოყენება. ზოგადად მიღებული პრაქტიკის თანახმად, ასევე რეკომენდებულია ნეირომუსკულური გამტარობის მონიტორინგი პოსტოპერაციული პერიოდიგვერდითი მოვლენებისთვის, მათ შორის ნეირომუსკულური ბლოკადის აღდგენისთვის. თუ სუგამადექსის მიღებიდან 6 საათის განმავლობაში პარენტერალურად დაინიშნება წამლები, რომლებმაც შეიძლება გამოიწვიოს განვითარება ნარკოტიკების ურთიერთქმედებაგადაადგილების ტიპის მიხედვით, აუცილებელია ნეირომუსკულური გამტარობის მონიტორინგი ნეირომუსკულური ბლოკადის განახლების ნიშნებისთვის.

მოზარდები

Sugammadex გამოიყენება როკურონიუმის ბრომიდის ან ვეკურონიუმის ბრომიდის მიერ გამოწვეული სხვადასხვა სიღრმის ნეირომუსკულური ბლოკადის შესაცვლელად.

ნეირომუსკულური ბლოკადის აღმოფხვრა სტანდარტულ კლინიკურ სიტუაციებში (ნეირომუსკულური გამტარობის ნარჩენი ბლოკადა)

Sugammadex 4 მგ/კგ დოზით რეკომენდებულია, როდესაც ნეირომუსკულური გამტარობის აღდგენა მიაღწია 1-2 პოსტტეტანურ შეკუმშვას (პოსტტეტანური დათვლის რეჟიმში (PTS)) როკურონიუმის ბრომიდით გამოწვეული ბლოკადის შემდეგ. ან ვეკურონიუმის ბრომიდი. საშუალო დრო სრული აღდგენანეირომუსკულური გამტარობა (მეოთხე და პირველი პასუხის ამპლიტუდების თანაფარდობის აღდგენა ოთხი გამონადენის სტიმულაციის რეჟიმში (T4/T1) 0,9-მდე) შეადგენს დაახლოებით 3 წუთს. სუგამადექსი 2 მგ/კგ დოზით რეკომენდებულია, როდესაც ნეირომუსკულური გამტარობის სპონტანური აღდგენა როკურონიუმის ბრომიდით ან ვეკურონიუმის ბრომიდით გამოწვეული ბლოკადის შემდეგ მიღწეულია მინიმუმ 2 პასუხი TOF რეჟიმში. საშუალო დრო, სანამ T4/T1 თანაფარდობა არ აღდგება 0,9-მდე, არის დაახლოებით 2 წუთი.

სუგამადექსის რეკომენდებული დოზებით გამოყენებისას ნეირომუსკულური გამტარობის აღსადგენად სტანდარტულ კლინიკურ სიტუაციებში, მეტი სწრაფი აღდგენა T4/T1 კოეფიციენტები 0,9-მდე ხდება მაშინ, როდესაც ნეირომუსკულური ბლოკადა გამოწვეულია როკურონიუმის ბრომიდით წინააღმდეგ ვეკურონიუმის ბრომიდით.

როკურონიუმის ბრომიდით გამოწვეული ნეირომუსკულური ბლოკადის გადაუდებელი შემსუბუქება

თუ საჭიროა როკურონიუმის ბრომიდით გამოწვეული ბლოკადის დროს ნეირომუსკულური გამტარობის დაუყოვნებელი აღდგენა, სუგამადექსის რეკომენდებული დოზაა 16 მგ/კგ.

სუგამადექსის შეყვანისას 16 მგ/კგ დოზით 1,2 მგ/კგ როკურონიუმის ბრომიდის ბოლუსური დოზის მიღებიდან 3 წუთის შემდეგ, T4/T1 თანაფარდობის 0,9-მდე აღდგენის საშუალო დრო დაახლოებით 1,5 წუთია.

სუგამადექსის ხელახალი მიღება

პოსტოპერაციულ პერიოდში რეკურარიზაციის დროს გამონაკლის შემთხვევებში, სუგამადექსის 2 მგ/კგ ან 4 მგ/კგ დოზით მიღების შემდეგ, სუგამადექსის რეკომენდებული განმეორებითი დოზაა 4 მგ/კგ. სუგამადექსის განმეორებითი დოზის მიღების შემდეგ აუცილებელია ნეირომუსკულური გამტარობის მონიტორინგი ნეირომუსკულური ფუნქციის სრულ აღდგენამდე.

პრეპარატის გამოყენებაში სპეციალური ჯგუფებიპაციენტები

პაციენტები თირკმლის მსუბუქი და ზომიერი უკმარისობით (კრეატინინის კლირენსი 30-80 მლ/წთ)პრეპარატი უნდა გამოიყენებოდეს რეკომენდირებული დოზებით ზრდასრული პაციენტებისთვის თირკმლის ფუნქციის დარღვევის გარეშე. სუგამადექსის გამოყენება არ არის რეკომენდებული პაციენტებთან ერთად თირკმლის მძიმე უკმარისობა, პროგრამაში მყოფი პაციენტების ჩათვლით ჰემოდიალიზი (HD<30 мл/мин) . თირკმელების მძიმე უკმარისობის კვლევებმა არ მოიპოვა საკმარისი უსაფრთხოების მონაცემები პაციენტების ამ ჯგუფში სუგამადექსის გამოყენების რეკომენდაციისთვის.

ზე ღვიძლის დისფუნქციაპრეპარატის რეკომენდებული დოზები რჩება იგივე, რაც მოზრდილ პაციენტებში, ვინაიდან სუგამადექსი გამოიყოფა ძირითადად თირკმელებით. სუგამადექსის გამოყენების შესახებ არასაკმარისი მონაცემების გამო პაციენტები ღვიძლის მძიმე უკმარისობითხოლო იმ შემთხვევებში, როდესაც ღვიძლის უკმარისობას თან ახლავს კოაგულოპათია, რეკომენდებულია სუგამადექსის გამოყენება უკიდურესი სიფრთხილით.

ხანდაზმული პაციენტები:სუგამადექსის შეყვანის შემდეგ TOF სტიმულაციის რეჟიმში 2 პასუხის თანდასწრებით როკურონიუმის ბრომიდით გამოწვეული ბლოკადის ფონზე, ნეირომუსკულური გამტარობის აღდგენის საერთო დრო (T4/T1 თანაფარდობა 0,9-მდე) ზრდასრულ პაციენტებში (18-64 წელი) საშუალოდ 2,2 წუთი, ხანდაზმულ პაციენტებში (65-74 წელი) - 2,6 წუთი და ხანდაზმული პაციენტებისთვის (75 წელი და მეტი) - 3,6 წუთი. იმისდა მიუხედავად, რომ ხანდაზმულ პაციენტებში ნეირომუსკულური გამტარობის აღდგენის დრო ოდნავ გრძელია, სუგამადექსის რეკომენდებული დოზები იგივეა, რაც ჩვეულებრივი ასაკობრივი ჯგუფის ზრდასრული პაციენტებისთვის.

სიმსუქნე პაციენტებისუგამადექსის დოზა უნდა გამოითვალოს სხეულის რეალური წონის მიხედვით. უნდა დაიცვან რეკომენდებული დოზები, რომლებიც რეკომენდებულია ზრდასრული პაციენტებისთვის.

ბავშვები

მონაცემები სუგამადექსის ბავშვებში გამოყენების შესახებ შეზღუდულია. შესაძლებელია პრეპარატის შეყვანა როკურონიუმის ბრომიდით გამოწვეული ნეირომუსკულური ბლოკადის აღმოსაფხვრელად, როდესაც 2 პასუხი გამოჩნდება TOF სტიმულაციის რეჟიმში.

ამისთვის როკურონიუმის ბრომიდით გამოწვეული ნეირომუსკულური ბლოკადის აღმოფხვრა, ყოველდღიურ პრაქტიკაში ბავშვები და მოზარდები 2-დან 17 წლამდერეკომენდებულია სუგამადექსის შეყვანა 2 მგ/კგ დოზით (თუ არის 2 პასუხი TOF სტიმულაციის რეჟიმში).

ნეირომუსკულური გამტარობის აღდგენის სხვა სიტუაციები, რომლებიც გვხვდება სტანდარტულ პრაქტიკაში, არ არის შესწავლილი, ამიტომ ამ შემთხვევებში სუგამადექსის გამოყენება არ არის რეკომენდებული შემდგომი მონაცემების მიღებამდე.

2 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებში და მოზარდებში სუგამადექსის მიღებით ნეირომუსკულური გამტარობის მწვავე აღდგენა არ არის შესწავლილი, ამიტომ ამ სიტუაციებში პრეპარატის გამოყენება არ არის რეკომენდებული შემდგომი მონაცემების მიღებამდე.

პრეპარატი შეიძლება განზავდეს ბავშვებში დოზირების სიზუსტის გასაუმჯობესებლად.

პრეპარატის მიღების წესები

Sugammadex შეჰყავთ ინტრავენურად, როგორც ერთჯერადი ბოლუსური ინექცია 10 წამის განმავლობაში პირდაპირ ვენაში ან ინტრავენური შეყვანის სისტემაში.

თუ სუგამადექსი შეყვანილია ერთი საინფუზიო სისტემით სხვა პრეპარატებთან ერთად, აუცილებელია სისტემის საფუძვლიანად ჩამორეცხვა (მაგალითად, 0,9% ნატრიუმის ქლორიდის ხსნარით) ბრეიდანის® შეყვანასა და მასთან შეუთავსებელ პრეპარატებს შორის, როგორც. ასევე, თუ თავსებადობა არ არის დადგენილი.

Sugammadex შეიძლება დაინიშნოს ერთ სისტემაში ინტრავენური შეყვანისთვის შემდეგ საინფუზიო ხსნარებთან ერთად: 0,9% (9 მგ/მლ) ნატრიუმის ქლორიდის ხსნარი; 5% (50 მგ/მლ) დექსტროზის ხსნარი; 0,45% (4,5 მგ/მლ) ნატრიუმის ქლორიდის ხსნარი 2,5%-ით
(25 მგ/მლ) დექსტროზის ხსნარი; რინგერის ხსნარი რძემჟავასთან ერთად; რინგერის ხსნარი; 5% (50 მგ/მლ) დექსტროზის ხსნარი 0,9% (9 მგ/მლ) ნატრიუმის ქლორიდის ხსნარში. ბავშვებში გამოყენებისთვის პრეპარატი ბრეიდანი ® შეიძლება განზავდეს 0,9% (9 მგ/მლ) ნატრიუმის ქლორიდის ხსნარით 10 მგ/მლ კონცენტრაციამდე.

Გვერდითი მოვლენები

ყველაზე ხშირად (≥1/100-მდე< 1/10): осложнения анестезии.

შემდეგი გვერდითი რეაქციები ასოცირებული იყო სუგამადექსის გამოყენებასთან.

გართულებები ანესთეზიის დროს

საავტომობილო აქტივობის გამოჩენა, ხველა ანესთეზიის დროს ან თავად ოპერაციის დროს, რაც ასახავს ნეირომუსკულური ფუნქციის აღდგენას.

ცნობიერების უნებლიე შეკავება ანესთეზიის დროს

ზოგიერთ შემთხვევაში, პაციენტებს, რომლებიც იღებენ sugammadex-ს, აღენიშნებათ ცნობიერების უნებლიე აღდგენა ანესთეზიის დროს. თუმცა, სუგამადექსის მიღებასთან ასოცირება ნაკლებად სავარაუდო იყო.

ბლოკადის განმეორების სიხშირე, როგორც შეფასებულია ნეირომუსკულური გამტარობის მონიტორინგით, იყო 2% სუგამადექსის მიღების შემდეგ. თუმცა, ეს სიხშირე აღინიშნა იმ შემთხვევებში, როდესაც შეყვანილი იყო სუგამადექსის სუბოპტიმალური დოზა (2 მგ/კგ-ზე ნაკლები).

ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები სუგამადექსის გამოყენების შემდეგ, მათ შორის. და ანაფილაქსიური, დაფიქსირდა რამდენიმე ადამიანში, მათ შორის. მოხალისეებისგან. კლინიკური კვლევების დროს პაციენტებში, რომლებიც იღებდნენ ქირურგიულ მკურნალობას, ეს რეაქციები იშვიათი იყო და მონაცემები ასეთი რეაქციების სიხშირის შესახებ პრეპარატის ბაზარზე გამოტანის შემდეგ არ არის ხელმისაწვდომი.

ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციების კლინიკური გამოვლინებები მერყეობდა ცალკეული კანის რეაქციებიდან სერიოზულ სისტემურ რეაქციებამდე (მაგ., ანაფილაქსია, ანაფილაქსიური შოკი) და დაფიქსირდა პაციენტებში, რომლებმაც ადრე არ მიიღეს სუგამადექსი.

ამ რეაქციების თანმხლები სიმპტომები შეიძლება იყოს სიწითლე, ჭინჭრის ციება, ერითემატოზული გამონაყარი, არტერიული წნევის მკვეთრი დაქვეითება, ტაქიკარდია, ენისა და ხორხის შეშუპება. ჰიპერმგრძნობელობის მძიმე რეაქციები შეიძლება ფატალური იყოს.

ინფორმაცია ჯანმრთელი მოხალისეების შესახებ

სუგამადექსის გამოყენებისას აღინიშნა ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები, მათ შორის. ანაფილაქსიური. ჯანმრთელ მოხალისეებში ჩატარებულ კვლევაში (პლაცებო, n=150; 4 მგ/კგ, n=148; 16 მგ/კგ, n=150), ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები დაფიქსირდა 16 მგ/კგ ჯგუფში და იშვიათად 4 მგ/კგ ჯგუფში. კგ ან პლაცებო ჯგუფი.

ამ კვლევამ ასევე აღნიშნა დისგეუზიის, გულისრევის და კანის ერითემის დოზადამოკიდებული ნიმუში.

ფილტვების დაავადებების მქონე პაციენტები

ფილტვების გართულებების ისტორიის მქონე პაციენტებზე ზრუნვისას ექიმმა ყოველთვის უნდა იცოდეს ბრონქოსპაზმის განვითარების შესაძლებლობა.

უკუჩვენებები

- თირკმლის მძიმე უკმარისობა (CK< 30 мл/мин);

- ღვიძლის მძიმე უკმარისობა;

- ორსულობა;

- ძუძუთი კვების პერიოდი;

- 2 წლამდე ასაკის ბავშვები;

- ჰიპერმგრძნობელობა პრეპარატის კომპონენტების მიმართ.

ორსულობა და ლაქტაცია

სუგამადექსის გამოყოფა რძეში ქალებში ლაქტაციის პერიოდში არ არის შესწავლილი, მაგრამ პრეკლინიკური კვლევების მონაცემების საფუძველზე, ეს შესაძლებლობა არ არის გამორიცხული. ციკლოდექსტრინების პერორალური შეწოვა დაბალია და არ ახდენს გავლენას ბავშვზე მეძუძური დედისთვის სუგამადექსის ბოლუსური დოზის მიღების შემდეგ. თუმცა, სუგამადექსი სიფრთხილით უნდა იქნას გამოყენებული ქალებში ძუძუთი კვების დროს.

სპეციალური მითითებები

Მონიტორინგი რესპირატორული ფუნქციანეირომუსკულური გამტარობის აღდგენის დროს

აუცილებელია მექანიკური ვენტილაციის ჩატარება, სანამ ადეკვატური სპონტანური სუნთქვა სრულად არ აღდგება ნეირომუსკულური ბლოკადის აღმოფხვრის შემდეგ. მაშინაც კი, თუ მოხდა ნეირომუსკულური გამტარობის სრული აღდგენა, სხვები მედიკამენტები, რომლებიც გამოიყენებოდა პერი- და პოსტოპერაციულ პერიოდებში, შესაძლოა დათრგუნონ სუნთქვის ფუნქცია და, შესაბამისად, საჭირო გახდეს ხანგრძლივი მექანიკური ვენტილაცია.

თუ ექსტუბაციის შემდეგ კვლავ განვითარდება ნეირომუსკულური ბლოკადა, აუცილებელია ადექვატური ვენტილაციის დროული უზრუნველყოფა.

ნეირომუსკულური ბლოკადის განახლება

ნეირომუსკულური ბლოკადის ხელახალი განვითარება დაფიქსირდა ძირითადად იმ შემთხვევებში, როდესაც შეყვანილი იყო პრეპარატის არაოპტიმალური (არასაკმარისი) დოზები. ნეირომუსკულური ბლოკადის განახლების თავიდან ასაცილებლად რეკომენდებულიზე დაბალი დოზების გამოყენება არ შეიძლება.

დროის ინტერვალები, რომლებშიც კუნთების რელაქსანტები შეიძლება ხელახლა დაინერგოს ნეირომუსკულური გამტარობის აღდგენის შემდეგ sugammadex-ით

როკურონიუმის ბრომიდის ან ვეკურონიუმის ბრომიდის განმეორებითი მიღება სუგამადექსის გამოყენების შემდეგ (4 მგ/კგ-მდე) შესაძლებელია შემდეგი ინტერვალებით:

ფარმაკოკინეტიკური მოდელის მიხედვით, სუგამადექსის შეყვანის შემდეგ თირკმელების მსუბუქი და ზომიერი უკმარისობის მქონე პაციენტებში სუგამადექსის შეყვანის შემდეგ დროის ინტერვალი, რომლის დროსაც 0.6 მგ/კგ როკურონიუმის ბრომიდი ან 0.1 მგ/კგ როკურონიუმის ბრომიდია შესაძლებელი, უნდა იყოს 24 საათი. თუ საჭიროა მოკლე ინტერვალი. ნეირომუსკულური ბლოკადის განახლების დრო, როკურონიუმის ბრომიდის დოზა უნდა იყოს 1.2 მგ/კგ.

როკურონიუმის ბრომიდის ან ვეკურონიუმის ბრომიდის განმეორებითი მიღება ნეირომუსკულური ბლოკადის დაუყოვნებელი მოხსნის შემდეგ (16 მგ/კგ სუგამადექსი)

იშვიათ შემთხვევებში, როდესაც აუცილებელია ნეირომუსკულური ბლოკის დაუყოვნებელი შემსუბუქება, მიორელაქსანტების განმეორებითი მიღებისთვის რეკომენდებული პერიოდია 24 საათი.

თუ საჭიროა ნეირომუსკულური ბლოკადა ამ დროის გასვლამდე, უნდა იქნას გამოყენებული არასტეროიდული მიორელაქსანტები.

დეპოლარიზებელი მიორელაქსანტის მოქმედების დაწყება შეიძლება მოსალოდნელზე უფრო ნელი იყოს იმის გამო, რომ პოსტსინაფსური ნიკოტინური რეცეპტორების მნიშვნელოვანი ნაწილი შესაძლოა კვლავ იყოს დაკავებული მიორელაქსანტით.

თირკმლის დისფუნქცია

ურთიერთქმედება როკურონიუმის ბრომიდის ან ვეკურონიუმის ბრომიდის ხანგრძლივი ზემოქმედების გამო

როკურონიუმის ბრომიდის ან ვეკურონიუმის ბრომიდის გამოყენების ინსტრუქციაში ყურადღება უნდა მიაქციოთ იმ წამლების ჩამონათვალს, რომლებიც აძლიერებენ ნეირომუსკულურ ბლოკადას. თუ ნეირომუსკულური ბლოკადა განმეორდება, შეიძლება საჭირო გახდეს მექანიკური ვენტილაცია და სუგამადექსის ხელახალი დანერგვა.

ანესთეზიის გართულებები

როდესაც ნეირომუსკულური გამტარობის აღდგენა განზრახ ხდებოდა ანესთეზიის დროს, ზოგჯერ აღინიშნებოდა ზედაპირული ანესთეზიის ნიშნები (მოძრაობა, ხველა, გრიმასირება).

თუ ნეირომუსკულური ბლოკადა შებრუნებულია ანესთეზიის დროს, შეიძლება საჭირო გახდეს საანესთეზიო და/ან ოპიოიდების დამატებითი დოზები.

ღვიძლის დისფუნქცია

სუგამადექსი არ მეტაბოლიზდება ღვიძლში, ამიტომ კვლევები არ ჩატარებულა ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში. ღვიძლის მძიმე დისფუნქციის მქონე პაციენტებში პრეპარატის გამოყენებისას განსაკუთრებული სიფრთხილეა საჭირო. თუ ღვიძლის უკმარისობას თან ახლავს კოაგულოპათია, იხილეთ სპეციალური ინსტრუქციები ჰომეოსტაზზე გავლენის შესახებ.

სუგამადექსის გამოყენება პირობებში ინტენსიური ზრუნვა

სუგამადექსის გამოყენება პაციენტებში, რომლებიც იღებენ როკურონიუმის ბრომიდს ან ვეკურონიუმის ბრომიდს ინტენსიური თერაპიის განყოფილებაში არ არის შესწავლილი.

სუგამადექსის გამოყენება სხვა მიორელაქსანტებით გამოწვეული ნეირომუსკულური ბლოკადის შესაცვლელად (არა როკურონიუმის ბრომიდი ან ვეკურონიუმის ბრომიდი)

Sugammadex არ უნდა იქნას გამოყენებული კუნთოვანი რელაქსანტებით გამოწვეული ნეირომუსკულური ბლოკადის შესაცვლელად, როგორიცაა სუქსამეთონიუმი ან ბენზილისოქინოლინის ნაერთები.

Sugammadex არ უნდა იქნას გამოყენებული სხვა სტეროიდული მიორელაქსანტებით გამოწვეული ნეირომუსკულური ბლოკადის შესაცვლელად, რადგან არ არსებობს მონაცემები ასეთი გამოყენების ეფექტურობისა და უსაფრთხოების შესახებ. არსებობს მხოლოდ შეზღუდული მონაცემები პანკურონიუმის ბრომიდით გამოწვეული ნეირომუსკულური ბლოკადის შებრუნების შესახებ, მაგრამ არასაკმარისი მონაცემები არ გვაძლევს საშუალებას გირჩიოთ sugammadex ნეირომუსკულური გამტარობის აღსადგენად ამ მიორელაქსანტის გამოყენებისას.

ნელი აღდგენა

სისხლის მიმოქცევის დროის გახანგრძლივებასთან დაკავშირებულ პირობებში (გულ-სისხლძარღვთა დაავადებები, სიბერე, თირკმლის და ღვიძლის უკმარისობა) შეიძლება გაიზარდოს ნეირომუსკულური გამტარობის აღდგენის დრო.

ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები

ექიმი ფრთხილად უნდა იყოს შესაძლო ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციების მიმართ და უნდა მიიღოს აუცილებელი ზომები.

პაციენტები ნატრიუმის კონტროლირებად დიეტაზე

ხსნარის ყოველი მლ შეიცავს 9,7 მგ ნატრიუმს. 23 მგ ნატრიუმის დოზა შეიძლება ჩაითვალოს ნატრიუმის გარეშე. თუ საჭიროა 2,4 მლ-ზე მეტი ხსნარის შეყვანა, ეს მხედველობაში უნდა იქნას მიღებული პაციენტებში, რომლებიც იცავენ ნატრიუმის შეზღუდულ დიეტას.

ეფექტი ჰემოსტაზზე

ინ ვიტრო ექსპერიმენტებმა აჩვენა aPTT და პროთრომბინის დროის დამატებითი ზრდა, როდესაც სუგამადექსი გამოიყენებოდა არაპირდაპირ ანტიკოაგულანტებთან, არაფრაქციულ ჰეპარინთან, დაბალი მოლეკულური წონის ჰეპარინებთან, რივაროქსაბანთან და დაბიგატრანთან ერთად. მოხალისეებში ჩატარებულ კვლევებში სუგამადექსის 4 და 16 მგ/კგ დოზებმა გამოიწვია საშუალო მაქსიმალური aPTT მნიშვნელობების გახანგრძლივება შესაბამისად 17% და 22%-ით და პროთრომბინის დროის (MHO) მნიშვნელობების შესაბამისად 11-22%-ით. aPTT და პროთრომბინის დროის (MHO) შეზღუდული გახანგრძლივება იყო მოკლევადიანი (≤30 წთ).

დღეისათვის არ გამოვლენილა სუგამადექსის კლინიკურად მნიშვნელოვანი ეფექტი (როგორც მონოთერაპია ან ამ ანტიკოაგულანტებთან ერთად) პერი- ან პოსტოპერაციული სისხლდენის სიხშირეზე.

სუგამადექსით გამოწვეული aPTT და პროთრომბინის დროის შეზღუდული ზრდის მოკლევადიანი ხასიათის გათვალისწინებით (როგორც მონოთერაპია ან ზემოაღნიშნულ ანტიკოაგულანტებთან ერთად), ნაკლებად სავარაუდოა, რომ სუგამადექსი გაზრდის სისხლდენის რისკს. ვინაიდან ამჟამად არ არსებობს ინფორმაცია სუგამადექსის გამოყენების შესახებ კოაგულოპათიების მქონე პაციენტებში, მათი კოაგულაციის პარამეტრების ფრთხილად მონიტორინგი უნდა მოხდეს სტანდარტული კლინიკური პრაქტიკის შესაბამისად.

სუგამადექსის საინფუზიო ხსნარებით განზავების შემდეგ, პრეპარატის ფიზიკური და ქიმიური სტაბილურობა შენარჩუნებულია 48 საათის განმავლობაში 2°-დან 25°C-მდე ტემპერატურაზე. სუგამადექსის შემცველი ბოთლის გახსნისას აუცილებელია ასეპსისის წესების მკაცრად დაცვა. პრეპარატის შეყვანა უნდა დაიწყოს დაუყოვნებლად. თუ sugammadex გამოიყენება დაგვიანებით, მაშინ მისი გამოყენებამდე დროისა და შენახვის პირობების დაცვა ექიმის პასუხისმგებლობაა. თუ განზავება განხორციელდა უკონტროლო და დაუდასტურებელ ასეპტიკურ პირობებში, განზავებული ხსნარის შენახვის დრო არ უნდა აღემატებოდეს 24 საათს 2°-დან 8°C-მდე ტემპერატურაზე.

საინფუზიო ხაზის ბოთლების ნებისმიერი დარჩენილი შიგთავსი სუგამადექსის მიღების შემდეგ უნდა განადგურდეს ადგილობრივი რეგულაციების შესაბამისად.

გავლენა სატრანსპორტო საშუალებების მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე

თავიდან უნდა იქნას აცილებული პოტენციურად საშიში აქტივობები, რომლებიც საჭიროებენ მაღალი სიჩქარის ფსიქომოტორულ რეაქციებს, როგორიცაა მანქანის მართვა ან მექანიზმების მართვა.

დოზის გადაჭარბება

დღეისათვის დაფიქსირდა ერთი შეტყობინებები პრეპარატის შემთხვევითი დოზის გადაჭარბების შესახებ 40 მგ/კგ დოზით. მნიშვნელოვანი გვერდითი მოვლენები არ ყოფილა. Sugammadex კარგია ტოლერანტულია 96 მგ/კგ-მდე დოზით, რომელიმეს არარსებობით გვერდითი მოვლენებიდოზასთან დაკავშირებული თუ არა.

მკურნალობა:შესაძლებელია სუგამადექსის სისხლიდან ამოღება ჰემოდიალიზის საშუალებით მაღალი სითხის გამტარიანობის ფილტრის გამოყენებით, მაგრამ არა დაბალი სითხის გამტარიანობის ფილტრის გამოყენებით. კლინიკურ კვლევებზე დაყრდნობით, 3-6 საათიანი ჰემოდიალიზის სესიის შემდეგ მაღალი სითხის გამტარიანობის ფილტრით, სუგამადექსის პლაზმური კონცენტრაცია მცირდება დაახლოებით 70%-ით.

ნარკოტიკების ურთიერთქმედება

ტორემიფენი

შესავალი ფუზიდის მჟავა

ჰორმონალური კონტრაცეპტივები.

ფიზიკური შეუთავსებლობა

აფთიაქებიდან გაცემის პირობები

პრეპარატი ხელმისაწვდომია რეცეპტით.

შენახვის პირობები და ვადები

პრეპარატი უნდა ინახებოდეს ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას, სინათლისაგან დაცულ, 2°-დან 8°C ტემპერატურაზე. არ გაიყინოთ. ვარგისიანობის ვადა - 3 წელი.

ნარკოტიკების ურთიერთქმედება

ურთიერთქმედება სავალდებულო ტიპის მიხედვით (ჰორმონალური კონტრაცეპტივები)

სუგამადექსის შეყვანის გამო, ზოგიერთი წამლის ეფექტურობა შეიძლება შემცირდეს მათი (თავისუფალი) პლაზმური კონცენტრაციის შემცირების გამო. ასეთ ვითარებაში აუცილებელია ან ხელახლა შეიყვანოთ მოცემული პრეპარატი ან დაინიშნოთ თერაპიულად ექვივალენტური პრეპარატი (სასურველია სხვა ქიმიური კლასის).

ურთიერთქმედება კუნთების რელაქსანტის კომპლექსიდან სუგამადექსის გადაადგილების გამო

სუგამადექსის გამოყენების შემდეგ გარკვეული მედიკამენტების მიღების გამო, თეორიულად, როკურონიუმის ბრომიდი და ვეკურონიუმის ბრომიდი შეიძლება გადაინაცვლოს სუგამადექსის კომპლექსიდან, რის შედეგადაც განახლდება ნეირომუსკულური ბლოკადა. ასეთ შემთხვევებში აუცილებელია მექანიკური ვენტილაციის გამოყენების განახლება. უნდა შეწყდეს პრეპარატის ინფუზიით შეყვანა, რომელმაც გამოიწვია როკურონიუმის ბრომიდის ან ვეკურონიუმის ბრომიდის გადაადგილება სუგამადექსის კომპლექსიდან. თუ მოსალოდნელია ურთიერთქმედება განვითარდეს რეპრესიის ტიპის მიხედვით შემდეგ პარენტერალური შეყვანასხვა პრეპარატი (რომელიც შეყვანილი იქნა სუგამადექსის გამოყენებიდან 6 საათის განმავლობაში), აუცილებელია ნეირომუსკულური გამტარობის დონის მუდმივი მონიტორინგი ბლოკადის განახლების ნიშნების დასადგენად. გადაადგილების ტიპის ურთიერთქმედება შესაძლებელია შემდეგი პრეპარატების მიღების შემდეგ: ტორემიფენი, ფლუკლოქსაცილინი და ფუზიდის მჟავა.

მოსალოდნელია კლინიკურად მნიშვნელოვანი ფარმაკოდინამიკური ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან:

- ტორემიფენის, ფლუკლოქსაცილინისა და ფუზიდის მჟავისთვის, გადაადგილების ტიპის ურთიერთქმედება არ არის გამორიცხული (კლინიკურად მნიშვნელოვანი დამაკავშირებელი ტიპის ურთიერთქმედება არ არის მოსალოდნელი);

- ჰორმონალური კონტრაცეპტივებისთვის არ არის გამორიცხული დამაკავშირებელი ტიპის ურთიერთქმედების შესაძლებლობა (კლინიკურად მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედება გადაადგილების ტიპის მიხედვით არ არის მოსალოდნელი).

ურთიერთქმედება, რომელიც პოტენციურად მოქმედებს Sugammadex-ის ეფექტურობაზე

ტორემიფენი, რომელსაც აქვს შედარებით მაღალი შეკავშირების მუდმივი და შედარებით მაღალი პლაზმური კონცენტრაცია, შეუძლია გარკვეულწილად გადაანაცვლოს ვეკურონიუმის ბრომიდი ან როკურონიუმის ბრომიდი კომპლექსიდან sugammadex-თან. ამიტომ, T4/T1 თანაფარდობის აღდგენა 0,9-მდე შეიძლება გადაიდოს პაციენტებში, რომლებმაც მიიღეს ტორემიფენი ოპერაციის დღეს.

შესავალი ფუზიდის მჟავაწინასაოპერაციო პერიოდში შეიძლება გამოიწვიოს TOF (T4/T1) თანაფარდობის აღდგენის გარკვეული შეფერხება 0.9-მდე. თუმცა პოსტოპერაციულ პერიოდში რეკურარიზაციის განვითარება მოსალოდნელი არ არის, ვინაიდან ფუზიდის მჟავას ინფუზიის სიჩქარე რამდენიმე საათზე მეტია, ხოლო სისხლში მისი დაგროვება 2-3 დღეზე მეტია.

ურთიერთქმედება, რომელიც პოტენციურად მოქმედებს სხვა პრეპარატების ეფექტურობაზე

ჰორმონალური კონტრაცეპტივები.სუგამადექსის (4 მგ/კგ) და პროგესტერონის ურთიერთქმედებამ შეიძლება გამოიწვიოს პროგესტოგენის ექსპოზიციის დაქვეითება (34% AUC), რაც მსგავსია პერორალური კონტრაცეპტივის დღიური დოზის მიღებისას ჩვეულებრივზე 12 საათის შემდეგ. თავის მხრივ შეიძლება გამოიწვიოს კონტრაცეფციის ეფექტურობის დაქვეითება. ესტროგენებისთვის ასევე მოსალოდნელია შემცირებული ეფექტი. ამიტომ, სუგამადექსის ბოლუსური დოზა ითვლება ორალური ჰორმონალური კონტრაცეპტივების (კომბინირებული ან მხოლოდ პროგესტოგენის შემცველი) ერთი გამოტოვებული დღიური დოზის ექვივალენტურად. თუ პერორალური კონტრაცეპტივები მიიღეს Sugammedx-ის მიღების დღეს, უნდა მიმართოთ ორალური კონტრაცეპტივების გამოყენების ინსტრუქციის განყოფილებას, რომელიც აღწერს რა უნდა გააკეთოთ დოზის გამოტოვების შემთხვევაში.

ჰორმონალური კონტრაცეპტივების გამოყენებისას, რომლებსაც აქვთ მიღების სხვა გზა, გარდა პერორალური, პაციენტმა უნდა გამოიყენოს დამატებითი არაჰორმონალური კონტრაცეპტული მეთოდი მომდევნო 7 დღის განმავლობაში და ინფორმაციისთვის მიმართოს ამ კონტრაცეპტივის გამოყენების ინსტრუქციას.

გავლენა ლაბორატორიულ პარამეტრებზე

ზოგადად, სუგამადექსი არ ახდენს გავლენას ლაბორატორიულ ტესტებზე, შრატის პროგესტერონის რაოდენობრივი ტესტის შესაძლო გამონაკლისის გარდა.

ფარმაცევტული შეუთავსებლობა

პრეპარატი ბრეიდან ® არ უნდა იყოს შერეული სხვა პრეპარატებთან და ხსნარებთან, გარდა რეკომენდებულისა. თუ Braydan® შეყვანილია ერთი საინფუზიო ხაზით სხვა პრეპარატებთან ერთად, ის უნდა ჩამოიბანოთ (მაგალითად, 0.9% ნატრიუმის ქლორიდის ხსნარით) Braydan® და სხვა პრეპარატების გამოყენებას შორის.

ფიზიკური შეუთავსებლობასუგამადექსა დაფიქსირდა ვერაპამილით, ონდანსეტრონით და რანიტიდინით.

ყველა ანტიდეპოლარიზებული მიორელაქსანტს აქვს სტრუქტურა, რომელიც წააგავს ორმაგ აცეტილქოლინის მოლეკულას, რომელიც ჩართულია ხისტი რგოლის სტრუქტურაში. სწორედ ამიტომ, ანტიდეპოლარიზებული მიორელაქსანტები 1951 წელს ბოვეტიშესთავაზა მას ეწოდოს პაჩიკურარე (ბერძნულიდან. პაჩის- სქელი). ანტიდეპოლარიზებული მიორელაქსანტების მოლეკულებში კათიონური აზოტის ცენტრებს შორის მანძილი უნდა იყოს 1,00,1 ნმ.

MD: ანტიდეპოლარიზებული მიორელაქსანტები აღწევენ ნეირომუსკულარულ სინაფსში და ბლოკავს HH-ქოლინერგული რეცეპტორების აქტიურ ცენტრებს, რაც ხელს უშლის მათ აცეტილქოლინთან ურთიერთქმედებას. შედეგად, აცეტილქოლინი, რომელიც გამოიყოფა მოქმედების პოტენციალის დროს, ვერ ახერხებს რეცეპტორების გააქტიურებას და კუნთების შეკუმშვას. HH-ქოლინერგული რეცეპტორების ბლოკადა კონკურენტული ხასიათისაა, ე.ი. როდესაც აცეტილქოლინის დონე იზრდება, მას შეუძლია შეცვალოს მიორელაქსანტი რეცეპტორთან კავშირიდან და აღდგება კუნთების აგზნებადობა.

სქემა 7. მიორელაქსანტების მოქმედების მექანიზმი. ჩვეულებრივ, აცეტილქოლინი იკავებს აქტიურ ადგილს H -ქოლინერგული რეცეპტორი ხსნის არხს ნატრიუმის იონებისკენ და უზრუნველყოფს მოქმედების პოტენციალის წარმოქმნას.

ანტიდეპოლარიზებული მიორელაქსანტი ტუბოკურარინი იკავებს H -ქოლინერგული რეცეპტორი და ბლოკავს ნატრიუმის არხის კარიბჭეს დახურულ მდგომარეობაში. აცეტილქოლინს არ შეუძლია რეცეპტორის გააქტიურება და კარიბჭის გახსნა. სამოქმედო პოტენციალი არ ვითარდება.

დეპოლარიზებელი მიორელაქსანტი სუქცინილქოლინი, რომელიც აკავშირებს H -ქოლინერგული რეცეპტორი, აფიქსირებს მას ღია მდგომარეობაში და იწვევს გრძელვადიანი პოტენციალის განვითარებას, რომლის დროსაც კუნთი გადადის რეფრაქტორულ მდგომარეობაში და აღარ პასუხობს ნერვულ იმპულსებს შეკუმშვით.

უფრო მაღალ კონცენტრაციებში, ანტიდეპოლარიზებული მიორელაქსანტებს შეუძლიათ უშუალოდ დაბლოკონ ნატრიუმის არხი, დაამყარონ ვან დერ ვაალსის კავშირი მის ცილებთან მათი ჰიდროფობიური რადიკალებით. ამ ტიპის ბლოკადა ბუნებით არაკონკურენტუნარიანია და აცეტილქოლინი, მაღალი კონცენტრაციითაც კი, ვერ ახერხებს მიორელაქსანტის გადაადგილებას რეცეპტორულ არხებთან კავშირისგან.

საბოლოო ჯამში, ამ ჯგუფის მიორელაქსანტების მიღება იწვევს "მოდუნებას" (პერიფერიულ) დამბლას. დამბლა ჩონჩხის კუნთებიხდება მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ რეცეპტორების მინიმუმ 80% დაბლოკილია.

ატრაკურიუმი (ატრაკურიუმიბეზილატი, ტრაკრიუმი) ტუბოკურარინის მსგავსად, ის არის ბენზოიზოქინოლინის წარმოებული; ის ზოგჯერ კლასიფიცირებულია, როგორც მესამე თაობის კუნთების დამამშვიდებელი 3.

FC: ატრაკურიუმის მოლეკულას აქვს 2 ამონიუმის კათიონური ცენტრი, რომლებიც გამოყოფილია 11 ნახშირბადის ატომისგან შემდგარი ჯაჭვით. მაღალი პოლარობის გამო ატრაკურიუმი არ შეიწოვება და შეჰყავთ მხოლოდ ინტრავენურად. ატრაკურიუმის გამორჩეული თვისებაა მისი უნიკალური ელიმინაციის მექანიზმი. ატრაკურიუმი გადის ჰიდროლიზს სისხლის პლაზმაში 2 გზით:

    აღმოფხვრა ჰოფმანი- ეს არის არაფერმენტული ჰიდროლიზი, რომელიც ხდება სპონტანურად და მისი სიჩქარე დამოკიდებულია მხოლოდ სხეულის ტემპერატურაზე და ქსოვილის pH-ზე. როდესაც სხეულის ტემპერატურა იკლებს 37°C-დან 23°C-მდე, ატრაკურიუმის ნახევარგამოყოფის პერიოდი იზრდება 2,5-ჯერ (19 წუთიდან 49 წუთამდე). ეს მეტაბოლური გზა გამოიმუშავებს ლაუდანოზინს და ბენზოიზოქინოლინის მონოაკრილატს. ელექტროფილური მონოაკრილატის მოლეკულა შეიძლება გაიაროს მეორადი ელიმინაცია ჰოფმანი, ათავისუფლებს დიაკრილატს. ორივე მონო- და დიაკრილატი არის ციტოტოქსიური შხამი, რომელსაც შეუძლია უჯრედის მემბრანის ცილების ნუკლეოფილური მოლეკულების ალკილაციით. თუმცა, ეს ეფექტი ვლინდება მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ ატრაკურიუმის დოზა აღემატება ჩვეულებრივ მიოპარალიზურ დოზას 1600-ჯერ. ლაუდანოზინი გამოიყოფა ორგანიზმიდან ძალიან ნელა, ძირითადად ღვიძლის მიერ (ნახევარგამოყოფის პერიოდი 115-150 წთ). მას შეუძლია შეაღწიოს BBB-ში და მაღალი კონცენტრაციით (6 და 10 მკგ/მლ, შესაბამისად) გამოიწვიოს არტერიული წნევის დაქვეითება და კრუნჩხვები. როგორც წესი, ატრაკურიუმის მიოპარალიზური დოზების გამოყენებისას, ლაუდანოზინის დონე არის მხოლოდ 0,3-0,6 მკგ/მლ, მაგრამ ხანგრძლივი მიღებისას შეიძლება გაიზარდოს 5,5 მკგ/მლ-მდე.

    ფერმენტული ჰიდროლიზი. იგი ხორციელდება ფსევდოქოლინესტერაზას მიერ და წარმოადგენს უმნიშვნელო მეტაბოლურ გზას. ფსევდოქოლინესტერაზას გენეტიკური დეფექტის მქონე პაციენტებში ატრაკურიუმის მოქმედება არ არის გახანგრძლივებული.

FE: ატრაკურიუმის შეყვანის შემდეგ კუნთების სრული დამბლა ვითარდება 2-4 წუთში, მაგრამ გრძელდება მხოლოდ 20-40 წუთი. ატრაკურიუმის დოზის გაზრდისას არ შეინიშნება კუნთების რელაქსაციის გახანგრძლივება, მხოლოდ ხდება დამბლის ხარისხის გაღრმავება.

დამბლის განვითარების თანმიმდევრობა მსგავსია ტუბოკურარინის გამოყენებისას. ატრაკურიუმი არ მოქმედებს ავტონომიურ განგლიებზე, ამიტომ არ იწვევს მნიშვნელოვან ცვლილებებს არტერიულ წნევაში, გულისცემაში, ცენტრალურ ვენურ წნევაში ან გულის გამომუშავებაში. მაღალი დოზების გამოყენებისას ქვედა კიდურების კუნთოვანი მასების კუნთოვანი მოდუნების გამო შესაძლოა ვენებში 1,0-1,5 ლიტრი სისხლი დაილექოს, რაც არტერიული წნევის უმნიშვნელო დაქვეითებას გამოიწვევს.

განაცხადის მახასიათებლები. კუნთების რელაქსაციის შესაქმნელად გამოიყენება 0,3-0,5 მგ/კგ დოზები ინტრავენურად. როგორც წესი, გამოიყენება ორმაგი ინექციის ტექნიკა: ჯერ ატრაკურიუმი შეჰყავთ სატესტო დოზით 0,08 მგ/კგ, შემდეგ კი, 3 წუთის შემდეგ, მიღება მეორდება 0,42 მგ/კგ დოზით. ბავშვები გარკვეულწილად ნაკლებად მგრძნობიარენი არიან ატრაკურიუმის მიმართ და მათი მიოპარალიზური დოზაა 0,6 მგ/კგ.

NE: მაღალ დოზებში ატრაკურიუმს შეუძლია გამოიწვიოს ჰისტამინის გამოყოფა მასტოციტებიდან, ამიტომ არ არის რეკომენდებული მისი გამოყენება პაციენტებში ალერგიული რეაქციების ანამნეზში.

ატრაკურიუმს აქვს მუტაგენური მოქმედება. ცხოველებზე ჩატარებულმა ექსპერიმენტებმა დაამტკიცა მისი ემბრიოტოქსიური და ტერატოგენული ეფექტი (ვისცერული და ჩონჩხის დარღვევები). ითვლება, რომ ეს ეფექტი გამოწვეულია ქოქინოლინ მონოაკრილატით.

ვინაიდან ატრაკურიუმის მოქმედების დასრულება არ არის დამოკიდებული პლაზმის, ღვიძლისა და თირკმელების ფერმენტების მუშაობაზე, მისი გამოყენება შესაძლებელია ამ ორგანოების ექსკრეტორული ფუნქციის დარღვევის მქონე პირებში, აგრეთვე ფერმენტოპათიების შემთხვევაში.

FV: 1% ხსნარი 2,5 და 5 მლ ამპულაში. უნდა გვახსოვდეს, რომ ხსნარი კარგავს აქტივობის დაახლოებით 6%-ს წელიწადში, თუ ინახება 5°C ტემპერატურაზე. თუ შენახვის ტემპერატურა 25°C-მდე მოიმატებს, მაშინ აქტივობის დაკარგვა თვეში 5%-ს აღწევს. თუ ატრაკურიუმის ხსნარი ინახება ოთახის ტემპერატურაზე, ისინი უნდა იქნას გამოყენებული 14 დღის განმავლობაში.

პიპეკურონიუმი (პიპეკურონიბრომიდი, არდუანი) ეს არის ამინოსტეროიდული ნაერთი. ეხება მეორე თაობის მიორელაქსანტებს.

FK: პიპეკურონიუმის მოლეკულები ასევე შეიცავს 2 იონიზებულ აზოტის ატომს, ამიტომ ის არ შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან და უნდა იქნას შეყვანილი ექსკლუზიურად ინტრავენურად.

პიპეკურონიუმი მეტაბოლიზდება ღვიძლში და წარმოქმნის 3-დეაცეტილ, 17-ჰიდროქსი და 1,17-დიჰიდროქსი მეტაბოლიტებს. 3-დეაცეტილ-პიპეკურონიუმს აქვს კუნთების დამამშვიდებელი ეფექტი, რაც არის თავად პიპეკურონიუმის ეფექტის 40-50%. პიპეკურონიუმის ექსკრეცია ძირითადად ხორციელდება თირკმელებით (60%). ამ ორმაგი ელიმინაციის გამო, დოზის კორექცია არ არის საჭირო პიპეკურონიუმის ერთჯერადი ინექციით, მაგრამ განმეორებითი მიღებისას აუცილებელია პრეპარატის დოზის შემცირება თირკმლის ქრონიკული უკმარისობის მქონე პაციენტებში.

FE: კუნთების დამამშვიდებელი ეფექტი ვითარდება ზომიერი სიჩქარით, მაგრამ გრძელდება უკიდურესად დიდი ხნის განმავლობაში (60-120 წუთი). ბენზოიზოქინოლინის სტრუქტურის კუნთების რელაქსანტებისგან განსხვავებით, პიპეკურონიუმი ძალიან მცირე წვლილს უწყობს ხელს ჰისტამინის განთავისუფლებაში. პიპეკურონიუმი არ მოქმედებს ავტონომიურ განგლიებზე და მიოკარდიუმის M-ქოლინერგულ რეცეპტორებზე, ამიტომ არ იწვევს ჰემოდინამიკური პარამეტრების ცვლილებებს (BP, გულისცემის სიხშირე, გულის გამომუშავება).

განაცხადის მახასიათებლები. პიპეკურონიუმი ინიშნება 70-80 მკგ/კგ დოზებში; ეფექტის გახანგრძლივების აუცილებლობის შემთხვევაში, პიპეკურონიუმი ხელახლა ინიშნება ორიგინალის ⅓-ის ტოლი დოზებით.

NE: პიპეკურონიუმის მაღალი დოზებით გამოყენებისას შეიძლება განვითარდეს ჰიპოტენზია იმის გამო, რომ ქვედა კიდურების კუნთების მოდუნების გამო 1,0-1,5 ლიტრი სისხლი შეიძლება დაგროვდეს სისხლძარღვებში და გამოიწვიოს ცირკულაციის მოცულობის შემცირება. სისხლი.

ყველა სტეროიდის მსგავსად, პიპეკურონიუმი ოდნავ ზრდის სისხლის შედედებას.

FV: ფხვნილი 4 მგ ამპულაში.

მიორელაქსანტების გამოყენების ჩვენებები ანტიდეპოლარიზებული მოქმედებით:

    ხორხისა და ფარინქსის კუნთების მოდუნება ინტუბაციის დროს მექანიკური ვენტილაციის ან ინჰალაციის ანესთეზიის დროს. ამ მიზნით გამოიყენება სწრაფი, მაგრამ ხანმოკლე მოქმედების მიორელაქსანტები (ატრაკურიუმი).

    გულმკერდისა და მუცლის ღრუს ორგანოებზე ოპერაციების ჩატარებისას, მიორელაქსანტების შეყვანა საშუალებას იძლევა მიაღწიოს კუნთების რელაქსაციას ანესთეზიის ნაკლები სიღრმით (თვითონ ნარკოტიკებს შეუძლიათ შექმნან კუნთების რელაქსაცია, მაგრამ ეს ხდება ანესთეზიის დონეზე ტოქსიკურთან ახლოს; თუ ინიშნება მიორელაქსანტი, ნარკოტიკული საშუალების დოზა შეიძლება მნიშვნელოვნად შემცირდეს).

    ტეტანუსის კრუნჩხვითი სინდრომის შემსუბუქება, ეპილეფსიის სტატუსი, ელექტროკონვულსიური თერაპია.

ყველა დეპოლარიზაციულ მიორელაქსანტს აქვს მოქნილი ხაზოვანი სტრუქტურა მკაფიოდ ჩამოყალიბებული ორი აცეტილქოლინის ფრაგმენტით. მათ კათიონურ თავებს შორის მანძილი არის 1,00,1 ნმ. ბოვეტმა ამ საშუალებებს უწოდა ლეპტოკურარი (ბერძნულიდან. ლეპტოსი- გამხდარი, დელიკატური).

სუქცინილქოლინი (სუქცინილქოლინი, დიტილინი, უსმენენ, სუქსამეთონიიოდიდი) MD: ორგანიზმში შეყვანისას სუქცინილქოლინი სწრაფად შეიწოვება კუნთების ბოჭკოების მიერ 20-ჯერ მეტი რაოდენობით, ვიდრე ანტიდეპოლარიზებული მიორელაქსანტები. იგი უკავშირდება NM-ქოლინერგული რეცეპტორის აქტიურ ცენტრს და იწვევს მის ხანგრძლივ გააქტიურებას. გააქტიურებული ქოლინერგული რეცეპტორების გავლენით იხსნება კუნთოვანი ბოჭკოს Na + არხები, ვითარდება მისი მემბრანის დეპოლარიზაცია და ხდება კუნთების საწყისი შეკუმშვა.

ამასთან, სუქცინილქოლინს არ შეუძლია სწრაფად დაშორდეს რეცეპტორებს და ისინი რჩებიან გახანგრძლივებული აქტივაციის მდგომარეობაში, ინარჩუნებენ მემბრანის დეპოლარიზაციას. დეპოლარიზაცია იწვევს Na + არხების ინაქტივაციის კარიბჭის თანდათანობით დახურვას და ისინი უმოქმედო ხდება. კუნთი მოდუნდება და წყვეტს ნერვულ იმპულსებზე რეაგირებას. ხდება ფლაკონური დამბლა.

ადამიანის კუნთებში, ასევე სწრაფი ჩონჩხის კუნთებიკატებში ჩვეულებრივ შეინიშნება მხოლოდ სუქცინილქოლინის დეპოლარიზაციული ეფექტი, რომელსაც დეპოლარიზაციის ბლოკის I ფაზას უწოდებენ. თუმცა, კატებისა და ადამიანების ნელი ჩონჩხის კუნთებში, ჰალოგენირებულ ნარკოტიკულ გაზებთან ერთად მიღებისას ე.წ. დეპოლარიზაციის ბლოკის II ფაზა 4.

ამ ფაზის განვითარება დაკავშირებულია შემდეგ მექანიზმთან. თანდათან, K + არხების გახსნისა და უჯრედიდან კალიუმის იონების გამოყოფის გამო ხდება მისი მემბრანის რეპოლარიზაცია და ნატრიუმის არხების მგრძნობელობის აღდგენა. ამასთან, აცეტილქოლინი, რომელიც გამოიყოფა ნერვული იმპულსის გავლის დროს, ჯერ კიდევ არ შეუძლია გამოიწვიოს რეცეპტორების გააქტიურება, რადგან ისინი რჩებიან შეკრული სუქცინილქოლინთან, რომელიც იცავს მათ აქტიურ ცენტრს. რომ. ამ ფაზაში, სუქცინილქოლინი იქცევა, როგორც ტიპიური ანტიდეპოლარიზებული მიორელაქსანტი და ინარჩუნებს ფლაკონური კუნთების დამბლის მდგომარეობას.

სუქცინილქოლინის მოქმედების დასრულება დაკავშირებულია მის ჰიდროლიზთან ქოლინესტერაზას გავლენით (ფსევდოქოლინესტერაზა ჰიდროლიზში მთავარ როლს ასრულებს).

FC: სუქცინილქოლინის მოლეკულა შეიცავს 2 მეოთხედულ აზოტის ატომს, ამიტომ ის ძალიან ცუდად აღწევს ჰისტოჰემატური ბარიერების მეშვეობით, არ შედის ცენტრალურ ნერვულ სისტემაში და გამოიყენება მხოლოდ ინტრავენური ინფუზიის ან ინექციის სახით კუნთების რელაქსაციის შესაქმნელად.

სუქცინილქოლინის მეტაბოლიზმი ხდება სისხლის პლაზმაში ფსევდოქოლინესტერაზას ჰიდროლიზის გამო ქოლინის, აცეტატის და სუქცინატის 2 მოლეკულაში. ჰიდროლიზის სიჩქარე არ არის დამოკიდებული ღვიძლისა და თირკმელების ფუნქციაზე, ამიტომ სუქცინილქოლინის გამოყენება შესაძლებელია ღვიძლისა და თირკმელების ქრონიკული დაავადებების მქონე პაციენტებში.

FE: სუქცინილქოლინის მიოპარალიზური ეფექტი ვითარდება მიღებიდან 30-60 წამში და გრძელდება მხოლოდ 10-15 წუთი. შეყვანისთანავე შეიძლება შეინიშნოს კუნთების მოკლევადიანი კრუნჩხვები (ფასციკულაციები), რასაც მოჰყვება დამბლა. მაგრამ, ამავდროულად, დამბლის განვითარების ბუნება განსხვავდება ანტიდეპოლარიზებული მიორელაქსანტების შეყვანისგან. კისრისა და კიდურების კუნთები პირველად გამორთულია, შემდეგ დამბლა აზიანებს სახის კუნთებს, საღეჭი და ოკულომოტორულ კუნთებს (თუმცა, კუნთების ეს ჯგუფები არასოდეს არის მთლიანად პარალიზებული) და ფარინქსის კუნთებზე. ტანის კუნთები ბოლოს გამორთულია.

სასუნთქი კუნთები უკიდურესად მდგრადია სუქცინილქოლინის მოქმედების მიმართ (მისი მიოპარალიზური მოქმედების დიაპაზონი არის 1:1000) და იბლოკება მხოლოდ პრეპარატის ტოქსიკური დოზების გამოყენებისას.

ცხრილი 7. დეპოლარიზაციული და ანტიდეპოლარიზებული ბლოკების შედარებითი მახასიათებლები.

Პარამეტრი

ანტიდეპოლარიზებული ბლოკი

(ტუბოკურარინი)

დეპოლარიზაციის ბლოკი

(საქცინილქოლინი)

დამბლის ტიპი

ფასციკულაციები პროგრესირებს ფლაკიდურ დამბლამდე

სახეობების მგრძნობელობა

ვირთხები > კურდღლები > კატები

კატები > კურდღლები > ვირთხები

ეფექტი კუნთოვანი ბოჭკოების მემბრანაზე

დეპოლარიზაციის ზღურბლის გაზრდა

დეპოლარიზაცია

ეფექტი იზოლირებულ ჩონჩხის კუნთზე

Არდამსწრე

კუნთების კონტრაქტურა

ნეოსტიგმინის შეყვანა

შლის ბლოკს

ბლოკზე გავლენას არ ახდენს

ტემპერატურის შემცირება

ამცირებს ბლოკირებას

აძლიერებს ბლოკს

კათოდური დენის მოქმედება კუნთზე

ამცირებს ბლოკირებას

აძლიერებს ბლოკს

დამბლის განვითარების თანმიმდევრობა

თითები, თვალები → კიდურები → კისერი, სახე → ტანი → სასუნთქი კუნთები

კისერი, კიდურები → სახე, ყბები, თვალები, ფარინქსი → ტანი → → → სასუნთქი კუნთები

განაცხადის მახასიათებლები. სუქცინილქოლინი ყველაზე ხშირად გამოიყენება ტრაქეის ინტუბაციისთვის და ბარძაყის ან მხრის დისლოკაციის შესამცირებლად (რადგან ამ ადგილებში დიდი კუნთების მასა ხელს უშლის ძვლის წევას). თუმცა, უნდა გვახსოვდეს, რომ სუქცინილქოლინი არ არის შესაფერისი დაქუცმაცებული მოტეხილობების შემცირების შესასრულებლად, რადგან ამ შემთხვევაში, კუნთების თავდაპირველმა კრუნჩხვამ შეიძლება გამოიწვიოს ფრაგმენტების გადაადგილება და ნეიროვასკულური ჩალიჩების დაზიანება.

როგორც წესი, სუქცინილქოლინი შეჰყავთ დოზით 1,5-2,0 მგ/კგ.

NE: სუქცინილქოლინი არის ჰისტამინის განმათავისუფლებელი და მისმა მიღებამ შეიძლება გამოიწვიოს ჰისტამინის გამოყოფა, რაც იწვევს ბრონქოსპაზმს. ეს ეფექტითავიდან აცილება შესაძლებელია პირველი H1-ბლოკატორის (ანტიჰისტამინის) - დიფენჰიდრამინის (დიფენჰიდრამინის) ინექციით.

სუქცინილქოლინით გამოწვეული კუნთების ფაშიკულაცია იწვევს ჩონჩხის ბოჭკოების მიკროტრავმას, რასაც თან ახლავს მომაბეზრებელი ტკივილიკუნთებში, ჩნდება 10-12 საათის შემდეგ. ამ ეფექტის თავიდან აცილება შესაძლებელია 5-10 მგ დიაზეპამის წინასწარი შეყვანით, რაც ამცირებს კუნთების ტონუსს.

ჩონჩხის კუნთების ხანგრძლივი დეპოლარიზაცია იწვევს გახსნას კალიუმის არხებიდა კუნთოვანი ბოჭკოდან კალიუმის იონების გამოყოფა მისი რეპოლარიზაციის მცდელობისას. კალიუმის დაკარგვა იმდენად მნიშვნელოვანია, რომ შეიძლება გამოიწვიოს კლინიკურად მნიშვნელოვანი ჰიპერკალიემია კუნთების სისუსტით, ბლოკის ტიპის გულის რითმის დარღვევით (განსაკუთრებით იმ ადამიანებში, რომლებიც იღებენ გულის გლიკოზიდებს).

სუქცინილქოლინს შეუძლია ავტონომიური განგლიების სტიმულირება. ამან შეიძლება გამოიწვიოს ზრდა სისხლის წნევა. გარდა ამისა, ამაღლებს თვალის გარე კუნთების ტონუსს და გარკვეულწილად შეკუმშავს თვალის კაკლს, ამიტომ არ გამოიყენება ოფთალმოლოგიაში, ასევე თვალის კაკლის ტრავმული დაზიანებების მქონე პაციენტებში.

ზოგჯერ სუქცინილქოლინის გამოყენებისას ვითარდება იდიოსინკრაზია, რომელიც შეიძლება გამოვლინდეს ორ პირობებში:

    სუქცინილქოლინის მიოპარალიზური მოქმედების არანორმალური გახანგრძლივება 3-5 საათამდე. ეს ეფექტი ასოცირდება ფსევდოქოლინესთერაზას მემკვიდრეობით დეფიციტთან (გამოვლინდება 1: 8000-9000 სიხშირით). სუქცინილქოლინის ეფექტის აღმოსაფხვრელად ასეთ პაციენტებს უნდა მიეცეთ ფსევდოქოლინესტერაზა ან გადაუსხათ ≥500 მლ დონორის სისხლი (ის ასევე შეიცავს ფსევდოქოლინესტერაზას).

    ავთვისებიანი ჰიპერთერმია. გვხვდება სიხშირით 1:15000 ბავშვებში და 1:100000 მოზრდილებში. განვითარების ალბათობა იზრდება სუქცინილქოლინის გამოყენებისას ჰალოგენირებულ საანესთეზიო აირებთან ერთად. ითვლება, რომ ამ სინდრომის განვითარება დაკავშირებულია კუნთოვანი ბოჭკოების T- მილაკების სტრუქტურის მემკვიდრეობით დეფექტთან. სუქცინილქოლინის გავლენის ქვეშ, კალციუმის იონების მასიური გამოყოფა ხდება სარკოპლაზმური ბადის T- მილაკებიდან და ეს იწვევს კუნთებში ბიოენერგეტიკული პროცესების სტიმულირებას და კონტრაქტურული თერმოგენეზის გაზრდას. ავთვისებიანი ჰიპერთერმიის სიმპტომები ხასიათდება:

    ჰიპერთერმია (ტემპერატურა ყოველ 15 წუთში იზრდება 0,5°C-ით);

    ჩონჩხის კუნთების სიმტკიცე მოსალოდნელი დასვენების ნაცვლად;

    ტაქიკარდია წუთში 140-ზე მეტი დარტყმით არითმიაზე და გულის მწვავე უკმარისობაზე გადასვლასთან ერთად;

    მეტაბოლური და რესპირატორული აციდოზი (ლაქტატის და CO 2-ის წარმოქმნის გაზრდა);

    ჰიპერკალიემია;

    DIC სინდრომი.

ავთვისებიანი ჰიპერთერმიის განვითარებაში დახმარება მოიცავს დანტროლენის ინტრავენურ შეყვანას (პრეპარატი, რომელიც ხელს უშლის კალციუმის გამოყოფას სარკოპლაზმური ბადედან), 100% ჟანგბადის ინჰალაცია, ჰიპერთერმიის აღმოფხვრა (პაციენტი დაფარულია ყინულით, ტარდება კუჭის ამორეცხვა. და შარდის ბუშტიყინულივით ცივი ფიზიოლოგიური ხსნარი, ფიზიოლოგიური ხსნარი გაცივებული 4°C-მდე შეჰყავთ ინტრავენურად 500-1000 მლ მოცულობით). აქტივობები გრძელდება მანამ, სანამ სხეულის ტემპერატურა არ დაეცემა 38°C-ზე დაბლა. ჰიპერკალიემიის აღმოსაფხვრელად ინტრავენურად შეჰყავთ 20-40 ერთეული ინსულინი 40-60 მლ 40%-იან გლუკოზაში.

FV: ფხვნილი 100, 250 და 500 მგ ამპულაში, 2% ხსნარი 5 და 10 მლ ამპულაში.

კუნთების დამამშვიდებელი ანტაგონისტები

    ანტიდეპოლარიზებელი მიორელაქსანტების დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში ან მათი მიოპარალიზური ეფექტის სასწრაფო შეწყვეტის აუცილებლობისას გამოიყენება ანტიქოლინესტერაზას პრეპარატები. ისინი ბლოკავენ ქოლინესტერაზას, რის შედეგადაც ჩერდება აცეტილქოლინის ჰიდროლიზი და იზრდება მისი კონცენტრაცია სინაფსებში. აცეტილქოლინის გადაჭარბებულმა რაოდენობამ შეიძლება შეცვალოს მიორელაქსანტი რეცეპტორთან კავშირიდან და აღადგინოს გამტარობა. როგორც წესი, ისინი მიმართავენ 0,5-2,0 მლ ნეოსტიგმინის 0,05%-იანი ხსნარის ინტრავენურად შეყვანას. ვინაიდან ნეოსტიგმინი ზრდის აცეტილქოლინის დონეს როგორც ნეირომუსკულარულ სინაფსებში, ასევე შინაგანი ორგანოების M-ქოლინერგულ სინაფსებში, ნეოსტიგმინის არასასურველი M-ქოლინომიმეტური ეფექტის თავიდან აცილების მიზნით, 0,5-1,0 მგ ატროპინი შეჰყავთ პაციენტს მის გამოყენებამდე.

    დეპოლარიზებელი მიორელაქსანტების დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში, მათი ეფექტი არ საჭიროებს წამლის სპეციალურ ელიმინაციას, ფსევდოქოლინესტერაზას მიერ სწრაფი ჰიდროლიზის გამო. ფსევდოქოლინესტერაზას დეფიციტის მქონე პაციენტებში მისი ეფექტი შეიძლება შეჩერდეს ინტრავენური შეყვანა 500 მლ დონორი სისხლი, რომელიც შეიცავს ამ ფერმენტს.

კუნთების სპაზმის მოსახსნელად მიორელაქსანტები, როდის მიმართავთ მათ მიღებას? ბევრი მკვეთრია და ქრონიკული დაავადებებისაყრდენ-მამოძრავებელ სისტემას თან ახლავს ჩონჩხის კუნთების მუდმივი სპაზმების გამოჩენა. ეს აძლიერებს არსებულ ტკივილის სინდრომს და ხელს უწყობს სხეულის დაზიანებული უბნების პათოლოგიური პოზიციების კონსოლიდაციას. გარდა ამისა, სპაზმური კუნთები ხდება მკვრივი და ზოგჯერ შეკუმშავს ახლომდებარე ნეიროვასკულარულ შეკვრას. ამიტომ, მრავალი დაავადების მკურნალობის რეჟიმი მოიცავს კუნთების რელაქსანტებს კუნთების სპაზმებთან გამკლავებისთვის.

როგორ მუშაობს კუნთების რელაქსანტები?

ექიმის რეკომენდაციის შემდეგ მიორელაქსანტების მიღებაზე, ადამიანებს ხშირად აინტერესებთ რა არის ეს. ხშირად, შეცდომით, ადამიანები იწყებენ ანტისპაზმური საშუალებების (ჩვეულებრივ No-shpu ან drotaverine) მიღებას და იმედგაცრუებულნი არიან, როდესაც არ იღებენ სასურველ ეფექტს.

სინამდვილეში ეს არის 2 სხვადასხვა ჯგუფებინარკოტიკები.

მიორელაქსანტები მოქმედებენ განივზოლიან კუნთებზე, რომლებიც შექმნილია სხეულის პოზიციის შესანარჩუნებლად და ნებაყოფლობითი და ავტომატური მოძრაობების შესასრულებლად. მას ასევე უწოდებენ ჩონჩხს, რადგან ეს კუნთები მიმაგრებულია ძვლებზე. მაგრამ ანტისპაზმური საშუალებები ძირითადად მოქმედებს გლუვკუნთოვან ბოჭკოებზე, რომლებიც განლაგებულია სისხლძარღვების კედლებში და ღრუში. შინაგანი ორგანოები. ამიტომ, ამ პრეპარატების ჩვენებები განსხვავებულია.

კუნთების რელაქსანტები კლასიფიცირდება მათი მოქმედების მექანიზმის მიხედვით. ისინი ცენტრალური და პერიფერიულია, ეს დამოკიდებულია აქტიური ნივთიერების მოლეკულების გამოყენების არეალზე. თითოეულ ჯგუფში შედის სხვადასხვა მოლეკულური სტრუქტურის წამლები, რაც განსაზღვრავს მათი გამოყენების მახასიათებლებს.

პერიფერიული მოქმედების პრეპარატები არის დეპოლარიზებული, არადეპოლარიზებული და შერეული. მათ აქვთ კურარის მსგავსი ეფექტი, გავლენას ახდენენ ნეირომუსკულურ გადაცემაზე სინაფსების დონეზე აცეტილქოლინის რეცეპტორებით.

არადეპოლარიზაციულ პრეპარატებს აქვთ კონკურენტული ეფექტი აცეტილქოლინთან მიმართებაში; მათ ასევე უწოდებენ ანტიდეპოლარიზატორებს. აზოტის ატომების შემცველობის გამო პერიფერიული მიორელაქსანტები წყალში ხსნადია და პრაქტიკულად არ აღწევენ ჰემატოენცეფალურ ბარიერში. ისინი განადგურებულია საჭმლის მომნელებელი ფერმენტებით, ამიტომ მათი შეყვანა შესაძლებელია მხოლოდ პარენტერალურად. ამ ჯგუფის წამლები საკმაოდ ძლიერია, ამიტომ აუცილებელია დოზის მკაცრად დაცვა და მათი გამოყენებისას სასუნთქი კუნთების ფუნქციის მონიტორინგი.

ცენტრალური კუნთების რელაქსანტები მოქმედებენ ცენტრალურ დონეზე ნერვული სისტემა. ისინი გავლენას ახდენენ აგზნების იმპულსების ფორმირებაზე თავის ტვინის გარკვეულ საავტომობილო უბნებში და ზურგის ტვინის ზოგიერთ უბანში. მათი მოლეკულების სტაბილურობა და ფარმაკოდინამიკური მახასიათებლები საშუალებას იძლევა გამოიყენონ ამ პრეპარატებიდან ბევრი ტაბლეტებისა და ხსნარების სახით პარენტერალური მიღებისთვის. ისინი ხშირად ინიშნება ხერხემლის სხვადასხვა დაავადებისა და კუნთოვანი სისტემის სხვა პათოლოგიების დროს, მათ შორის ამბულატორიულ მკურნალობაზე.

გამოყენების სფერო

ცენტრალური მოქმედების მიორელაქსანტები შედის საანესთეზიო პროტოკოლში სხვადასხვა ქირურგიული ჩარევისთვის, რადგან მათი მიღება აადვილებს ტრაქეის ინტუბაციას და იძლევა სასუნთქი კუნთების დროებით დაბლოკვას, თუ საჭიროა მექანიკური ვენტილაცია (ხელოვნური ვენტილაცია). ისინი ასევე გამოიყენება ტრავმატოლოგიაში მოტეხილობის დროს გადაადგილებული ფრაგმენტების გადაადგილებისას კუნთების დიდი ჯგუფების მოდუნების მიზნით. ზოგიერთი პრეპარატი გამოიყენება რეზისტენტული კრუნჩხვითი სინდრომის შესამსუბუქებლად და ელექტროკონვულსიური თერაპიის თანამედროვე ვერსიაში.

პერიფერიულ კუნთების რელაქსანტებს გაცილებით მეტი აქვთ ფართო აპლიკაცია, რაც აიხსნება არა მხოლოდ მათი მარტივად გამოყენების, არამედ უფრო მაღალი უსაფრთხოების პროფილით.

ყველაზე გავრცელებული სიტუაციები, რომლებშიც ინიშნება ამ ჯგუფის პრეპარატები:

  • მძიმე მიოფასციალური სინდრომი, მათ შორის ფსიქოსომატური და ნევროზული მიზეზებით, ქრონიკული სტრესი;

  • სხვადასხვა წარმოშობის ქრონიკული ტკივილის სინდრომი, ხშირად გამოწვეული კუნთების სპაზმის არსებობით;

  • ცენტრალური დამბლის არსებობისას (ინსულტის შემდეგ, თან გაფანტული სკლეროზის, ცერემბრალური დამბლა).

მარტივად რომ ვთქვათ, ცენტრალური მიორელაქსანტები ხშირად ინიშნება ადგილობრივი ან რადიაციული კიდურებისა და კისერზე და სპასტიური დამბლისთვის. და თუ საშვილოსნოს ყელის არეში კუნთების დაძაბულობაა, ეს პრეპარატები შეიძლება იყოს ჩვენება.

უკუჩვენებები

მიორელაქსანტების გამოყენება შეზღუდულია თირკმლის და ღვიძლის უკმარისობამიასთენია და მიასთენიური სინდრომი, პარკინსონის დაავადება, პეპტიური წყლულები, ჰიპერმგრძნობელობაპრეპარატის კომპონენტებზე.

ეპილეფსია და კრუნჩხვითი სინდრომისხვა ეტიოლოგია არის უკუჩვენება ამ ჯგუფის წამლების გამოწერისთვის. მაგრამ განუკურნებელი შეტევების შემთხვევაში, რომლებიც საფრთხეს უქმნის გულის გაჩერებას, ექიმმა შეიძლება გადაწყვიტოს მიორელაქსანტების დანიშვნა და პაციენტის ერთდროულად გადაყვანა მექანიკურ ვენტილაციაზე. ამავდროულად, მიორელაქსანტის გამოყენება არ არის კრუნჩხვების წინააღმდეგ ბრძოლის საშუალება, ის მხოლოდ სპაზმების შემცირებას უწყობს ხელს. ზედა სექციებისასუნთქი გზების და სასუნთქი კუნთების მიღწევა კონტროლირებადი სუნთქვა.

კუნთების რელაქსანტები არ არის რეკომენდებული ორსული და მეძუძური ქალების გამოყენება. ასეთი პრეპარატები ინიშნება მხოლოდ მაშინ, როდესაც მკურნალობის სხვა მეთოდები არაეფექტურია, თუ პოტენციური სარგებელიდედისთვის ბავშვში გართულებების მაღალი რისკია.

გვერდითი მოვლენები და დოზის გადაჭარბება

კუნთების რელაქსანტების გამოყენებისას შეიძლება მოხდეს შემდეგი გვერდითი მოვლენები:

  • თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა;

  • ზოგადი სისუსტე;

  • გულისრევა, დისკომფორტიკუჭში;

  • მშრალი პირი;

  • არტერიული წნევის დაქვეითება (ძირითადად პერიფერიული მოქმედების პრეპარატების გამოყენებისას);

  • კანის გამონაყარი;

  • ანაფილაქსიური შოკი;

  • სახის, კისრის და სასუნთქი კუნთების სისუსტე (ნეკნთაშუა კუნთები და დიაფრაგმა) - პერიფერიული მიორელაქსანტების გამოყენებისას.

ექიმის რეკომენდაციების შეუსრულებლობა და არასანქცირებული გადაჭარბება დასაშვები დოზასავსეა დოზის გადაჭარბების განვითარებით, რაც შეიძლება სიცოცხლისთვის საშიში იყოს. მაგრამ გამოხატული გვერდითი მოვლენები შეიძლება განვითარდეს პრეპარატის საშუალო თერაპიული დოზითაც კი. პერიფერიული მიორელაქსანტების გამოყენებისას ეს შეიძლება გამოწვეული იყოს აცეტილქოლინის დეფიციტით თანდაყოლილი თვისებებიან სხვა მედიკამენტების გამოყენება.

გააძლიერე ეფექტიკუნთების რელაქსანტები ალკოჰოლი, ფსიქოტროპული პრეპარატებიდა მედიკამენტები, რომლებიც გავლენას ახდენენ ღვიძლში წამლის მეტაბოლიზმის სიჩქარეზე.

კუნთების რელაქსანტების გადაჭარბება მოითხოვს სასწრაფო დახმარება. ვინაიდან სასუნთქი კუნთების დათრგუნვის გამო სუნთქვის გაჩერების მაღალი რისკია, ისინი ცდილობენ პაციენტის ჰოსპიტალიზაციას ინტენსიური თერაპიის განყოფილებაში. თუ გამოიყენებოდა ანტიდეპოლარიზებელი საშუალებები, პროზერინი ან სხვა ანტიქოლინესტერაზას პრეპარატები. სხვა მიორელაქსანტებისთვის ანტიდოტები არ არსებობს, ამიტომ ყველა სხვა შემთხვევაში გამოიყენება სისხლის გაწმენდის, მექანიკური ვენტილაციის და სიმპტომური თერაპიის მეთოდები.

მთავარი წარმომადგენლები

ცენტრალური მოქმედების მიორელაქსანტების სიაში, რომლებიც ყველაზე ხშირად გამოიყენება რუსეთის ფედერაციაში, მოიცავს წამლებს, როგორიცაა ბაკლოფენი, სირდალუდი, მიდოკალმი და მათი ანალოგები.

გარდა ამისა, შეიძლება გამოყენებულ იქნას სხვა ფარმაცევტული ჯგუფების წამლები, რომლებსაც აქვთ დამატებითი კუნთების დამამშვიდებელი ეფექტი - მაგალითად, ტრანკვილიზატორები და მემანტინის პრეპარატები.

და ესთეტიკურ კოსმეტოლოგიაში გამოიყენება მირას კუნთების დამამშვიდებელი კრემი ( მცენარეული წარმოშობა) და ბოტულინოტოქსინის პრეპარატები. კლინიკური პრაქტიკა და მიმოხილვები აჩვენებს, რომ ისინი საშუალებას გაძლევთ მიაღწიოთ სახის კუნთების აშკარა და ხანგრძლივ დასვენებას გაზრდილი ტონი.

კუნთების რელაქსაცია ჩონჩხის კუნთების სპაზმების აღმოფხვრასთან ერთად შესაძლებელს ხდის გავლენა მოახდინოს ტკივილის განვითარების ერთ-ერთ მნიშვნელოვან მექანიზმზე, გააუმჯობესოს პაციენტის მდგომარეობა სპასტიური დამბლით და კიდევ გაზარდოს გარეგანი მიმზიდველობა. მაგრამ თქვენ არ უნდა გამოიყენოთ კუნთების რელაქსანტები უკონტროლოდ, რადგან ამ პრეპარატებმა შეიძლება გამოიწვიოს სერიოზული გვერდითი მოვლენები. გარდა ამისა, ექიმთან დაკავშირება საშუალებას მოგცემთ განმარტოთ არსებული სიმპტომების მიზეზი და აირჩიოთ ყველაზე შესაფერისი ყოვლისმომცველი მკურნალობის რეჟიმი.

კუნთების რელაქსანტები ან კუნთების რელაქსანტები არის მედიკამენტები, რომლებიც იწვევენ განივზოლიანი კუნთების მოდუნებას.

კუნთების რელაქსანტების კლასიფიკაცია.

ზოგადად მიღებული კლასიფიკაციაა, რომელშიც კუნთების რელაქსანტები იყოფა ცენტრალურ და პერიფერიულებად. ამ ორი ჯგუფის მოქმედების მექანიზმი განსხვავდება სინაფსებზე ზემოქმედების დონით. ცენტრალური მიორელაქსანტები გავლენას ახდენენ ზურგის სინაფსებზე და მედულა მოგრძო. ხოლო პერიფერიული - უშუალოდ სინაფსებთან, რომლებიც კუნთს აგზნებას გადასცემენ. ზემოაღნიშნული ჯგუფების გარდა, არსებობს კლასიფიკაცია, რომელიც ყოფს კუნთების რელაქსანტებს ეფექტის ხასიათის მიხედვით.

ცენტრალური კუნთების რელაქსანტები არ გახდა ფართოდ გავრცელებული ანესთეზიოლოგიურ პრაქტიკაში. მაგრამ პერიფერიული მოქმედების წამლები აქტიურად გამოიყენება ჩონჩხის კუნთების დასასვენებლად.

მონიშნეთ:

  • დეპოლარიზებული კუნთების რელაქსანტები;
  • ანტიდეპოლარიზებელი მიორელაქსანტები.

ასევე არსებობს კლასიფიკაცია მოქმედების ხანგრძლივობის მიხედვით:

  • ულტრამოკლე - გრძელდება 5-7 წუთი;
  • მოკლე - 20 წუთზე ნაკლები;
  • საშუალო - 40 წუთზე ნაკლები;
  • ხანგრძლივი მოქმედება - 40 წუთზე მეტი.

ულტრა მოკლე მოქმედების დეპოლარიზებული მიორელაქსანტები: ლისმენონი, სუქცინილქოლინი, დიტილინი. მოკლე, საშუალო და ხანგრძლივი მოქმედების პრეპარატები ძირითადად არადეპოლარიზებული მიორელაქსანტებია. ხანმოკლე მოქმედების: მივაკურიუმი. საშუალო მოქმედების: ატრაკურიუმი, როკურონიუმი, ცისატრაკურიუმი. Ხანგრძლივი: ტუბოკურორინი, ორფენადრინი, პიპეკურონიუმი, ბაკლოფენი.

მიორელაქსანტების მოქმედების მექანიზმი.

არადეპოლარიზატორულ მიორელაქსანტებს ასევე უწოდებენ არადეპოლარიზებულ ან კონკურენტულ. ეს სახელი სრულად ახასიათებს მათ მოქმედების მექანიზმს. არადეპოლარიზებული მიორელაქსანტები კონკურენციას უწევენ აცეტილქოლინს სინაფსურ სივრცეში. ისინი ტროპიკულები არიან იგივე რეცეპტორებისთვის. მაგრამ აცეტილქოლინი ნადგურდება ქოლინესტერაზას გავლენით რამდენიმე მილიწამში. ამიტომ, მას არ შეუძლია კონკურენცია გაუწიოს კუნთების რელაქსანტებს. ამ მოქმედების შედეგად აცეტილქოლინს არ შეუძლია იმოქმედოს პოსტსინაფსურ მემბრანაზე და გამოიწვიოს დეპოლარიზაციის პროცესი. ნეირომუსკულური იმპულსის გამტარობის ჯაჭვი წყდება. კუნთი არ არის აღელვებული. ბლოკადის შესაჩერებლად და გამტარებლობის აღსადგენად უნდა დაინიშნოს ანტიქოლინესტერაზას პრეპარატები, მაგალითად, პროზერინი ან ნეოსტიგმინი. ეს ნივთიერებები გაანადგურებს ქოლინესტერაზას, აცეტილქოლინი არ იშლება და კონკურენციას გაუწევს კუნთების რელაქსანტებს. უპირატესობა მიენიჭება ბუნებრივ ლიგანდებს.

დეპოლარიზაციული მიორელაქსანტების მოქმედების მექანიზმი არის მუდმივი დეპოლარიზაციული ეფექტის შექმნა, რომელიც გრძელდება დაახლოებით 6 საათის განმავლობაში. დეპოლარიზებული პოსტსინაფსური მემბრანა ვერ იღებს და ატარებს ნერვულ იმპულსებს და წყდება სიგნალის გადაცემის ჯაჭვი კუნთში. ამ სიტუაციაში ანტიქოლინესტერაზას ანტიდოტის სახით გამოყენება მცდარი იქნება, ვინაიდან აცეტილქოლინის დაგროვება გამოიწვევს დამატებით დეპოლარიზაციას და გაზრდის ნეირომუსკულურ ბლოკადას. დეპოლარიზებული რელაქსანტები ძირითადად ულტრა ხანმოკლე მოქმედებისაა.

ზოგჯერ კუნთების რელაქსანტები აერთიანებს დეპოლარიზებული და კონკურენტული ჯგუფების მოქმედებებს. ამ ფენომენის მექანიზმი უცნობია. ვარაუდობენ, რომ ანტიდეპოლარიზებული მიორელაქსანტებს აქვთ შემდგომი ეფექტი, რომლის დროსაც კუნთების მემბრანა იძენს მუდმივ დეპოლარიზაციას და ხდება უგრძნობი გარკვეული დროის განმავლობაში. როგორც წესი, ეს უფრო ხანგრძლივი მოქმედების პრეპარატებია

კუნთების რელაქსანტების გამოყენება.

პირველი კუნთების რელაქსანტები იყო გარკვეული მცენარის ალკალოიდები, ან კურარი. მერე გამოჩნდნენ სინთეზური ანალოგები. მთლად სწორი არ არის ყველა მიორელაქსანტს ვუწოდოთ კურარის მსგავსი ნივთიერებები, რადგან ზოგიერთი სინთეზური წამლის მოქმედების მექანიზმი განსხვავდება ალკალოიდების მოქმედებისგან.

კუნთების რელაქსანტების გამოყენების ძირითადი სფერო გახდა ანესთეზიოლოგია. ამჟამად კლინიკური პრაქტიკამათ გარეშე არ შეუძლია. ამ ნივთიერებების გამოგონებამ შესაძლებელი გახადა უზარმაზარი ნახტომის გაკეთება ანესთეზიოლოგიის სფეროში. კუნთების რელაქსანტებმა შესაძლებელი გახადეს ანესთეზიის სიღრმის შემცირება, სხეულის სისტემების ფუნქციონირების უკეთ კონტროლი და პირობები ენდოტრაქეული ანესთეზიის დანერგვისთვის. ოპერაციების უმეტესობისთვის მთავარი პირობაა კარგი დასვენებაგანივზოლიანი კუნთები.

კუნთების რელაქსანტების მოქმედება სხეულის სისტემების ფუნქციონირებაზე დამოკიდებულია რეცეპტორებზე ზემოქმედების სელექციურობაზე. რაც უფრო შერჩევითია პრეპარატი, მით უფრო ნაკლებ გვერდით მოვლენებს იწვევს ის ორგანოებიდან.

ანესთეზიოლოგიაში გამოიყენება შემდეგი მიორელაქსანტები: სუქცინილქოლინი, დიტილინი, ლისმენონი, მივაკურიუმი, ცისატრაკურიუმი, როკურონიუმი, ატრაკურიუმი, ტუბოკურარინი, მივაკურიუმი, პიპეკურონიუმი და სხვა.

ანესთეზიოლოგიის გარდა, მიორელაქსანტებმა გამოიყენეს ტრავმატოლოგიასა და ორთოპედიაში კუნთების დასასვენებლად დისლოკაციებისა და მოტეხილობების შემცირების დროს, აგრეთვე ზურგისა და ლიგატების დაავადებების სამკურნალოდ.

დამამშვიდებლების გვერდითი მოვლენები.

Გარედან გულ-სისხლძარღვთა სისტემისკუნთების რელაქსანტებმა შეიძლება გამოიწვიოს გულისცემის მომატება და არტერიული წნევის მომატება. სუქცინილქოლინს აქვს ორმაგი ეფექტი. თუ დოზა მცირეა, იწვევს ბრადიკარდიას და ჰიპოტენზიას, თუ დიდია, იწვევს საპირისპირო ეფექტს.

დეპოლარიზაციული ტიპის რელაქსანტებმა შეიძლება გამოიწვიოს ჰიპერკალიემია, თუ პაციენტში კალიუმის დონე თავდაპირველად მომატებულია. ეს ფენომენი გვხვდება დამწვრობის, სერიოზული დაზიანებების მქონე პაციენტებში, ნაწლავის გაუვალობა, ტეტანუსი.

პოსტოპერაციულ პერიოდში არასასურველი ეფექტები მოიცავს კუნთების გახანგრძლივებულ სისუსტეს და ტკივილს. ეს აიხსნება მუდმივი დეპოლარიზაციით. რესპირატორული ფუნქციის გრძელვადიანი აღდგენა შეიძლება ასოცირებული იყოს როგორც მიორელაქსანტების მოქმედებასთან, ასევე ჰიპერვენტილაციასთან, ობსტრუქციასთან. სასუნთქი გზებიან დეკურარიზებელი წამლების (ნეოსტიგმინის) დოზის გადაჭარბება.

სუქცინილქოლინს შეუძლია გაზარდოს წნევა თავის ტვინის პარკუჭებში, თვალის შიგნით თავის ქალა. ამიტომ, მისი გამოყენება შესაბამის ოპერაციებში შეზღუდულია.

დეპოლარიზებული მიორელაქსანტები სამკურნალო საშუალებებთან ერთად ზოგადი ანესთეზიაშეიძლება გამოიწვიოს სხეულის ტემპერატურის ავთვისებიანი მატება. ეს არის სიცოცხლისათვის საშიში მდგომარეობა, რომლის მკურნალობა რთულია.

წამლების ძირითადი სახელები და მათი დოზები.

ტუბოკურარინი.ანესთეზიისთვის გამოყენებული ტუბოკურარინის დოზაა 0,5-0,6 მგ/კგ. პრეპარატი უნდა იქნას შეყვანილი ნელა 3 წუთის განმავლობაში. ოპერაციის დროს შემანარჩუნებელი დოზები 0.05 მგ/კგ შეყვანილია ფრაქციული მატებით. ეს ნივთიერება არის კურარის ბუნებრივი ალკალოიდი. მიდრეკილია წნევის დაქვეითებისკენ, ში დიდი დოზებითიწვევს მნიშვნელოვან ჰიპოტენზიას. ტუბოკურარინის ანტიდოტი არის პროზერინი.

დიტილინი.ეს პრეპარატი არის დეპოლარიზებული ტიპის დამამშვიდებელი. აქვს მოკლე მაგრამ ძლიერი ეფექტი. ქმნის კარგად კონტროლირებული კუნთების რელაქსაციას. ძირითადი გვერდითი მოვლენები: გახანგრძლივებული აპნოე, არტერიული წნევის მომატება. მას არ გააჩნია სპეციფიური ანტიდოტი. მსგავსი ქმედებააქვს მედიკამენტები მოუსმინე, სუქცინილქოლინი, კუნთების რელაქსანტი.

დიპლაც in. არაპოლარიზებული მიორელაქსანტი. გრძელდება დაახლოებით 30 წუთი. ერთი ოპერაციისთვის საკმარისი დოზაა 450-700 მგ. მისი გამოყენებისას მნიშვნელოვანი გვერდითი მოვლენები არ გამოვლენილა.

პიპეკურონიუმი.ანესთეზიის დოზაა 0.02 მგ/კგ. ეფექტურია დიდი ხნის განმავლობაში, 1,5 საათის განმავლობაში. სხვა პრეპარატებისგან განსხვავებით, ის უფრო შერჩევითია და არ მოქმედებს გულ-სისხლძარღვთა სისტემაზე.

ესმერონი(როკურონიუმი). ინტუბაციისთვის დოზაა 0,45-0,6 მგ/კგ. მოქმედებს 70 წუთამდე. ბოლუსის დოზები ოპერაციის დროს: 0,15 მგ/კგ.

პანკურონიუმი. ცნობილია როგორც პავულონი. ანესთეზიის ინდუქციისთვის საკმარისი დოზაა 0,08-0,1 მგ/კგ. შემანარჩუნებელი დოზა 0,01-0,02 მგ/კგ შეყვანილია ყოველ 40 წუთში. მას აქვს მრავალი გვერდითი ეფექტი გულ-სისხლძარღვთა სისტემაზე, რადგან ის არასელექციური პრეპარატია. შეიძლება გამოიწვიოს არითმია, ჰიპერტენზია, ტაქიკარდია. მნიშვნელოვნად მოქმედებს თვალშიდა წნევა. შეიძლება გამოყენებულ იქნას ოპერაციებისთვის საკეისრო კვეთა, რადგან ის კარგად არ აღწევს პლაცენტაში.

ყველა ამ პრეპარატს იყენებენ ექსკლუზიურად ანესთეზიოლოგები და რეანიმატოლოგები სპეციალიზებული სუნთქვის აპარატურით!

მედიცინაში ხშირად არის სიტუაციები, როდესაც აუცილებელია კუნთოვანი ბოჭკოების მოდუნება. ამ მიზნებისათვის გამოიყენება სხეულში შეყვანილი, ნეირომუსკულური იმპულსების ბლოკირება და განივზოლიანი კუნთები მოდუნდება.

ამ ჯგუფის მედიკამენტები ხშირად გამოიყენება ქირურგიაში, კრუნჩხვების შესამსუბუქებლად, სახსრის გადაადგილებამდე და ოსტეოქონდროზის გამწვავების დროსაც კი.

წამლების მოქმედების მექანიზმი

ძლიერთან ერთად ტკივილიშეიძლება მოხდეს სპაზმი კუნთებში, რაც საბოლოოდ ზღუდავს მოძრაობას სახსრებში, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს სრული უმოძრაობა. ეს საკითხი განსაკუთრებით მწვავედ დგას ოსტეოქონდროზის დროს. მუდმივი სპაზმი ხელს უშლის კუნთოვანი ბოჭკოების გამართულ ფუნქციონირებას და, შესაბამისად, მკურნალობა გრძელდება განუსაზღვრელი ვადით.

პაციენტის ზოგადი კეთილდღეობის ნორმალურ მდგომარეობაში დასაბრუნებლად ინიშნება კუნთების რელაქსანტები. ოსტეოქონდროზის სამკურნალო პრეპარატებს საკმაოდ შეუძლიათ კუნთების მოდუნება და ანთების შემცირება.

მიორელაქსანტების თვისებების გათვალისწინებით, შეგვიძლია ვთქვათ, რომ ისინი პოულობენ მათ გამოყენებას ოსტეოქონდროზის მკურნალობის ნებისმიერ ეტაპზე. მათი გამოყენებისას უფრო ეფექტურია შემდეგი პროცედურები:

  • Მასაჟი. მოდუნებული კუნთები საუკეთესოდ რეაგირებენ სტიმულაციაზე.
  • მანუალური თერაპია. საიდუმლო არ არის, რომ ექიმის გავლენა უფრო ეფექტური და უსაფრთხოა, რაც უფრო მოდუნებულია კუნთები.
  • ფიზიოთერაპიული პროცედურები.
  • გაძლიერებულია ტკივილგამაყუჩებლების ეფექტი.

თუ ხშირად გაწუხებთ ან გაწუხებთ ოსტეოქონდროზი, მაშინ არ უნდა დაგინიშნოთ კუნთების რელაქსანტები; ამ ჯგუფის პრეპარატები მხოლოდ ექიმმა უნდა დანიშნოს. ფაქტია, რომ მათ აქვთ უკუჩვენებებისა და გვერდითი ეფექტების საკმაოდ ვრცელი სია, ამიტომ მხოლოდ ექიმს შეუძლია აირჩიოს თქვენთვის წამალი.

კუნთების რელაქსანტების კლასიფიკაცია

ამ ჯგუფის ნარკოტიკების დაყოფა სხვადასხვა კატეგორიებად შეიძლება განიხილებოდეს სხვადასხვა თვალსაზრისით. თუ ვსაუბრობთ იმაზე, თუ რა არის კუნთების რელაქსანტები, არსებობს სხვადასხვა კლასიფიკაცია. ადამიანის სხეულზე მოქმედების მექანიზმის გაანალიზებით, ჩვენ შეგვიძლია გამოვყოთ მხოლოდ ორი ტიპი:

  1. პერიფერიული მოქმედების წამლები.
  2. ცენტრალური კუნთების რელაქსანტები.

მედიკამენტებს შეიძლება ჰქონდეთ განსხვავებული ხანგრძლივობის ეფექტი, ამის მიხედვით განასხვავებენ მათ:

  • ულტრა მოკლე მოქმედება.
  • მოკლე.
  • საშუალო.
  • Ხანგრძლივი.

მხოლოდ ექიმს შეუძლია ზუსტად იცოდეს რომელი პრეპარატია თქვენთვის შესაფერისი. უკეთ ერგებათითოეულ კონკრეტულ შემთხვევაში, ასე რომ ნუ ჩაიტარებთ თვითმკურნალობას.

პერიფერიული კუნთების რელაქსანტები

შეუძლია დაბლოკოს ნერვული იმპულსები, რომლებიც გადადიან კუნთების ბოჭკოებში. ფართოდ გამოიყენება: ანესთეზიის დროს, კრუნჩხვების დროს, ტეტანუსის დროს დამბლის დროს.

კუნთების რელაქსანტები, პერიფერიული მოქმედების წამლები, შეიძლება დაიყოს შემდეგ ჯგუფებად:


ყველა ეს წამალი მოქმედებს ჩონჩხის კუნთების ქოლინერგულ რეცეპტორებზე, რის გამოც ისინი ეფექტურია კუნთების სპაზმისა და ტკივილის დროს. ისინი საკმაოდ ნაზად მოქმედებენ, რაც მათ საშუალებას აძლევს გამოიყენონ სხვადასხვა ქირურგიულ ჩარევებში.

ცენტრალური მოქმედების წამლები

ამ ჯგუფის კუნთების რელაქსანტები ასევე შეიძლება დაიყოს შემდეგ ტიპებად, მათი ქიმიური შემადგენლობის გათვალისწინებით:

  1. გლიცეროლის წარმოებულები. ეს არის მეპროტანი, პრენდეროლი, იზოპროტანი.
  2. ბენზიმიდაზოლის საფუძველზე - "ფლექსინი".
  3. შერეული პრეპარატები, მაგალითად "მიდოკალმი", "ბაკლოფენი".

ცენტრალური კუნთების რელაქსანტებს შეუძლიათ დაბლოკონ რეფლექსები, რომლებსაც აქვთ მრავალი სინაფსი კუნთების ქსოვილი. ისინი ამას აკეთებენ ინტერნეირონების აქტივობის შემცირებით ზურგის ტვინი. ეს მედიკამენტები არა მხოლოდ ამშვიდებს, არამედ უფრო ფართო ეფექტს იძლევა, რის გამოც მათი გამოყენება სამკურნალოდ სხვადასხვა დაავადებებირომლებსაც თან ახლავს კუნთების ტონუსის მომატება.

ამ კუნთების რელაქსანტებს პრაქტიკულად არ აქვთ გავლენა მონოსინაფსურ რეფლექსებზე, ამიტომ მათი გამოყენება შესაძლებელია ბუნებრივი სუნთქვის შეჩერების გარეშე.

თუ დაგინიშნეს კუნთების რელაქსანტები (ნარკოტიკები), შეიძლება შეგხვდეთ შემდეგი სახელები:

  • "მეტაკარბამოლი".
  • "ბაკლოფენი".
  • "ტოლპერიზონი".
  • "ტიზანიდინი" და სხვა.

უმჯობესია დაიწყოთ მედიკამენტების მიღება ექიმის მეთვალყურეობის ქვეშ.

მიორელაქსანტების გამოყენების პრინციპი

თუ ვსაუბრობთ ამ პრეპარატების გამოყენებაზე ანესთეზიოლოგიაში, შეგვიძლია აღვნიშნოთ შემდეგი პრინციპები:

  1. კუნთების რელაქსანტები უნდა იქნას გამოყენებული მხოლოდ მაშინ, როდესაც პაციენტი უგონო მდგომარეობაშია.
  2. ასეთი პრეპარატების გამოყენება მნიშვნელოვნად უწყობს ხელს ხელოვნური ვენტილაციაფილტვები.
  3. მოცილება არ არის ყველაზე მნიშვნელოვანი, მთავარი ამოცანაა ყოვლისმომცველი ღონისძიებების გატარება გაზის გაცვლის განსახორციელებლად და სისხლის მიმოქცევის შესანარჩუნებლად.
  4. თუ კუნთების რელაქსანტები გამოიყენება ანესთეზიის დროს, ეს არ გამორიცხავს საანესთეზიო საშუალებების გამოყენებას.

როდესაც ამ ჯგუფის წამლები მტკიცედ დამკვიდრდა მედიცინაში, ჩვენ შეგვიძლია უსაფრთხოდ ვისაუბროთ საწყისზე ახალი ერაანესთეზიოლოგიაში. მათმა გამოყენებამ შესაძლებელი გახადა რამდენიმე პრობლემის ერთდროულად გადაჭრა:

ასეთი პრეპარატების პრაქტიკაში დანერგვის შემდეგ, ანესთეზიოლოგიას ჰქონდა შესაძლებლობა გამხდარიყო დამოუკიდებელი ინდუსტრია.

მიორელაქსანტების გამოყენების სფერო

იმის გათვალისწინებით, რომ ამ ჯგუფის წამლების ნივთიერებები ფართოდ მოქმედებს სხეულზე, ისინი ფართოდ გამოიყენება სამედიცინო პრაქტიკა. შეიძლება ჩამოვთვალოთ შემდეგი სფეროები:

  1. მკურნალობის დროს ნევროლოგიური დაავადებებირომლებსაც თან ახლავს გაზრდილი ტონუსი.
  2. თუ იყენებთ კუნთების რელაქსანტებს (ნარკოტიკებს), წელის ტკივილიც შემცირდება.
  3. მანამდე ქირურგიული ჩარევამუცლის ღრუში.
  4. რთული დროს დიაგნოსტიკური პროცედურებიზოგიერთი დაავადებისთვის.
  5. ელექტროკონვულსიური თერაპიის დროს.
  6. ბუნებრივი სუნთქვის შეჩერების გარეშე ანესთეზიოლოგიის ჩატარებისას.
  7. ტრავმის შემდეგ გართულებების თავიდან ასაცილებლად.
  8. პაციენტებს ხშირად უნიშნავენ კუნთების რელაქსანტებს (წამლებს) ოსტეოქონდროზის დროს.
  9. შემდეგ აღდგენის პროცესის გასაადვილებლად
  10. ხელმისაწვდომობა მალთაშუა თიაქარიასევე არის მიორელაქსანტების მიღების ჩვენება.

მიუხედავად ამ პრეპარატების გამოყენების ასეთი ვრცელი ჩამონათვალისა, თქვენ არ უნდა დანიშნოთ ისინი საკუთარ თავს, ექიმთან კონსულტაციის გარეშე.

გვერდითი მოვლენები მიღების შემდეგ

თუ დაგინიშნეს კუნთების რელაქსანტები (ნარკოტიკები), წელის ტკივილმა აუცილებლად უნდა დაგტოვოთ თავი; მხოლოდ ამ მედიკამენტების მიღებისას შეიძლება განიცადოთ გვერდითი მოვლენები. ზოგიერთი შესაძლებელია, მაგრამ არის უფრო სერიოზულიც, მათ შორის აღსანიშნავია შემდეგი:

  • კონცენტრაციის დაქვეითება, რაც ყველაზე საშიშია ავტომობილის ტარებისთვის.
  • არტერიული წნევის დაქვეითება.
  • გაზრდილი ნერვული აგზნებადობა.
  • საწოლ-დასველება.
  • ალერგიული გამოვლინებები.
  • პრობლემები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტთან.
  • კრუნჩხვითი მდგომარეობები.

განსაკუთრებით ხშირად, ყველა ეს გამოვლინება შეიძლება დიაგნოზირდეს წამლების არასწორი დოზით. ეს განსაკუთრებით ეხება ანტიდეპოლარიზებელ საშუალებებს. აუცილებელია მათი მიღების შეწყვეტა და ექიმთან კონსულტაცია. ნეოსტიგმინის ხსნარი ჩვეულებრივ ინიშნება ინტრავენურად.

ამ მხრივ უფრო უვნებელია დეპოლარიზებული მიორელაქსანტები. როდესაც ისინი გაუქმებულია, პაციენტის მდგომარეობა ნორმალიზდება და სიმპტომების აღმოსაფხვრელად მედიკამენტების გამოყენება არ არის საჭირო.

ფრთხილად უნდა იყოთ კუნთების რელაქსანტების (ნარკოტიკების) მიღებისას, რომელთა სახელები თქვენთვის უცნობია. ამ შემთხვევაში უმჯობესია ექიმთან კონსულტაციები.

გამოყენების უკუჩვენებები

ნებისმიერი წამლის მიღება მხოლოდ ექიმთან კონსულტაციის შემდეგ უნდა დაიწყოთ და ეს წამლები მით უმეტეს. მათ აქვთ უკუჩვენებების მთელი სია, მათ შორისაა:

  1. ისინი არ უნდა მიიღონ თირკმელების პრობლემების მქონე ადამიანებმა.
  2. უკუნაჩვენებია ორსულებისთვის და მეძუძური დედებისთვის.
  3. ფსიქოლოგიური დარღვევები.
  4. ალკოჰოლიზმი.
  5. ეპილეფსია.
  6. Პარკინსონის დაავადება.
  7. ღვიძლის უკმარისობა.
  8. ბავშვთა ასაკი 1 წლამდე.
  9. პეპტიური წყლულოვანი დაავადება.
  10. მიასთენია.
  11. ალერგიული რეაქციები პრეპარატზე და მის კომპონენტებზე.

როგორც ხედავთ, კუნთების რელაქსანტებს (წამლებს) აქვთ მრავალი უკუჩვენება, ამიტომ არ უნდა მიაყენოთ შემდგომი ზიანი თქვენს ჯანმრთელობას და დაიწყოთ მათი მიღება საკუთარი საფრთხისა და რისკის ქვეშ.

მოთხოვნები კუნთების რელაქსანტებისთვის

თანამედროვე მედიკამენტები არა მხოლოდ ეფექტური უნდა იყოს კუნთების სპაზმის შესამსუბუქებლად, არამედ უნდა აკმაყოფილებდეს გარკვეულ მოთხოვნებს:


ერთ-ერთი ასეთი პრეპარატი, რომელიც პრაქტიკულად აკმაყოფილებს ყველა მოთხოვნას, არის Mydocalm. ალბათ ამიტომაა, რომ სამედიცინო პრაქტიკაში უკვე 40 წელზე მეტია გამოიყენება არა მხოლოდ ჩვენს ქვეყანაში, არამედ ბევრ სხვა ქვეყანაშიც.

ცენტრალური კუნთების რელაქსანტებს შორის ის მნიშვნელოვნად განსხვავდება სხვებისგან უკეთესი მხარე. ეს პრეპარატიმოქმედებს რამდენიმე დონეზე ერთდროულად: შლის გაზრდილ იმპულსებს, თრგუნავს ფორმირებას ტკივილის რეცეპტორები, ანელებს ჰიპერაქტიურ რეფლექსებს.

პრეპარატის მიღების შედეგად არა მარტო იკლებს კუნთების დაძაბულობა, მაგრამ შეინიშნება მისი ვაზოდილაციური ეფექტიც. ეს არის ალბათ ერთადერთი წამალი, რომელიც ხსნის კუნთოვანი ბოჭკოების სპაზმს, მაგრამ არ იწვევს კუნთების სისუსტეს და ასევე არ ურთიერთქმედებს ალკოჰოლთან.

ოსტეოქონდროზი და კუნთების რელაქსანტები

ეს დაავადება საკმაოდ გავრცელებულია თანამედროვე სამყარო. ჩვენი ცხოვრების წესს თანდათან მივყავართ ზურგის ტკივილამდე, რაზეც ვცდილობთ რეაგირება არ მოვახდინოთ. მაგრამ დგება დრო, როცა ტკივილის იგნორირება აღარ შეიძლება.

დახმარებისთვის ექიმს მივმართავთ, მაგრამ ძვირფასი დრო ხშირად იკარგება. ჩნდება კითხვა: "შესაძლებელია თუ არა კუნთოვანი რელაქსანტების გამოყენება კუნთოვანი სისტემის დაავადებებისთვის?"

ვინაიდან ოსტეოქონდროზის ერთ-ერთი სიმპტომია კუნთის სპაზმი, ანუ აზრი აქვს ვისაუბროთ ნარკოტიკების გამოყენებაზე სპაზმური კუნთების დასასვენებლად. თერაპიის დროს ყველაზე ხშირად გამოიყენება შემდეგი პრეპარატები მიორელაქსანტების ჯგუფიდან.


თერაპიაში, როგორც წესი, არ არის მიღებული რამდენიმე წამლის ერთდროულად მიღება. ეს მოწოდებულია იმისთვის, რომ გვერდითი ეფექტები, ასეთის არსებობის შემთხვევაში, დაუყოვნებლივ გამოვლინდეს და დაინიშნოს სხვა წამალი.

თითქმის ყველა პრეპარატი იწარმოება არა მხოლოდ ტაბლეტების სახით, არამედ არის ინექციებიც. ყველაზე ხშირად როცა მძიმე სპაზმიდა გამოხატა ტკივილის სინდრომიგადაუდებელი დახმარებისთვის ინიშნება მეორე ფორმა, ანუ ინექციების სახით. აქტიური ნივთიერებაუფრო სწრაფად აღწევს სისხლში და იწყებს თერაპიულ ეფექტს.

ტაბლეტები, როგორც წესი, არ მიიღება ცარიელ კუჭზე, რათა არ დააზიანოს ლორწოვანი გარსი. თქვენ უნდა დალიოთ წყალი. როგორც ინექციები, ასევე ტაბლეტები ინიშნება დღეში ორჯერ, თუ არ არის სპეციალური რეკომენდაციები.

მიორელაქსანტების გამოყენება სასურველ ეფექტს მოიტანს მხოლოდ მათი გამოყენების შემთხვევაში კომპლექსური თერაპია, უნდა იყოს შერწყმული ფიზიოთერაპიულ პროცედურებთან, თერაპიულ ვარჯიშებთან და მასაჟთან.

მიუხედავად მათი მაღალი ეფექტურობისა, თქვენ არ უნდა მიიღოთ ეს პრეპარატები ექიმთან წინასწარი კონსულტაციის გარეშე. თქვენ არ შეგიძლიათ დამოუკიდებლად განსაზღვროთ რომელი წამალია თქვენი შემთხვევისთვის შესაფერისი და უფრო დიდ ეფექტს მოიტანს.

არ უნდა დაგვავიწყდეს, რომ არსებობს უამრავი უკუჩვენება და გვერდითი მოვლენა, რომელიც არ უნდა იყოს ფასდაკლებული. მხოლოდ კომპეტენტური მკურნალობა საშუალებას მოგცემთ სამუდამოდ დაივიწყოთ ტკივილი და კუნთების სპაზმი.