ვეზიკარი 5 მგ ენურეზისთვის. Vesicare: გამოყენების ინსტრუქცია და რისთვის არის საჭირო, ფასი, მიმოხილვები, ანალოგები. გავლენა სატრანსპორტო საშუალებებისა და რთული მექანიზმების მართვის უნარზე

შედეგი: დადებითი გამოხმაურება

16 +

ამცირებს მოთხოვნილების სიხშირეს

უპირატესობები: ეხმარება პირველივე დღიდან, ამცირებს ტუალეტში წასვლის სიხშირეს, დიდხანს გრძელდება, არ აქვს სერიოზული გვერდითი მოვლენები.

მინუსები: ძვირი, გამოწვეული მშრალი თვალის სინდრომი

დამისვეს "ზედმეტად აქტიური ბუშტის" დიაგნოზი, უროლოგმა დამინიშნა Vesicare 5 მგ. ძვირია, მაგრამ პროდუქტის ეფექტურობა შესანიშნავია - მუშაობს გამოყენების პირველი დღიდან და საკმაოდ სწრაფად. აბი ძილის წინ მივიღე, რადგან ტუალეტში ხშირი სიარულის გამო ხშირად ვერ ვიძინებ ნორმალურად. გავიდა დაახლოებით საათნახევარი და Vesicare-ს ეფექტი უკვე შესამჩნევი იყო - იძულების სიხშირე მკვეთრად შემცირდა. ღამით მხოლოდ ორჯერ ავდექი - წინა 7-8 ჯერთან შედარებით, ეს მწირი თანხაა. თქვენ უნდა მიიღოთ დღეში მხოლოდ ერთი ტაბლეტი და მისი ეფექტი ნამდვილად გრძელდება დიდი ხნის განმავლობაში - საღამომდე შემდეგი დღეყოველ საათში ტუალეტში სიარული აღარ მიწევდა. მინუსებს შორის მხოლოდ მაღალი ფასი და ერთი გვერდითი ეფექტი შემიძლია დავასახელო, რომელიც დროთა განმავლობაში გაჩნდა – წამალმა მშრალი თვალის სინდრომი გამოიწვია. ეს არ მოხდა მაშინვე, მისი მიღებიდან ერთი თვის შემდეგ და საშინელ გვერდით ეფექტს ნამდვილად ვერ უწოდებთ. ამიტომ, ზოგადად, მომწონს Vesicare - ეს არის მაღალი ხარისხის და ეფექტური პროდუქტი.

შედეგი: ნეიტრალური მიმოხილვა

ეფექტური, მაგრამ გვერდითი მოვლენებიძალიან ძლიერი

უპირატესობები: მუშაობს

ნაკლოვანებები: ფასი, ძლიერი გვერდითი მოვლენები

ბედის ირონია ის არის, რომ წამალი ეფექტურია, მაგრამ საშინელი გვერდითი ეფექტების გამო ვერ მიიღებ მას. ისინი იმდენად ძლიერია, რომ გეუფლება განცდა, რომ Vesicare ღირდა არა 700, არამედ 70 მანეთი. უბრალოდ დაფიქრდი - როგორ შეგიძლია ცხოვრება მუდმივი გულისრევა, კუჭის ტკივილი და ყაბზობა?! Vesicare-ით ორი კვირის განმავლობაში საფაღარათო საშუალებების გამოყენების გარეშე, მე ვერ შევძელი ტუალეტში შესვლა ერთხელაც კი, დუფალაკის შემდეგაც კი ვიგრძენი, რომ ჩემგან ქვები იღვრებოდა - და არც ისე შორს ვარ ბუასილისგან. აღმოჩნდა, რომ პრეპარატი ამცირებს ნაწლავის მოძრაობას - ამის გამო საკვები მასში ისე არ მოძრაობს, როგორც უნდა, არამედ მკვდარი წონავით დევს. აქედან - გულისრევა და ველური კოლიკა, ტკივილი კუჭში, რომლისგანაც ვერანაირი სპაზმოდიკა ვერ იხსნის. და კარგი, თუ მთელი ეს კოშმარი გამიჩნდა მისი მიღებიდან ექვსი თვის შემდეგ, მაგრამ არა - უკვე პირველ კვირაში ეს ყველაფერი გამოვიდა. ეს კიდევ უფრო შეურაცხმყოფელია, რადგან Vesicare რეალურად კარგად მუშაობს მისი დანიშნულებისამებრ - მე შევწყვიტე სასწრაფოდ გასვლა სამუშაო ადგილიდან და დღეში ასჯერ სირბილი უკვე მკურნალობის მეორე დღეს. მაგრამ როდესაც გვერდითი მოვლენები ასე უკომპრომისოა, სხვა არაფერია გასაკეთებელი, გარდა პრეპარატის მიღების შეწყვეტისა.

შედეგი: უარყოფითი გამოხმაურება

ძალიან უცნაურად მოქმედებს

უპირატესობები: ვერ ვიპოვე

ნაკლოვანებები: ძვირია, არ ხსნის პრობლემას, შეიძლება გამოიწვიოს ცისტიტი

როგორც ჩანს, არსებობს ეფექტი, მაგრამ არა იმდენად, რამდენადაც ჩვენ გვსურს. მას შემდეგ რაც დავიწყე Vesicare-ის მიღება, რეალურად დავიწყე ტუალეტში სიარული ბევრად უფრო იშვიათად. მაგრამ არა იმიტომ, რომ არ მინდოდა, არამედ იმიტომ, რომ არ გამომივიდა. არ გაქრა ის შეგრძნება, რომ შარდის ბუშტი სავსეა და სასწრაფოდ გჭირდებათ მისი დაცლა. თუმცა, ტუალეტში რომ შევედი, არაფერი მომხდარა - შარდი არ ამოვიდა, თითქოს რაღაც უშლიდა ხელს. დისკომფორტი უზარმაზარი იყო, გამუდმებით მაწუხებდა ინტრუზიული აზრირომ მინდა წავიდე. და ვერ გამოიცნობთ, ბოლოს და ბოლოს, როდის არ იქნება სურვილი ყალბი და რაღაც ნამდვილად გამოვა თქვენგან - რამდენჯერმე ამან გამოიწვია შარდის გამოყოფა თავისთავად. უხერხული არ არის სწორი სიტყვა და საზიანოც კი. როგორც მივხვდი, წამლის ზემოქმედებით სამუშაოს შესრულება მხოლოდ მაშინ მოვახერხე, როცა ბუშტი პირამდე იყო სავსე და ასეთ შემთხვევებში შარდი მთლიანად არ გამოდის. მისი ნარჩენები შესანიშნავ გარემოს წარმოადგენს ბაქტერიების გამრავლებისთვის - აქ თქვენ გაქვთ რთული, რთული ცისტიტი. დავფიქრდი ამ პერსპექტივაზე და გადავწყვიტე, რომ უკეთესი იქნებოდა ვესიკარის გარეშე გამეკეთებინა.

შედეგი: უარყოფითი გამოხმაურება

სუსტი ეფექტია და საკმაოდ სწრაფად ანადგურებს ღვიძლს

უპირატესობები: გახშირდა სურვილი

ნაკლოვანებები: არ ღირს, სუსტი ეფექტი, მუშაობს ნელა, ზიანს აყენებს ღვიძლს, არ იყიდება არსად

პრობლემები შარდის ბუშტისაკმაოდ სერიოზულები მქონდა - მოკლედ, ბალიშების გარეშე ვეღარ ვძლებდი, უხერხულობის შიშით კი ვიცინებდი. მათ ჩემში ცისტიტი ვერ აღმოაჩინეს, ექიმმა შარდის შეუკავებლობაზე ეჭვი დაიწყო და ვესიკარე დამინიშნა. ეს არ არის ყველაზე მომგებიანი პროდუქტი - ძვირია და ძნელია უწოდო მას ეკონომიური; შეფუთვა გრძელდება მხოლოდ ერთი თვის განმავლობაში და ასევე რთული იყო მისი პოვნა. კარგი, ბოლოს და ბოლოს მივიღე ეს ვესიკარე და დავიწყე მისი მიღება. დარწმუნებული ვიყავი, რომ წამალი ძალიან ძვირი ღირდა, სწრაფად და სრულად მოიშორებდა პრობლემას. სამწუხაროდ, ყველაფერი სრულიად არასწორი აღმოჩნდა. მისი ზოგიერთი ეფექტი მხოლოდ ხუთი დღის შემდეგ ვიგრძენი და ეს სულაც არ იყო ფენომენალური. თუ, მაგალითად, სამუშაო დღის განმავლობაში დაახლოებით ათჯერ დავდიოდი ტუალეტში, მაშინ მას შემდეგ რაც დავიწყე Vesicare-ის მიღება ეს რიცხვი მხოლოდ ექვსამდე დაეცა. ერთი პლუსი - წყლის ჩამოსხმის ხმამ უხერხულობა აღარ გამოიწვია. ეფექტი დროთა განმავლობაში ძლიერდებოდა, მაგრამ პრობლემის სრულად მოშორება ორი თვის შემდეგაც კი ვერ მოვახერხე - ჯერ კიდევ იყო მომენტები, როცა მოულოდნელად და სასწრაფოდ მინდოდა ტუალეტში წასვლა. შესაძლოა, თუ აბების მიღებას გავაგრძელებდი, ერთ დღეს ეს გაქრებოდა, მაგრამ მე აღარ შემეძლო მათი მიღება - Vesicare-მა რატომღაც მაგრძნობინა ღვიძლი. ექიმმა გამაფრთხილა ამის შესახებ, ამიტომ ჰეპტრალიც ერთდროულად მივიღე, მაგრამ ამანაც არ უშველა. ნელ-ნელა, მაგრამ აუცილებლად დაიწყეს გამოჩენა მჭრელი ტკივილებიმარჯვენა მხარეს, მერე მთელი სახე გამიყვითლდა. ანალიზები გავიკეთე - შემეშინდა, ბილირუბინი ჩარტებიდან ამოვარდა. ექიმმა ენაზე დააჭირა და თქვა, რომ პაემნის დატოვება მოუწევდა. მე სულ ამისთვის ვიყავი - ბოლოს და ბოლოს, ტუალეტში ხშირად სირბილი ისეთი საშინელი არ არის, როგორც ჰეპატიტის მიღება. Vesicare-ს არ გირჩევ - არ ღირს, ფასი ამ შემთხვევაში ხარისხზე მაღალია...

შედეგი: დადებითი გამოხმაურება

მართლაც ეფექტური პრეპარატი.

უპირატესობები: ნამდვილად ეხმარება.

ნაკლოვანებები: ცოტა ძვირია, მტკივნეულია!)

ექიმის დანიშნულებით ვსვამდი ვესიკარეს ზუსტად ერთი თვე. დოზით 5 მგ. სადღაც მისი მიღებიდან პირველი ან მეორე კვირის შემდეგ ვიგრძენი გაუმჯობესება. ღამით ტუალეტში წასვლის სურვილი გახშირდა. ადრე ადგა ოთხჯერ, ახლა მხოლოდ ერთხელ. ბოლოს დადგა ღამე, როცა საერთოდ არ გამეღვიძა. დღისითაც აღარ ვმოძრაობ, გონებაში ტუალეტების რუკა მაქვს.) რაც შეეხება "გვერდით მოვლენებს", სერიოზული არ მიგრძვნია. ღვიძლი და კუჭ-ნაწლავის ტრაქტი არ რეაგირებდა Vesicare-ზე. მართალია, Essentiale-ის კურსს გავდივარ. ერთადერთი მომენტი - გამოჩნდა მცირე გამონაყარიმხრის პირებზე, მაგრამ ეს შეიძლება იყოს Essentiale-დან. ახლა ვყიდულობ Vesicare-ს შემდეგი თვისთვის.

შედეგი: უარყოფითი გამოხმაურება

უფრო მეტი უარყოფითი მხარეა

სარგებელი: გეხმარებათ სასმელის დროს

ნაკლოვანებები: დროებითი ეფექტი, სერიოზული და ძლიერი გვერდითი მოვლენები, ძალიან ძვირი

თუ უპირატესობებზე ვსაუბრობთ, ორი მათგანია: ეფექტურობა და სიჩქარე. ერთი კვირაც არ იყო გასული და მწვავე სურვილი, რაც შეიძლება სწრაფად მიმეღო შვება, ძალიან იშვიათად მაწუხებდა; წვის შეგრძნება, დისკომფორტი და გრძნობები მთლიანად გაქრა. არასრული გათავისუფლება შარდის ბუშტიარანაირი პრობლემა არ მქონია. და ყველაფერი მშვენიერი იქნებოდა, მაგრამ გარკვეული პერიოდის შემდეგ აღმოვაჩინე Vesicare-ს საკმაოდ სერიოზული უარყოფითი მხარეები. პირველი არის გვერდითი მოვლენები. ჩემი დიდი ხნის დავიწყებული რეფლუქს-ეზოფაგიტი გაუარესდა - რამდენიმე წელი არ მახსოვდა, მაგრამ შემდეგ ისევ გაჩნდა წვის შეგრძნება საყლაპავში და გაჩნდა ძალიან ძლიერი, მჟავე წიწილა. მერე რაღაც არანორმალურის შეგრძნება დავიწყე მძიმე სისუსტე, დაღლილობა, თითქოს მთელი ღამე არ მეძინა და მანქანებს ვტვირთავდი. ბოლო წვეთი ის იყო, რომ ყელი საშინლად გამიშრა. ეს გვერდითი მოვლენა ანადგურებს პროდუქტის ყველა სარგებელს - გასაგებია, როცა ბევრს სვამ და ხშირად გიწევს ტუალეტში სირბილი. ამ ყველაფრის გამო შევწყვიტე Vesicare-ის მიღება და სწორედ მისი შეწყვეტის შემდეგ გამოჩნდა მეორე, ყველაზე სერიოზული მინუსი - წამალი მხოლოდ დროებით გეხმარებათ, სანამ სვამთ. გაუქმების შემდეგ ერთი კვირაც არ იყო გასული და ყველა პრობლემა დამიბრუნდა. Vesicare-ის მუდმივად მიღება ასევე არ არის ვარიანტი. ეს ძვირიც არის და საშიშიც - დროთა განმავლობაში წამლის ისედაც სერიოზული გვერდითი მოვლენები მხოლოდ გაძლიერდება და ვინ იცის, რა ზიანს მიაყენებენ. დარჩა მხოლოდ ერთი - არ იყიდო ან დალიო, არამედ სხვა, ნაკლებად საშიში და ეფექტური ეძებო.

ანტისპაზმური [მ-ქოლინოლიტიკა]

ᲡᲐᲡᲢᲣᲛᲠᲝ

სოლიფენაცინი

ბლისტერში 10 ც.; მუყაოს შეფუთვაში 1 ან 3 პაკეტი.

5 მგ ტაბლეტი:მრგვალი, ორმხრივ ამოზნექილი, დაფარული, ღია ყვითელი ფერის, მონიშნული „150“ და კომპანიის ლოგო ერთ მხარეს.

ფარმაკოლოგიური ეფექტი- ანტიქოლინერგული, ანტისპაზმური.

ფარმაკოლოგიური ურთიერთქმედება

ანტიქოლინერგული თვისებების მქონე პრეპარატების ერთდროულმა მკურნალობამ შეიძლება გამოიწვიოს უფრო გამოხატული თერაპიული და არასასურველი ეფექტები. სოლიფენაცინის შეწყვეტის შემდეგ, მიიღეთ დაახლოებით ერთი კვირით შესვენება სხვა ანტიქოლინერგული პრეპარატებით მკურნალობის დაწყებამდე. თერაპიული ეფექტი შეიძლება შემცირდეს თუ ერთდროული მიღებაქოლინერგული რეცეპტორების აგონისტები. სოლიფენაცინმა შეიძლება შეამციროს წამლების მოქმედება, რომლებიც ასტიმულირებენ კუჭ-ნაწლავის მოძრაობას, როგორიცაა მეტოკლოპრამიდი და ციზაპრიდი.

ფარმაკოკინეტიკური ურთიერთქმედება

Კვლევა ინ ვიტროაჩვენა, რომ თერაპიულ კონცენტრაციებში სოლიფენაცინი არ აინჰიბირებს CYP1A1/2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 ან CYP3A4 იზოლირებულს ადამიანის ღვიძლის მიკროზომებიდან. ამიტომ, სოლიფენაცინი ნაკლებად სავარაუდოა, რომ შეცვალოს ამ CYP ფერმენტების მიერ მეტაბოლიზებული პრეპარატების კლირენსი.

სხვა პრეპარატების გავლენა სოლიფენაცინის ფარმაკოკინეტიკაზე

სოლიფენაცინი მეტაბოლიზდება CYP3A4-ით. კეტოკონაზოლის (200 მგ დღეში), CYP3A4 ძლიერი ინჰიბიტორის ერთდროულმა გამოყენებამ გამოიწვია სოლიფენაცინის AUC-ის ორჯერ გაზრდა და 400 მგ დოზით დღეში, სამჯერ გაზრდა. Ამიტომაც მაქსიმალური დოზა Vesicara ® არ უნდა აღემატებოდეს 5 მგ-ს, თუ პაციენტი ერთდროულად იღებს კეტოკონაზოლს ან სხვა ძლიერი CYP3A4 ინჰიბიტორების (როგორიცაა რიტონავირი, ნელფინავირი, იტრაკონაზოლი) თერაპიულ დოზებს. სოლიფენაცინთან და CYP3A4 ძლიერ ინჰიბიტორთან ერთდროული მკურნალობა უკუნაჩვენებია პაციენტებში თირკმლის მძიმე უკმარისობით ან ღვიძლის ზომიერი უკმარისობით. ვინაიდან სოლიფენაცინი მეტაბოლიზდება CYP3A4-ით, შესაძლებელია ფარმაკოკინეტიკური ურთიერთქმედება სხვა სუბსტრატებთან. CYP3A4 (ციტოქრომ P450 იზოენზიმი)უფრო მაღალი აფინურობით (ვერაპამილი, დილთიაზემი) და CYP3A4 ინდუქტორებთან (რიფამპიცინი, ფენიტოინი, კარბამაზეპინი).

სოლიფენაცინის მოქმედება სხვა პრეპარატების ფარმაკოკინეტიკაზე

Ორალური კონტრაცეპტივები:არ იყო ფარმაკოკინეტიკური ურთიერთქმედება სოლიფენაცინსა და კომბინირებულ ორალურ კონტრაცეპტივებს შორის (ეთინილ ესტრადიოლი/ლევონორგესტრელი).

ვარფარინი: Vesicare ®-ის მიღებამ არ გამოიწვია ცვლილებები R-ვარფარინის ან S-ვარფარინის ფარმაკოკინეტიკაში ან მათ გავლენას PT-ზე.

დიგოქსინი: Vesicare®-ს მიღებას არ ჰქონდა გავლენა დიგოქსინის ფარმაკოკინეტიკაზე.

Ზოგადი მახასიათებლები

აბსორბცია. Cmax მიიღწევა 3-8 საათის განმავლობაში.Cmax-ის მიღწევის დრო არ არის დამოკიდებული დოზაზე. Cmax და AUC იზრდება დოზის გაზრდის პროპორციულად 5-დან 40 მგ-მდე. აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა - 90%. საკვების მიღება არ მოქმედებს სოლიფენაცინის Cmax-სა და AUC-ზე.

დისტრიბუცია.სოლიფენაცინის განაწილების მოცულობა ინტრავენური შეყვანის შემდეგ არის 600 ლ. სოლიფენაცინი დიდწილად (დაახლოებით 98%) უკავშირდება პლაზმის ცილებს, ძირითადად? 1-მჟავა გლიკოპროტეინი.

მეტაბოლიზმი.სოლიფენაცინი ინტენსიურად მეტაბოლიზდება ღვიძლში, უპირატესად ციტოქრომ P450 3A4 (CYP3A4) მიერ. თუმცა, არსებობს ალტერნატიული მეტაბოლური გზები, რომლითაც შესაძლებელია სოლიფენაცინის მეტაბოლიზება. სოლიფენაცინის სისტემური Cl არის დაახლოებით 9,5 ლ/სთ, ხოლო საბოლოო ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 45-68 საათს.პლაზმაში პრეპარატის პერორალური მიღების შემდეგ, სოლიფენაცინის გარდა, გამოვლინდა შემდეგი მეტაბოლიტები: ერთი ფარმაკოლოგიურად აქტიური (4R- ჰიდროქსიზოლიფენაცინი) და სამი არააქტიური (N-გლუკურონიდი, N-ოქსიდი და სოლიფენაცინის 4R-ჰიდროქსი-N-ოქსიდი).

ექსკრეცია. 10 მგ 14 C-მონიშნული სოლიფენაცინის ერთჯერადი დოზის შემდეგ, 26 დღის შემდეგ, რადიოაქტიურობის დაახლოებით 70% გამოვლინდა შარდში და 23% განავალში. შარდში რადიოაქტიურობის დაახლოებით 11% აღმოჩნდა უცვლელი აქტიური ნივთიერებადაახლოებით 18% როგორც N-ოქსიდის მეტაბოლიტი, 9% როგორც 4R-ჰიდროქსი-N-ოქსიდი მეტაბოლიტი და 8% როგორც 4R-ჰიდროქსი მეტაბოლიტი (აქტიური მეტაბოლიტი).

სოლიფენაცინის ფარმაკოკინეტიკა ხაზოვანია თერაპიული დოზის დიაპაზონში.

ფარმაკოკინეტიკის მახასიათებლები ინდივიდუალური კატეგორიებიპაციენტები

ასაკი.არ არის საჭირო დოზის კორექტირება პაციენტების ასაკის მიხედვით. კვლევებმა აჩვენა, რომ სოლიფენაცინის (5 და 10 მგ) ექსპოზიცია, გამოხატული როგორც AUC, მსგავსი იყო ჯანმრთელ ხანდაზმულ ადამიანებში (65-დან 80 წლამდე) და ჯანმრთელ ახალგაზრდა პირებში (<55 лет). Средняя скорость абсорбции, выраженная в виде T max , была несколько ниже, а конечный T 1/2 примерно на 20% длиннее у пожилых людей. Эти незначительные различия не являются клинически значимыми.

ბავშვებში და მოზარდებში სოლიფენაცინის ფარმაკოკინეტიკა დადგენილი არ არის.

სართული.სოლიფენაცინის ფარმაკოკინეტიკა არ არის დამოკიდებული პაციენტის სქესზე.

რასის.რასა არ მოქმედებს სოლიფენაცინის ფარმაკოკინეტიკაზე.

Თირკმლის უკმარისობა.სოლიფენაცინის AUC და Cmax თირკმლის მსუბუქი და ზომიერი უკმარისობის მქონე პაციენტებში ოდნავ განსხვავდება ჯანმრთელ მოხალისეებში შესაბამისი მნიშვნელობებისაგან. თირკმელების მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებში (Cl კრეატინინი? 30 მლ/წთ), სოლიფენაცინის ზემოქმედება მნიშვნელოვნად მაღალია (C max-ის ზრდა არის დაახლოებით 30%, AUC -> 100% და T 1/2 - 60%-ზე მეტი). იყო სტატისტიკურად მნიშვნელოვანი კავშირი კრეატინინის კლირენსსა და სოლიფენაცინის კლირენსს შორის. ფარმაკოკინეტიკა პაციენტებში, რომლებიც გადიან ჰემოდიალიზს, არ არის შესწავლილი.

ღვიძლის უკმარისობა.ღვიძლის ზომიერი უკმარისობის მქონე პაციენტებში (ჩილდ-პუგის ქულა 7-დან 9-მდე), C max მნიშვნელობა არ იცვლება, AUC იზრდება 60%-ით, T 1/2 ორმაგდება. ღვიძლის მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებში ფარმაკოკინეტიკა დადგენილი არ არის.

ჩატარებული ფარმაკოლოგიური კვლევები ინ ვიტროდა in vivoაჩვენა, რომ სოლიფენაცინი არის მუსკარინული რეცეპტორების სპეციფიკური კონკურენტული ინჰიბიტორი, ძირითადად M 3 ქვეტიპის. ასევე აღმოჩნდა, რომ სოლიფენაცინს აქვს დაბალი აფინურობა ან არ ურთიერთქმედებს სხვა რეცეპტორებთან და იონურ არხებთან.

Vesicare ® ეფექტურობა 5 და 10 მგ დოზებში, შესწავლილი რამდენიმე ორმაგად ბრმა რანდომიზებულ კონტროლირებად კვლევაში კლინიკურ კვლევებშიჰიპერაქტიური ბუშტის სინდრომის მქონე მამაკაცებსა და ქალებში, დაფიქსირდა მკურნალობის პირველი კვირის განმავლობაში და დასტაბილურდა მკურნალობის მომდევნო 12 კვირის განმავლობაში. მაქსიმალური ეფექტი Vesicara ® შეიძლება გამოვლინდეს 4 კვირის შემდეგ. ეფექტურობა შენარჩუნებულია ხანგრძლივი გამოყენებისას (მინიმუმ 12 თვე).

გადაუდებელი (იმპერატიული) შარდის შეუკავებლობა, გახშირებული შარდვა და შარდის გადაუდებელი (იმპერატიული) მოთხოვნილება, დამახასიათებელია ჰიპერაქტიური ბუშტის სინდრომის მქონე პაციენტებისთვის.

ჰიპერმგრძნობელობა პრეპარატის კომპონენტების მიმართ;

შარდის შეკავება;

მძიმე კუჭ-ნაწლავის დაავადებები(მათ შორის ტოქსიკური მეგაკოლონი);

მიასთენია გრავისი gravis;

კუთხის დახურვის გლაუკომა;

ჰემოდიალიზი;

მძიმე ღვიძლის უკმარისობა;

მძიმე თირკმლის უკმარისობაან ღვიძლის ზომიერი უკმარისობა ძლიერი CYP3A4 ინჰიბიტორებით, როგორიცაა კეტოკონაზოლი, ერთდროული მკურნალობის დროს.

სოლიფენაცინმა, ისევე როგორც სხვა ანტიქოლინერგულმა პრეპარატებმა, შეიძლება გამოიწვიოს მხედველობის დაბინდვა და (იშვიათად) ძილიანობა და დაღლილობა, რამაც შეიძლება გააუარესოს მანქანისა და მექანიზმების მართვის უნარი.

არ არსებობს კლინიკური მონაცემები ქალებზე, რომლებიც დაორსულდნენ სოლიფენაცინის მიღების დროს. ცხოველებზე ჩატარებულმა კვლევებმა არ აჩვენა პირდაპირი უარყოფითი გავლენა ნაყოფიერებაზე, ემბრიონის/ნაყოფის განვითარებაზე ან მშობიარობაზე. სიფრთხილეა საჭირო ამ პრეპარატის ორსულებისთვის დანიშვნისას.

არ არსებობს მონაცემები ადამიანებში რძეში სოლიფენაცინის გამოყოფის შესახებ. Vesicare ®-ის გამოყენება არ არის რეკომენდებული ძუძუთი კვების დროს.

შიგნით,სითხესთან ერთად, ჭამის დროის მიუხედავად, 5 მგ 1-ჯერ დღეში. საჭიროების შემთხვევაში, დოზა შეიძლება გაიზარდოს 10 მგ-მდე დღეში ერთხელ.

Vesicare ®-მა შეიძლება გამოიწვიოს გვერდითი მოვლენები, რომლებიც დაკავშირებულია სოლიფენაცინის ანტიქოლინერგულ ეფექტთან, ხშირად მსუბუქი ან საშუალო სიმძიმის. ამ არასასურველი ეფექტების სიხშირე დამოკიდებულია დოზაზე. Vesicare ®-ის ყველაზე გავრცელებული გვერდითი ეფექტი არის პირის სიმშრალე. ეს დაფიქსირდა პაციენტების 11%-ში, რომლებიც იღებდნენ 5 მგ დოზას დღეში, 22%-ში, რომლებიც იღებდნენ 10 მგ დოზას დღეში და 4%-ში, რომლებიც იღებდნენ პლაცებოს. პირის სიმშრალის სიმძიმე ჩვეულებრივ მსუბუქი იყო და მხოლოდ იშვიათ შემთხვევებში იწვევდა მკურნალობის შეწყვეტას. საერთო ჯამში, მკურნალობის შესაბამისობა (შესაბამისობა) იყო ძალიან მაღალი.

ქვემოთ მოცემულ ცხრილში ჩამოთვლილია დარჩენილი გვერდითი მოვლენები, რომლებიც მოხსენებულია კლინიკური კვლევები Vesicara ®:

Გვერდითი მოვლენები	ხშირად (?1/100, <1/10)	იშვიათად (?1/1000,<1/100)	იშვიათად (?1/10000,<1/1000)
კუჭ-ნაწლავის დარღვევები	ყაბზობა, გულისრევა, დისპეფსია, მუცლის ტკივილი	გასტროეზოფაგური რეფლუქსური დაავადება, ყელის სიმშრალე	მსხვილი ნაწლავის ობსტრუქცია, კოპროსტაზი
ინფექციები და ინფექციები		საშარდე გზების ინფექცია
ნერვული სისტემის დარღვევები		ძილიანობა, დისგეუზია (გემოვნების დარღვევა)
ვიზუალური დარღვევები	ბუნდოვანი ხედვა (დაქვეითებული აკომოდაცია)	მშრალი თვალები
ზოგადი მდგომარეობის დარღვევები		დაღლილობა, ქვედა კიდურების შეშუპება
სუნთქვის, გულმკერდის და შუასაყარის დარღვევები		მშრალი ცხვირის ღრუ
კანისა და კანქვეშა ქსოვილის დარღვევები		მშრალი კანი
თირკმელებისა და საშარდე გზების დარღვევები		შარდვის გაძნელება	შარდის შეკავება

კლინიკური კვლევების დროს ალერგიული რეაქციები არ დაფიქსირებულა. თუმცა, არ უნდა გამოირიცხოს ალერგიული რეაქციების შესაძლებლობა.

მოხალისეების მიერ გამოყენებული სოლიფენაცინის ყველაზე მაღალი დოზა იყო 100 მგ ერთჯერადი დოზის სახით. ამ დოზის მიღებისას ყველაზე ხშირად მოხსენებული გვერდითი მოვლენები იყო თავის ტკივილი (მსუბუქი), პირის სიმშრალე (ზომიერი), თავბრუსხვევა (ზომიერი), ძილიანობა (მსუბუქი) და მხედველობის დაბინდვა (ზომიერი). მწვავე დოზის გადაჭარბების შემთხვევები არ დაფიქსირებულა.

მკურნალობა:გააქტიურებული ნახშირბადის შეყვანა, კუჭის ამორეცხვა; ღებინება არ უნდა იყოს გამოწვეული.

ისევე როგორც სხვა ანტიქოლინერგული პრეპარატების დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში, სიმპტომები უნდა განიხილებოდეს შემდეგნაირად:

ძლიერი ცენტრალური ანტიქოლინერგული ეფექტისთვის (ჰალუცინაციები, მძიმე აგზნებადობა) - ფიზოსტიგმინი ან კარბაქოლი;

კრუნჩხვების ან მძიმე აგზნებადობის დროს - ბენზოდიაზეპინები;

სუნთქვის უკმარისობის შემთხვევაში – ხელოვნური სუნთქვა;

ტაქიკარდიისთვის - ბეტა-ბლოკატორები;

თუ შარდვა დაგვიანებულია - კათეტერიზაცია;

მიდრიაზის დროს პილოკარპინი ჩაუნერგეთ თვალებში და/ან ჩააბნელეთ ოთახი, სადაც პაციენტი იმყოფება.

ისევე როგორც სხვა ანტიქოლინერგული პრეპარატების ჭარბი დოზირებისას, განსაკუთრებული ყურადღება უნდა მიექცეს პაციენტებს, რომლებსაც აქვთ ინტერვალის გახანგრძლივების დადგენილი რისკი. QT(ანუ ჰიპოკალიემიით, ბრადიკარდიით და წამლების მიღებისას, რომლებიც იწვევენ ინტერვალის გახანგრძლივებას QT) და გულის დაავადებების მქონე პაციენტები (მიოკარდიუმის იშემია, არითმია, გულის შეგუბებითი უკმარისობა).

Vesicar ®-ით მკურნალობის დაწყებამდე უნდა დადგინდეს არის თუ არა ხშირი შარდვის სხვა მიზეზები (გულის უკმარისობა ან თირკმლის დაავადება). თუ საშარდე გზების ინფექცია გამოვლინდა, უნდა დაიწყოს შესაბამისი ანტიბაქტერიული მკურნალობა. Vesicare ® სიფრთხილით უნდა დაინიშნოს პაციენტებში:

შარდის ბუშტის გამოსასვლელის კლინიკურად მნიშვნელოვანი ობსტრუქციით, რაც იწვევს შარდის შეკავების განვითარების რისკს;

კუჭ-ნაწლავის ობსტრუქციული დაავადებებით;

კუჭ-ნაწლავის მოძრაობის შემცირების რისკით;

თირკმლის მძიმე (Cl კრეატინინი? 30 მლ/წთ) და ღვიძლის ზომიერი (ჩილდ-პიუს ქულა 7-დან 9-მდე) უკმარისობით; ამ პაციენტებისთვის დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 5 მგ;

ჰიატალური თიაქრით, გასტროეზოფაგური რეფლუქსით და პაციენტები, რომლებიც ერთდროულად იღებენ მედიკამენტებს (მაგალითად, ბისფოსფონატები), რამაც შეიძლება გამოიწვიოს ან გააუარესოს ეზოფაგიტი;

ავტონომიური ნეიროპათიის დროს.

პაციენტებმა გალაქტოზას ტოლერანტობის იშვიათი მემკვიდრეობითი დარღვევებით, ლაპების ლაქტაზას დეფიციტით (სამი), გლუკოზა-გალაქტოზას მალაბსორბციით არ უნდა მიიღონ პრეპარატი.

არაუმეტეს 25 °C ტემპერატურაზე.

Მოარიდეთ ბავშვებს.

ბლისტერში 10 ც.; მუყაოს შეფუთვაში 1 ან 3 პაკეტი.

დოზის ფორმის აღწერა

10 მგ ტაბლეტი:მრგვალი, ორმხრივამოზნექილი, დაფარული, ღია ვარდისფერი ფერის, მონიშნული „151“ და კომპანიის ლოგო ერთ მხარეს.

ფარმაკოდინამიკა

Vesicare ®-ის ეფექტურობა 5 და 10 მგ დოზებში, შესწავლილი რამდენიმე ორმაგად ბრმა რანდომიზებულ კონტროლირებად კლინიკურ კვლევებში მამაკაცებსა და ქალებში ზედმეტად აქტიური ბუშტის სინდრომით, დაფიქსირდა მკურნალობის პირველ კვირაში და დასტაბილურდა მკურნალობის მომდევნო 12 კვირის განმავლობაში. Vesicare ®-ის მაქსიმალური ეფექტი შეიძლება გამოვლინდეს 4 კვირის შემდეგ. ეფექტურობა შენარჩუნებულია ხანგრძლივი გამოყენებისას (მინიმუმ 12 თვე).

ფარმაკოკინეტიკა

Ზოგადი მახასიათებლები

დისტრიბუცია.სოლიფენაცინის განაწილების მოცულობა ინტრავენური შეყვანის შემდეგ არის 600 ლ. სოლიფენაცინი დიდწილად (დაახლოებით 98%) უკავშირდება პლაზმის ცილებს, უპირატესად α1-მჟავა გლიკოპროტეინს.

ექსკრეცია. 10 მგ 14 C-მონიშნული სოლიფენაცინის ერთჯერადი დოზის შემდეგ, 26 დღის შემდეგ, რადიოაქტიურობის დაახლოებით 70% გამოვლინდა შარდში და 23% განავალში. შარდში რადიოაქტიურობის დაახლოებით 11% აღმოჩნდა უცვლელი აქტიური ნივთიერების სახით, დაახლოებით 18% როგორც N-ოქსიდის მეტაბოლიტი, 9% როგორც 4R-ჰიდროქსი-N-ოქსიდი მეტაბოლიტი და 8% როგორც 4R-ჰიდროქსი მეტაბოლიტი. აქტიური მეტაბოლიტი).

სოლიფენაცინის ფარმაკოკინეტიკა ხაზოვანია თერაპიული დოზის დიაპაზონში.

ფარმაკოკინეტიკის თავისებურებები პაციენტების გარკვეულ კატეგორიებში

ბავშვებში და მოზარდებში სოლიფენაცინის ფარმაკოკინეტიკა დადგენილი არ არის.

რასის.რასა არ მოქმედებს სოლიფენაცინის ფარმაკოკინეტიკაზე.

Თირკმლის უკმარისობა.სოლიფენაცინის AUC და Cmax თირკმლის მსუბუქი და ზომიერი უკმარისობის მქონე პაციენტებში ოდნავ განსხვავდება ჯანმრთელ მოხალისეებში შესაბამისი მნიშვნელობებისაგან. თირკმელების მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებში (Cl კრეატინინი ≤30 მლ/წთ), სოლიფენაცინის ზემოქმედება მნიშვნელოვნად მაღალია (C max-ის ზრდა არის დაახლოებით 30%, AUC -> 100% და T 1/2 - 60%-ზე მეტი). იყო სტატისტიკურად მნიშვნელოვანი კავშირი კრეატინინის კლირენსსა და სოლიფენაცინის კლირენსს შორის. ფარმაკოკინეტიკა პაციენტებში, რომლებიც გადიან ჰემოდიალიზს, არ არის შესწავლილი.

Vesicare: ჩვენებები

Vesicare: უკუჩვენებები

ჰიპერმგრძნობელობა პრეპარატის კომპონენტების მიმართ;

შარდის შეკავება;

კუჭ-ნაწლავის მძიმე დაავადებები (მათ შორის ტოქსიკური მეგაკოლონი);

მიასთენია გრავისი gravis;

კუთხის დახურვის გლაუკომა;

ჰემოდიალიზი;

ღვიძლის მძიმე უკმარისობა;

თირკმლის მძიმე უკმარისობა ან ღვიძლის ზომიერი უკმარისობა CYP3A4 ძლიერი ინჰიბიტორებით, როგორიცაა კეტოკონაზოლი, ერთდროული მკურნალობის დროს.

გამოიყენეთ ორსულობისა და ძუძუთი კვების დროს

გამოყენების ინსტრუქცია და დოზები

Vesicare: გვერდითი მოვლენები

ქვემოთ მოცემულ ცხრილში მოცემულია დარჩენილი გვერდითი ეფექტები, რომლებიც მოხსენებულია Vesicare ®-ის კლინიკურ კვლევებში:

Გვერდითი მოვლენები	ხშირად (≥1/100, <1/10)	იშვიათად (≥1/1000,<1/100)	იშვიათად (≥1/10000,<1/1000)
კუჭ-ნაწლავის დარღვევები	ყაბზობა, გულისრევა, დისპეფსია, მუცლის ტკივილი	გასტროეზოფაგური რეფლუქსური დაავადება, ყელის სიმშრალე	მსხვილი ნაწლავის ობსტრუქცია, კოპროსტაზი
ინფექციები და ინფექციები		საშარდე გზების ინფექცია
ნერვული სისტემის დარღვევები		ძილიანობა, დისგეუზია (გემოვნების დარღვევა)
ვიზუალური დარღვევები	ბუნდოვანი ხედვა (დაქვეითებული აკომოდაცია)	მშრალი თვალები
ზოგადი მდგომარეობის დარღვევები		დაღლილობა, ქვედა კიდურების შეშუპება
სუნთქვის, გულმკერდის და შუასაყარის დარღვევები		მშრალი ცხვირის ღრუ
კანისა და კანქვეშა ქსოვილის დარღვევები		მშრალი კანი
თირკმელებისა და საშარდე გზების დარღვევები		შარდვის გაძნელება	შარდის შეკავება

დოზის გადაჭარბება

კრუნჩხვების ან მძიმე აგზნებადობის დროს - ბენზოდიაზეპინები;

სუნთქვის უკმარისობის შემთხვევაში – ხელოვნური სუნთქვა;

ტაქიკარდიისთვის - ბეტა-ბლოკატორები;

თუ შარდვა დაგვიანებულია - კათეტერიზაცია;

როგორც სხვა ანტიქოლინერგული პრეპარატების ჭარბი დოზირებისას, განსაკუთრებული ყურადღება უნდა მიექცეს პაციენტებს, რომლებსაც აქვთ QT გახანგრძლივების რისკი (მაგ. ჰიპოკალიემია, ბრადიკარდია და წამლების ერთდროული გამოყენება, რომლებიც ცნობილია QT ინტერვალის გახანგრძლივებისთვის) და გულის დაავადების მქონე პაციენტებს (მიოკარდიუმის იშემია, არითმია, გულის შეგუბებითი უკმარისობა).

ურთიერთქმედება

ფარმაკოლოგიური ურთიერთქმედება

ანტიქოლინერგული თვისებების მქონე პრეპარატების ერთდროულმა მკურნალობამ შეიძლება გამოიწვიოს უფრო გამოხატული თერაპიული და არასასურველი ეფექტები. სოლიფენაცინის შეწყვეტის შემდეგ, მიიღეთ დაახლოებით ერთი კვირით შესვენება სხვა ანტიქოლინერგული პრეპარატებით მკურნალობის დაწყებამდე. თერაპიული ეფექტი შეიძლება შემცირდეს ქოლინერგული რეცეპტორების აგონისტების ერთდროული გამოყენებით. სოლიფენაცინმა შეიძლება შეამციროს წამლების მოქმედება, რომლებიც ასტიმულირებენ კუჭ-ნაწლავის მოძრაობას, როგორიცაა მეტოკლოპრამიდი და ციზაპრიდი.

ფარმაკოკინეტიკური ურთიერთქმედება

სხვა პრეპარატების გავლენა სოლიფენაცინის ფარმაკოკინეტიკაზე

სოლიფენაცინი მეტაბოლიზდება CYP3A4-ით. კეტოკონაზოლის (200 მგ დღეში), CYP3A4 ძლიერი ინჰიბიტორის ერთდროულმა გამოყენებამ გამოიწვია სოლიფენაცინის AUC-ის ორჯერ გაზრდა და 400 მგ დოზით დღეში, სამჯერ გაზრდა. ამიტომ, Vesicare-ის მაქსიმალური დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 5 მგ-ს, თუ პაციენტი ერთდროულად იღებს კეტოკონაზოლს ან სხვა ძლიერი CYP3A4 ინჰიბიტორების (როგორიცაა რიტონავირი, ნელფინავირი, იტრაკონაზოლი) თერაპიულ დოზებს. სოლიფენაცინთან და CYP3A4 ძლიერ ინჰიბიტორთან ერთდროული მკურნალობა უკუნაჩვენებია პაციენტებში თირკმლის მძიმე უკმარისობით ან ღვიძლის ზომიერი უკმარისობით. ვინაიდან სოლიფენაცინი მეტაბოლიზდება CYP3A4-ით, შესაძლებელია ფარმაკოკინეტიკური ურთიერთქმედება სხვა CYP3A4 სუბსტრატებთან უფრო მაღალი აფინურობით (ვერაპამილი, დილთიაზემი) და CYP3A4 ინდუქტორებთან (რიფამპიცინი, ფენიტოინი, კარბამაზეპინი).

სოლიფენაცინის მოქმედება სხვა პრეპარატების ფარმაკოკინეტიკაზე

დიგოქსინი: Vesicare®-ს მიღებას არ ჰქონდა გავლენა დიგოქსინის ფარმაკოკინეტიკაზე.

სპეციალური მითითებები

კუჭ-ნაწლავის ობსტრუქციული დაავადებებით;

კუჭ-ნაწლავის მოძრაობის შემცირების რისკით;

თირკმლის მძიმე (Cl კრეატინინი ≤30 მლ/წთ) და ზომიერი ღვიძლის (ჩილდ-პუგის ქულა 7-დან 9-მდე) უკმარისობით; ამ პაციენტებისთვის დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 5 მგ;

ავტონომიური ნეიროპათიის დროს.

Astellas Pharma Europe B.V. Yamanouchi Europe B.V.

Წარმოშობის ქვეყანა

ნიდერლანდები

პროდუქტის ჯგუფი

შარდსასქესო სისტემა

პრეპარატი, რომელიც ამცირებს საშარდე გზების გლუვი კუნთების ტონუსს

გამოშვების ფორმები

10 - ბლისტერი (3) - მუყაოს პაკეტები. 10 ცალი. - ბლისტერები (3) - მუყაოს პაკეტები.

დოზის ფორმის აღწერა

გარსით დაფარული ტაბლეტები გარსით დაფარული ტაბლეტები არის ღია ვარდისფერი, მრგვალი, ორმხრივამოზნექილი, მონიშნულია „151“ და კომპანიის ლოგო ერთ მხარეს.

ფარმაკოლოგიური ეფექტი

ანტისპაზმური. in vitro და in vivo ჩატარებულმა ფარმაკოლოგიურმა კვლევებმა აჩვენა, რომ სოლიფენაცინი არის მუსკარინული რეცეპტორების სპეციფიური კონკურენტული ინჰიბიტორი, უპირატესად M3 ქვეტიპის. ასევე აღმოჩნდა, რომ სოლიფენაცინს აქვს დაბალი ან არ აქვს მიდრეკილება სხვა რეცეპტორებთან და იონურ არხებთან. Vesicare®-ის ეფექტურობა 5 მგ და 10 მგ დოზებში, შესწავლილი რამდენიმე ორმაგად ბრმა რანდომიზებულ კონტროლირებად კლინიკურ კვლევაში მამაკაცებსა და ქალებში ჰიპერაქტიური ბუშტის სინდრომით, დაფიქსირდა მკურნალობის პირველ კვირაში და დასტაბილურდა მკურნალობის შემდგომ 12 კვირაში. . Vesicare-ს მაქსიმალური ეფექტი შეიძლება გამოვლინდეს 4 კვირის შემდეგ. ეფექტურობა შენარჩუნებულია ხანგრძლივი გამოყენებისას (მინიმუმ 12 თვე).

ფარმაკოკინეტიკა

აბსორბცია პერორალური მიღების შემდეგ Cmax სისხლის პლაზმაში მიიღწევა 3-8 საათის განმავლობაში მაქსიმალური კონცენტრაციის მიღწევის დრო (Tmax) არ არის დამოკიდებული დოზაზე. Cmax და AUC იზრდება დოზის გაზრდის პროპორციულად 5-დან 40 მგ-მდე. აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა - 90%. საკვების მიღება არ მოქმედებს სოლიფენაცინის Cmax-სა და AUC-ზე. სოლიფენაცინის ფარმაკოკინეტიკა ხაზოვანია თერაპიული დოზის დიაპაზონში. განაწილება ინტრავენური შეყვანის შემდეგ, სოლიფენაცინის Vd არის დაახლოებით 600 ლ. სოლიფენაცინის შეკავშირება პლაზმის ცილებთან, უპირატესად ალფა1-მჟავა გლიკოპროტეინებთან, არის დაახლოებით 98%. მეტაბოლიზმი სოლიფენაცინი ინტენსიურად მეტაბოლიზდება ღვიძლში, უპირატესად ციტოქრომ P450 3A4 (CYP3A4) მიერ. თუმცა, არსებობს სოლიფენაცინის მეტაბოლიზმის ალტერნატიული გზები. სოლიფენაცინის სისტემური კლირენსი არის დაახლოებით 9,5 ლ/სთ, ხოლო საბოლოო T1/2 არის 45-68 საათი.პლაზმაში პრეპარატის პერორალური მიღების შემდეგ, სოლიფენაცინის გარდა, გამოვლინდა შემდეგი მეტაბოლიტები: ერთი ფარმაკოლოგიურად აქტიური 4R-ჰიდროქსიზოლიფენაცინი. და სამი არააქტიური - N-გლუკურონიდი, N- ოქსიდი და სოლიფენაცინის 4R-ჰიდროქსი-N-ოქსიდი). ელიმინაცია 10 მგ 14C-ით ეტიკეტირებული სოლიფენაცინის ერთჯერადი მიღების შემდეგ 26 დღის შემდეგ, რადიოაქტიურობის დაახლოებით 70% გამოვლინდა შარდში და 23% განავალში. შარდში რადიოაქტიურობის დაახლოებით 11% აღმოჩნდა, როგორც უცვლელი აქტიური ნივთიერება, დაახლოებით 18% როგორც N-ოქსიდის მეტაბოლიტი, 9% როგორც სოლიფენაცინი 4R-ჰიდროქსი-N-ოქსიდი და 8% როგორც 4R-ჰიდროქსი მეტაბოლიტი (აქტიური მეტაბოლიტი ).. ფარმაკოკინეტიკა განსაკუთრებულ კლინიკურ სიტუაციებში არ არის საჭირო დოზის კორექცია პაციენტების ასაკის მიხედვით. კვლევებმა აჩვენა, რომ სოლიფენაცინის (5 და 10 მგ) ექსპოზიცია, გამოხატული როგორც AUC, მსგავსი იყო ჯანმრთელ ხანდაზმულებში (65-დან 80 წლამდე) და ჯანმრთელ ახალგაზრდა მოზრდილებში (<55 წლამდე). ხანდაზმულებში საშუალო შთანთქმის მაჩვენებელი, გამოხატული Tmax, ოდნავ დაბალი იყო და საბოლოო T1/2 გაიზარდა დაახლოებით 20%-ით. ეს უმნიშვნელო განსხვავებები არ არის კლინიკურად მნიშვნელოვანი. სოლიფენაცინის ფარმაკოკინეტიკა ბავშვებში და მოზარდებში არ არის შესწავლილი. სოლიფენაცინის ფარმაკოკინეტიკა არ არის დამოკიდებული პაციენტის სქესზე ან რასაზე. თირკმელების მსუბუქი და ზომიერი უკმარისობის მქონე პაციენტებში სოლიფენაცინის Cmax და AUC ოდნავ განსხვავდება ჯანმრთელ მოხალისეებში შესაბამისი მნიშვნელობებისგან. თირკმლის მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებში (კრეატინინის კლირენსი <30 მლ/წთ), სოლიფენაცინის ზემოქმედება მნიშვნელოვნად მაღალია - Cmax-ის ზრდა არის დაახლოებით 30%, AUC 100%-ზე მეტი და T1/2 60%-ზე მეტი. აღინიშნა სტატისტიკურად მნიშვნელოვანი კავშირი კრეატინინის კლირენსსა და სოლიფენაცინის კლირენსს შორის. ფარმაკოკინეტიკა პაციენტებში, რომლებიც გადიან ჰემოდიალიზს, არ არის შესწავლილი. პაციენტებში ღვიძლის ზომიერი უკმარისობით (7-დან 9 ქულამდე Child-Pugh სკალაზე), Cmax მნიშვნელობა არ იცვლება, AUC იზრდება 60%-ით, T1/2 იზრდება 2-ჯერ. ღვიძლის მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებში ფარმაკოკინეტიკა არ არის შესწავლილი.

განსაკუთრებული პირობები

Vesicar-ით მკურნალობის დაწყებამდე უნდა დაადგინოთ არის თუ არა შარდის პრობლემების სხვა მიზეზები (გულის უკმარისობა ან თირკმლის დაავადება). თუ საშარდე გზების ინფექცია გამოვლინდა, უნდა დაიწყოს შესაბამისი ანტიმიკრობული მკურნალობა. ზემოქმედება ავტომობილის მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე სოლიფენაცინმა, ისევე როგორც სხვა მ-ანტიქოლინერგულმა პრეპარატებმა, შეიძლება გამოიწვიოს მხედველობის დაბინდვა, ასევე ძილიანობა (იშვიათად) და დაღლილობის შეგრძნება, რამაც შეიძლება უარყოფითად იმოქმედოს მანქანის მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე. აუცილებელია სიფრთხილის ზომების მიღება სატრანსპორტო საშუალებების მართვისას და სხვა პოტენციურად სახიფათო აქტივობებში ჩართვისას, რომლებიც საჭიროებენ კონცენტრაციის გაზრდას და ფსიქომოტორული რეაქციების სიჩქარეს. ჭარბი დოზირება სოლიფენაცინის დოზის გადაჭარბებას შეიძლება თან ახლდეს მძიმე მ-ანტიქოლინერგული დარღვევები და საჭიროებს შესაბამის მკურნალობას. აღწერილია სოლიფენაცინის შეცდომით მიღების შემთხვევა 280 მგ დოზით 5 საათის განმავლობაში, რის შედეგადაც პაციენტს განუვითარდა ფსიქიკური მდგომარეობის ცვლილება, რამაც არ გამოიწვია ჰოსპიტალიზაცია. სიმპტომები: პრეპარატის გამოყენებისას მოხალისეებში 100 მგ ერთჯერადი დოზით, ყველაზე ხშირად გამოვლენილი გვერდითი მოვლენები იყო თავის ტკივილი (მსუბუქი), პირის სიმშრალე (ზომიერი), თავბრუსხვევა (ზომიერი), ძილიანობა (მსუბუქი) და მხედველობის დაბინდვა (ზომიერი). მწვავე დოზის გადაჭარბების შემთხვევები არ დაფიქსირებულა. მკურნალობა: დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში უნდა დაინიშნოს აქტივირებული ნახშირი, ჩატარდეს კუჭის ამორეცხვა, მაგრამ არ უნდა მოხდეს ღებინება. აუცილებლობის შემთხვევაში ტარდება სიმპტომური თერაპია: - ცენტრალური მოქმედების მძიმე ანტიქოლინერგული ეფექტის დროს (ჰალუცინაციები, მძიმე აგზნებადობა) ინიშნება ფიზოსტიგმინი ან კარბაქოლი; - კრუნჩხვების ან მძიმე აგზნებადობის დროს - ბენზოდიაზეპინები; - სუნთქვის უკმარისობის შემთხვევაში - ხელოვნური სუნთქვა; - ტაქიკარდიისთვის - ბეტა-ბლოკატორები; - შარდის მწვავე შეკავებისთვის - კათეტერიზაცია; - მიდრიაზისთვის - პილოკარპინი შეჰყავთ თვალებში და/ან პაციენტს ათავსებენ ბნელ ოთახში. როგორც სხვა ანტიქოლინერგული პრეპარატების ჭარბი დოზირებისას, განსაკუთრებული ყურადღება უნდა მიექცეს პაციენტებს, რომლებსაც აქვთ QT გახანგრძლივების რისკი (მაგ. ჰიპოკალიემია, ბრადიკარდია და წამლების ერთდროული გამოყენება, რომლებიც ცნობილია QT ინტერვალის გახანგრძლივებისთვის) და გულის დაავადების მქონე პაციენტებს (მიოკარდიუმის იშემია, არითმიები, გულის ქრონიკული უკმარისობა).

ნაერთი

1 ჩანართი. სოლიფენაცინის სუქცინატი 10 მგ დამხმარე ნივთიერებები: ლაქტოზას მონოჰიდრატი - 102,5 მგ, სიმინდის სახამებელი - 30 მგ, ჰიპრომელოზა 3 mPa?s - 6 მგ, მაგნიუმის სტეარატი - 1,5 მგ. ფირის გარსის შემადგენლობა: opadry pink 03F14895 (ჰიპრომელოზა 6 mPa?s 62%, ტალკი 18,59%, მაკროგოლი 8000 11,63%, ტიტანის დიოქსიდი 7,75%, წითელი რკინის ოქსიდი 0,03%) - 4 მგ. სოლიფენაცინის სუქცინატი 5 მგ დამხმარე ნივთიერებები: ლაქტოზას მონოჰიდრატი, სიმინდის სახამებელი, ჰიპრომელოზა, მაგნიუმის სტეარატი, გასუფთავებული წყალი. ფირის საფარის შემადგენლობა: Opadry yellow 03F12967 (ჰიპრომელოზა 6 mPa? s, ტალკი, მაკროგოლი 8000, ტიტანის დიოქსიდი, რკინის ოქსიდი ყვითელი).

Vesicare გამოყენების ჩვენებები

- გადაუდებელი (იმპერატიული) შარდის შეუკავებლობის, გახშირებული შარდვის და შარდის გადაუდებელი (იმპერატიული) მოთხოვნილების მკურნალობა, რაც დამახასიათებელია ჭარბი ბუშტის სინდრომის მქონე პაციენტებისთვის.

Vesicare-ის უკუჩვენებები

- შარდის შეკავება; - კუჭ-ნაწლავის მძიმე დაავადებები (მათ შორის ტოქსიკური მეგაკოლონი); - მიასთენია გრავისი; - კუთხის დახურვის გლაუკომა; - ღვიძლის მძიმე უკმარისობა; - თირკმლის მძიმე უკმარისობა ან ღვიძლის ზომიერი უკმარისობა CYP3A4 ინჰიბიტორებით (მაგალითად, კეტოკონაზოლი) ერთდროული მკურნალობის დროს; - ჰემოდიალიზი; - ბავშვთა ასაკი (ეფექტურობისა და უსაფრთხოების შესახებ მონაცემების ნაკლებობა); - ჰიპერმგრძნობელობა პრეპარატის კომპონენტების მიმართ. პაციენტებმა გალაქტოზას ტოლერანტობის იშვიათი მემკვიდრეობითი დარღვევებით, ლაპების ლაქტაზას დეფიციტით (სამი), გლუკოზა-გალაქტოზას მალაბსორბციით არ უნდა მიიღონ პრეპარატი. დამატებითი ინფორმაციისთვის იხილეთ ინსტრუქციები.

Vesicare დოზა

10 მგ 5 მგ 5 მგ, 10 მგ

Vesicare-ის გვერდითი მოვლენები

Vesicare®-მა შეიძლება გამოიწვიოს გვერდითი მოვლენები, რომლებიც დაკავშირებულია სოლიფენაცინის m-ანტიქოლინერგულ ეფექტთან, ხშირად მსუბუქი ან საშუალო სიმძიმის. ამ არასასურველი ეფექტების სიხშირე დამოკიდებულია დოზაზე. Vesicare-ის ყველაზე ხშირად მოხსენებული გვერდითი მოვლენა იყო პირის სიმშრალე (აღმოჩნდა პაციენტთა 11%-ში, რომლებიც იღებდნენ 5 მგ დღიურ დოზას, 22% პაციენტებს, რომლებიც იღებდნენ 10 მგ დღიურ დოზას და 4% პაციენტებს, რომლებიც იღებდნენ პლაცებოს). ამ გვერდითი ეფექტის სიმძიმე ჩვეულებრივ იყო მსუბუქი და მხოლოდ იშვიათ შემთხვევებში იწვევდა მკურნალობის შეწყვეტას. ზოგადად მკურნალობისადმი ერთგულება ძალიან მაღალი იყო. ქვემოთ მოცემულია დარჩენილი გვერდითი მოვლენები, რომლებიც მოხსენებულია Vesicare-ის კლინიკურ კვლევებში. გვერდითი ეფექტების სიხშირის შესაფასებლად გამოყენებული იქნა შემდეგი კრიტერიუმები: ხშირი (>1/100, 1/1000, 1/10,000,

ნარკოტიკების ურთიერთქმედება

ფარმაკოლოგიური ურთიერთქმედება ანტიქოლინერგული თვისებების მქონე პრეპარატებთან ერთდროული მკურნალობისას შეიძლება აღინიშნოს უფრო გამოხატული თერაპიული ეფექტი და არასასურველი ეფექტების განვითარება. სოლიფენაცინის შეწყვეტის შემდეგ, მიიღეთ ერთი კვირიანი შესვენება სხვა ანტიქოლინერგული საშუალებებით მკურნალობის დაწყებამდე. თერაპიული ეფექტი შეიძლება შემცირდეს ქოლინერგული რეცეპტორების აგონისტების ერთდროული მიღებისას. სოლიფენაცინმა შეიძლება შეამციროს წამლების მოქმედება, რომლებიც ასტიმულირებენ კუჭ-ნაწლავის მოძრაობას, როგორიცაა მეტოკლოპრამიდი და ციზაპრიდი. ფარმაკოკინეტიკური ურთიერთქმედება: ინ ვიტრო კვლევებმა აჩვენა, რომ თერაპიულ კონცენტრაციებში სოლიფენაცინი არ აინჰიბირებს CYP1A 1/2, 2C9, 2C19, 2D6 ან 3A4. ამიტომ, ნაკლებად სავარაუდოა, რომ სოლიფენაცინმა შეცვალოს ამ ფერმენტების მიერ მეტაბოლიზებული წამლების კლირენსი. სხვა პრეპარატების მოქმედება სოლიფენაცინის ფარმაკოკინეტიკაზე

დოზის გადაჭარბება

პრეპარატის გამოყენებისას მოხალისეებში 100 მგ დოზით, ყველაზე ხშირად დაფიქსირდა შემდეგი გვერდითი მოვლენები: თავის ტკივილი (მსუბუქი), პირის სიმშრალე (ზომიერი), თავბრუსხვევა (ზომიერი), ძილიანობა (მსუბუქი) და მხედველობის დაბინდვა (ზომიერი). მწვავე დოზის გადაჭარბების შემთხვევები არ დაფიქსირებულა.

შენახვის პირობები

შეინახეთ ბავშვებისგან შორს

მოწოდებული ინფორმაცია

Vesicare: გამოყენების ინსტრუქცია და მიმოხილვები

Vesicare არის პრეპარატი, რომელიც ამცირებს საშარდე გზების გლუვი კუნთების ტონუსს, გამოიყენება უროლოგიური დაავადებების სამკურნალოდ.

გამოშვების ფორმა და შემადგენლობა

დოზირების ფორმა – შემოგარსული ტაბლეტები: მრგვალი, ორივე მხრიდან ამოზნექილი, ღია ყვითელი (5 მგ ტაბლეტები) ან ღია ვარდისფერი (10 მგ ტაბლეტები) ფერის, კომპანიის ლოგოთი და მარკირებით “150” (5 მგ ტაბლეტები) ან “ 151" (10 მგ ტაბლეტი) ერთ მხარეს (10 ცალი ბლისტერში, 1 ან 3 ბლისტერი მუყაოს კოლოფში).

Vesicare-ს აქტიური ნივთიერება: სოლიფენაცინის სუქცინატი, 5 ან 10 მგ 1 ტაბლეტში.

დამხმარე ნივთიერებები: ჰიპრომელოზა 3 mPa×s, სიმინდის სახამებელი, მაგნიუმის სტეარატი, ლაქტოზას მონოჰიდრატი.

5 მგ ტაბლეტების გარსის შემადგენლობა: ოპადრი ყვითელი 03F12967 (მაკროგოლი 8000, ტალკი, ჰიპრომელოზა 6 mPa×s, ტიტანის დიოქსიდი და ყვითელი რკინის ოქსიდი).

10 მგ ტაბლეტების გარსის შემადგენლობა: opadry pink 03F14895 (მაკროგოლი 8000, ტალკი, ჰიპრომელოზა 6 mPa×s, ტიტანის დიოქსიდი და წითელი რკინის ოქსიდი).

ფარმაკოლოგიური თვისებები

სოლიფენაცინი არის მუსკარინული რეცეპტორების სპეციფიკური კონკურენტული ანტაგონისტი. ბუშტის ინერვაცია ხდება პარასიმპათიკური ქოლინერგული ნერვებით. აცეტილქოლინის ზემოქმედების გამო მუსკარინულ რეცეპტორებზე (ძირითადად M 3), ხდება დეტრუზორის შეკუმშვა.

კვლევების მიხედვით, სოლიფენაცინი არის M 3 ქვეტიპის მუსკარინული რეცეპტორების სპეციფიკური კონკურენტული ინჰიბიტორი. გარდა ამისა, დადგენილია, რომ სოლიფენაცინს არ აქვს ან დაბალი აფინურობა აქვს სხვა რეცეპტორებთან და იონურ არხებთან.

ფარმაკოდინამიკა

კონტროლირებადი კლინიკური კვლევების შედეგად დადგინდა, რომ ორივე სქესის პაციენტებში ზედმეტად აქტიური შარდის ბუშტის სინდრომით, გაუმჯობესება აღინიშნა თერაპიის პირველი შვიდი დღის განმავლობაში, სტაბილიზაცია დაფიქსირდა Vesicare-ის გამოყენების 12 კვირის შემდეგ.

ზედმეტად აქტიური შარდის ბუშტის სიმპტომების მკურნალობა იწვევს ცხოვრების ხარისხის მნიშვნელოვან გაუმჯობესებას. მაქსიმალური ეფექტი ჩვეულებრივ ვლინდება Vesicare-ის მიღებიდან 4 კვირის შემდეგ.

ფარმაკოკინეტიკა

Cmax (ნივთიერების მაქსიმალური კონცენტრაცია) პლაზმაში მიიღწევა 3-8 საათში, დოზის მიუხედავად. Cmax და AUC (არეალი კონცენტრაცია-დროის მრუდის ქვეშ) დამოკიდებულია დოზაზე და იზრდება დოზის გაზრდის პროპორციულად 5-დან 40 მგ-მდე. აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა არის 90%. Cmax და AUC მნიშვნელობებზე გავლენას არ ახდენს საკვების მიღება.

ინტრავენური შეყვანის შემდეგ სოლიფენაცინის განაწილების მოცულობა შეადგენს დაახლოებით 600 ლ. სოლიფენაცინი უკავშირდება პლაზმის ცილებს (დაახლოებით 98%), ძირითადად α 1-მჟავა გლიკოპროტეინთან.

ნივთიერება აქტიურად მეტაბოლიზდება ღვიძლში, ძირითადად CYP3A4 იზოენზიმით, თუმცა არსებობს ალტერნატიული მეტაბოლური გზები. სოლიფენაცინის სისტემური კლირენსი არის დაახლოებით 9,5 ლ/სთ, ტერმინალური ნახევარგამოყოფის პერიოდი 45-დან 68 საათამდე მერყეობს. პლაზმაში Vesicare-ს პერორალური მიღების შემდეგ, სოლიფენაცინის გარდა, გამოვლენილია შემდეგი მეტაბოლიტები: 4R-ჰიდროქსიზოლიფენაცინი, N-გლუკურონიდი, N-ოქსიდი და სოლიფენაცინის 4R-ჰიდროქსი-N-ოქსიდი (მათგან პირველი ავლენს ფარმაკოლოგიურ აქტივობას, დანარჩენი სამი არააქტიურია).

ელიმინაციის გზა შესწავლილი იყო 14 C-ის მარკირებული სოლიფენაცინის გამოყენებით. 26 დღის შემდეგ 10 მგ ერთჯერადი დოზის შემდეგ, რადიოაქტიურობის დაახლოებით 23% გვხვდება განავალში, 70% შარდში. შარდში რადიოაქტიურობის დაახლოებით 11% გვხვდება უცვლელი აქტიური ნივთიერების სახით, 18%, 9% და 8% არის მეტაბოლიტები N-ოქსიდი, 4R-ჰიდროქსი-N-ოქსიდი და 4R-ჰიდროქსიზოლიფენაცინი (შესაბამისად).

სოლიფენაცინის ფარმაკოკინეტიკა თერაპიულ დოზებში წრფივია.

სოლიფენაცინის AUC და C max მნიშვნელობები თირკმლის მსუბუქი და ზომიერი უკმარისობის დროს ოდნავ განსხვავდება შესაბამისი მნიშვნელობებისაგან ჯანმრთელ მოხალისეებში. თირკმლის მძიმე უკმარისობის დროს (კრეატინინის კლირენსით ≤ 30 მლ/წთ), სოლიფენაცინის ექსპოზიცია მნიშვნელოვნად იზრდება (C max - 30%, AUC - 100-ზე მეტი%, ნახევარგამოყოფის პერიოდი - 60%-ზე მეტი). არსებობს სტატისტიკურად მნიშვნელოვანი კავშირი სოლიფენაცინის კლირენსსა და კრეატინინის კლირენსს შორის. ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრები არ არის შესწავლილი პაციენტებში, რომლებიც გადიან ჰემოდიალიზს.

ღვიძლის ზომიერი უკმარისობით (ჩაილდ-პუგის კლასიფიკაციის მიხედვით - ეტაპი B), C max მნიშვნელობა არ იცვლება, AUC იზრდება 60%-ით, ხოლო ნახევარგამოყოფის პერიოდი გაორმაგდება. ღვიძლის მძიმე უკმარისობისას ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრები არ არის შესწავლილი.

გამოყენების ჩვენებები

ინსტრუქციის მიხედვით, Vesicare გამოიყენება იმპერატიული (გადაუდებელი) შარდის შეუკავებლობის, შარდვის იმპერატიული (გადაუდებელი) მოთხოვნილების და გახშირებული შარდვის სამკურნალოდ - ჰიპერაქტიური ბუშტის სინდრომისთვის დამახასიათებელი ნიშნები.

უკუჩვენებები

აბსოლუტური:

ღვიძლის მძიმე უკმარისობა;
ღვიძლის ზომიერი უკმარისობა, როდესაც აუცილებელია CYP3A4 ინჰიბიტორების (მაგალითად, კეტოკონაზოლის) ერთდროული გამოყენება;
კუჭ-ნაწლავის მძიმე დაავადებები (მათ შორის ტოქსიკური მეგაკოლონი);
შარდის შეკავება;
კუთხის დახურვის გლაუკომა;
ჰემოდიალიზის ჩატარება;
მიასთენია გრავისი;
გალაქტოზას ტოლერანტობის იშვიათი მემკვიდრეობითი დარღვევები, ლაპსის ლაქტაზას დეფიციტი (სამი), გლუკოზა-გალაქტოზას მალაბსორბცია;
ასაკი 18 წლამდე;
ლაქტაცია;
ჰიპერმგრძნობელობა პრეპარატის კომპონენტების მიმართ.

ნათესავი (ვესიკარეის გამოყენება შესაძლებელია, მაგრამ განსაკუთრებული სიფრთხილით, რადგან არსებობს გართულებების რისკი):

შარდის ბუშტის გამოსასვლელის კლინიკურად მნიშვნელოვანი ობსტრუქცია, სავსე შარდის შეკავების განვითარებით;
კუჭ-ნაწლავის ობსტრუქციული დაავადებები (მათ შორის კუჭში საკვების სტაგნაცია);
კუჭ-ნაწლავის მოძრაობის შემცირების რისკი;
თირკმლის მძიმე (კრეატინინის კლირენსი ≤30 მლ/წთ) და ღვიძლის ზომიერი (7-9 ქულა ჩაილდ-პუგის სკალაზე) (ასეთი პაციენტებისთვის Vesicare-ის დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 5 მგ);
CYP3A4 იზოფერმენტის ძლიერი ინჰიბიტორის (მაგალითად, კეტოკონაზოლის) ერთდროული გამოყენება;
ჰიატალური თიაქარი, გასტროეზოფაგური რეფლუქსი;
წამლების ერთდროული გამოყენება, რომლებმაც შეიძლება გამოიწვიოს ან გააუარესოს ეზოფაგიტი (მაგალითად, ბისფოსფონატები);
ავტონომიური ნეიროპათია;
ისეთი რისკ-ფაქტორების არსებობა, როგორიცაა ჰიპოკალიემია ან ხანგრძლივი QT ინტერვალის სინდრომი;
ორსულობა.

Vesicare-ს გამოყენების ინსტრუქცია: მეთოდი და დოზა

Vesicare უნდა იქნას მიღებული პერორალურად, ტაბლეტების გადაყლაპვა მთლიანად დიდი რაოდენობით სითხით, საკვების მიღების მიუხედავად.

მკურნალობის დასაწყისში მოზრდილ პაციენტებს ენიშნებათ 5 მგ 1 ჯერ დღეში. საჭიროების შემთხვევაში, დოზა იზრდება 10 მგ-მდე დღეში ერთხელ.

Გვერდითი მოვლენები

საჭმლის მომნელებელი სისტემა: ხშირად (> 1/100,<1/10) – диспепсия, тошнота, боль в животе, запор; нечасто (>1/1000, <1/100) – сухость глотки, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; редко (>1/10 000, <1/1000) – копростаз, кишечная непроходимость; очень редко (<1/10 000, включая единичные случаи) – снижение аппетита*, рвота*, повышение уровня печеночных ферментов*, гиперкалиемия*;
შარდსასქესო სისტემა: იშვიათად - შარდვის გაძნელება, საშარდე გზების ინფექციები; იშვიათად – შარდის მწვავე შეკავება; ძალიან იშვიათად – თირკმლის უკმარისობა*;
ცენტრალური ნერვული სისტემა: იშვიათად – გემოვნების დარღვევა (დისგეუზია), ძილიანობა, ძალიან იშვიათად – თავის ტკივილი* და თავბრუსხვევა*;
ფსიქიკური დარღვევები: ძალიან იშვიათად – ძილიანობა*, დაბნეულობა*, დელირიუმი*, ჰალუცინაციები*;
მხედველობის ორგანო: ხშირად – აკომოდაციის დარღვევა (ბუნდოვანი ვიზუალური აღქმა); იშვიათი - თვალების სიმშრალე;
სასუნთქი სისტემა: იშვიათად - ცხვირის ლორწოვანი გარსის სიმშრალე;
გულ-სისხლძარღვთა სისტემა: QT ინტერვალის გახანგრძლივება*, "პირუეტის" ტიპის ტაქიკარდია*;
კანი და კანქვეშა ქსოვილი: იშვიათად – მშრალი კანი; ძალიან იშვიათად – გამონაყარი*, ქავილი*, ჭინჭრის ციება*, ექსფოლიაციური დერმატიტი*, მულტიფორმული ერითემა*, ანგიონევროზული შეშუპება*;
ალერგიული რეაქციები: ანაფილაქსიური რეაქციები*;
სხვა: იშვიათად - ქვედა კიდურების შეშუპება, დაღლილობა.

* - ეს გვერდითი მოვლენები დაფიქსირდა Vesicare-ის გამოყენების შემდგომ რეგისტრაციის პერიოდში. მათ შესახებ მონაცემები მიღებულ იქნა სპონტანური მოხსენებების მეთოდით, ამიტომ ამ რეაქციების სიხშირისა და მიზეზ-შედეგობრივი კავშირის დადგენა Vesicare-ის მიღებასთან რთულია.

დოზის გადაჭარბება

დოზის გადაჭარბების კვლევებში გამოყენებული მაქსიმალური დოზა იყო 100 მგ სოლიფენაცინი ერთჯერადი დოზის სახით. ყველაზე დამახასიათებელი სიმპტომები: საშუალო სიმძიმის - პირის სიმშრალე, თავბრუსხვევა, მხედველობის დაბინდვა; მსუბუქი სიმძიმის - თავის ტკივილი, ძილიანობა.

არ ყოფილა შეტყობინებები მწვავე დოზის გადაჭარბების შესახებ.

თერაპია: გააქტიურებული ნახშირბადი, კუჭის ამორეცხვა; არ არის რეკომენდებული ღებინების გამოწვევა.

მკურნალობის ზომები განისაზღვრება მითითებით:

კრუნჩხვები ან მძიმე აგზნებადობა: ბენზოდიაზეპინები;
ძლიერი ცენტრალური ანტიქოლინერგული ეფექტები (მძიმე აგზნებადობა, ჰალუცინაციები): კარბაქოლი ან ფიზოსტიგმინი;
ტაქიკარდია: ბეტა-ბლოკატორები;
შარდის შეკავება: კათეტერიზაცია;
სუნთქვის უკმარისობა: ხელოვნური სუნთქვა;
მიდრიაზი: პილოკარპინი (თვალებში ჩაწვეთება) და/ან ოთახის ჩაბნელება, სადაც პაციენტი იმყოფება.

განსაკუთრებული ყურადღება საჭიროა პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ QT ინტერვალის გახანგრძლივების დადგენილი რისკი (ანუ ბრადიკარდია, ჰიპოკალიემია, კომბინირებული თერაპიის დროს QT ინტერვალის გახანგრძლივება) და გულის დაავადება (გულის შეგუბებითი უკმარისობა, არითმია, მიოკარდიუმის იშემია). .

სპეციალური მითითებები

Vesicare-ის დანიშვნამდე პაციენტმა უნდა გაიაროს სრული სამედიცინო გამოკვლევა, რათა დადგინდეს არის თუ არა შარდის პრობლემების სხვა მიზეზები, როგორიცაა თირკმლის დაავადება ან გულის უკმარისობა. თუ საშარდე გზების ინფექცია დადგინდა, ინიშნება შესაბამისი ანტიმიკრობული თერაპია.

სოლიფენაცინმა, ისევე როგორც სხვა ანტიქოლინერგულმა პრეპარატებმა, შეიძლება გამოიწვიოს მხედველობის დაბინდვა, დაღლილობა და ძილიანობა. ამ მიზეზით, მკურნალობის პერიოდში განსაკუთრებული სიფრთხილეა საჭირო სატრანსპორტო საშუალებების მართვისას და პოტენციურად სახიფათო აქტივობებში ჩართვისას, რაც მოითხოვს ფსიქოფიზიკური რეაქციების სიჩქარეს და ყურადღების მაღალ კონცენტრაციას.

გავლენა სატრანსპორტო საშუალებებისა და რთული მექანიზმების მართვის უნარზე

თერაპიის დროს აუცილებელია გავითვალისწინოთ ბუნდოვანი ვიზუალური აღქმის, ძილიანობისა და დაღლილობის განვითარების ალბათობა, რამაც შეიძლება უარყოფითად იმოქმედოს სატრანსპორტო საშუალებების მართვის უნარზე.

გამოიყენეთ ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში

ორსულობა: პრეპარატის გამოყენება შესაძლებელია ექიმის მეთვალყურეობის ქვეშ მოსალოდნელი სარგებელისა და შესაძლო რისკების თანაფარდობის შეფასების შემდეგ; ცხოველებზე ჩატარებულმა კვლევებმა არ გამოავლინა რაიმე პირდაპირი უარყოფითი გავლენა ნაყოფიერებაზე, ემბრიონის/ნაყოფის განვითარებაზე ან მშობიარობაზე;
ლაქტაციის პერიოდი: ვეზიკარით თერაპია უკუნაჩვენებია.

გამოიყენეთ ბავშვობაში

ვეზიკარით თერაპია უკუნაჩვენებია 18 წლამდე ასაკის პაციენტებში.

თირკმლის ფუნქციის დარღვევისთვის

თირკმელების მძიმე უკმარისობა CYP3A4 იზოფერმენტის ძლიერ ინჰიბიტორებთან, კერძოდ კეტოკონაზოლთან კომბინირებისას: თერაპია უკუნაჩვენებია;
თირკმლის მძიმე უკმარისობა (კრეატინინის კლირენსით< 30 мл/мин): Везикар должен применяться под врачебным наблюдением в максимальной суточной дозе 5 мг.

ღვიძლის დისფუნქციისთვის

ღვიძლის მძიმე უკმარისობა: თერაპია უკუნაჩვენებია;
ღვიძლის ზომიერი უკმარისობა CYP3A4 იზოფერმენტის ძლიერ ინჰიბიტორებთან, კერძოდ კეტოკონაზოლთან კომბინირებისას: თერაპია უკუნაჩვენებია;
ღვიძლის ზომიერი უკმარისობა (Child-Pugh სტადია B): Vesicare უნდა იქნას გამოყენებული ექიმის მეთვალყურეობის ქვეშ მაქსიმალური დღიური დოზით 5 მგ.

ნარკოტიკების ურთიერთქმედება

Vesicare ამცირებს წამლების ეფექტურობას, რომლებიც ასტიმულირებენ კუჭ-ნაწლავის მოძრაობას (მაგალითად, ციზაპრიდი და მეტოკლოპრამიდი).

კეტოკონაზოლის 200 მგ დღიური დოზით ერთდროული გამოყენების შემთხვევაში სოლიფენაცინის საერთო კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში იზრდება 2-ჯერ, კეტოკონაზოლის დღიური დოზით 400 მგ მიღებისას - 3-ჯერ. თუ საჭიროა Vesicare-ის გამოყენება კეტოკონაზოლთან ან CYP3A4 სხვა ინჰიბიტორებთან (როგორიცაა ნელფინავირი, რიტონავირი, იტრაკონაზოლი) ერთდროულად, მისი დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 5 მგ/დღეში. ეს კომბინაცია უკუნაჩვენებია პაციენტებში ღვიძლის ზომიერი უკმარისობით და თირკმლის მძიმე უკმარისობით. იმის გათვალისწინებით, რომ სოლიფენაცინი მეტაბოლიზდება CYP3A4-ით, არ არის გამორიცხული ფარმაკოკინეტიკური ურთიერთქმედება სხვა CYP3A4 სუბსტრატებთან მაღალი აფინურობით (დილტიაზემი, ვერაპამილი), ასევე CYP3A4 ინდუქტორებთან (ფენიტოინი, რიფამპიცინი, კარბამაზეპინი).

უნდა გვახსოვდეს, რომ Vesicare-ს, ისევე როგორც ყველა მ-ანტიქოლინერგული თვისებების მქონე პრეპარატს, შეუძლია გავლენა მოახდინოს ნებისმიერი თანმდევი წამლის მოქმედებაზე, მათ შორის გვერდითი ეფექტების სიმძიმეზე. სხვა მ-ანტიქოლინერგული პრეპარატებით მკურნალობის დაწყებამდე უნდა მიიღოთ ერთი კვირიანი შესვენება სოლიფენაცინის მიღების შემდეგ.

Vesicare-ის თერაპიული ეფექტი შეიძლება შემცირდეს m-ქოლინომიმეტიკებით.

ანალოგები

Vesicare-ს ანალოგებია: Driptan, Spazmex, Uro-Vaxom, Urotol.

შენახვის პირობები

ინახება 25 ºС ტემპერატურაზე ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა – 3 წელი.