Nexium გამოშვების ფორმა. Nexium - გამოყენების ინსტრუქცია, გამოშვების ფორმა, ჩვენებები, გვერდითი მოვლენები, ანალოგები და ფასი. საერთაშორისო არასაკუთრების სახელი

ფარმაკოლოგიური ეფექტი
ნექსიუმი (ეზომეპრაზოლი) არის სპეციფიკური ინჰიბიტორი პროტონული ტუმბოკუჭის ლორწოვანი გარსის პარიეტალური უჯრედები. ეს არის ომეპრაზოლის S-იზომერული ფორმა. გროვდება და გარდაიქმნება აქტიური მდგომარეობასეკრეტორულ მილაკებში, სადაც თრგუნავს პროტონულ ტუმბოს (H+K+-ATPase ფერმენტი), რითაც ვითარდება მარილმჟავას სეკრეციის დათრგუნვა.
პრეპარატი მოქმედებას იწყებს 20-40 მგ ეზომეპრაზოლის მიღებიდან 60 წუთში. 20 მგ ეზომეპრაზოლის განმეორებით გამოყენებას 24 საათის შემდეგ დღეში ერთხელ თან ახლავს კუჭის სეკრეციის შემცირება პენტაგასტრინის მოქმედების გამო 90%-ით მიღებიდან დაახლოებით მე-5 დღეს.
40 მგ დოზით ეფექტურია რეფლუქს-ეზოფაგიტის სამკურნალოდ. გამოიყენება სამკურნალოდ წყლულოვანი დეფექტებიკუჭის ლორწოვანი გარსი და თორმეტგოჯა ნაწლავი, შესაფერის ანტიბიოტიკთან ერთად საშუალებას გაძლევთ მიაღწიოთ Helicobacter pylori-ის ერადიკაციის უკეთეს ეფექტს (შემთხვევების 90%). როგორც წესი, პეპტიური წყლულის კომპლექსური მკურნალობისას ანტიბიოტიკების შეწყვეტის შემდეგ არ არის საჭირო ანტისეკრეტორული მონოთერაპიის გაგრძელება.
კლინიკურმა კვლევებმა აჩვენა, რომ პრეპარატის მიღებისას სისხლში გასტრინის შემცველობა იზრდება მარილმჟავას წარმოების შემცირების საპასუხოდ. ენდოკრინული უჯრედების რაოდენობის ზრდა, რომლებიც გამოიმუშავებენ ჰისტამინს, ხდება სისხლში გასტრინის კონცენტრაციის გაზრდის გამო. ზოგიერთ შემთხვევაში, ანტისეკრეტორული პრეპარატების ხანგრძლივი გამოყენებისას შეინიშნებოდა კუჭის ლორწოვანი გარსის მარცვლოვანი ცისტების სიხშირის ზრდა. ეს ფენომენი განიხილება, როგორც ფიზიოლოგიური მარილმჟავას წარმოების დათრგუნვის საპასუხოდ. კისტები ყოველთვის კეთილთვისებიანი და გარდამავალია (ისინი ქრება მკურნალობის დასრულების შემდეგ).
ომეპრაზოლი ეფექტურია პეპტიური წყლულების წარმოქმნის პროფილაქტიკისთვის არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების თანმხლები თერაპიით (თუნდაც ციკლოოქსიგენაზას ინჰიბიტორები - სელექციური ჯგუფი 2).
ნექსიუმი არის მჟავაზე დამოკიდებული პრეპარატი; იგი გამოიყენება პერორალურად დაფარული გრანულების სახით. ეზომეპრაზოლი სწრაფად შეიწოვება, Cmax მიიღწევა სისხლის პლაზმაში დაახლოებით 60-120 წუთის შემდეგ შიდა გამოყენების შემდეგ. ბიოშეღწევადობა 40 მგ ერთჯერადი დოზის მიღების შემდეგ არის 64%, განმეორებითი დოზის შემთხვევაში იზრდება 90%-მდე. 20 მგ დოზით, აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა არის შესაბამისად 50% და 68%.
სისხლის პლაზმის ცილები აკავშირებს აქტიური ნივთიერების 97%-ს. ეზომეპრაზოლისა და საკვების ერთდროულად მიღებისას ანტისეკრეტორული ეფექტი არ იცვლება, მაგრამ შეწოვა შეიძლება შენელდეს.
ეზომეპრაზოლის უმეტესი ნაწილის ბიომეტაბოლიზმი ხდება ფერმენტის CYP 2C19 მონაწილეობით, დანარჩენი არის ფერმენტის იზომერი: CYP 3A4, ყველა რეაქცია ხდება ციტოქრომ P450-ის მონაწილეობით. ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს დაახლოებით 70 წუთს ეზომეპრაზოლის განმეორებითი დოზის შემდეგ 24 საათის შემდეგ. იგი მთლიანად გამოიყოფა ორგანიზმიდან თირკმელებით პრეპარატის დოზებს შორის ინტერვალით და არ გროვდება ორგანიზმში 24 საათში ერთხელ მიღებისას. ეზომეპრაზოლის უფრო მცირე ნაწილი გამოიყოფა განავლით. პრეპარატის მეტაბოლიტები არ მოქმედებს მარილმჟავას სეკრეციაზე. ეზომეპრაზოლის 1%-ზე ნაკლები გამოიყოფა თირკმელებით უცვლელი სახით. ეზომეპრაზოლის მეტაბოლიზმი არ იცვლება, თუ პაციენტი ხანდაზმულია (71-80 წელი). ქალებს აქვთ უფრო მაღალი AUC მნიშვნელობა, ვიდრე მამაკაცები (30%-ით), ეს არ მოქმედებს დოზის არჩევაზე მამრობითი და მდედრობითი სქესის პაციენტებისთვის. პაციენტთა განსაკუთრებული ჯგუფი არის ცუდი მეტაბოლიზატორები - ადამიანები, რომელთა მეტაბოლიზმი ხდება მხოლოდ CYP 3A4-ის გავლენის გამო. ცუდი მეტაბოლიზატორებს აქვთ AUC რიცხვი (საშუალოდ დღეში) 100%-ით მეტი, ვიდრე გამოხატული აქტივობის მქონე და იზომერები (ვრცელი მეტაბოლიზატორები) - CYP 2C19 ფერმენტი. . ეს არ ახდენს გავლენას ადამიანთა ამა თუ იმ ჯგუფის დოზის არჩევანზე. ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში არ გამოვლენილა ეზომეპრაზოლის მეტაბოლიზმის დარღვევა. ბიოტრანსფორმაციის სიჩქარე მცირდება მხოლოდ მძიმე დარღვევებით, რაც იწვევს AUC-ის 2-ჯერ გაზრდას. ამის გამო ასეთი პაციენტებისთვის რეკომენდებულია ეზომეპრაზოლის 20 მგ დოზის გამოყენება დღეში.
არ ჩატარებულა კვლევები ეზომეპრაზოლის მეტაბოლიზმის მახასიათებლების დასადგენად პაციენტებში თირკმლის უკმარისობა. ვინაიდან თირკმლები აცილებენ არა აქტიურ ნივთიერებას, არამედ მეტაბოლიტებს, ბიოტრანსფორმაციის დარღვევა არ უნდა იყოს მოსალოდნელი. კვლევა ჩატარდა ქ მოზარდობის- 12 წლის ასაკიდან სისხლის პლაზმაში ომეპრაზოლის მაქსიმალური კონცენტრაციის მოქმედების ეფექტი და პარამეტრები იგივეა, რაც მოზრდილ პაციენტებში.

გამოყენების ჩვენებები
ზოლინგერ-ელისონის სინდრომის თერაპია;
რეფლუქს ეზოფაგიტი (როგორც სიმპტომატური თერაპია და რეციდივის საწინააღმდეგო მკურნალობა, ასევე რეფლუქს გასტრიტის წყლულოვანი ფორმის ეტიოლოგიური თერაპია);
Helicobacter pylori-ს ერადიკაცია – კომპლექსურ მკურნალობაში ანტიბაქტერიული პრეპარატებიკუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის პეპტიური წყლულის დროს;
პეპტიური წყლულების პროფილაქტიკური თერაპია არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების გამოყენება, არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებით გამოწვეული წყლულების მკურნალობა.

განაცხადის რეჟიმი
ნექსიუმი გამოიყენება მხოლოდ შიდა გამოყენებისთვის, ტაბლეტები უნდა გადაიყლაპოს დაღეჭვის გარეშე და ჩამოიბანოთ მცირე რაოდენობითწყალი. ყლაპვის დარღვევის შემთხვევაში, შეგიძლიათ 1 ტაბლეტი წყალში მოათავსოთ (100 მლ, ჯერ კიდევ) და დალიოთ ტაბლეტის გახსნისთანავე (ან 30 წუთის შემდეგ). სხვა ხსნარების (ჩაი, რძე) გამოყენება დაუშვებელია - ამან შეიძლება დააზიანოს სპეციალურად დაფარული ტაბლეტები. სითხის დალევის შემდეგ დამატებით უნდა მიიღოთ 1 ჭიქა წყალი, გამოიყენეთ იგივე ჭიქა. როგორც უკანასკნელი საშუალება, ყლაპვის მძიმე დისფუნქციის შემთხვევაში, ნექსიუმი უნდა შეიყვანოთ მილის მეშვეობით (ნაზოგასტრიკული). მიღებამდე ტაბლეტი იხსნება წყალში უკვე აღწერილი მეთოდის მიხედვით. წყალში გახსნილი 5-10 მლ ნექსიუმი ჩაასხით ზონდისთვის შესაფერისი ზომის შპრიცში და შეიტანეთ ზონდში.
რეფლუქს ეზოფაგიტის მკურნალობა
40 მგ/დღეში 4 კვირის განმავლობაში; თუ სიმპტომები შენარჩუნებულია, თერაპია შეიძლება გაგრძელდეს კიდევ 4 კვირით. რეციდივის საწინააღმდეგო თერაპიის სახით გამოიყენება დოზა 20 მგ/დღეში. რეფლუქს-ეზოფაგიტის სიმპტომების შესამსუბუქებლად გამოიყენეთ 20 მგ/დღეში 4 კვირის განმავლობაში; თუ დაავადების ნიშნები შენარჩუნებულია, დიაგნოზი უნდა დაზუსტდეს. შემდგომი დაკვირვებისთვის შეიძლება გამოყენებულ იქნას 20 მგ/დღეში ან „საჭიროებისამებრ“. ნექსიუმის გამოყენება საჭიროებისამებრ, როგორც პრევენციული თერაპია, არ არის რეკომენდებული იმ პირებისთვის, რომლებიც იყენებენ არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებს, რომლებსაც აქვთ პეპტიური წყლულების გაზრდილი რისკი.
Helicobacter pylori ინფექციასთან დაკავშირებული კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულების კომპლექსური მკურნალობისას ან რეციდივის საწინააღმდეგო თერაპიის სახით.
20 მგ ეზომეპრაზოლი ამოქსიცილინთან (1000 მგ) და კლარითრომიცინთან (500 მგ) კომბინაციაში 2-ჯერ დღეში 1 კვირის განმავლობაში.
პაციენტებს უნიშნავენ არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატებს დიდი დრო: 20 მგ 1 ჯერ დღეში. არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებით გამოწვეული პეპტიური წყლულების მკურნალობისას თერაპიის ხანგრძლივობაა 4-8 კვირა.
ზოლინგერ-ელისონის სინდრომისთვის - 40 მგ 2-ჯერ დღეში. მკურნალობის ხანგრძლივობა და დოზა შეირჩევა ინდივიდუალურად, კლინიკური სიტუაციიდან გამომდინარე. მაქსიმალური დასაშვები დოზაამ სინდრომის მქონე პაციენტებისთვის – 80-160 მგ/დღეში.
ღვიძლის უკმარისობის დროს ეზომეპრაზოლის მაქსიმალური დასაშვები დოზაა 20 მგ/დღეში. დოზის კორექცია არ არის საჭირო თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებისთვის, თუმცა თირკმლის მძიმე უკმარისობის შემთხვევაში ნექსიუმი სიფრთხილით უნდა იქნას გამოყენებული.

Გვერდითი მოვლენები
Მთავარი ნერვული სისტემადა პერიფერიული ნერვული სისტემა: ძილიანობა, დეპრესია, პარესთეზია, აგრესიულობა, უძილობა, მომატებული აგზნებადობა, თავბრუსხვევა, ჰალუცინაციები (განსაკუთრებით მძიმედ დაავადებულ პაციენტებში).
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტი: კანდიდოზი, სტომატიტი.
სისხლი და ჰემატოპოეტიკური სისტემა: თრომბოციტოპენია, ლეიკოპენია, პანციტოპენია, აგრანულოციტოზი.
ღვიძლი: ჰეპატიტი (სიყვითლით და მის გარეშე), ენცეფალოპათია (ღვიძლის მძიმე დაავადების ანამნეზის შემთხვევაში), ღვიძლის უკმარისობა.
კუნთოვანი სისტემა: კუნთების სისუსტე, სახსრების ტკივილი.
კანი: ფოტომგრძნობელობა, გამონაყარი, ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროლიზი, ალოპეცია.
სხვა: ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები (ბრონქული სპაზმი, სხეულის ტემპერატურის მომატება, ნეფრიტი, მომატებული ოფლიანობა), შეშუპება, ჰიპონატრიემია, გემოს ცვლილებები.

უკუჩვენებები
ასაკი 12 წლამდე (ამ ასაკობრივ ჯგუფში კლინიკური კვლევები არ ჩატარებულა);
ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები (ბენზიმიდაზოლების ჩათვლით);
ატაზანავირის მიღებისას.

ორსულობა
ორსულებში ეზომეპრაზოლის გამოყენების შესახებ ძალიან მწირი მონაცემებია, ამიტომ პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება. კლინიკურ ექსპერიმენტებში არ გამოვლენილა Nexium-ის ემბრიოტოქსიური ან ტერატოგენული ეფექტები, მშობიარობის პროცესზე და გესტაციაზე, ან პოსტნატალური პერიოდის ტემპზე. ჯერ არ არის ცნობილი ნექსიუმის დედის რძეში გადასვლის ალბათობის შესახებ, არ არის რეკომენდებული პრეპარატის დანიშვნა ლაქტაციის პერიოდში.

ნარკოტიკების ურთიერთქმედება
თუ სხვა პრეპარატების შეწოვა დამოკიდებულია კუჭის შიგთავსის მჟავიანობაზე, მაშინ ეზომეპრაზოლმა შეიძლება გაზარდოს ან შეამციროს შეწოვის უნარი. ეზომეპრაზოლით თერაპიის დროს შეინიშნება იტროკონაზოლისა და კეტოკონაზოლის შეწოვის დაქვეითება. CYP 2C19 წარმოების ჩახშობა იწვევს სისხლის პლაზმაში იმ პრეპარატების დონის მატებას, რომელთა ბიომეტაბოლიზმი ხდება ამ ფერმენტის მონაწილეობით: ციტალოპრამი, დიაზეპამი, კლომიპრამინი, ფენიტოინი, იმიპრამინი. ეს ჩვეულებრივ მოითხოვს ამ უკანასკნელის დოზის შემცირებას.
ეზომეპრაზოლის გამოყენებისას ვარფარინისა და ეზომეპრაზოლის გამოყენებისას კოაგულაციის პარამეტრების მონიტორინგი უნდა მოხდეს.
ეზომეპრაზოლისა და ციზაპრიდის კომბინაციით აღინიშნა AUC 32%-ით და ციზაპრიდის ნახევარგამოყოფის პერიოდის ზრდა (31%-ით), მაგრამ სისხლში ციზაპრიდის კონცენტრაციის მნიშვნელოვანი რყევები არ დაფიქსირებულა. რიგ შემთხვევებში აღინიშნა QT ინტერვალის მნიშვნელოვანი ზრდა, მაგრამ ეზომეპრაზოლთან შერწყმისას არ გამოვლენილა ინტერვალის ზრდის პროგრესირება. ატაზანავირთან, რიტონავირთან კომბინაცია, აღინიშნება აქტივობის დაქვეითება ანტივირუსული პრეპარატებიდოზის გაზრდითაც კი.
ვინაიდან ნექსიუმის აქტიური ნივთიერება მეტაბოლიზდება CYP 3A4 და CYP 2C19 ფერმენტებით, ეზომეპრაზოლისა და კლარითრომიცინის ერთობლივი გამოყენება, რომელიც წარმოადგენს CYP 3A4 ფერმენტის აქტივობის ინჰიბიტორს, ზრდის ნექსიუმის AUC-ს. ამ შემთხვევაში არ არის საჭირო ეზომეპრაზოლის დოზის კორექცია.
ვორიკონაზოლისა და ეზომეპრაზოლის ერთობლივი გამოყენება იწვევს ამ უკანასკნელის ექსპოზიციის 2-ჯერ გაზრდას (ნექსიუმის დოზის კორექცია საჭირო არ არის).

დოზის გადაჭარბება
ძალიან ცოტა მონაცემებია ეზომეპრაზოლის დოზის გადაჭარბების შემთხვევების შესახებ. ცნობილია, რომ ნექსიუმის გამოყენება 80 მგ დოზით არ იწვევს რაიმე მნიშვნელოვან ტოქსიკურ ეფექტს. პრეპარატის 280 მგ დოზით გამოყენების შემდეგ, ზოგადი სისუსტე, კუჭ-ნაწლავის დარღვევების ნიშნები. ეზომეპრაზოლს არ გააჩნია სპეციფიური ანტიდოტი. ჰემოდიალიზი არაეფექტურია, ვინაიდან პრეპარატი ძირითადად უკავშირდება პლაზმის ცილებს. დოზის გადაჭარბების სიმპტომების შემთხვევაში ტარდება დამხმარე და სიმპტომური თერაპია.

გამოშვების ფორმა
ტაბლეტები 20; 40 მგ, 7 ცალი ბლისტერში, მუყაოს კოლოფში 1; 2 ან 4 ბლისტერი. ტაბლეტები ღია ვარდისფერია, ორმხრივ ამოზნექილი, წაგრძელებული, ერთ მხარეს ამოტვიფრულია „20 მგ“ (20 მგ ტაბლეტებისთვის) ან „40 მგ“ (40 მგ ტაბლეტებისთვის), ხოლო მეორე მხარეს ფრაქცია „A/EN“.

შენახვის პირობები
ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას. ტემპერატურა - არაუმეტეს 30°C.

ნაერთი
აქტიური ნივთიერება: ეზომეპრაზოლი - 20/40 მგ (ნატრიუმის ტრიჰიდრატის სახით - 22,25/44,5 მგ).
დამხმარე კომპონენტები: წითელი-ყავისფერი რკინის დიოქსიდი (E 172), მაგნიუმის სტეარატი, გლიცეროლის მონოსტეარატი 40-55, ყვითელი რკინის ოქსიდი (E172), პოლისორბატი 80, მაკროგოლი 6000, მეთაკრილის მჟავას კოპოლიმერი ეთილის აკრილატი, შაქრისპროცელულოზი 1: ნატრიუმის სტეარილ ფუმარატი, ტრიეთილის ციტრატი, მიკროკრისტალური ცელულოზა, ტიტანის დიოქსიდი (E171), ჰიპრომელოზა, ტალკი, კროსპოვიდონი, სინთეზური პარაფინი.

ფარმაკოლოგიური ჯგუფი
მედიკამენტები, რომლებიც გამოიყენება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის დაავადებების დროს
მედიკამენტები, რომლებიც გამოიყენება კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულების სამკურნალოდ
პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორები

ნოზოლოგიური კლასიფიკაცია (ICD-10)
სხვა განსაზღვრული პანკრეასის ენდოკრინული დარღვევები (E16.8)
გასტროეზოფაგური რეფლუქსი ეზოფაგიტით (K21.0)
კუჭის წყლული (K25)
თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლული (K26)
დაუზუსტებელი მდებარეობის პეპტიური წყლული (K27)
გასტროეზოფაგური რეფლუქსი (K21)
ტკივილგამაყუჩებელი, სიცხის დამწევი და ანთების საწინააღმდეგო საშუალებები (Y45)

აქტიური ნივთიერება: ეზომეპრაზოლი

ATX: A02BC05

მწარმოებელი: AstraZeneca

დამატებითი ინფორმაცია მწარმოებლის შესახებ
წარმოშობის ქვეყანა - შვედეთი.

დამატებით
ნექსიუმის მიღება ხელს უწყობს კუჭის ავთვისებიანი დაავადების ნიშნების ნიღბვას, ამიტომ ეზომეპრაზოლის დანიშვნამდე აუცილებელია ნეოპლაზმის გამორიცხვა (განსაკუთრებით წონის დაკლების, დისფაგიის, ნაწლავებიდან სისხლდენის დროს - მელენა ან ჰემატემეზი, გულისრევა). პაციენტები, რომლებიც იღებენ პრეპარატს 1 წელზე მეტი ხნის განმავლობაში, უნდა იმყოფებოდნენ მონიტორინგი სამედიცინო პერსონალი. პაციენტებს, რომლებიც საჭიროებისამებრ იღებენ ნექსიუმს, უნდა აცნობონ, რომ რაიმე ახალი სიმპტომების გამოვლენის შემთხვევაში, მათ უნდა აცნობონ მათ გამომწერს. პრეპარატი არ ინიშნება ფრუქტოზის მიმართ შეუწყნარებლობის (მემკვიდრეობითი) ან გლუკოზის (გალაქტოზას) შეწოვის დარღვევისთვის, ან იზომალტოზა-საქაროზას დეფიციტის დროს.
Nexium-ის მიღება არ მოქმედებს თქვენს უნარზე მანქანის მართვაზე. მანქანებიან რთულ მექანიზმებთან მუშაობისას.

ნაერთი

ერთი ბოთლი შეიცავს:

Ძირითადი ინგრედიენტები:

ეზომეპრაზოლის ნატრიუმი 42,5 მგ, ექვივალენტური 40 მგ ეზომეპრაზოლის.

დამხმარე ინგრედიენტები:

ეთილენდიამინტეტრაძმარმჟავას დინატრიუმის მარილი 1,5 მგ, ნატრიუმის ჰიდროქსიდი 0,2-1 მგ, აზოტი საინექციო, საინექციო წყალი.

აღწერა

ლიოფილიზატი არის თეთრი ან თითქმის თეთრი შეკუმშული მასის სახით.

ფარმაკოლოგიური ეფექტი

ესომეპრაზოლი არის ომეპრაზოლის S-იზომერი და ამცირებს კუჭის მჟავას სეკრეციას კუჭის პარიეტალურ უჯრედებში პროტონული ტუმბოს სპეციფიკური ინჰიბირებით. ომეპრაზოლის S- და I-იზომერებს აქვთ მსგავსი ფარმაკოდინამიკური აქტივობა.

მოქმედების მექანიზმი

ესომეპრაზოლი არის სუსტი ბაზა, რომელიც გარდაიქმნება აქტიურ ფორმაში კუჭის ლორწოვანი გარსის პარიეტალური უჯრედების სეკრეტორული მილაკების მაღალ მჟავე გარემოში და აინჰიბირებს პროტონული ტუმბოს - ფერმენტ H +/K + - ATP-აზას, რითაც აინჰიბირებს ბაზალურ და სტიმულაციას. მარილმჟავას სეკრეცია.

ეფექტი კუჭში მარილმჟავას სეკრეციაზე

ეზომეპრაზოლის პერორალური მიღების შემდეგ 20 მგ ან 40 მგ დოზით 5 დღის განმავლობაში, პაციენტებში გასტროეზოფაგური რეფლუქსური დაავადების (GERD) სიმპტომების მქონე პაციენტებს აღენიშნებოდათ კუჭში მარილმჟავას სეკრეციის დაქვეითება მთელი დღის განმავლობაში. ეფექტი იგივე იყო ინტრავენურად შეყვანისას და პერორალურად მიღებისას. ფარმაკოკინეტიკური მონაცემების ანალიზმა გამოავლინა კავშირი. მარილმჟავას სეკრეციის დათრგუნვასა და პრეპარატის კონცენტრაციას პლაზმაში შორის: პერორალური მიღების შემდეგ (კონცენტრაცია-დროის მრუდის პარამეტრი გამოიყენებოდა კონცენტრაციის შესაფასებლად).

ფონზე ინტრავენური შეყვანაჯანმრთელ მოხალისეებში 80 მგ ეზომეპრაზოლი 30 წუთის განმავლობაში, რასაც მოჰყვა ეზომეპრაზოლის გაფართოებული ინტრავენური ინფუზია 8 მგ/სთ 23,5 საათის განმავლობაში, კუჭის pH იყო 4-ზე მეტი საშუალოდ 21 საათის განმავლობაში და 6-ზე მეტი 11 საათის განმავლობაში 13 საათის განმავლობაში.

თერაპიული ეფექტი მიიღწევა მარილმჟავას სეკრეციის ინჰიბირებით

რეფლუქს-ეზოფაგიტის შეხორცება ეზომეპრაზოლის პერორალური მიღებისას 40 მგ დოზით ხდება პაციენტების დაახლოებით 78%-ში თერაპიის 4 კვირის შემდეგ და პაციენტების 93%-ში თერაპიის 8 კვირის შემდეგ.

Nexium®-ის ეფექტურობა პეპტიური წყლულოვანი სისხლდენის დროს გამოვლინდა ენდოსკოპიური წყლულოვანი სისხლდენის მქონე პაციენტების კვლევაში.

მარილმჟავას სეკრეციის დათრგუნვასთან დაკავშირებული სხვა ეფექტები მედიკამენტებით მკურნალობის დროს, რომლებიც ამცირებენ კუჭის ჯირკვლების სეკრეციას, გასტრინის კონცენტრაცია პლაზმაში იზრდება მარილმჟავას სეკრეციის შემცირების შედეგად.

პაციენტებში, რომლებიც ღებულობდნენ ეზომეპრაზოლს პერორალურად ხანგრძლივი დროის განმავლობაში, აღინიშნა ენტეროქრომაფინის მსგავსი უჯრედების რაოდენობის ზრდა, რაც სავარაუდოდ გამოწვეულია პლაზმაში გასტრინის კონცენტრაციის ზრდით.

პაციენტებს, რომლებიც დიდი ხნის განმავლობაში ღებულობდნენ პერორალურად წამლებს, რომლებიც ამცირებენ კუჭის ჯირკვლების სეკრეციას, უფრო მეტად უვითარდებოდათ ჯირკვლის ცისტები კუჭში. ეს ფენომენი განპირობებულია ფიზიოლოგიური ცვლილებებიმარილმჟავას სეკრეციის დათრგუნვის შედეგად. კისტა კეთილთვისებიანია და განიცდის საპირისპირო განვითარებას.

წამლების გამოყენებას, რომლებიც თრგუნავენ მარილმჟავას სეკრეციას კუჭში, პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორების ჩათვლით, თან ახლავს კუჭში მიკრობული ფლორის შემცველობის ზრდა, რომელიც ჩვეულებრივ გვხვდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტში. პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორების გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს რისკის უმნიშვნელო ზრდა ინფექციური დაავადებებიკუჭ-ნაწლავის ტრაქტი გამოწვეული Salmonella spp გვარის ბაქტერიებით. და Campylobacter spp.

ფარმაკოკინეტიკა

აბსორბცია და განაწილება

წონასწორობის დროს განაწილების აშკარა მოცულობა არის ჯანსაღი ადამიანებიარის დაახლოებით 0,22 ლ/კგ სხეულის მასაზე. ეზომეპრაზოლი 97% უკავშირდება პლაზმის ცილებს.

მეტაბოლიზმი და ექსკრეცია

ეზომეპრაზოლი გადის სრულ მეტაბოლიზმს ციტოქრომ P450 სისტემის მონაწილეობით. ძირითადი ნაწილი მეტაბოლიზდება სპეციფიკური პოლიმორფული იზოენზიმის CYP2C19 მონაწილეობით, რის შედეგადაც წარმოიქმნება ეზომეპრაზოლის ჰიდროქსილირებული და დესმეთილირებული მეტაბოლიტები. დარჩენილი ნაწილი მეტაბოლიზდება CYP3A4 იზოფერმენტით; ამ შემთხვევაში წარმოიქმნება ეზომეპრაზოლის სულფო წარმოებული - პლაზმაში გამოვლენილი მთავარი მეტაბოლიტი.

ქვემოთ მოცემული პარამეტრები ძირითადად ასახავს ფარმაკოკინეტიკის ბუნებას პაციენტებში გაზრდილი აქტივობაიზოენზიმი CYP2C19.

მთლიანი პლაზმური კლირენსი შეადგენს დაახლოებით 17 ლ/სთ პრეპარატის ერთჯერადი დოზის შემდეგ და 9 ლ/სთ განმეორებითი დოზებით. ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 1,3 საათს პრეპარატის განმეორებითი დოზებით დღეში ერთხელ. ფართობი კონცენტრაციის მრუდის ქვეშ.

დრო“ (AUC) იზრდება განმეორებითი მიღებისას. ეს ზრდა დროზე და დოზაზეა დამოკიდებული, რაც ღვიძლში პირველი გავლის მეტაბოლიზმის დაქვეითების შედეგია, ისევე როგორც სისტემური კლირენსის დაქვეითება, სავარაუდოდ გამოწვეული იმით, რომ ეზომეპრაზოლი და/ან მისი სულფო წარმოებული აინჰიბირებს CYP2C19 იზოენზიმი.

ზე დღიური მიღებადღეში ერთხელ ეზომეპრაზოლი მთლიანად გამოიყოფა პლაზმიდან დოზებს შორის ინტერვალით, არ შეინიშნება პრეპარატის კუმულაციის ტენდენცია.

ეზომეპრაზოლის განმეორებითი ინტრავენური შეყვანისას 40 მგ დოზით, საშუალო პიკური პლაზმური კონცენტრაცია არის დაახლოებით 13,6 მკმოლ/ლ. პერორალური მიღებისას მსგავსი დოზებით, საშუალო პიკური კონცენტრაცია პლაზმაში არის 4,6 მკმოლ/ლ. მთლიანი ექსპოზიცია იზრდება ოდნავ ნაკლებად (დაახლოებით 30%) ეზომეპრაზოლის ინტრავენური შეყვანისას პერორალურ მიღებასთან შედარებით.

ეზომეპრაზოლის ინტრავენური შეყვანისას 40 მგ, 80 მგ და 120 მგ დოზით 30 წუთის განმავლობაში. შემდგომი ინტრავენური შეყვანა დოზით 4 მგ/სთ ან 8 მგ/სთ 23.5 საათის განმავლობაში, ნაჩვენები იყო AUC-ის ხაზოვანი დამოკიდებულება შეყვანილ დოზაზე.

ეზომეპრაზოლის ძირითადი მეტაბოლიტები არ ახდენენ გავლენას კუჭში მარილმჟავას სეკრეციაზე. პერორალურად მიღებისას პრეპარატის დოზის 80%-მდე გამოიყოფა მეტაბოლიტების სახით თირკმელებით, მეორე ნაწილი ნაწლავებით. უცვლელი ეზომეპრაზოლის 1%-ზე ნაკლები გვხვდება შარდში.

ფარმაკოკინეტიკის თავისებურებები პაციენტების ზოგიერთ ჯგუფში მოსახლეობის დაახლოებით 2.9±1.5%-ს აქვს CYP2C19 იზოფერმენტის აქტივობის დაქვეითება. ასეთ პაციენტებში ეზომეპრაზოლის მეტაბოლიზმი ძირითადად ხორციელდება CYP3A4-ით და 40 მგ ეზომეპრაზოლის განმეორებითი პერორალური მიღებისას დღეში ერთხელ, საშუალო ფართობი კონცენტრაცია-დროის მრუდის ქვეშ 100%-ით მეტია, ვიდრე პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ CYP2C19 გაზრდილი აქტივობა. იზოფერმენტი. პლაზმაში საშუალო პიკური კონცენტრაცია პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ შემცირებული იზოფერმენტის აქტივობა, იზრდება დაახლოებით 60%-ით. მსგავსი განსხვავებები იქნა ნაპოვნი ეზომეპრაზოლის ინტრავენური შეყვანის შემთხვევაში. აღნიშნული თვისებები არ ახდენს გავლენას ეზომეპრაზოლის დოზასა და მიღების მეთოდზე.

ხანდაზმულ პაციენტებში (71-80 წელი) ეზომეპრაზოლის მეტაბოლიზმი მნიშვნელოვნად არ იცვლება.

ღვიძლის მსუბუქი და ზომიერი უკმარისობის მქონე პაციენტებში შეიძლება დაირღვეს ეზომეპრაზოლის მეტაბოლიზმი. ღვიძლის მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებში მეტაბოლური სიჩქარე მცირდება, რაც იწვევს ეზომეპრაზოლის კონცენტრაცია-დროის მრუდის ქვეშ არსებული ფართობის გაორმაგებას. არ არსებობს ტენდენცია ეზომეპრაზოლის და მისი ძირითადი მეტაბოლიტების დაგროვებისადმი პრეპარატის დღეში ერთხელ მიღებისას.

თირკმელების ფუნქციის დაქვეითების მქონე პაციენტებში ფარმაკოკინეტიკური კვლევები არ ჩატარებულა. ვინაიდან თირკმელებით არა ეზომეპრაზოლი გამოიყოფა, არამედ მისი მეტაბოლიტები, შეიძლება ვივარაუდოთ, რომ ეზომეპრაზოლის მეტაბოლიზმი თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში არ იცვლება.

გამოყენების ჩვენებები

როგორც ორალური თერაპიის ალტერნატივა, თუ ეს შეუძლებელია

გასტროეზოფაგური რეფლუქსური დაავადების დროს ეზოფაგიტის და/ან პაციენტებში მძიმე სიმპტომებირეფლუქს დაავადება

პეპტიური წყლულების სამკურნალოდ, რომლებიც დაკავშირებულია არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებთან (NSAIDs)

VPVP-თან დაკავშირებული პეპტიური წყლულების პროფილაქტიკისთვის რისკის ქვეშ მყოფ პაციენტებში

პეპტიური წყლულისგან განმეორებითი სისხლდენის თავიდან ასაცილებლად ჩაუტარდა ენდოსკოპიური ჰემოსტაზი

უკუჩვენებები

ჰიპერმგრძნობელობა ეზომეპრაზოლის, შემცვლელი ბენზიმიდაზოლების ან პრეპარატის სხვა ინგრედიენტების მიმართ.

ბავშვთა ასაკი (პაციენტთა ამ ჯგუფში პრეპარატის გამოყენების შესახებ მონაცემების არარსებობის გამო).

ეზომეპრაზოლი არ უნდა იქნას მიღებული ატაზანავირთან და ნელფინავირთან ერთად (იხ. ნაწილი "ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან და სხვა სახის ურთიერთქმედება").

სიფრთხილით: პაციენტები თირკმლის მძიმე უკმარისობით.

ორსულობა და ლაქტაცია

ამჟამად, ორსულობის დროს ეზომეპრაზოლის გამოყენების შესახებ მონაცემები შეზღუდულია. ცხოველებზე ჩატარებულმა კვლევებმა არ გამოავლინა Nexium®-ის პირდაპირი ან არაპირდაპირი უარყოფითი გავლენა ემბრიონის ან ნაყოფის განვითარებაზე. პრეპარატის რაკემიური ნარევის შეყვანას ასევე არ მოჰყოლია რაიმე უარყოფითი გავლენა ცხოველებზე ორსულობის, მშობიარობის ან მშობიარობის შემდგომი განვითარების დროს.

ორსულობის დროს პრეპარატი უნდა დაინიშნოს მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ დედისთვის მოსალოდნელი სარგებელი აღემატება შესაძლო რისკინაყოფისთვის.

არ არსებობს მონაცემები ლაქტაციის პერიოდში ქალების მიერ პრეპარატის გამოყენების შესახებ. უცნობია გამოიყოფა თუ არა ეზომეპრაზოლი დედის რძეამიტომ ნექსიუმი® არ უნდა დაინიშნოს ძუძუთი კვების დროს.

გამოყენების ინსტრუქცია და დოზები

მოზარდები

როგორც ორალური თერაპიის ალტერნატივა, თუ ეს შეუძლებელია. თუ პერორალური თერაპია შეუძლებელია, პაციენტებს შეიძლება ურჩიონ ეზომეპრაზოლი პარენტერალურად 20-40 მგ დოზით დღეში ერთხელ.

არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების მიღებასთან დაკავშირებული პეპტიური წყლულების სამკურნალოდ, ეზომეპრაზოლი რეკომენდებულია 20 მგ დოზით დღეში ერთხელ.

არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების მიღებასთან დაკავშირებული პეპტიური წყლულების პროფილაქტიკისთვის, ეზომეპრაზოლი რეკომენდებულია 20 მგ დოზით დღეში ერთხელ.

როგორც წესი, ინტრავენური ფორმით მკურნალობის პერიოდი ხანმოკლეა, პაციენტი რაც შეიძლება მალე უნდა გადაიყვანონ პრეპარატის პერორალურ მიღებაზე.

პეპტიური წყლულისგან განმეორებითი სისხლდენის თავიდან ასაცილებლად ენდოსკოპიური ჰემოსტაზის შემდეგ, ეზომეპრაზოლი რეკომენდებულია 80 მგ დოზით ინტრავენური ინფუზიის სახით 30 წუთის განმავლობაში, რასაც მოჰყვება ეზომეპრაზოლის გახანგრძლივებული ინტრავენური ინფუზია დოზით 8 მგ/სთ 3 დღის განმავლობაში (72 საათი). პარენტერალური თერაპიის დასრულების შემდეგ რეკომენდებულია ანტისეკრეტორული თერაპია (მაგალითად, ეზომეპრაზოლი 40 მგ დღეში ერთხელ 4 კვირის განმავლობაში) მჟავას სეკრეციის ჩასახშობად.

ინექციები დოზა 40 მგ

მომზადებული ეზომეპრაზოლის ხსნარი ინტრავენურად შეჰყავთ მინიმუმ 3 წუთის განმავლობაში.

დოზა 20 მგ

მომზადებული ეზომეპრაზოლის ხსნარის ნახევარი შეჰყავთ ინტრავენურად მინიმუმ 3 წუთის განმავლობაში. გამოუყენებელი ხსნარის ნარჩენები უნდა განადგურდეს.

საინფუზიო დოზა 40 მგ

მომზადებული ეზომეპრაზოლის ხსნარი შეჰყავთ ინტრავენური ინფუზიის სახით 10-30 წუთის განმავლობაში.

დოზა 20 მგ

მომზადებული ეზომეპრაზოლის ხსნარის ნახევარი შეჰყავთ ინტრავენური ინფუზიის სახით 10-30 წუთის განმავლობაში. გამოუყენებელი ხსნარის ნარჩენები უნდა განადგურდეს.

დოზა 80 მგ

მომზადებული ეზომეპრაზოლის ხსნარი შეჰყავთ ინტრავენური ინფუზიის სახით 30 წუთის განმავლობაში.

დოზა 8 მგ/კგ

მომზადებული ეზომეპრაზოლის ხსნარი შეჰყავთ გაფართოებული ინტრავენური ინფუზიის სახით 71,5 საათის განმავლობაში (8 მგ/სთ). (მომზადებული ხსნარის პირობებისა და შენახვის ვადა იხილეთ განყოფილებაში „ხსნარის მომზადება“).

თირკმლის დისფუნქცია

თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში ნექსიუმის® დოზის კორექცია საჭირო არ არის. თირკმელების მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებში Nexium®-ის გამოყენების შეზღუდული გამოცდილების გამო, სიფრთხილეა საჭირო ასეთი პაციენტების მკურნალობისას (იხ. განყოფილება „ფარმაკოკინეტიკა“).

ღვიძლის დისფუნქცია

GERD: Nexium®-ის დოზის კორექცია პაციენტებში ღვიძლის ფუნქციის დარღვევით, მსუბუქი და საშუალო ხარისხიარ არის საჭირო გრავიტაცია. ღვიძლის მძიმე დისფუნქციის მქონე პაციენტებში მაქსიმალური დღიური დოზაარის 20 მგ (იხ. განყოფილება "ფარმაკოკინეტიკა"),

სისხლდენა პეპტიური წყლულიდან, Nexium®-ის დოზის კორექცია საჭირო არ არის პაციენტებში ღვიძლის მსუბუქი და ზომიერი დისფუნქციით. ღვიძლის მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებში რეკომენდებულია ნექსიუმის დოზირების შემდეგი რეჟიმი: 80 მგ ინტრავენური ინფუზიის სახით 30 წუთის განმავლობაში, რასაც მოჰყვება გაფართოებული ინტრავენური ინფუზია მაქსიმალური დოზა 4 მგ/სთ 71,5 საათის განმავლობაში (იხ. განყოფილება „ფარმაკოკინეტიკა“).

ხანდაზმული პაციენტები.

ხანდაზმულ პაციენტებში ნექსიუმის® დოზის კორექცია საჭირო არ არის

ხსნარის მომზადება

მომზადებული ხსნარის დეგრადაცია ძირითადად დამოკიდებულია pH-ის მნიშვნელობაზე და, შესაბამისად, ნატრიუმის ქლორიდის მხოლოდ 0,9%-იანი ხსნარი ინტრავენური შეყვანისთვის უნდა იქნას გამოყენებული პრეპარატის გასახსნელად.

მომზადებული ხსნარი არ უნდა იყოს შერეული ან სხვა მედიკამენტებთან ერთად შეყვანა.

გამოყენებამდე ხსნარი ვიზუალურად უნდა შეფასდეს ხილული მექანიკური მინარევების და ფერის ცვლილებების არარსებობისთვის. შესაძლებელია მხოლოდ გამჭვირვალე ხსნარის გამოყენება. რეკომენდებულია მომზადებული ხსნარის შეყვანა მომზადებისთანავე (მიკრობიოლოგიური თვალსაზრისით).

მომზადებული ხსნარი უნდა იქნას გამოყენებული 12 საათის განმავლობაში. ინახება არაუმეტეს 30°C ტემპერატურაზე.

20 მგ ეზომეპრაზოლის დანიშვნისას მიიღება მომზადებული ხსნარის ნახევარი. გამოუყენებელი ხსნარის ნარჩენები უნდა განადგურდეს.

ინექციები

საინექციო ხსნარი მზადდება ეზომეპრაზოლის ფლაკონში 5 მლ 0,9% ნატრიუმის ქლორიდის ხსნარის ინტრავენური შეყვანის დამატებით. ეზომეპრაზოლის განზავებული ხსნარი არის გამჭვირვალე სითხეუფეროდან ღია ყვითელამდე.

საინფუზიო ხსნარი მზადდება ეზომეპრაზოლის ერთი ბოთლის შიგთავსის გახსნით 100 მლ 0,9% ნატრიუმის ქლორიდის ხსნარში ინტრავენური შეყვანისთვის. ეზომეპრაზოლის განზავებული ხსნარი არის გამჭვირვალე, უფერო ან ღია ყვითელი ფერის სითხე.

ინფუზია 80 მგ

საინფუზიო ხსნარი მზადდება 40 მგ ეზომეპრაზოლის ორი ბოთლის შიგთავსის გახსნით 100 მლ 0,9% ნატრიუმის ქლორიდის ხსნარში ინტრავენური შეყვანისთვის.

Გვერდითი მოვლენები"type="checkbox">

Გვერდითი მოვლენები

ქვემოთ მოცემულია გვერდითი მოვლენებიაღინიშნება პრეპარატის ნექსიუმის® ინტრავენური და პერორალური მიღებისას დროს კლინიკურ კვლევებშიდა პრეპარატის Nexium®-ის პოსტმარკეტინგული კვლევების დროს პერორალური მიღებისთვის.

დაფიქსირდა მხედველობის შეუქცევადი უკმარისობის ცალკეული შემთხვევები ომეპრაზოლის ინტრავენურად შეყვანისას კრიტიკულად დაავადებულ პაციენტებში, განსაკუთრებით მაღალი დოზებით მიღებისას, მაგრამ პრეპარატთან მიზეზობრივი კავშირი არ არის დადგენილი.

დოზის გადაჭარბება

ჩართულია ამჟამადაღწერილია განზრახ დოზის გადაჭარბების უკიდურესად იშვიათი შემთხვევები. 280 მგ ეზომეპრაზოლის პერორალური მიღებისას აღწერილია სისუსტე და კუჭ-ნაწლავის სიმპტომები. ეზომეპრაზოლის 80 მგ ერთჯერადი დოზა პერორალურად და 308 მგ ინტრავენური შეყვანა 24 საათის განმავლობაში არ იწვევდა რაიმე უარყოფით ეფექტს.

არ არსებობს ცნობილი ანტიდოტი ეზომეპრაზოლისთვის. ეზომეპრაზოლი კარგად უკავშირდება პლაზმის ცილებს, ამიტომ დიალიზი არაეფექტურია. დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში უნდა ჩატარდეს სიმპტომატური და ზოგადი დამხმარე მკურნალობა.

ურთიერთქმედება სხვა წამლებთან

ეზომეპრაზოლის გავლენა სხვა პრეპარატების ფარმაკოკინეტიკაზე ეზომეპრაზოლით მკურნალობის დროს კუჭში მჟავიანობის დაქვეითებამ შეიძლება გამოიწვიოს სხვა პრეპარატების შეწოვის დაქვეითება ან გაზრდა, რომელთა შეწოვის მექანიზმი დამოკიდებულია გარემოს მჟავიანობაზე. ისევე, როგორც სხვა პრეპარატების გამოყენებისას, რომლებიც თრგუნავენ მარილმჟავას სეკრეციას, ან ანტაციდებიეზომეპრაზოლით მკურნალობამ შეიძლება გამოიწვიოს კეტოკონაზოლის ან იტრაკონაზოლის შეწოვის დაქვეითება.

ნაჩვენებია ომეპრაზოლის ურთიერთქმედება ზოგიერთ ანტირეტროვირუსულ პრეპარატთან. მექანიზმები და კლინიკური მნიშვნელობაეს ურთიერთქმედება ყოველთვის არ არის ცნობილი. ომეპრაზოლით თერაპიის დროს pH-ის ზრდამ შეიძლება გავლენა მოახდინოს ანტირეტროვირუსული პრეპარატების შეწოვაზე. ასევე შესაძლებელია CYP2C19 დონეზე ურთიერთქმედება. ომეპრაზოლით თერაპიის დროს ზოგიერთ ანტირეტროვირუსულ საშუალებებთან, როგორიცაა ატაზანავირი და ნელფინავირი, ომეპრაზოლის ერთდროული მიღებისას, აღინიშნება მათი შრატში კონცენტრაციის დაქვეითება. ამიტომ ისინი ერთდროული გამოყენებაᲐრარეკომენდირებული. ჯანმრთელ მოხალისეებში ომეპრაზოლის (40 მგ ერთხელ დღეში) ატაზანავირთან 300 მგ/რიტონავირთან 100 მგ ერთდროულმა მიღებამ გამოიწვია ატაზანავირის ბიოშეღწევადობის მნიშვნელოვანი შემცირება (არეა კონცენტრაცია-დრო მრუდის ქვეშ, მაქსიმალური (Cmax) და მინიმალური (Cmin) კონცენტრაცია შემცირდა დაახლოებით 75%-ით. ატაზანავირის დოზის 400 მგ-მდე გაზრდამ არ ანაზღაურა ომეპრაზოლის გავლენა ატაზანავირის ბიოშეღწევადობაზე.

ომეპრაზოლისა და საქვინავირის ერთდროული მიღებისას აღინიშნა საკვინავირის კონცენტრაციის მომატება შრატში; ზოგიერთ სხვა ანტირეტროვირუსულ საშუალებებთან ერთად დანიშვნისას მათი კონცენტრაცია არ იცვლებოდა. ომეპრაზოლისა და ეზომეპრაზოლის მსგავსი ფარმაკოკინეტიკური და ფარმაკოდინამიკური თვისებების გათვალისწინებით, არ არის რეკომენდებული ეზომეპრაზოლის ერთდროული გამოყენება ანტირეტროვირუსულ საშუალებებთან, როგორიცაა ატაზანავირი და ნელფინავირი.

ეზომეპრაზოლი აინჰიბირებს CYP2C19-ს, მთავარ იზოფერმენტს, რომელიც მონაწილეობს მის მეტაბოლიზმში. ერთდროული გამოყენებაეზომეპრაზოლი სხვა სამკურნალო საშუალებებთან ერთად, რომლებშიც CYP2C19 მონაწილეობს მეტაბოლიზმში, როგორიცაა დიაზეპამი, ციტალოპრამი, იმიპრამინი, კლომიპრამინი, ფენიტოინი და ა. 30 მგ ეზომეპრაზოლისა და დიაზეპამის პერორალურად მიღებისას, დიაზეპამის კლირენსი, რომელიც წარმოადგენს CYP2C19 სუბსტრატს, მცირდება 45%-ით.

ეზომეპრაზოლის პერორალურად 40 მგ დოზით და ფენიტოინის ერთდროული მიღებისას ეპილეფსიის მქონე პაციენტებში ფენიტოინის ნარჩენი კონცენტრაცია პლაზმაში გაიზარდა 13%-ით. ამასთან დაკავშირებით, რეკომენდებულია ფენიტოინის კონცენტრაციის მონიტორინგი პლაზმაში ეზომეპრაზოლით მკურნალობის დასაწყისში და მისი შეწყვეტისას. ომეპრაზოლის 40 მგ დღეში ერთხელ მიღებამ გამოიწვია ვორიკონაზოლის (CYP2C19 სუბსტრატი) კონცენტრაცია-დროის მრუდის ქვეშ არსებული ფართობის ზრდა 15%-ით და 41%-ით, შესაბამისად.

როდესაც პერორალური ეზომეპრაზოლი 40 მგ მიიღეს პაციენტებში, რომლებიც იღებდნენ ვარფარინს, კოაგულაციის დრო რჩებოდა მისაღები მნიშვნელობების ფარგლებში. თუმცა, რამდენიმე შემთხვევა დაფიქსირდა კლინიკურად მნიშვნელოვანი ზრდა INR ინდექსი (საერთაშორისო ნორმალიზებული თანაფარდობა) ვარფარინის და ეზომეპრაზოლის კომბინირებული გამოყენებით. ამიტომ რეკომენდებულია მონიტორინგი ამ პრეპარატების ერთდროული მიღების დაწყებისას და დასრულებისას.

ჯანმრთელ მოხალისეებში, ეზომეპრაზოლის 40 მგ პერორალურად ციზაპრიდთან ერთად მიღებამ გაზარდა კონცენტრაცია-დროის მრუდის ქვეშ არსებული ფართობი (AUC) 32%-ით და გაზარდა ციზაპრიდის ნახევარგამოყოფის პერიოდი (t 1/2) 31%-ით; ციზაპრიდის პიკური პლაზმური კონცენტრაცია მნიშვნელოვნად არ შეცვლილა. QT ინტერვალის უმნიშვნელო გახანგრძლივება, რომელიც დაფიქსირდა ციზაპრიდის მონოთერაპიის დროს, არ გაიზარდა ეზომეპრაზოლის დამატებით (იხ. ნაწილი "სპეციალური ინსტრუქციები").

ნაჩვენებია, რომ ეზომეპრაზოლი არ იწვევს კლინიკურად მნიშვნელოვან ცვლილებებს ამოქსიცილინისა და ქინიდინის ფარმაკოკინეტიკაში.

კვლევები, რომლებიც იკვლევს ეზომეპრაზოლის ურთიერთქმედებას სხვა პრეპარატებთან მის შემადგენლობაში ინტრავენური გამოყენებავ მაღალი დოზებით(80 მგ შემდეგ 8 მგ/სთ) არ იყო შესრულებული. შესაძლებელია, რომ ამ დოზირების რეჟიმით, ეზომეპრაზოლმა უფრო გამოხატული გავლენა მოახდინოს CYP2C19 სუბსტრატების ფარმაკოკინეტიკაზე. ამიტომ, ეზომეპრაზოლის ინტრავენური შეყვანისას პაციენტები უნდა იმყოფებოდნენ მჭიდრო სამედიცინო მეთვალყურეობის ქვეშ.

წამლების მოქმედება Nexium®-ის ფარმაკოკინეტიკაზე

CYP2C19 და CYP3A4 მონაწილეობენ ეზომეპრაზოლის მეტაბოლიზმში. სახსარი პერორალური მიღებაეზომეპრაზოლი და CYP3A4 ინჰიბიტორი, ქპარითრომიცინი (500 მგ 2-ჯერ დღეში) იწვევს ეზომეპრაზოლის AUC მნიშვნელობის ორჯერ გაზრდას. ეზომეპრაზოლის და CYP3A4-ისა და CYP2C19-ის კომბინირებული ინჰიბიტორის ერთდროულმა გამოყენებამ, როგორიცაა ვორიკონაზოლი, შეიძლება გამოიწვიოს ეზომეპრაზოლის AUC მნიშვნელობის 2-ჯერ მეტი ზრდა. როგორც წესი, ასეთ შემთხვევებში არ არის საჭირო ეზომეპრაზოლის დოზის კორექცია. ეზომეპრაზოლის დოზის კორექცია შეიძლება საჭირო გახდეს ღვიძლის მძიმე დისფუნქციის მქონე პაციენტებში და ხანგრძლივი გამოყენებისას.

პრეპარატის დასაშლელად უნდა იქნას გამოყენებული მხოლოდ „ხსნარის მომზადება“ განყოფილებაში აღნიშნული პრეპარატები.

განაცხადის მახასიათებლები

თუ რაიმე საგანგაშო სიმპტომია (მაგალითად, მნიშვნელოვანი სპონტანური წონის დაკარგვა, განმეორებითი ღებინება, დისფაგია, ჰემატემეზი ან მელენა), ან თუ არსებობს კუჭის წყლული (ან თუ კუჭის წყლულზეა ეჭვი), ავთვისებიანი ნეოპლაზმივინაიდან Nexium®-ით მკურნალობამ შეიძლება გამოიწვიოს სიმპტომების შემსუბუქება და დიაგნოზის დაგვიანება.

იშვიათ შემთხვევებში, პაციენტებში, რომლებიც ღებულობდნენ ომეპრაზოლს დიდი ხნის განმავლობაში, ატროფიული გასტრიტი გამოვლინდა კუჭის სხეულის ლიზატური გარსის ბიოფსიების ჰისტოლოგიური გამოკვლევის დროს.

იმის გამო, რომ Nexium®-ით თერაპიის დროს შეიძლება განვითარდეს თავბრუსხვევა, დაბინდული მხედველობა და ძილიანობა, სიფრთხილეა საჭირო მანქანების მართვისას და სხვა მექანიზმების მართვისას.

ბოთლი მუყაოს შეფუთვის გარეშე შეიძლება ინახებოდეს ოთახის განათების ქვეშ არა უმეტეს 24 საათისა.

საუკეთესოა თარიღამდე

არ გამოიყენოთ შეფუთვაზე მითითებული ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.

დაავადების მკურნალობა ყოველთვის მოიცავს არა მხოლოდ პროცედურების დროს, არამედ ფინანსურ ხარჯებსაც. არანაირი შესყიდვა წამლებიარ არსებობს რაიმე სახის თერაპიის თავიდან აცილების საშუალება. თუ აფთიაქს არ აქვს გამოწერილი პრეპარატი, შესაძლებელია მისი ჩანაცვლება მსგავსი მედიკამენტებით (ანალოგებით). ხშირად, ეს ბევრად იაფია და უკეთესად მიიღება პაციენტების მიერ. მჟავასთან დაკავშირებული დაავადებებისათვის საჭმლის მომნელებელი სისტემანექსიუმის ტაბლეტებს კარგი ეფექტი აქვს.

პრეპარატის სამკურნალო თვისებები

ნექსიუმი შედის პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორების სიაში და გამოიყენება როგორც წყლულის საწინააღმდეგო საშუალება. ძირითადი დაავადებები, რომლებზეც ნაჩვენებია მედიკამენტებით მკურნალობა, არის:

გასტროეზოფაგური რეფლუქს დაავადება;
წყლულოვანი გამოვლინებები;
სხეულის არასასურველი რეაქციები ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული პრეპარატების გამოყენებაზე.

ნექსიუმის აქტიური ნივთიერებაა ეზომეპრაზოლი. უზრუნველყოფს ჰიდროქლორინის მჟავას გამოყოფის თვისობრივ შემცირებას. ორიგინალური საშუალება, ისევე როგორც მისი ანალოგები, გამოიყენება როგორც დამოუკიდებელი წამალი და როგორც ნაწილი კომპლექსური მკურნალობა. ნექსიუმი ინიშნება GERD-ისთვის:

დადასტურებული ეროზიული რეფლუქსით - ეზოფაგიტის მქონე პაციენტების მკურნალობა;
შემანარჩუნებელი (არა პირველადი) გრძელვადიანი თერაპია მისი შეხორცების შემდეგ, დაავადების დაბრუნების თავიდან ასაცილებლად;
GERD-ის სიმპტომური მკურნალობა.

წყლულოვანი გამოვლინებები პაციენტში, რომელიც დაკავშირებულია Helicobacter pylori-სთან (Hp), ასევე აქვს მითითებები პრეპარატის Nexium-ის გამოყენების შესახებ. ის კარგად მუშაობს სხვა სამკურნალო საშუალებებთან ერთად:

საყლაპავის რეფლუქსური დაავადება;
შეხორცების შემდეგ ხანგრძლივი შენარჩუნების რეჟიმში;
წყლულების რეციდივის პრევენცია, რომელიც დაკავშირებულია მხოლოდ Hp.

თუ ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატების ხანგრძლივი გამოყენება არასტეროიდული პრეპარატებიიწვევს წყლულის გაჩენას, ან პაციენტი შედის რისკ ჯგუფში, მაშინ უმჯობესია დანიშნოს ნექსიუმი. საშუალების მოქმედება ამ შემთხვევაში მიზნად ისახავს უარყოფითი შედეგების თავიდან აცილებას.

Nexium იწარმოება სხვადასხვა გამოყენებისთვის მოსახერხებელი ფორმებით:

ტაბლეტი (ჭურვის არსებობა);
ლიოფილიზატი (პარენტერალური შეყვანის ხსნარის კომპონენტი);
გრანულები (დაფარული ნაწლავის საფარით);
გრანულები (შიდა გამოყენებისათვის სუსპენზიის სახით).

ტაბლეტის ფორმის მოხმარების მთავარი პირობაა მისი მთლიანად დალევა. უკუნაჩვენებია ტაბლეტების ღეჭვა ან გატეხვა. თუ უჭირთ ყლაპვა უკეთესი წამალიდაითხოვოს. რეკომენდებულია გაზიანი წყლის მიღება. ერთჯერადი დოზის მისაღებად საკმარისია ნახევარი ჭიქა სითხე. ასევე მათთვის, ვისაც ყლაპვა უჭირს და ბავშვებისთვის არის გრანულები და გრანულები, რომლებიც აადვილებს პროდუქტის მიღებას. დოზა ინიშნება ექიმის მიერ დიაგნოზის, პაციენტის ასაკისა და თანმხლები დაავადებების არსებობის შესაბამისად.

როდის შეზღუდოს მიღება

უმჯობესია შეცვალოთ ნექსიუმი თავისი ანალოგებით ან სხვა წამლით, თუ:

გაზრდილი ინდივიდუალური მგრძნობელობა აქტიური ნივთიერების (ეზომეპრაზოლის) მიმართ;
ნახშირწყლების შეუწყნარებლობა (ფრუქტოზა);
თირკმლის მძიმე პათოლოგიები;
ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში.

მდგომარეობის ცვლილებები ყურადღებით უნდა იყოს მონიტორინგი კომპლექსური თერაპია. ექიმმა უნდა იცოდეს სხეულის ნებისმიერი უჩვეულო გამოვლინება, რათა დროულად მოახდინოს მკურნალობა.

მაღალი ხარისხის წამლების შემცვლელები

ნექსიუმის ტაბლეტების გამოყენების შეზღუდვების ჩამონათვალში ასევე შედის ეზომეპრაზოლის მიმართ შეუწყნარებლობა. ამ შემთხვევაში, ამისთვის ეფექტური მკურნალობაშეიძლება დაინიშნოს პრეპარატის ანალოგები. ანალოგები არის მედიკამენტები, რომლებიც შეიცავს სხვადასხვა აქტიურ ინგრედიენტებს, მაგრამ ეკუთვნის იგივე ფარმაკოლოგიური ჯგუფი. ანალოგები განკუთვნილია იგივე დაავადებების სამკურნალოდ. თუმცა, მათი თერაპიული ეფექტი, შეზღუდვები და გამოყენების ჩვენებები შეიძლება მნიშვნელოვნად განსხვავდებოდეს. გარდა ამისა, Nexium არის პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორების კლასის ერთ-ერთი ყველაზე თანამედროვე წარმომადგენელი. ეს არის კიდევ ერთი მიზეზი ნექსიუმის მჟავა ბლოკირების შემცვლელების ძიების - ორიგინალური პრეპარატის მაღალი ფასი. ამიტომ, იგივე აქტიური ნივთიერების ანალოგებს უფრო გონივრული ფასი აქვს მყიდველებისთვის.

Nexium-ის სინონიმი

მჟავასთან დაკავშირებული დაავადებების მქონე პაციენტებისთვის დროული დახმარება იყო პრეპარატი Emanera-ს გამოშვება. მიუხედავად იმისა, რომ ანალოგებს შეიძლება ჰქონდეს განსხვავებული აქტიური ინგრედიენტები, ეს პროდუქტი ასევე შეიცავს ეზომეპრაზოლს. ამიტომ, Emanera ითვლება Nexium-ის ღირსეულ შემცვლელად. Emanera ხელმისაწვდომია კაფსულებში (20 და 40 მგ), რომლებიც მოთავსებულია ნაწლავურ საფარში. აქვს მსგავსი ჩვენებები გამოყენებისთვის ორიგინალური პრეპარატი. Emanera ინიშნება:

ეროზიული რეფლუქსის - ეზოფაგიტის აქტიური ფაზის და შემანარჩუნებელი პერიოდის თერაპია;
GERD სიმპტომების მკურნალობა;
წყლულოვანი გამოვლინებები, რომლებიც დაკავშირებულია Helicobacter pylori-სთან, ასევე მათი დაბრუნების თავიდან ასაცილებლად;
პირობები, რომლებიც ხასიათდება პათოლოგიური ჰიპერსეკრეციით.

Emanera ტაბლეტების მიღება მოითხოვს სიმსივნური წარმონაქმნების არსებობის გამორიცხვას. ამ წამლით მკურნალობამ შესაძლოა გაართულოს დიაგნოზის დასმა სიმპტომების შერბილების გამო. ნებისმიერი საგანგაშო სიმპტომი- დისფაგია, სისხლით ღებინება ან წონის მნიშვნელოვანი დაკლება არის თერაპიის შეწყვეტისა და შეფასების გავლის მიზეზი.

პაციენტებმა, რომლებიც იღებენ ემანერას დიდი ხნის განმავლობაში, დროულად უნდა მიმართონ ექიმს. დიდმა დოზამ შეიძლება მნიშვნელოვნად გაზარდოს მოტეხილობების რისკი. პრეპარატის არასისტემური გამოყენებაც კი მოითხოვს ცოდნას მისი ურთიერთქმედების შესახებ სხვა მედიკამენტებთან.

Emanera შეიცავს საქაროზას და უკუნაჩვენებია ფრუქტოზის აუტანლობის მქონე პაციენტებში (მემკვიდრეობითი). აკრძალულია პროდუქტის მიღება ძუძუთი კვების დროს. ორსულმა ქალებმაც უნდა აირჩიონ სხვა სამკურნალო საშუალება. ნებისმიერ შემთხვევაში, ემანერა არ უნდა დაინიშნოს დამოუკიდებლად ექიმთან ვიზიტის გარეშე.

ღირსეული ანალოგი

ხარისხიანი ჩანაცვლება, გასტროენტეროლოგების აზრით, არის თანამედროვე ანალოგებიაქტიურ ინგრედიენტთან ერთად რაბეპრაზოლი. ერთ-ერთი ასეთი პრეპარატია პარიეტი. რაბეპრაზოლი ითვლება ყველაზე უსაფრთხო პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორებს შორის. ამიტომ, Pariet არის პოპულარული მჟავა-ბლოკირების პრეპარატი. პრეპარატის Pariet-ის უპირატესობებს შორისაა:

მოქმედება pH დიაპაზონში უფრო ფართო, ვიდრე სხვა პროდუქტები (0.8 - 4.8);
უფრო მცირე დოზის მიღება, რაც უზრუნველყოფს პრეპარატის უკეთეს ტოლერანტობას;
აქტიური ნივთიერების სისხლში შემოდინების დამოუკიდებლობა დღის დროიდან და საკვების მიღებიდან;
მარილმჟავას სეკრეციის უფრო საიმედო და ხარისხიანი ჩახშობა;
"რებაუნტის" სინდრომის არარსებობა - მჟავიანობის დონის მატება პარიეტის მიღების შეწყვეტის შემდეგ.

პრეპარატი გამოიყოფა ტაბლეტების სახით. ტაბლეტები უნდა მიიღოთ წყალთან ერთად და არ დაღეჭოთ. უმჯობესია პარეტის მიღება დილით, ეს აუმჯობესებს მკურნალობის რეჟიმს. Pariet ინიშნება:

წყლულოვანი გამოვლინების გამწვავების თერაპია;
მარილმჟავას პათოლოგიური ჰიპერსეკრეცია;
ქრონიკული გასტრიტის მქონე პაციენტებში Helicobacter pylori-ის ერადიკაციის კომბინირებული თერაპია.

Pariet ტაბლეტების ღირებულება საკმაოდ მაღალია, მაგრამ გამოყენების ეფექტი შეესაბამება ფასს. წყლულის საწინააღმდეგო აგენტის არჩევისას უნდა გავითვალისწინოთ გამოყენებისა და შესაძლო შეზღუდვები გვერდითი მოვლენები. Pariet არ არის რეკომენდებული გამოყენებისთვის:

რაბეპრაზოლის მიმართ ჰიპერმგრძნობელობის მქონე პაციენტები;
ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში.

აუცილებელია პარიეტის ტაბლეტების მიღების შეზღუდვა, როდესაც სერიოზული დაავადებებიღვიძლთან ერთად ღვიძლის უკმარისობა, ასევე ბავშვებისთვის. სხვა შემთხვევებში, პარეტი კარგად გადაიტანება. Გვერდითი მოვლენებიიშვიათია და მსუბუქი ფორმით. თუ მკურნალობის დროს შეინიშნება მომატებული ძილიანობა, თქვენ უნდა შემოიფარგლოთ იმ პაციენტებით, რომლებიც მართავენ მანქანას ან მუშაობენ ზუსტი აღჭურვილობით. პარიეტთან ერთად სხვა მედიკამენტების გამოყენებისას უნდა მიმართოთ ექიმს.

ნებისმიერი მჟავა მაბლოკირებელი აგენტის ეფექტურობა დამოკიდებულია გენეტიკური მახასიათებლებიპაციენტი, მისი მიმდინარე მდგომარეობა, მიღებული დამატებითი მედიკამენტების სია. გამოკვლევებისა და გამოკვლევების საფუძველზე ექიმი ირჩევს დოზას და შესაფერისი საშუალებაკონკრეტული პაციენტისთვის.

H+-K+-ATP-აზას ინჰიბიტორი.
წამალი: ნექსიუმი
აქტიური ნივთიერებაწამალი: ეზომეპრაზოლი
ATX კოდირება: A02BC05
KFG: H+-K+-ATPase ინჰიბიტორი
რეგისტრაციის ნომერი: P No013775/01
რეგისტრაციის თარიღი: 31.05.07
მფლობელის რეგ. რწმუნებათა სიგელები: ASTRAZENECA AB (შვედეთი)

ნექსიუმის გამოშვების ფორმა, პრეპარატის შეფუთვა და შემადგენლობა.

მსუბუქი დაფარული ტაბლეტები ვარდისფერი ფერიწაგრძელებული, ორმხრივამოზნექილი, ერთ მხარეს გრავირებით „20 მგ“ და მეორეზე წილადის სახით „A/EN“.
1 ჩანართი.

22.3 მგ,

20 მგ

დამხმარე ნივთიერებები: გლიცეროლის მონოსტეარატი 40-55, ჰიპროლოზა, ჰიპრომელოზა, წითელი რკინის ოქსიდი, ყვითელი რკინის ოქსიდი, მაგნიუმის სტეარატი, მეტაკრილის და ეთაკრილის მჟავების კოპოლიმერი (1:1), მიკროკრისტალური ცელულოზა, სინთეზური პარაფინი, მაკროფუსტეპოგოლი 0 საქაროზას სფერული გრანულები, ტიტანის დიოქსიდი, ტალკი, ტრიეთილის ციტრატი.

ტაბლეტები არის ვარდისფერი ფერის, წაგრძელებული, ორმხრივ ამოზნექილი, ამოტვიფრული "40 მგ" ერთ მხარეს და "A/EI" წილადის სახით მეორე მხარეს.
1 ჩანართი.
ეზომეპრაზოლის მაგნიუმის ტრიჰიდრატი
44.5 მგ,
რომელიც შეესაბამება ეზომეპრაზოლის შემცველობას
40 მგ

Excipients: გლიცეროლის მონოსტეარიატი 40-55, ჰიპოლოზა, ჰიპერრომელო, წითელი რკინის ოქსიდი, მაგნიუმის სტეარატი, მეტაკრილის და ეთაკრილის მჟავა კოპოლიმერი (1: 1), მიკროკრისტალური ცელულოზა, სინთეზური პარაფინი, მაკროგოლი, პოლიზორბატი 80, კონუსორბატი 80, კონისორბატი 80, კონისორბატი 80, კროსპოვიდური, სოდური ფოსული, სოდური ფურცია, სოდური ფურცია, სოდური ფურცური, სოოსორბატი 80, კონისორბატი 80, კონისორბატი 80, კონისორბატი 80, კონისორბატი 80, კონისორბატი 80, კონისორბატი 80, კონისორბატი 80, კონისორბატი 80, კონისორბატი 80, კონისორბატი 80, კროსპოვიდონმა, Sodium Stear, Succarat ტიტანის დიოქსიდი, ტალკი, ტრიეთილის ციტრატი.

7 ც. - ბლისტერები (1) - მუყაოს პაკეტები.
7 ც. - ბლისტერები (2) - მუყაოს პაკეტები.
7 ც. - ბლისტერები (4) - მუყაოს პაკეტები.

პრეპარატის აღწერა ეფუძნება ოფიციალურად დამტკიცებულ გამოყენების ინსტრუქციას.

ნექსიუმის ფარმაკოლოგიური მოქმედება

H+-K+-ATP-აზას ინჰიბიტორი. პრეპარატის აქტიური ნივთიერება Nexium - ეზომეპრაზოლი - არის ომეპრაზოლის S-იზომერი, ამცირებს კუჭში მარილმჟავას სეკრეციას პარიეტალურ უჯრედებში პროტონული ტუმბოს სპეციფიკური ინჰიბირებით. ომეპრაზოლის S- და R-იზომერებს აქვთ მსგავსი ფარმაკოდინამიკური აქტივობა.

მოქმედების მექანიზმი

ეზომეპრაზოლი სუსტი ფუძეა, გროვდება და აქტიურდება კუჭის ლორწოვანი გარსის პარიეტალური უჯრედების სეკრეტორული მილაკების მჟავე გარემოში, სადაც თრგუნავს. პროტონული ტუმბო- H+-K+-ATPase ფერმენტი. ეზომეპრაზოლი აინჰიბირებს როგორც ბაზალურ, ისე სტიმულირებულ კუჭის სეკრეციას.

ეფექტი კუჭში მჟავას სეკრეციაზე

პრეპარატის ეფექტი ვითარდება მიღებიდან 1 საათის განმავლობაში 20 მგ ან 40 მგ დოზით. პრეპარატის ყოველდღიური მიღებისას 5 დღის განმავლობაში, 20 მგ 1 ჯერ დღეში, პენტაგასტრინით სტიმულაციის შემდეგ მჟავის საშუალო მაქსიმალური კონცენტრაცია კუჭის შიგთავსში მცირდება 90%-ით (მჟავას კონცენტრაციის გაზომვისას დოზის მიღებიდან 6-7 საათის შემდეგ. თერაპიის მე-5 დღე).

გასტროეზოფაგური რეფლუქს დაავადების მქონე პაციენტებში და არსებობა კლინიკური სიმპტომები 20 მგ ან 40 მგ დოზით ნექსიუმის ყოველდღიური პერორალური მიღების 5 დღის შემდეგ, კუჭში pH იყო 4-ზე მეტი საშუალოდ 13 და 17 საათის განმავლობაში 24 საათის განმავლობაში. პრეპარატის 20 მგ დოზით მიღებისას. /დღეში, ინტრაგასტრიკული pH 4-ზე ზემოთ შენარჩუნებული იყო 8, 12 და 16 საათის განმავლობაში, მიიღწევა პაციენტების 76%, 54% და 24% შესაბამისად. 40 მგ ეზომეპრაზოლისთვის ეს თანაფარდობა არის 97%, 92% და 56%, შესაბამისად.

აღმოჩნდა კორელაცია მჟავას სეკრეციასა და პრეპარატის კონცენტრაციას შორის პლაზმაში (კონცენტრაციის შესაფასებლად გამოყენებული იყო AUC პარამეტრი).

თერაპიული ეფექტი მიიღწევა მჟავას სეკრეციის ინჰიბირებით

ნექსიუმის 40 მგ/დღეში დოზით მიღებისას რეფლუქს-ეზოფაგიტის განკურნება ხდება პაციენტების დაახლოებით 78%-ში თერაპიის 4 კვირის შემდეგ და 93%-ში 8 კვირის შემდეგ.

ნექსიუმით მკურნალობა 20 მგ დოზით 2-ჯერ დღეში შესაბამის ანტიბიოტიკებთან ერთად ერთი კვირის განმავლობაში იწვევს Helicobacter pylori-ს წარმატებულ ერადიკაციას პაციენტების დაახლოებით 90%-ში.

ერთკვირიანი ერადიკაციის კურსის შემდეგ გაურთულებელი წყლულის მქონე პაციენტებს არ ესაჭიროებათ შემდგომი მონოთერაპია ანტისეკრეტორული საშუალებებით წყლულის შეხორცებისა და სიმპტომების აღმოსაფხვრელად.

სხვა ეფექტები, რომლებიც დაკავშირებულია მჟავას სეკრეციის ინჰიბირებასთან

ანტისეკრეტორული პრეპარატებით მკურნალობისას პლაზმაში გასტრინის დონე იზრდება მჟავას სეკრეციის შემცირების შედეგად.

პაციენტებში, რომლებიც იღებენ ეზომეპრაზოლს დიდი ხნის განმავლობაში, აღინიშნება ენტეროქრომაფინის მსგავსი უჯრედების რაოდენობის ზრდა, რაც, სავარაუდოდ, დაკავშირებულია პლაზმაში გასტრინის დონის მატებასთან.

პაციენტები, რომლებიც დიდი ხნის განმავლობაში იყენებდნენ ანტისეკრეტორულ საშუალებებს, უფრო ხშირად განიცდიან კუჭში ჯირკვლოვანი კისტების წარმოქმნას. ეს ფენომენი განპირობებულია ფიზიოლოგიური ცვლილებებით, რომლებიც გამოწვეულია მჟავას სეკრეციის დათრგუნვით. კისტები კეთილთვისებიანი და შექცევადია.

რანიტიდინთან ორ შედარებით კვლევაში ნექსიუმმა აჩვენა უკეთესი ეფექტურობაპეპტიური წყლულების შეხორცებასთან დაკავშირებით პაციენტებში, რომლებიც იღებენ არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო თერაპიას, მათ შორის შერჩევითი COX-2 ინჰიბიტორებს.

ეფექტურობის ორ კვლევაში, Nexium უპირატესი იყო პეპტიური წყლულების პროფილაქტიკაში პაციენტებში (60 წელზე უფროსი ასაკის და/ან პეპტიური წყლულების ანამნეზში), რომლებიც იღებდნენ არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო თერაპიას, შერჩევითი COX-2 ინჰიბიტორების ჩათვლით.

პრეპარატის ფარმაკოკინეტიკა.

შეწოვა და განაწილება

ეზომეპრაზოლი არასტაბილურია მჟავე გარემოში, ამიტომ ტაბლეტები, რომლებიც შეიცავს პრეპარატის გრანულებს, დაფარულია კუჭის წვენის მოქმედების მიმართ მდგრადი საფარით, გამოიყენება პერორალური მიღებისთვის.

პრეპარატის პერორალური მიღების შემდეგ ეზომეპრაზოლი სწრაფად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან; Cmax მიიღწევა 1-2 საათის განმავლობაში.აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა 40 მგ ერთჯერადი დოზის შემდეგ არის 64% და იზრდება 89%-მდე დღიური დოზირებით დღეში ერთხელ. 20 მგ ეზომეპრაზოლის დოზის შემთხვევაში, ეს მაჩვენებლები არის 50% და 68%, შესაბამისად. წონასწორულ მდგომარეობაში, Vd ჯანმრთელ ადამიანებში არის დაახლოებით 0,22 ლ/კგ სხეულის მასაზე. პლაზმის ცილებთან შეკავშირება - 97%. ერთდროული გამოყენებასაკვები ანელებს და ამცირებს ეზომეპრაზოლის შეწოვას კუჭში.

მეტაბოლიზმი და ექსკრეცია

in vivo პირობებში, ეზომეპრაზოლის მხოლოდ მცირე ნაწილი გარდაიქმნება R-იზომერად. ეზომეპრაზოლი მთლიანად ბიოტრანსფორმირებულია ციტოქრომ P450 (CYP) სისტემის ფერმენტების მონაწილეობით. ძირითადი ნაწილი მეტაბოლიზდება CYP2C19-ის სპეციფიკური პოლიმორფული იზოფორმის მონაწილეობით, რის შედეგადაც წარმოიქმნება ეზომეპრაზოლის ჰიდროქსი და დემეთილირებული მეტაბოლიტები. დარჩენილი ნაწილი მეტაბოლიზდება CYP3A4-ის სხვა სპეციფიკური იზოფორმით, რის შედეგადაც წარმოიქმნება ეზომეპრაზოლის სულფო წარმოებული, რომელიც არის პლაზმაში გამოვლენილი მთავარი მეტაბოლიტი.

ქვემოთ მოცემული პარამეტრები ძირითადად ასახავს ფარმაკოკინეტიკას პაციენტებში აქტიური CYP2C19 ფერმენტით (სწრაფი მეტაბოლიზატორები).

მთლიანი კლირენსი შეადგენს დაახლოებით 17 ლ/სთ პრეპარატის ერთჯერადი დოზის შემდეგ და 9 ლ/სთ განმეორებითი დოზების შემდეგ. T1/2 არის 1,3 საათი სისტემატურად მიღებისას 1 ჯერ/დღეში. AUC იზრდება დოზადამოკიდებულად რეგულარული გამოყენებისას და გამოხატულია დოზასა და AUC-ს შორის არაწრფივი კავშირით. ეს დრო და დოზაზე დამოკიდებულება არის ღვიძლში ეზომეპრაზოლის პირველი გავლის მეტაბოლიზმის დაქვეითების შედეგი, ისევე როგორც სისტემური კლირენსის დაქვეითება, სავარაუდოდ გამოწვეული იმით, რომ ეზომეპრაზოლი და/ან მისი სულფონური მეტაბოლიტი თრგუნავს CYP2C19 ფერმენტს. დღეში ერთხელ მიღებისას ეზომეპრაზოლი მთლიანად გამოიყოფა სისხლის პლაზმიდან დოზებს შორის ინტერვალის განმავლობაში და არ გროვდება.

ეზომეპრაზოლის არცერთი ძირითადი მეტაბოლიტი არ მოქმედებს სეკრეციაზე კუჭის მჟავა. პრეპარატის პერორალურად მიღებისას დოზის 80%-მდე გამოიყოფა მეტაბოლიტების სახით შარდში, დანარჩენი გამოიყოფა განავლით. უცვლელი ეზომეპრაზოლის 1%-ზე ნაკლები გვხვდება შარდში.

პრეპარატის ფარმაკოკინეტიკა.

განსაკუთრებულ კლინიკურ შემთხვევებში

მოსახლეობის დაახლოებით 1-2%-ს აქვს CYP2C19 იზოფერმენტის აქტივობის დაქვეითება (ნელი მეტაბოლიზმის მქონე პაციენტები). ამ პაციენტებში ეზომეპრაზოლი მეტაბოლიზდება ძირითადად CYP3A4-ის მოქმედებით. 40 მგ ეზომეპრაზოლის სისტემატური მიღებისას დღეში ერთხელ, AUC 100%-ით აღემატება ამ პარამეტრის მნიშვნელობას პაციენტებში აქტიური CYP2C19 ფერმენტით (სწრაფი მეტაბოლიზატორები). ნელი მეტაბოლიზმის მქონე პაციენტებში საშუალო Cmax იზრდება დაახლოებით 60%-ით.

ხანდაზმულ პაციენტებში (71-80 წელი) ეზომეპრაზოლის მეტაბოლიზმი არ განიცდის მნიშვნელოვან ცვლილებებს.

40 მგ ეზომეპრაზოლის ერთჯერადი დოზის შემდეგ, ქალებში საშუალო AUC 30%-ით მეტია, ვიდრე მამაკაცებში. პრეპარატის სისტემატური დღიური დოზირებით დღეში ერთხელ, ფარმაკოკინეტიკაში განსხვავებები არ შეინიშნება ორივე სქესის პაციენტებში (ეს განსხვავებები გავლენას არ ახდენს

წამალი).

თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში ფარმაკოკინეტიკური კვლევები არ ჩატარებულა. ვინაიდან თირკმელებით არა ეზომეპრაზოლი გამოიყოფა, არამედ მისი მეტაბოლიტები, შეიძლება ვივარაუდოთ, რომ ეზომეპრაზოლის მეტაბოლიზმი თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში არ იცვლება.

12-18 წლის ბავშვებში, ეზომეპრაზოლის განმეორებითი დოზირების შემდეგ 20 მგ და 40 მგ დოზით, AUC მნიშვნელობა და მაქსიმალური პლაზმური კონცენტრაციის მიღწევის დრო მსგავსი იყო მოზრდილებში.

გამოყენების ჩვენებები:

გასტროეზოფაგური რეფლუქსური დაავადება:

ეროზიული რეფლუქს ეზოფაგიტის მკურნალობა;

გრძელვადიანი შემანარჩუნებელი თერაპია პაციენტებში ეროზიული რეფლუქს ეზოფაგიტის შეხორცების შემდეგ რეციდივების თავიდან ასაცილებლად;

გასტროეზოფაგური რეფლუქსური დაავადების სიმპტომური მკურნალობა.

კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის პეპტიური წყლული (როგორც კომბინირებული თერაპიის ნაწილი):

Helicobacter pylori-სთან დაკავშირებული თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულის მკურნალობა;

Helicobacter pylori-სთან დაკავშირებული პეპტიური წყლულების რეციდივების პროფილაქტიკა.

პაციენტები, რომლებიც იღებენ არასტეროიდულ საშუალებებს დიდი ხნის განმავლობაში:

არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების მიღებასთან დაკავშირებული კუჭის წყლულების შეხორცება;

კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულების პროფილაქტიკა, რომლებიც დაკავშირებულია არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების მიღებასთან რისკის ქვეშ მყოფ პაციენტებში.

ზოლინგერ-ელისონის სინდრომი ან სხვა მდგომარეობა, რომელიც ხასიათდება პათოლოგიური ჰიპერსეკრეციით (იდიოპათიური ჰიპერსეკრეციის ჩათვლით).

პრეპარატის დოზირება და მიღების წესი.

გასტროეზოფაგური რეფლუქს დაავადების დროს მოზრდილებში და 12 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებში ნექსიუმი ინიშნება ეროზიული რეფლუქს ეზოფაგიტის სამკურნალოდ 40 მგ ერთჯერადი დოზით 1 ჯერ დღეში 4 კვირის განმავლობაში. თერაპიის დამატებითი 4-კვირიანი კურსი რეკომენდირებულია იმ შემთხვევებში, როდესაც პირველი კურსის შემდეგ ეზოფაგიტის განკურნება არ ხდება ან დაავადების სიმპტომები გრძელდება. განკურნებული პაციენტების ხანგრძლივი შემანარჩუნებელი თერაპიისთვის ეროზიული ეზოფაგიტირეციდივის თავიდან ასაცილებლად პრეპარატი ინიშნება 20 მგ 1 ჯერ/დღეში. გასტროეზოფაგური რეფლუქსური დაავადების სიმპტომური მკურნალობისთვის ეზოფაგიტის გარეშე პრეპარატი ინიშნება დოზით 20 მგ 1-ჯერ დღეში. თუ სიმპტომები არ გაქრება მკურნალობის დაწყებიდან 4 კვირის შემდეგ, პაციენტი უნდა გაიაროს შემდგომი გამოკვლევა. სიმპტომების აღმოფხვრის შემდეგ შეგიძლიათ გადახვიდეთ პრეპარატის მიღების „საჭიროებისამებრ“ რეჟიმზე, ე.ი. მიიღეთ ნექსიუმი 20 მგ 1 ჯერ/დღეში, თუ სიმპტომები გამოჩნდება, სანამ არ გაქრება. პაციენტებისთვის, რომლებიც იღებენ არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებს, რომლებსაც აქვთ კუჭის ან თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულის განვითარების რისკი, საჭიროებისამებრ მკურნალობა არ არის რეკომენდებული.

კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულების მქონე მოზრდილები, როგორც Helicobacter pylori-ს ერადიკაციის კომბინირებული თერაპიის ნაწილი, ასევე Helicobacter pylori-სთან დაკავშირებული თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულების სამკურნალოდ და პეპტიური წყლულების რეციდივების პროფილაქტიკისთვის, რომლებიც დაკავშირებულია Helicobacter pylori-სთან პაციენტებში პეპტიური წყლულინექსიუმი ინიშნება ერთჯერადად 20 მგ, ამოქსიცილინი - 1 გ, კლარითრომიცინი - 500 მგ. ყველა მედიკამენტი მიიღება 2-ჯერ დღეში 7 დღის განმავლობაში.

პაციენტებისთვის, რომლებიც იღებენ არასტეროიდულ საშუალებებს დიდი ხნის განმავლობაში, კუჭის წყლულების შეხორცებისთვის, რომლებიც დაკავშირებულია არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების მიღებასთან, ნექსიუმი ინიშნება დოზით 20 მგ ან 40 მგ დღეში ერთხელ. მკურნალობის ხანგრძლივობაა 4-8 კვირა.

არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების მიღებასთან დაკავშირებული კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულების პროფილაქტიკისთვის, ნექსიუმი ინიშნება დოზით 20 მგ ან 40 მგ დღეში ერთხელ.

პათოლოგიური ჰიპერსეკრეციით დამახასიათებელ პირობებში, მ.შ. ზოლინგერ-ელისონის სინდრომი და იდიოპათიური ჰიპერსეკრეცია ნექსიუმი ინიშნება საწყისი დოზით 40 მგ 2-ჯერ დღეში. მომავალში დოზა შეირჩევა ინდივიდუალურად, განისაზღვრება მკურნალობის ხანგრძლივობა კლინიკური სურათიდაავადებები. არსებობს პრეპარატის გამოყენების გამოცდილება 120 მგ-მდე დოზით 2-ჯერ დღეში.

თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში პრეპარატის დანიშვნისას დოზის კორექცია საჭირო არ არის. პრეპარატი სიფრთხილით გამოიყენება თირკმლის მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებში ამ კატეგორიის პაციენტებში მისი გამოყენების შეზღუდული კლინიკური გამოცდილების გამო.

ღვიძლის მსუბუქი ან ზომიერი უკმარისობის მქონე პაციენტებში ნექსიუმის დანიშვნისას დოზის კორექცია საჭირო არ არის. ღვიძლის მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებისთვის გამოყენებული დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 20 მგ/დღეში.

ხანდაზმულ პაციენტებს არ სჭირდებათ დოზის კორექცია.

ტაბლეტები უნდა გადაიყლაპოს მთლიანად სითხესთან ერთად. ტაბლეტები არ უნდა იყოს დაღეჭილი ან დაქუცმაცებული. პაციენტებს, რომლებსაც უჭირთ ყლაპვა, შეგიძლიათ დაითხოვოთ ტაბლეტი ნახევარ ჭიქა წყალში (არ გამოიყენოთ სხვა სითხეები, რადგან მიკროგრანულების დამცავი გარსი შეიძლება დაიშალოს), ურიეთ სანამ ტაბლეტი არ დაიშლება და დალიეთ მიკროგრანულების სუსპენზია დაუყოვნებლივ ან შიგნით. 30 წუთი. შემდეგ ჭიქა კვლავ უნდა აავსოთ წყლით, დანარჩენი მოურიოთ და დალიოთ. მიკროგრანულები არ უნდა იყოს დაღეჭილი ან დაქუცმაცებული.

პაციენტებისთვის, რომლებსაც არ შეუძლიათ ყლაპვა, ტაბლეტები უნდა გაიხსნას უნალექო წყალში და შეიყვანონ ნაზოგასტრიკული მილი. მნიშვნელოვანია, რომ არჩეული შპრიცი და ზონდი საფუძვლიანად შემოწმდეს.

პრეპარატის შეყვანა ნაზოგასტრიკული მილის მეშვეობით

1. მოათავსეთ ტაბლეტი შპრიცში და შეავსეთ შპრიცი 25 მლ წყალი და დაახლოებით 5 მლ ჰაერი. ზოგიერთ ზონდს შეიძლება დასჭირდეს პრეპარატის 50 მლ განზავება წყლის დალევატაბლეტის გრანულებით ზონდის ჩაკეტვის თავიდან ასაცილებლად.

2. დაუყოვნებლივ შეანჯღრიეთ შპრიცი დაახლოებით 2 წუთის განმავლობაში ტაბლეტის გასახსნელად.

3. დაიჭირეთ შპრიცი წვერით ზემოთ და დარწმუნდით, რომ წვერი არ არის ჩაკეტილი.

4. ჩადეთ შპრიცის წვერი ზონდში, განაგრძეთ მისი ზევით მიმართული შენარჩუნება.

5. შეანჯღრიეთ შპრიცი და გადააქციეთ იგი თავდაყირა. დაუყონებლივ შეიტანეთ ტუბში გახსნილი წამლის 5-10მლ. ინექციის შემდეგ, დააბრუნეთ შპრიცი თავდაპირველ მდგომარეობაში და შეანჯღრიეთ (შპრიცი უნდა დაიჭიროთ წვერით ზემოთ, რათა თავიდან აიცილოთ წვერის ჩაკეტვა).

6. გადააბრუნეთ შპრიცი წვერით ქვემოთ და შეიტანეთ კიდევ 5-10 მლ წამალი ზონდში. გაიმეორეთ ეს ოპერაცია, სანამ შპრიცი არ დაცარიელდება.

7. თუ წამლის ნაწილი რჩება ნალექის სახით შპრიცში, შეავსეთ შპრიცი 25 მლ წყალი და 5 მლ ჰაერი და გაიმეორეთ მე-5 პუნქტში აღწერილი ოპერაციები. ზოგიერთი ზონდისთვის ამისთვის შეიძლება დაგჭირდეთ 50 მლ სასმელი წყალი. დანიშნულება.

ნექსიუმის გვერდითი მოვლენები:

ქვემოთ ჩამოთვლილი გვერდითი ეფექტები არ არის დამოკიდებული პრეპარატის დოზაზე.

ხშირად (> 1/100,<1/10): головная боль, боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, запор.

ნაკლებად გავრცელებული (>1/1000,<1/100): дерматит, зуд, крапивница, сыпь, головокружение, сухость во рту, бессонница, парестезия, сонливость, повышение активности печеночных ферментов, периферические отеки.

იშვიათად (> 1/10000,<1/1000): лейкопения, тромбоцитопения, аллергические реакции: лихорадка, ангионевротический отек, анафилактоидная реакция; возбуждение, депрессия, замешательство, изменения вкуса, гипонатриемия, нечеткость зрения, бронхоспазм, стоматит, желудочно-кишечный кандидоз, гепатит с (или без) желтухой, фотосенсибилизация, алопеция, артралгия, миалгия, недомогание.

Ძალიან იშვიათად (<1/10000): агранулоцитоз, панцитопения, галлюцинации (преимущественно у ослабленных пациентов), агрессивное поведение, печеночная недостаточность, печеночная энцефалопатия, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мышечная слабость, интерстициальный нефрит, гинекомастия.

პრეპარატის უკუჩვენებები:

ფრუქტოზის მემკვიდრეობითი შეუწყნარებლობა;

გლუკოზა-გალაქტოზას მალაბსორბცია;

შაქრის-იზომალტაზას დეფიციტი;

12 წლამდე ასაკის ბავშვები (პაციენტთა ამ ჯგუფში პრეპარატის ეფექტურობისა და უსაფრთხოების შესახებ მონაცემების არარსებობის გამო);

12 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვები გასტროეზოფაგური რეფლუქს დაავადების გარდა სხვა ჩვენებების გამო;

ჰიპერმგრძნობელობა ეზომეპრაზოლის, შემცვლელი ბენზიმიდაზოლების ან პრეპარატის სხვა კომპონენტების მიმართ.

პრეპარატი სიფრთხილით უნდა დაინიშნოს თირკმელების მძიმე უკმარისობის დროს (შეზღუდული გამოყენების გამოცდილება). ეზომეპრაზოლი (როგორც სხვა პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორები) არ უნდა იქნას გამოყენებული ატაზანავირთან ერთად.

გამოიყენეთ ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში.

ამჟამად არ არის საკმარისი მონაცემები ორსულობის დროს ნექსიუმის გამოყენების შესახებ. ამ პერიოდის განმავლობაში პრეპარატის დანიშვნა შესაძლებელია მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ დედისთვის მოსალოდნელი სარგებელი აღემატება ნაყოფისთვის პოტენციურ რისკს.

ომეპრაზოლის ეპიდემიოლოგიური კვლევების შედეგებმა, რომელიც წარმოადგენს რაკემიურ ნარევს, აჩვენა ფეტოტოქსიური ეფექტების არარსებობა ან ნაყოფის განვითარების დარღვევა.

ცხოველებზე ჩატარებულმა ექსპერიმენტულმა კვლევებმა არ გამოავლინა ეზომეპრაზოლის რაიმე უარყოფითი გავლენა ემბრიონის ან ნაყოფის განვითარებაზე. რასემიული პრეპარატის მიღებას ასევე არ მოჰყვა რაიმე უარყოფითი გავლენა ორსულობის, მშობიარობის მიმდინარეობაზე და ცხოველებში მშობიარობის შემდგომი განვითარების პერიოდზე.

ამჟამად უცნობია გამოიყოფა თუ არა ეზომეპრაზოლი დედის რძეში, ამიტომ ნექსიუმი არ უნდა დაინიშნოს ძუძუთი კვების დროს.

Nexium-ის გამოყენების სპეციალური ინსტრუქცია.

რაიმე საგანგაშო სიმპტომების არსებობისას (მათ შორის მნიშვნელოვანი სპონტანური წონის დაკარგვა, განმეორებითი ღებინება, დისფაგია, ღებინება სისხლით ან მელენით), აგრეთვე კუჭის წყლულის არსებობისას (ან თუ კუჭის წყლულზეა ეჭვი), ავთვისებიანი ნეოპლაზმა უნდა გამოირიცხოს, ვინაიდან ნექსიუმით მკურნალობამ შეიძლება გამოიწვიოს სიმპტომების შემსუბუქება და დიაგნოზის დაგვიანება.

პაციენტები, რომლებიც იღებენ პრეპარატს ხანგრძლივი პერიოდის განმავლობაში (განსაკუთრებით ერთ წელზე მეტი ხნის განმავლობაში) უნდა იმყოფებოდნენ რეგულარული სამედიცინო მეთვალყურეობის ქვეშ.

საჭიროებისამებრ რეჟიმზე მყოფ პაციენტებს უნდა მიეცეთ ინსტრუქცია, რომ მიმართონ ექიმს, თუ მათი სიმპტომები შეიცვლება. პლაზმაში ეზომეპრაზოლის კონცენტრაციის რყევების გათვალისწინებით, პრეპარატის დანიშვნისას „საჭიროებისამებრ“ თერაპიის სქემით, მხედველობაში უნდა იქნას მიღებული პრეპარატის ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან.

Nexium-ის დანიშვნისას Helicobacter pylori-ის ერადიკაციისთვის, გასათვალისწინებელია წამლის ურთიერთქმედების შესაძლებლობა სამმაგი თერაპიის ყველა კომპონენტისთვის. კლარითრომიცინი არის CYP3A4-ის ძლიერი ინჰიბიტორი, ამიტომ ერადიკაციის თერაპიის დანიშვნისას პაციენტებს, რომლებიც იღებენ CYP3A4-ით მეტაბოლიზებულ სხვა პრეპარატებს (მაგალითად, ციზაპრიდი), მხედველობაში უნდა იქნას მიღებული კლარითრომიცინის შესაძლო უკუჩვენებები და ურთიერთქმედება ამ პრეპარატებთან.

გავლენა სატრანსპორტო საშუალებების მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე

სატრანსპორტო საშუალებების მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე პრეპარატის მოქმედება არ ყოფილა.

Ნარკოტიკების გადაჭარბებული დოზა:

ამჟამად აღწერილია განზრახ ჭარბი დოზის უკიდურესად იშვიათი შემთხვევები.

სიმპტომები: ეზომეპრაზოლის პერორალური დოზით 280 მგ მიღებისას აღინიშნა ზოგადი სისუსტე და კუჭ-ნაწლავის გამოვლინებები. ნექსიუმის 80 მგ ერთჯერადი დოზა პერორალურად არ იწვევდა რაიმე უარყოფით ეფექტს.

მკურნალობა: აუცილებლობის შემთხვევაში ტარდება სიმპტომური და დამხმარე თერაპია. სპეციფიკური ანტიდოტი უცნობია. დიალიზი არაეფექტურია, რადგან ეზომეპრაზოლი უკავშირდება პლაზმის ცილებს.

ნექსიუმის ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან.

ეზომეპრაზოლის მოქმედება სხვა პრეპარატების ფარმაკოკინეტიკაზე

ეზომეპრაზოლით მკურნალობისას კუჭის წვენის მჟავიანობის დაქვეითებამ შეიძლება გამოიწვიოს წამლების შეწოვის ცვლილებები, რომელთა შეწოვა დამოკიდებულია გარემოს მჟავიანობაზე.

ეზომეპრაზოლმა, ისევე როგორც ანტაციდები და სხვა პრეპარატები, რომლებიც ამცირებენ კუჭის მჟავას სეკრეციას, შეიძლება შეამცირონ კეტოკონაზოლისა და იტრაკონაზოლის შეწოვა.

ომეპრაზოლის 40 მგ დღეში ერთხელ და ატაზანავირის 300 მგ/რიტონავირის 100 მგ ერთდროულმა გამოყენებამ გამოიწვია AUC მნიშვნელობების მნიშვნელოვანი დაქვეითება, ისევე როგორც ატაზანავირის მაქსიმალური და მინიმალური კონცენტრაციები ჯანმრთელ მოხალისეებში. ატაზანავირის დოზის 400 მგ-მდე გაზრდამ არ მოახდინა ომეპრაზოლის ეფექტის კომპენსირება ატაზანავირის კონცენტრაციაზე. ამიტომ, ეზომეპრაზოლი არ უნდა იქნას გამოყენებული ატაზანავირთან ერთად.

ეზომეპრაზოლი აინჰიბირებს CYP2C19, მთავარ ფერმენტს, რომელიც მონაწილეობს მის მეტაბოლიზმში. შესაბამისად, ეზომეპრაზოლის ერთდროულმა გამოყენებამ CYP2C19-ით მეტაბოლიზებულ სხვა პრეპარატებთან (მაგ. დიაზეპამი, ციტალოპრამი, იმიპრამინი, კლომიპრამინი, ფენიტოინი) შეიძლება გამოიწვიოს ამ პრეპარატების პლაზმური კონცენტრაციის მომატება, რაც თავის მხრივ შეიძლება მოითხოვოს დოზის შემცირება. ეს ფენომენი განსაკუთრებით გამოხატულია ნექსიუმის გამოყენებისას "საჭიროებისამებრ" თერაპიის რეჟიმში. 30 მგ ეზომეპრაზოლისა და დიაზეპამის ერთად მიღებისას ფერმენტ-სუბსტრატის კომპლექსის (CYP2C19-დიაზეპამი) კლირენსი მცირდება 45%-ით.

ეპილეფსიით დაავადებული პაციენტების პლაზმაში ფენიტოინის მინიმალური კონცენტრაცია გაიზარდა 13%-ით ეზომეპრაზოლთან ერთად 40 მგ დოზით. ამასთან დაკავშირებით, რეკომენდებულია ფენიტოინის პლაზმური კონცენტრაციის მონიტორინგი ეზომეპრაზოლით მკურნალობის დაწყებისას და მისი შეწყვეტისას.

ვარფარინის ეზომეპრაზოლთან ერთად 40 მგ დოზით მიღება არ იწვევს კოაგულაციის დროის ცვლილებას პაციენტებში, რომლებიც ვარფარინს დიდი ხნის განმავლობაში იღებენ. თუმცა, დაფიქსირდა INR ინდექსის კლინიკურად მნიშვნელოვანი ზრდის რამდენიმე შემთხვევა ვარფარინისა და ეზომეპრაზოლის კომბინირებული გამოყენებისას. ამიტომ, ამ პრეპარატების კომბინირებული გამოყენების დაწყებისა და დასრულებისას რეკომენდებულია პაციენტების მონიტორინგი.

ციზაპრიდის ეზომეპრაზოლთან ერთად 40 მგ დოზით მიღება იწვევს ციზაპრიდის ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრების მნიშვნელობების ზრდას: AUC - 32% -ით და T1/2 - 31% -ით, თუმცა, ციზაპრიდის კონცენტრაცია პლაზმა მნიშვნელოვნად არ შეცვლილა. QT ინტერვალის უმნიშვნელო გახანგრძლივება, რომელიც დაფიქსირდა ციზაპრიდის მონოთერაპიის დროს, არ გაიზარდა ნექსიუმის დამატებით.

ნექსიუმი არ იწვევს კლინიკურად მნიშვნელოვან ცვლილებებს ამოქსიცილინისა და ქინიდინის ფარმაკოკინეტიკაში.

კვლევებმა, რომლებიც აფასებდნენ ეზომეპრაზოლის და ნაპროქსენის ან როფეკოქსიბის ერთდროულ გამოყენებას, არ გამოავლინეს კლინიკურად მნიშვნელოვანი ფარმაკოკინეტიკური ურთიერთქმედება.

წამლების გავლენა ეზომეპრაზოლის ფარმაკოკინეტიკაზე

CYP2C19 და CYP3A4 მონაწილეობენ ეზომეპრაზოლის მეტაბოლიზმში. ეზომეპრაზოლის ერთდროული გამოყენება კლარითრომიცინთან (500 მგ 2-ჯერ დღეში), რომელიც აინჰიბირებს CYP3A4-ს, იწვევს ეზომეპრაზოლის AUC ექსპოზიციის 2-ჯერ გაზრდას. ეზომეპრაზოლის და CYP3A4-ისა და CYP2C19-ის კომბინირებული ინჰიბიტორის ერთდროულმა გამოყენებამ, როგორიცაა ვორიკონაზოლი, შეიძლება გამოიწვიოს ეზომეპრაზოლის AUC მნიშვნელობის 2-ჯერ მეტი ზრდა. ასეთ შემთხვევებში არ არის საჭირო ეზომეპრაზოლის დოზის კორექცია.

გაყიდვის პირობები აფთიაქებში.

პრეპარატი ხელმისაწვდომია რეცეპტით.

პრეპარატის ნექსიუმის შენახვის პირობები.

ტაბლეტები უნდა ინახებოდეს ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას არაუმეტეს 30°C ტემპერატურაზე თავდაპირველ შეფუთვაში. ვარგისიანობის ვადა: 3 წელი. არ გამოიყენოთ ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.

ᲡᲐᲡᲢᲣᲛᲠᲝ:ეზომეპრაზოლი

მწარმოებელი: Astra Zeneca AB

ანატომიური-თერაპიულ-ქიმიური კლასიფიკაცია:ეზომეპრაზოლი

რეგისტრაციის ნომერი ყაზახეთის რესპუბლიკაში: No RK-LS-5No012404

რეგისტრაციის ვადა: 11.04.2014 - 11.04.2019

ინსტრუქციები

სავაჭრო სახელი

საერთაშორისო არასაკუთრების სახელი

ეზომეპრაზოლი

დოზირების ფორმა

შემოგარსული ტაბლეტები, 20 მგ და 40 მგ

ნაერთი

ერთი ტაბლეტი შეიცავს

აქტიური ნივთიერება- ეზომეპრაზოლის მაგნიუმის ტრიჰიდრატი 22,30 მგ ან 44,50 მგ, რაც შეესაბამება 20 მგ და 40 მგ ეზომეპრაზოლს,

დამხმარე ნივთიერებები:გლიცერილის მონოსტეარატი 40-55, ჰიპროლოზა, ჰიპრომელოზა, წითელი რკინის ოქსიდი, ყვითელი რკინის ოქსიდი (20 მგ დოზირებისთვის), მაგნიუმის სტეარატი, მეთაკრილის და ეთაკრილის მჟავას კოპოლიმერი (1:1), მიკროკრისტალური ცელულოზა, სინთეზური პოლიგოლინი 8, მაკროგოლი 0. კროსპოვიდონი, ნატრიუმის სტეარილ ფუმარატი, შაქრის სფერული გრანულები, ტიტანის დიოქსიდი, ტალკი, ტრიეთილის ციტრატი.

აღწერა

20 მგ ტაბლეტები: ღია ვარდისფერი, წაგრძელებული, ორმხრივ ამოზნექილი, გარსით დაფარული, გრავირებული 20 მგ ერთ მხარეს და A/EN მეორე მხარეს.

40 მგ ტაბლეტები: ვარდისფერი, წაგრძელებული, ორმხრივ ამოზნექილი, შემოგარსული ტაბლეტები, ამოკვეთილი 40 მგ ერთ მხარეს და A/EI მეორე მხარეს.

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი

წყლულის საწინააღმდეგო პრეპარატები და მედიკამენტები გასტროეზოფაგური რეფლუქსის სამკურნალოდ (GORD). პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორები. ეზომეპრაზოლი.

ATX კოდი A02BC05

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოკინეტიკა

ეზომეპრაზოლი არასტაბილურია მჟავე გარემოში, ამიტომ ტაბლეტები, რომლებიც შეიცავს პრეპარატის გრანულებს, რომელთა გარსი მდგრადია კუჭის წვენის მოქმედების მიმართ, გამოიყენება პერორალური მიღებისთვის. პრეპარატი სწრაფად შეიწოვება: მაქსიმალური პლაზმური კონცენტრაცია მიიღწევა მიღებიდან 1-2 საათის შემდეგ. ეზომეპრაზოლის აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა 40 მგ ერთჯერადი დოზის შემდეგ არის 64% და იზრდება 89%-მდე დღიური დოზირებით დღეში ერთხელ. 20 მგ ეზომეპრაზოლის დოზის შემთხვევაში, ეს მაჩვენებლები არის 50% და 68%, შესაბამისად. განაწილების მოცულობა სტაბილურ მდგომარეობაში კონცენტრაციაზე ჯანმრთელ ადამიანებში არის დაახლოებით 0,22 ლ/კგ სხეულის მასაზე. ეზომეპრაზოლი 97% უკავშირდება პლაზმის ცილებს.

ჭამა ანელებს და ამცირებს ეზომეპრაზოლის შეწოვას კუჭში, მაგრამ ეს არ ახდენს მნიშვნელოვან გავლენას მარილმჟავას სეკრეციის დათრგუნვის ეფექტურობაზე.

ეზომეპრაზოლი მეტაბოლიზდება ციტოქრომ P450 (CYP) სისტემის მეშვეობით. ძირითადი ნაწილი მეტაბოლიზდება სპეციფიკური პოლიმორფული იზოფორმის CYP2C19 მონაწილეობით, რის შედეგადაც წარმოიქმნება ეზომეპრაზოლის ჰიდროქსი- და დემეთილირებული მეტაბოლიტები. დანარჩენი მეტაბოლიზდება სხვა სპეციფიკური იზოფორმით, CYP3A4; ეს წარმოქმნის ეზომეპრაზოლის სულფო წარმოებულს, რომელიც არის პლაზმაში გამოვლენილი მთავარი მეტაბოლიტი.

ქვემოთ მოცემული პარამეტრები ძირითადად ასახავს ფარმაკოკინეტიკას პაციენტებში აქტიური CYP2C19 ფერმენტით (აქტიური მეტაბოლიზატორები).

მთლიანი კლირენსი შეადგენს დაახლოებით 17 ლ/სთ პრეპარატის ერთჯერადი დოზის შემდეგ და 9 ლ/სთ განმეორებითი დოზების შემდეგ. ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 1,3 საათს, როდესაც სისტემატურად მიიღება დღეში ერთხელ. ფართობი კონცენტრაცია-დროის მრუდის ქვეშ (AUC) იზრდება ეზომეპრაზოლის განმეორებითი დოზირებისას. AUC-ის დოზადამოკიდებული მატება ეზომეპრაზოლის განმეორებითი დოზირებით არის არაწრფივი, რაც გამოწვეულია ღვიძლში პირველი გავლის მეტაბოლიზმის დაქვეითებით, ასევე სისტემური კლირენსის დაქვეითებით, რაც სავარაუდოდ გამოწვეულია CYP2C19 ფერმენტის ინჰიბირებით. ეზომეპრაზოლით და/ან მისი სულფონური მეტაბოლიტით. დღეში ერთხელ მიღებისას ეზომეპრაზოლი მთლიანად გამოიყოფა სისხლის პლაზმიდან დოზებს შორის ინტერვალით და არ გროვდება.

ეზომეპრაზოლის ძირითადი მეტაბოლიტები არ ახდენენ გავლენას კუჭის მჟავას სეკრეციაზე. პერორალურად მიღებისას დოზის 80%-მდე გამოიყოფა მეტაბოლიტების სახით შარდში, დანარჩენი გამოიყოფა განავლით. უცვლელი ეზომეპრაზოლის 1%-ზე ნაკლები გვხვდება შარდში.

ფარმაკოკინეტიკის თავისებურებები პაციენტების ზოგიერთ ჯგუფში: მოსახლეობის დაახლოებით 2,9±1,5%-ს აქვს CYP2C19 იზოფერმენტის შემცირებული აქტივობა. ამ პაციენტებში ეზომეპრაზოლი მეტაბოლიზდება ძირითადად CYP3A4-ის მოქმედებით. 40 მგ ეზომეპრაზოლის სისტემატური მიღებისას დღეში ერთხელ, საშუალო AUC მნიშვნელობა 100%-ით აღემატება ამ პარამეტრის მნიშვნელობას CYP2C19 იზოფერმენტის გაზრდილი აქტივობის მქონე პაციენტებში. იზოფერმენტის შემცირებული აქტივობის მქონე პაციენტებში პლაზმაში მაქსიმალური კონცენტრაციის საშუალო მნიშვნელობები იზრდება დაახლოებით 60%-ით. ეს მახასიათებლები არ მოქმედებს ეზომეპრაზოლის დოზასა და მიღების მეთოდზე.

40 მგ ეზომეპრაზოლის ერთჯერადი დოზის შემდეგ, ქალებში საშუალო AUC მნიშვნელობა 30%-ით მეტია, ვიდრე მამაკაცებში. პრეპარატის ყოველდღიურად დღეში ერთხელ მიღებისას არ არის განსხვავებები ფარმაკოკინეტიკაში მამაკაცებსა და ქალებს შორის. ეს მახასიათებლები არ მოქმედებს ეზომეპრაზოლის დოზასა და მიღების მეთოდზე.

12-18 წლის ბავშვებში, 20 მგ და 40 მგ ეზომეპრაზოლის განმეორებითი მიღების შემდეგ, AUC მნიშვნელობა და მაქსიმალური კონცენტრაციის (tmax) მიღწევის დრო სისხლის პლაზმაში მსგავსი იყო AUC და tmax მნიშვნელობებთან მოზრდილებში.

ფარმაკოდინამიკა

ნექსიუმი ამცირებს კუჭის მჟავას სეკრეციას პარიეტალურ უჯრედებში პროტონული ტუმბოს სპეციფიკური ინჰიბირებით და წარმოადგენს ომეპრაზოლის S-იზომერს. ს- და რ-ომეპრაზოლის იზომერებს აქვთ მსგავსი ფარმაკოდინამიკური აქტივობა.

მოქმედების მექანიზმი

ნექსიუმი სუსტი ფუძეა, მჟავე გარემოში გროვდება პარიეტალური უჯრედების სეკრეტორულ მილაკებში, სადაც ააქტიურებს და თრგუნავს პროტონული ტუმბოს - ფერმენტ H+,K+-ATPase. ეზომეპრაზოლი აფერხებს როგორც ბაზალურ, ასევე სტიმულირებულ მჟავას სეკრეციას. ეზომეპრაზოლის ეფექტი ვითარდება 20 მგ ან 40 მგ პერორალური მიღებიდან 1 საათში. პრეპარატის ყოველდღიურად მიღებისას 5 დღის განმავლობაში 20 მგ დოზით დღეში ერთხელ, პენტაგასტრინით სტიმულაციის შემდეგ მჟავას საშუალო მაქსიმალური კონცენტრაცია მცირდება 90%-ით (მჟავას კონცენტრაციის გაზომვისას პრეპარატის მიღებიდან 6-7 საათის შემდეგ მე-5 დღეს. თერაპიის). პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ გასტროეზოფაგური რეფლუქსური დაავადება (GERD) და კლინიკური სიმპტომები, 20 მგ ან 40 მგ ეზომეპრაზოლის ყოველდღიური პერორალური მიღების 5 დღის შემდეგ, ინტრაგასტრიკული pH 4-ზე მეტი შენარჩუნებული იყო საშუალოდ 13 და 17 საათის განმავლობაში 24 საათის განმავლობაში. ეზომეპრაზოლის 20 მგ დოზით დღეში მიღებისას, ინტრაგასტრიკული pH 4-ზე მეტი შენარჩუნებული იყო მინიმუმ 8, 12 და 16 საათის განმავლობაში პაციენტების 76%, 54% და 24% შესაბამისად. 40 მგ ეზომეპრაზოლისთვის ეს თანაფარდობა არის 97%, 92% და 56%, შესაბამისად.

თერაპიული ეფექტი მიიღწევა მჟავას სეკრეციის ინჰიბირებით

ნექსიუმის 40 მგ დოზით მიღებისას რეფლუქს-ეზოფაგიტის შეხორცება ხდება პაციენტების დაახლოებით 78%-ში თერაპიის 4 კვირის შემდეგ და 93%-ში 8 კვირის შემდეგ.

ნექსიუმით მკურნალობა 20 მგ დოზით 2-ჯერ დღეში შესაბამის ანტიბიოტიკებთან ერთად ერთი კვირის განმავლობაში იწვევს წარმატებულ ერადიკაციას. ჰელიკობაქტერია pyloriპაციენტების დაახლოებით 90%-ში. გაურთულებელი პეპტიური წყლულოვანი დაავადების მქონე პაციენტებს ერთკვირიანი ერადიკაციის კურსის შემდეგ არ ესაჭიროებათ შემდგომი მონოთერაპია ანტისეკრეტორული საშუალებებით წყლულის შეხორცებისა და სიმპტომების აღმოსაფხვრელად.

გამოყენების ჩვენებები

გასტროეზოფაგური რეფლუქს დაავადება: ეროზიული რეფლუქს ეზოფაგიტი, ხანგრძლივი შემანარჩუნებელი მკურნალობა ეროზიული რეფლუქს ეზოფაგიტის შეხორცების შემდეგ რეციდივის თავიდან ასაცილებლად, გასტროეზოფაგური რეფლუქს დაავადების სიმპტომური მკურნალობა

აღმოფხვრა ჰელიკობაქტერია pylori როგორც კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულების კომბინირებული ანტიბაქტერიული თერაპიის ნაწილი ჰელიკობაქტერია pylori

მჟავას დათრგუნვის ხანგრძლივი თერაპია პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ სისხლდენა პეპტიური წყლულისგან (პრეპარატების ინტრავენური გამოყენების შემდეგ, რომლებიც ამცირებენ კუჭის ჯირკვლების სეკრეციას რეციდივის თავიდან ასაცილებლად)

გასტროპათია, რომელიც დაკავშირებულია არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების ხანგრძლივ გამოყენებასთან

ზოლინგერ-ელისონის სინდრომი ან სხვა მდგომარეობა, რომელიც ხასიათდება პათოლოგიური ჰიპერსეკრეციით, მათ შორის იდიოპათიური ჰიპერსეკრეციით

კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულების პროფილაქტიკა, რომლებიც დაკავშირებულია არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების გამოყენებასთან რისკის ქვეშ მყოფ პაციენტებში

გამოყენების ინსტრუქცია და დოზები

შიგნით. ტაბლეტი უნდა გადაიყლაპოს მთლიანად წყლით. ტაბლეტები არ უნდა იყოს დაღეჭილი ან დაქუცმაცებული. პაციენტებს, რომლებსაც უჭირთ ყლაპვა, შეგიძლიათ ტაბლეტები დაითხოვოთ ნახევარ ჭიქა უნალექო წყალში (არ გამოიყენოთ სხვა სითხეები, რადგან შეიძლება დაიშვას მიკრომძილების დამცავი გარსი), ურიეთ სანამ ტაბლეტი არ დაიშლება, რის შემდეგაც მიკრომძივის სუსპენზია უნდა დალიოთ. დაუყოვნებლივ ან 30 წუთის განმავლობაში, შემდეგ კვლავ შეავსეთ ჭიქა წყლით, დანარჩენი აურიეთ და დალიეთ. მიკროგრანულები არ უნდა იყოს დაღეჭილი ან დაქუცმაცებული. პაციენტებისთვის, რომლებსაც არ შეუძლიათ ყლაპვა, ტაბლეტები უნდა გაიხსნას წყალში და შეიყვანონ ნაზოგასტრიკული მილით.

მოზრდილები და ბავშვები 12 წლიდან

გასტროეზოფაგური რეფლუქსური დაავადება

40 მგ ერთხელ დღეში 4 კვირის განმავლობაში. მკურნალობის დამატებითი 4-კვირიანი კურსი რეკომენდებულია იმ შემთხვევებში, როდესაც პირველი კურსის შემდეგ ეზოფაგიტის შეხორცება არ ხდება ან სიმპტომები გრძელდება.

ხანგრძლივი შემანარჩუნებელი მკურნალობა ეროზიული რეფლუქს ეზოფაგიტის შეხორცების შემდეგ რეციდივის თავიდან ასაცილებლად

20 მგ დღეში ერთხელ.

გასტროეზოფაგური რეფლუქსური დაავადების სიმპტომური მკურნალობა

20 მგ დღეში ერთხელ - პაციენტებისთვის ეზოფაგიტის გარეშე. თუ სიმპტომები არ გაქრება მკურნალობის დაწყებიდან 4 კვირის შემდეგ, პაციენტი უნდა გაიაროს შემდგომი გამოკვლევა. დაავადების სიმპტომების აღმოფხვრის შემდეგ შეგიძლიათ გადახვიდეთ პრეპარატის მიღების „საჭიროებისამებრ“ რეჟიმზე, ე.ი. მიიღეთ ნექსიუმი 20 მგ დღეში ერთხელ, თუ სიმპტომები დაბრუნდება. პაციენტებისთვის, რომლებიც იღებენ არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებს და აქვთ კუჭის ან თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულის განვითარების რისკი, არ არის რეკომენდებული მკურნალობის გაგრძელება „საჭიროებისამებრ“.

მოზარდები

როგორც კომბინირებული თერაპიის ნაწილი ერადიკაციისთვის ჰელიკობაქტერია pyloriთორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულის მკურნალობა ჰელიკობაქტერია pylori: ნექსიუმი 20 მგ, ამოქსიცილინი 1 გ და კლარითრომიცინი 500 მგ. ყველა პრეპარატი მიიღება დღეში ორჯერ 1 კვირის განმავლობაში.

მჟავას დამთრგუნველი ხანგრძლივი თერაპია პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ სისხლდენა პეპტიური წყლულისგან (კუჭის ჯირკვლების სეკრეციის შემცირების წამლების ინტრავენური გამოყენების შემდეგ, რეციდივის თავიდან ასაცილებლად)

ნექსიუმი 40 მგ 1-ჯერ დღეში 4 კვირის განმავლობაში ინტრავენური თერაპიის დასრულებიდან წამლებით, რომლებიც ამცირებენ კუჭის ჯირკვლების სეკრეციას.

პაციენტები, რომლებიც იღებენ არასტეროიდულ საშუალებებს დიდი ხნის განმავლობაში

არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატებთან დაკავშირებული კუჭის წყლულების მკურნალობა: ნექსიუმი 20 მგ ან 40 მგ დღეში ერთხელ. მკურნალობის ხანგრძლივობაა 4-8 კვირა.

არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების მიღებასთან დაკავშირებული კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულების პროფილაქტიკა

ნექსიუმი 20 მგ ან 40 მგ დღეში ერთხელ.

პათოლოგიურ ჰიპერსეკრეციასთან დაკავშირებული პირობები, მათ შორის ზოლინგერ-ელისონის სინდრომი და იდიოპათიური ჰიპერსეკრეცია

მომავალში დოზა შეირჩევა ინდივიდუალურად, მკურნალობის ხანგრძლივობა განისაზღვრება დაავადების კლინიკური სურათით.

არსებობს პრეპარატის გამოყენების გამოცდილება 120 მგ-მდე 2-ჯერ დღეში.

პრეპარატის შეყვანა ნაზოგასტრიკული მილის მეშვეობით

1. მოათავსეთ ტაბლეტი შპრიცში და შეავსეთ შპრიცი 25 მლ წყალი და დაახლოებით 5 მლ ჰაერი. ზოგიერთი ზონდისთვის შეიძლება საჭირო გახდეს პრეპარატის განზავება 50 მლ სასმელ წყალში, რათა თავიდან იქნას აცილებული ზონდის ჩაკეტვა ტაბლეტის გრანულებით.

2. შეანჯღრიეთ შპრიცის შიგთავსი დაახლოებით ორი წუთის განმავლობაში ტაბლეტის გასახსნელად.

3. დაიჭირეთ შპრიცი წვერით ზემოთ და დარწმუნდით, რომ წვერი არ არის ჩაკეტილი.

4. ჩადეთ შპრიცის წვერი ზონდში, განაგრძეთ მისი ზევით მიმართული შენარჩუნება.

7. თუ პრეპარატის ნაწილი შპრიცში რჩება ნალექის სახით, შეავსეთ შპრიცი 25 მლ წყალი და 5 მლ ჰაერი და გაიმეორეთ მე-5 პუნქტში აღწერილი ოპერაციები.

Გვერდითი მოვლენები

ხშირი (> 1/100,<1/10)

თავის ტკივილი

მუცლის ტკივილი, დიარეა, მეტეორიზმი, გულისრევა, ღებინება, ყაბზობა

ნაკლებად ხშირი (>1/1000,<1/100)

დერმატიტი, ქავილი, ჭინჭრის ციება, გამონაყარი

თავბრუსხვევა

Მშრალი პირი

უძილობა, პარესთეზია, ძილიანობა

ღვიძლის ფერმენტების აქტივობის გაზრდა

პერიფერიული შეშუპება

Ბუნდოვანი ხედვა

იშვიათი (>1/10000, <1/1000)

ლეიკოპენია, თრომბოციტოპენია

ალერგიული რეაქციები: ცხელება, ანგიონევროზული შეშუპება, ანაფილაქტოიდური რეაქცია/შოკი

მღელვარება, დეპრესია, სისუსტე, დაბნეულობა

გემოვნების დარღვევა

- ჰიპონატრიემია

ბრონქოსპაზმი

სტომატიტი და კუჭ-ნაწლავის კანდიდოზი

ჰეპატიტი სიყვითლით (ან მის გარეშე).

ფოტომგრძნობელობა, ალოპეცია

ართრალგია, მიალგია, ხერხემლის, ბარძაყის კისრის, მაჯის მოტეხილობების განვითარების რისკი

ოფლიანობა

Ძალიან იშვიათი (<1/10000)

აგრანულოციტოზი, პანციტოპენია

ჰალუცინაციები (ძირითადად დასუსტებულ პაციენტებში), აგრესიული ქცევა

ღვიძლის უკმარისობა, ღვიძლის ენცეფალოპათია

მულტიფორმული ექსუდაციური ერითემა

სტივენს-ჯონსონის სინდრომი

ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროლიზი

Კუნთების სისუსტე

ინტერსტიციული ნეფრიტი

გინეკომასტია

ჰიპომაგნიემია, მძიმე ჰიპომაგნიემია შეიძლება გამოიწვიოს ჰიპოკალციემია

მიკროსკოპული კოლიტი

კრიტიკულად დაავადებულ პაციენტებში მაღალი დოზების მიღებისას აღინიშნა მხედველობის შეუქცევადი უკმარისობის ცალკეული შემთხვევები; პრეპარატთან მიზეზ-შედეგობრივი კავშირი დადგენილი არ არის.

უკუჩვენებები

ჰიპერმგრძნობელობა ეზომეპრაზოლის, შემცვლელი ბენზიმიდაზოლების ან პრეპარატში შემავალი სხვა ინგრედიენტების მიმართ

მემკვიდრეობითი ფრუქტოზის შეუწყნარებლობა

გლუკოზა-გალაქტოზას მალაბსორბცია ან საქარაზა-იზომალტაზას დეფიციტი

ნელფინირთან ერთდროული გამოყენება

12 წლამდე ასაკის ბავშვები GERD-ით

ბავშვები და მოზარდები 18 წლამდე სხვა მითითებისთვის გარდა

გასტროეზოფაგური რეფლუქს დაავადება

ფრთხილად

თირკმლის მძიმე უკმარისობა

ნარკოტიკების ურთიერთქმედება

კუჭის მჟავიანობის დათრგუნვა ეზომეპრაზოლით და სხვა პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორებით მკურნალობის დროს შეიძლება გამოიწვიოს წამლების შეწოვის ცვლილებები, რომელთა შეწოვა დამოკიდებულია გარემოს მჟავიანობაზე. ეზომეპრაზოლმა, ისევე როგორც სხვა პრეპარატებმა, რომლებიც ამცირებენ კუჭის მჟავას სეკრეციას, შეიძლება შეამცირონ კეტოკონაზოლის, იტრაკონაზოლის და ერლოტინიბის შეწოვა. ამავდროულად, ეზომეპრაზოლისა და დიგოქსინის ერთად მიღებისას ამ უკანასკნელის კონცენტრაცია შეიძლება გაიზარდოს. PPI-ების და მეთოტრექსატის ერთად მიღებისას ზოგიერთ პაციენტში აღინიშნება კონცენტრაციის ზრდა. მეთოტრექსატის მაღალი დოზებით გამოყენებისას აუცილებელია ეზომეპრაზოლის მიღების შეწყვეტა.

იმ შემთხვევებში, როდესაც ატაზანავირი და ნელფინავირი მიიღება ომეპრაზოლთან ერთად, აღინიშნა ამ პრეპარატების შრატში დონის დაქვეითება, ამიტომ მათი კომბინირებული გამოყენება თავიდან უნდა იქნას აცილებული. ომეპრაზოლის 40 მგ დღეში ერთხელ და ატაზანავირის 300 მგ/რიტონავირის 100 მგ ერთდროულმა გამოყენებამ გამოიწვია AUC მნიშვნელობების მნიშვნელოვანი დაქვეითება, ასევე ატაზანავირის მაქსიმალური და მინიმალური კონცენტრაციები. ატაზანავირის დოზის 400 მგ-მდე გაზრდამ არ მოახდინა ომეპრაზოლის ეფექტის კომპენსირება ატაზანავირის კონცენტრაციაზე. ამიტომ, ეზომეპრაზოლი არ უნდა დაინიშნოს ატაზანავირთან ერთად და გამორიცხულია ეზომეპრაზოლისა და ნელფინავირის ერთდროული გამოყენება.

ეზომეპრაზოლი აინჰიბირებს CYP2C19, მთავარ ფერმენტს, რომელიც მონაწილეობს მის მეტაბოლიზმში. შესაბამისად, ეზომეპრაზოლის კომბინირებულმა გამოყენებამ სხვა პრეპარატებთან, რომლებშიც CYP2C19 მონაწილეობს მეტაბოლიზმში, როგორიცაა დიაზეპამი, ციტალოპრამი, იმიპრამინი, კლომიპრამინი, ფენიტოინი და ა.შ., შეიძლება გამოიწვიოს ამ პრეპარატების პლაზმური კონცენტრაციის გაზრდა, რაც, თავის მხრივ, საჭიროებს დოზის შემცირებას. ეს ურთიერთქმედება განსაკუთრებით მნიშვნელოვანია გვახსოვდეს Nexium-ის დანიშვნისას საჭიროებისამებრ. 30 მგ ეზომეპრაზოლისა და დიაზეპამის, რომელიც წარმოადგენს ციტოქრომის CYP2C19 სუბსტრატს, ერთად მიღებისას, დაფიქსირდა დიაზეპამის კლირენსის შემცირება 45%-ით.

ეზომეპრაზოლის 40 მგ დოზით მიღებამ გამოიწვია ფენიტოინის ნარჩენი კონცენტრაციის ზრდა ეპილეფსიის მქონე პაციენტებში 13%-ით. ამასთან დაკავშირებით, რეკომენდებულია ფენიტოინის პლაზმური კონცენტრაციის მონიტორინგი ეზომეპრაზოლით მკურნალობის დაწყებისას და მისი შეწყვეტისას.

ვარფარინის 40 მგ ეზომეპრაზოლთან ერთდროული გამოყენება არ იწვევს კოაგულაციის დროის ცვლილებას პაციენტებში, რომლებიც იღებენ ვარფარინს დიდი ხნის განმავლობაში. თუმცა, დაფიქსირდა INR ინდექსის (საერთაშორისო ნორმალიზებული თანაფარდობის) კლინიკურად მნიშვნელოვანი ზრდის რამდენიმე შემთხვევა ვარფარინისა და ეზომეპრაზოლის კომბინირებული გამოყენებისას. ამიტომ, რეკომენდებულია INR-ის მონიტორინგი ამ პრეპარატების კომბინირებული გამოყენების დასაწყისში და ბოლოს.

ციზაპრიდის 40 მგ ეზომეპრაზოლთან ერთად მიღება იწვევს ციზაპრიდის ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრების ზრდას ჯანმრთელ მოხალისეებში: AUC 32%-ით და ნახევარგამოყოფის პერიოდი 31%-ით, მაგრამ ციზაპრიდის მაქსიმალური კონცენტრაცია პლაზმაში მნიშვნელოვნად არ იცვლება. QT ინტერვალის უმნიშვნელო გახანგრძლივება, რომელიც დაფიქსირდა ციზაპრიდის მონოთერაპიის დროს, არ გაიზარდა ნექსიუმის დამატებით.

ეზომეპრაზოლთან ერთდროულმა გამოყენებამ გამოიწვია შრატში ტაკროლიმუსის კონცენტრაციის მომატება.

კვლევებმა, რომლებიც აფასებდნენ ეზომეპრაზოლის და ნაპროქსენის ან როფეკოქსიბის მოკლევადიანი ერთდროული გამოყენებისას, არ გამოავლინეს კლინიკურად მნიშვნელოვანი ფარმაკოკინეტიკური ურთიერთქმედება.

CYP2C19 და CYP3A4 მონაწილეობენ ეზომეპრაზოლის მეტაბოლიზმში. ეზომეპრაზოლის კომბინირებული გამოყენება კლარითრომიცინთან (500 მგ 2-ჯერ დღეში), რომელიც აინჰიბირებს CYP3A4-ს, იწვევს ეზომეპრაზოლის AUC მნიშვნელობის 2-ჯერ გაზრდას. ეზომეპრაზოლის და CYP3A4-ისა და CYP2C19-ის კომბინირებული ინჰიბიტორის ერთდროულმა გამოყენებამ, როგორიცაა ვორიკონაზოლი, შეიძლება გამოიწვიოს ეზომეპრაზოლის AUC მნიშვნელობის 2-ჯერ მეტი ზრდა. ასეთ შემთხვევებში არ არის საჭირო ეზომეპრაზოლის დოზის კორექცია.

თავიდან უნდა იქნას აცილებული ეზომეპრაზოლისა და კლოპიდოგრელის ერთობლივი გამოყენება.

სპეციალური მითითებები

თუ არსებობს რაიმე საგანგაშო სიმპტომი (მაგ. წონის მნიშვნელოვანი სპონტანური კლება, განმეორებითი ღებინება, დისფაგია, ჰემატემეზი ან მელენა), ან თუ კუჭის წყლული არსებობს (ან თუ კუჭის წყლულზეა ეჭვი), ავთვისებიანი სიმსივნე უნდა გამოირიცხოს, რადგან ნექსიუმით მკურნალობა შეიძლება გამოიწვიოს სიმპტომების შემსუბუქება და დიაგნოზის დაგვიანება.

პაციენტებს, რომლებიც იღებენ ნექსიუმს "საჭიროებისამებრ" უნდა მიეცეთ ინსტრუქცია, მიმართონ ექიმს, თუ სიმპტომები შეიცვლება. პლაზმაში ეზომეპრაზოლის კონცენტრაციის რყევების გათვალისწინებით თერაპიის „საჭიროებისამებრ“ დანიშვნისას მხედველობაში უნდა იქნას მიღებული პრეპარატის ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან.

ერადიკაციის მიზნით ნექსიუმის დანიშვნისას ჰელიკობაქტერია pyloriწამალთან ურთიერთქმედების პოტენციალი გასათვალისწინებელია სამმაგი თერაპიის ყველა კომპონენტისთვის. კლარითრომიცინი არის CYP3A4-ის ძლიერი ინჰიბიტორი, ამიტომ ერადიკაციის თერაპიის დანიშვნისას პაციენტებს, რომლებიც იღებენ CYP3A4-ით მეტაბოლიზებულ სხვა პრეპარატებს (მაგალითად, ციზაპრიდი), მხედველობაში უნდა იქნას მიღებული კლარითრომიცინის შესაძლო უკუჩვენებები და ურთიერთქმედება ამ პრეპარატებთან.

ნექსიუმის ტაბლეტები შეიცავს საქაროზას, ამიტომ ისინი უკუნაჩვენებია პაციენტებში მემკვიდრეობითი ფრუქტოზის შეუწყნარებლობის, გლუკოზა-გალაქტოზას მალაბსორბციის ან საქარაზა-იზომალტაზას დეფიციტის მქონე პაციენტებში.

პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორებით მკურნალობამ შეიძლება გამოიწვიოს კუჭ-ნაწლავის ინფექციების რისკის უმნიშვნელო ზრდა, გამოწვეული სალმონელადა კამპილობაქტერია.

პაციენტები, რომლებიც იღებენ ანტისეკრეტორულ საშუალებებს დიდი ხნის განმავლობაში, უფრო ხშირად განიცდიან კუჭში ჯირკვლის ცისტების წარმოქმნას. ეს მოვლენები განპირობებულია ფიზიოლოგიური ცვლილებებით, რომლებიც გამოწვეულია მჟავას სეკრეციის გამოხატული დათრგუნვით. კისტები კეთილთვისებიანი და შექცევადია.

რანიტიდინთან შედარებით კვლევებში, ნექსიუმმა აჩვენა უკეთესი ეფექტურობა კუჭის წყლულების შეხორცებაში პაციენტებში, რომლებიც იღებდნენ არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებს (აასს), მათ შორის შერჩევითი ციკლოქსიგენაზა-2 (COX-2) ინჰიბიტორებს.

თირკმლის უკმარისობა: დოზის კორექცია საჭირო არ არის.

ნექსიუმთან დაკავშირებული გამოცდილება თირკმლის მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებში შეზღუდულია; ამიტომ სიფრთხილე უნდა გამოიჩინოთ ასეთ პაციენტებში პრეპარატის დანიშვნისას.

ღვიძლის უკმარისობა: ღვიძლის მსუბუქი და ზომიერი უკმარისობის შემთხვევაში დოზის კორექცია საჭირო არ არის.

ღვიძლის მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებისთვის მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 20 მგ.

ხანდაზმული პაციენტები: დოზის კორექცია საჭირო არ არის.

ორსულობა და ლაქტაცია

პრეპარატი უნდა დაინიშნოს ორსულებმა მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ დედისთვის მოსალოდნელი სარგებელი აღემატება ნაყოფისთვის შესაძლო რისკს.

უცნობია გამოიყოფა თუ არა ეზომეპრაზოლი დედის რძეში, ამიტომ ნექსიუმი არ უნდა დაინიშნოს ძუძუთი კვების დროს.

პრეპარატის მოქმედების თავისებურებები სატრანსპორტო საშუალების მართვის უნარზე ან პოტენციურად სახიფათო მექანიზმებზე

პრეპარატის გვერდითი ეფექტების გათვალისწინებით, სიფრთხილეა საჭირო ავტომობილის მართვისას ან პოტენციურად საშიში მექანიზმების მართვისას.

დოზის გადაჭარბება

სიმპტომები:გვერდითი ეფექტების გაზრდილი სიმპტომები

მკურნალობა:სიმპტომური. სპეციფიკური ანტიდოტები უცნობია. ეზომეპრაზოლი უკავშირდება პლაზმის ცილებს, რის გამოც დიალიზი არაეფექტურია.

გამოშვების ფორმა და შეფუთვა

შემოგარსული ტაბლეტები, 20 მგ და 40 მგ.

7 ტაბლეტი მოთავსებულია ბლისტერულ შეფუთვაში, რომელიც დამზადებულია პოლივინილ ქლორიდის ფირისა და ალუმინის ფოლგისგან.

2 კონტურული შეფუთვა სამედიცინო გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად სახელმწიფო და რუსულ ენებზე მოთავსებულია მუყაოს შეფუთვაში

შენახვის პირობები

ინახება არაუმეტეს 25°C ტემპერატურაზე.

Მოარიდეთ ბავშვებს!

შენახვის ვადა

არ გამოიყენოთ ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.

აფთიაქებიდან გაცემის პირობები

რეცეპტით

მწარმოებელი

AstraZeneca AB, SE- 151 85 Sodertalje, Sweden

რეგისტრაციის სერთიფიკატის მფლობელი:

AstraZeneca AB, შვედეთი

ყაზახეთის რესპუბლიკის ტერიტორიაზე პროდუქციის (საქონლის) ხარისხთან დაკავშირებით მომხმარებელთა საჩივრების მიმღები ორგანიზაციის მისამართი.

ZAK "AstraZeneca UK Limited"-ის წარმომადგენლობა

ყაზახეთის რესპუბლიკა, ქალაქი ალმათი, 05000, ქ. Nauryzbay Batyr 31, Premium Business Center, ოფისი No84

ტელეფონი: +7 727 226 25 30, ფაქსი: +7 727 226 25 29

ელფოსტა: [ელფოსტა დაცულია]

Nexium არის სავაჭრო ნიშანი, რომელსაც ეკუთვნის AstraZeneca კომპანიების ჯგუფი.

Მიმაგრებული ფაილები

782544851477976726_ru.doc	90.5 კბ
775007581477977884_kz.doc	101.5 კბ