Temperatura skladištenja adrenalina. adrenomimetici. epinefrin hidrohlorid. Opis doznog oblika

Adrenalin je lijek koji ima izraženo djelovanje na kardiovaskularni sistem i povećava krvni tlak.

Sastav, oblik oslobađanja i analozi

Lijek se proizvodi u obliku otopine adrenalin hidroklorida i adrenalin hidrotartrata. Prvi je napravljen od bijelog kristalnog praha s blago ružičastom nijansom, koja se mijenja pod utjecajem kisika i svjetlosti. U medicini se koristi 0,1% rastvor za injekcije. Priprema se uz dodatak 0,01 N. rastvor hlorovodonične kiseline. Konzervirano je natrijum metabisulfitom i hlorobutanolom. Rastvor adrenalin hidrohlorida je bistar i bezbojan. Priprema se u aseptičnim uslovima. Važno je napomenuti da se ne može zagrijati.

Otopina adrenalin hidrotartrata se pravi od bijelog kristalnog praha sivkaste nijanse, koji se mijenja pod utjecajem kisika i svjetlosti. Lako je rastvorljiv u vodi i slabo rastvorljiv u alkoholu. Sterilizacija se odvija na temperaturi od +100 °C u trajanju od 15 minuta.

Adrenalin hidrohlorid je dostupan u obliku 0,01% rastvora, a Adrenalin hidrotartrat u obliku 0,18% rastvora od 1 ml u neutralnim staklenim ampulama, kao i u hermetički zatvorenim narandžastim staklenim bocama od 30 ml - za lokalnu upotrebu.

1 ml otopine za injekciju sadrži 1 mg adrenalin hidrohlorida. Jedno pakovanje sadrži 5 ampula od 1 ml ili 1 bočicu (30 ml).

Među analozima ovog lijeka mogu se razlikovati sljedeće:

• Adrenalin hidrohlorid-Bočica;
• epinefrin tartrat;
• epinefrin;
• epinefrin hidrotartrat.

Farmakološko djelovanje adrenalina

Treba napomenuti da se djelovanje adrenalin hidroklorida ne razlikuje od djelovanja adrenalin hidrotartrata. Međutim, razlika u relativnoj molekularnoj težini dozvoljava upotrebu potonjeg u velikim dozama.

Kada se lijek unese u organizam, javlja se djelovanje na alfa- i beta-adrenergičke receptore, što je po mnogo čemu slično učinku ekscitacije simpatikusa. nervnih vlakana. Adrenalin izaziva vazokonstrikciju trbušne duplje, sluzokože i kože, krvnih sudova skeletnih mišića sužava se u manjoj mjeri. Lijek uzrokuje povećanje krvni pritisak.

Osim toga, stimulacija srčanih adrenergičkih receptora, što dovodi do upotrebe adrenalina, doprinosi jačanju i ubrzanju srčanih kontrakcija. To, zajedno s porastom krvnog tlaka, izaziva ekscitaciju centra vagusnih nerava, koji imaju inhibicijski učinak na srčani mišić. Kao rezultat, ovi procesi mogu dovesti do usporavanja srčane aktivnosti i aritmija, posebno u uslovima hipoksije.

Adrenalin opušta mišiće crijeva i bronha, a širi i zjenice zbog kontrakcije radijalnih mišića šarenice, koji imaju adrenergičku inervaciju. Lijek povećava razinu glukoze u krvi i poboljšava metabolizam tkiva. Takođe ima pozitivan efekat na funkcionalna sposobnost skeletnog mišića posebno kada ste umorni.

Poznato je da adrenalin nema izražen uticaj na centralni nervni sistem, ali se u retkim slučajevima mogu primetiti glavobolja, anksioznost i razdražljivost.

Indikacije za upotrebu Adrenalina

Prema uputama za Adrenalin, lijek treba koristiti u sljedećim slučajevima:

• Arterijska hipotenzija koja ne reagira na adekvatne količine zamjenske tekućine (uključujući šok, traumu, operaciju otvoreno srce, hronična srčana insuficijencija, bakterijemija, zatajenje bubrega, predoziranje lijekovi);
• Bronhijalna astma i bronhospazam tokom anestezije;
• Krvarenje iz površinskih žila kože i sluzokože, uključujući desni;
• asistolija;
• Zaustavljanje krvarenja raznih vrsta;
• Alergijske reakcije neposrednog tipa koje se razvijaju pri upotrebi seruma, lijekovi, transfuzije krvi, ujedi insekata, konzumacija specifičnih prehrambeni proizvodi ili zbog unošenja drugih alergena. Alergijske reakcije uključuju urtikariju, anafilaktiku i angioedem;
• Hipoglikemija uzrokovana predoziranjem inzulinom;
• Liječenje prijapizma.

Primena Adrenalina je indikovana i kod glaukoma otvorenog ugla, kao i kod operacija oka (za lečenje otoka konjunktive, u cilju proširenja zjenice, kod intraokularna hipertenzija). Lijek se često koristi kada je potrebno produžiti djelovanje lokalnih anestetika.

Kontraindikacije

Prema uputama za Adrenalin, lijek je kontraindiciran kod:

• Teška ateroskleroza;
• Hipertenzija;
• krvarenje;
• trudnoća;
• laktacija;
• Individualna netolerancija.

Adrenalin je kontraindiciran i za vrijeme anestezije ciklopropanom, halotanom i hloroformom.

Kako koristiti Adrenalin

Adrenalin se ubrizgava subkutano i intramuskularno (u rijetkim slučajevima - intravenozno) u 0,3, 0,5 ili 0,75 ml otopine (0,1%). Kod ventrikularne fibrilacije lijek se primjenjuje intrakardijalno, a u slučajevima glaukoma koristi se otopina (1-2%) u kapima.

Nuspojave

Prema uputama za Adrenalin, nuspojave lijekovi uključuju:

• Značajno povećanje krvnog pritiska;
• aritmija;
• tahikardija;
• Bol u predelu srca;
• Ventrikularne aritmije (pri visokim dozama);
• Glavobolja;
• vrtoglavica;
• Mučnina i povraćanje;
• Psihoneurotski poremećaji (dezorijentacija, paranoja, panično ponašanje, itd.);
• alergijske reakcije ( osip, bronhospazam itd.).

Interakcije adrenalinskih lijekova

Istovremena upotreba adrenalina sa tablete za spavanje i narkotički analgetici može oslabiti efekat potonjeg. Kombinacija sa srčanim glikozidima, antidepresivima, kinidinom je prepuna razvoja aritmije, s MAO inhibitorima - povišenim krvnim tlakom, povraćanjem, glavoboljom, s fenitoinom - bradikardijom.

Uslovi skladištenja

Adrenalin treba čuvati na hladnom i suvom mestu, zaštićeno od sunčeve zrake. Rok trajanja lijeka je 2 godine.

Djelovanje adrenalina kada se unese u organizam povezano je s djelovanjem na a- i b-adrenergičke receptore i u velikoj mjeri se poklapa sa efektima ekscitacije simpatičkih nervnih vlakana. 0n uzrokuje vazokonstrikciju trbušnih organa, kože i sluzokože; u manjoj mjeri sužava žile skeletnih mišića. Arterijski pritisak raste. Međutim, presorski efekat adrenalina zbog ekscitacije b-adrenergičkih receptora je manje konstantan od efekta norepinefrina. Promjene u srčanoj aktivnosti su složene: stimulacijom adrenoreceptora srca, adrenalin doprinosi značajnom povećanju i povećanju srčane frekvencije; u isto vrijeme, međutim, zbog refleksnih promjena zbog povećanja krvnog tlaka, pobuđuje se središte vagusnih živaca, što djeluje inhibitorno na srce; kao rezultat toga, srčana aktivnost može usporiti. Mogu se javiti srčane aritmije, posebno u uslovima hipoksije. Adrenalin izaziva opuštanje mišića bronha i crijeva, širenje zenica (zbog kontrakcije radijalnih mišića šarenice, koji imaju adrenergičku inervaciju). Pod uticajem adrenalina dolazi do povećanja glukoze u krvi i povećanja metabolizma tkiva. Adrenalin poboljšava funkcionalni kapacitet skeletnih mišića (posebno tokom umora); njegovo djelovanje je u tom pogledu slično efektu ekscitacije simpatičkih nervnih vlakana (fenomen koji su otkrili L. A. Orbeli i A. G. Ginetsinsky). Adrenalin u terapijskim dozama obično nema izraženo dejstvo na centralni nervni sistem. Međutim, može doći do anksioznosti, glavobolje, tremora. Kod pacijenata sa parkinsonizmom, pod uticajem adrenalina, pojačavaju se rigidnost mišića i tremor.

Indikacije za upotrebu:

Akutno smanjenje krvnog pritiska (kolaps), napadi bronhijalna astma, hipoglikemija (smanjenje šećera u krvi) zbog predoziranja inzulinom, akutne alergijske reakcije na lijekove, glaukom (povećan intraokularni tlak), ventrikularna fibrilacija (haotične kontrakcije srčanog mišića) itd.; kao vazokonstriktor u otorinolaringološkoj (za liječenje bolesti uha, grla, nosa) i oftalmološkoj (očnoj) praksi.

Način primjene:

Subkutano i intramuskularno, ponekad intravenozno 0,3-0,5-0,75 ml 0,1% rastvora. Sa ventrikularnom fibrilacijom intrakardijalno; kod glaukoma - 1-2% rastvor u kapima.

Nuspojave:

Tahikardija (palpitacije), poremećaj srčanog ritma, povišen krvni pritisak; at koronarna bolest mogući su srčani udari stenokardije.

Kontraindikacije:

Arterijska hipertenzija (uporni porast krvnog pritiska), teška ateroskleroza, dijabetes melitus, tireotoksikoza (bolest štitne žlijezde), trudnoća. Adrenalin se ne može koristiti tokom anestezije halotanom, ciklopropanom.

Obrazac za izdavanje:

0,1% rastvor u ampulama od 1 ml u pakovanju od 6 komada; u bočicama od 30 ml.

Uslovi skladištenja:

Lista B. Na hladnom i tamnom mestu. Rok upotrebe: 2 godine Suprarenin, Suprarenalin, Tonogen.

spoj:

Bijeli ili blago ružičasti kristalni prah. Promene pod uticajem svetlosti i atmosferskog kiseonika. Za medicinska upotreba proizvodi se u obliku 0,1% rastvora (Solutio Adrenalini hudrochloridi 0,1%). Rastvor se priprema dodatkom 0,01 N. rastvor hlorovodonične kiseline. Konzervirano hlorobutanolom i natrijum metabisulfitom; pH 3,0-3,5. Rastvor je bezbojan, providan. Rastvori se ne mogu zagrijavati, pripremaju se u aseptičnim uvjetima.

Pažnja!Pre upotrebe leka Adrenalin hidrohlorid, potrebno je da se posavetujete sa svojim lekarom. Ovo uputstvo dato u besplatnom prijevodu i namijenjeno je samo u informativne svrhe. Za više informacija pogledajte napomenu proizvođača.

Adrenalin spada u grupu hormonskih lijekova i analog je glavnog hormona koji sintetizira nadbubrežna srž - uparene endokrine žlijezde koje se nalaze kod ljudi i kralježnjaka.

Oblik i sastav izdanja

Aktivna tvar lijeka je epinefrin (Epinephrinum).

Farmakološka grupa adrenalina - hipertenzivi, adreno- i simpatomimetici (alfa-, beta-).

Prema uputama, adrenalin hidrohlorid je dostupan u dva oblika:

• Injection;
• Rješenje za vanjsku upotrebu.

Farmakološko djelovanje adrenalina

Budući da je u suštini neurotransmiter, adrenalin, kada se unese u tijelo, prenosi električne impulse iz nervne ćelije kroz sinaptički prostor između neurona, kao i od neurona do mišića. Djelovanje ovog biološki aktivnog hemijski povezan sa efektom na alfa- i beta-adrenergičke receptore i u velikoj meri se poklapa sa efektom ekscitacije simpatičkih vlakana nervni sistem- dijelovi autonomnog (inače autonomnog) nervnog sistema, ganglije koji (gangliji) se nalaze na znatnoj udaljenosti od inerviranih organa.

Prema uputama, adrenalin izaziva vazokonstrikciju organa koji se nalaze u trbušnoj šupljini, krvnih sudova kože i sluznice. U manjoj mjeri dolazi do sužavanja žila skeletnih mišića. Istovremeno se povećavaju pokazatelji krvnog tlaka, osim toga, žile koje se nalaze u mozgu se šire.

Presorni efekat adrenalina je, međutim, manje izražen od dejstva upotrebe norepinefrina, što je posledica ekscitacije ne samo α1 i α2-adrenergičkih receptora, već i β2-adrenergičkih receptora krvnih sudova.

Na pozadini upotrebe adrenalin hidroklorida, primjećuje se sljedeće:

• Jačanje i ubrzavanje kontrakcija srčanog mišića;
• Olakšavanje procesa atrioventrikularnog (atrioventrikularnog) provođenja;
• Povećani automatizam srčanog mišića, izazivajući razvoj aritmija;
• Ekscitacija centra X-para koja je rezultat povećanja krvnog pritiska kranijalni nervi(tzv. vagusni nervi), koji djeluju inhibirajuće na aktivnost srca, izazivajući nastanak prolazne refleksne bradikardije.

Takođe, pod uticajem adrenalina, mišići bronhija i creva se opuštaju, zjenice se šire. A budući da ova supstanca služi kao katalizator svih procesa koji se odvijaju u tijelu metabolički procesi, njegova primjena:

• Povećava nivo glukoze u krvi;
• Povećava metabolizam u tkivima;
• Poboljšava glukogenezu i glikogenezu;
• Usporava procese sinteze glikogena u skeletnim mišićima;
• Promoviše povećano hvatanje i korištenje glukoze u tkivima;
• Povećava nivo aktivnosti glikolitičkih enzima;
• Ima stimulativni učinak na "trofična" simpatička vlakna;
• Povećava funkcionalnost skeletnih mišića;
• Stimuliše aktivnost centralnog nervnog sistema;
• Povećava nivo budnosti, mentalne energije i aktivnosti.

Osim toga, adrenalin hidrohlorid može imati izražen antialergijski i protuupalni učinak na organizam.

Karakteristična karakteristika Adrenalina je da njegova upotreba daje trenutni derivatni efekat. Budući da je lijek idealan stimulans srčane aktivnosti, nezamjenjiv je u oftalmološkoj praksi i tijekom hirurških operacija.

Indikacije za upotrebu Adrenalina

Upotreba Adrenalina, prema uputstvu, savjetuje se u sljedećim situacijama:

• Kada nagli pad indikatori krvnog pritiska (s kolapsom);
• Za ublažavanje simptoma napada bronhijalne astme;
• Kada pacijent razvije akutnu bolest alergijske reakcije u pozadini uzimanja određenog lijeka;
• Sa hipoglikemijom (nizak nivo šećera u krvi);
• Sa asistolijom (stanje koje karakterizira prestanak aktivnosti srca s nestankom bioelektrične aktivnosti);
• Kod predoziranja inzulina;
• Kod glaukoma otvorenog ugla (povećan intraokularni pritisak);
• Kada dođe do haotičnih kontrakcija srčanog mišića (ventrikularna fibrilacija);
• Za liječenje otorinolaringoloških bolesti kao vazokonstriktorski lijek;
• Za liječenje oftalmoloških bolesti (tokom hirurških operacija na očima, čija je svrha uklanjanje otoka konjunktive, za liječenje intraokularne hipertenzije, zaustavljanje krvarenja itd.);
• S anafilaktičkim šokom, koji je nastao kao rezultat ugriza insekata i životinja;
• Sa intenzivnim krvarenjem;
• Tokom hirurških operacija.

Zbog ovu drogu ima kratkoročno dejstvo, da bi se produžilo vreme njegovog delovanja Adrenalin se često kombinuje sa rastvorom novokaina, dikaina ili drugih anestetika.

Kontraindikacije

Kontraindikacije za imenovanje adrenalina su:

• Istovremena upotreba sa ciklopropanom, halotanom i hloroformom (jer takva kombinacija može izazvati tešku aritmiju);
• Istovremena primjena s oksitocinom i antihistaminicima;
• Aneurizma;
• Hipertonična bolest;
• Endokrini poremećaji (posebno dijabetes melitus);
• Glaukom;
• Aterosklerotske vaskularne lezije;
• Hipertireoza;
• Period trudnoće i dojenja.

Način primjene i doziranje

Budući da adrenalin dolazi u obliku otopine, može se koristiti na nekoliko načina: mazati kože primjenjuje se intravenozno, intramuskularno i pod kožu.

U slučajevima krvarenja koristi se kao spoljno sredstvo, stavlja se na zavoj ili bris.

Dnevna doza Adrenalina ne bi trebala prelaziti 5 ml, a pojedinačna injekcija - 1 ml. U mišić, venu ili pod kožu, sredstvo se ubrizgava vrlo sporo i sa oprezom.

U slučajevima kada je lijek potreban djetetu, doza se izračunava na osnovu individualne karakteristike njegovo tijelo, godine i opće stanje.

U slučajevima kada Adrenalin nema očekivani učinak, a nema poboljšanja stanja pacijenta, preporučuje se primjena slični preparati stimulativno djelovanje, koje imaju manje izražen toksični učinak.

Nuspojave adrenalina

Treba imati na umu da predoziranje Andernalina ili njegova pogrešna primjena može uzrokovati da pacijent razvije tešku aritmiju i prolaznu refleksnu bradikardiju (vrsta kršenja sinusni ritam, što je praćeno smanjenjem broja kontrakcija srčanog mišića na 30-50 otkucaja u minuti).

Osim toga, visoke koncentracije tvari mogu poboljšati procese katabolizma proteina.

Analogi

Trenutno postoji mnogo analoga adrenalina. Među njima: Stiptirenal, Epinefrin, Adrenin, Paranephrine i mnogi drugi.

Obrazac za izdavanje: ampule od 1 ml 0,1% rastvora, u pakovanju od 6 komada, u bočicama od 30 ml 0,1% rastvora (za vanjsku upotrebu).

Primjenjuje se subkutano, intramuskularno, s ekstremnim teški uslovi - intravenozno, sa ventrikularnom fibrilacijom i srčanim zastojem - intrakardijalno.

Pojedinačne doze 0,1% rastvora adrenalina za injekcije su sledeće: djeca mlađa od 6 mjeseci - 0,1 ml, od 6 do 12 mjeseci - 0,15 ml, od 1 godine do 3 godine 0,2 - 0,25 ml, od 3 do 7 godina - 0,3 - 0,5 ml, od 7 do 14 godina - 0,6 - 1 ml. Djelovanje ubrizganog adrenalina karakterizira kratko trajanje, jer se brzo uništava u tijelu.

At iznenadno zaustavljanje srca (na primjer, refleks, uzrokovan iritacijom vagusni nerv) bolesnom detetu u srčanu šupljinu ubrizgava se 0,1% rastvor adrenalin hidrohlorida (0,05 ml na godinu dana života) u kombinaciji sa istom količinom 0,1% rastvora atropina, uz dodatak 10% rastvor kalcijum hlorida - 0,3 - 0,5 ml za jednu godinu života (E. K. Tsybulkin, 1977).

U teškim napadima astme, imenovanje adrenalina je neučinkovito. Štaviše, on pruža loš uticaj na funkciju drenaže i ventilacije bronha.

Nuspojave: tahikardija, srčane aritmije, povišen krvni pritisak.

Kontraindikacije: arterijska hipertenzija, dijabetes melitus, tireotoksikoza. Neprihvatljivo je koristiti adrenalin tokom anestezije halotanom, ciklopropanom, hloroformom.

Rp.: Sol. Adrenalini hidrohlorid 0,1% 1 ml
D.t. d. N. 6 u amp.
S. 0,5 ml pod kožu tokom napada astme kod 7-godišnjeg deteta.

« Terapija lekovima u pedijatriji”, S.Sh. Shamsiev