კომბინირებული შემადგენლობის ანალგეტიკების და სიცხის დამწევი საშუალებების ძირითადი ჯგუფები. ანალგეტიკები. AA-ს გვერდითი მოვლენები

არანარკოტიკული ანალგეტიკებიშეუძლია შეამციროს გამომწვევი ფერმენტის აქტივობა მტკივნეული შეგრძნებები. წამლების უმეტესობას ასევე შეიძლება ჰქონდეს დეკონგესტანტური ეფექტი. არანარკოტიკული ენერგეტიკული სასმელების მიღების შემდეგ სისხლძარღვები ფართოვდება, რაც იწვევს სითბოს გადაცემის გაზრდას. ეს ნიშნავს, რომ ტკივილგამაყუჩებლების მიღებისას, სხეულის ტემპერატურა შეიძლება ოდნავ დაეცეს. ზოგიერთი მათგანი სპეციალურად გამოიყენება როგორც სიცხის დამწევი საშუალება.

ყველაზე პოპულარული არანარკოტიკული ტკივილგამაყუჩებელი საშუალებები ჩამოთვლილია ქვემოთ:

1. ანალგინი პირველი წამალია, რომელიც მახსენდება, როცა ანალგეტიკებს ახსენებთ. ეს არის პირაზოლონის წარმოებული და ხასიათდება სწრაფი ხსნადობით.

2. პარაცეტამოლი არის სიცხის დამწევი ტკივილგამაყუჩებელი საშუალება. მისი შემადგენლობა პრაქტიკულად არატოქსიკურია. პარაცეტამოლი ხელს უწყობს ტემპერატურის ეფექტურად შემცირებას და თავის ტკივილის მოხსნას.

3. პირამიდონი არის ძლიერი არანარკოტიკული ტკივილგამაყუჩებელი საშუალება, რომელიც ჩვეულებრივ ინიშნება რევმატული ტკივილის დროს.

4. ციტრამონი და ასპირინი ცნობილი ანალგეტიკების კიდევ ერთი წყვილია. საშუალებები ხელს უწყობს სხვადასხვა წარმოშობის თავის ტკივილის მოშორებას, მათ შორის ზეწოლას.

5. იბუპროფენი არის ძლიერი ტკივილგამაყუჩებელი საშუალება, რომელსაც შეუძლია დაამშვიდოს ნებისმიერი ხასიათის ტკივილი.

ასკაფენი, ასფენი, ბუტადიონი, ფენაცეტინი, ინდომეტაცინი, ნაპროქსენი - ეს ყველაფერი არანარკოტიკული ანალგეტიკებია და სია დიდხანს გრძელდება.

ყველაზე ძლიერი არანარკოტიკული ანალგეტიკის დასახელება ადვილი არ არის. ყველა ირჩევს თავისთვის „ლოდინის“ ტკივილგამაყუჩებელ საშუალებას, სხეულის მახასიათებლებიდან გამომდინარე: ზოგისთვის თავის ტკივილის მოსაშორებლად საკმარისი იქნება ასპირინის ტაბლეტი, ზოგს კი იბუპროფენზე სუსტი არაფრით უნდა გადაარჩინოს თავი.

მთავარია არ გაგიტაცოთ. ერთია, თუ ტკივილგამაყუჩებლებს იღებენ ყოველ ხუთ წელიწადში ერთხელ „განსაკუთრებულ შემთხვევაზე“, და სულ სხვაა, როცა აბებს ყოველ დღე ყლაპავს. სპეციალისტს, ალბათ, შეეძლება პრობლემის უფრო უსაფრთხო გადაწყვეტა შემოგთავაზოთ, ან დაგეხმაროთ ყველაზე შესაფერისი ტკივილგამაყუჩებელი საშუალების არჩევაში.

არანარკოტიკული ანალგეტიკები

არანარკოტიკული ანალგეტიკები არის მედიკამენტები, რომლებიც ამცირებენ ტკივილის აღქმას ცენტრალური ნერვული სისტემის სხვა ფუნქციების შესამჩნევი დარღვევის გარეშე და მოკლებულია (ნარკოტიკული ანალგეტიკებისგან განსხვავებით) ფსიქოტროპულ ეფექტებს (და, შესაბამისად, ნარკოგენურობას), დამთრგუნველ ეფექტს ნერვულ ცენტრებზე, რაც მათ საშუალებას აძლევს. უფრო ფართოდ და ხანგრძლივად გამოსაყენებლად. თუმცა, მათი ტკივილგამაყუჩებელი ეფექტი საგრძნობლად სუსტია, ხოლო ტრავმული და ვისცერული ხასიათის ტკივილის დროს ისინი პრაქტიკულად არაეფექტურია.

ტკივილგამაყუჩებელი ეფექტის გარდა, ამ ჯგუფის პრეპარატებს აქვთ სიცხის დამწევი და ანთების საწინააღმდეგო ეფექტი; ბევრს, თერაპიულ დოზებში, ამცირებს თრომბოციტების აგრეგაციას და იმუნოკომპეტენტური უჯრედების ურთიერთქმედებას. არანარკოტიკული ანალგეტიკების მოქმედების მექანიზმი ბოლომდე გასაგები არ არის, მაგრამ ვარაუდობენ, რომ მათი მოქმედება ეფუძნება პროსტაგლანდინების სინთეზის ინჰიბირებას სხვადასხვა ქსოვილებში. არანარკოტიკული ანალგეტიკების მოქმედების მექანიზმში გარკვეულ როლს ასრულებს თალამუსის ცენტრებზე გავლენა, რაც იწვევს თავის ტვინის ქერქში ტკივილის იმპულსების გატარების დათრგუნვას. ცენტრალური მოქმედების ბუნებით, ეს ანალგეტიკები ნარკოტიკული საშუალებებისგან განსხვავდებიან მთელი რიგი მახასიათებლებით (ისინი არ ახდენენ გავლენას ცენტრალური ნერვული სისტემის უნარზე სუბკორტიკალური იმპულსების შეჯამებაზე).

პროსტაგლანდინების ბიოსინთეზის დათრგუნვა მნიშვნელოვან როლს ასრულებს სალიცილატების მოქმედების მექანიზმში. ისინი ხელს უშლიან ანთების პათოგენეტიკური ჯაჭვის სხვადასხვა რგოლს. ამ პრეპარატების მოქმედების დამახასიათებელია ლიზოსომების მემბრანებზე სტაბილიზირებელი მოქმედება და, შედეგად, გაღიზიანებაზე უჯრედული პასუხის დათრგუნვა, ანტისხეულ-ანტიგენური კომპლექსი და პროტეაზების (სალიცილატები, ინდომეტაცინი, ბუტადიონი) გამოყოფა. ეს პრეპარატები ხელს უშლიან ცილების დენატურაციას და აქვთ ანტიკომპლიმენტური აქტივობა. პროსტაგლანდინების ბიოსინთეზის დათრგუნვა იწვევს არა მხოლოდ ანთების შემცირებას, არამედ ბრადიკინინის ალგოგენური ეფექტის შესუსტებას. არანარკოტიკული ანალგეტიკები ასევე ასტიმულირებენ ჰიპოფიზ-თირკმელზედა ჯირკვლის ღერძს, რითაც ხელს უწყობს კორტიკოიდების გამოყოფას.

ვინაიდან ქსოვილში შეღწევის უნარი განსხვავებულია სხვადასხვა წამლებისთვის, ზემოაღნიშნული ეფექტების სიმძიმე მნიშვნელოვნად განსხვავდება მათ შორის. ამის საფუძველზე ისინი იყოფა ტკივილგამაყუჩებლებ-ანტიპირეტიკებად (მარტივი ტკივილგამაყუჩებლები) და ანალგეტიკებად-ანტიფლოგისტიკურ, ანუ არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებად. წამლების უმეტესობა სუსტი მჟავაა, ამიტომ ისინი კარგად აღწევენ ანთების ზონაში, სადაც შეუძლიათ კონცენტრირება. ისინი გამოიყოფა ძირითადად არააქტიური მეტაბოლიტების სახით (ღვიძლში ბიოტრანსფორმაცია) შარდთან ერთად, ხოლო ნაკლებად ნაღველთან ერთად.

ტკივილგამაყუჩებელი და სიცხის დამწევი ეფექტი სწრაფად ვითარდება; ანთების საწინააღმდეგო და დესენსიბილიზაციის ეფექტი - ნელი; ის მოითხოვს დიდ დოზებს. ამავდროულად, პროსტაგლანდინების სინთეზის ინჰიბირებასთან დაკავშირებული გართულებების განვითარების რისკი (ნატრიუმის შეკავება, შეშუპება, წყლულები, სისხლდენა და ა. ), ალერგიული და პარაალერგიული ("ასპირინის ასთმა", "ასპირინის ტრიადა") რეაქციები. ორსულობის დროს პროსტაგლანდინების სინთეზის ინჰიბიტორებს შეუძლიათ დათრგუნონ და შეანელონ მშობიარობა და ხელი შეუწყონ არტერიული სადინრის ნაადრევ დახურვას. პირველ ტრიმესტრში ისინი ჩვეულებრივ არ ინიშნება პათოგენური ეფექტის საშიშროების გამო (თუმცა დადასტურდა, რომ წამლების უმეტესობას არ აქვს ტერატოგენურობა ცხოველებში). ბოლო წლებში გამოჩნდა მედიკამენტები, რომლებიც აინჰიბირებენ როგორც ციკლოოქსიგენაზას (პროსტაგლანდინების, თრომბოქსანის, პროსტაციკლინის სინთეზს) და ლიპოქსიგენაზას (ლეიკოტრიენების სინთეზს), რაც ზრდის ანთების საწინააღმდეგო აქტივობას და გამორიცხავს პარაალერგიულ რეაქციებს (ვაზომოტორული რინიტი, გამონაყარი. "ასპირინის ტრიადა")

პერსპექტიული მიმართულებაა სხვადასხვა ციკლოოქსიგენაზას შედარებითი სელექტიურობის მქონე ახალი მედიკამენტების შექმნა (თრომბოქსან სინთეტაზას ინჰიბიტორი იბუტრინი (იბუფენი); PG სინთეზის ინჰიბიტორი F2-ალფა ტიაპროფენი, რომელიც ნაკლებად ხშირად იწვევს ბრონქოსპაზმს, კუჭის წყლულს და PG-F2-ის დეფიციტთან დაკავშირებულ შეშუპებას; 2 ინჰიბიტორი ნისე (ნიმესულიდი).

არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებები (NSAIDs)) გამოიყენება სახსრებისა და კუნთების ტკივილისა და ანთების, ნევრალგიის, თავის ტკივილის დროს. როგორც სიცხის დამწევი საშუალებები, ისინი ინიშნება სიცხის დროს (სხეულის ტემპერატურა 39 ° C-ზე მეტი); სიცხის დამწევი ეფექტის გასაძლიერებლად ისინი შერწყმულია ვაზოდილატატორებთან, ნეიროლეპტიკებთან და ანტიჰისტამინები. სალიცილატები 12 წლამდე ასაკის ბავშვებში ვირუსულ დაავადებებში რეიეს სინდრომის პროვოცირებას ახდენენ; ამიდოპირინი და ინდომეტაცინი შეიძლება გამოიწვიონ კრუნჩხვები, ამიტომ პარაცეტამოლი არის არჩევითი სიცხის დამწევი საშუალება. სალიცილატების გარდა, 4-8 ჯგუფის პრეპარატებს აქვთ მაღალი ანთების საწინააღმდეგო და დესენსიბილიზაციის აქტივობა (იხ. კლასიფიკაცია). ანილინის წარმოებულებს არ გააჩნიათ ანთების საწინააღმდეგო მოქმედება; პირაზოლონი იშვიათად გამოიყენება როგორც არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალება, რადგან ის აფერხებს ჰემატოპოეზს და აქვს თერაპიული მოქმედების მცირე სიგანე.

არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების გამოყენების უკუჩვენებაა მათზე ალერგიული და პარაალერგიული რეაქციები, კუჭის წყლულები, სისხლმბადი სისტემის დაავადებები და ორსულობის პირველი ტრიმესტრი.

არანარკოტიკული ანალგეტიკების კლასიფიკაცია

I. წარმოებულები სალიცილის მჟავა: აცეტილსალიცილის მჟავა (ასპირინი), ნატრიუმის სალიცილატი, აცელისინი, სალიცილამიდი, მეთილის სალიცილატი. ამ ჯგუფის წარმომადგენლებს ახასიათებთ დაბალი ტოქსიკურობა (აცეტილსალიცილის მჟავას LD-50 არის 120 გ), მაგრამ შესამჩნევი გამაღიზიანებელი ეფექტი (წყლულების და სისხლდენის რისკი). ამ ჯგუფის პრეპარატები უკუნაჩვენებია 12 წლამდე ასაკის ბავშვებში.

II. პირაზოლონის წარმოებულები: ანალგინი (მეტამეზოლი), ამიდოპირინი (ამინოფენაზონი), ბუტადიონი (ფენილბუტაზონი), ანტიპირინი (ფენაზონი). პრეპარატებს აქვთ თერაპიული მოქმედების მცირე სიგანე, აინჰიბირებენ ჰემატოპოეზს და ამიტომ დიდი ხნის განმავლობაში არ ინიშნება. ანალგინი, წყალში კარგი ხსნადობის გამო, გამოიყენება ინტრამუსკულურად, კანქვეშ და ინტრავენურად გადაუდებელი ტკივილის შესამსუბუქებლად და ჰიპერთერმიის სამკურნალოდ; ამიდოპირინი ზრდის მცირეწლოვან ბავშვებში კრუნჩხვით მზაობას და ამცირებს დიურეზს.

III. პარაამინოფენოლის წარმოებულები: ფენაცეტინი და პარაცეტამოლი. ამ ჯგუფის წარმომადგენლებს არ გააჩნიათ ანთების საწინააღმდეგო აქტივობა, ანტითრომბოციტული და ანტირევმატული ეფექტი. ისინი პრაქტიკულად არ იწვევენ წყლულის წარმოქმნას, არ თრგუნავენ თირკმელების ფუნქციას და არ ზრდიან თავის ტვინის კრუნჩხვით აქტივობას. პარაცეტამოლი არის რჩეული პრეპარატი ჰიპერთერმიის სამკურნალოდ, განსაკუთრებით ბავშვებში. ფენაცეტინი იწვევს ნეფრიტს ხანგრძლივი გამოყენებისას.

IV. ინდოლეძმარმჟავას წარმოებულები: ინდომეტაცინი, სულინდაკი, შერჩევითი COX-2 ინჰიბიტორი - სტოდოლაკი. ინდომეტაცინი არის სტანდარტი ანთების საწინააღმდეგო აქტივობის თვალსაზრისით (მაქსიმალური), მაგრამ ხელს უშლის ტვინის შუამავლების გაცვლას (ამცირებს GABA-ს დონეს) და იწვევს უძილობას, აგზნებას, ჰიპერტენზიას, კრუნჩხვებს და ფსიქოზების გამწვავებას. სულინდაკი პაციენტის ორგანიზმში გარდაიქმნება ინდომეტაცინად და აქვს უფრო ხანგრძლივი და ნელი ეფექტი.

V. ფენილძმარმჟავას წარმოებულები: დიკლოფენაკის ნატრიუმი (ორტოფენი, ვოლტარენი). ეს პრეპარატი იშვიათად იწვევს წყლულს და ძირითადად გამოიყენება როგორც ანთების საწინააღმდეგო და ანტირევმატული საშუალება.

VI. პროპიონის მჟავას წარმოებულები: იბუპროფენი, ნაპროქსენი, პირპროფენი, ტიაპროფენის მჟავა, კეტოპროფენი. იბუპროფენი დიკლოფენაკის მსგავსია; ნაპროქსენი და პიროპროფენი უზრუნველყოფს უფრო დიდ ანთების საწინააღმდეგო ეფექტს; თიაპროფენი ავლენს უფრო მეტ სელექციურობას PG F2-ალფას სინთეზის ჩახშობაში (ნაკლებად სავარაუდოა, რომ ჰქონდეს გვერდითი ეფექტები ბრონქებზე, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდა საშვილოსნო).

VII. ფენამიკის (ანთრანილის) მჟავის წარმოებულები: მეფენამინის მჟავა, ფლუფენამის მჟავა. მეფენამის მჟავა ძირითადად გამოიყენება როგორც ტკივილგამაყუჩებელი და სიცხის დამწევი საშუალება; ფლუფენამი - როგორც ანთების საწინააღმდეგო საშუალება (სუსტი ტკივილგამაყუჩებელი).

VIII. ოქსიკამები: პიროქსიკამი, ლოროქსიკამი (ქსეფოკამი), ტენოქსიკამი, შერჩევითი COX-2 ინჰიბიტორი მელოქსიკამი. პრეპარატები განსხვავდებიან მოქმედების ხანგრძლივობით (12-24 საათი) და ანთებით ქსოვილებში კარგად შეღწევის უნარით.

IX. სხვადასხვა ნარკოტიკები. შერჩევითი COX-2 ინჰიბიტორები - ნაბულიტონი, ნიმესულიდი (Nise), ნიფლუმის მჟავა - თვისებებით მსგავსია მეფენამის მჟავას; მაღალაქტიური COX-2 ინჰიბიტორები - celecoxib (Celebrex), Viox (difiunizal - სალიცილის მჟავის წარმოებული) - აქვთ ხანგრძლივი ანთების საწინააღმდეგო და ტკივილგამაყუჩებელი ეფექტი.

პიროლიზინკარბოქსილის მჟავას წარმოებულს - კეტოროლაკი (კეტოროლი) - აქვს გამოხატული ტკივილგამაყუჩებელი ეფექტი.

X. სხვადასხვა საშუალებებირომლებსაც აქვთ ანთების საწინააღმდეგო ეფექტი: დიმექსიდი, მეფენამინი ნატრიუმის მარილი, სამედიცინო ნაღველი, ბიტოფიტი. ეს პრეპარატები ადგილობრივად გამოიყენება ტკივილის სინდრომების დროს რევმატოლოგიაში და კუნთოვანი სისტემის დაავადებების დროს.

სუფთა სიცხის დამწევი საშუალებები პარაამინოფენოლისა და სალიცილის მჟავის წარმოებულებია. შერჩევითი COX-2 ინჰიბიტორები გამოიყენება როგორც არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებები, როდესაც არსებობს ჩვეულებრივი არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების გამოყენებასთან დაკავშირებული უკუჩვენებები.

17 ჰიპნოზური ნივთიერებები ვეტერინარულ მედიცინაში

Საძილე აბები
საძილე აბები ხელს უწყობს ძილს და უზრუნველყოფს ძილის აუცილებელ ხანგრძლივობას.
ძილს მოკლებული ცხოველები კვდებიან 4-6 დღეში, საკვების გარეშე კი 2-3 კვირა ან მეტი ცოცხლობენ.
ყველა საძილე აბი იყოფა 3 ჯგუფად:
1. მოქმედების ხანმოკლე ხანგრძლივობა (უზრუნველყეთ ჩაძინების პროცესი);
2. საშუალო ხანგრძლივობამოქმედებები (ხელს უწყობს დაძინებას და ხელს უწყობს ძილის პირველ საათებში);
3. ხანგრძლივი მოქმედების (უზრუნველყეთ ძილის მთელი ხანგრძლივობა).
საძილე აბები ხშირად გამოიყენება პრემედიკაციისთვის, ანესთეზიის, ადგილობრივი ანესთეტიკების და ანალგეტიკების ეფექტის გასაძლიერებლად.

მოქმედების მექანიზმი:
ჰიპნოტიკას აქვს დამთრგუნველი ეფექტი ცენტრალური ნერვული სისტემის სხვადასხვა წარმონაქმნებში (ცერებრალური ქერქში, აფერენტულ გზებში) ინტერნეირონულ (სინაფსურ) გადაცემაზე. ჰიპნოტიკის თითოეულ ჯგუფს ახასიათებს მოქმედების სპეციფიკური ლოკალიზაცია.
ჰიპნოზური მოქმედების მქონე წამლები კლასიფიცირდება მათი მოქმედების პრინციპისა და ქიმიური სტრუქტურის მიხედვით:
1. ბენზოდიაზეპინის წარმოებულები;
2. ბარბიტური მჟავას წარმოებულები;
3. ალიფატური ნაერთები.
- ბენზოდიაზეპინის წარმოებულები (ნიტრაზეპამი, დიაზეპამი, ფენაზეპამი და სხვ.)
მათი მთავარი მოქმედება არის ფსიქიკური სტრესის აღმოფხვრა, და შემდგომი სიმშვიდე ხელს უწყობს ძილის განვითარებას.
მათ აქვთ ჰიპნოზური, სედატიური, კრუნჩხვის საწინააღმდეგო, კუნთების დამამშვიდებელი ეფექტი.
ჰიპნოზური ეფექტი არის მათი ინჰიბიტორული ეფექტის შედეგი ლიმბურ სისტემაზე და, უფრო მცირე ზომით, ტვინის ღეროსა და ქერქის მააქტიურებელ რეტიკულურ ფორმირებაზე.
კუნთების რელაქსაცია ვითარდება პოლისინაფსური ზურგის რეფლექსების დათრგუნვის შედეგად.
ანტიკონვულსიური ეფექტი არის ტვინში ინჰიბიტორული პროცესების გააქტიურების შედეგი, რეალიზებული GABA-ს მეშვეობით. ამავდროულად, იზრდება ქლორის იონების ნაკადი ნეირონებში, რაც იწვევს ინჰიბიტორული პოსტსინაფსური პოტენციალის ზრდას.

ბარბიტური მჟავას წარმოებულები.
მოქმედების სიძლიერისა და ხანგრძლივობიდან გამომდინარე, ბარბიტურატები პირობითად იყოფა 3 ჯგუფად:
1. მოკლე მსახიობობა- ჰექსენალი, ნატრიუმის თიოპენტალი (გამოიყენება ხანმოკლე ანესთეზიისთვის);
2. მოქმედების საშუალო ხანგრძლივობა - ბარმამილი, ეტამინალი ნატრიუმი, ციკლობარბიტალი (საძილე აბები). იწვევს ძილს, რომელიც გრძელდება 5 - 6 საათი, დიდი დოზებით - ანესთეზია (პატარა ცხოველებში).
3. ხანგრძლივი მოქმედების
მოქმედების მექანიზმი. ბარბიტურატები აფერხებენ შუა ტვინის რეტიკულურ წარმოქმნას, ამცირებენ ქერქის სენსორული და საავტომობილო ზონების აგზნებადობას, რაც განპირობებულია ნეირონების აქსონებში აცეტილქოლინის სინთეზის დაქვეითებით და GABA-ს გამოყოფის ზრდით სინოპტიკურ ჭრილში. , რომელიც ინჰიბირების შუამავალია.
გარდა ამისა, ბარბიტურატები ამცირებენ ნეირონების მემბრანების ნატრიუმის გამტარიანობას და აფერხებენ ნერვულ ქსოვილში მიტოქონდრიის სუნთქვას.
საშუალო და ხანგრძლივი მოქმედების ბარბიტურატები ითვლება ნამდვილ ჰიპნოტიკად.
ყველა ბარბიტურატი არის თეთრი ან კრისტალური ფხვნილის ზოგიერთი ელფერი, წყალში ცუდად ხსნადი და აქვს მჟავე თვისებები.
უკუნაჩვენებია ღვიძლისა და თირკმელების დაავადებების, სეფსისის, ცხელების, საკეისრო კვეთა, სისხლის მიმოქცევის მძიმე დარღვევები, რესპირატორული დაავადებები.
იმპორტირებული პრეპარატი რომპუნი ფართოდ გავრცელდა ქირურგიაში.
ინტრამუსკულური ან ინტრავენური შეყვანის შემდეგ, დოზის მიხედვით, ცხოველები განიცდიან სიმშვიდეს და იძინებენ მოდუნებულად. ჩონჩხის კუნთებიდა მძიმე ანესთეზია.

21 ნეიროლეფტიკა

ნეიროლეპტიკების ანტიფსიქოზური ეფექტები განსხვავდება შემდეგი ფაქტორების მიხედვით: გარეგანი გამოვლინებები:

მათ მიერ გამოწვეული სიმშვიდის სიღრმე და ხანგრძლივობა;

პროდუქტის გამოყენების შემდეგ ადამიანის (ცხოველის) ქცევის გააქტიურების სიმძიმე;

ანტიდეპრესანტული ეფექტი.

ცხადია, რომ უპირატესობა ენიჭება ამა თუ იმ წამალს ექიმის მიერ დასახული მიზნებიდან გამომდინარე. მაგალითად, თუ საჭიროა ცხოველის ტრანსპორტირებისას სტრესული რეაქციის შესუსტება, უფრო მეტი იმედია სედატიური თვისებების მქონე წამლებზე, მაგრამ თუ საჭიროა დაძაბული რანგის კონფლიქტების აღმოფხვრა დასუსტების გარეშე. კვების ქცევა, სასურველია აქტივაციის ეფექტის მქონე აგენტები.

ანტიფსიქოტიკის მოქმედების მექანიზმი რთულია და მისი ახსნით ძნელია იმის დადგენა, თუ რომელი ცვლილებებია თავის ტვინში პირველადი და რომელი მეორადი. მიუხედავად ამისა, ამ ჯგუფის წამლების უმეტესობის მოქმედების ზოგადი ნიმუშები გამოვლინდა.

ნეიროლეპტიკები, როგორიცაა სედატიური საშუალებებიაფერხებს თავის ტვინის ღეროს რეტიკულურ წარმოქმნას და ასუსტებს მის გამააქტიურებელ ეფექტს თავის ტვინის ქერქზე. ცენტრალური და ავტონომიური ნერვული სისტემის სხვადასხვა ნაწილში ისინი შერჩევით ერევიან აგზნების გადაცემას ადრენერგული, დოფამინერგული, ქოლინერგული და სხვა სინაფსების გასწვრივ და, აქედან გამომდინარე, იწვევენ გარკვეულ ეფექტებს. ამრიგად, სედატიური და ანტისტრესული ეფექტი შეიძლება დაკავშირებული იყოს რეტიკულური წარმონაქმნის ადრენორეაქტიული სისტემების ბლოკადასთან, ინჰიბიტორული შუამავლის - GABA-ს დაგროვებასთან ცენტრალურ სინაფსებში; ანტიფსიქოზური - ლიმბურ სისტემაში დოფამინერგული პროცესების დათრგუნვით; ავტონომიური დარღვევები (კუჭ-ნაწლავის მოძრაობის შესუსტება და ჯირკვლის სეკრეცია) - ქოლინერგულ სინაფსებში აგზნების გადაცემის შესუსტებით ან ბლოკადით; ლაქტაციის აღორძინება - ჰიპოფიზის ჯირკვლის დოფამინური რეცეპტორების ბლოკადით და სისხლში პროლაქტინის გამოყოფით და ა.შ.

ნეიროლეპტიკები აფერხებენ ჰიპოთალამუსის მიერ კორტიკოტროპინის და სომატოტროპინის გამომყოფი ფაქტორების გამოყოფას და ეს საფუძვლად უდევს ორგანიზმში ნახშირწყლებისა და მინერალების მეტაბოლიზმში სტრესით გამოწვეული ცვლილებების პრევენციის მექანიზმს.

ნეიროლეპტიკები, როგორც პარენტერალურად, ისე პერორალურად, კარგად შეიწოვება სისხლში და აღწევენ ჰემატოენცეფალურ ბარიერს. ყველაზე მეტად ისინი გროვდება ღვიძლში, სადაც განიცდიან ტრანსფორმაციას, რის შემდეგაც გამოიყოფა ორგანიზმიდან უცვლელი ან გარდაქმნილი, ძირითადად თირკმელებით.

შესაძლებელია განვითარდეს ალერგია ანტიფსიქოტიკებზე, ზოგიერთი მათგანი აღიზიანებს ქსოვილებს, ხანგრძლივი გამოყენებისას აზიანებს ღვიძლს (ფენოთიაზინის წარმოებულები), იწვევს ექსტრაპირამიდულ დარღვევებს (მოძრაობების სიმტკიცე, კიდურების კუნთების კანკალი, რაც დაკავშირებულია შესუსტებასთან. ცერებრალური ქერქის ინჰიბიტორული გავლენა ქვექერქის საავტომობილო ცენტრებზე). თუმცა, ამ გართულებების საშიშროება ცხოველებში არ არის ისეთი მნიშვნელოვანი, როგორც ადამიანებში, რომლებსაც წამლები შეიძლება დაენიშნოთ თვეებში გამოთვლილი უფრო ხანგრძლივი პერიოდის განმავლობაში.

ნეიროლეპტიკების ჯგუფში შედის ფენოთიაზინის, თიოქსანტინის (ქლორპროტიქსენი), ბუტიროფენონის (ჰალოპერიდოლი), რავოლფიის ალკალოიდების, ლითიუმის მარილების წარმოებულები.

ფენოთიაზინის წარმოებულები.

თავად ფენოთიაზინს არც ფსიქოზური და არც ნეიროტროპული თვისებები აქვს. ცნობილია როგორც ანტიჰელმინთური და ინსექტიციდური პრეპარატი. ფსიქოტროპული პრეპარატები მიიღება სხვადასხვა რადიკალების შეყვანით მის მოლეკულაში 2 და 10 პოზიციებზე.

ფენოთიაზინის ყველა წარმოებული არის ჰიდროქლორიდი და მსგავსია გარეგნულად. ეს არის თეთრი მოწითალო, ზოგიერთი (ტრიფთაზინი, მეპაზინი) კრისტალური ფხვნილები მომწვანო-მოყვითალო ელფერით. ადვილად ხსნადი წყალში, 95% სპირტში, ქლოროფორმში, პრაქტიკულად უხსნადი ეთერსა და ბენზოლში. ადვილად იჟანგება და ბნელდება შუქზე. სტაბილიზატორების გარეშე გადაწყვეტილებები უარესდება. კანთან ან ლორწოვან გარსებთან შეხების შემთხვევაში იწვევს ძლიერ გაღიზიანებას (აწონეთ ან გადაასხით ერთი ჭურჭლიდან მეორეში რეზინის ხელთათმანებით და რესპირატორით!). ზე ინტრამუსკულარული ინექციებიშესაძლებელია მტკივნეული ინფილტრატები, ხოლო ვენაში სწრაფი ინექციის შემთხვევაში შესაძლებელია ეპითელიუმის დაზიანება. ამიტომ პრეპარატები განზავებულია ნოვოკაინის, გლუკოზის და იზოტონური ნატრიუმის ქლორიდის ხსნარებში.

იწვევს ცხოველებში ფოტომგრძნობელობას; გარდა ნეიროლეპტიკური ეფექტისა - კუნთების მოდუნება, სხეულის ტემპერატურის შემცირება; დაბლოკოს ღებინების ცენტრის გამომწვევი ზონა და თავიდან აიცილოს ან გაათავისუფლოს ამ ზონაში შუამავალი ღებინების ეფექტის განვითარება (მაგალითად, აპომორფინისგან, არეკოლინისგან და ა.შ.), არ იმოქმედოთ ღებინების საწინააღმდეგოდ ვესტიბულური აპარატისა და კუჭის ლორწოვანი გარსის გაღიზიანებისას; თრგუნავს ხველის ცენტრს, აღმოფხვრის სლოკინს.

ამინაზინი. თეთრი ან მოთეთრო წვრილკრისტალური ფხვნილი, წყალში ადვილად ხსნადი; ის ბაქტერიციდულია, ამიტომ ხსნარებს ამზადებენ ადუღებული გამოხდილი წყლის გამოყენებით შემდგომი სტერილიზაციის გარეშე.

ამინაზინს აქვს კარგად გამოხატული ცენტრალური ადრენოლიზური ეფექტი. ის უფრო ძლიერად ბლოკავს იმპულსებს, რომლებიც მოდიან გარედან, ვიდრე ინტერრეცეპტორებიდან: ხელს უშლის კუჭის ნეიროგენულ წყლულებს, რომლებიც წარმოიქმნება ვირთხების იმობილიზაციისა და ელექტრული სტიმულაციის დროს, მაგრამ არ მოქმედებს მათ განვითარებაზე ტრავმის დროს. თორმეტგოჯა ნაწლავი; ამცირებს დროს საკვების მიღების დასრულებამდე და მცხუნვარე პერიოდის დაწყებას შორის და ხელს უშლის ცხვრებში მომცროების ციკლის შეწყვეტას კანის ძლიერი ელექტრული სტიმულაციის შემდეგ. ქლორპრომაზინის მიმართ მგრძნობელობა უფრო მაღალია ცხენებში, ვიდრე პირუტყვში.

გამოიყენება პერორალურად და ინტრამუსკულარულად: როგორც სტრესის საწინააღმდეგო საშუალება ცხოველებთან სხვადასხვა მანიპულაციისთვის; ანალგეტიკების, ანესთეტიკების, საძილე და კრუნჩხვის საწინააღმდეგო საშუალებების პრემედიკაციისა და მოქმედების გაძლიერებისათვის; მანიპულაციების დაწყებამდე საყლაპავის ბლოკირების მოსაშორებლად მცოცავებში (გადაუდებელ შემთხვევებში მისი შეყვანა შესაძლებელია ინტრავენურად), დისლოცირებული სახსრების შესამცირებლად; ბეწვიან ცხოველებში თვითკბილვით და ჰიპოგალაქტიით; როგორც ღებინების საწინააღმდეგო საშუალება ძაღლების არეკოლინით ჭიების მოცილებისას.

ქლორპრომაზინის შეყვანის შემდეგ ცხოველების დასაკლავად, ის ყველაზე ხშირად გვხვდება ფილტვებში, თირკმელებში და ღვიძლში. ნარჩენი რაოდენობა რჩება კუნთებში 12-48 საათის განმავლობაში.

ლევომეპრომაზინი (ტიზერცინი). ის აძლიერებს ანესთეტიკებსა და ტკივილგამაყუჩებლებს უფრო ძლიერად, ვიდრე ამინაზინი, მაგრამ მასზე სუსტად მოქმედებს, როგორც ღებინების საწინააღმდეგო საშუალება. ის უფრო მეტად მოქმედებს ნორეპინეფრინზე, ვიდრე დოფამინის რეცეპტორებზე. Გვერდითი მოვლენებინაკლებად გამოხატული.

ეტაპერაზინი. ის უკეთ მოითმენს და აქვს უფრო ძლიერი ღებინების საწინააღმდეგო მოქმედება, ვიდრე ამინაზინი, მაგრამ ნაკლებად ვარგისია პრემედიკაციისთვის.

ტრიფტაზინი. ყველაზე აქტიური ანტიფსიქოტიკა. სედატიური ეფექტი უფრო ძლიერია, ვიდრე ამინაზინი, ხოლო ადრენოლიზური ეფექტი უფრო სუსტია. არ გააჩნია ანტიჰისტამინური, კრუნჩხვის საწინააღმდეგო ან ანტისპაზმური მოქმედება. ის უფრო მეტად აფერხებს კუჭ-ნაწლავის მოძრაობას, ვიდრე სხვა სახეობებში. ღვიძლი ნაკლებად ზიანდება.

ფტორფენაზინის დეკანოატი. წამალი ზომიერი სედატიური ეფექტი, უფრო მეტად ბლოკავს დოფამინის რეცეპტორებს, ვიდრე ნორეპინეფრინის რეცეპტორებს. მისი ანტიფსიქოზური ეფექტი შერწყმულია გამააქტიურებელთან. საინტერესოა ცხოველებზე ტესტირებისთვის მანამ, სანამ აქტიური ანტიფსიქოტიკა(ერთჯერადი ინექცია გრძელდება 1-2 კვირა ან მეტი).

ბუტიროფენონის წარმოებულები.

ამ ჯგუფის წამლების ფარმაკოდინამიკის თავისებურება ის არის, რომ მათ აქვთ მკვეთრად გამოხატული ანტიფსიქოზური და მასტიმულირებელი თვისებები, ხოლო სედატიური და ჰიპოთერმული თვისებები უფრო სუსტია. უფრო კონკრეტულად, ვიდრე სხვა ნეიროლეპტიკები, ისინი მოქმედებენ თავის ტვინის ქერქზე, აძლიერებენ მასში ინჰიბირების პროცესებს. ეს აშკარად აიხსნება მათი ქიმიური სტრუქტურის დიდი მსგავსებით GABA-სთან, ცერებრალური ქერქის ინჰიბიტორულ გადამცემთან. მთავარი მინუსი არის ექსტრაპირამიდული დარღვევების შესაძლებლობა. თუმცა, ეს დარღვევები წარმოიქმნება დიდი დოზებით. კვლევებმა აჩვენა, რომ ბუტიროფენონები (ჰალოპერიდოლი) პერსპექტიულია ვეტერინარულ მედიცინაში, როგორც სტრესის საწინააღმდეგოდ და ხელს უწყობს ახალგაზრდა ცხოველების ზრდას. ეს უკანასკნელი აშკარად განპირობებულია ბუტიროფენონების კარგად გამოხატული ენერგიული თვისებებით.

ჰალოპერიდოლი. ერთ-ერთი ყველაზე აქტიური ანტიფსიქოტიკა (ტრიფტაზინზე ძლიერიც კი), რომელსაც ახასიათებს სედატიური და ცენტრალური ადრენოლიზური მოქმედება (განსაკუთრებით დოფამინის რეცეპტორებზე) ქოლინერგულ რეცეპტორებზე ცენტრალური და პერიფერიული ზემოქმედების არარსებობის, დაბალი ტოქსიკურობის გამო.

სავარაუდო დოზები (მგ/კგ სხეულის მასაზე): 0,07-0,1 პერორალურად და 0,045-0,08 ინტრამუსკულარულად ხბოებში სატრანსპორტო სტრესის თავიდან ასაცილებლად.

სხვა ბუტიროფენონებიდან საინტერესოა ტრიფლუპერიდოლი (მისი ფსიქოზური ეფექტი უფრო აქტიურია ვიდრე ჰალოპერიდოლი) და დროპერიდოლი (მოქმედებს ძლიერად, სწრაფად, მაგრამ დიდხანს არ გრძელდება).

Rauwolfia ალკალოიდები.

რავოლფიას მცენარის ფესვებისა და ფოთლების ექსტრაქტები დიდი ხანია გამოიყენება როგორც დამამშვიდებელი და ანტიჰიპერტენზიული საშუალება ინდურ ხალხურ მედიცინაში. რავოლფია კუტროვის ოჯახის მრავალწლიანი ბუჩქია, იზრდება სამხრეთით და Სამხრეთ - აღმოსავლეთი აზია(ინდოეთი, შრი-ლანკა). მცენარე, განსაკუთრებით ფესვებში, შეიცავს დიდი რაოდენობით ალკალოიდებს (რეზერპინი, აჯმალიცინი, სერპინი და სხვ.), რომლებიც მოქმედებენ სედატიურად, ჰიპოტენზიურად (რეზერპინი) ან ადრენოლიზურად (აჟმალიცინი და სხვ.).

რავოლფიის ალკალოიდების, განსაკუთრებით რეზერპინის გავლენის ქვეშ, ცხოველები მშვიდდებიან, ფიზიოლოგიური ძილი ღრმავდება და ინჰიბირებულია ინტერრეცეპციული რეფლექსები. ჰიპოტენზიური ეფექტი საკმაოდ ძლიერია და ამიტომ მედიკამენტები ფართოდ გამოიყენება ჰიპერტენზიის სამკურნალოდ. ჰიპოტენზიური ეფექტი ვითარდება თანდათანობით, მაქსიმუმ რამდენიმე დღის შემდეგ.

ამინაზინისაგან განსხვავებით, რეზერპინს (რავოლფიის ერთ-ერთი მთავარი ალკალოიდი) არ აქვს ადრენოლიზური ეფექტი და, ამავე დროს, იწვევს მთელ რიგ ქოლინომიმეტურ ეფექტებს: გულის აქტივობის შენელებას, კუჭ-ნაწლავის მოძრაობის გაზრდას და ა.შ. მას არ გააჩნია განგლიონი. - ბლოკირების ეფექტი.

მოქმედების მექანიზმებიდან მნიშვნელოვანია ნორეპინეფრინის დეპონირების პროცესის დარღვევა, მისი გათავისუფლება ადრენერგული ნერვების პრესინაფსური დაბოლოებებიდან დაჩქარებულია. ამ შემთხვევაში მედიატორი სწრაფად ინაქტივირდება მონოამინოქსიდაზას მიერ და სუსტდება მისი მოქმედება პერიფერიულ ორგანოებზე. როგორც ჩანს, რეზერპინი არ ახდენს გავლენას ნორეპინეფრინის ხელახლა მიღებაზე. რეზერპინი ამცირებს ნორეპინეფრინის, დოფამინისა და სეროტონინის შემცველობას ცენტრალურ ნერვულ სისტემაში, ვინაიდან ამ ნივთიერებების ტრანსპორტირება უჯრედული პლაზმიდან იბლოკება და ისინი დეამინირებულია. შედეგად, რეზერპინს აქვს დამთრგუნველი ეფექტი ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე. ცხოველები ნაკლებად აქტიურდებიან და სუსტად რეაგირებენ ეგზოგენურ სტიმულებზე. საძილე აბების და ნარკოტიკული ნივთიერებების ეფექტი იზრდება.

რეზერპინის გავლენით მცირდება კატექოლამინების შემცველობა გულში, სისხლძარღვებსა და სხვა ორგანოებში. შედეგად, გულის გამომუშავება მცირდება, მთლიანი პერიფერიული წინააღმდეგობასისხლძარღვები და არტერიული წნევა. ავტორთა უმეტესობა უარყოფს რეზერპინის მოქმედებას ვაზომოტორულ ცენტრზე. არტერიული წნევის დაქვეითებასთან ერთად უმჯობესდება თირკმელების ფუნქცია: მატულობს სისხლის მიმოქცევა და მატულობს გლომერულური ფილტრაცია.

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის სეკრეცია და მოძრაობა იზრდება. ეს გამოწვეულია საშოს ნერვის უპირატესი გავლენით და ადგილობრივი გამაღიზიანებელი ეფექტით, რაც ვლინდება პრეპარატის ხანგრძლივი გამოყენებისას.

რეზერპინი ამცირებს სხეულის ტემპერატურას, რაც აშკარად აიხსნება ჰიპოთალამუსში სეროტონინის შემცველობის შემცირებით. ძაღლებსა და კატებში ის იწვევს გუგების შევიწროვებას და მოდუნებას გარსის მოდუნებას. ასევე არსებობს გარკვეული ინფორმაცია ცხოველებში სასქესო ჯირკვლებზე ინჰიბიტორული ეფექტის შესახებ.

ამ ჯგუფის პრეპარატები გამოიყენება როგორც სედატიური და ანტიჰიპერტენზიული საშუალებები სტრესისა და სხვა ნეიროფსიქიური დარღვევების, ჰიპერტენზიის, გულის უკმარისობის მსუბუქი ფორმებისა და თირეოტოქსიკოზის დროს.

გვერდითი მოვლენები, როგორც წესი, ვლინდება წამლების ხანგრძლივი გამოყენებისას და ვლინდება ძილიანობით, დიარეით, სისხლის შედედების გაზრდით, ბრადიკარდიით და ორგანიზმში სითხის შეკავებით. ამ ფენომენებს ათავისუფლებს ატროპინი.

რეზერპინი. ესტერი ორგანიზმში იშლება რეზერპინის მჟავად, რომელიც არის ინდოლის წარმოებული და სხვა ნაერთებად. თეთრი ან მოყვითალო წვრილად კრისტალური ფხვნილი, ძალიან ოდნავ ხსნადი წყალში და ალკოჰოლში, ძალიან ხსნადი ქლოროფორმში. ყველაზე აქტიურ პრეპარატს აქვს უფრო გამოხატული ადგილობრივი გამაღიზიანებელი ეფექტი.

პირუტყვი ძალიან მგრძნობიარეა მის მიმართ, ამიტომ ინტრავენურად შეყვანისას დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 7 მგ ცხოველზე. ცხენები ასევე მგრძნობიარენი არიან რეზერპინის მიმართ და 5 მგ დოზა პარენტერალურად იწვევს მძიმე კოლიკას. ძაღლები და კატები იტანენ რეზერპინის უფრო მაღალ დოზებს - 0,03-0,035 მგ/კგ ცოცხალ წონაზე.

გამოიყენება სტრესის, ნევროზების, ჰიპერტენზიის, თირეოტოქსიკოზის პროფილაქტიკისა და სამკურნალოდ. უკუნაჩვენებია მძიმე გულ-სისხლძარღვთა დაავადებების, თირკმელების არასაკმარისი ფუნქციის, კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულის დროს,

კარბიდინი. ინდოლის წარმოებული. თეთრი კრისტალური ფხვნილი, ადვილად ხსნადი წყალში, ძალიან ოდნავ ხსნადი ალკოჰოლში; ხსნარების pH არის 2,0-2,5. მას აქვს ნეიროლეპტიკური, ანტიფსიქოზური მოქმედება და ზომიერი ანტიდეპრესანტული ეფექტი. შესაძლო გვერდითი ეფექტები: შებოჭილობა, ტრემორი, ჰიპერკინეზი, რომლის მოხსნა შესაძლებელია ციკლოდოლით.

გამოიყენება ნერვული აშლილობისთვის, ის შეიძლება გამოყენებულ იქნას სტრესის თავიდან ასაცილებლად, შიზოფრენიისა და ალკოჰოლური ფსიქოზების სამკურნალოდ. უკუნაჩვენებია ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის, წამლისმიერი მოწამვლისა და ანალგეტიკების დროს.

ლითიუმის მარილები.

ლითიუმი არის ელემენტი ტუტე ლითონების ჯგუფიდან, რომელიც ფართოდ არის გავრცელებული ბუნებაში, მცირე რაოდენობით გვხვდება ცხოველთა სისხლში, ორგანოებსა და კუნთებში. ლითიუმის მარილები დიდი ხანია გამოიყენება მედიცინაში ჩიყვის სამკურნალოდ და თირკმლის ქვების დასაშლელად. 50-იანი წლების დასაწყისში აღმოჩნდა, რომ ლითიუმის პრეპარატებს აქვთ სედატიური ეფექტი ფსიქიკურ პაციენტებზე და ხელს უშლიან შიზოფრენიის შეტევებს. ამასთან დაკავშირებით, ლითიუმის პრეპარატები კლასიფიცირდება როგორც ახალი ჯგუფიდამამშვიდებელი ეფექტის მქონე ნივთიერებები - განწყობის სტაბილიზატორები. მათ შეუძლიათ ცენტრალური ნერვული სისტემის ფუნქციების ნორმალიზება და აქტიურია როგორც დეპრესიაში, ასევე აგზნებაში.

წამლების ფარმაკოდინამიკა მარტივია. ისინი სწრაფად შეიწოვება პერორალური მიღების შემდეგ და ნაწილდება ორგანოებსა და ქსოვილებში სისხლის მიწოდების მიხედვით. ორგანიზმში ისინი იშლება იონებად, რომლებიც შეიძლება გამოვლინდეს სხვადასხვა ორგანოებსა და ქსოვილებში პრეპარატის მიღებიდან 2-3 საათის შემდეგ. ლითიუმი გამოიყოფა ძირითადად თირკმელებით, ხოლო გამოყოფა დამოკიდებულია სისხლში ნატრიუმის და კალიუმის იონების შემცველობაზე. ნატრიუმის ქლორიდის ნაკლებობით, ლითიუმის შეკავება ხდება, ხოლო გაზრდილი მიღებისას, ლითიუმის ექსკრეცია იზრდება. ლითიუმს შეუძლია გადაკვეთოს პლაცენტა და გამოიყოფა რძეში.

ლითიუმის ფსიქოტროპული მოქმედების მექანიზმი აიხსნება ორი თეორიით: ელექტროლიტი და ნეიროტრანსმიტერი. პირველის მიხედვით, ლითიუმის იონები გავლენას ახდენენ ნატრიუმის და კალიუმის იონების ტრანსპორტირებაზე ნერვულ და კუნთოვანი უჯრედებიდა ლითიუმი არის ნატრიუმის ანტაგონისტი. მეორის მიხედვით, ლითიუმი ზრდის ნორეპინეფრინის უჯრედშიდა დეამინაციას, ამცირებს მის შემცველობას თავის ტვინის ქსოვილში. დიდი დოზებით ამცირებს სეროტონინის რაოდენობას. გარდა ამისა, იცვლება ტვინის მგრძნობელობა ნეიროტრანსმიტერების მიმართ. ლითიუმის გავლენა ჯანმრთელ და ავადმყოფ ადამიანებზე განსხვავებულია, ამიტომ ლიტერატურაში ურთიერთგამომრიცხავი ინფორმაციაა.

ლითიუმის ფარმაკოდინამიკა შესწავლილია ლაბორატორიულ ცხოველებსა და ადამიანებში.

ამინაზთან შედარებით, ლითიუმს აქვს უფრო რბილი და ხანგრძლივი მოქმედება ნერვულ სისტემაზე, მაგრამ უფრო სუსტია. ლითიუმი არ ზრდის მგრძნობელობის ზღურბლს და არ თრგუნავს თავდაცვით რეფლექსს, ამცირებს მოტორულ აქტივობას და კვლევით აქტივობას. ლითიუმის ჰიდროქსიბუტირატი აფერხებს აგზნების გადაცემას თავის ტვინის აფერენტული გზებიდან, ხოლო ბლოკავს ტკივილის იმპულსების ნაკადს პერიფერიიდან ცენტრალურ ნერვულ სისტემაში. მედიკამენტები ხელს უშლის ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე სხვადასხვა სტიმულატორის მასტიმულირებელი ეფექტის გამოვლინებას და ამავდროულად ამცირებს დეპრესიას.

Დაკავშირებული ინფორმაცია.

ტკივილგამაყუჩებელი-ანტიპირეტიკები (AA) მსოფლიოში ყველაზე ხშირად გამოყენებული წამლებია. გაყიდვებში წამყვანი ადგილი უკავია ურეცეპტოდ გაცემულ პრეპარატებს (OTC ნარკოტიკები, ურეცეპტოდ, OTC-AA): აცეტილსალიცილის მჟავა, იბუპროფენი, მეტამიზოლი, პარაცეტამოლი. ეს ანალგეტიკები გამოიყენება თავის ტკივილის, კბილის ტკივილის, დისმენორეის, ცხელების და ა.შ.

AA-ს თერაპიული და გვერდითი მოვლენები დაკავშირებულია არაქიდონის მჟავას მეტაბოლიზმში ძირითადი ფერმენტის, ციკლოოქსიგენაზას (COX) ინჰიბირებასთან. ამ მეტაბოლიზმის შედეგად, COX-ის გავლენით, არაქიდონის მჟავისგან წარმოიქმნება პროსტაგლანდინები, ხოლო სხვა ფერმენტის, ლიპოქსიგენაზას, ლეიკოტრიენების ზემოქმედებით (ნახ.). პროსტაგლანდინები ანთების ძირითადი შუამავლები არიან, რადგან ისინი:

ნერვული დაბოლოებების სენსიბილიზაცია სხვა ანთებითი შუამავლების (ჰისტამინი, ბრადიკინინი და ა.შ.) მოქმედების მიმართ;
ზრდის სისხლძარღვთა გამტარიანობას და იწვევს ვაზოდილაციას, რაც იწვევს ადგილობრივი სისხლძარღვთა რეაქციების განვითარებას;
წარმოადგენს ქიმიოტაქსის ფაქტორებს რიგი იმუნოკომპეტენტური უჯრედებისთვის, რაც ხელს უწყობს ანთებითი ექსუდატების წარმოქმნას;
გაზრდის ჰიპოთალამუსის თერმორეგულაციის ცენტრის მგრძნობელობას ინტერლეიკინ-1-ის პიროგენული ეფექტის მიმართ, რაც იწვევს ფებრილური რეაქციის განვითარებას.

პროსტაგლანდინები არა მხოლოდ მონაწილეობენ ანთების პროცესში, როგორც მისი ერთ-ერთი შუამავალი, არამედ მნიშვნელოვან როლს ასრულებენ კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ფუნქციონირებაში. გულ-სისხლძარღვთა სისტემისთირკმელები და სხვა სასიცოცხლო ორგანოები და სისტემები. პროსტაგლანდინების ბიოსინთეზის ინჰიბირებით, AA არა მხოლოდ იწვევს ანთებითი ან ტკივილის რეაქციის შემცირებას, არამედ ამ სისტემებიდან არასასურველი რეაქციების განვითარებას. არც ისე დიდი ხნის წინ, დაიწყო ცნობები AA-ს კიდევ ერთი თვისების შესახებ - მათი სიმსივნის საწინააღმდეგო აქტივობის შესახებ. ამრიგად, ასპირინის რეგულარული ხანგრძლივი გამოყენებისას ნაჩვენებია სწორი ნაწლავისა და საყლაპავის კარცინომის განვითარების რისკის შემცირება.

ამჟამად არსებობს COX-ის სამი იზოფორმა - COX-1, COX-2 და COX-3. COX-1 არის კონსტიტუციური, აქვს სტრუქტურული ფერმენტის ფუნქციური აქტივობა, მუდმივად იმყოფება უჯრედებში, აძლიერებს პროსტაგლანდინების წარმოქმნას, რომლებიც არეგულირებენ ფიზიოლოგიურ ფუნქციებს სხვადასხვა ორგანოებში, მაგალითად, კუჭისა და ბრონქების ლორწოვან გარსში, თირკმელებში. . COX-2 არის ინდუქციური იზოფორმა, რადგან ის იწყებს ფუნქციონირებას და მისი შემცველობა იზრდება ანთების დროს. COX-2 დონე ნორმალურ პირობებში დაბალია და იზრდება ციტოკინებისა და სხვა ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების გავლენის ქვეშ. ითვლება, რომ ეს არის COX-2, რომელიც მონაწილეობს "ანთების საწინააღმდეგო" პროსტაგლანდინების სინთეზში, აძლიერებს ანთებითი შუამავლების აქტივობას, როგორიცაა ჰისტამინი, სეროტონინი, ბრადიკინინი. ამასთან დაკავშირებით, ვარაუდობენ, რომ AA-ს ანთების საწინააღმდეგო ეფექტი განპირობებულია COX-2-ის ინჰიბირებით, ხოლო გვერდითი რეაქციები გამოწვეულია COX-1-ით. COX-3 ფუნქციონირებს ცენტრალური ნერვული სისტემის სტრუქტურებში. კვლევებმა აჩვენა, რომ ამ ფერმენტის აქტივობას თრგუნავს სიცხის დამწევი საშუალებები, როგორიცაა პარაცეტამოლი, ფენაცეტინი, ანტიპირინი, ანალგინი. ამრიგად, COX-3 ინჰიბირება შეიძლება წარმოადგენდეს მთავარ ცენტრალურ მექანიზმს, რომლითაც ეს პრეპარატები ამცირებენ ტკივილს და შესაძლოა ცხელებას.

შემუშავებულ შერჩევით COX-2 ინჰიბიტორებს აქვთ მნიშვნელოვნად ნაკლები გვერდითი მოვლენები, ვიდრე არასელექტიური AA, მაგრამ ისინი არ არიან ურეცეპტოდ გაცემული მედიკამენტები. პარაცეტამოლს აქვს ფუნდამენტურად განსხვავებული მოქმედების მექანიზმი, ვიდრე სხვა OTC-AA, რომელიც მცირე დოზებითაც კი შერჩევით თრგუნავს COX-3 იზოფორმას ცენტრალური ნერვული სისტემის სტრუქტურებში და არ მოქმედებს COX პერიფერიულ ქსოვილებში, რაც განასხვავებს ამ პრეპარატს სხვა AA-სგან. მისი თერაპიული უსაფრთხოების პროფილისა და გვერდითი ეფექტების თვალსაზრისით. კერძოდ, პრეპარატს არ გააჩნია წყლულოვანი ეფექტი, არ იწვევს ბრონქოსპაზმის განვითარებას, არ იძლევა ანტითრომბოციტულ ან ტოკოლიზურ ეფექტს, მაგრამ პრაქტიკულად არ გააჩნია ანთების საწინააღმდეგო ეფექტი.

AA-ს გვერდითი მოვლენები

AA-ს აქვს რამდენიმე საიმედოდ დაფიქსირებული გვერდითი ეფექტი:

წყლულოვანი;
ჰემატოტოქსიკური;
ალერგიული;
რეის სინდრომი;
ჰეპატოტოქსიური;
გავლენა გულ-სისხლძარღვთა და რესპირატორულ სისტემებზე.

AA-ს გვერდითი ეფექტების განვითარების შედარებითი რისკი განსხვავდება (ცხრილი 1). როგორც ცხრილიდან ჩანს, პარაცეტამოლს აქვს გვერდითი ეფექტების ყველაზე დაბალი რისკი. მეტამიზოლი ყველაზე ხშირად იწვევს აგრანულოციტოზის განვითარებას, რამაც გამოიწვია მისი გამოყენების აკრძალვა მსოფლიოს უმეტეს ქვეყანაში. ჩვეულებრივ, AA-ს გვერდით მოვლენებს შორის, გაჩენის სიხშირით პირველ ადგილს იკავებს კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის (პირველ რიგში კუჭის) წყლულები და მათგან სისხლდენა. გასტროსკოპიის მიხედვით, AA-ს მიღების შემდეგ კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის დაწყლულების სიხშირე შეიძლება 20%-ს მიაღწიოს.

AA-ს წყლულოვანი ეფექტის განვითარება დაკავშირებულია კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ლორწოვან გარსში ლოკალიზებული COX-2-ის აქტივობის დათრგუნვასთან. შედეგად, პროსტაგლანდინების ბიოსინთეზი მცირდება, რაც იწვევს ბიკარბონატების და ლორწოს გამომუშავების შემცირებას და წყალბადის იონების სეკრეციის და საპირისპირო დიფუზიის გაზრდას. ეს გვერდითი მოვლენები ყველაზე ხშირად ვლინდება რისკის ქვეშ მყოფ პაციენტებში:

AA-ს დიდი ხნის განმავლობაში მიღება ან ამ პრეპარატების დიდი დოზების მიღება;
პეპტიური წყლულოვანი დაავადების ისტორია;
60 წელზე მეტი ასაკის;
გლუკოკორტიკოიდების ან ანტიკოაგულანტების ერთდროული მიღება;
ინფიცირებული H. pylori;
მძიმე თანმხლები დაავადებები (მაგალითად, გულის შეგუბებითი უკმარისობა);
ალკოჰოლის მოძალადეები.

აცეტილსალიცილის მჟავას სწრაფად ხსნადი ან ნაწლავში განვითარებული ფორმები უნდა ამცირებდნენ კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის წყლულების სიხშირეს. თუმცა, კლინიკურმა კვლევებმა არ გამოავლინა ამ გვერდითი ეფექტის სიხშირის მნიშვნელოვანი შემცირება. სავარაუდოდ, დაფიქსირებული შედეგი ასოცირდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ლორწოვან გარსებში COX-ის დათრგუნვასთან, არა მხოლოდ AA-ს ადგილობრივი მოქმედების დროს, არამედ სისხლში მათი მდგრადობის დროს.

ყველაზე მძიმე გართულება OTC-AA გამოყენებისას არის ჰემატოტოქსიკურობა. მეტამიზოლის გამოყენება აგრანულოციტოზის განვითარების რისკს ზრდის 16-ჯერ. ამიტომ მისი გამოყენება აკრძალულია მსოფლიოს 20-ზე მეტ ქვეყანაში. თუმცა, პრეპარატი კვლავ გამოიყენება რუსეთის ფედერაციაში. თუმცა, არსებობს მოსაზრება, რომ მეტამიზოლით გამოწვეული აგრანულოციტოზის განვითარების რისკი გადაჭარბებულია და ამ პრეპარატის ყველაზე სერიოზული გვერდითი მოვლენა მისი კარდიოტოქსიური ეფექტია.

იშვიათი, მაგრამ სერიოზული გვერდითი მოვლენა აცეტილსალიცილის მჟავას გამოყენებისას არის რეის სინდრომი. მას ახასიათებს მძიმე ენცეფალოპათია და ღვიძლის ცხიმოვანი დეგენერაცია. ის ჩვეულებრივ გვხვდება ბავშვებში (სიხშირის პიკი 6 წლის ასაკში) წინას შემდეგ ვირუსული ინფექციები. რეიეს სინდრომის განვითარებით, მაღალია სიკვდილიანობის მაჩვენებელი, რომელიც შეიძლება მიაღწიოს 50% -ს.

გავლენა გულ-სისხლძარღვთა სისტემაზე

მრავალრიცხოვანმა კვლევამ აჩვენა, რომ AA-ს მოკლევადიანი გამოყენება არ წარმოადგენს ჰიპერტენზიის განვითარების ან გულ-სისხლძარღვთა დაავადებების გაზრდის მნიშვნელოვან რისკს ჯანმრთელ ადამიანებში. თუმცა, ყველა AA-ს გამოყენება, გარდა პარაცეტამოლისა, მნიშვნელოვნად ზრდის გულის უკმარისობის განვითარების რისკს არტერიული ჰიპერტენზიის მქონე პაციენტებში და ხანდაზმულებში.

ყველა OTC-AA, გარდა პარაცეტამოლისა, მოქმედებს სისხლის შედედებაზე, მაგრამ ეს ეფექტი ცვალებადია. ასპირინი უფრო შერჩევითია COX-1-ისთვის, ვიდრე COX-2-ისთვის, ამიტომ დაბალ დოზებში ის შერჩევით თრგუნავს თრომბოქსან A2-ის წარმოქმნას პროსტაგლანდინ I2-ის ბიოსინთეზზე გავლენის გარეშე. გარდა ამისა, სხვა AA-სგან განსხვავებით, ასპირინი უფრო შერჩევითია COX-1 თრომბოციტების მიმართ. მისი მოქმედება მცირე დოზებში ეფუძნება თრომბოქსანის სინთეზის შერჩევით დათრგუნვას, რაც, შესაბამისად, ამცირებს თრომბოციტების აგრეგაციას. ამ თვისების წყალობით, ასპირინი მნიშვნელოვნად ამცირებს რისკის ქვეშ მყოფ პაციენტებში გულის უეცარი სიკვდილის, მიოკარდიუმის ინფარქტის და ინსულტის განვითარების ალბათობას.

ასპირინისგან განსხვავებით, სხვა "ტრადიციული" AA აინჰიბირებს COX-1-ს და COX-2-ს, ანუ თრომბოქსან A2-ისა და პროსტაგლანდინის I2-ის ბიოსინთეზს. ამ პრეპარატების ეფექტი თრომბოზის პროფილაქტიკაზე დადგენილი არ არის.

თირკმელებში პროსტაგლანდინების ბიოსინთეზის ბლოკირებით, ყველა OTC-AA, გარდა პარაცეტამოლისა, მოქმედებს წყალ-ელექტროლიტური ბალანსიდა შეიძლება ჰქონდეს ჰიპერტენზიული ეფექტი. გარდა ამისა, პროსტაგლანდინების თირკმლის ბიოსინთეზზე გავლენის გამო, მკვეთრად იზრდება AA-ს ურთიერთქმედების ალბათობა β-ბლოკატორებთან, დიურეტიკებთან, აგფ ინჰიბიტორებთან და სხვა ანტიჰიპერტენზიულ საშუალებებთან.

გავლენა ზე სასუნთქი სისტემა

AA-ს სასუნთქ სისტემაზე ზემოქმედება შეინიშნება პირებში ე.წ. ბრონქული ასთმის ასპირინის ვარიანტი. დაავადების პათოგენეზი დაკავშირებულია ბრონქული COX-2-ის ინჰიბირებასთან ყველა OTC-AA-ს გავლენის ქვეშ, გარდა პარაცეტამოლისა. შედეგად, ლეიკოტრიენების ბიოსინთეზი იზრდება, რაც იწვევს ექსპირაციული დისპნოეს შეტევების განვითარებას. ეს ეფექტი ყველაზე მეტად გამოხატულია აცეტილსალიცილის მჟავასთან. დაავადება ხასიათდება სიმპტომების ტრიადით:

პოლიპოზური რინოსინუსიტი;
დახრჩობის შეტევები;
შეუწყნარებლობა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების (არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების) მიმართ.

ასპირინით გამოწვეული ასთმა შეიძლება გაერთიანდეს ატოპიური ასთმასთან, მაგრამ ის ასევე შეიძლება განვითარდეს იზოლირებულად. ყველაზე ხშირად ეს დაავადება ვლინდება 30-50 წლის ასაკში. ქალები უფრო ხშირად ავადდებიან, ვიდრე მამაკაცები. ასპირინით გამოწვეული ასთმის სიხშირემ შეიძლება მიაღწიოს ბრონქული ასთმის დაავადებების 40%-ს.

გვერდითი რეაქციები კანისგან

არასტეროიდულმა ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებმა შეიძლება გამოიწვიოს ან გააუარესოს ფსორიაზი. თუმცა, არ არსებობს მკაფიო კავშირი ასპირინის გამოყენებასა და ფსორიაზისა და ფსორიაზული ართრიტის გაჩენას შორის. თუმცა, პარაცეტამოლის და სხვა AA-ს ხანგრძლივმა გამოყენებამ (ასპირინის გარდა) შეიძლება გაზარდოს ფსორიაზის და ფსორიაზული ართრიტის განვითარების რისკი.

გარდა ამისა, AA-ს გამოყენებისას ხშირია უარყოფითი რეაქციები ჭინჭრის ციების/კვინკეს შეშუპების სახით, თუმცა ეს რეაქციები პარაცეტამოლზე საკმაოდ იშვიათია.

AA-ს გამოყენება ორსულობის დროს

კლასიკური არასელექტიური COX ინჰიბიტორები, მათ შორის ასპირინი, არ ზრდის რისკს დაბადების დეფექტებიგანვითარება ადამიანის სხეულში. თუმცა, მათი გამოყენება ორსულობის მეორე ნახევარში შეიძლება გავლენა იქონიოს ორსულობაზე და ნაყოფზე იმის გამო, რომ პროსტაგლანდინების ინჰიბიტორებს აქვთ სისხლძარღვოვანი ეფექტი, კერძოდ, მათ შეუძლიათ გამოიწვიონ ნაყოფის არტერიული სადინრის შევიწროება და თირკმლის სისხლის ნაკადის დაქვეითება. ამიტომ COX ინჰიბიტორებით მკურნალობა უნდა შეწყდეს ორსულობის 32 კვირაზე. AA-ს უნარი, დათრგუნოს ოვულაცია და გამოიწვიოს სპონტანური აბორტი, ჯერ კიდევ განხილვის პროცესშია.

ორსულებისთვის ყველაზე უსაფრთხო ტკივილგამაყუჩებელი საშუალებაა პარაცეტამოლი.

სხვა AA-სთან შედარებით, პარაცეტამოლს აქვს თერაპიული უსაფრთხოების ყველაზე ფართო სპექტრი და ყველაზე ნაკლები გვერდითი მოვლენები. არ იწვევს წყლულების წარმოქმნას, არ აქვს ტოკოლიზური ეფექტი, არ მოქმედებს გულ-სისხლძარღვთა სისტემაზე, არ თრგუნავს ძვლის ტვინის ჰემატოპოეზს, არ იწვევს ბრონქოსპაზმის განვითარებას, კარგად მოითმენს ორსულობისას, ალერგიული რეაქციები იშვიათად ხდება. თუმცა, პარაცეტამოლს აქვს გვერდითი მოვლენები, რომლებიც არ არის დამახასიათებელი სხვა AA-სთვის. ეს არის ჰეპატოტოქსიური ეფექტი, რომელიც ვლინდება პრეპარატის დოზის გადაჭარბების დროს, იმის გამო, რომ მას არ აქვს დრო გლუკურონის მჟავასთან შეკავშირების მიზნით.

პარაცეტამოლის ყველაზე ფართო თერაპიული უსაფრთხოების პროფილის გამო, ის არის პირველი არჩევანის პრეპარატი ბავშვებში ფებრილური პირობების სამკურნალოდ. ინიშნება ერთჯერადი დოზით 10-15 მგ/კგ და დღიური დოზით 60 მგ/კგ-მდე.

ზოგადად, OTC-AA ჩვეულებრივ ხასიათდება არსებობით დიდი რაოდენობითწამლის ურთიერთქმედება (ცხრილი 2). პარაცეტამოლს აქვს ყველაზე ნაკლები წამლის ურთიერთქმედება, ხოლო აცეტილსალიცილის მჟავას ყველაზე მეტი. მისი ძირითადი ურთიერთქმედება დაკავშირებულია შარდის pH-ის ცვლილებასთან, რაც იწვევს მრავალი წამლის ელიმინაციის დარღვევას.

გამოყენებული დოზები, წამლის შერჩევის ალგორითმი

როგორც სტატიაში წარმოდგენილი მონაცემებიდან ირკვევა, რომ პარაცეტამოლი შეიძლება ჩაითვალოს პირველი არჩევანის წამლად, როგორც სიცხის დამწევი OTC-NSAID, ვინაიდან ეს პრეპარატი ნაკლებად სავარაუდოა, რომ გამოიწვიოს გვერდითი მოვლენები, ვიდრე ამ ჯგუფის სხვა პრეპარატები, რაც განპირობებულია თავისებურებებით. მისი მოქმედების მექანიზმი (COX-ის შერჩევითი ინჰიბირება ცნს-ში). გარდა ამისა, პრეპარატს აქვს წამლის ურთიერთქმედების ყველაზე ნაკლები რაოდენობა და მისი გამოყენება შესაძლებელია ბავშვობაშიც კი.

ბოლო წლებში მოხდა პარაცეტამოლის ხშირად გამოყენებული დოზების გადახედვა. ტრადიციულად, მოზრდილებში პრეპარატი ინიშნება დოზით 500-650 მგ 1 დოზაზე per os, 3-4 დოზა დღეში. თუმცა ცოტა ხნის წინ დაფიქსირდა 500 პაციენტზე ჩატარებული კვლევის შედეგები. ნაჩვენებია, რომ პრეპარატის 1 გ ერთჯერადი დოზა უფრო ეფექტურია, ვიდრე 650 მგ. ამავდროულად, როდესაც პრეპარატი ინიშნებოდა 4-ჯერ დღეში, გვერდითი მოვლენების სიხშირე იგივე იყო. ამრიგად, შეიძლება რეკომენდებული იყოს პარაცეტამოლის შემდეგი დოზირების რეჟიმი: 1 გ დოზაზე, 4 დოზა დღეში.

თუ პარაცეტამოლის გამოყენება არაეფექტური ან შეუწყნარებელია, შემდეგი არჩევითი პრეპარატი OTC-AA-ს შორის არის იბუპროფენი. ბევრმა კვლევამ აჩვენა, რომ იბუპროფენის უსაფრთხოება და ეფექტურობა შედარებულია უახლეს AA-სთან (კოქსიბებთან), განსაკუთრებით გრძელვადიანი გამოყენებისას (6 თვეზე მეტი). გარდა ამისა, მსუბუქი და ზომიერი ტკივილის დროს, იბუპროფენი ხშირად უფრო ეფექტური იყო ვიდრე პარაცეტამოლი, როგორც ტკივილგამაყუჩებელი და სიცხის დამწევი. ჩვეულებრივ მოზრდილებში პრეპარატი გამოიყენება 400-600 მგ დოზით per os 3-4-ჯერ დღეში.

თუ იბუპროფენი არაეფექტური ან აუტანელია, აცეტილსალიცილის მჟავა ან მეტამიზოლი ინიშნება პერორალურად 500-1000 მგ დოზით 2-3-ჯერ დღეში ან 250-500 მგ 2-3-ჯერ დღეში, შესაბამისად.

ლიტერატურა

ლიპსკი L.P., Abramson S.B., Crofford L.და სხვ. ციკლოოქსიგენაზას ინჰიბიტორების კლასიფიკაცია // J Rheumatol. 1998 წელი; 25: 2298-2303.
ვანე ჯ.რ.პროსტაგლანდინების სინთეზის დათრგუნვა, როგორც ასპირინის მსგავსი პრეპარატების მოქმედების მექანიზმი // Nature New Biol. 1971 წელი; 231: 232-235.
ვაისმან გ.პროსტაგლანდინები, როგორც მოდულატორები, ვიდრე ანთების შუამავლები // J. Lipid Med. 1993 წელი; 6: 275-286.
დიუბუა რ.ნ., აბრამსონ ს.ბ., კროფორდ ლ.და სხვ. ციკლოოქსიგენაზა ბიოლოგიასა და დაავადებაში // PASEB J. 1998; 12: 1063-1073 წწ.
Suthar S. K., Sharma N., Lee H. B., Nongalleima K., Sharma M.ბირთვული ფაქტორი-კაპა B (NF-κB) და ციკლოოქსიგენაზა-2 (COX 2) ახალი ორმაგი ინჰიბიტორები: ლანტადენ-არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატის (NSAID) კონიუგატების სინთეზი, ინ ვიტრო ანტიკიბოსური აქტივობა და სტაბილურობის კვლევები // Curr Top Med ქიმ. 2014 წელი; 14 (8): 991-10-04.
ლი პ., ჩენგ რ., ჟანგ ს.ასპირინი და საყლაპავის ბრტყელუჯრედოვანი კარცინომა: საწოლიდან სკამამდე // Chin Med J (Engl). 2014 წელი; 127 (7): 1365-1369 წ.
შრორ კ., რაუხ ბ.ასპირინი კოლორექტალური კარცინომის პირველადი და მეორადი პროფილაქტიკაში // Med Monatsschr Pharm. 2013, ნოემბერი; 36 (11): 411-421.
სტუროვი ნ.ვ., კუზნეცოვი ვ.ი.არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების კლინიკური და ფარმაკოლოგიური მახასიათებლები ზოგადი პრაქტიკოსისთვის // ზემსკის ექიმი. 2011. No 1. გვ 11-14.
ჩანდრასეხარან ნ.ვ., დაი ჰ., როოს კ.ლ., ევანსონ ნ.კ., ტომსიკ ჯ., ელტონ ტ.ს., სიმონს დ. COX-3, ციკლოოქსიგენაზა-1-ის ვარიანტი, რომელიც ინჰიბირებულია აცეტამინოფენითა და სხვა ტკივილგამაყუჩებლებით / სიცხის დამწევი საშუალებებით: კლონირება, სტრუქტურა და ექსპრესია // პროკ. ნატლ. აკად. მეცნიერ. ᲐᲨᲨ. 2002 წელი, 15 ოქტომბერი; 99 (21): 13926-13931 წწ. Epub. 2002 წელი, 19 სექტემბერი.
გორჩაკოვა N. A., Gudivok Ya. S., Gunina L. M.და სხვა.სპორტის ფარმაკოლოგია. კ.: ოლიმპი. ლ-რა. 2010. 640 გვ.
Rainsford K., Willis C.
Roth S. H., Bennett R. E.არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატი გასტროპათია: აღიარება და პასუხი // Arch Int Med. 1987 წელი; 147:2093-2100.
მარტინეს C., Weidman E.მე-11 Int Conf ფარმაკოეპიდი. 1995 წ.
Rainsford K., Willis C.ღორებში ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებით გამოწვეული კუჭის ლორწოვანი გარსის დაზიანების კავშირი პროსტაგლანდინების წარმოებაზე მათ ეფექტთან // Dig. დის. მეცნიერ. 1982 წელი; 27: 624-635.
კუკესი V.G., Sychev D.A.არანარკოტიკული ანალგეტიკების კლინიკური ფარმაკოლოგია // კლინი. ფარმაკოლი. ტერ. 2002. No 5. გვ 1-5.
Jasiecka A., Ma?lanka T., Jaroszewski J. J.მეტამიზოლის ფარმაკოლოგიური მახასიათებლები // Pol J Vet Sci. 2014 წელი; 17 (1): 207-214.
ვაისმან გ.ასპირინი // მეცნიერ. Ვარ. 1991 წელი; 264: 84-90.
გვერდი ჯ., ჰენრი დ.არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების მოხმარება დაგულის შეგუბებითი უკმარისობის განვითარება ხანდაზმულ პაციენტებში: საზოგადოებრივი ჯანმრთელობის ნაკლებად აღიარებული პრობლემა // Arch Int Med. 2000; 160; 777-784 წწ.
ხაჭადურიან ზ.დ., მორენო-ჰაი ი., დე ლევ რ.არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებები და ანტიჰიპერტენზიული საშუალებები: როგორ უკავშირდება ისინი? // Oral Surg Oral Med Oral Pathol ორალური რადიოლ. 2014 წელი, ივნისი; 117 (6): 697-703.
ანტითრომბოციტების ტრიალისტთა თანამშრომლობა: სისხლძარღვთა დაავადების მეორადი პრევენცია ხანგრძლივი ანტითრომბოციტული მკურნალობით // Br Med J. 1988; 296: 320-331.
კოვალსკი მ.ლ., მაკოვსკა ჯ.ს.ასპირინზე დამოკიდებული რესპირატორული დაავადებები. დიაგნოსტიკისა და მკურნალობის თანამედროვე მიდგომები // ალერგიის კლინი. იმუნოლ. ინტ. J. მსოფლიო ალერგიის ორგ. რუს. რედ. 2007. V. 2. No 1. გვ 12-22.
ვუ ს., ჰან ჯ., ყურეში ა.ა.ასპირინის, არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების და აცეტა-მინოფენი (პარაცეტამოლი) გამოყენება და ფსორიაზისა და ფსორიაზული ართრიტის რისკი: კოჰორტის კვლევა // Acta Derm Venereol. 2014, აპრილი 2. დოი: 10.2340/00015555-1855.
Graham G. G., Scott K. F., Day R. O.პარაცეტამოლის ტოლერანტობა // Drug Saf. 2005 წელი; 28 (3): 227-240.
Østensen M. E., Skomsvoll J. F.ორსულობის დროს ანთების საწინააღმდეგო ფარმაკოთერაპია // Expert Opin Pharmacother. 2004, მარ; 5 (3): 571-580 წწ.
კიტ გ.არანარკოტიკული ანალგეტიკების ჰეპატოტოქსიურობა // ამერ. ჯ.მედ. 1998, 1 C, 13 S-19 S.
ᲯᲐᲜᲛᲝ. ფარმაცევტული ბიულეტენი, 1999, 5-6.
McQuay H. J., Edwards J. E., Moore R.A.// Am J Ther. 2000; 9: 179-187.
რუსეთის ფედერაციის ჯანდაცვის სამინისტროს 2000 წლის 9 ოქტომბრის No4 ოქმი.
რეინსფორდ კ.დ.იბუპროფენი: ფარმაკოლოგია, ეფექტურობა და უსაფრთხოება // ინფლამოფარმაკოლი. 2009 წელი.

იუ.ბ.ბელუსოვი*, 1,ექიმი სამედიცინო მეცნიერებებიპროფესორი, რუსეთის მეცნიერებათა აკადემიის წევრ-კორესპონდენტი
კ.გ გურევიჩი**,მედიცინის მეცნიერებათა დოქტორი, პროფესორი
ს.ვ. ჩაუსოვა*, მედიცინის მეცნიერებათა კანდიდატი

თქვენი კარგი სამუშაოს გაგზავნა ცოდნის ბაზაში მარტივია. გამოიყენეთ ქვემოთ მოცემული ფორმა

სტუდენტები, კურსდამთავრებულები, ახალგაზრდა მეცნიერები, რომლებიც იყენებენ ცოდნის ბაზას სწავლასა და მუშაობაში, ძალიან მადლობლები იქნებიან თქვენი.

გამოქვეყნდა http://www.allbest.ru/

კურსის მუშაობა

თემაზე: ანალგეტიკები - სიცხის დამწევი საშუალებები

შესავალი

1.1 არანარკოტიკული ანალგეტიკები

1.2 ნარკოტიკული ანალგეტიკები

2.2 ანალგეტიკების და სიცხის დამწევი საშუალებების ასორტიმენტის ანალიზი აფთიაქებში

დასკვნა

ბიბლიოგრაფია

აპლიკაციები

შესავალი

აქტუალობა: ანალგეტიკები, ანუ ანალგეტიკები, არის მედიკამენტები, რომლებსაც აქვთ ტკივილის შეგრძნების შესუსტების ან აღმოფხვრის სპეციფიკური უნარი, ე.ი. წამლები, რომელთა დომინანტური ეფექტია ანალგეზია, რომელსაც თერაპიული დოზებით არ ახლავს ცნობიერების გამორთვა და საავტომობილო ფუნქციების მძიმე დაქვეითება.

ქიმიური ბუნების, ბუნებისა და ფარმაკოლოგიური მოქმედების მექანიზმებიდან გამომდინარე, თანამედროვე ანალგეტიკები იყოფა ორ ძირითად ჯგუფად: არანარკოტიკულ და ნარკოტიკულ ანალგეტიკებად.

ტკივილი ორგანიზმის დამცავი რეაქციაა, საფრთხის სიგნალი, რომლის როლიც ძალიან მნიშვნელოვანია ადამიანისთვის. ტკივილის სრული არარსებობა შეიძლება ისეთივე საშიში იყოს, როგორც თავად ტკივილი. თუმცა, ძლიერმა და ხანგრძლივმა ტკივილმა შეიძლება გამოიწვიოს სხეულის სასიცოცხლო სისტემების დაზიანება და შოკიც კი გამოიწვიოს.

ტკივილის მკურნალობა საკმაოდ რთული ამოცანა, მისი მიზეზების მრავალფეროვნებისა და შეგრძნებების სუბიექტურობის გამო. ამჟამად ფარმაცევტული კომპანიები აწარმოებენ უამრავ ტკივილგამაყუჩებელ საშუალებებს, რომლებიც ხშირად განსხვავდებიან მხოლოდ სავაჭრო სახელწოდებით, ხოლო მათი ტკივილგამაყუჩებელი ეფექტი შეიძლება პრაქტიკულად ერთნაირი იყოს ერთმანეთისგან.

ნარკოტიკულ ანალგეტიკებს აქვთ ძლიერი ტკივილგამაყუჩებელი ეფექტი. ამავდროულად, ამ წამლებს აქვთ საკმაოდ სერიოზული გვერდითი მოვლენები, კერძოდ, მათ შეუძლიათ გამოიწვიონ დამოკიდებულება ფიზიოლოგიური, ფსიქოლოგიური და სოციალური ხასიათის ყველა შემდგომ პრობლემასთან. არანარკოტიკულ ანალგეტიკებს აქვთ ნაკლებად გამოხატული ტკივილგამაყუჩებელი ეფექტი, მაგრამ არ იწვევს დამოკიდებულების ან მოხსნის სიმპტომებს, რის გამოც ისინი უფრო ფართოდ გამოიყენება სამედიცინო პრაქტიკაში.

სამუშაოს მიზანი: ძიება, ანალიზი, შეჯამება საჭირო ინფორმაციაამ თემაზე; გაანალიზეთ წამლების სპექტრი ანალგეტიკებისა და სიცხის დამწევი საშუალებების ჯგუფში.

შეისწავლეთ სპეციალიზებული ლიტერატურა ამ თემაზე.

რუსეთის ფედერაციაში რეგისტრირებული ტკივილგამაყუჩებლებისა და სიცხის დამწევი საშუალებების სპექტრის ანალიზი.

აფთიაქებში ტკივილგამაყუჩებლებისა და სიცხის დამწევი საშუალებების სპექტრის ანალიზი.

კვლევის საგანი: ტკივილგამაყუჩებელ-სიცხის დამწევი ჯგუფის პრეპარატების დიაპაზონის სტრუქტურა.

Კვლევის მეთოდები:

სამეცნიერო-თეორიული;

ანალიტიკური;

დაკვირვება;

შედარება.

1. ანალგეტიკების ზოგადი მახასიათებლები

1.1 არანარკოტიკული ანალგეტიკები.

ტკივილი ჩნდება ტკივილის რეცეპტორების (ნოციცეპტორების) სტიმულირებისას. ეს არის აფერენტული ნერვული ბოჭკოების დაბოლოებები, რომლებიც მდებარეობს კანში, ლორწოვან გარსებში, კუნთებსა და შინაგან ორგანოებში. ტკივილის შუამავლები (პეპტიდები, რომლებიც სინთეზირდება ორგანიზმში) მნიშვნელოვან როლს ასრულებენ ტკივილის იმპულსების გადაცემაში: ნივთიერება P; სომატოსტატინი; ქოლეცისტოკინინი.

ტკივილის იმპულსის გზა: 1. ნოციცეპტორი > 2. აფერენტი ნერვული ბოჭკო> 3. ზურგის ტვინის უკანა რქები (ინტერნეირონები) > 4. Medulla oblongata > 5. შუა ტვინი > 6. რეტიკულური წარმონაქმნი> 7. ჰიპოთალამუსი > 8. თალამუსი > 9. ლიმბური სისტემა > 10. ცერებრალური ქერქი.

ყველა ეს სტრუქტურა, რომელიც მონაწილეობს ტკივილის იმპულსების აღქმაში, წარმოქმნასა და გატარებაში, ქმნის ნოციცეპტურ სისტემას.

ორგანიზმში არის სისტემა, რომელსაც აქვს ტკივილგამაყუჩებელი უნარი, ეს არის ანტინოციცეპტური სისტემა, რომელიც წარმოდგენილია ენდოპეპტიდებით (ენდოპიატები): ენკეფალინები; ენდორფინი; ნეოენდორფინი; დინორფინი.

ისინი ურთიერთქმედებენ ოპიატურ რეცეპტორებთან და ორგანიზმში ტკივილს თრგუნავენ (აღქმის და იმპულსების გატარების დათრგუნვის პროცესი ხდება ცენტრალურ ნერვულ სისტემაში).

არანარკოტიკული საშუალებების ჯგუფსა და ნარკოტიკული ანალგეტიკების ჯგუფს შორის მთავარი განსხვავებაა ნარკოტიკული მოქმედების არარსებობა, რაც მათ სახელზეც აისახება. არანარკოტიკული ანალგეტიკები არ არის ეფექტური ძლიერი ტკივილის დროს. მათი გამოყენების ჩვენება ძირითადად არის ანთებითი პროცესით გამოწვეული ტკივილი (მიოზიტი, ართრიტი, ნევრიტი და სხვ.).

არანარკოტიკული ანალგეტიკები, განსხვავებით ნარკოტიკული საშუალებებისგან, ხასიათდება შემდეგი ძირითადი თვისებებით:

1. ტკივილგამაყუჩებელი მოქმედება ვლინდება გარკვეული სახის ტკივილებში: ძირითადად ნევრალგიის, კუნთების, სახსრების, თავისა და კბილის ტკივილის დროს. დაზიანებებთან დაკავშირებული ძლიერი ტკივილის დროს მუცლის ღრუს ოპერაციები არაეფექტურია.

2. სიცხის დამწევი ეფექტი, ვლინდება როცა ცხელების პირობებიდა ანთების საწინააღმდეგო ეფექტები გამოხატულია სხვადასხვა ხარისხით სხვადასხვა პრეპარატში.

3. არ აქვს ინჰიბიტორული მოქმედება სუნთქვისა და ხველის ცენტრებზე.

4. მათი გამოყენებისას ეიფორიის და ფსიქიკური და ფიზიკური დამოკიდებულების ფენომენების არარსებობა.

არანარკოტიკულ ანალგეტიკებს აქვთ ტკივილგამაყუჩებელი, ანთების საწინააღმდეგო და სიცხის დამწევი ეფექტი. ამ ეფექტების გამოვლენის მექანიზმები ამჟამად დაკავშირებულია არანარკოტიკული ანალგეტიკების უნართან, დათრგუნონ ციკლოოქსიგენაზას ფერმენტის აქტივობა, რის შედეგადაც მცირდება პროსტაგლანდინების სინთეზი. პროსტაგლანდინები ბიოლოგიურია აქტიური ნივთიერებები, რომელთა ორგანიზმში რამდენიმე სახეობაა. ისინი არაქიდონის მჟავას მეტაბოლიზმის პროდუქტებია და მნიშვნელოვან როლს ასრულებენ სხეულის მრავალი ფუნქციის რეგულირებაში. ამავდროულად, პროსტაგლანდინები ანთების შუამავლები არიან, ანუ მათი შემცველობა კონკრეტულად იზრდება ანთების ადგილებში. არანარკოტიკული ანალგეტიკების გავლენის ქვეშ ანთების დროს პროსტაგლანდინების სინთეზის დაქვეითება იწვევს ტკივილის იმპულსების შემცირებას ანთების ადგილიდან და ანთებითი მოვლენების ინტენსივობის დაქვეითებას. არანარკოტიკული ანალგეტიკების სიცხის დამწევი მოქმედება ასევე განპირობებულია გარკვეული კლასის პროსტაგლანდინების სინთეზის დათრგუნვით, რომლებიც პიროგენულია, ანუ იწვევს ტემპერატურის მატებას. არანარკოტიკული ანალგეტიკების ზემოქმედებით ტემპერატურის დაქვეითება ხდება სითბოს გადაცემის გაზრდის გამო (კანში სისხლძარღვების გაფართოება, ოფლიანობა). ამავე დროს, on ნორმალური ტემპერატურაისინი არ იმოქმედებენ სხეულზე.

კლასიფიკაცია

არანარკოტიკული ანალგეტიკები ქიმიური სტრუქტურის მიხედვით იყოფა:

1. სალიცილის მჟავას წარმოებულები: აცეტილსალიცილის მჟავა (ასპირინი), ლიზინის აცეტილსალიცილატი (აცელისინი), ნატრიუმის სალიცილატი, მეთილის სალიცილატი, სალიცილამიდი.

2. პირაზოლონის წარმოებულები: ამიდოპირინი, მეტამიზოლის ნატრიუმი (ანალგინი), ფენილბუტაზონი (ბუტადიონი).

3. ანილინის წარმოებულები: პარაცეტამოლი.

4. ორგანული მჟავების წარმოებულები: ფენილპროპიონის მჟავა - იბუპროფენი, ნაპროქსენი, კეტოპროფენი; ფენილაცეტიკი - დიკლოფენაკის ნატრიუმი (ორტოფენი, ვოლტარენი); ინდოლეცეტიკი - ინდომეტაცინი (მეტინდოლი), სულინდაკი; ანტრანილის - მეფენამის მჟავა.

5. ოქსიკამები: პიროქსიკამი, ტენოქსიკამი.

ზოგიერთ არანარკოტიკულ ტკივილგამაყუჩებელს ხშირად უწოდებენ ტკივილგამაყუჩებელ-ანტიპირეტიკას, რადგან მათ აქვთ არა მხოლოდ ტკივილგამაყუჩებელი, არამედ სიცხის დამწევი ეფექტიც. მათ შორისაა პირაზოლონის (ანალგინის), სალიცილის მჟავას (აცეტილსალიცილის მჟავა) და ანილინის (პარაცეტამოლი, ფენაცეტინი) წარმოებულები. ამ პრეპარატებს აქვთ სუსტი ანთების საწინააღმდეგო თვისებები. თუმცა ბოლო დროს ფართოდ გამოიყენება არანარკოტიკული ანალგეტიკები ტკივილგამაყუჩებელი, სიცხის დამწევი, ანთების საწინააღმდეგო და დესენსიბილიზაციის ეფექტით. გამოხატული ანთების საწინააღმდეგო ეფექტის გამო, ამ პრეპარატებს უწოდებენ "არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებს" (NSAIDs). მათ აღმოაჩინეს არა მხოლოდ გამოყენება როგორც ტკივილგამაყუჩებელი და სიცხის დამწევი საშუალებები, არამედ ფართოდ გამოიყენება სხვადასხვა ანთებითი დაავადებების სამკურნალოდ.

გამოყენების ჩვენებები.

არანარკოტიკული ანალგეტიკების გამოყენების ჩვენებები:

1. რევმატიზმი და სახსრების რევმატიული დაავადებები (რევმატოიდული ართრიტი, მაანკილოზებელი სპონდილიტი).

2. ხერხემლის, სახსრებისა და კუნთების არარევმატული დაავადებები (ოსტეოქონდროზი, ოსტეოართრიტი, მიოზიტი, ტენდოვაგინიტი).

3. ძვალ-კუნთოვანი სისტემის ტრავმული დაზიანებები (სისხლჩაქცევები, დაჭიმულობა, ლიგატების მოწყვეტა).

4. ანთებითი და ტრავმული ხასიათის ნევროლოგიური დაავადებები (ნევრალგია, რადიკულონევრიტი, ლუმბაგო).

5. წინა და პოსტოპერაციული ანალგეზია.

6. სპასტიური წარმოშობის მწვავე ტკივილის სინდრომი (თირკმლის, ღვიძლის კოლიკა).

7. სხვადასხვა ტკივილის სინდრომი (თავის ტკივილი, კბილის ტკივილი, დისმენორეა).

8. ცხელება.

არანარკოტიკული ტკივილგამაყუჩებელი საშუალებები.

სალიცილის მჟავას წარმოებულები: აცეტილსალიცილის მჟავა (ასპირინი), ნატრიუმის სალიცილატი, აცელისინი, სალიცილამიდი, მეთილის სალიცილატი. ამ ჯგუფის წარმომადგენლებს ახასიათებთ დაბალი ტოქსიკურობა, მაგრამ შესამჩნევი გამაღიზიანებელი ეფექტი (წყლულების და სისხლდენის რისკი). ამ ჯგუფის პრეპარატები უკუნაჩვენებია 12 წლამდე ასაკის ბავშვებში.

პირაზოლონის წარმოებულები: ანალგინი (მეტამიზოლი), ამიდოპირინი (ამინოფენაზონი), ბუტადიონი (ფენილბუტაზონი), ანტიპირინი (ფენაზონი). პრეპარატებს აქვთ თერაპიული მოქმედების მცირე სიგანე, აინჰიბირებენ ჰემატოპოეზს და ამიტომ დიდი ხნის განმავლობაში არ ინიშნება. ანალგინი, წყალში კარგი ხსნადობის გამო, გამოიყენება ინტრამუსკულურად, კანქვეშ და ინტრავენურად გადაუდებელი ტკივილის შესამსუბუქებლად და ჰიპერთერმიის სამკურნალოდ; ამიდოპირინი ზრდის მცირეწლოვან ბავშვებში კრუნჩხვით მზაობას და ამცირებს დიურეზს.

პარაამინოფენოლის წარმოებულები: ფენაცეტინი და პარაცეტამოლი. ამ ჯგუფის წარმომადგენლებს არ გააჩნიათ ანთების საწინააღმდეგო აქტივობა, ანტითრომბოციტული და ანტირევმატული ეფექტი. ისინი პრაქტიკულად არ იწვევენ წყლულის წარმოქმნას, არ თრგუნავენ თირკმელების ფუნქციას და არ ზრდიან თავის ტვინის კრუნჩხვით აქტივობას. პარაცეტამოლი არის რჩეული პრეპარატი ჰიპერთერმიის სამკურნალოდ, განსაკუთრებით ბავშვებში. ფენაცეტინი იწვევს ნეფრიტს ხანგრძლივი გამოყენებისას.

ინდოლეძმარმჟავას წარმოებულები: ინდომეტაცინი, სულინდაკი, შერჩევითი COX-2 ინჰიბიტორი - სტოდოლაკი. ინდომეტაცინი არის სტანდარტი ანთების საწინააღმდეგო აქტივობის თვალსაზრისით (მაქსიმალური), მაგრამ ხელს უშლის ტვინის შუამავლების გაცვლას (ამცირებს GABA-ს დონეს) და იწვევს უძილობას, აგზნებას, ჰიპერტენზიას, კრუნჩხვებს და ფსიქოზების გამწვავებას. სულინდაკი პაციენტის ორგანიზმში გარდაიქმნება ინდომეტაცინად და აქვს უფრო ხანგრძლივი და ნელი ეფექტი.

ფენილძმარმჟავას წარმოებულები: დიკლოფენაკის ნატრიუმი (ორტოფენი, ვოლტარენი). ეს პრეპარატი იშვიათად იწვევს წყლულს და ძირითადად გამოიყენება როგორც ანთების საწინააღმდეგო და ანტირევმატული საშუალება.

პროპიონის მჟავას წარმოებულები: იბუპროფენი, ნაპროქსენი, პირპროფენი, ტიაპროფენის მჟავა, კეტოპროფენი. იბუპროფენი დიკლოფენაკის მსგავსია; ნაპროქსენი და პიროპროფენი უზრუნველყოფს უფრო დიდ ანთების საწინააღმდეგო ეფექტს; თიაპროფენი ავლენს უფრო მეტ სელექციურობას PG F2-ალფა-ს სინთეზის ჩახშობაში (ნაკლებად სავარაუდოა, რომ ჰქონდეს გვერდითი მოვლენები ბრონქებზე, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტზე და საშვილოსნოზე).

ფენამიკის (ანთრანილის) მჟავის წარმოებულები: მეფენამინის მჟავა, ფლუფენამის მჟავა. მეფენამის მჟავა ძირითადად გამოიყენება როგორც ტკივილგამაყუჩებელი და სიცხის დამწევი საშუალება; ფლუფენამი - როგორც ანთების საწინააღმდეგო საშუალება (სუსტი ტკივილგამაყუჩებელი).

ოქსიკამები: პიროქსიკამი, ლოროქსიკამი (ქსეფოკამი), ტენოქსიკამი, შერჩევითი COX-2 ინჰიბიტორი მელოქსიკამი. პრეპარატები განსხვავდებიან მოქმედების ხანგრძლივობით (12-24 საათი) და ანთებით ქსოვილებში კარგად შეღწევის უნარით.

პიროლიზინის კარბოქსილის მჟავას წარმოებულს, კეტოროლაკს (კეტოროლს), აქვს გამოხატული ტკივილგამაყუჩებელი ეფექტი.

სხვადასხვა ნარკოტიკები. შერჩევითი COX-2 ინჰიბიტორები - ნაბულიტონი, ნიმესულიდი (Nise), ნიფლუმის მჟავა - თვისებებით მსგავსია მეფენამის მჟავას; მაღალაქტიური COX-2 ინჰიბიტორები - celecoxib (Celebrex), Viox (difiunizal - სალიცილის მჟავის წარმოებული) - აქვთ ხანგრძლივი ანთების საწინააღმდეგო და ტკივილგამაყუჩებელი ეფექტი.

1.2 ნარკოტიკული ანალგეტიკები

მოქმედების ზოგადი მახასიათებლები და მახასიათებლები.

ნარკოტიკული ანალგეტიკები არის მედიკამენტები, რომლებიც თრგუნავენ ტკივილს და განმეორებითი მიღებისას იწვევს ფიზიკურ და ფსიქიკურ დამოკიდებულებას, ე.ი. ნარკოტიკებზე დამოკიდებულება

ნარკოტიკული ანალგეტიკები, განსხვავებით არანარკოტიკული საშუალებებისგან, ხასიათდება შემდეგი ძირითადი თვისებებით:

1. ძლიერი ტკივილგამაყუჩებელი მოქმედება, რაც შესაძლებელს ხდის მათი, როგორც მაღალეფექტური ტკივილგამაყუჩებლების გამოყენება მედიცინის სხვადასხვა დარგში, განსაკუთრებით დაზიანებებისა და მძიმე ტკივილის თანმხლები დაავადებების დროს;

2. განსაკუთრებული ზემოქმედება ადამიანის ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე, გამოხატული ეიფორიის განვითარებით და ფიზიკური და გონებრივი დამოკიდებულების სინდრომების გაჩენით განმეორებითი გამოყენებისას;

3. მტკივნეული სინდრომის განვითარება - აბსტინენცია ფიზიკური და ფსიქიკური დამოკიდებულების განვითარებული სინდრომის მქონე ადამიანებში ტკივილგამაყუჩებელი პრეპარატის მიღებისას.

მოქმედების მექანიზმი და ფარმაკოლოგიური ეფექტი.

ნარკოტიკული ანალგეტიკების მოქმედების მექანიზმი განპირობებულია მათი ურთიერთქმედებით ოპიატურ რეცეპტორებთან, რომლებიც ასრულებენ ინჰიბიტორულ როლს. მათთან ურთიერთობისას ტკივილის იმპულსების ინტერნეირონული გადაცემა ხდება სხვადასხვა დონეზენერვული სისტემა. ამ შემთხვევაში, ნარკოტიკული ანალგეტიკები ახდენენ ენდოპიოიდების ზემოქმედების იმიტაციას, რაც იწვევს ტკივილის შუამავლების გამოყოფის ინჰიბირებას სინაფსურ ჭრილში და მათ ურთიერთქმედებას ნოციცეპტორებთან, რაც იწვევს ანალგეზიას. ანალგეზიის სიძლიერე პროპორციულია ნარკოტიკული ტკივილგამაყუჩებლის ოპიატური რეცეპტორებისადმი მიდრეკილების მიმართ.

ნარკოტიკული ანალგეტიკების მიღებისას ფარმაკოლოგიური ეფექტები განისაზღვრება მათი მოქმედების მექანიზმით და შემდეგია: ტკივილგამაყუჩებელი ეფექტის გარდა, ყველა ნარკოტიკულ ანალგეტიკას ამა თუ იმ ხარისხით აქვს ჰიპნოზური ეფექტი, თრგუნავს სუნთქვას და ხველის რეფლექსს, ზრდის ტონს. ნაწლავები და შარდის ბუშტი, იწვევს დისპეფსიურ დარღვევებს (გულისრევა, ღებინება), ცენტრალური ნერვული სისტემის დარღვევებს (ჰალუცინაციები) და სხვა გვერდით მოვლენებს.

კლასიფიკაცია.

ტკივილგამაყუჩებელი ეფექტისა და გვერდითი ეფექტების სიმძიმის მიხედვით, ნარკოტიკული ანალგეტიკების ჯგუფის სხვადასხვა პრეპარატები განსხვავდება ერთმანეთისგან, რაც განპირობებულია მათი ქიმიური სტრუქტურისა და მახასიათებლებით. ფიზიკური და ქიმიური თვისებებიდა, შესაბამისად, მათი ფარმაკოლოგიური ეფექტების განხორციელებაში ჩართულ რეცეპტორებთან ურთიერთქმედებით.

ნარკოტიკული ანალგეტიკების კლასიფიკაცია:

1. აგონისტები: ოპიუმი, მორფინი, პრომედოლი, ფენტანილი, ომნოპონი, კოდეინი, მეტადონი.

2. აგონისტები – ანტაგონისტები (პარციალური აგონისტები): პენტაზოცინი, ნალორფინი.

3. ანტაგონისტები: ნალოქსონი.

მიღების წყაროებით და ქიმიური სტრუქტურათანამედროვე ნარკოტიკული ანალგეტიკები იყოფა 3 ძირითად ჯგუფად:

1. ბუნებრივი ალკალოიდები - მორფინი და კოდეინი, რომელსაც შეიცავს ყაყაჩო სომნიფერუმი (Papaver somniferum) მშობლიურ მდგომარეობაში.

2. მორფინის მოლეკულის ქიმიური მოდიფიკაციით მიღებული ნახევრად სინთეზური ნაერთები - ეთილმორფინი და სხვ.

3. სრული ქიმიური სინთეზით მიღებული და ბუნებაში ანალოგის არმქონე სინთეტიკური ნაერთები - პრომედოლი, ტრამადოლი, ფენტანილი და სხვ.

მოლეკულის ძირითადი ნაწილის ქიმიური სტრუქტურიდან გამომდინარე, ნარკოტიკული ანალგეტიკები იყოფა 4 ძირითად ჯგუფად:

1. ფენანთრენის იზოქინოლინის (მორფინანი) და სტრუქტურულად მსგავსი ნაერთების წარმოებულები.

2. ფენილპიპერიდინისა და N-პროპილფენილპიპერიდინის წარმოებულები.

3. ციკლოჰექსანის წარმოებულები.

4. აციკლური (დიფენილეთოქსიძმარმჟავას წარმოებულები და მსგავსი აგებულებით).

გამოყენების ჩვენებები

ნარკოტიკული ანალგეტიკების გამოყენების ჩვენებებია:

1. მიოკარდიუმის ინფარქტის დროს მტკივნეული შოკის პროფილაქტიკა; მწვავე პანკრეატიტი; პერიტონიტი; დამწვრობა, მექანიკური დაზიანებები.

2. პრემედიკაციისთვის, წინასაოპერაციო პერიოდში.

3. პოსტოპერაციულ პერიოდში ტკივილის შესამსუბუქებლად (თუ არანარკოტიკული ანალგეტიკები არაეფექტურია).

4. ტკივილგამაყუჩებელი კიბოთი დაავადებულებში.

5. თირკმლის და ღვიძლის კოლიკის შეტევები.

6. მშობიარობის დროს ტკივილის შესამსუბუქებლად.

7. ნეიროლეპტანალგეზიისთვის (ზოგადი ანესთეზიის ტიპი ცნობიერების შენარჩუნებით).

უკუჩვენებები:

8. სამ წლამდე ასაკის ბავშვები და მოხუცები (რესპირატორული დეპრესიის გამო). ტკივილგამაყუჩებელი სიცხის დამწევი რუსული ფარმაცევტული

9. ტვინის ტრავმული დაზიანებები (რესპირატორული დათრგუნვისა და ინტრაკრანიალური წნევის მომატების გამო)

10. "მწვავე" მუცლისთვის.

ნარკოტიკული ტკივილგამაყუჩებელი საშუალებები

სინთეზური და ნახევრად სინთეზური წამლების უმეტესობა მიიღება ნარკოტიკული ანალგეტიკების ჯგუფის წინაპრის - მორფინის მოლეკულის ქიმიური მოდიფიკაციით, მისი სტრუქტურის ელემენტების შენარჩუნებით ან გამარტივებით.

მორფინი მიიღება ოპიუმისგან. ოპიუმი არის საძილე აბი ყაყაჩოს დაუმწიფებელი წიპწების გამხმარი რძის წვენი. ოპიუმის აქტიური პრინციპებია ალკალოიდები, რომელთაგან ოპიუმში 20-მდეა. ოპიუმის ალკალოიდები ქიმიური სტრუქტურის მიხედვით მიეკუთვნება ორ ძირითად კლასს: ფენანთრენის სერიას, რომელსაც აქვს გამოხატული ნარკოტიკული ეფექტი და იზოქინოლინის სერიას, რომელიც არ არის. აქვს ნარკოტიკული ეფექტი, მაგრამ აქვს მიოტროპული ანტისპაზმური ეფექტი (პაპავერინი). ფენანთრენის სერიის მთავარი ოპიუმის ალკალოიდი არის მორფინი.

მორფინის ჰიდროქლორიდს აქვს ძლიერი ტკივილგამაყუჩებელი ეფექტი. ტკივილის ცენტრების აგზნებადობის შემცირებით მას შეუძლია ჰქონდეს ანტიშოკური ეფექტი დაზიანების შემთხვევაში. მორფინი იწვევს გამოხატულ ეიფორიას და მისი განმეორებითი გამოყენებისას სწრაფად ვითარდება მტკივნეული დამოკიდებულება (მორფინიზმი). მას აქვს ინჰიბიტორული მოქმედება განპირობებულ რეფლექსებზე, ამცირებს ცენტრალური ნერვული სისტემის შემაჯამებელ უნარს და აძლიერებს ნარკოტიკების, ჰიპნოტიკისა და ადგილობრივი ანესთეტიკების მოქმედებას. მორფინი ასევე ამცირებს ხველის ცენტრის აგზნებადობას. მორფინი ასევე იწვევს საშოს ნერვული ცენტრის (N. vagus) სტიმულაციას, რაც ბრადიკარდიას იწვევს. მორფინის გავლენის ქვეშ ოკულომოტორული ნერვების ნეირონების გააქტიურების შედეგად ჩნდება მიოზი. მორფინის მოქმედებისთვის დამახასიათებელია სასუნთქი ცენტრის დათრგუნვა. მცირე დოზები იწვევს სუნთქვის მოძრაობის სიღრმის შემცირებას და ზრდას; დიდი დოზები უზრუნველყოფს სუნთქვის სიღრმის შემდგომ შენელებას და შემცირებას ფილტვის ვენტილაციის დაქვეითებით. ტოქსიკური დოზები იწვევს Cheyne-Stokes ტიპის პერიოდულ სუნთქვას და შემდგომ სუნთქვის გაჩერებას.

მორფინი გამოიყენება როგორც ძლიერი ტკივილგამაყუჩებელი დაზიანებებისა და სხვადასხვა დაავადების მძიმე ტკივილის დროს (ავთვისებიანი ნეოპლაზმები, მიოკარდიუმის ინფარქტი და ა. მორფინი არ გამოიყენება მშობიარობის ტკივილის შესამსუბუქებლად, რადგან ის ადვილად აღწევს ფეტოპლაცენტურ ბარიერში და შეიძლება გამოიწვიოს ახალშობილში სუნთქვის დათრგუნვა. მორფინის გამოყენება ამჟამად მკაცრად შეზღუდულია მისი მაღალი ნარკოტიკული პოტენციალის (ფიზიკური დამოკიდებულების მაღალი ალბათობა) და ტოქსიკურობის გამო. დამოკიდებულების და გვერდითი ეფექტების რისკის შესამცირებლად გამოიყენება მორფინის ჰიდროქლორიდის ხანგრძლივი მოქმედების დოზირების ფორმები, მაგალითად, მორფილონგი.

მორფილონგი არის მორფინის ჰიდროქლორიდის ხანგრძლივი მოქმედების ფორმა. ეს არის მორფინის ჰიდროქლორიდის 0,5%-იანი ხსნარი პოლივინილპიროლიდონის 30%-იან წყალხსნარში. ფარმაკოლოგიური მოქმედება სრულიად იდენტურია მორფინის ჰიდროქლორიდთან. შესაძლო გვერდითი მოვლენები, სიფრთხილის ზომები და უკუჩვენებები მორფინის ჰიდროქლორიდის იდენტურია. მორფილონგი გამოიყენება მოზრდილებში და 7 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებში პოსტოპერაციულ პერიოდში და ძლიერი ტკივილის დროს კიბოს პაციენტებში.

ოპიუმის სხვა პრეპარატებს მიეკუთვნება ომნოპონი, რომელიც წარმოადგენს რამდენიმე ოპიუმის ალკალოიდის ნარევს, მათ შორის პაპავერინს. შედეგად, ომნოპონს არ აქვს პერიფერიული სპაზმოგენური ეფექტი და პირიქით, შეუძლია გლუვი კუნთების სპაზმების მოხსნაც კი. უკუჩვენებები და გვერდითი მოვლენები იგივეა, რაც მორფინისთვის.

კოდეინი ბუნებრივად მცირე რაოდენობით გვხვდება ოპიუმში. ოპიუმში კოდეინის შემცველობა მცირეა (0,2-2%), ამიტომ კოდეინი ნახევრად სინთეზურად მიიღება მორფინისგან. კოდეინი გამოიყენება მედიცინაში ფუძისა და ფოსფატის სახით. მისი მოქმედების ბუნება მორფინის მსგავსია, მაგრამ მისი ტკივილგამაყუჩებელი თვისებები ნაკლებად გამოხატულია. ითვლება, რომ კოდეინის ტკივილგამაყუჩებელი თვისებები განპირობებულია იმით, რომ მორფინი წარმოიქმნება ორგანიზმში კოდეინის მეტაბოლიზმის დროს. კოდეინს აქვს ძლიერი უნარი შეამციროს ხველის ცენტრის აგზნებადობა. კოდეინს იყენებენ ძირითადად ხველის დასამშვიდებლად. არანარკოტიკულ ანალგეტიკებთან (ანალგინი, პარაცეტამოლი), კოფეინთან, ფენობარბიტალთან ერთად გამოიყენება თავის ტკივილისა და ნევრალგიის დროს კომბინირებული პრეპარატების შემადგენლობაში. ეს არის ბეხტერევის ნარევის ნაწილი, გამოიყენება როგორც დამამშვიდებელი.

კოდეინი და კოდეინის ფოსფატი შედის ტაბლეტების კომბინირებულ პრეპარატებში: "პენტალგინი", "სედალგინი", "სოლპადეინი" და ა.შ.

ეთილმორფინი, კოდეინის მსგავსად, ნახევრად სინთეზური პრეპარატია. ეთილმორფინი არ არის ნაპოვნი ბუნებრივ ობიექტებში; იგი წარმოიქმნება ინდუსტრიულად მორფინის ეთილაციით. მედიცინაში ეთილმორფინი გამოიყენება ჰიდროქლორიდის სახით. მიერ ზოგადი მოქმედებაეთილმორფინი ორგანიზმში კოდეინის მსგავსია. ეთილმორფინის ფარმაკოლოგიური ეფექტის თავისებურებაა მისი უნარი გამოიწვიოს კონიუნქტივის ჰიპერემია შემდგომი შეშუპებით და ადგილობრივი ანესთეზიით. ეს ფაქტი ეთილმორფინის ოფთალმოლოგიურ პრაქტიკაში გამოყენების საშუალებას იძლევა.

ეთილმორფინის ჰიდროქლორიდი გამოიყენება პერორალურად ხველის დასამშვიდებლად, როდესაც ქრონიკული ბრონქიტიფილტვის ტუბერკულოზი და ა.შ. და ასევე, როგორც ტკივილგამაყუჩებელი. ზოგჯერ ეთილმორფინის ჰიდროქლორიდს იყენებენ ოფთალმოლოგიურ პრაქტიკაში - პრეპარატს აქვს დამამშვიდებელი ეფექტი თვალებზე კერატიტის, რქოვანას ინფილტრაციის და თვალის სხვა დაავადებების დროს.

მორფინანის წარმოებულები. სხვა თანამედროვე მორფინანის წარმოებულები ასევე გამოიყენება როგორც ტკივილგამაყუჩებლები მედიცინაში. ისინი მორფინისგან განსხვავდებიან ძირითადად იმით, რომ ისინი მოქმედებენ თავიანთი მოქმედებით თერაპიული ეფექტიმნიშვნელოვნად მცირე დოზებით და, შესაბამისად, ნაკლებად გამოხატულია გვერდითი მოვლენები: სუნთქვის დათრგუნვა, გულისრევა, ღებინება და ა.შ.

ამ ჯგუფის წამლები სინთეზურია, მიღებული მორფინის მოლეკულის ქიმიური მოდიფიკაციით, ამიტომ ისინი ავლენენ უნიკალურ ეფექტს: ისინი არიან როგორც აგონისტები, ასევე ოპიატური რეცეპტორების ანტაგონისტები. შედეგად, ამ წამლებზე დამოკიდებულების რისკი გაცილებით დაბალია, ვიდრე მორფინით. ამ ჯგუფში შედის: ნალორფინი, პენტაზოცინი, ლექსირი, ფორტრალი, ნალბუფინი, ბუპრენორფინი, ბუტორფანოლი, მორადოლი.

პიპერიდინის წარმოებულები. პიპერიდოლისგან მიღებული ნარკოტიკული ანალგეტიკების შექმნის იდეა წარმოიშვა ოპიუმში შემავალი მორფინისა და სხვა ალკალოიდების ფენანთრენის იზოქინოლინის სტრუქტურის ქიმიური სტრუქტურის შესწავლის შედეგად. პიპერიდინის წარმოებულებია: პრომედოლი, ფენტანილი.

სინთეზური წარმოშობის ნარკოტიკული ანალგეტიკებიდან ყველაზე ხშირად გამოიყენება პრომედოლი. ტკივილგამაყუჩებელი ეფექტით ჩამოუვარდება მორფინს, მაგრამ არ გააჩნია სპაზმოგენური ეფექტი. პრეპარატის განსაკუთრებული მახასიათებელია მისი მოქმედება ორსულ საშვილოსნოზე - ხელს უწყობს საშვილოსნოს სწორი რიტმული შეკუმშვის დამყარებას და აჩქარებს მშობიარობას. პრომედოლი არის რჩეული პრეპარატი მშობიარობის დროს ტკივილის შესამსუბუქებლად, თუმცა უნდა გვახსოვდეს, რომ მას შეუძლია გარკვეულწილად დათრგუნოს ნაყოფის სასუნთქი ცენტრი, თუმცა მორფინზე ნაკლები.

ამ ჯგუფის კიდევ ერთი სინთეზური პრეპარატი, ფენტანილი, ერთ-ერთი ყველაზე ძლიერი ტკივილგამაყუჩებელია, მაგრამ აქვს ხანმოკლე ეფექტი (30 წუთამდე). მისი ტკივილგამაყუჩებელი მოქმედება დაახლოებით 200-ჯერ აღემატება მორფინს. ფენტანილი ხშირად გამოიყენება ანტიფსიქოზურ პრეპარატ დროპერიდოლთან ერთად ზოგადი ანალგეზიის სპეციალური ტიპის მისაღწევად, რომელსაც ეწოდება ნეიროლეპტანალგეზია. ამ შემთხვევაში, პაციენტის ანალგეზიას თან ახლავს ცნობიერების შენარჩუნება, მაგრამ შიშისა და შფოთვის გრძნობის არარსებობა და ქირურგიული ჩარევის მიმართ გულგრილობის განვითარება. გამოიყენება მოკლევადიანი ქირურგიული ჩარევები.

ციკლოჰექსანის წარმოებულები ნარკოტიკული ანალგეტიკების საკმაოდ ახალგაზრდა ჯგუფია, რომელმაც, თუმცა, შეძლო საკუთარი თავის დამტკიცება საუკეთესო მხრიდან. ამ ჯგუფის პრეპარატები არიან ოპიატური რეცეპტორების აგონისტები-ანტაგონისტები, რაც ამცირებს დამოკიდებულების და დამოკიდებულების რისკს. ამ ჯგუფში შედის: ტრამადოლი, ტრამალი, ტილიდინი, ვალორონი.

ტრამადოლის ქიმიური სტრუქტურა გარკვეულწილად მსგავსია პრომედოლთან.

მედიცინაში ტრამადოლი გამოიყენება ჰიდროქლორიდის სახით. მას აქვს ძლიერი ტკივილგამაყუჩებელი მოქმედება, მაგრამ დაახლოებით 10-ჯერ ნაკლებად აქტიურია ვიდრე მორფინი. პრეპარატი კარგად იტანჯება, ჩვეული დოზებით მნიშვნელოვანი რესპირატორული დეპრესიის გამოწვევის გარეშე და მნიშვნელოვნად არ მოქმედებს სისხლის მიმოქცევაზე და კუჭ-ნაწლავის ტრაქტზე. გამოიყენება მძიმე მწვავე და ქრონიკული ტკივილი: პოსტოპერაციულ პერიოდში, დაზიანებებით, კიბოს პაციენტებში და ა.შ. ეს არის ნარკოტიკული ანალგეტიკების ერთ-ერთი ყველაზე ხელმისაწვდომი პრეპარატი.

დიფენილეთოქსი ძმარმჟავას წარმოებულები. ნარკოტიკული ანალგეტიკები, რომლებიც არ შეიცავს ციკლოჰექსანს ან პიპერიდინის რგოლს, აღმოაჩინეს მე-20 საუკუნის 40-იან წლებში და ფართოდ გამოიყენებოდა, როგორც მორფინის იაფი შემცვლელი. ომის დრო). ამჟამად ამ ჯგუფის პრეპარატები (მეტადონი, დექსტრომორამიდი) გამორიცხულია სახელმწიფო რეესტრიდან. ერთადერთი გამონაკლისი არის ესტოცინი, პრეპარატი, რომელიც აერთიანებს ნარკოტიკული ანალგეტიკების და მ-ანტიქოლინერგული საშუალებების თვისებებს.

ესტოცინი არის სინთეზური ნარკოტიკული ტკივილგამაყუჩებელი. მისი ქიმიური აგებულება მსგავსია რიგი მ-ანტიქოლინერგული პრეპარატების. ტკივილგამაყუჩებელი ეფექტის მხრივ, ესტოცინი გაცილებით სუსტია ვიდრე მორფინი და პრომედოლი, მაგრამ ნაკლებად თრგუნავს სუნთქვას და არ მატებს საშოს ნერვის ტონუსს; აქვს ზომიერი ანტისპაზმური და ანტიქოლინერგული მოქმედება, ამცირებს ნაწლავებისა და ბრონქების სპაზმებს. ესტოცინი გამოიყენება გლუვი კუნთების სპაზმთან დაკავშირებული ტკივილის დროს, წინასაოპერაციო და პოსტოპერაციულ პერიოდებში, მცირე დაზიანებებისთვის და მშობიარობის დროს ტკივილის შესამსუბუქებლად.

2. თანამედროვე ტკივილგამაყუჩებლები - სიცხის დამწევი საშუალებების მახასიათებლები

2.1 რუსეთის ფედერაციაში რეგისტრირებული ანალგეტიკები-სიცხის დამწევი საშუალებები

მედიკამენტების სახელმწიფო რეესტრის მონაცემებზე დაყრდნობით, ქვემოთ მოცემულია რუსეთის ფედერაციაში რეგისტრირებული ტკივილგამაყუჩებელ-ანტიპრეზენტული ჯგუფის პრეპარატების სპექტრი.

ეს პრეპარატები იყოფა ფარმაკოლოგიურ ჯგუფებად და ქვეჯგუფებად ანატომიურ-თერაპიულ-ქიმიური კლასიფიკაციის (ATC) შესაბამისად.

ცხრილი No1. ტკივილგამაყუჩებლები-ანტიპირეტიკების ATC კლასიფიკაცია

	ანალგეტიკები და სიცხის დამწევი საშუალებები

	აცეტილსალიცილის მჟავა
	აცეტილსალიცილის მჟავა სხვა პრეპარატებთან ერთად (ფსიქოლეპტიკების გარდა)
	აცეტილსალიცილის მჟავა ფსიქოლეპტიკებთან ერთად
	პირაზოლონები
	ნატრიუმის მეტამიზოლი
	მეტამიზოლ ნატრიუმი სხვა პრეპარატებთან ერთად (ფსიქოლეპტიკების გარდა)
	მეტამიზოლ ნატრიუმი ფსიქოლეპტიკებთან ერთად

	პარაცეტამოლი
	პარაცეტამოლი სხვა პრეპარატებთან ერთად (ფსიქოლეპტიკების გარდა)
	პარაცეტამოლი ფსიქოლეპტიკებთან ერთად
	სხვა ანალგეტიკები და სიცხის დამწევი საშუალებები

	ფლუპირტინი

თითოეული წამლის სავაჭრო სახელების რაოდენობა, მწარმოებლები და დოზირების ფორმები. წარმოდგენილია დანართ No1-ში.

მიღებული მონაცემების მიხედვით, რუსეთის ფედერაციის ტერიტორიაზე რეგისტრირებულია:

ტკივილგამაყუჩებლების ჯგუფის ნარკოტიკების 5 INN და მათი 40 განსხვავებული კომბინაცია;

ყველა ანალგეტიკისა და სიცხის დამწევი საშუალების 100 სავაჭრო დასახელება;

179 პრეპარატი, გათავისუფლების ყველა ფორმის გათვალისწინებით. ამ ჯგუფის წამლები წარმოდგენილია შემდეგში დოზირების ფორმები: ტაბლეტები, შუშხუნა ტაბლეტები, გახანგრძლივებული გამოშვების ტაბლეტები, კაფსულები, სიროფები, გრანულები პერორალური მიღების ხსნარის მოსამზადებლად, საინექციო ხსნარები, რექტალური სუპოზიტორები.

ცხრილი No2. რუსეთის ფედერაციაში რეგისტრირებული ანალგეტიკებისა და სიცხის დამწევი საშუალებების სპექტრის სტრუქტურა.

ტკივილგამაყუჩებლების ჯგუფი - სიცხის დამწევი საშუალებები	წამლების საერთაშორისო არასაკუთრების სახელები (INN)	წამლის სავაჭრო დასახელების რაოდენობა. აბს.
		საშინაო	უცხოური
სალიცილის მჟავა და მისი წარმოებულები	აცეტილსალიცილის მჟავა
	აცეტილსალიცილის მჟავა სხვა პრეპარატებთან ერთად
პირაზოლონები	ნატრიუმის მეტამიზოლი
	ნატრიუმის მეტამიზოლი სხვა პრეპარატებთან ერთად
	პარაცეტამოლი
	პარაცეტამოლი სხვა პრეპარატებთან ერთად
სხვა ანალგეტიკები - სიცხის დამწევი საშუალებები
	ფლუპირტინი
სულ აბს. (%)

2.1 ანალგეტიკების და სიცხის დამწევი საშუალებების ასორტიმენტის ანალიზი აფთიაქებში

ცხრილი 2. აფთიაქებში ტკივილგამაყუჩებლების ასორტიმენტი

		სავაჭრო სახელი	მწარმოებელი	დოზირების ფორმა
	აცეტილსალიცილის მჟავა			აბები
		ასპირინი 1000	Bayer Consumer Care AG შვეიცარია	შუშხუნა ტაბლეტები
		ასპირინის კარდიო	Bayer Consumer Care AG შვეიცარია	ნაწლავში დაფარული ტაბლეტები
		უფსარინი უფსა		შუშხუნა ტაბლეტები
		აცეტილსალიცილის მჟავა	Dalkhimpharm OAO რუსეთი	აბები
				აბები
				აბები
	ნატრიუმის მეტამიზოლი	ბარალგინი მ	Aventis Pharma Ltd ინდოეთი	ხსნარი ინტრავენური და ინტრამუსკულარული შეყვანისთვის
				აბები
		ანალგინი-ულტრა	ობოლენსკოე - ZAO რუსეთის ფარმაცევტული საწარმო
		ანალგინი	PFC ZAORossiya-ს განახლება	აბები
			Organics OAORussia	აბები
			Pharmstandard-Tomskkhimpharm OJSC [ტომსკი, ლენინის გამზ.] რუსეთი	აბები
			ბიოსინთეზი OAORussia	აბები
	პარაცეტამოლი	ბავშვთა პანადოლი		აბები
			Glaxo Wellcome GmbH და Co.Germany	აბები
			GlaxoSmithKline Consumer HealthcareUK	აბები
		პერფალგანი	Bristol-Myers SquibbFrance	აბები
		ცეფეკონ დ	Nizhpharm OAO რუსეთი	აბები
		ეფერალგანი	Bristol-Myers SquibbFrance	აბები
			Bristol-Myers SquibbFrance	აბები
			Bristol-Myers Squibb LLC აშშ	აბები
			KRKA, d.d., ნოვო მესტოსლოვენია	აბები
			Pharmstandard-Fitofarm-NN LLC [N.Novgorod]რუსეთი	აბები
		პარაცეტამოლი	Tatkhimpharmpreparaty სს რუსეთი	აბები
			სინთეზი OAORussia	აბები
			ღია სააქციო საზოგადოება "ორგანიკა"რუსეთი	აბები
			ბიოქიმიკოსი OAOR რუსეთი	აბები
			ირბიცკის ქიმიური ქარხანა სს რუსეთი	აბები
			ასფარმა შპს რუსეთი	აბები
			ღია სააქციო საზოგადოება "მოსკოვის წარმოების ქიმიური და ფარმაცევტული ასოციაცია N.A. Semashko" რუსეთი.	აბები
			Pharmstandard-Tomskkhimpharm OJSC [ტომსკი, ლენინის გამზ.] რუსეთი	აბები
				აბები
		პარაცეტამოლი ბავშვებისთვის		აბები
		პარაცეტამოლი-UBF	Uralbiopharm JSC რუსეთი	აბები
		AKUPAN®-BIOCODEX	სს BiocodexRussia-ს წარმომადგენლობა	საინფუზიო და ინტრამუსკულარული ხსნარი
	ფლუპირტინი	კატადოლონ®ფორტე	Teva Pharmaceutical Enterprises Ltd ისრაელი	გახანგრძლივებული გამოშვების ტაბლეტები
კომბინირებული პრეპარატები
		სავაჭრო სახელი	მწარმოებელი	დოზირების ფორმა
		ალკა-სელცერი	Bayer Consumer Care AG შვეიცარია	შუშხუნა ტაბლეტები
	აცეტილსალიცილის მჟავა + გლიცინი და	ალკა პრიმი	ფარმაცევტული ქარხანა "პოლფარმა" აოროსიას წარმომადგენლობა	შუშხუნა ტაბლეტები
	აცეტილსალიცილის მჟავა + [ასკორბინის მჟავა]	ასპირინი-ს	Bayer Consumer Care AG შვეიცარია	შუშხუნა ტაბლეტები
	აცეტილსალიცილის მჟავა + კოფეინი + პარაცეტამოლი	აკვაციტრამონი	Aquacitramon LLCRussia	გრანულები პერორალური მიღების ხსნარის მოსამზადებლად
		ასკოფენი-პ	ფარმსტანდარტ-ლექსრედსტვა სს რუსეთი	აბები
		Cofficil-plus	ფარმსტანდარტ-ლექსრედსტვა სს რუსეთი	აბები
		ციტრამონი პ	ირბიცკის ქიმიური ქარხანა სს რუსეთი	აბები
			Pharmstandard-Tomskkhimpharm OJSC [ტომსკი, ლენინის გამზ.] რუსეთი	აბები
			Nizhpharm OAO რუსეთი	აბები
			მედისორბი ZAORრუსეთი	აბები
			ფარმსტანდარტ-ლექსრედსტვა სს რუსეთი	აბები
		ციტრამონ-ბორიმედი	ღია სააქციო საზოგადოება "ბორისოვის ქარხანა" სამედიცინო მარაგი» (სს ბორისოვის სამკურნალო პრეპარატების ქარხანა) ბელორუსის რესპუბლიკა	აბები
		ციტრამონი-MFF		აბები
		ექსცედრინი®		შემოგარსული ტაბლეტები
	აცეტილსალიცილის მჟავა + კოფეინი + პარაცეტამოლი + [ასკორბინის მჟავა]	ციტრაპაკი	Pharmstandard-Ufa Vitamin Plant JSC რუსეთი	აბები
	აცეტილსალიცილის მჟავა + კოფეინი	ასპინატი პლუსი	ღია სააქციო საზოგადოება "ვალენტა ფარმაცევტიკალსი" რუსეთი	აბები
	აცეტილსალიცილის მჟავა+[ლიმონმჟავა+ნატრიუმის ბიკარბონატი]	ზორექსი დილა	Valenta Pharmaceuticals JSC რუსეთი	შუშხუნა ტაბლეტები
	მეტამიზოლი ნატრიუმი + ქინინი	ანალგინ-ქინინი	სოფარმა AOBBullgaria	შემოგარსული ტაბლეტები
		სპაზმალგონი	სოფარმა AOBBullgaria	ხსნარი ინტრამუსკულური შეყვანისთვის
	მეტამიზოლი ნატრიუმი + პიტოფენონი + ფენპივერინიუმის ბრომიდი	რევალგინი		აბები
				ინექცია
	კოდეინი+კოფეინი+პარაცეტამოლი+პროპიფენაზონი+ფენობარბიტალი	Pentalgin Plus	ფარმსტანდარტ-ლექსრედსტვა სს რუსეთი	აბები
		პენტალგინი	ფარმსტანდარტ-ლექსრედსტვა სს რუსეთი	შემოგარსული ტაბლეტები
	კოდეინი + კოფეინი + მეტამიზოლ ნატრიუმი + ნაპროქსენი + ფენობარბიტალი	პენტალგინი-ნ	ფარმსტანდარტ-ლექსრედსტვა სს რუსეთი	აბები
		პირალგინი	Belmedpreparaty RUPR ბელორუსის რესპუბლიკა	აბები
			სოფარმა AOBBullgaria	აბები
		კვინტალგინი	Interchem OJSC ერთობლივი უკრაინულ-ბელგიური ქიმიური საწარმო უკრაინა	აბები
		სანტოპერალგინი	ხიმფარმი სს ყაზახეთი	აბები
		სედალგინ-ნეო		აბები
		ტეტრალგინი	დახურული სააქციო საზოგადოება "ფარმაცევტული წარმოების კომპანია ფარმვილარ" რუსეთი	აბები
	მეტამიზოლ ნატრიუმი + ტრიაცეტონამინ-4-ტოლუენსულფონატი	ტემპალგინი	სოფარმა AOBBullgaria	შემოგარსული ტაბლეტები
		ტემპანგინოლი	Balkanfarma - დუპნიცა ADBulgaria	შემოგარსული ტაბლეტები
	ბენდაზოლი+მეტამიზოლი ნატრიუმი+პაპავერინი+ფენობარბიტალი		Uralbiopharm JSC რუსეთი	აბები
			Pharmstandard-Tomskkhimpharm OJSC [ტომსკი, ლენინის გამზ.] რუსეთი	აბები
			მოსკოვის ენდოკრინული მცენარე FGUPRossiya	აბები
	იბუპროფენი + კოდეინი + კოფეინი + მეტამიზოლი ნატრიუმი + ფენობარბიტალი	პენტაბუფენი	მოსკოვის ფარმაცევტული ქარხანა ZAORussia	აბები
	პარაცეტამოლი + ქლორფენამინი + [ასკორბინის მჟავა]	ანტიგრიპინი	Natur Product Europe B.V. ნიდერლანდები	[თაფლი-ლიმონი]
				შუშხუნა ტაბლეტები
				შუშხუნა ტაბლეტები [ბავშვებისთვის]
				შუშხუნა ტაბლეტები [გრეიფრუტი]
		Antiflu Kids	Sagmel Inc.USA	ფხვნილი ხსნარის პერორალური მიღებისთვის
	პარაცეტამოლი + [ასკორბინის მჟავა]	გრიპპოსტადი		ფხვნილი ხსნარის პერორალური მიღებისთვის
		პარაცეტამოლი-S-ჰემოფარმი	ჰემოფარმი A.D.Serbia	შუშხუნა ტაბლეტები
		ეფერალგანი C ვიტამინით	Bristol-Myers SquibbFrance	შუშხუნა ტაბლეტები
	კოფეინი + პარაცეტამოლი + ქლორფენამინი + [ასკორბინის მჟავა]	გრიპოსტადი ს	STADA Arzneimittel AGგერმანია
	კოდეინი + კოფეინი + პარაცეტამოლი + პროპიფენაზონი	კაფეტინი		აბები
			Bayer Consumer Care AG შვეიცარია	აბები
	დექსტრომეტორფანი+პარაცეტამოლი+ფსევდოეფედრინი+[ასკორბინის მჟავა]	კაფეტინი ცივი	ალკალოიდი AOR მაკედონიის რესპუბლიკა	შემოგარსული ტაბლეტები
	კოდეინი + პარაცეტამოლი	Codelmixt	შპს რუსან ფარმა ინდოეთი	აბები
	კოფეინი + პარაცეტამოლი + ტერპინის ჰიდრატი + ფენილეფრინი + [ასკორბინის მჟავა]	კოლდრექსი		აბები
		ფლუკოლდექს ფორტე	Sketch Pharma Pvt.Ltdინდოეთი	შემოგარსული ტაბლეტები
	პარაცეტამოლი + ფენილეფრინი + [ასკორბინის მჟავა]	Coldrex® MaxGripp	GlaxoSmithKline Consumer HealthcareUK
		Coldrex HotRem	GlaxoSmithKline Consumer HealthcareUK	ფხვნილი პერორალური მიღების ხსნარისთვის [ლიმონი-თაფლი]
				ფხვნილი პერორალური ხსნარისთვის [ლიმონი]
		Flucoldex®-S	Sketch Pharma Pvt. შპს ინდოეთი	ფხვნილი ხსნარის პერორალური მიღებისთვის
	დროტავერინი + კოდეინი + პარაცეტამოლი	ნო-შპალგინი	Hinoin ფარმაცევტული და ქიმიური პროდუქტების ქარხანა A.O. უნგრეთი	აბები
				აბები
	კოფეინი + პარაცეტამოლი + ფენილეფრინი + ქლორფენამინი		უნიკალური ფარმაცევტული ლაბორატორიები (J.B. Chemicals and Pharmaceuticals Ltd. განყოფილება) ინდოეთი	აბები
		რინიკოლდი	Shreya Life Sciences Pvt.Ltd ინდოეთი	აბები
	კოფეინი + პარაცეტამოლი + ფენილეფრინი + ფენირამინი	რინზასიპი	უნიკალური ფარმაცევტული ლაბორატორიები (J.B. Chemicals and Pharmaceuticals Ltd. განყოფილება) ინდოეთი	ფხვნილი პერორალური ხსნარისთვის [ლიმონი]
	კოდეინი + კოფეინი + პარაცეტამოლი	სოლპადეინი	GlaxoSmithKline Consumer HealthcareUK	აბები

			GlaxoSmithKline Consumer HealthcareIreland	ხსნადი ტაბლეტები
	კოფეინი + პარაცეტამოლი	სოლპადეინი სწრაფი	GlaxoSmithKline Consumer HealthcareUK	ხსნადი ტაბლეტები
	პარაცეტამოლი + ფენილეფრინი + ფენირამინი + [ასკორბინის მჟავა]	Stopgripan ფორტე	ratiopharm India Pvt. LimitedIndia	ფხვნილი პერორალური ხსნარისთვის [ლიმონი]
		TheraFlu® გაციებისა და გრიპისთვის	Novartis Consumer Health CA შვეიცარია	ფხვნილი პერორალური ხსნარისთვის [ლიმონი]
	პარაცეტამოლი + ფენილეფრინი + ფენირამინი	TeraFlu®	Novartis Consumer Health CA შვეიცარია	ფხვნილი პერორალური მიღების ხსნარისთვის [ველური კენკრა]
	პარაცეტამოლი + ფენილეფრინი + ქლორფენამინი	TheraFlu® ExtraTab	Novartis Consumer Health CA შვეიცარია	შემოგარსული ტაბლეტები
			Bristol-Myers SquibbFrance	ფხვნილი პერორალური ხსნარისთვის [ლიმონი]
				ფხვნილი პერორალური ხსნარისთვის [ლიმონი შაქრით]
		ფერვექსი ბავშვებისთვის	Bristol-Myers Squibb LLC აშშ	ფხვნილი ხსნარის პერორალური მიღებისთვის
	დროტავერინი + პარაცეტამოლი	უნისპაზ ნ	უნიკალური ფარმაცევტული ლაბორატორიები (J.B. Chemicals and Pharmaceuticals Ltd. განყოფილება) ინდოეთი	აბები
	პარაცეტამოლი + ქლორფენამინი	ფლუკოლდექსი	Sketch Pharma Pvt.Ltdინდოეთი	სიროფი [ბავშვებისთვის]
	კოფეინი + პარაცეტამოლი + ქლორფენამინი	ფლუკოლდექსი-ნ	Sketch Pharma Pvt. შპს ინდოეთი	აბები

დასკვნა: აფთიაქებში ტკივილგამაყუჩებლების ჯგუფიდან წამყვანი წამლებია: პარაცეტამოლი, ასევე პარაცეტამოლის, მეტამიზოლ ნატრიუმის და აცეტილსალიცილის მჟავას კომბინირებული პრეპარატები. ტკივილგამაყუჩებლებისა და სიცხის დამწევი საშუალებების დიდი ნაწილი იმპორტირებული მედიკამენტებია. აფთიაქებში ტკივილგამაყუჩებელ-სიცხის დამწევი ჯგუფის წამლების 78% არის ორიგინალური პრეპარატების „ანალოგები“.

დასკვნა

1. ანალგეტიკები არის მედიკამენტები, რომლებსაც აქვთ ტკივილის შეგრძნების შესუსტების ან აღმოფხვრის სპეციფიკური უნარი, ე.ი. წამლები, რომელთა დომინანტური ეფექტია ანალგეზია.

ანალგეტიკები იყოფა ორ დიდ ჯგუფად: ნარკოტიკულ და არანარკოტიკულ.

ნარკოტიკული ანალგეტიკები ხასიათდება ძლიერი ტკივილგამაყუჩებელი მოქმედებით, რაც მათ საშუალებას აძლევს გამოიყენონ როგორც მაღალეფექტური ტკივილგამაყუჩებლები მედიცინის სხვადასხვა დარგში, განსაკუთრებით დაზიანებებისა და დაავადებების დროს, რომელსაც თან ახლავს ძლიერი ტკივილი.

არანარკოტიკული ანალგეტიკები არის წამლების ჯგუფი, რომელიც ყველაზე ხშირად გამოიყენება ტკივილის შესამსუბუქებლად.

ნარკოტიკული ანალგეტიკებისგან განსხვავებით, ამ ჯგუფის ანალგეტიკების გამოყენებისას არ ხდება დამოკიდებულება და ნარკომანია; ისინი არ ახდენენ გავლენას ცენტრალური ნერვული სისტემის ძირითად ფუნქციებზე სიფხიზლის დროს (არ იწვევენ ძილიანობას, ეიფორიას, ლეტარგიას, არ ამცირებენ რეაქციებს გარე სტიმულებზე. და ა.შ.).

ამიტომ არანარკოტიკული ანალგეტიკები ფართოდ გამოიყენება თავის ტკივილის, კბილის ტკივილის, ნევრალგიის, მიალგიის, მიოზიტის და მრავალი სხვა დაავადების დროს, რომელსაც თან ახლავს ტკივილი.

მედიკამენტების სახელმწიფო რეესტრში შედის: ტკივილგამაყუჩებლების ჯგუფის 5 INN პრეპარატი და მათი 40 სხვადასხვა კომბინაცია; ანალგეტიკისა და სიცხის დამწევი საშუალებების 100 სავაჭრო დასახელება. ეს მონაცემები აჩვენებს, რომ ამ ჯგუფის ნარკოტიკების დიდი რაოდენობა რეგისტრირებულია რუსეთის ფედერაციაში.

ეს გამოწვეულია ამ მედიკამენტების ფართო გამოყენების გამო სამედიცინო პრაქტიკაში სხვადასხვა დაავადების დროს. წამყვანი პრეპარატები: პარაცეტამოლი, ასევე პარაცეტამოლის, მეტამიზოლ ნატრიუმის და აცეტილსალიცილის მჟავას კომბინირებული პრეპარატები. აფთიაქებში ანალგეტიკებისა და სიცხის დამწევი საშუალებების მნიშვნელოვანი ნაწილი იმპორტირებული მედიკამენტებისგან შედგება. ნარკოტიკების უმეტესობა გენერიკაა.

ბიბლიოგრაფია

1. ფედერალური კანონირუსეთის ფედერაცია 2010 წლის 12 აპრილის No61 „მედიკამენტების მიმოქცევის შესახებ“.

2. ფედერალური კანონი No323-FZ "მოქალაქეთა ჯანმრთელობის დაცვის შესახებ" [ელექტრონული რესურსი].

3. რუსეთის ფედერაციის ჯანდაცვის სამინისტროს 1997 წლის 21 ოქტომბრის No309 ბრძანება „სააფთიაქო ორგანიზაციების სანიტარიული რეჟიმის შესახებ ინსტრუქციების დამტკიცების შესახებ“. [ელექტრონული რესურსი].

4. სახელმწიფო ფარმაკოპეა RF. - GF XIII, 2015, FMEB,

5. ნასონოვი იუ.ა. არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებები / - მ.: მედიცინა, 2014 წ.

6. ხარკევიჩი დ.ა.. ფარმაკოლოგია. M.: Geotar-Med, 2010 წ.

7. მაშკოვსკი მ.დ. მედიკამენტები.- 16 - რედ. გადამუშავებული, გასწორებული და დამატებით - მ.: ახალი ტალღის გამომცემელი უმერენკოვი 2014.- 1216 გვ.

8. Vidal Medicines დირექტორია რუსეთში. დირექტორია. M.: Vidal Rus, 2015. 1480 გვ.

9. ანთების საწინააღმდეგო ეფექტი. არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების ელექტრონული რესურსი.

10. ტკივილგამაყუჩებელი ეფექტი ელექტრონული რესურსი.

11. სიცხის დამწევი ეფექტი. [ელექტრონული რესურსი].

13.პარაცეტამოლი, როგორც სიცხის დამწევი საშუალება [ელექტრონული რესურსი]

აპლიკაციები

დანართი No1

რუსეთის ფედერაციაში რეგისტრირებული ანალგეტიკების და სიცხის დამწევი საშუალებების მთელი რიგი.

	სავაჭრო სახელი	მწარმოებელი	დოზირების ფორმა
აცეტილსალიცილის მჟავა		Bayer Consumer Care AG შვეიცარია	აბები
	ასპირინი 1000	Bayer Consumer Care AG შვეიცარია	შუშხუნა ტაბლეტები
	ასპირინის კარდიო	Bayer Consumer Care AG შვეიცარია	ნაწლავში დაფარული ტაბლეტები
	აცეკარდოლი	სინთეზი OAORussia	ნაწლავში დაფარული ტაბლეტები
	CardiASK	Kanonpharma წარმოება ZAORussia	ნაწლავის შემოგარსული ტაბლეტები
	უფსარინი უფსა	Bristol-Myers Squibb LLC აშშ	შუშხუნა ტაბლეტები
	ასპინატი 300	Valenta Pharmaceuticals JSC რუსეთი	ნაწლავში დაფარული ტაბლეტები
	აცეტილსალიცილის მჟავა "იორკ"	ამერიკის საერთაშორისო სავაჭრო ასოციაცია Inc.USA	აბები

მსგავსი დოკუმენტები

არანარკოტიკული ანალგეტიკების თვისებები და მოქმედების მექანიზმი. ტკივილგამაყუჩებლების-ანტიპირეტიკების, არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების კლასიფიკაცია და ნომენკლატურა. ანალგინის, პარაცეტამოლის, ბარალგინის, აცეტილსალიცილის მჟავას ფარმაკოლოგიური მახასიათებლები.

ლექცია, დამატებულია 01/14/2013

ოპიუმთან ერთად ნარკოტიკული ანალგეტიკების მრავალსაუკუნოვანი ისტორიის დასაწყისი - საძილე აბი ყაყაჩოს გამხმარი რძის წვენი. ენდოგენური პეპტიდების და ოპიოიდური რეცეპტორების ფიზიოლოგიური ფუნქციები. მედიკამენტები, რომლებიც შეიცავს არა ნარკოტიკულ ანალგეტიკებს.

პრეზენტაცია, დამატებულია 11/10/2015

ცენტრალური მოქმედების არაოპიოიდური პრეპარატების გამოყენება ტკივილგამაყუჩებელი აქტივობით. ხველის საწინააღმდეგო საშუალებები. ტკივილგამაყუჩებლების სამედიცინო გამოყენება სამკურნალო პროდუქტებირეზორბციული მოქმედება და ნარკოტიკული ანალგეტიკები. მორფინით მოწამვლის მკურნალობა.

პრეზენტაცია, დამატებულია 31/10/2014

არანარკოტიკული ანალგეტიკების ძირითადი ეფექტები. ქიმიური სტრუქტურის მიხედვით მათი კლასიფიკაციის შესწავლა. ტკივილის მიზეზები. ორგანიზმში შეყვანის გზები და დოზირების ფორმები. მიღების დრო, გვერდითი მოვლენები და უკუჩვენებები. ურთიერთქმედება სხვა წამლებთან.

პრეზენტაცია, დამატებულია 03/03/2017

თანამედროვეთა ასორტიმენტი ურეცეპტოდ გაცემული ნარკოტიკებიტკივილგამაყუჩებელი, სიცხის დამწევი და ანთების საწინააღმდეგო ეფექტი. ასპირინის, პარაცეტამოლის, ანალგინის, იბუპროფენის გამოყენების თავისებურებები და დოზირების წესები. კოფეინის ეფექტი ანალგეტიკებთან ერთად.

ანგარიში, დამატებულია 09/28/2013

ანტიბიოტიკების პროფილაქტიკის კონცეფცია ქირურგიაში. ანალგეტიკების გამოყენება პოსტოპერაციულ პერიოდში. ინტრაჰოსპიტალური მიკრობიოლოგიური მდგომარეობის შესწავლა. ქირურგიულ განყოფილებაში გამოყენებული ანტიბიოტიკების და ანალგეტიკების ჯგუფების მახასიათებლები.

კურსის სამუშაო, დამატებულია 02/15/2010

Სწავლა კლინიკური გამოვლინებებიტკივილის მიზეზები, მექანიზმები. მისი პრევენციისა და მკურნალობის პრინციპების შესწავლა. ტკივილის შეფასების პრინციპები. მწვავე ტკივილის სინდრომის ძირითადი მიზეზები. ქირურგიული ჩარევების კლასიფიკაცია ტრავმის ხარისხის მიხედვით.

პრეზენტაცია, დამატებულია 08/09/2013

ანალგინის აღმოჩენის ისტორია, ფარმაკოლოგია და ქიმია - მთავარი პრეპარატი არანარკოტიკული ანალგეტიკების ჯგუფში - წამლები, რომლებსაც შეუძლიათ ტკივილის შემცირება ფსიქიკაზე გავლენის გარეშე. ჩვენებები, უკუჩვენებები, გამოყენების მეთოდი. ანალგინის ავთენტურობის დადგენა.

კურსის სამუშაო, დამატებულია 11/30/2014

ნარკოტიკული ანალგეტიკების გამოყენება სამეანო პრაქტიკაში. ტკივილგამაყუჩებელი, რეგიონალური ანესთეზიის არაინჰალაციის და ინჰალაციის მეთოდები. მეპერიდინის (პრომედოლი) და ფენტანილის (სუბლიმაზის) გამოყენების ჩვენებები. ეპიდურული და სპინალური ანესთეზია.

პრეზენტაცია, დამატებულია 03/19/2011

ტკივილის, როგორც ფიზიოლოგიური მექანიზმის აღწერა. ტკივილის ფორმირებაში ნერვული სისტემის სხვადასხვა ნაწილის ჩართულობის ხარისხის განსაზღვრა. ოპიატების, არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების, მარტივი და კომბინირებული ანალგეტიკების გამოყენება.

სამედიცინო ტერმინები: ონკოლოგიური დაავადებები, ნეიროლეპტანალგეზია, პოდაგრა, რადიკულიტი, მიოზიტი, რევმატიზმი, სტენოკარდია, მიოკარდიუმის ინფარქტი, ღვიძლის და თირკმლის კოლიკა, კერატიტი, ირიტი, კატარაქტა, რევმატოიდული ართრიტი, ოსტეოართრიტი, თრომბოფლებიტი.

მტკივნეული შეგრძნებები წარმოიქმნება დესტრუქციული მავნე გაღიზიანებისგან და წარმოადგენს საფრთხის სიგნალს, ხოლო ტრავმული შოკის შემთხვევაში შეიძლება გამოიწვიოს სიკვდილი. ტკივილის აღმოფხვრა ან შემცირება ხელს უწყობს პაციენტის ფიზიკური და ფსიქიკური მდგომარეობის გაუმჯობესებას და მისი ცხოვრების ხარისხის გაუმჯობესებას.

ადამიანის სხეულში არ არის ტკივილის ცენტრი, მაგრამ არსებობს სისტემა, რომელიც აღიქვამს, ატარებს ტკივილის იმპულსებს და აყალიბებს რეაქციას ტკივილზე - ნოციცეპტიურ (ლათ. ამიტომ- დამაზიანებელი), ანუ მტკივნეული.

მტკივნეული შეგრძნებები აღიქმება სპეციალური რეცეპტორებით - ნოციცეპტორებით. არსებობს ენდოგენური ნივთიერებები, რომლებიც წარმოიქმნება ქსოვილის დაზიანებისას და აღიზიანებს ნოციცეპტორებს. მათ შორისაა ბრადიკინინი, ჰისტამინი, სეროტონინი, პროსტაგლანდინები და ნივთიერება P (პოლიპეპტიდი, რომელიც შედგება 11 ამინომჟავისგან).

ტკივილის სახეები

ზედაპირული ეპიკრიტული ტკივილი, ხანმოკლე და მწვავე (წარმოიქმნება კანისა და ლორწოვანი გარსების ნოციცეპტორების გაღიზიანების შემთხვევაში).

ღრმა ტკივილს აქვს სხვადასხვა ხანგრძლივობა და სხვა უბნებზე გავრცელების უნარი (წარმოიქმნება კუნთებში, სახსრებში და ბარძაყებში განლაგებული ნოციცეპტორების გაღიზიანების შემთხვევაში).

ვისცერული ტკივილი ჩნდება შინაგანი ორგანოების ტკივილის რეცეპტორების - პერიტონეუმის, პლევრის, სისხლძარღვთა ენდოთელიუმის, მენინგების გაღიზიანების დროს.

ანტინოციცეპტური სისტემა არღვევს ტკივილის აღქმას, ტკივილის იმპულსების გატარებას და რეაქციების წარმოქმნას. ეს სისტემა მოიცავს ენდორფინებს, რომლებიც წარმოიქმნება ჰიპოფიზის ჯირკვალში, ჰიპოთალამუსში და შედის სისხლში. მათი სეკრეცია იზრდება სტრესის დროს, ორსულობის დროს, მშობიარობის დროს, დიატროგენის ოქსიდის, ფტოროტანის, ეთანოლის გავლენის ქვეშ და დამოკიდებულია უმაღლესი ნერვული სისტემის მდგომარეობაზე (დადებითი ემოციები).

ტკივილგამაყუჩებელი სისტემის უკმარისობის შემთხვევაში (ზედმეტად გამოხატული და გახანგრძლივებული მავნე ზემოქმედებით) ტკივილის შეგრძნებები თრგუნავს ანალგეტიკების დახმარებით.

ანალგეტიკები (ბერძნულიდან. ალღოსი- ტკივილი ჰაპ- უარყოფა) - ეს მედიკამენტები, რომელიც, რეზორბციული ეფექტით, შერჩევით თრგუნავს ტკივილის მგრძნობელობას. შენარჩუნებულია მგრძნობელობის სხვა ფორმები, ისევე როგორც ცნობიერება.

ანალგეტიკების კლასიფიკაცია

1. ნარკოტიკული ანალგეტიკები (ოპიოიდები): ოპიუმის ალკალოიდები- მორფინი, კოდეინი, ომნოპონი

სინთეზური მორფინის შემცვლელები:ეთილმორფინის ჰიდროქლორიდი, პრომედოლი, ფენტანილი, სუფენტანილი, მეტადონი, დიპიდოლორი (პირიტრა-მედი), ესტოცინი, პენტაზოცინი, ტრამადოლი (ტრამალი), ბუტორფანოლი (მორადოლი), ბუპრენორფინი, ტილიდინი (ვალორონი)

2. არანარკოტიკული ანალგეტიკები:

სალიცილატები- აცეტილსალიცილის მჟავა, აცელისინი (ასპირინი), ნატრიუმის სალიცილატი

პირაზოლონისა და ინდოლოკტიკური მჟავის წარმოებულები:ინდომეტაცინი (მეთინოდოლი), ბუტადიონი, ანალგინი (მეტამიზოლ ნატრიუმი) პარაამინოფენოლის წარმოებულები:პარაცეტამოლი (პანადოლი, ლეკადოლი) ალკანური მჟავების წარმოებულები:იბუპროფენი, დიკლოფენაკი ნატრიუმი (ვოლტარენი, ორტოფენი), ნაპროქსენი (ნაპროქსია) - მეფენამის მჟავა, ნატრიუმის მეფენამატი, პიროქსიკამი, მელოქსიკამი (მოვალისი) კომბინირებული პრეპარატები:რეოპირინი, სედალგინი, ტემპალგინი, ბარალგინი, ციტრამონი, ციტროპაკი, წნკლოპაკი, ასკონარი, პარა ვიტი

ნარკოტიკული ანალგეტიკები

ნარკოტიკული ანალგეტიკები- ეს არის წამლები, რომლებიც რეზორბციული მოქმედების დროს შერჩევით თრგუნავს ტკივილის მგრძნობელობას და იწვევს ეიფორიას, დამოკიდებულებას და ფსიქიკურ და ფიზიკურ დამოკიდებულებას (ნარკომანია).

ნარკოტიკული ანალგეტიკების და მათი ანტაგონისტების ფარმაკოლოგიური ეფექტები გამოწვეულია ოპიოიდურ რეცეპტორებთან ურთიერთქმედებით, რომლებიც იმყოფებიან ცენტრალურ ნერვულ სისტემაში და პერიფერიულ ქსოვილებში, რის შედეგადაც ინჰიბირებულია ტკივილის იმპულსების ინტერნეირონული გადაცემის პროცესი.

ტკივილგამაყუჩებელი ეფექტის სიძლიერის მიხედვით, ნარკოტიკული ანალგეტიკები შეიძლება დაიყოს შემდეგი თანმიმდევრობით: ფენტანილი, სუფენტანილი, ბუპრენორფინი, მეტადონი, მორფინი, ომნოპონი, პრომედოლი, პენტაზოცინი, კოდეინი, ტრამადოლი.

ფარმაკოლოგიური ეფექტები:

- Მთავარი:ანალგეზია; სუნთქვის დათრგუნვა (ხარისხი დამოკიდებულია პრეპარატის დოზაზე); ხველის რეფლექსის დათრგუნვა (ეს ეფექტი გამოიყენება ხველის დროს, რომელსაც თან ახლავს ტკივილი ან სისხლდენა - ჭრილობებით, ნეკნების მოტეხილობით, აბსცესებით და ა.შ.); სედატიური ეფექტი; ჰიპნოზური ეფექტი; ეიფორია - უსიამოვნო ემოციების გაქრობა, შიშისა და დაძაბულობის გრძნობა; გულისრევა და ღებინება ტრიგერის ზონაში დოფამინის რეცეპტორების გააქტიურების შედეგად (აღექმება პაციენტთა 20-40%-ს ოპიოიდების პირველი ინექციის საპასუხოდ); სპინალური რეფლექსების მომატება (მუხლზე რეფლექსები და ა.შ.); მიოზი (გუგების შეკუმშვა) - ოკულომოტორული ცენტრის ბირთვის გაზრდილი ტონის გამო;

- პერიფერიული:ყაბზობის ეფექტი, რომელიც დაკავშირებულია სფინქტერების სპასტიური შეკუმშვის წარმოქმნასთან, პერისტალტიკის შეზღუდვასთან; ბრადიკარდია და არტერიული ჰიპოტენზია გამოწვეული საშოს ნერვის ბირთვის გაზრდილი ტონუსის გამო; შარდის ბუშტისა და სფინქტერის გლუვი კუნთების ტონუსის მომატება. ურეთრა(შეიძლება მოხდეს თირკმელების პრობლემები კოლიკა დაშარდის შეკავება, რომელიც არასასურველია პოსტოპერაციულ პერიოდში); ჰიპოთერმია (ამიტომ პაციენტი უნდა გაათბო და ხშირად შეცვალოს სხეულის პოზიცია საწოლში).

მორფინის ჰიდროქლორიდი- ოპიუმის მთავარი ალკალოიდი, რომელიც 1806 წელს გამოყო ვ.ა. სერტურნერი და ეწოდა ძილის ბერძნული ღმერთის მორფეუსის (ოპიუმი არის ხმელი წვენი საძილე აბი ყაყაჩოს თავებიდან, შეიცავს უფრო მეტს. 20 ალკალოიდები). მორფინი არის ნარკოტიკული ანალგეტიკების ჯგუფის მთავარი პრეპარატი. ახასიათებს ძლიერი ტკივილგამაყუჩებელი ეფექტი, გამოხატული ეიფორია და განმეორებითი მიღებისას სწრაფად ვლინდება წამალდამოკიდებულება (მორფინიზმი). დამახასიათებელია სასუნთქი ცენტრის დათრგუნვა. პრეპარატის დაბალი დოზებით მიღება იწვევს სუნთქვის მოძრაობების შენელებას და სიღრმის ზრდას, მაღალი დოზებით ხელს უწყობს სუნთქვის სიღრმის შემდგომ შენელებას და დაქვეითებას. ტოქსიკურ დოზებში მოხმარება იწვევს სუნთქვის გაჩერებას.

მორფინი სწრაფად შეიწოვება როგორც პერორალურად, ასევე კანქვეშა მიღებისას. ეფექტი ვლინდება კანქვეშა მიღებიდან 10-15 წუთის შემდეგ და პერორალური მიღების შემდეგ 20-30 წუთის შემდეგ და გრძელდება 3-5 საათის განმავლობაში. კარგად აღწევს GBD-სა და პლაცენტაში. მეტაბოლიზმი ხდება ღვიძლში და გამოიყოფა შარდით.

გამოყენების ჩვენებები:როგორც ტკივილგამაყუჩებელი საშუალება მიოკარდიუმის ინფარქტის დროს, წინა და პოსტოპერაციულ პერიოდში, დაზიანებებისა და ონკოლოგიური დაავადებების დროს. ინიშნება კანქვეშ, ასევე პერორალურად ფხვნილში ან წვეთებში. 2 წლამდე ასაკის ბავშვები არ ინიშნება.

კოდეინი გამოიყენება როგორც ხველის საწინააღმდეგო ან მშრალი ხველა, რადგან ის ნაკლებად თრგუნავს ხველის ცენტრს.

ეთილმორფინის ჰიდროქლორიდი(დიონინი) - აღემატება კოდეინს თავისი ტკივილგამაყუჩებელი და ხველის საწინააღმდეგო ეფექტით. კონიუნქტივალურ პარკში შეყვანისას ის აუმჯობესებს სისხლისა და ლიმფის მიმოქცევას, ახდენს მეტაბოლური პროცესების ნორმალიზებას, ხელს უწყობს ტკივილის აღმოფხვრას და თვალის ქსოვილის დაავადებებში ექსუდატების და ინფილტრატების მოცილებას.

გამოიყენება ბრონქიტით, ბრონქოპნევმონიით, პლევრიტით, ასევე კერატიტით, ირიტით, ირიდოციკლიტით, ტრავმული კატარაქტით გამოწვეული ხველებისა და ტკივილის დროს.

ომნოპონი შეიცავს ოპიუმის ალკალოიდების ნარევს, მათ შორის 48-50% მორფინს და 32-35% სხვა ალკალოიდები. პრეპარატი ჩამორჩება მორფინის ტკივილგამაყუჩებელ ეფექტს და უზრუნველყოფს სპაზმის საწინააღმდეგო ეფექტს (შეიცავს პაპავერინს).

ასეთ შემთხვევებში გამოიყენება მორფინის მსგავსად, მაგრამ ომნოპონა უფრო ეფექტურია სპასტიური ტკივილის დროს. შეჰყავთ კანქვეშ.

პრომედოლი- სინთეზური ტკივილგამაყუჩებელი. ტკივილგამაყუჩებელი ეფექტი 2-4-ჯერ ჩამოუვარდება მორფინს. მოქმედების ხანგრძლივობაა 3-4 საათი.ნაკლებად ხშირია ვიდრე მორფინი იწვევს გულისრევას და ღებინებას და ნაკლებად თრგუნავს სასუნთქ ცენტრს. ამცირებს საშარდე გზებისა და ბრონქების გლუვი კუნთების ტონუსს, ზრდის ნაწლავებისა და სანაღვლე გზების ტონუსს. აძლიერებს მიომეტრიუმის რიტმულ შეკუმშვას.

გამოყენების ჩვენებები:როგორც დაზიანებების ტკივილგამაყუჩებელი საშუალება, წინა და პოსტოპერაციულ პერიოდში. ინიშნება კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულების, სტენოკარდიის, მიოკარდიუმის ინფარქტის, ნაწლავის, ღვიძლისა და თირკმლის კოლიკებისა და სხვა სპასტიური მდგომარეობების მქონე პაციენტებში. მეანობაში გამოიყენება მშობიარობის დროს ტკივილის შესამსუბუქებლად. ინიშნება კანქვეშ, კუნთში და პერორალურად.

ფენტანილი- სინთეზური პრეპარატი, რომელიც ტკივილგამაყუჩებელი ეფექტით 100-400-ჯერ აღემატება მორფინს. ინტრავენური შეყვანის შემდეგ მაქსიმალური ეფექტიშეინიშნება 1-3 წუთის შემდეგ, რომელიც გრძელდება 15-30 წუთი. ფენტანილი იწვევს გამოხატულ (სუნთქვის გაჩერებამდე), მაგრამ სუნთქვის ცენტრის ხანმოკლე დეპრესიას. ზრდის ჩონჩხის კუნთების ტონუსს. ხშირად ხდება ბრადიკარდია.

გამოყენების ჩვენებები:ნეიროლეპტანალგეზიისთვის ანტიფსიქოზურ საშუალებებთან (თალამონალი ან ინოვარ) კომბინაციაში. პრეპარატი შეიძლება გამოყენებულ იქნას მწვავე ტკივილის შესამსუბუქებლად მიოკარდიუმის ინფარქტის, სტენოკარდიის, თირკმლის და ღვიძლის კოლიკის დროს. ბოლო დროს ტრანსდერმალური ფენტანილის სისტემები გამოიყენება ქრონიკული ტკივილის სინდრომისთვის (მოქმედების ვადა 72 საათი).

პენტაზოცინის ჰიდროქლორიდი- იწვევს ნაკლებ ფსიქიკურ დამოკიდებულებას, ზრდის არტერიულ წნევას.

ბუტორფანოლი(მორადოლი) მიერ ფარმაკოლოგიური თვისებებიპენტაზოცინთან ახლოს. ინიშნება ძლიერი ტკივილის დროს, პოსტოპერაციულ პერიოდში, სიმსივნით დაავადებულთათვის, შემთხვევაში თირკმლის კოლიკა, დაზიანებები. შეჰყავთ 2-4 მგ 0,2%-იანი ხსნარი კუნთში ან 1-2 მგ 0,2%-იანი ხსნარი ინტრავენურად.

ტრამადოლი- ცენტრალური მოქმედების ძლიერი ტკივილგამაყუჩებელი საშუალება. არსებობს მოქმედების ორი მექანიზმი: აკავშირებს ოპიოიდურ რეცეპტორებს, რის გამოც სუსტდება ტკივილის შეგრძნება და ასევე თრგუნავს ნორეპინეფრინის უკუმიტაცებას, რის შედეგადაც თრგუნავს ტკივილის იმპულსების გადაცემა ზურგის ტვინში. ტრამადოლი არ თრგუნავს სუნთქვას და არ იწვევს გულ-სისხლძარღვთა სისტემის ფუნქციის დარღვევას. მოქმედება ხდება სწრაფად და გრძელდება რამდენიმე საათის განმავლობაში.

გამოყენების ჩვენებები:სხვადასხვა წარმოშობის ძლიერი ტკივილი (დაზიანების გამო), ტკივილი დიაგნოსტიკური და თერაპიული პროცედურების შემდეგ.

გვერდითი მოვლენები ნარკოტიკული ანალგეტიკების გამოყენებისას და მათი აღმოფხვრის ზომები:

სუნთქვის დათრგუნვა, ასევე ნაყოფში სასუნთქი ცენტრის დეპრესია (ჭიპის ვენაში - ნალოქსონი)

გულისრევა, ღებინება (ანტიმეტიკა - მეტოკლოპრამიდი)

გლუვი კუნთების ტონუსის მომატება (ატროპინთან ერთად შეყვანილი)

ჰიპერემია და კანის ქავილი (ანტიჰისტამინები)

ბრადიკარდია

ყაბზობა (საფაღარათო საშუალება - სენას ფოთლები)

ტოლერანტობა;

გონებრივი და ფიზიკური დამოკიდებულება.

ნარკოტიკული ანალგეტიკებით მწვავე მოწამვლისასცენტრალური ნერვული სისტემის ფუნქცია დათრგუნულია, ახასიათებს ცნობიერების დაკარგვა, სუნთქვის შენელება მის გაჩერებამდე, არტერიული წნევის და სხეულის ტემპერატურის დაქვეითება. კანი ფერმკრთალი და ცივია, ლორწოვანი გარსები ციანოტურია. დამახასიათებელი ნიშნებია Cheyne-Stokes ტიპის პათოლოგიური სუნთქვა, მყესის რეფლექსის შენარჩუნება და გამოხატული მიოზი.

მწვავე მოწამვლის მქონე პაციენტების მკურნალობა ნარკოტიკული ანალგეტიკებით:

კუჭის ამორეცხვა, შეყვანის გზის მიუხედავად, კალიუმის პერმანგანატის 0,05-0,1% ხსნარით;

20-30 გ გააქტიურებული ნახშირბადის მიღება

მარილის გამორეცხვა;

ანტაგონისტი ნალოქსონის (ნარკანის) ინტრავენური და ინტრამუსკულარული შეყვანა. პრეპარატი მოქმედებს სწრაფად (1 წუთი), მაგრამ დიდხანს არ გრძელდება (2-4 საათი). ხანგრძლივი მოქმედებისთვის ნალმეფენი უნდა შეიყვანოთ ინტრავენურად (მოქმედების ვადა 10 საათის განმავლობაში);

შესაძლოა საჭირო გახდეს ხელოვნური სუნთქვა;

გაათბეთ პაციენტი.

თუ სიკვდილი არ მოხდა პირველ 6-12 საათში, მაშინ პროგნოზი დადებითია, ვინაიდან პრეპარატის უმეტესი ნაწილი ინაქტივირებულია.

ნარკოტიკული ანალგეტიკების ხანგრძლივი გამოყენებისას ვითარდება ოპიოიდური ტიპის ნარკომანია, რომელიც ხასიათდება ტოლერანტობით, ფსიქიკური და ფიზიკური დამოკიდებულებით, აგრეთვე მოხსნის სინდრომით. ტოლერანტობა ვლინდება 2-3 კვირის შემდეგ (ზოგჯერ უფრო ადრე), როდესაც პრეპარატი მიიღება თერაპიულ დოზებში.

ოპიოიდური ანალგეტიკების გამოყენების შეწყვეტის შემდეგ ეიფორიის და რესპირატორული დეპრესიისადმი ტოლერანტობა მცირდება რამდენიმე დღეში. ფსიქიკური დამოკიდებულება არის ეიფორია, რომელიც ჩნდება ნარკოტიკული ანალგეტიკების გამოყენებისას და წარმოადგენს ნარკოტიკების უკონტროლო მოხმარების ძირეულ მიზეზს; ის განსაკუთრებით სწრაფად ვლინდება მოზარდებში. ფიზიკური დამოკიდებულებაასოცირებული მოხსნის სინდრომთან (მოხსნის სინდრომი): ლაქრიმაცია, ჰიპერთერმია, არტერიული წნევის უეცარი ცვლილებები, კუნთებისა და სახსრების ტკივილი, გულისრევა, დიარეა, უძილობა, ჰალუცინაციები.

ოპიოიდების ქრონიკული გამოყენება იწვევს ქრონიკულ მოწამვლას, რაც ამცირებს გონებრივ და ფიზიკურ მუშაობას, დაღლილობას, წყურვილს, ყაბზობას, თმის ცვენას და ა.შ.

ოპიოიდური დამოკიდებულების მკურნალობა კომპლექსურია. ეს არის დეტოქსიკაციის მეთოდები, ოპიოიდური ანტაგონისტის - ნალტრექსონის დანერგვა, სიმპტომატური პრეპარატები და ზომების გატარება, რათა ნარკომანი არ დაუკავშირდეს თავის ჩვეულ გარემოს. თუმცა, რადიკალური განკურნება მიიღწევა შემთხვევების მცირე პროცენტში. პაციენტების უმეტესობას აქვს რეციდივები, ამიტომ მნიშვნელოვანია პრევენციული ზომები.

ფარმაკოუსაფრთხოება:

- უნდა გვახსოვდეს, რომ ნარკოტიკული ანალგეტიკები A სიის მომწამვლელი პრეპარატებია, ისინი უნდა დაინიშნოს სპეციალურ ფორმებზე, ექვემდებარება რაოდენობრივ აღრიცხვას. ამონაწერი და შენახვა რეგულირდება;

- ბოროტად გამოყენების, ბოროტად გამოყენებისათვის - სისხლის სამართლის პასუხისმგებლობა;

- მორფინი არ არის თავსებადი ერთსა და იმავე შპრიცში ქლორპრომაზინთან;

- პრომედოლი არ არის თავსებადი ანტიჰისტამინები, ტუბოკურარინი, ტრაზიკორი;

- ტრამადოლის საინექციო ფორმა არ არის თავსებადი დიაზეპამის, ფლუნიტროზენამის, ნიტროგლიცერინის ხსნარებთან;

- პენტაზოცინის და ბარბიტურატების შეყვანა არ შეიძლება ერთ შპრიცში;

- ოპიუმის პრეპარატები აინჰიბირებენ ნაწლავის მოძრაობას და შეიძლება შეანელონ პერორალურად დანიშნული სხვა პრეპარატების შეწოვა;

- კოდეინი კომპლექსურ პრეპარატებში პრაქტიკულად არ იწვევს ანაურიას და დამოკიდებულებას.

ნარკოტიკული ანალგეტიკები

წამლის სახელი		გამოშვების ფორმა		განაცხადის რეჟიმი	უფრო მაღალი დოზები და შენახვის პირობები
მორფინის ჰიდროქლორიდი (Mogrpi pi hydrochloridum)		ფხვნილი 1% ხსნარი ამპულებში და შპრიცის ტუბებში 1 მლ (10 მგ/მლ)		პერორალურად 0,01-0,02 გ ჭამის შემდეგ კანქვეშ, ინტრამუსკულურად 1 მლ 1% ხსნარი, ინტრავენურად (ნელა)	VRD - 0,02 გ, VDD - 0,05 გ სია A სინათლისგან დაცულ ადგილას
კოდეინი (კოდეინი)		ფხვნილი, ტაბლეტები 0,015გრ		პერორალურად 0,01-0,02 გ 3-4-ჯერ დღეში ჭამის წინ	VRD-0.05 გ, VDD-0.2 სია B სინათლისგან დაცულ ადგილას
კოდეინის ფოსფატი (კოდეინის ფოსფა)		ხსნადი		პერორალურად 0,01-0,02 გ 2-3-ჯერ ფხვნილებში, ნარევებში	VRD-0.1, VDTs-0, Zg List B სინათლისგან დაცულ ადგილას
ეთილმორფინი ჰიდროქლორიდი (აეთილმორი- ფინის ჰიდროქლორო-		ფხვნილი, ტაბლეტები 0,01; 0,015 გ		პერორალურად 0,01-0,015 გ 2-3-ჯერ დღეში; 1-2% ხსნარი, 1-2 წვეთი კონიუნქტივალურ ჭრილში	VRD-0.03 გ, VDD-0.1 სია A სინათლისგან დაცულ ადგილას
პრომედოლი (პრომედოლუმი)		ფხვნილი ტაბლეტები 0,025 გ 1 (10 მგ/მლ) და 2% ხსნარი ამპულებში და შპრიცის მილებში 1 მლ (20 მგ/მლ)		პერორალურად 0,025 გ ჭამამდე კანქვეშ 1 მლ 1 ან 2% ხსნარი	სია A მჭიდროდ დახურულ კონტეინერში
ფენტანილი (ფენტანილი)		0,005% ხსნარი 2 და 5 მლ ამპულაში (0.05 მგ/მლ)		ინტრამუსკულარული და ინტრავენური 1-2 მლ (0.00005-0.0001 გ)
ნარკოტიკული ანალგეტიკების ანტაგონისტი
ნალოქსონი ჰიდროქლორიდი	0,04% ხსნარი 1 მლ ამპულაში (0,4 მგ/მლ)		კანქვეშ, ინტრამუსკულარულად, ინტრავენურად, L2 მლ (0,0004-0,008 გ)

არანარკოტიკული ანალგეტიკები

არანარკოტიკული ანალგეტიკები (ტკივილგამაყუჩებლები-ანტიპირეტიკები) არის მედიკამენტები, რომლებიც ათავისუფლებს ტკივილს დროს ანთებითი პროცესებიდა უზრუნველყოფს სიცხის დამწევ და ანთების საწინააღმდეგო ეფექტებს.

ანთება არის სხეულის უნივერსალური რეაქცია სხვადასხვა (დამაზიანებელი) ფაქტორების (ინფექციური აგენტების, ალერგიული, ფიზიკური და ქიმიური ფაქტორების) მოქმედებაზე.

შევსების პროცესში ჩართულია სხვადასხვა უჯრედული ელემენტები (მასტოციტები, ენდოთელური უჯრედები, თრომბოციტები, მონოციტები, მაკროფაგები), რომლებიც გამოყოფენ ბიოლოგიურად აქტიურ ნივთიერებებს: პროსტაგლანდინებს, თრომბოქსანს AZ, პროსტაციკლინს - ანთებით შუამავლებს. ციკლოოკეინაზას (COX) ფერმენტები ასევე ხელს უწყობენ ანთებითი შუამავლების გამომუშავებას.

არანარკოტიკული ანალგეტიკები ბლოკავს COX-ს და თრგუნავს პროსტაგლანდინების წარმოქმნას, რაც იწვევს ანთების საწინააღმდეგო, სიცხის დამწევ და ტკივილგამაყუჩებელ ეფექტებს.

ანთების საწინააღმდეგო ეფექტი არისრომ ექსუდაციური და პროლიფერაციული ფაზაანთება. ეფექტი მიიღწევა რამდენიმე დღის შემდეგ.

ტკივილგამაყუჩებელი ეფექტიშეინიშნება რამდენიმე საათის შემდეგ. წამლები პირველ რიგში გავლენას ახდენს ტკივილზე ანთებითი პროცესების დროს.

სიცხის დამწევი ეფექტივლინდება ჰიპერპირექსიით რამდენიმე საათის შემდეგ. ამავდროულად, სითბოს გადაცემა იზრდება პერიფერიული გემების გაფართოების გამო და იზრდება ოფლიანობა. სხეულის ტემპერატურის 38"C-მდე შემცირება მიზანშეწონილი არ არის, რადგან დაბალი ხარისხის ცხელება- ეს არის სხეულის დამცავი რეაქცია (ფაგოციტების აქტივობა და ინტერფერონის წარმოება იზრდება და ა.შ.).

სალიცილატები

აცეტილსალიცილის მჟავა(ასპირინი) არის არანარკოტიკული ანალგეტიკების პირველი წარმომადგენელი. პრეპარატი გამოიყენება 1889 წლიდან. იგი იწარმოება ტაბლეტების სახით და შედის ისეთი კომბინირებული პრეპარატების შემადგენლობაში, როგორიცაა ციტრამონი, სედალგინი, კოფიცილი, ალკა-სელცერი, იასპირინი, ტომაპირინი და ა.შ.

გამოყენების ჩვენებები:როგორც ტკივილგამაყუჩებელი და სიცხის დამწევი (ცხელების, შაკიკის, ნევრალგიის დროს) და როგორც ანთების საწინააღმდეგო საშუალება (რევმატიზმის, რევმატოიდული ართრიტის დროს); პრეპარატს აქვს ანტიაგრეგაციული ეფექტი, იგი ინიშნება თრომბოზული გართულებების პროფილაქტიკისთვის პაციენტებში მიოკარდიუმის ინფარქტით, ცერებროვასკულური ავარიებით და სხვა გულ-სისხლძარღვთა დაავადებებით.

Გვერდითი მოვლენებიკუჭის ლორწოვანი გარსის გაღიზიანება, კუჭის ტკივილი, გულძმარვა, წყლულოვანი ეფექტი (კუჭის წყლულის წარმოქმნა), რეის სინდრომი.

ასპირინის ხსნადი ფორმა - აცელისინი.

იგი ინიშნება ინტრამუსკულურად და ინტრავენურად, როგორც საანესთეზიო საშუალება პოსტოპერაციულ პერიოდში, რევმატული ტკივილისა და კიბოს დროს.

ნატრიუმის სალიცილატიროგორც ტკივილგამაყუჩებელი და სიცხის დამწევი საშუალება, რომელიც ინიშნება პერორალურად პაციენტებში ჭამის შემდეგ მწვავე რევმატიზმიდა რევმატოიდული ენდოკარდიტი, ზოგჯერ ინტრავენურად შეყვანილი.

პირაზოლონისა და ინდოლოკტიკური მჟავის წარმოებულები

ანალგინი(მეტამიზოლ ნატრიუმი) - აქვს გამოხატული ტკივილგამაყუჩებელი, ანთების საწინააღმდეგო და სიცხის დამწევი ეფექტი.

გამოყენების ჩვენებები:სხვადასხვა წარმოშობის ტკივილის დროს (თავის ტკივილი, კბილის ტკივილი, ტრავმის გამო ტკივილი, ნევრალგია, რადიკულიტი, მიოზიტი, ცხელება, რევმატიზმი). ინიშნება პერორალურად ჭამის შემდეგ მოზრდილებში, ასევე ინიშნება ინტრამუსკულურად და ინტრავენურად.

Გვერდითი მოვლენებიშეშუპება, არტერიული წნევის მომატება, ტოქსიკური ეფექტი ჰემატოპოეზზე (სისხლის ფორმულის ცვლილება).

ბუტადიონი(ფენი და შუბლი და ზონები) - აქვს ტკივილგამაყუჩებელი, სიცხის დამწევი და ანთების საწინააღმდეგო ეფექტი. ბუტადიონის ანთების საწინააღმდეგო ეფექტი უფრო გამოხატულია, ვიდრე სალიცილატების.

ინიშნება სხვადასხვა ეტიოლოგიის ართრიტის, მწვავე პოდაგრის დროს. გამოიყენეთ შიგნით ჭამის დროს ან მის შემდეგ. მკურნალობის ხანგრძლივობაა 2-დან 5 კვირამდე. ზედაპირული ვენების თრომბოფლებიტისთვის გამოიყენება ბუტადიონის მალამო, მაგრამ გვერდითი ეფექტების დიდი რაოდენობის გამო ჩვენს დროში ბუტადიონის გამოყენება შეზღუდულია.

ინდომეტაცინი(მეთინდოლი) - აქვს გამოხატული ტკივილგამაყუჩებელი, ანთების საწინააღმდეგო და სიცხის დამწევი ეფექტი. ინიშნება რევმატოიდული ართრიტის, ოსტეოართრიტის, პოდაგრის, თრომბოფლებიტის მქონე პაციენტებში. იგი გამოიყენება პერორალურად, ინდომეტაცინის მალამო კი გამოიყენება მწვავე და ქრონიკული პოლიართრიტისა და რადიკულიტის დროს.

პარაამინოფენოლის წარმოებულები

პარაცეტამოლი(პანადოლი, ეფერალგანი, ტილენოლი) - ქიმიური სტრუქტურის მიხედვით არის ფენაცეტინის მეტაბოლიტი და იძლევა იგივე ეფექტებს, მაგრამ ნაკლებად ტოქსიკურია ფენაცეტთან შედარებით. გამოიყენება როგორც სიცხის დამწევი და ტკივილგამაყუჩებელი საშუალება. საზღვარგარეთ, პარაცეტამოლი იწარმოება სხვადასხვა დოზირების ფორმით: ტაბლეტები, კაფსულები, ნარევები, სიროფები, შუშხუნა ფხვნილები, აგრეთვე ისეთი კომბინირებული პრეპარატების ნაწილი, როგორიცაა ქოლდრექსი, სოლპადეინი, დოლ-ექსტრა პასი.

ალკანოინის მჟავის წარმოებულები

დიკლოფენაკინატრიუმი (ორტოფენი, ვოლტარენი) არის აქტიური ანთების საწინააღმდეგო საშუალება. მას აქვს გამოხატული ტკივილგამაყუჩებელი მოქმედება და ასევე გააჩნია სიცხის დამწევი მოქმედება. პრეპარატი კარგად შეიწოვება საჭმლის მომნელებელი სისტემათითქმის მთლიანად უკავშირდება სისხლის პლაზმის ცილებს. გამოიყოფა შარდში და ნაღველში მეტაბოლიტების სახით. ნატრიუმის დიკლოფენაკის ტოქსიკურობა დაბალია, პრეპარატი ხასიათდება თერაპიული მოქმედების მნიშვნელოვანი სიგანით.

გამოყენების ჩვენებები:რევმატიზმი, რევმატოიდული ართრიტი, ართროზი, სპონდილოართროზი და სახსრების სხვა ანთებითი და დეგენერაციული დაავადებები, პოსტოპერაციული და პოსტტრავმული შეშუპება, ნევრალგია, ნევრიტი, სხვადასხვა წარმოშობის ტკივილის სინდრომი, როგორც დამხმარე საშუალება სხვადასხვა მწვავე ინფექციური და ანთებითი დაავადებების მქონე პირთა სამკურნალოდ.

იბუპროფენი(ბრუფენი) - აქვს გამოხატული ანთების საწინააღმდეგო, ტკივილგამაყუჩებელი და სიცხის დამწევი მოქმედება პროსტაგლანდინების სინთეზის ბლოკადის გამო. ართრიტის მქონე პაციენტებში ის ამცირებს ტკივილისა და შეშუპების სიმძიმეს, ხელს უწყობს მათში მოძრაობის დიაპაზონის გაზრდას.

გამოყენების ჩვენებები:რევმატოიდული ართრიტი, ოსტეოართრიტი, პოდაგრა, ანთებითი დაავადებებიკუნთოვანი სისტემა, ტკივილის სინდრომი.

ნაპროქსენი(ნაპროქსია) არის წამალი, რომელიც ჩამორჩება დიკლოფენაკ ნატრიუმს ანთების საწინააღმდეგო ეფექტით, მაგრამ აღემატება მის ტკივილგამაყუჩებელ ეფექტს. მას უფრო ხანგრძლივი ეფექტი აქვს, ამიტომ ნაპროქსენი ინიშნება 2-ჯერ დღეში.

ქიმიური პრეპარატები

კეტოროლაკი(კეტანოვი) აქვს გამოხატული ტკივილგამაყუჩებელი მოქმედება, მნიშვნელოვნად აღემატება სხვა არანარკოტიკული ანალგეტიკების აქტივობას. ნაკლებად გამოხატულია სიცხის დამწევი და ანთების საწინააღმდეგო ეფექტი. პრეპარატი ბლოკავს COX-1 და COX-2 (ციკლოოქსიგენაზას) და ამით ხელს უშლის პროსტაგლანდინების წარმოქმნას. ინიშნება პერორალურად მოზრდილებში და 16 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებში დაზიანებების, კბილის ტკივილის, მიალგიის, ნევრალგიის, რადიკულიტის, დისლოკაციის დროს. ინიშნება ინტრამუსკულურად პოსტოპერაციული და პოსტოპერაციული ტკივილის დროს. პოსტტრავმული პერიოდები, დაზიანებები, მოტეხილობები, დისლოკაციები.

Გვერდითი მოვლენები:გულისრევა, ღებინება, კუჭის ტკივილი, ღვიძლის დისფუნქცია, თავის ტკივილი, ძილიანობა, უძილობა, არტერიული წნევის მომატება, პალპიტაცია, ალერგიული რეაქციები.

უკუჩვენებები:ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდი, 16 წლამდე ასაკის ბავშვები. სიფრთხილით ინიშნება პაციენტებში ბრონქული ასთმით, ღვიძლის დისფუნქციით და გულის უკმარისობით.

მეფენამინის მჟავა- აფერხებს შუამავლების (სეროტონინი, ჰისტამინი) ფორმირებას და აცილებს ანთებას ქსოვილის დეპოებიდან, თრგუნავს პროსტაგლანდინების ბიოსინთეზს და ა.შ. პრეპარატი ზრდის უჯრედების წინააღმდეგობას მავნე ზემოქმედების მიმართ, ეფექტურად აქრობს კბილის მწვავე და ქრონიკულ ტკივილს და ტკივილს კუნთებსა და სახსრებში; ავლენს სიცხის დამწევ ეფექტს. სხვა ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებისგან განსხვავებით, მას თითქმის არ აქვს წყლულოვანი ეფექტი.

ნატრიუმის მეფენამინატი- მსგავსი მოქმედებით მეფენამის მჟავას. ზე ადგილობრივი აპლიკაციახელს უწყობს ჭრილობებისა და წყლულების შეხორცების დაჩქარებას.

გამოყენების ჩვენებები:წყლულოვანი სტომატიტი, პაროდონტის დაავადება, კბილის ტკივილი, რადიკულიტი.

პიროქსიკამი- ანთების საწინააღმდეგო საშუალება ტკივილგამაყუჩებელი და სიცხის დამწევი ეფექტით. აფერხებს ანთების ყველა სიმპტომის განვითარებას. ის კარგად შეიწოვება საჭმლის მომნელებელი ტრაქტიდან, უკავშირდება სისხლის პლაზმის ცილებს და აქვს ხანგრძლივი ეფექტი. იგი გამოიყოფა ძირითადად თირკმელებით.

გამოყენების ჩვენებები:ოსტეოართრიტი, სპონდილოართროზი, რევმატოიდული ართრიტი, რადიკულიტი, პოდაგრა.

მელოქსიკამი(movalis) - შერჩევით ბლოკავს COX-2-ს, ფერმენტს, რომელიც წარმოიქმნება ანთების ადგილზე, ასევე COX-1-ს. პრეპარატს აქვს გამოხატული ანთების საწინააღმდეგო, ტკივილგამაყუჩებელი და სიცხის დამწევი მოქმედება, ასევე აქრობს ანთების ადგილობრივ და სისტემურ სიმპტომებს, განურჩევლად მდებარეობისა.

გამოყენების ჩვენებები:რევმატოიდული ართრიტის, ოსტეოართრიტის, მძიმე ტკივილის მქონე ართროზის მქონე პაციენტების სიმპტომატური მკურნალობისთვის.

ბოლო წლებში შეიქმნა წამლები უფრო დიდი შერჩევითი ეფექტით, ვიდრე მელოქსიკამი. ამრიგად, პრეპარატი ცელეკოქსიბი (Celebrex) ბლოკავს COX-2 ასჯერ უფრო აქტიურად, ვიდრე COX-1. მსგავსი პრეპარატი, როფეკოქსიბი (Vioxx), შერჩევით ბლოკავს COX-2-ს.

არანარკოტიკული ანალგეტიკების გვერდითი მოვლენები

საჭმლის მომნელებელი ტრაქტის ლორწოვანი გარსის გაღიზიანება, წყლულოვანი ეფექტი (განსაკუთრებით აცეტილსალიცილის მჟავას, ინდომეტაცინის, ბუტადიონის გამოყენებისას)

შეშუპება, სითხისა და ელექტროლიტების შეკავება. ვლინდება პრეპარატის (განსაკუთრებით ბუტადიონის და ინდომეტაცინის) მიღებიდან 4-5 დღის შემდეგ.

რეის სინდრომი (ჰეპატოგენური ენცეფალოპათია) ვლინდება ღებინება, გონების დაკარგვით და კომით. შეიძლება მოხდეს ბავშვებში და მოზარდებში აცეტილსალიცილის მჟავას გრიპის და მწვავე რესპირატორული დაავადებების დროს გამოყენების გამო;

ტერატოგენული ეფექტი (აცეტილსალიცილის მჟავა და ინდომეტაცინი არ უნდა დაინიშნოს ორსულობის პირველ ტრიმესტრში)

ლეიკოპენია, აგრანულოციტოზი (განსაკუთრებით პირაზოლონის წარმოებულებში)

რეტინოპათია და კერატოპათია (ბადურაში ინდომეტაცინის დეპონირების გამო)

ალერგიული რეაქციები;

ჰეპატო- და ნეფროტოქსიკურობა პარაცეტამოლში (გრძელვადიანი გამოყენებისას, განსაკუთრებით მაღალი დოზებით);

ჰალუცინაციები (ინდომეტაცინი). სიფრთხილით ინიშნება ფსიქიკური აშლილობის, ეპილეფსიისა და პარკინსონიზმის მქონე პაციენტებში.

ფარმაკოუსაფრთხოება:

- აუცილებელია პაციენტს ავუხსნათ, რომ წამლების უკონტროლო გამოყენება, რომლებიც ძლიერმოქმედი ნივთიერებებია, საზიანოა ორგანიზმისთვის;

- ლორწოვან გარსებზე წამლების მავნე ზემოქმედების თავიდან ასაცილებლად პაციენტს უნდა ასწავლოს მედიკამენტების სწორად მიღება (საჭმელთან, რძით ან სავსე ჭიქა წყლით) და კუჭის წყლულის ნიშნების ამოცნობა (კუჭში საკვების არ მონელება). , ღებინება "ყავის ნალექი", ტარიანი განავალი);

- აგრანულოციტოზის განვითარების თავიდან ასაცილებლად აუცილებელია სისხლის ანალიზის მონიტორინგი, პაციენტის გაფრთხილება აგრანულოციტოზის სიმპტომების გამოვლენის შემთხვევაში (სიცივის შეგრძნება, ცხელება, ყელის ტკივილი, სისუსტე) ექიმის ინფორმირების აუცილებლობის შესახებ.

- ნეფროტოქსიურობის თავიდან ასაცილებლად (ჰემატურია, ოლიგურია, კრისტალურია) აუცილებელია გამოყოფილი შარდის რაოდენობის კონტროლი, პაციენტის გაფრთხილება რაიმე სიმპტომის გამოვლენის შემთხვევაში ექიმის ინფორმირების მნიშვნელობის შესახებ.

- შეახსენეთ პაციენტს, რომ თუ ინდომეტაცინის მიღების შემდეგ ძილიანობა მოხდა, არ მართოთ მანქანა და არ გამოიყენოთ საშიში აღჭურვილობა;

- არანარკოტიკული ანალგეტიკები არ არის თავსებადი სულფონამიდურ საშუალებებთან, ანტიდეპრესანტებთან, ანტიკოაგულანტებთან;

- სალიცილატები არ უნდა დაინიშნოს სხვა არაპარანოზულ ანალგეტიკებთან (წყლულოვანი ეფექტის მომატება) და ანტიკოაგულანტებთან (სისხლდენის პრევენცია) ერთად.

ყველაზე ხშირად გამოყენებული ანტიპექიმიური პრეპარატების კლინიკური ფარმაკოლოგია

ბავშვებისთვის მედიკამენტების არჩევისას განსაკუთრებით მნიშვნელოვანია სერიოზული გვერდითი ეფექტების ყველაზე დაბალი რისკის მქონე წამლებზე ფოკუსირება. ეს განსაკუთრებით აქტუალურია იმის გამო, რომ ბავშვების უმეტესობა მწვავე ვირუსული დაავადებებისახლში არიან და მშობლები ხშირად ექიმის მოსვლამდე თავად უნიშნავენ სიცხის დამწევ საშუალებებს. ამავდროულად, მნიშვნელოვანი განსხვავებაა, რა მედიკამენტები უნდა გამოიყენონ მშობლებმა პედიატრის მოსვლამდე და რომელი უნდა დაინიშნოს ექიმის მეთვალყურეობის ქვეშ.

ამჟამად, ჩვეულებრივ, ტკივილგამაყუჩებლებს შორის ორი ჯგუფი გამოირჩევა:

არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებები (არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებები - აცეტილსალიცილის მჟავა, იბუპროფენი და სხვ.);
პარაცეტამოლი (ნახ. 1).

ურეცეპტოდ გასაცემად რეკომენდებულ დოზებში, არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებები და პარაცეტამოლი აქვთ მსგავსი სიცხის დამწევი და ტკივილგამაყუჩებელი ეფექტი, თუმცა პარაცეტამოლს არ გააჩნია კლინიკურად მნიშვნელოვანი ანთების საწინააღმდეგო ეფექტი. პარაცეტამოლსა და არასტეროიდულ საშუალებებს შორის მთავარი განსხვავებაა უსაფრთხოება, რაც პირდაპირ კავშირშია მათი მოქმედების მექანიზმთან.

სურათი 1. არანარკოტიკული ანალგეტიკების და სიცხის დამწევი საშუალებების კლასიფიკაცია, რომელიც ნებადართულია იყიდება რუსეთის ფედერაციაში რეცეპტის გარეშე.

ზოგადად მიღებულია, რომ ყველა ანტიპრეზიული საშუალების მოქმედების მექანიზმი არის ჰიპოთალამუსში ციკლოოქსიგენაზას გზის გასწვრივ პროსტაგლანდინების სინთეზის ბლოკირება. ამავდროულად, არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო მოქმედება დაკავშირებულია პროსტაგლანდინების სინთეზის ბლოკირებასთან არა მხოლოდ ჰიპოთალამუსში, არამედ სხვა ორგანოებსა და სისტემებში. ანთების საწინააღმდეგო ეფექტთან ერთად, არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებები ბლოკავს დამცავი პროსტაგლანდინების სინთეზს, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს მძიმე გართულებები: კუჭ-ნაწლავის სისხლდენა, ასთმა, თირკმელების მწვავე უკმარისობა და ა.შ. პარაცეტამოლის სიცხის დამწევი და ტკივილგამაყუჩებელი მოქმედება, არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებისგან განსხვავებით, ცენტრალური ხასიათისაა (ტკივილისა და თერმორეგულაციის ცენტრები ცენტრალურ ნერვულ სისტემაში) და არ თრგუნავს დამცავი პროსტაგლანდინების სინთეზს სხვა ორგანოებში. და სისტემები, რაც განსაზღვრავს მის უფრო დიდ უსაფრთხოების პროფილს არასტეროიდულ საშუალებებთან შედარებით.

ტკივილგამაყუჩებელ-ანტიპირეტიკული საშუალებების უსაფრთხოების ძირითადი საკითხია არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების გამოყენების გამო კუჭ-ნაწლავის სისხლდენის მაღალი რისკი. დადგენილია, რომ კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან ყველა მწვავე სისხლდენის 50%-ზე მეტი დაკავშირებულია არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების გამოყენებასთან და მათი 84% გამოწვეულია არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებით. როგორც ცნობილია, კუჭ-ნაწლავის სისხლდენით სიკვდილიანობა 10%-ს აღწევს.

ასპირინის ასთმა კიდევ ერთი სერიოზული გართულებაა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების გამოყენებაგანსაკუთრებით ბავშვებში ბრონქული ასთმის სიხშირის მუდმივი ზრდის ფონზე (10%-დან 15-20%-მდე).

კუჭ-ნაწლავის სისხლდენასთან და ბრონქულ ობსტრუქციასთან ერთად, არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებები შეიძლება გამოიწვიოს:

ძვლის ტვინის ჰემატოპოეზის მძიმე ცვლილებები, მათ შორის ფატალური აგრანულოციტოზი (მეტამიზოლი);
მწვავე თირკმლის უკმარისობა(ინდომეტაცინი, იბუპროფენი);
თრომბოციტოპათია ჰემორაგიული სინდრომით (ASC);
ანაფილაქსიური შოკი (მეტამიზოლი);
რეის სინდრომი (RS);
ჰეპატიტი (ასპირინი);
და მრავალი სხვა გართულება.

პარაცეტამოლი ისეთივე ეფექტურია, როგორც არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებები, როგორიცაა აცეტილსალიცილის მჟავა და იბუპროფენი, მაგრამ ის არ იწვევს მძიმე გვერდით მოვლენებს, რომლებიც საერთოა ყველა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებისთვის.