Lista leków przeciwhistaminowych działających depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy. Leki przeciwhistaminowe dla dzieci w różnym wieku. Leki nowej generacji na alergię na pyłki

W artykule przedstawiono zestawienie najlepszych leków I, II i III generacji, które mogą ułatwić życie osobom ze skłonnością do alergii. Po pełnym przeczytaniu artykułu będziesz w stanie zrozumieć, dlaczego niektóre leki przeciwhistaminowe są lepsze od innych. Dowiedz się, które z nich i dlaczego nie powinny być przyjmowane przez kobiety w ciąży i karmiące piersią. Możesz obejrzeć ciekawy film na temat tego, które leki przeciwalergiczne warto zabrać ze sobą na wakacje.

Leki przeciwhistaminowe - które są lepsze?

Leki hamujące histaminę (hormon wywołujący reakcje alergiczne w organizmie) mają inny kształt wydanie. Można je kupić w aptece w postaci kapsułek, tabletek, aerozolu do nosa, a nawet kropli do oczu. Leki przeciwhistaminowe mogą powodować poważne skutki uboczne w organizmie, dlatego niektóre z nich są sprzedawane wyłącznie na receptę.

Notatka! Odpowiedz na pytanie, które leki przeciwhistaminowe lepiej, tylko lekarz może, a następnie indywidualnie, po zapoznaniu się z charakterystyką twojego ciała i zidentyfikowaniu alergenu, który cię niepokoi.

Obecnie istnieją trzy generacje leków hamujących histaminę. Różnią się składnikami składowymi, efektem i czasem ekspozycji na organizm:

1. Pierwsza generacja: obdarzony właściwościami uspokajającymi (tłumi świadomość, uspokaja, łagodzi drażliwość) i działa nasennie.
2. Drugie pokolenie: ma silne działanie antyalergiczne. Takie leki nie tłumią świadomości, ale mogą poważnie zakłócić normalny rytm serca, co, jeśli dana osoba nie zwraca uwagi na swoje zdrowie i brak aktywności narkotykowej, prowadzi do śmierci.
3. Trzecia generacja: aktywne metabolity (produkt biofizyczno-chemicznej obróbki leków II generacji). Skuteczność tych leków jest ponad 3 razy większa niż skuteczność leków przeciwhistaminowych I i II generacji.

Aby wybrać najwięcej najlepsze lekarstwo, który jest w stanie blokować działanie histaminy bez zakłócania pracy głównych układów organizmu, powinieneś mieć pojęcie o głównych składnikach takich leków i skuteczności ich działania. Ten temat jest omówiony w kolejnych sekcjach artykułu.

W leczeniu alergii można stosować nie tylko tabletki, ale także.

Leki I generacji

Czas ekspozycji na tę grupę leków przeciwhistaminowych wynosi od 4 do 6 godzin, po czym pacjent musi przyjąć nową dawkę leku. Lista głównych działań niepożądanych obejmuje suchość w ustach i przejściową utratę wzroku. Rozważ popularne rodzaje narkotyków, Różne formy wydanie.

Lek zawiera substancję czynną chloropiraminę. Lekarstwo jest skuteczne w przypadku powszechnych rodzajów alergii, w tym sezonowych i spowodowanych ukąszeniami owadów. "Suprastin" jest przepisywany od 1 miesiąca życia. Po zażyciu lek zaczyna działać po 15 - 25 minutach. Maksymalny efekt osiągany w ciągu godziny i utrzymuje się do 6 godzin. Narzędzie pomaga powstrzymać wymioty, jest umiarkowanym środkiem przeciwskurczowym i ma zdolność łagodzenia stanów zapalnych.

Suprastin jest sprzedawany w postaci tabletek i roztworu w ampułkach. Tabletki zaleca się przyjmować wyłącznie podczas posiłków, co eliminuje podrażnienia błony śluzowej żołądka. Zastrzyki są przepisywane w przypadku przedłużających się alergii, których nie można wyleczyć za pomocą tabletek.

Przybliżony koszt leku wynosi 120 - 145 rubli. (jest w wolnej sprzedaży).

Inną nazwą leku przeciwhistaminowego o działaniu uspokajającym jest Clemastine (substancją czynną jest hydrofumaran klemastyny). Lek przeznaczony jest do łagodzenia alergii, które mogą wystąpić w odpowiedzi na pyłki, sierść zwierząt domowych, ukąszenia komarów, kontakt skóry z substancją chemiczną. Wszystkie te czynniki powodują objawy alergiczne(wysypka skórna, kichanie, zaczerwienienie oczu, przekrwienie błony śluzowej nosa). Po zażyciu Tavegilu działanie histaminy zostaje zablokowane, w efekcie wspomniane objawy ustępują.

Ten rodzaj leków przeciwhistaminowych odnosi się do leków o przedłużonym (długoterminowym) działaniu. Z przewodu pokarmowego środek dostaje się do krwioobiegu. Po 2 godzinach obserwuje się jego maksymalne stężenie w osoczu. Po 5-6 godzinach jego aktywność przeciwhistaminowa rozwija się intensywnie, co może trwać 12-24 godzin.

"Tavegil" można kupić w postaci tabletek, syropu i zastrzyków. Cena leku zaczyna się od 120 rubli i zależy od formy wydania, a także od liczby tabletek lub ampułek w opakowaniu. Lek jest wydawany bez recepty lekarskiej.

Zwykle lek ten jest przepisywany dzieciom i dorosłym pacjentom, których organizm nie dostrzega innych leków przeciwhistaminowych z powodu uzależnienia. W porównaniu z nimi „Fenkarol” ma mniej wyraźny efekt uspokajający (nie tłumi świadomości), co pozwala na przyjmowanie go czas pracy. Środek przeciwalergiczny wykazuje skuteczność w leczeniu alergii na pyłki, leki i pokarmy.

45% aktywnego składnika leku (hifenadyny) dostaje się do krwioobiegu po 30 minutach od zażycia. Po 1 godzinie osiąga się maksymalną zawartość substancji czynnej w osoczu krwi. Czas jego działania trwa nie dłużej niż 6 godzin.

W aptekach lek jest sprzedawany w postaci tabletek i proszku, a także w postaci roztworu do wstrzykiwań. Możesz kupić "Fenkarol" za 260 - 400 rubli (koszt zależy od formy wydania i ilości w opakowaniu). Lek jest sprzedawany bez recepty.

Leki drugiej generacji

W porównaniu z lekami opisanymi powyżej ta grupa leków hamujących histaminę jest znacznie skuteczniejsza, co wyraża się w następujących czynnikach:

• Po pierwsze nie powodują senności, nie powodują zaburzeń stolca, suchości błon śluzowych i trudności w oddawaniu moczu.
• Po drugie, nie wpływają na aktywność umysłową i fizyczną.
• Po trzecie, nie uzależniają, co pozwala na ich stosowanie w celu długotrwałej kuracji (rok).
• Po czwarte, czas trwania efektu korygującego przyjętej dawki wynosi 24 godziny, co pozwala na przyjmowanie leku raz dziennie.

Ważny! Przyjmowaniu leków przeciwalergicznych drugiej generacji powinien towarzyszyć nadzór lekarza, ponieważ. ta grupa leków działa jako blokery kanałów potasowych serca (odpowiedzialnych za pobudliwość i odpoczynek mięśnia sercowego). Z tego powodu samoleczenie jest niebezpieczne.

Produkt zawiera substancję czynną loratadynę, która jest w stanie poradzić sobie z alergiami sezonowymi (powoduje pyłki, wilgoć) i całorocznymi (powodowanymi przez kurz, sierść zwierząt, detergenty). Lek jest skuteczny w przypadku alergii na ukąszenia komarów, radzi sobie z objawami zespołu pseudoalergicznego (patologia jest podobna do alergii, ale ma inne przyczyny). Jest również przepisywany w leczeniu swędzących dermatoz.

Lek można kupić w postaci syropu i tabletek. Średni koszt w sieci aptek oznacza "Claridol" 90 rubli. (bez recepty).

Substancją czynną leku jest loratadyna. Ten środek przeciwalergiczny jest przypisywany pacjentom w celu pozbycia się wysypek skórnych, z fałszywymi alergiami, zapaleniem błon śluzowych nosa i oczu. Po 8 - 12 godzinach od zażycia tabletek lub syropu substancja czynna wchodzi w fazę maksymalnego działania. Czas jego działania korygującego w organizmie wynosi 24 godziny.

„Lomilan” jest produkowany w tabletkach oraz w postaci jednorodnej (jednorodnej) zawiesiny. Średni koszt tabletek Lomilan wynosi 120 rubli, zawieszenie - 95 rubli. Urlop bez recepty.

Lek jest wytwarzany na bazie substancji - rupatadyny. Lek jest przepisywany w leczeniu nieżytu nosa i pokrzywki spowodowanej alergiami. Jego aktywny składnik szybko oczyszcza skórę z wysypek, łagodzi swędzenie, ułatwia oddychanie. Rupatadyna nie powoduje depresji ośrodkowego układu nerwowego.

Osobliwość!„Rupafin” nie należy popijać sokiem grejpfrutowym, ponieważ. produkt zwiększa działanie rupatadyny 3,5-krotnie.Organizm ludzki nie będzie w stanie prawidłowo postrzegać tego czynnika, co może skutkować dla niego poważnymi konsekwencjami (pojawienie się obrzęków, nudności i wymiotów, zaburzenia pracy serca).

Rupafin jest produkowany tylko w tabletkach (nie ma innych postaci dawkowania), są one przyjmowane niezależnie od spożycia pokarmu (1 tab. 1 raz dziennie). Średni koszt tabletek w sieci aptek wynosi 587 rubli. (wydawany bez recepty).

Leki trzeciej generacji

Ta grupa leków przeciwhistaminowych nie ma działania kardiotoksycznego (blokowanie kanałów potasowych serca) i uspokajającego (uspokajającego), dlatego leki można przepisywać kierowcom, a także osobom, których praca wiąże się ze zwiększoną koncentracją. Leki trzeciej generacji nie uzależniają, co pozwala skutecznie leczyć zarówno sezonowe, jak i całoroczne alergie.

Lek jest przepisywany, aby się go pozbyć alergie sezonowe i przewlekła pokrzywka. Składnik czynny Ten lek przeciwhistaminowy to chlorowodorek feksofenadyny, który z kolei odnosi się do aktywnych metabolitów (produktów przetwarzania biofizyczno-chemicznego) terfenadyny (lek przeciwhistaminowy drugiej generacji).

Lek wykazuje swoją skuteczność w ciągu 1 godziny po podaniu. Maksymalne stężenie leku w osoczu krwi obserwuje się po 6 godzinach. Czas ekspozycji na feksofenadynę wynosi 24 godziny.

Substancją czynną tego leku przeciwalergicznego jest desloratadyna. Substancja blokuje receptory histaminowe przez 27 godzin, dlatego lek należy przyjmować tylko 1 raz dziennie (po 5-20 mg). "Trexil" nie ma negatywnego wpływu na ośrodkowy układ nerwowy człowieka. Nie tłumi świadomości i nie powoduje snu.

W aptece lek przeciwhistaminowy można kupić bez recepty za około 89 rubli.

Substancją czynną leku jest feksofenadyna (aktywny metabolit terfenadyny jest blokerem histaminy II generacji). Lek jest dostępny w postaci tabletek 30, 120 i 180 mg. Tabletki przyjmuje się 1-2 razy dziennie w dawce przepisanej przez lekarza. Feksofenadyna szybko przenika do osocza krwi i blokuje produkcję histaminy w ciągu 24 godzin.

Koszt leku przeciwhistaminowego Telfast zależy od ilości składnika aktywnego w jednej tabletce i może wynosić od 128 do 835 rubli.

Jeśli wybierasz się na wakacje, obejrzyj ten materiał wideo. W nim alergolog wymienia leki, które należy umieścić w walizce. Nie lekceważ zaleceń specjalisty, zwłaszcza jeśli wybierasz się w egzotyczny kraj, gdzie jest wiele nowych roślin i pysznych owoców, których nigdy nie próbowałeś.

Pytanie odpowiedź

Jakie leki przeciwalergiczne mogą przyjmować kobiety w ciąży?

Zwykle jest to lewocetyryzyna i feksofenadyna. W czasie ciąży i karmienia piersią należy pić tylko te leki, które przepisał lekarz.

Jakie szkody mogą wyrządzić leki przeciwhistaminowe kobiecie w ciąży i płodowi?

Szczególnie niebezpieczne dla kobiet noszących dziecko są leki przeciwalergiczne I generacji, w szczególności Dimedrol i Diazolin, które mogą komplikować przebieg ciąży (zawroty głowy, zmęczenie, suchość błon śluzowych) i powodować choroby serca u płodu.

Jakie leki przeciwalergiczne są przepisywane niemowlętom?

Od urodzenia Zyrtec można przepisać dziecku (wymagana jest konsultacja alergologa i pediatry). Lek jest uwalniany w kroplach. Lekarstwo jest przeciwwskazane u wcześniaków i tych, których matki paliły w czasie ciąży.

Czy leki przeciwhistaminowe są przepisywane na ospę wietrzną, aby złagodzić swędzenie?

W tym przypadku najczęstszymi lekami są Suprastin, Dimedrol i Tavegil. Należy pamiętać, że nie używają balsamów i kremów, które zawierają te składniki, ale leki w postaci tabletek.

Jakie tabletki można podawać alergicznym dzieciom po ukąszeniach komarów?

Pamiętaj, aby skonsultować się z pediatrą i alergologiem w tej sprawie. Zwykle wyznaczają „Zirtek” i „Suprastin”. W przypadku alergii dziedzicznych lekarze nie zalecają rodzicom podawania dzieciom tych samych leków przeciwalergicznych, które sami przyjmują.

O czym należy pamiętać:

1. Istnieją 3 generacje leków hamujących histaminę.
2. Najlepsze leki przeciwalergiczne to leki III generacji, a właściwie stosowane nie niosą ze sobą poważnych skutków ubocznych.
3. Leki przeciwhistaminowe są dostępne w postaci tabletek, syropu, zastrzyków i kropli do oczu.
4. Kobiety w ciąży iw okresie karmienia piersią nie powinny przyjmować leków I i II generacji, ich substancje czynne są niebezpieczne dla dziecka.
5. W przypadku dzieci lepiej jest podawać środki przeciwalergiczne zgodnie z zaleceniami lekarza.

Prawie każdy współczesny człowiek w domowa apteczka pierwszej pomocy istnieją leki przeciwhistaminowe, które są stosowane w celu złagodzenia Reakcja alergiczna. Ale nie każdy, kto ich używa, wie, jak działają takie leki, jak prawidłowo je stosować i co oznacza pojęcie „histamina”. Dlatego konieczne jest zrozumienie, w jakich przypadkach te leki są przepisywane, jakie mają wskazania i przeciwwskazania.

jest substancją biologicznie czynną wytwarzaną przez komórki układ odpornościowy. Powoduje różne procesy fizjologiczne i patologiczne w organizmie, działając na receptory zlokalizowane w tkankach narządów wewnętrznych.

Leki przeciwhistaminowe blokują produkcję histaminy, co czyni je niezbędnymi w leczeniu alergii, chorób przewodu pokarmowego, neurologicznych i innych.

Kiedy podaje się leki przeciwhistaminowe?

Wskazaniami do przyjmowania preparatów przeciwhistaminowych są następujące stany patologiczne:

• alergiczny nieżyt nosa;
• Alergiczne zapalenie spojówek;
• atopowe zapalenie skóry;
• obrzęk naczynioruchowy;
• reakcja organizmu na ukąszenia owadów;
• reakcja alergiczna na kurz domowy, sierść zwierząt domowych;
• nietolerancja leków;
• reakcje anafilaktyczne;
• rumień wysiękowy lub alergiczny;
• łuszczyca;
• alergia na zimno, ciepło, chemię gospodarczą i inne substancje toksyczne;
• alergiczny kaszel;
• alergia pokarmowa;
• astma oskrzelowa.

Rodzaje leków przeciwalergicznych

W tkankach organizmu występuje kilka rodzajów receptorów histaminowych. Obejmują one:

• H1 (oskrzela, jelita, naczynia krwionośne, ośrodkowy układ nerwowy);
• H2 (błona śluzowa żołądka, tętnice, ośrodkowy układ nerwowy, serce, myometrium, tkanka tłuszczowa, krwinki);
• H3 (OUN, układ sercowo-naczyniowy, narządy trawienne, górne Drogi oddechowe).

Każda kompozycja przeciwhistaminowa działa tylko na pewne grupy receptory, więc tylko lekarz powinien je przepisać.

Pierwsza generacja leków przeciwhistaminowych blokuje wrażliwość receptorów H1, a także obejmuje grupę innych receptorów. Substancja czynna wchodząca w skład tych leków przenika przez barierę krew-mózg, powodując rozwój efektu ubocznego - działanie uspokajające. Oznacza to, że te leki przeciwhistaminowe powodują senność, której towarzyszy uczucie zmęczenia.

Leczenie lekami przeciwhistaminowymi pierwszej generacji jest niedozwolone, jeśli praca osoby je przyjmującej związana jest z koncentracją.

Ten rodzaj leków przeciwhistaminowych ma inne skutki uboczne. Obejmują one:

• suche błony śluzowe;
• zwężenie światła oskrzeli;
• naruszenie krzesła;
• naruszenie rytmu serca.

Środki te działają bardzo szybko, jednak efekt po ich zażyciu utrzymuje się krótko. Ponadto leki przeciwhistaminowe pierwszej generacji uzależniają, dlatego nie należy ich przyjmować dłużej niż 10 dni. Nie są przepisywane w przypadku chorób żołądka, które występują w ostrej postaci, a także w połączeniu z lekami przeciwcukrzycowymi i psychotropowymi.

Leki przeciwhistaminowe pierwszej generacji obejmują:

Rozwój drugiej generacji leków przeciwhistaminowych wyeliminował większość skutków ubocznych. Korzyści z tych leków obejmują:

• brak działania uspokajającego (u pacjentów szczególnie wrażliwych może wystąpić lekka senność);
• pacjent zachowuje normalną aktywność fizyczną i umysłową;
• czas trwania efektu terapeutycznego utrzymuje się przez cały dzień;
• Efekt terapeutyczny leków utrzymuje się przez 7 dni po odstawieniu.

Ogólnie działanie leków przeciwhistaminowych jest podobne do poprzednich leków. Ale nie uzależniają, dlatego czas trwania leczenia może wynosić od 3 dni do jednego roku. Takie leki należy stosować ostrożnie u osób cierpiących na choroby układu krążenia.

Do leków przeciwalergicznych drugiej generacji należą:

Leki przeciwhistaminowe trzeciej generacji są selektywne i działają tylko na receptory H3. Nie mają żadnego wpływu na ośrodkowy układ nerwowy, dzięki czemu nie powodują senności i zmęczenia.

Chociaż te leki przeciwhistaminowe są pochodnymi poprzednich, wszystkie istniejące niedociągnięcia zostały wzięte pod uwagę przy ich opracowywaniu. Dlatego praktycznie nie mają już skutków ubocznych.

Za pomocą tego typu leków przeciwhistaminowych skutecznie leczy się następujące choroby:

• katar;
• pokrzywka;
• zapalenie skóry;
• zapalenie błony śluzowej nosa i spojówek.

Do najpopularniejszych leków przeciwhistaminowych należą:

Kiedy leki przeciwhistaminowe nie są przepisywane?

Alergia towarzyszy wielu współczesnym ludziom, co znacznie zwiększa popularność leków przeciwhistaminowych. Na rynku farmaceutycznym istnieją trzy generacje leków przeciwhistaminowych. Dwie ostatnie generacje mają znacznie mniej przeciwwskazań do stosowania. Dlatego należy wziąć pod uwagę te warunki, w których większość preparatów przeciwhistaminowych nie jest przepisywana:

• nadwrażliwość lub indywidualna nietolerancja składników wchodzących w skład preparatów;
• okres rodzenia dziecka i karmienia piersią;
• ograniczenia wiekowe;
• ciężkie stadia niewydolności wątroby lub nerek.

Dawkę leków przeciwhistaminowych należy ustalać indywidualnie. Dlatego przed ich zażyciem należy skonsultować się z lekarzem. W niektórych schorzeniach lekarz może zmniejszyć dawkę środka przeciwalergicznego, co pozwoli uniknąć rozwoju działań niepożądanych.

Lecz odkąd Największa liczba przeciwwskazania występują w lekach pierwszej generacji, należy je podać Specjalna uwaga. Leki te nie są zalecane w następujących stanach:

• w pierwszym trymestrze ciąży;
• z jaskrą;
• z astmą oskrzelową;
• z powiększoną prostatą;
• w podeszłym wieku.

Jak wspomniano powyżej, leki przeciwhistaminowe pierwszej generacji mają wyraźny efekt uspokajający. Ten efekt uboczny nasila się, jeśli są przyjmowane w połączeniu z alkoholem, lekami przeciwpsychotycznymi, środkami uspokajającymi i innymi lekami.

Inne działania niepożądane obejmują:

• zawroty głowy;
• szum w uszach;
• zmniejszona ostrość wzroku;
• drżenie kończyn;
• bezsenność;
• zwiększona nerwowość;
• zmęczenie.

Leki przeciwalergiczne dla dzieci

Do eliminacji objawy alergiczne u dzieci stosuje się leki przeciwalergiczne pierwszej generacji. Obejmują one:

Wadą tych leków są liczne działania niepożądane, objawiające się naruszeniem funkcji trawienia, aktywności układu sercowo-naczyniowego i ośrodkowego układu nerwowego. Dlatego są przepisywane dzieciom tylko z ciężkimi reakcjami alergicznymi.

Niestety wiele dzieci się rozwija chroniczne formy choroby alergiczne. Aby zminimalizować negatywny wpływ na rosnący organizm, w leczeniu przewlekłych alergii przepisywane są leki przeciwhistaminowe nowej generacji. Dla najmłodszych produkowane są w postaci kropli, a dla dzieci starszych – w postaci syropów.

Historycznie termin „leki przeciwhistaminowe” oznacza leki blokujące receptory histaminowe H1, a leki działające na receptory histaminowe H2 (cymetydyna, ranitydyna, famotydyna itp.) nazywane są blokerami histaminowymi H2. Te pierwsze są stosowane w leczeniu chorób alergicznych, te drugie jako środki przeciwwydzielnicze.

Histamina, ten najważniejszy mediator różnych procesów fizjologicznych i patologicznych w organizmie, została zsyntetyzowana chemicznie w 1907 roku. Następnie wyizolowano go z tkanek zwierzęcych i ludzkich (Windaus A., Vogt W.). Jeszcze później określono jego funkcje: wydzielanie żołądkowe, funkcję neuroprzekaźników w ośrodkowym układzie nerwowym, reakcje alergiczne, stany zapalne itp. Prawie 20 lat później, w 1936 roku, powstały pierwsze substancje o działaniu antyhistaminowym (Bovet D., Staub A. ). A już w latach 60. udowodniono niejednorodność receptorów histaminowych w organizmie i zidentyfikowano trzy ich podtypy: H1, H2 i H3, różniące się budową, lokalizacją i efektami fizjologicznymi, jakie zachodzą podczas ich aktywacji i blokady. Od tego czasu rozpoczyna się aktywny okres syntezy i badań klinicznych różnych leków przeciwhistaminowych.

Liczne badania wykazały, że histamina, działając na receptory układu oddechowego, oczu i skóry, powoduje charakterystyczne objawy alergie, a leki przeciwhistaminowe, które selektywnie blokują receptory typu H1, są w stanie im zapobiegać i je powstrzymywać.

Większość stosowanych leków przeciwhistaminowych ma szereg specyficznych właściwości farmakologicznych, które charakteryzują je jako odrębną grupę. Należą do nich następujące działania: przeciwświądowe, zmniejszające przekrwienie, przeciwspastyczne, antycholinergiczne, przeciwserotoninowe, uspokajające i miejscowo znieczulające, a także zapobieganie skurczowi oskrzeli wywołanemu przez histaminę. Część z nich nie wynika z blokady histaminowej, ale z cech strukturalnych.

Leki przeciwhistaminowe blokują działanie histaminy na receptory H1 poprzez mechanizm kompetycyjnego hamowania, a ich powinowactwo do tych receptorów jest znacznie mniejsze niż histaminy. Dlatego leki te nie są w stanie wyprzeć histaminy związanej z receptorem, blokują jedynie niezajęte lub uwolnione receptory. W związku z tym blokery H1 są najskuteczniejsze w zapobieganiu natychmiastowym reakcjom alergicznym, aw przypadku rozwiniętej reakcji zapobiegają uwalnianiu nowych porcji histaminy.

Na mój własny sposób struktura chemiczna większość z nich to aminy rozpuszczalne w tłuszczach, które mają podobną budowę. Rdzeń (R1) jest reprezentowany przez grupę aromatyczną i/lub heterocykliczną i jest połączony przez cząsteczkę azotu, tlenu lub węgla (X) z grupą aminową. Rdzeń określa nasilenie działania przeciwhistaminowego i niektóre właściwości substancji. Znając jego skład można przewidzieć siłę działania leku i jego efekty, takie jak zdolność do przenikania bariery krew-mózg.

Istnieje kilka klasyfikacji leków przeciwhistaminowych, chociaż żadna z nich nie jest ogólnie akceptowana. Według jednej z najpopularniejszych klasyfikacji leki przeciwhistaminowe ze względu na czas powstania dzielą się na leki pierwszej i drugiej generacji. Leki pierwszej generacji nazywane są również lekami uspokajającymi (ze względu na dominujący efekt uboczny), w przeciwieństwie do nieuspokajających leków drugiej generacji. Obecnie zwyczajowo wyróżnia się trzecią generację: obejmuje ona zasadniczo nowe leki - aktywne metabolity, które oprócz najwyższej aktywności przeciwhistaminowej wykazują brak działania uspokajającego i działanie kardiotoksyczne charakterystyczne dla leków drugiej generacji (patrz ).

Ponadto, zgodnie z budową chemiczną (w zależności od wiązania X), leki przeciwhistaminowe dzielą się na kilka grup (etanoloaminy, etylenodiaminy, alkiloaminy, pochodne alfakarboliny, chinuklidyna, fenotiazyna, piperazyna i piperydyna).

Leki przeciwhistaminowe pierwszej generacji (środki uspokajające). Wszystkie są dobrze rozpuszczalne w tłuszczach i oprócz H1-histaminy blokują również receptory cholinergiczne, muskarynowe i serotoninowe. Będąc konkurencyjnymi blokerami, odwracalnie wiążą się z receptorami H1, co prowadzi do stosowania dość wysokie dawki. Najbardziej charakterystyczne są dla nich następujące właściwości farmakologiczne.

• O działaniu uspokajającym decyduje fakt, że większość leków przeciwhistaminowych pierwszej generacji, łatwo rozpuszczających się w tłuszczach, dobrze przenika przez barierę krew-mózg i wiąże się z receptorami H1 w mózgu. Być może ich uspokajające działanie polega na blokowaniu ośrodkowych receptorów serotoniny i acetylocholiny. Stopień manifestacji efektu uspokajającego pierwszej generacji jest różny różne leki a u różnych pacjentów od umiarkowanego do ciężkiego i zwiększa się w połączeniu z alkoholem i leki psychotropowe. Niektóre z nich są stosowane jako środki nasenne (doksylamina). Rzadko zamiast uspokojenia pojawia się pobudzenie psychoruchowe (częściej w średnich dawkach terapeutycznych u dzieci i w dużych dawkach toksycznych u dorosłych). Ze względu na działanie uspokajające większość leków nie powinna być stosowana podczas czynności wymagających uwagi. Wszystkie leki pierwszej generacji nasilają działanie leków uspokajających i nasennych, narkotycznych i nienarkotycznych leków przeciwbólowych, inhibitorów monoaminooksydazy oraz alkoholu.
• Działanie przeciwlękowe charakterystyczne dla hydroksyzyny może wynikać z zahamowania aktywności w pewnych obszarach obszaru podkorowego ośrodkowego układu nerwowego.
• Reakcje podobne do atropiny związane z antycholinergicznymi właściwościami leków są najbardziej charakterystyczne dla etanoloamin i etylenodiamin. Objawia się suchością w jamie ustnej i nosogardzieli, zatrzymaniem moczu, zaparciami, tachykardią i zaburzeniami widzenia. Właściwości te zapewniają skuteczność omawianych środków, gdy nie alergiczny nieżyt nosa. Jednocześnie mogą zwiększać niedrożność w astmie oskrzelowej (ze względu na wzrost lepkości plwociny), zaostrzać jaskrę i prowadzić do niedrożności podpęcherzowej w gruczolaku prostaty itp.
• Działanie przeciwwymiotne i przeciwdziałające kołysaniu jest również prawdopodobnie związane z ośrodkowym działaniem przeciwcholinergicznym leków. Niektóre leki przeciwhistaminowe (difenhydramina, prometazyna, cyklizyna, meklizyna) zmniejszają pobudzenie receptorów przedsionkowych i hamują funkcję błędnika, dlatego mogą być stosowane w chorobie lokomocyjnej.
• Szereg blokerów histaminy H1 zmniejsza objawy parkinsonizmu, co wynika z ośrodkowego hamowania działania acetylocholiny.
• Działanie przeciwkaszlowe jest najbardziej charakterystyczne dla difenhydraminy, realizowane jest poprzez bezpośrednie działanie na ośrodek kaszlu w rdzeniu przedłużonym.
• Działanie antyserotoninowe, które jest przede wszystkim charakterystyczne dla cyproheptadyny, determinuje jej zastosowanie w migrenie.
• Działanie blokujące receptory α1 z rozszerzeniem naczyń obwodowych, szczególnie obserwowane w przypadku leków przeciwhistaminowych zawierających fenotiazynę, może prowadzić do przemijającego obniżenia ciśnienia krwi u osób wrażliwych.
• Miejscowe działanie znieczulające (podobne do kokainy) jest charakterystyczne dla większości leków przeciwhistaminowych (występuje z powodu zmniejszenia przepuszczalności błony dla jonów sodu). Difenhydramina i prometazyna są silniejszymi środkami miejscowo znieczulającymi niż nowokaina. Mają jednak działanie ogólnoustrojowe podobne do chinidyny, objawiające się wydłużeniem fazy refrakcji i rozwojem częstoskurczu komorowego.
• Tachyfilaksja: spadek aktywności antyhistaminowej przy długotrwałym stosowaniu, potwierdzający konieczność stosowania naprzemiennych leków co 2-3 tygodnie.
• Należy zauważyć, że leki przeciwhistaminowe pierwszej generacji różnią się od leków przeciwhistaminowych drugiej generacji krótkim czasem ekspozycji i stosunkowo szybkim początkiem działania. efekt kliniczny. Wiele z nich jest dostępnych w postaci pozajelitowej. Wszystkie powyższe, a także niski koszt, determinują dziś powszechne stosowanie leków przeciwhistaminowych.

Co więcej, wiele z omawianych cech pozwoliło „starym” lekom przeciwhistaminowym zająć niszę w leczeniu niektórych patologii (migrena, zaburzenia snu, zaburzenia pozapiramidowe, lęk, choroba lokomocyjna itp.), które nie są związane z alergiami. Wiele leków przeciwhistaminowych pierwszej generacji jest zawartych w preparatach złożonych stosowanych na przeziębienia, jako środki uspokajające, nasenne i inne składniki.

Najczęściej stosowane to chloropiramina, difenhydramina, klemastyna, cyproheptadyna, prometazyna, fenkarol i hydroksyzyna.

Chloropiramina(Suprastin) jest jednym z najczęściej stosowanych uspokajających leków przeciwhistaminowych. Ma znaczną aktywność przeciwhistaminową, obwodowe działanie antycholinergiczne i umiarkowane działanie przeciwskurczowe. Skuteczny w większości przypadków w leczeniu sezonowego i całorocznego alergicznego nieżytu nosa i spojówek, obrzęku naczynioruchowego, pokrzywki, atopowego zapalenia skóry, egzemy, świądu różne etiologie; w postaci pozajelitowej – w leczeniu ostrych stanów alergicznych wymagających pomocy doraźnej. Zapewnia szeroki zakres użytecznych dawek terapeutycznych. Nie kumuluje się w surowicy krwi, dzięki czemu przy długotrwałym stosowaniu nie powoduje przedawkowania. Suprastin charakteryzuje się szybkim początkiem działania i krótkim czasem trwania (w tym działań niepożądanych). Jednocześnie chloropiraminę można łączyć z nieuspokajającymi H1-blokerami w celu wydłużenia czasu działania przeciwalergicznego. Suprastin jest obecnie jednym z najlepiej sprzedających się leków przeciwhistaminowych w Rosji. Jest to obiektywnie związane z udowodnioną wysoką skutecznością, możliwością kontrolowania efektu klinicznego, dostępnością różnych form dawkowania, w tym iniekcji, oraz niskim kosztem.

Difenhydramina, najbardziej znany w naszym kraju pod nazwą difenhydramina, jest jednym z pierwszych syntetyzowanych H1-blokerów. Ma dość wysoką aktywność przeciwhistaminową i zmniejsza nasilenie reakcji alergicznych i rzekomoalergicznych. Dzięki znacznemu działaniu antycholinergicznemu działa przeciwkaszlowo, przeciwwymiotnie, a jednocześnie powoduje wysuszenie błon śluzowych, zatrzymanie moczu. Ze względu na lipofilowość difenhydramina daje wyraźne działanie uspokajające i może być stosowana jako środek nasenny. Ma znaczący miejscowy efekt znieczulający, w wyniku czego jest czasami stosowany jako alternatywa dla nietolerancji nowokainy i lidokainy. Difenhydramina występuje w różnych postaciach dawkowania, w tym do stosowania pozajelitowego, co zadecydowało o jej powszechnym zastosowaniu w terapii ratunkowej. Jednak znaczny zakres skutków ubocznych, nieprzewidywalność konsekwencji i wpływu na ośrodkowy układ nerwowy wymagają zwiększonej uwagi w jego stosowaniu iw miarę możliwości stosowania środków alternatywnych.

klemastyna(tavegil) jest wysoce skutecznym lekiem przeciwhistaminowym, podobnym w działaniu do difenhydraminy. Wykazuje wysoką aktywność antycholinergiczną, ale w mniejszym stopniu przenika przez barierę krew-mózg. Istnieje również w postaci do wstrzykiwania, która może być stosowana jako dodatkowe lekarstwo na szok anafilaktyczny i obrzęku naczynioruchowego, do zapobiegania i leczenia reakcji alergicznych i rzekomoalergicznych. Znana jest jednak nadwrażliwość na klemastynę i inne leki przeciwhistaminowe o podobnej budowie chemicznej.

Cyproheptadyna(peritol), wraz z lekiem przeciwhistaminowym, ma znaczące działanie przeciwserotoninowe. W związku z tym stosowany jest głównie w niektórych postaciach migreny, syndromie dumpingowym, jako środek wzmacniający apetyt, w anoreksji różnego pochodzenia. Jest lekiem z wyboru w przypadku pokrzywki zimnej.

prometazyna(pipolfen) - wyraźny wpływ na ośrodkowy układ nerwowy przesądził o jego zastosowaniu w zespole Meniere'a, pląsawicy, zapaleniu mózgu, chorobie morskiej i powietrznej, jako środek przeciwwymiotny. W anestezjologii prometazyna jest stosowana jako składnik mieszanin litycznych do nasilenia znieczulenia.

Quifenadyna(fenkarol) – wykazuje mniejsze działanie przeciwhistaminowe niż difenhydramina, ale charakteryzuje się również mniejszą przenikalnością przez barierę krew-mózg, co warunkuje mniejsze jej nasilenie właściwości uspokajające. Ponadto fenkarol nie tylko blokuje receptory histaminowe H1, ale także zmniejsza zawartość histaminy w tkankach. Może być stosowany w rozwoju tolerancji na inne uspokajające leki przeciwhistaminowe.

Hydroksyzyna(atarax) – pomimo istniejącego działania przeciwhistaminowego nie jest stosowany jako środek przeciwalergiczny. Stosowany jest jako środek przeciwlękowy, uspokajający, zwiotczający mięśnie i przeciwświądowy.

Tak więc leki przeciwhistaminowe pierwszej generacji, które oddziałują zarówno na receptory H1, jak i inne (serotoninowe, ośrodkowe i obwodowe receptory cholinergiczne, receptory α-adrenergiczne) mają różne działanie, które determinowało ich zastosowanie w różnych stanach. Jednak nasilenie działań niepożądanych nie pozwala uznać ich za leki pierwszego wyboru w leczeniu chorób alergicznych. Doświadczenie zdobyte przy ich stosowaniu pozwoliło na opracowanie leków jednokierunkowych – drugiej generacji leków przeciwhistaminowych.

Leki przeciwhistaminowe drugiej generacji (nie uspokajające). W przeciwieństwie do poprzedniej generacji, prawie nie mają działania uspokajającego i antycholinergicznego, ale różnią się selektywnym działaniem na receptory H1. Jednak w przypadku nich odnotowano efekt kardiotoksyczny w różnym stopniu.

Następujące właściwości są dla nich najczęstsze.

• Wysoka swoistość i wysokie powinowactwo do receptorów H1 bez wpływu na receptory choliny i serotoniny.
• Szybki początek efektu klinicznego i czas działania. Wydłużenie można osiągnąć dzięki wysokiemu wiązaniu z białkami, kumulacji leku i jego metabolitów w organizmie oraz opóźnionej eliminacji.
• Minimalny efekt uspokajający przy stosowaniu leków w dawkach terapeutycznych. Wyjaśnia to słabe przejście bariery krew-mózg ze względu na specyfikę struktury tych funduszy. Niektóre osoby szczególnie wrażliwe mogą odczuwać umiarkowaną senność, co rzadko jest powodem odstawienia leku.
• Brak tachyfilaksji przy długotrwałym stosowaniu.
• Możliwość blokowania kanały potasowe mięśnia sercowego, co wiąże się z wydłużeniem odstępu QT i zaburzeniami rytmu serca. Ryzyko wystąpienia tego działania niepożądanego wzrasta, gdy leki przeciwhistaminowe są łączone z lekami przeciwgrzybiczymi (ketokonazol i itrakonazol), makrolidami (erytromycyna i klarytromycyna), lekami przeciwdepresyjnymi (fluoksetyna, sertralina i paroksetyna), sokiem grejpfrutowym oraz u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby.
• Brak preparatów do podawania pozajelitowego, jednak niektóre z nich (azelastyna, lewokabastyna, bamipina) są dostępne w postaci preparatów do stosowania miejscowego.

Poniżej przedstawiono leki przeciwhistaminowe drugiej generacji wraz z ich najbardziej charakterystycznymi właściwościami.

Terfenadyna- pierwszy lek przeciwhistaminowy, pozbawiony działania depresyjnego na ośrodkowy układ nerwowy. Jego powstanie w 1977 roku było wynikiem badania obu typów receptory histaminowe oraz cech budowy i działania istniejących H1-blokerów i zapoczątkowało rozwój nowej generacji leków przeciwhistaminowych. Obecnie terfenadyna jest stosowana coraz rzadziej, co wiąże się z jej zwiększoną zdolnością do wywoływania śmiertelnych zaburzeń rytmu związanych z wydłużeniem odstępu QT (torsade de pointes).

astemizol- jeden z najdłuższych aktywne leki grupy (okres półtrwania jego aktywnego metabolitu do 20 dni). Charakteryzuje się nieodwracalnym wiązaniem z receptorami H1. Praktycznie nie działanie uspokajające nie wchodzi w interakcje z alkoholem. Ponieważ astemizol ma opóźniony wpływ na przebieg choroby, z ostry proces jego stosowanie jest niepraktyczne, ale może być uzasadnione w przewlekłych chorobach alergicznych. Ponieważ lek ma zdolność kumulowania się w organizmie, zwiększa się ryzyko wystąpienia poważnych zaburzeń rytmu serca, czasem śmiertelnych. Z powodu tych niebezpiecznych skutków ubocznych sprzedaż astemizolu w Stanach Zjednoczonych i niektórych innych krajach została zawieszona.

Akrywastyna(semprex) jest lekiem o wysokiej aktywności przeciwhistaminowej z minimalnie wyraźnym działaniem uspokajającym i antycholinergicznym. Cechą jego farmakokinetyki jest niski poziom metabolizmu i brak kumulacji. Acrivastine jest preferowana w przypadkach, gdy nie ma potrzeby stałego leczenia przeciwalergicznego ze względu na szybki początek działania i krótkotrwały efekt, co pozwala na elastyczny schemat dawkowania.

Dimetenden(Fenistil) - jest najbliższy lekom przeciwhistaminowym pierwszej generacji, ale różni się od nich znacznie mniej wyraźnym działaniem uspokajającym i muskarynowym, wyższą aktywnością przeciwalergiczną i czasem działania.

Loratadyna(claritin) jest jednym z najczęściej kupowanych leków drugiej generacji, co jest całkiem zrozumiałe i logiczne. Jego aktywność przeciwhistaminowa jest większa niż astemizolu i terfenadyny, ze względu na większą siłę wiązania z obwodowymi receptorami H1. Lek pozbawiony jest działania uspokajającego i nie nasila działania alkoholu. Ponadto loratadyna praktycznie nie wchodzi w interakcje z innymi lekami i nie ma działania kardiotoksycznego.

Następujące leki przeciwhistaminowe są klasyfikowane jako lokalna akcja i są przeznaczone do łagodzenia miejscowych objawów alergii.

lewokabastyna(Histimet) stosuje się w postaci kropli do oczu w leczeniu alergicznego zapalenia spojówek zależnego od histaminy lub w postaci aerozolu przy alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa. Na zastosowanie miejscowe wchodzi do krążenia ogólnoustrojowego w małych ilościach i nie ma niepożądanego wpływu na ośrodkowy układ nerwowy i układ sercowo-naczyniowy.

Azelastyna(allergodil) jest wysoce skutecznym środkiem do leczenia alergicznego nieżytu nosa i zapalenia spojówek. Stosowany jako aerozol do nosa i krople do oczu, azelastyna ma niewielkie lub żadne działanie ogólnoustrojowe.

Inny lek przeciwhistaminowy do stosowania miejscowego, bamipina (soventol), w postaci żelu, przeznaczony jest do stosowania w alergicznych zmianach skórnych przebiegających ze świądem, ukąszeniami owadów, oparzeniami meduz, odmrożeniami, oparzeniami słonecznymi i oparzenia termiczne łagodny stopień.

Leki przeciwhistaminowe trzeciej generacji (metabolity). Ich zasadnicza różnica polega na tym, że są aktywnymi metabolitami leków przeciwhistaminowych poprzedniej generacji. Ich główną cechą jest brak możliwości wpływania na odstęp QT. Obecnie istnieją dwa leki - cetyryzyna i feksofenadyna.

cetyryzyna(Zyrtec) jest wysoce selektywnym antagonistą obwodowego receptora H1. Jest aktywnym metabolitem hydroksyzyny, która ma znacznie słabsze działanie uspokajające. Cetyryzyna prawie nie jest metabolizowana w organizmie, a szybkość jej wydalania zależy od czynności nerek. Jego cechą charakterystyczną jest wysoka zdolność przenikania przez skórę, a co za tym idzie skuteczność w skórnych objawach alergii. Cetyryzyna ani doświadczalnie, ani klinicznie nie wykazywała arytmogennego działania na serce, co z góry wyznaczyło obszar praktycznego zastosowania metabolitów leków i zadecydowało o stworzeniu nowego leku, feksofenadyny.

Feksofenadyna(telfast) jest aktywnym metabolitem terfenadyny. Feksofenadyna nie ulega przemianom w organizmie, a jej kinetyka nie zmienia się wraz z zaburzeniami czynności wątroby i nerek. Nie wchodzi w żadne interakcje z lekami, nie działa uspokajająco i nie wpływa na aktywność psychomotoryczną. W związku z tym lek jest dopuszczony do stosowania przez osoby, których czynności wymagają zwiększonej uwagi. Badanie wpływu feksofenadyny na wartość QT wykazało zarówno w eksperymencie, jak iw klinice kompletna nieobecność działanie kardiotropowe przy stosowaniu dużych dawek i przy długotrwałym stosowaniu. Wraz z maksymalnym bezpieczeństwem ten środek wykazuje zdolność do łagodzenia objawów w leczeniu sezonowego alergicznego nieżytu nosa oraz przewlekłej pokrzywki idiopatycznej. Tak więc farmakokinetyka, profil bezpieczeństwa i wysoka skuteczność kliniczna sprawiają, że feksofenadyna jest obecnie najbardziej obiecującym lekiem przeciwhistaminowym.

Tak więc w arsenale lekarza jest wystarczająca ilość leków przeciwhistaminowych o różnych właściwościach. Należy pamiętać, że przynoszą one jedynie objawowe złagodzenie alergii. Ponadto, w zależności od konkretnej sytuacji, można stosować zarówno różne leki, jak i ich różnorodne formy. Ważne jest również, aby lekarz był świadomy bezpieczeństwa stosowania leków przeciwhistaminowych.

Trzy generacje leków przeciwhistaminowych (nazwy handlowe w nawiasach)

1. generacja	II generacja	III generacja
Difenhydramina (difenhydramina, benadryl, alergen) Clemastine (tavegil) Doksylamina (dekapryna, donormil) difenylopiralina Bromodifenhydramina Dimenhydrynat (Dedalone, Dramamine) Chloropiramina (suprastyna) pirylamina Antazolina Mepiramina Bromfeniramina Chlorofeniramina dekschlorofeniramina Feniramina (avil) Mebhydrolina (diazolina) Quifenadyna (fenkarol) Sekwifenadyna (dwukarfen) Prometazyna (fenergan, diprazyna, pipolfen) trimeprazyna (teralen) oksomemazyna alimemazyna cyklizyna Hydroksyzyna (ataraks) meklizyna (bonin) Cyproheptadyna (peritol)	Acrivastine (semprex) astemizol (gismanal) Dimetinden (Fenistil) Oksatomid (tinset) Terfenadyna (bronal, histadyna) Azelastyna (allergodil) Lewokabastyna (Histimet) Mizolastyna Loratadyna (Claritin) Epinastyna (uszkodzenie) Ebastin (Kestin) Bamipina (swentol)	Cetyryzyna (Zyrtec) Feksofenadyna (Telfast)

Alergia to plaga XXI wieku. Choroba, której częstość występowania gwałtownie rośnie w ostatnich dziesięcioleciach, zwłaszcza w rozwiniętych krajach świata, nadal pozostaje nieuleczalna. Statystyki światowe, pokazujące liczbę osób cierpiących na różne objawy reakcji alergicznej, uderzają nawet w najbardziej śmiałą wyobraźnię. Sami oceńcie: 20% populacji rocznie choruje na alergiczny nieżyt nosa, 6% jest zmuszonych do diety i tabletek przeciwalergicznych, około 20% mieszkańców świata doświadcza objawów atopowego zapalenia skóry. Nie mniej imponujące są liczby odzwierciedlające liczbę osób cierpiących na jeszcze poważniejsze patologie pochodzenia alergicznego. W zależności od kraju zamieszkania około 1-18% osób nie może normalnie oddychać z powodu napadów padaczkowych. astma oskrzelowa. Około 0,05-2% populacji doświadcza lub doświadczyło w przeszłości zagrażającego życiu wstrząsu anafilaktycznego.

Tak więc co najmniej połowa populacji ma do czynienia z objawami alergicznymi i koncentruje się głównie w krajach o rozwiniętym przemyśle, a zatem w Federacji Rosyjskiej. Jednocześnie pomoc alergologów niestety nie obejmuje wszystkich potrzebujących Rosjan, co oczywiście pogarsza sytuację i przyczynia się do dalszego postępu choroby. Oczywiście niewystarczająca kontrola nad wydawaniem leków przeciwalergicznych na receptę w krajowych aptekach również przyczynia się do niezbyt korzystnego stanu leczenia alergii w Rosji. Tendencja ta sprzyja agresywnemu samoleczeniu, w tym za pomocą hormonalnych leków na alergię, co czasami może zaprowadzić pacjentów w ślepy zaułek i przybliżyć rozwój ciężkich stadiów choroby.

Narysowaliśmy tak nieestetyczny obraz, aby nie przestraszyć czytelnika. Chcemy po prostu, aby każda osoba, która zetknęła się z alergią, zrozumiała zarówno ciężkość choroby, jak i rokowanie w przypadku nieskutecznego leczenia i nie spieszyła się z zakupem pierwszych „podejrzanych” w reklamie tabletek. My z kolei poświęcimy szczegółowy artykuł opisowi alergii, który, mamy nadzieję, pomoże zrozumieć cechy choroby, jej terapię oraz cechy różnych stosowanych w tym celu leków. Zrozumieć i nadal być traktowanym tylko poprawnie.

Co to jest alergia?

A zaczniemy od podstaw, bez których nie sposób zrozumieć, jak działają tabletki na alergię. Alergię definiuje się jako zespół stanów spowodowanych nadwrażliwością układu odpornościowego na substancję. Jednocześnie większość ludzi postrzega te same substancje jako bezpieczne i w ogóle na nie nie reaguje. Spróbujmy teraz opisać ten proces w bardziej popularny sposób.

Wyobraź sobie armię strzegącą granic państwa. Jest dobrze uzbrojona i zawsze gotowa do walki. Każdego dnia wrogowie próbują szturmować starannie kontrolowaną granicę, ale niezmiennie otrzymują godną odmowę. Pewnego pięknego dnia w szeregach naszej armii z nieznanych przyczyn powstaje zamieszanie. Jej doświadczeni i odważni wojownicy nagle popełniają poważny błąd, biorąc za wroga zaprzyjaźnioną delegację, która zawsze bez przeszkód przekraczała granicę. I przez to nieświadomie wyrządzają swojemu krajowi nieodwracalne szkody.

W przybliżeniu te same zdarzenia rozwijają się podczas reakcji alergicznej.

Układ odpornościowy organizmu, który każdego dnia broni się przed setkami bakterii i wirusów, nagle zaczyna postrzegać nieszkodliwe substancje jako śmiertelnych wrogów. W rezultacie rozpoczyna się operacja militarna, która jest zbyt kosztowna dla samego organizmu.

Jak rozwija się reakcja alergiczna?

Po pierwsze, organizm zaczyna wytwarzać specjalne przeciwciała, które nie są normalnie syntetyzowane - immunoglobuliny klasy E. Patrząc w przyszłość, powiedzmy, że badanie krwi na obecność IgE pozwala wiarygodnie ustalić, że dana osoba cierpi na alergie i potrzebuje na to leków. Zadaniem immunoglobulin E jest wiązanie substancji mylonej z agresywną toksyną – alergenem. W efekcie powstaje stabilny kompleks antygen-przeciwciało, który powinien zneutralizować wroga. Jednak niestety nie da się „neutralizować” bez konsekwencji w przypadku wystąpienia reakcji alergicznej.

Powstała kombinacja antygen-przeciwciało osadza się na receptorach specjalnych komórek układu odpornościowego zwanych komórkami tucznymi.

Antygen to cząsteczka zdolna do wiązania się z przeciwciałem.

Znajdują się w tkance łącznej. Szczególnie dużo mastocytów znajduje się pod skórą, w okolicy węzłów chłonnych i naczyń krwionośnych. Wewnątrz komórek znajdują się różne substancje, w tym histamina, która reguluje wiele procesy fizjologiczne w ciele. Jednak obok pozytywnej roli histamina może pełnić również negatywną – to ona jest mediatorem, czyli substancją wywołującą reakcje alergiczne. Dopóki histamina znajduje się w komórkach tucznych, nie stanowi zagrożenia dla organizmu. Ale jeśli kompleks antygen-przeciwciało jest przyłączony do receptorów znajdujących się na powierzchni, ściana komórek tucznych ulega zniszczeniu. W związku z tym cała zawartość wychodzi, w tym histamina. A potem nadchodzi jego najlepsza godzina i nieświadomi dotychczas skomplikowanych procesów zachodzących w ich organizmach obywatele poważnie zastanawiają się, jakie tabletki kupić na alergię. Ale nie ma co się spieszyć – najpierw należy dowiedzieć się, jaki rodzaj reakcji alergicznej wystąpi.

Co to jest alergia?

I może być kilka opcji w zależności od alergenu i indywidualnej wrażliwości. Najczęściej alergie rozwijają się na pyłkach traw i kwiatów. W tym przypadku mówią o katarze siennym lub katarze siennym. Objawy wskazujące na chorobę i wymagające wyznaczenia tabletek lub sprayów alergicznych obejmują:

• objawy alergicznego nieżytu nosa - katar, kichanie, swędzenie w nosie, wyciek z nosa;
• objawy alergicznego zapalenia spojówek - łzawienie, swędzenie oczu, zaczerwienienie twardówki;

Znacznie rzadziej leczenie tabletkami lub maściami na alergie wymaga zapalenia skóry o charakterze alergicznym. Należą do nich liczne choroby, m.in.

• atopowe zapalenie skóry, charakteryzujące się nadmierną suchością i podrażnieniem skóra;
• kontaktowe zapalenie skóry rozwija się jako reakcja na kontakt z materiałami, powodując alergie. Najczęściej jest to lateks (lateksowe rękawiczki), rzadziej - wyroby metalowe i biżuteria;
• pokrzywka, może pojawić się z powodu reakcji na różne pokarmy.

ciężki przewlekła choroba charakter alergiczny - astma oskrzelowa. Jeszcze bardziej niebezpiecznymi stanami związanymi z zagrożeniem życia są obrzęk Quinckego i wstrząs anafilaktyczny. Są to natychmiastowe reakcje alergiczne, mają piorunujący początek i wymagają natychmiastowej pomocy medycznej. Cóż, teraz zacznijmy opisywać leki stosowane w leczeniu różne rodzaje alergie.

Leki przeciwhistaminowe jako leki przeciwalergiczne: popularne i ekonomiczne

Środki z tej grupy należą do najbardziej znanych i powszechnie stosowanych leków do leczenia żywności, sezonowych alergii, różnych zapaleń skóry, rzadziej - stanów nagłych.

Mechanizm działania leków przeciwhistaminowych polega na blokowaniu receptorów, z którymi wiąże się główny mediator alergii – histamina. Nazywa się je receptorami H1-histaminowymi, a leki, które je hamują, odpowiednio blokerami receptorów H1-histaminowych lub lekami przeciwhistaminowymi H1.

Do chwili obecnej znane są trzy generacje leków przeciwhistaminowych, stosowanych zarówno w leczeniu alergii, jak i niektórych innych schorzeń.

Oto lista najsłynniejszych leków przeciwhistaminowych stosowanych przeciwko alergiom.

Tabela 1. Trzy generacje przeciwhistaminowych leków przeciwalergicznych

Leki przeciwhistaminowe pierwszej generacji

Są używane od kilkudziesięciu lat, a mimo to nadal nie straciły na aktualności. Cechy charakterystyczne te leki to:

• uspokajający, to znaczy uspokajający. Wynika to z faktu, że leki tej generacji mogą wiązać się z receptorami H1 zlokalizowanymi w mózgu. Niektóre leki, takie jak difenhydramina, są znacznie bardziej znane ze swoich właściwości uspokajających niż przeciwalergicznych. Inne pigułki, które teoretycznie mogłyby być przepisywane na alergie, znalazły zastosowanie jako bezpieczna pigułka nasenna. Mowa o doksylaminie (Donormil, Somnol);
• działanie przeciwlękowe (łagodne uspokajające). Związane ze zdolnością niektórych leków do hamowania aktywności w niektórych obszarach ośrodkowych system nerwowy. Jako bezpieczny środek uspokajający stosuje się tabletki przeciwhistaminowe pierwszej generacji hydroksyzynę, znane pod nazwą handlową Atarax;
• działanie przeciwwymiotne i przeciwwymiotne. Przejawia się to w szczególności difenhydraminą (Dramina, Aviamarin), która obok działania blokującego H-histaminę, hamuje również receptory m-cholinergiczne, co zmniejsza wrażliwość aparatu przedsionkowego.

Kolejną cechą wyróżniającą tabletki przeciwhistaminowe pierwszej generacji na alergie jest szybkie, ale krótkotrwałe działanie przeciwalergiczne. Ponadto leki pierwszej generacji są jedynymi lekami przeciwhistaminowymi dostępnymi w postaci do wstrzykiwań, czyli w postaci roztworów do wstrzykiwań (Difenhydramina, Suprastin i Tavegil). A jeśli roztwór (a także tabletki) Dimedrol ma raczej słabe działanie przeciwalergiczne, to wstrzyknięcie Suprastin i Tavegil pozwala szybko udzielić pierwszej pomocy w przypadku natychmiastowego rodzaju alergii.

Z reakcją alergiczną na ukąszenia owadów, pokrzywkę, obrzęk naczynioruchowy, domięśniowo lub dożylnie Suprastin lub Tavegil stosuje się wraz z zastrzyk jako silny środek przeciwalergiczny leku glikokortykosteroidowego, najczęściej deksametazonu.

Leki przeciwhistaminowe drugiej generacji

Preparaty z tej serii można nazwać nowoczesnymi tabletkami na alergię nowej generacji, które nie powodują senności. Ich nazwiska często pojawiają się w reklamach telewizyjnych i broszurach medialnych. Charakteryzują się kilkoma właściwościami, które wyróżniają je spośród innych blokerów H1-histaminy i ogólnie leków przeciwalergicznych, w tym:

• szybki początek działania przeciwalergicznego;
• czas działania;
• minimalny lub całkowity brak działania uspokajającego;
• brak form wtryskowych;
• zdolność do zapewnienia Negatywny wpływ do mięśnia sercowego. Nawiasem mówiąc, możemy zastanowić się nad tym efektem bardziej szczegółowo.

Czy tabletki na alergię działają na serce?

Tak, rzeczywiście, niektóre leki przeciwhistaminowe mogą niekorzystnie wpływać na pracę serca. Wynika to z zablokowania kanałów potasowych mięśnia sercowego, co prowadzi do wydłużenia odstępu QT na elektrokardiogramie i naruszenia rytmu serca.

Prawdopodobieństwo wystąpienia podobnego efektu wzrasta, gdy leki przeciwhistaminowe drugiej generacji są łączone z wieloma innymi lekami, w szczególności:

• przeciwgrzybicze ketokonazol (Nizoral) i itrakonazol (Orungal);
• antybiotyki makrolidowe erytromycyna i klarytromycyna (Klacid);
• leki przeciwdepresyjne fluoksetyna, sertralina, paroksetyna.

Ponadto ryzyko negatywnego wpływu leków przeciwhistaminowych drugiej generacji na serce zwiększa się w przypadku łączenia tabletek przeciwalergicznych ze stosowaniem soku grejpfrutowego, a także u pacjentów cierpiących na choroby wątroby.

Wśród szerokiej gamy leków przeciwalergicznych drugiej generacji należy wyróżnić kilka leków, które są uważane za względnie bezpieczne dla serca. Przede wszystkim jest to dimetynden (Fenistil), który można stosować u dzieci od 1 miesiąca życia, a także niedrogie tabletki loratadyny, które są również szeroko stosowane w terapii alergii w praktyce pediatrycznej.

antyhistamina trzeciej generacji

I wreszcie dochodzimy do najmniejszej, najnowszej generacji leków przepisywanych na alergie, z grupy H1-blokerów histaminy. Zasadniczo różnią się od innych leków brakiem negatywnego wpływu na mięsień sercowy na tle silnego działania przeciwalergicznego, szybkiego i długotrwałego działania.

Leki te obejmują cetyryzynę (Zyrtec) i feksofenadynę ( Nazwa handlowa Telfast).

O metabolitach i izomerach

W ostatnie lata popularność zyskały dwa nowe blokery H1-histaminowe, które są bliskimi „krewnymi” znanych już leków z tej samej grupy. Mowa o desloratadynie (nazwy handlowe Erius, analogi Lordestin, Ezlor, Edem, Eliza, Nalorius) i lewocetyryzynie, które należą do nowej generacji leków przeciwhistaminowych i są stosowane w leczeniu alergii różnego pochodzenia.

Desloratadyna jest głównym aktywnym metabolitem loratadyny. Podobnie jak poprzednik, tabletki desloratadyny są przepisywane raz dziennie, najlepiej rano na alergiczny nieżyt nosa (zarówno sezonowy, jak i całoroczny) oraz przewlekła pokrzywka w leczeniu dorosłych i dzieci w wieku powyżej jednego roku.

Lewocetyryzyna (Xyzal, Suprastinex, Glenset, Zodak Express, Cezera) jest lewoskrętnym izomerem cetyryzyny, stosowanym przy alergiach różnego pochodzenia i typu, w tym towarzyszących swędzeniu i wysypkom (dermatozy, pokrzywka). Lek jest również stosowany w praktyce pediatrycznej w leczeniu dzieci w wieku powyżej 2 lat.

Należy zaznaczyć, że pojawienie się tych dwóch leków na rynku spotkało się z entuzjastycznym przyjęciem. Wielu ekspertów uważało, że lewocetyryzyna i desloratadyna ostatecznie pomogą skutecznie rozwiązać problem niedostatecznej odpowiedzi na tradycyjną terapię przeciwhistaminową, w tym ciężkich objawów alergii. Jednak w rzeczywistości oczekiwania niestety się nie spełniły. Skuteczność tych leków nie przewyższała skuteczności innych blokerów H1-histaminy, która, nawiasem mówiąc, jest prawie identyczna.

Wybór leku przeciwhistaminowego często opiera się na tolerancji pacjenta i preferencjach cenowych, a także łatwości stosowania (idealnie lek należy stosować raz dziennie, tak jak Loratadyna).

Kiedy stosuje się leki przeciwhistaminowe w przypadku alergii?

Należy zauważyć, że leki przeciwhistaminowe wyróżniają się dość dużą różnorodnością substancji czynnych i postaci dawkowania. Mogą być wytwarzane w postaci tabletek, roztworów do podawania domięśniowego i zastrzyki dożylne i formy zewnętrzne - maści i żele, i wszystkie są używane różne rodzaje alergie. Zastanówmy się, w jakich przypadkach przewaga jest przyznawana jednemu lub drugiemu lekowi.

Katar sienny lub polinoza, alergia pokarmowa

Lekami z wyboru w alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa (zapalenie błony śluzowej nosa o charakterze alergicznym) są tabletki przeciwalergiczne II lub ostatniej III generacji (pełna lista w tab. 1). Jeśli chodzi o alergie małe dziecko, często przepisywany dimetynden (Fenistil w kroplach), a także Loratadyna, Cetyryzyna w syropach lub roztworach dla dzieci.

Skórne objawy alergii (pokarm, różnego rodzaju zapalenia skóry, ukąszenia owadów)

W takich przypadkach wszystko zależy od nasilenia objawów. Przy łagodnym podrażnieniu i niewielkiej powierzchni zmiany formy zewnętrzne można ograniczyć, w szczególności preparaty żelowe Psilo-balm (w zestawie Dimedrol) lub żel Fenistil (emulsja zewnętrzna). Jeśli reakcja alergiczna u osoby dorosłej lub dziecka jest wystarczająco silna, towarzyszy jej silny świąd i / lub dotknięty jest znaczny obszar skóry, tabletki (syropy) na alergie z grupy blokerów histaminy H1 można przepisać w dodatek do lokalnych leków.

Alergiczne zapalenie spojówek

W przypadku zapalenia błony śluzowej oka o charakterze alergicznym przepisywane są krople do oczu, a przy niewystarczającym działaniu tabletki. Obecnie jedynymi kroplami do oczu, które zawierają dokładnie składnik przeciwhistaminowy, jest Opatanol. Zawierają substancję olapatadynę, która zapewnia miejscowe działanie przeciwalergiczne.

Stabilizatory błon komórek tucznych: pigułki przeciwalergiczne nie są dla wszystkich

Inna grupa leków przeciwalergicznych działa poprzez zapobieganie przedostawaniu się jonów wapnia do komórek tucznych, a tym samym hamowanie niszczenia ścian komórkowych. Dzięki temu możliwe jest zapobieganie uwalnianiu do tkanek histaminy, a także niektórych innych substancji biorących udział w rozwoju reakcji alergicznej i zapalnej.

Na współczesnym rynku rosyjskim zarejestrowanych jest tylko kilka środków na alergie z tej grupy. Pomiędzy nimi:

• ketotifen, lek na alergię w tabletkach;
• kwas kromoglikowy i kromoglikan sodu;
• lodoksamid.

Wszystkie preparaty zawierające kwas kromoglikowy i kromoglikan sodu są w farmakologii warunkowo nazywane kromoglikanami. Oba składniki aktywne mają podobne właściwości. Rozważmy je.

kromoglikany

Leki te są dostępne w kilku formach uwalniania, które z kolei są wskazane w przypadku różnych rodzajów alergii.

Dozowany aerozol do nosa (Kromoheksal) jest przepisywany na sezonowy lub całoroczny alergiczny nieżyt nosa. Jest przepisywany dorosłym i dzieciom powyżej piątego roku życia.

Należy zaznaczyć, że zauważalny efekt stosowania kromoglikanów w aerozolu występuje po tygodniu ciągłego stosowania, osiągając szczyt po czterech tygodniach ciągłej kuracji.

Inhalacje są stosowane w celu zapobiegania atakom astmy. Przykładem środków wziewnych przeciw alergiom, które powikłane astmą oskrzelową są Intal, Kromoheksal, Kromogen Łatwy oddech. Mechanizm działania leków w takich przypadkach ma na celu przerwanie reakcji alergicznej, która jest „wyzwalaczem” w patogenezie astmy oskrzelowej.

Kapsułki z kwasem kromoglikowym (KromoGeksal, Cromolyn) są przepisywane na alergie pokarmowe i niektóre inne choroby, w taki czy inny sposób związane z alergiami.

Krople do oczu z kromoglikanami (Allergo-Komod, Ifiral, Dipolkrom, Lekrolin) są najczęściej przepisywanymi lekami przeciwalergicznymi na zapalenie spojówek spowodowane wrażliwością na pyłki roślin.

Ketotifen

Lek w tabletkach na alergie, z grupy stabilizatorów komórek tucznych. Podobnie jak kromoglikany zapobiega lub przynajmniej spowalnia uwalnianie histaminy i innych substancji biologicznych substancje czynne które wywołują stany zapalne i alergie z komórek tucznych.

Ma dość niską cenę. W Federacji Rosyjskiej zarejestrowanych jest kilka preparatów zawierających ketotifen, a jednym z najwyższej jakości jest francuski Zaditen. Nawiasem mówiąc, jest dostępny w postaci tabletek, a także syropu dla dzieci i kropli do oczu, które są przepisywane na alergie różnego pochodzenia i typu.

Należy pamiętać, że Ketotifen jest lekiem, który wykazuje działanie kumulacyjne. Przy ciągłym stosowaniu wynik rozwija się dopiero po 6-8 tygodniach. Dlatego Ketotifen jest przepisywany zapobiegawczo, w celu zapobiegania alergiom w astmie oskrzelowej, alergicznym zapaleniu oskrzeli. W niektórych przypadkach tanie tabletki Ketotifen są stosowane w celu zapobiegania rozwojowi sezonowego alergicznego nieżytu nosa, jak wskazano w instrukcji leku. Jednak ważne jest, aby rozpocząć przyjmowanie leku z wyprzedzeniem, najlepiej co najmniej 8 tygodni przed spodziewanym początkiem wykwitu alergenowego i oczywiście nie przerywać kuracji do końca sezonu.

lodoksamid

Ta substancja czynna jest wytwarzana jako część kropli do oczu, które są przepisywane na alergiczne zapalenie spojówek, Alomida.

Glikokortykosteroidy w tabletkach i zastrzykach w leczeniu alergii

Najważniejszą grupą leków stosowanych w łagodzeniu objawów alergii są hormony steroidowe. Umownie można je podzielić na dwie duże podgrupy: środki miejscowe, które służą do irygacji jamy nosowej, tabletki oraz zastrzyki do podawania doustnego. Istnieją również krople do oczu i uszu z kortykosteroidami, które są stosowane w patologiach laryngologicznych różnego pochodzenia, w tym w alergicznym zapaleniu spojówek i zapaleniu ucha środkowego, a także maści i żele, które są czasami stosowane w leczeniu alergiczne zapalenie skóry. Jednak w leczeniu tych chorób kortykosteroidy są dalekie od pierwszego miejsca: są raczej przepisywane jako środek tymczasowej ulgi, w celu szybkiego złagodzenia objawów, po czym przechodzą na terapię innymi lekami przeciwalergicznymi. Środki na miejscowe (spraye w nosie) i wewnętrzny użytek(tabletki), wręcz przeciwnie, są dość szeroko stosowane w leczeniu różnych chorób o charakterze alergicznym i warto o nich mówić bardziej szczegółowo.

Różnica między tymi kategoriami leków to przede wszystkim tolerancja. Jeśli preparaty miejscowe i zewnętrzne mają biodostępność bliską zeru i praktycznie nie wchłaniają się do krążenia ogólnoustrojowego, wywierając jedynie efekt w miejscu podania (aplikacji), to preparaty do iniekcji i tabletek, przeciwnie, najkrócej przenikają do krwi możliwym czasie, a zatem wykazują skutki ogólnoustrojowe. Dlatego profil bezpieczeństwa pierwszego i drugiego jest zasadniczo różny.

Pomimo tak istotnych różnic w charakterystyce wchłaniania i dystrybucji, mechanizm działania zarówno miejscowych, jak i wewnętrznych glikokortykosteroidów jest taki sam. Porozmawiajmy bardziej szczegółowo, dzięki czemu tabletki, spraye lub maści zawierające hormony mają działanie terapeutyczne w przypadku alergii.

Steroidy hormonalne: mechanizm działania

Kortykosteroidy, glikokortykosteroidy, steroidy - wszystkie te nazwy opisują kategorię hormonów steroidowych syntetyzowanych przez korę nadnerczy. Wykazują bardzo silne potrójne działanie lecznicze:

Dzięki tym właściwościom kortykosteroidy są niezbędnymi lekami stosowanymi w wielu wskazaniach w różnych dziedzinach medycyny. Wśród chorób, w których przepisywane są preparaty kortykosteroidowe, są nie tylko alergie, niezależnie od pochodzenia i rodzaju, ale także reumatyzm, choroba zwyrodnieniowa stawów (z wyraźnym procesem zapalnym), egzema, zapalenie kłębuszków nerkowych, Wirusowe zapalenie wątroby, ostre zapalenie trzustki, a także wstrząs, w tym anafilaktyczny.

Jednak niestety, pomimo nasilenia i różnorodności efektów terapeutycznych, nie wszystkie glikokortykosteroidy są równie bezpieczne.

Skutki uboczne sterydów hormonalnych

Nie bez powodu natychmiast zgłosiliśmy zastrzeżenie dotyczące różnych profili bezpieczeństwa glikokortykosteroidów do stosowania wewnętrznego i miejscowego (zewnętrznego).

Doustne i iniekcyjne preparaty hormonalne mają wiele skutków ubocznych, w tym poważne, czasami wymagające odstawienia leku. Wymieniamy najczęstsze z nich:

• ból głowy zawroty głowy, niewyraźne widzenie;
• nadciśnienie, przewlekła niewydolność serca, zakrzepica;
• nudności, wymioty, wrzody żołądka ( dwunastnica), zapalenie trzustki, utrata apetytu (zarówno poprawa, jak i pogorszenie);
• zmniejszona funkcja kory nadnerczy, cukrzyca, naruszenia cykl miesiączkowy, opóźnienie wzrostu (w dzieciństwie);
• osłabienie mięśni i (lub) ból, osteoporoza;
• choroba trądzikowa.

„Dobrze” – zapyta czytelnik. „Dlaczego opisujesz te wszystkie okropne skutki uboczne?” Tylko po to, aby osoba, która zamierza leczyć alergie tym samym Diprospanem, pomyślała o konsekwencjach takiego „leczenia”. Chociaż należy to omówić bardziej szczegółowo.

Diprospan na alergie: ukryte niebezpieczeństwo!

Wielu doświadczonych alergików wie: wprowadzenie jednej (dwóch lub nawet więcej) ampułek Diprospan lub jego analogu, na przykład Flosteron lub Celeston, ratuje przed ciężkimi objawami alergii sezonowych. Doradzają to „magiczne lekarstwo” znajomym i przyjaciołom, którzy desperacko szukają sposobu na wyjście z alergii błędne koło. I robią im, och, co za krzywda. „Cóż, dlaczego niedźwiedzi? – zapyta sceptyk. „To staje się coraz łatwiejsze i szybkie”. Tak, to prawda, ale jakim kosztem!

Substancją czynną ampułek Disprospan, które są często stosowane w celu łagodzenia objawów alergii, także bez recepty, jest klasyczny glikokortykosteroid betametazon.

Wykazuje silne i szybkie działanie przeciwalergiczne, przeciwzapalne i przeciwświądowe, a nawet w krótkim czasie łagodząc stany z alergiami różnego pochodzenia. Co się potem dzieje?

Dalszy scenariusz zależy w dużej mierze od nasilenia reakcji alergicznej. Faktem jest, że efektów Diprospan nie można nazwać długoterminowymi. Mogą utrzymywać się przez kilka dni, po czym ich nasilenie słabnie i ostatecznie zanika. Osoba, której udało się już odczuć znaczną ulgę w objawach alergii, w naturalny sposób stara się kontynuować „leczenie” kolejną ampułką Diprospan. Nie wie lub nie myśli o tym, że prawdopodobieństwo i nasilenie działań niepożądanych glikokortykosteroidów zależy od ich dawki i częstości stosowania, dlatego im częściej stosuje się Diprospan lub jego analogi w celu skorygowania objawów alergii, tym ryzyko wystąpienia pełnej siły jego skutków ubocznych.

Jest jeszcze jedna niezwykle negatywna strona stosowania glikokortykosteroidów do użytku wewnętrznego w alergiach sezonowych, o której większość pacjentów nie ma pojęcia - stopniowe zmniejszanie się działania klasycznych tabletek lub aerozoli przeciwalergicznych. Stosując Diprospan, zwłaszcza z roku na rok, regularnie podczas manifestacji alergii, pacjent dosłownie nie pozostawia dla siebie alternatywy: na tle silnego, silnego działania wykazanego przez glikokortykosteroid do wstrzykiwań, skuteczność tabletek przeciwhistaminowych, a ponadto masztu stabilizatorów błony komórkowej, spada katastrofalnie. Ten sam obraz utrzymuje się po zakończeniu działania sterydów.

Tym samym pacjent stosujący Diprospan lub jego analogi w celu złagodzenia objawów alergii praktycznie skazuje się na ciągłą terapię hormonalną ze wszystkimi jej skutkami ubocznymi.

Dlatego lekarze są kategoryczni: samoleczenie za pomocą sterydów do wstrzykiwań jest niebezpieczne. „Pasja” do leków z tej serii jest obarczona nie tylko odpornością na terapię bezpieczne leki, ale także konieczność stałego zwiększania dawki hormonów dla uzyskania odpowiedniego efektu. Jednak w niektórych przypadkach nadal konieczne jest leczenie kortykosteroidami.

Kiedy stosuje się pigułki lub zastrzyki sterydowe w leczeniu alergii?

Przede wszystkim tabletki lub zastrzyki deksametazonu (rzadziej prednizolon lub inne glikokortykosteroidy) stosuje się w celu zatrzymania ostrej reakcji alergicznej. Tak więc przy wstrząsie anafilaktycznym lub obrzęku Quinckego wskazane jest podawanie hormonu dożylnie, w mniej pilnych przypadkach - domięśniowo lub doustnie. W takim przypadku dawki leku mogą być wysokie, zbliżone do najwyższych dziennych lub nawet je przekraczające. Taka taktyka uzasadnia się jednorazowym, jedno- lub dwukrotnym użyciem leku, co z reguły wystarcza do uzyskania pożądanego efektu. W takich przypadkach nie należy obawiać się notorycznych skutków ubocznych, ponieważ zaczynają one objawiać się w pełni dopiero na tle kursu lub regularnego podawania.

Jest jeszcze jedno ważne wskazanie do stosowania hormonów w tabletkach lub zastrzykach jako leków do leczenia alergii. Są to ciężkie stadia lub typy choroby, na przykład astma oskrzelowa w ostrym stadium, ciężkie alergie, które nie podlegają standardowej terapii.

Hormonoterapię chorób alergicznych może przepisać wyłącznie lekarz, który jest w stanie ocenić zarówno korzyści, jak i ryzyko związane z leczeniem. Starannie oblicza dawkę, kontroluje stan pacjenta, działania niepożądane. Tylko pod czujnym okiem lekarza terapia kortykosteroidami przyniesie realne efekty i nie zaszkodzi pacjentowi. Samoleczenie hormonami do podawania doustnego lub iniekcji jest surowo niedopuszczalne!

Kiedy nie należy bać się hormonów?

Tak niebezpieczne, jak glikokortykosteroidy mogą być stosowane ogólnoustrojowo, sterydy przeznaczone do wstrzykiwań do jamy nosowej są równie niewinnymi lekami. Ich pole działania ogranicza się wyłącznie do błony śluzowej jamy nosowej, gdzie tak naprawdę powinny zadziałać w przypadku alergicznego nieżytu nosa.

„Jednak część leku może zostać przypadkowo połknięta!” - powie uważny czytelnik. Tak, taka możliwość nie jest wykluczona. Ale w przewód pokarmowy wchłanianie steroidów donosowych (wchłanianie) jest minimalne. Większość hormonów jest całkowicie „neutralizowana” podczas przechodzenia przez wątrobę.

Działając przeciwzapalnie i silnie przeciwalergicznie, donosowe kortykosteroidy szybko zatrzymują objawy alergii, zatrzymując reakcję patologiczną.

Działanie sterydów donosowych pojawia się po 4-5 dniach od rozpoczęcia terapii. Szczytową skuteczność tej grupy leków na alergie osiąga się po kilku tygodniach ciągłego stosowania.

Obecnie na rynku krajowym dostępne są tylko dwa kortykosteroidy hormonalne, które są dostępne w postaci aerozoli do nosa:

• Beclomethasone (nazwy handlowe Aldecin, Nasobek, Beconase)
• Mometazon (nazwa handlowa Nasonex).

Do leczenia przepisywany jest beklometazon łagodna alergia oraz średni stopień powaga. Są dopuszczone do użytku przez dzieci powyżej 6 roku życia oraz osoby dorosłe. Z reguły beklometazon jest dobrze tolerowany i nie powoduje skutków ubocznych. Jednak w niektórych (na szczęście niezwykle rzadkich) przypadkach, zwłaszcza przy długotrwałym leczeniu, możliwe jest uszkodzenie (owrzodzenie) przegrody nosowej. Aby zminimalizować jego ryzyko, należy podczas płukania błony śluzowej nosa nie kierować strumienia leku na przegrodę nosową, ale rozpylać lek na skrzydełka.

Sporadycznie stosowanie beklometazonu w aerozolu może prowadzić do niewielkich krwawień z nosa, co nie jest niebezpieczne i nie wymaga odstawienia leku.

"Ciężka artyleria"

Chciałbym zwrócić szczególną uwagę na kolejnego przedstawiciela kortykosteroidów hormonalnych. Mometazon jest uznawany za najpotężniejszy lek do leczenia alergii, który obok bardzo wysokiej skuteczności ma niezwykle korzystny profil bezpieczeństwa. Mometazon, oryginalny spray Nasonex, ma silne działanie przeciwzapalne i przeciwalergiczne, praktycznie nie wchłania się do krwi: jego ogólnoustrojowa biodostępność nie przekracza 0,1% dawki.

Bezpieczeństwo Nasonexu jest tak wysokie, że w niektórych krajach świata jest on dopuszczony do stosowania u kobiet w ciąży. W Federacji Rosyjskiej mometazon jest oficjalnie przeciwwskazany w czasie ciąży ze względu na brak badań klinicznych dotyczących jego stosowania w tej kategorii pacjentek.

Należy zauważyć, że ani jedna tabletka lub spray, który jest stosowany w leczeniu alergii u szerokiego grona pacjentów, nie jest dopuszczony do stosowania w czasie ciąży - kobietom w ciąży, cierpiącym na katar sienny lub inne rodzaje alergii, zaleca się unikanie działania alergenu na przykład wyjechać do innego strefa klimatyczna w czasie kwitnienia. I dalej często zadawane pytanie: jakie tabletki na alergię można przyjmować w czasie ciąży jest tylko jedna poprawna odpowiedź - żadna, w tym kluczowym okresie będziesz musiała obejść się bez leków. Ale pielęgniarki miały więcej szczęścia. W przypadku alergii podczas karmienia piersią można wziąć kilka tabletek, ale przed rozpoczęciem leczenia lepiej skonsultować się z lekarzem.

Ale lek jest szeroko stosowany w praktyce pediatrycznej do leczenia i zapobiegania alergiom u dzieci w wieku powyżej 2 lat.

Mometazon zaczyna działać po 1-2 dniach od rozpoczęcia kuracji, a maksymalne działanie osiąga po 2-4 tygodniach ciągłego stosowania. Lek jest przepisywany w celu zapobiegania sezonowym alergiom, rozpoczynając nawadnianie błony śluzowej nosa na kilka tygodni przed spodziewanym okresem pylenia. I oczywiście mometazon jest jednym z najbardziej „ulubionych” i często przepisywanych leków stosowanych w leczeniu alergii. Z reguły kuracji nimi nie towarzyszą skutki uboczne, jedynie w rzadkich przypadkach może wystąpić suchość błony śluzowej nosa i wystąpienie drobnych krwawień z nosa.

Leczenie alergii za pomocą tabletek i nie tylko: podejście stopniowe

Jak widać, leków o właściwościach antyalergicznych jest całkiem sporo. Najczęściej pacjenci wybierają tabletki na leczenie alergii, opierając się na opiniach znajomych, wypowiedziach reklamowych, które brzmią na ekranach telewizorów i wylewają się ze stron magazynów i gazet. I oczywiście dość trudno jest dostać się w ten sposób „palcem na niebie”. Prowadzi to do tego, że osoba cierpiąca na alergię wydaje się być leczona tabletkami lub sprayem, ale nie widzi rezultatu i nadal cierpi na katar i inne objawy choroby, narzekając, że leki nie pomagają . W rzeczywistości istnieją dość surowe zasady leczenia, których przestrzeganie w dużej mierze zależy od skuteczności.

Przede wszystkim schemat leczenia alergii (będziemy mówić na przykładzie jej najczęstszej postaci, alergicznego nieżytu nosa) opiera się na ocenie stopnia zaawansowania choroby. Istnieją trzy poziomy nasilenia: łagodny, umiarkowany i ciężki. Jakie leki są stosowane w przypadku każdego z nich?

1. Krok pierwszy.
   Leczenie łagodnych alergii.
   Z reguły terapia rozpoczyna się od wyznaczenia leku przeciwhistaminowego generacji II lub III. Najczęściej tabletki Loratadyna (Claritin, Lorano) lub Cetirizine (Cetrin, Zodak) są stosowane jako leki pierwszego rzutu na alergie. Są dość niedrogie i łatwe w użyciu: są przepisywane tylko raz dziennie.W przypadku braku efektu klinicznego lub niewystarczającego wyniku przechodzą do drugiego etapu terapii alergii.
2. Krok drugi.
   Leczenie umiarkowanych alergii.
   Do leku przeciwhistaminowego dodaje się donosowy kortykosteroid (Baconase lub Nasonex).
   Jeśli objawy alergicznego zapalenia spojówek utrzymują się podczas leczenia, przepisywane są krople do oczu o działaniu przeciwalergicznym.Niewystarczające działanie na schemat leczenia skojarzonego jest podstawą do dokładniejszej diagnostyki i terapii, którą powinien zająć się alergolog.
3. Krok trzeci.
   Leczenie ciężkich alergii.
   Do schematu terapii można dodać dodatkowe leki, na przykład inhibitory receptora leukotrienowego (Montelukast). Blokują receptory, z którymi wiążą się mediatory stanu zapalnego, zmniejszając w ten sposób nasilenie procesu zapalnego. Docelowym wskazaniem do ich powołania jest astma oskrzelowa, a także alergiczny nieżyt nosa.W bardzo ciężkich przypadkach do schematu terapii wprowadza się ogólnoustrojowe glikokortykosteroidy. Jeśli nawet wtedy nie uzyska się efektu, podejmuje się decyzję o konieczności zastosowania immunoterapii swoistej dla alergenu i innych metod leczenia. Tylko doświadczony lekarz powinien przepisać leczenie. Brak opieki medycznej w podobne sytuacje może prowadzić do niekontrolowanego postępu alergii i rozwoju jej skrajnie ciężkiej postaci, astmy oskrzelowej.

Tym samym dobór tabletek, sprayów i innych produktów przeciwalergicznych nie jest tak łatwy, jak się wydaje po obejrzeniu kolejnej reklamy. Aby wybrać odpowiedni schemat, lepiej skorzystać z pomocy lekarza lub przynajmniej doświadczonego farmaceuty, a nie polegać na opinii sąsiada lub dziewczyny. Pamiętaj: przy alergii, podobnie jak przy większości innych chorób, liczy się doświadczenie lekarza, indywidualne podejście i przemyślane rozwiązania. W tych warunkach będziesz mógł swobodnie i swobodnie oddychać. cały rok, zapominając o niekończącym się katarze i innych alergicznych „radościach”.

Leki, które blokują receptory histaminowe w organizmie, a tym samym hamują skutki, jakie wywołuje, nazywane są lekami przeciwhistaminowymi.

Co to jest histamina

Histamina jest mediatorem, który jest uwalniany z tkanki łącznej podczas reakcji alergicznych i ma negatywny wpływ na narządy i układy organizmu: skórę, drogi oddechowe, układ sercowo-naczyniowy, przewód pokarmowy i inne.

Leki przeciwhistaminowe są stosowane do tłumienia wolnej histaminy i są podzielone na 3 grupy w zależności od blokowanych przez nie receptorów:

1. H1-blokery - ta grupa leków jest stosowana w leczeniu chorób alergicznych.
2. H2-blokery - są wskazane przy chorobach żołądka, ponieważ mają pozytywny wpływ na jego wydzielanie.
3. H3-blokery są stosowane w leczeniu chorób neurologicznych.

Obecnie istnieje wiele leków przeciwhistaminowych:

• Difenhydramina
• diazolina
• Suprastin
• klarytyna
• Kestin
• Rupafin
• Lorahexal
• Zyrtec
• Telfast
• Erius
• Zodak
• Parlazin

Dzielą się one na trzy generacje leków stosowanych w leczeniu chorób alergicznych.

1. Pierwsza generacja leków przeciwhistaminowych, zwana klasyczną, obejmuje:
   • difenhydramina
   • diazolina
   • suprastyna
   • fenkarol
   • tavegil

   Mechanizm ich działania polega na odwracalnym połączeniu z obwodowymi i ośrodkowymi receptorami H1, co blokuje różne efekty działania histaminy: zwiększenie przepuszczalności naczyń, skurcz mięśni oskrzeli i jelit. Szybko pokonują barierę krew-mózg, jednocześnie wiążąc się z receptorami mózgu, stąd silne działanie uspokajające i nasenne.

   Plusy: leki te działają szybko i silnie - po pół godzinie uzyskuje się zmniejszenie objawów alergicznych. Działają również przeciwwymiotnie i przeciwwymiotnie, redukują elementy parkinsonizmu. Mają działanie antycholinergiczne i miejscowo znieczulające. Są szybko wydalane z organizmu.

   Wady leków przeciwhistaminowych polegają na krótkim czasie trwania efektu terapeutycznego (4-6 godzin), konieczności zmiany leku podczas długotrwałej terapii ze względu na spadek jego aktywności terapeutycznej oraz w dużych ilościach skutki uboczne takie jak: senność, zaburzenia widzenia, suchość w jamie ustnej, zaparcia, ból głowy, zatrzymanie moczu, tachykardia i jadłowstręt. Nie mają dodatkowego działania antyalergicznego. Interakcja z innymi lekami.

   Leki z tej grupy doskonale nadają się do szybkiego uzyskania efektu, gdy konieczne jest leczenie ostrych objawów alergicznych, takich jak pokrzywka, sezonowy nieżyt nosa czy reakcja alergiczna na pokarm.

Leki przeciwhistaminowe drugiej generacji, czyli antagoniści receptora H1, które weszły na rynek pod koniec lat 70. ubiegłego wieku, są strukturalnie spokrewnione z receptorami H1, w związku z czym pozbawione są spektrum działań niepożądanych charakterystycznych dla leków I generacji oraz znacznie dostępny jest dla nich szerszy zakres zastosowań.

Obejmują one:

• clariseny
• klarydol
• lomilan
• klarytyna
• kestin
• rupafin
• loraheksal

Mechanizm ich działania polega na gromadzeniu się aktywnych metabolitów przeciwhistaminowych we krwi w wystarczającym i długotrwałym stężeniu. Substancje czynne nie przekraczają bariery krew-mózg, działając na błonę komórek tucznych, dzięki czemu ryzyko wystąpienia senności jest zminimalizowane.

Plusy:

• aktywność fizyczna i umysłowa nie ustępuje
• czas ekspozycji wynosi do 24 godzin, więc wystarczy przyjmować większość leków raz dziennie
• po przerwaniu leczenia efekt terapeutyczny utrzymuje się przez tydzień
• nie uzależnia
• substancje czynne nie są wchłaniane w przewodzie pokarmowym

Wady:

• mają działanie kardiotoksyczne, ponieważ blokują kanały potasowe w sercu;
  przedłużony efekt terapeutyczny
• możliwe działania niepożądane niektórych leków: zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zaburzenia układu nerwowego, zmęczenie, bóle głowy, wysypki skórne
• wymagana jest ostrożność w połączeniu z innymi lekami;
  negatywny wpływ na wątrobę i serce

Leki przeciwhistaminowe II generacji stosuje się w łagodzeniu ostrych i długotrwałych chorób alergicznych, łagodnej astmy oskrzelowej, przewlekłej pokrzywki idiopatycznej. Przeciwwskazane u osób starszych, pacjentów z problemami sercowo-naczyniowymi oraz chorobami nerek i wątroby. Wymagają stałego monitorowania czynności serca.

2. Leki przeciwhistaminowe III i IV generacji stworzone w r ostatnie czasy, są prolekami, czyli takimi formami początkowymi, które po spożyciu przekształcają się w farmakologicznie czynne metabolity. W przeciwieństwie do leków poprzedniej generacji, działają one jedynie na obwodowe receptory H1-histaminowe, nie powodują sedacji, stabilizują błonę komórek tucznych i dodatkowo wykazują działanie przeciwalergiczne. Mają podwyższoną selektywność, nie przekraczają bariery krew-mózg i nie wpływają na sferę nerwową.

   Obejmują one:

   • zyrtek (cetyryzyna)
   • telfast (feksofenadyna)
   • trexil (terfenadyna)
   • hismanal (astemizol)
   • erius (desloratadyna)
   • sempreks (krywastyna)
   • allergodil (acelastyna)

   Ulepszone nowoczesne leki mają znaczny czas działania - od pół do dwóch dni po zakończeniu leczenia działają depresyjnie na histaminę przez 6-8 tygodni.

   Plusy:

   • nie mają ogólnoustrojowych istotnych skutków ubocznych
   • wskazane dla wszystkich grup wiekowych – część z nich zaliczana jest do leków dostępnych bez recepty
   • nadaje się do czynności wymagających dużej koncentracji uwagi
   • wskazany w profilaktyce chorób alergicznych
   • nie uzależnia
   • nie różnią się, z rzadkimi wyjątkami, znaczące interakcje pomiędzy lekami

   Wady:

   dla trexilu (terfenadyny) i astimizanu (astemizolu) opisano przypadki poważnych kardiotoksycznych działań niepożądanych.
   w niewłaściwe zastosowanie leki, zawroty głowy, nudności, zaczerwienienie skóry, prawdopodobne reakcje ze strony przewodu pokarmowego;
   wybiórczo, do tej grupy leków powinny podchodzić osoby z problemami z nerkami i wątrobą.

Stosowanie leków przeciwhistaminowych najnowsza generacja uzasadnione dla wszystkich bez wyjątku grup ludności przy prowadzeniu długotrwałej terapii dolegliwości alergicznych - atopowe zapalenie skóry całoroczny alergiczny nieżyt nosa, zespół atopowy, przewlekła pokrzywka, kontaktowe zapalenie skóry i inni.

Zyrtec (cetyryzyna) i Claritin (loratadyna) są obecnie uważane za najlepsze leki przeciwhistaminowe. Bezpieczne profile tych leków są świetne dla wszystkich grup wiekowych, zwłaszcza dzieci, ponieważ zmniejszają ryzyko przyszłych reakcji alergicznych.