Sinonimi midazolama. Navodila za uporabo midazolama. Skupina zdravil, INN, področje uporabe
MIDAZOLAM MIDAZOLAM (Midazolam) 8-kloro-6-(2-fluorofenil)-1-metil-4H-imidazobenzodiazepin. Sinonimi: Flormidal, Dormicum, Dormonid, Flormidal, Versed. Na voljo v obliki maleata in hidroklorida. Po strukturi in delovanju je blizu benzodiazepinskih pomirjeval (glej). Ima sedativni, antikonvulzivni, mišični relaksantni učinek, povečuje učinek uspaval, narkotikov in analgetikov. Značilna lastnost midazolam ima izrazit hipnotični (hipnotični) učinek, zato se zdravilo uporablja predvsem v anesteziološki praksi za premedikacijo, indukcijo anestezije in vzdrževanje anestezije. Midazolam se daje intravensko in intramuskularno. Zdravilo ne deluje dolgo. Za premedikacijo se midazolam daje intramuskularno 20-30 minut pred anestezijo v odmerku 0,05-0,1 mg / kg. Lahko se uporablja samostojno ali v kombinaciji z antiholinergiki in analgetiki. Za indukcijo anestezije se daje intravensko 15 minut s hitrostjo 0,15-0,25 mg / kg skupaj z analgetiki. Za vzdrževanje anestezije se dajejo dodatni odmerki. Lahko kombinirate midazolam in ketamin. pri intravensko dajanje Midazolam lahko povzroči depresijo dihanja, zato je njegova uporaba dovoljena le, če je možna mehanska ventilacija. Midazolama se ne sme uporabljati pri miasteniji gravis, odpovedi krvnega obtoka ali v prvih 3 mesecih. nosečnost. Oblika sproščanja: 0,5% raztopina v ampulah po 3 ml (15 mg na ampulo). Na voljo so tudi tablete midazolama po 15 mg, ki se uporabljajo kot pomirjevalo in hipnotik ter za premedikacijo.
. 2005 .
Poglejte, kaj je "MIDAZOLAM" v drugih slovarjih:
- ... Wikipedia
Samostalnik, število sinonimov: 2 hipnovel (1) medicina (1413) ASIS Slovar sinonimov. V.N. Trishin. 2013… Slovar sinonimov
MIDAZOLAM- (midazolam) zdravilna snov, ki vsebuje benzodiazepin; uporablja se kot pomirjevalo med manjšimi operacijami, pa tudi za premedikacijo in krepitev učinka splošna anestezija. Predpisano z injekcijo...... Slovar v medicini
Zdravilna snov, ki vsebuje benzodiazepin; uporablja se kot pomirjevalo med manjšimi operacijami, pa tudi za premedikacijo in izboljšanje učinka splošne anestezije. Predpisano z injekcijo. Možno..... Medicinski izrazi
MIDAZOLAM (Midazolam) 8 Klor 6 (2 fluorofenil) 1 metil 4H imidazo benzodiazepin. Sinonimi: Flormidal, Dormicum, Dormonid, Flormidal, Versed. Na voljo v obliki maleata in hidroklorida. Po strukturi in delovanju je blizu ... ... Slovar zdravil
Učinkovina ›› itrakonazol* (Itraconazole*) latinsko ime Orungal ATX: ›› J02AC02 itrakonazol Farmakološka skupina: Protiglivična zdravila Nozološka klasifikacija (ICD 10) ›› B35 Dermatofitoza ›› B35.1 Mikoza nohtov ›› B36 … Slovar zdravil
Učinkovina ›› Midazolam* (Midazolam*) Latinsko ime Fulsed ATX: ›› N05CD08 Midazolam Farmakološka skupina: Anestetiki Sestava in oblika sproščanja Raztopina za injiciranje 1 mlmidazolam (v obliki hidroklorida) 5 mg vode za injiciranje q ... Slovar zdravil
Glej tudi: Seznam benzodiazepinov Razred benzodiazepinov psihoaktivne snovi s hipnotičnim, sedativnim, anksiolitičnim (zmanjšanje anksioznosti), mišičnim relaksantom in antikonvulzivnim učinkom. Delovanje benzodiazepinov je povezano z vplivom na ... ... Wikipedia
Učinkovina ›› Midazolam* (Midazolam*) Latinsko ime Dormicum ATX: ›› N05CD08 Midazolam Farmakološka skupina: Hipnotiki Nozološka razvrstitev (ICD 10) ›› G47.0 Motnje uspavanja in vzdrževanja spanja [nespečnost]… … Slovar zdravil
Učinkovina ›› Cisatrakurijev besilat* (Cisatracurium besilate*) Latinsko ime Nimbex ATX: ›› M03AC11 Cisatracurium Farmakološka skupina: n Antiholinergiki (mišični relaksanti) Nozološka razvrstitev (ICD 10) ›› Z100* RAZRED XXII… … Slovar zdravil
Dormicum, Flormidal, Fulsed.
Sestava in oblika sproščanja
Midazolam. Tablete (7,5 mg, 15 mg); raztopina za injiciranje (1 ml - 5 mg).
farmakološki učinek
Midazolam je hipnotik iz skupine benzodiazepinskih derivatov. Ima anksiolitični, sedativni, centralni mišični relaksant in antikonvulzivni učinek.
Ima kratko latenco (povzroči spanec 20 minut po zaužitju); malo vpliva na strukturo spanja. Posledice so neznačilne.
Farmakokinetika
Po peroralni uporabi se hitro in popolnoma absorbira. Biološka uporabnost - 90% (ima učinek "prvega prehoda" skozi jetra). Vezava na beljakovine - 95-98%. Prodira skozi placento in vstopi v materino mleko. Vd - 1-1,3 l/kg. T1 / 2 - 1,5-3 ure Presnavlja se v jetrih s sodelovanjem encima CYP3A4. Izloča se z urinom v obliki metabolitov.
Indikacije
– (zlasti proces uspavanja) ali prezgodnje prebujanje;
- Kako pomirjevalo za premedikacijo pred operacijo oz diagnostični postopki. Uvod v anestezijo in njeno vzdrževanje.
Aplikacija
Odmerek za odrasle je 7,5-15 mg. Zdravilo je treba vzeti tik pred spanjem. Tablete se pogoltnejo cele in sperejo majhna količina tekočine. Za premedikacijo dajemo 10-15 mg (0,1-0,15 mg/kg) intramuskularno 20-30 minut pred začetkom anestezije ali intravensko 2,5-5 mg (0,05-0,1 mg/kg) kg) 5-10 minut pred začetkom. operacije. Starejšim bolnikom je predpisana polovica običajnega odmerka.
Za indukcijo anestezije dajemo 10-15 mg (0,15-0,2 mg/kg) intravensko v kombinaciji z analgetiki. Za vzdrževanje želene globine narkotičnega spanca se izvajajo dodatne intravenske injekcije majhnih odmerkov zdravila.
Zdravilo ni predpisano za zdravljenje motenj spanja pri psihozah in hudih oblikah. Previdno uporabljajte pri bolnikih z organsko okvaro možganov in hudimi oblikami respiratorne odpovedi.
Bolniki, ki jemljejo midazolam, se morajo izogibati morebitnim dejavnostim nevarne vrste dejavnosti, ki zahtevajo povečano pozornost ter hitre mentalne in motorične reakcije.
Stranski učinek
Šibkost, zaspanost, utrujenost, AR v obliki kožni izpuščaj, urtikarija, angioedem. Bolniki, ki se prebudijo v prvih urah po zaužitju zdravila, lahko doživijo amnezijo. Pri dolgotrajni uporabi se lahko razvije odvisnost od drog.
Kontraindikacije
miastenija gravis, nosečnost, povečana občutljivost na benzodiazepine.
Preveliko odmerjanje
simptomi
Mišična oslabelost, letargija, amnezija, globoke sanje, paradoksalne reakcije. Ko izjemno velikih odmerkih- koma, arefleksija, depresija dihanja in srca, apneja.
Zdravljenje.
Odvisno od resnosti stanja - mehansko prezračevanje, ukrepi za vzdrževanje srčno-žilne aktivnosti. V primeru prevelikega odmerjanja tablete zdravila je lahko učinkovito izpiranje želodca, opravljeno takoj po zaužitju midazolama. Pojav prevelikega odmerjanja je dobro nadzorovan z antagonistom benzodiazepinov, flumazenilom.
Medsebojno delovanje z drugimi zdravili
Midazolam krepi centralno sedativni učinek nevroleptiki, pomirjevala, antidepresivi, tablete za spanje, analgetiki in anestetiki. Medsebojno okrepitev delovanja midazolama in etanola lahko povzroči nepredvidljive reakcije.
Ne pijte alkohola vsaj 12 ur po zaužitju zdravila. Induktorji CYP3A4 (karbamazepin, fenitoin, rifampicin itd.) Zmanjšajo sistemski učinek zdravila. zaviralci encima CYP3A4 (ketokonazol,
Odmerna oblika: raztopina za intravensko in intramuskularno dajanje spojina:1 ml raztopine vsebuje:
Zdravilna učinkovina:
midazolam - 5,00000 mg.
Pomožne snovi:
natrijev klorid - 5,00000 mg,
klorovodikova kislina - 0,00234 ml,
1 M raztopina natrijevega hidroksida - do pH 3,3,
voda za injekcije - do 1 ml.
Opis: Prozorna brezbarvna tekočina. Farmakoterapevtska skupina:Tablete za spanje ATX:N.05.C.D.08 Midazolam
Farmakodinamika:Mehanizem delovanja
Midazolam je benzodiazepin kratkotrajno delovanje, spada v skupino imidobenzodiazepinov. Te spojine stimulirajo membrane nevronov v osrednjem živčni sistem(CNS) benzodiazepinske receptorje, ki so alosterično povezani z receptorji gama-aminomaslene kisline (GABA receptorji). Ko so benzodiazepinski receptorji stimulirani, se poveča občutljivost GABAA receptorjev na GABA (zaviralni nevrotransmiter). Ko so receptorji GABAA vzburjeni, se odprejo kanalčki C1; Ioni Cl so vključeni v živčne celice, to vodi do hiperpolarizacije celične membrane. Delovanje benzodiazepinov poveča pogostost odpiranja Cl kanalčkov. Tako benzodiazepini povečajo inhibicijske procese v centralnem živčnem sistemu.
Farmakološki učinki benzodiazepinov:
1) anksiolitik (odprava občutkov tesnobe, strahu, napetosti);
2) pomirjevalo;
3) uspavalne tablete;
4) mišični relaksant;
5) antikonvulziv;
6) amnestični (v visoki odmerki benzodiazepini povzročijo anterogradno amnezijo za približno 6 ur, kar se lahko uporabi za premedikacijo pred operacijo).
Za farmakološko delovanje je značilno kratkotrajno delovanje zaradi hitre razgradnje midazolama. Hitro zaspi (v 20 minutah), malo vpliva na strukturo spanja in praktično nima naknadnega učinka.
Začetek delovanja: pomirjevalo - 15 minut (intramuskularno (IM) dajanje), 1,5-5 minut (intravensko (IV) dajanje); uvodna splošna anestezija z intravenskim dajanjem - 0,75-1,5 minute (z narkotično premedikacijo zdravila), 1,5-3 minute (brez premedikacije z narkotiki). Trajanje amnestičnega učinka je neposredno odvisno od odmerka. Čas okrevanja po splošni anesteziji je v povprečju 2 uri. Po intramuskularnem oz intravensko uporabo opažena je kratkotrajna anterogradna amnezija.
Farmakokinetika:Absorpcija
pri intramuskularna injekcija absorpcijo midazolama iz mišično tkivo hitro in popolnoma mine. Največja koncentracija v plazmi je dosežena v 30 minutah. Absolutna biološka uporabnost po intramuskularni injekciji je več kot 90 %.
Distribucija
Farmakokinetični profil midazolama je linearen. Pri intravenski uporabi je porazdelitev dvofazna. Ravnotežni volumen porazdelitve je 0,7-1,2 l/kg. Komunikacija s plazemskimi beljakovinami je 96-98%. Z vezavo pretežno na albumin prodre skozi histohematske ovire, vklj. krvno-možgansko in placentno pregrado ter Materino mleko. Majhne koncentracije najdemo v cerebrospinalni tekočini.
Presnova
Midazolam se skoraj v celoti biotransformira in se izloča predvsem v obliki presnovkov. Hidroksiliran z izoencimom CYP3A4 v a-hidroksimidazolam (glavni presnovek v plazmi in urinu). Plazemska koncentracija a-hidroksimidazolama doseže 12% prvotne snovi. Farmakološka aktivnost je 10% aktivnosti midazolama.
Odstranitev
Pri zdravih prostovoljcih je razpolovni čas (T 1/2) midazolama 1,5-2,5 ure. Plazemski očistek - 300-500 ml / min. Izloča se predvsem z ledvicami (60-80 % danega odmerka) predvsem v obliki a-hidroksimidazolam glukuronida. Manj kot 1 % se izloči nespremenjenega z urinom. T 1/2 α-hidroksimidazolam je<1 часа.
Farmakokinetika pri intravenski kapalni aplikaciji: Pri nekaterih bolnikih na intenzivni negi in pri nekaterih starejših bolnikih, ki so prejemali kapalno infuzijo za podaljšano sedacijo, se je razpolovni čas podaljšal do šestkrat. Posebni dejavniki tveganja so visoka starost, abdominalne patologije, sepsa in zmanjšano delovanje ledvic. Pri teh bolnikih je infuzija midazolama s konstantno hitrostjo povzročila povečanje koncentracije zdravila v plazmi v stanju dinamičnega ravnovesja. Zato je treba hitrost infundiranja zmanjšati takoj, ko je dosežen zadovoljiv klinični odziv.
Farmakokinetika pri posebnih skupinah bolnikov
Starejši bolniki.
Pri osebah, starejših od 60 let, se lahko T1/2 poveča za štirikrat.
otroci.
Po intravenski uporabi pri otrocih, starih 3-10 let, je T1/2 krajši kot pri odraslih (1-1,5 ure), kar je posledica intenzivnejše presnove midazolama.
Novorojenčki.
Pri novorojenčkih se razpolovni čas (T 1/2) poveča in znaša v povprečju 6-12 ur, očistek zdravila pa se upočasni.
Bolniki s prekomerno telesno težo.
Pri osebah s prekomerno telesno maso je očistek počasen, T1/2 je 8,4 ure. Bolniki z odpovedjo jeter.
Razpolovni čas midazolama pri bolnikih s cirozo jeter je lahko podaljšan in očistek zmanjšan v primerjavi s tistimi pri zdravih prostovoljcih.
Bolniki z odpovedjo ledvic.
Pri bolnikih s kronično odpovedjo ledvic je T1/2 enak kot pri zdravih prostovoljcih.
Hudo bolni bolniki.
Pri bolnikih v kritičnem stanju se razpolovni čas (T 1/2) midazolama podaljša.
Bolniki s srčnim popuščanjem.
Pri bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem se T1/2 poveča v primerjavi z zdravimi prostovoljci.
Indikacije:Odrasli
Indukcijska anestezija.
Kot sedativna komponenta v kombinirani anesteziji.
otroci
Sedacija z ohranjanjem zavesti pred diagnostičnimi ali terapevtskimi posegi v lokalni anesteziji ali brez nje, pa tudi med njimi.
Premedikacija pred indukcijo anestezije.
Dolgotrajna sedacija na intenzivni negi.
Kontraindikacije:Preobčutljivost za benzodiazepine ali druge sestavine zdravila.
Akutna respiratorna odpoved, sindrom akutne respiratorne stiske.
Šok, koma, akutna zastrupitev z alkoholom z depresijo vitalnih funkcij.
Glavkom z zaprtim zakotjem.
Obdobje poroda (glejte poglavje "Uporaba med nosečnostjo in dojenjem").
Previdno:Kronično srčno popuščanje, kronično popuščanje dihal, odpoved jeter, kronična ledvična odpoved, debelost, starost, otroci, mlajši od 6 mesecev (zlasti novorojenčki in nedonošenčki), organska poškodba možganov, zastrupitev z alkoholom in drogami z depresijo vitalnih funkcij, miastenija gravis. .
Če imate eno od naštetih bolezni, se pred jemanjem zdravila obvezno posvetujte z zdravnikom.
Nosečnost in dojenje:Za oceno varnosti midazolama med nosečnostjo ni dovolj podatkov. Uporaba benzodiazepinov je mogoča le, če ni drugih alternativnih načinov zdravljenja.
Vorikonazol poveča plazemsko koncentracijo in razpolovni čas midazolama za 3-krat.
Makrolidi
Eritromicin. Poveča plazemsko koncentracijo intravensko danega midazolama za 1,6- do 2-krat in podaljša končni razpolovni čas za približno 1,5-1,8-krat. Čeprav so bile opažene spremembe v farmakodinamiki razmeroma majhne, je priporočljivo prilagoditi odmerek intravensko danega midazolama, zlasti pri predpisovanju velikih odmerkov.
klaritromicin. Poveča plazemsko koncentracijo intravensko danega midazolama za 2,5-krat in podaljša končni razpolovni čas za približno 1,5-2-krat.
Zaviralci HIV proteaze
Sakvinavir in drugi zaviralci proteaze HIV. Pri sočasni uporabi midazolama z lopinavirjem in ritonavirjem (poživitvena kombinacija) se plazemska koncentracija intravensko danega midazolama poveča za 5,4-krat, kar je združeno s podobnim podaljšanjem končnega razpolovnega časa.
Sakvinavir je samo povečal subjektivni občutek učinka midazolama, zato lahko bolniki, ki ga jemljejo, prejemajo intravenske bolusne odmerke midazolama. Za dolgotrajno infundiranje midazolama je priporočljivo zmanjšati začetni odmerek za 50 %. Parenteralno dajanje midazolama skupaj z zaviralci proteaze HIV zahteva skladnost s pogoji hospitalizacije (glejte).
Blokatorji H2-histaminskih receptorjev
Cimetidin in raitidin. poveča ravnotežne koncentracije midazolama v plazmi za 26%, vendar nanje ne vpliva. Sočasna uporaba midazolama in cimetidina ali ranitidina nima klinično pomembnega učinka na farmakokinetiko in farmakodinamiko midazolama. lahko dajemo intravensko v običajnih odmerkih sočasno s cimetidinom in ranitidinom.
Počasni zaviralci kalcijevih kanalčkov
diltiazem. Enkratni odmerek diltiazema poveča plazemsko koncentracijo midazolama, če ga dajemo intravensko, za približno 25 % in podaljša končni razpolovni čas za 43 %.
Druga zdravila.
atorvastatin. Poveča plazemsko koncentracijo intravensko danega midazolama za 1,4-krat.
Induktorji izoencima CYP3A4
Rifampicin. Po 7-dnevnem jemanju rifampicina v odmerku 600 mg na dan se koncentracija midazolama v krvni plazmi pri intravenski uporabi zmanjša za približno 60%. Končni razpolovni čas se zmanjša za približno 5-60 %.
Zeliščna zdravila in prehrambeni izdelki
Izvleček korenine Echinacea purpurea. Zmanjša plazemsko koncentracijo intravensko danega midazolama za 20 %. Končni razpolovni čas se zmanjša za približno 42 %.
Šentjanževka (Hypericum perforatum). Zmanjša plazemske koncentracije intravensko danega midazolama za približno 20-40 %.
Končni razpolovni čas se zmanjša za približno 15-17 %.
Druge interakcije
ciklosporin. Med ciklosporinom in midazolamom ni farmakokinetičnih ali farmakodinamičnih interakcij; Pri sočasni uporabi s ciklosporinom odmerka midazolama ni treba prilagajati.
Nitrendipin ne vpliva na farmakokinetiko in farmakodinamiko zdravila. Obe zdravili se lahko dajejo hkrati; Prilagoditev odmerka midazolama ni potrebna.
Peroralni kontraceptivi ne vplivajo na farmakokinetiko intramuskularno danega midazolama; ta zdravila se lahko uporabljajo sočasno brez prilagajanja odmerka midazolama.
Valprojska kislina. Zaradi visoke terapevtske koncentracije v krvnem serumu ga lahko izpodrine iz vezave na plazemske beljakovine (albumin), kar lahko privede do povečanja kliničnega učinka midazolama, danega v nujni sedaciji. Z uporabo valprojske kisline se poveča depresija CNS.
Farmakodinamične interakcije
Sočasna uporaba midazolama z drugimi sedativi in hipnotiki ter v kombinaciji z alkoholom lahko povzroči povečane sedativne in hipnotične učinke.
Takšno medsebojno delovanje je možno pri jemanju opiatov in opioidov (kadar jih jemljemo kot analgetike in antitusike, nadomestno zdravljenje), antipsihotikov (nevroleptikov), različnih benzodiazepinov, ki se uporabljajo kot anksiolitiki ali hipnotiki, barbituratov, propofola, ketamina, etomidata, tudi pri jemanju midazolama s sedativnimi antidepresivi. , antihistaminiki in centralno delujoči antihipertenzivi. zmanjša minimalno alveolarno koncentracijo inhalacijskih anestetikov. Pri sočasni uporabi teh zdravil je potrebno ustrezno spremljanje vitalnih znakov. Izogibati se je treba sočasni uporabi midazolama in alkohola.
Spinalna anestezija lahko poveča sedativni učinek midazolama, če ga dajemo intravensko. V tem primeru je treba zmanjšati odmerek midazolama.
Zmanjšanje odmerka intravensko danega midazolama je potrebno tudi v primeru njegove sočasne uporabe z lidokainom ali bupivakainom pri intramuskularnem dajanju.
Zdravila, ki aktivirajo možgansko aktivnost, izboljšajo spomin in pozornost, kot je zaviralec acetilholinesteraze fizostigmin, lahko zmanjšajo hipnotični učinek midazolama. Podobno je 250 mg kofeina delno zmanjšalo sedativni učinek midazolama.
Ekstrakt listov ginka bilobe
V kliničnih študijah z ekstraktom listov ginka bilobe so odkrili tako inhibicijo kot indukcijo izoencimov citokroma P450. Pri sočasni uporabi ekstrakta listov ginka bilobe in midazolama se je koncentracija slednjega spremenila, domnevno zaradi vpliva na izoencim CYP3A4.
Posebna navodila:Midazolam smejo uporabljati samo strokovnjaki, ki so usposobljeni za metode njegove uporabe in so tudi sposobni zagotoviti oživljanje, potreba po kateri se lahko pojavi zaradi razvoja neželenih reakcij. Pri uporabi midazolama so poročali o hudih neželenih učinkih zdravila, vključno z depresijo dihanja, apnejo, zastojem dihanja in zastojem srca. Verjetnost tovrstnih življenjsko nevarnih stanj je večja pri visoki hitrosti dajanja ali velikem odmerku zdravila. Posebna previdnost je potrebna pri uporabi pri bolnikih z okvarjenim dihanjem.
Pri uporabi midazolama za premedikacijo mora biti bolnik pod stalnim nadzorom, saj obstaja nevarnost prevelikega odmerjanja pri uporabi drugih zdravil.
Uporaba midazolama pri otrocih
Uporaba midazolama pri otrocih zahteva posebno previdnost.
Pri otrocih s sočasnimi srčno-žilnimi boleznimi je treba odmerek zmanjšati, potrebno je stalno spremljanje vitalnih funkcij. Ne uporablja se pri otrocih za indukcijo anestezije ali kot sedativna komponenta med kombinirano anestezijo.
Otroci potrebujejo relativno višje odmerke midazolama (na kilogram telesne mase) kot odrasli. Zdravilo se daje globoko intramuskularno v veliko mišico 30-60 minut pred indukcijo anestezije.
Razpolovni čas midazolama se lahko pri novorojenčkih podaljša.
Posebna previdnost je potrebna pri dajanju sedacije nedonošenčkom (tistim, rojenim v manj kot 36 tednih gestacije) zaradi tveganja apneje. Pri tej skupini bolnikov se je treba izogibati hitremu dajanju zdravila.
Nedonošenčki in donošeni novorojenčki
Zaradi povečanega tveganja za apnejo je priporočljiva izredna previdnost pri uporabi pri neintubiranih nedonošenčkih ali donošenih novorojenčkih. V teh primerih je potrebno natančno spremljanje frekvence dihanja in nasičenosti krvi s kisikom. Hitra uporaba zdravila ni priporočljiva. Zaradi nezrelosti presnovnih funkcij so novorojenčki dovzetni za depresijo dihanja. Pri otrocih s srčno-žilnimi boleznimi je treba zdravilo dajati počasi, da bi preprečili težave z dihanjem.
Otroci, mlajši od 6 mesecev
Otroci, mlajši od 6 mesecev, so še posebej dovzetni za obstrukcijo dihalnih poti in hipoventilacijo, zato je treba odmerek povečevati v majhnih korakih. Poleg tega je potrebno skrbno spremljanje frekvence dihanja in nasičenosti krvi s kisikom (glejte tudi pododdelek "Nedonošenčki in donošeni novorojenčki").
Pri otrocih, mlajših od 6 mesecev, in s telesno maso, manjšo od 15 kg, uporaba raztopine s koncentracijo nad 1 mg/ml ni priporočljiva. Zdravilo v višji koncentraciji je predhodno razredčeno na 1 mg/ml. Pri uporabi v pediatrični praksi je treba upoštevati, da je intramuskularna injekcija boleča. Prav tako je potrebna posebna previdnost pri predpisovanju midazolama naslednjim skupinam bolnikov:
Bolniki, starejši od 60 let;
Bolniki s hudim splošnim stanjem ali kroničnimi boleznimi (na primer kronično odpovedjo dihal, kronično odpovedjo ledvic, jeter ali srca);
Bolniki z miastenijo gravis, zaradi mišičnih relaksacijskih lastnosti midazolama, tako kot drugih depresivov CNS;
Bolniki z alkoholizmom ali odvisnostjo od drog (vključno z anamnezo);
Bolniki z organsko poškodbo možganov hospitalizirani v stanju šoka, kome.
povzroča odvisnost
Obstajajo poročila o določenem zmanjšanju učinkovitosti pri dolgotrajni uporabi midazolama za sedacijo v enotah intenzivne nege.
Zasvojenost
Pri dolgotrajni uporabi midazolama (dolgotrajna sedacija v enotah intenzivne nege) se lahko razvije telesna odvisnost. Tveganje zanj se povečuje z naraščanjem odmerka in trajanjem zdravljenja, večje pa je tudi pri bolnikih z anamnezo alkoholizma in (ali) odvisnosti od drog.
Odtegnitveni sindrom
Med dolgotrajnim zdravljenjem z midazolamom na oddelku za intenzivno nego se lahko razvije duševna in fizična odvisnost. Če jemanje midazolama nenadoma prekinemo, se lahko razvije odtegnitveni sindrom, ki lahko vključuje naslednje simptome: glavobol, bolečine v mišicah, nemir, napetost, vznemirjenost, zmedenost, razdražljivost, povratno nespečnost, nihanje razpoloženja, halucinacije in epileptične napade. Da bi se izognili odtegnitvenemu sindromu, je priporočljivo postopoma zmanjševati odmerek zdravila do njegovega prenehanja.
Amnezija
Midazolam lahko povzroči anterogradno amnezijo (pogosto zaželen učinek, na primer pred in med kirurškimi in diagnostičnimi postopki), katere trajanje je neposredno sorazmerno z danim odmerkom. Za ambulantne bolnike, odpuščene takoj po operaciji, je dolgotrajna amnezija lahko neprijetnost, zato je bolnika po parenteralni uporabi midazolama dovoljeno odpustiti le v spremstvu medicinskega osebja ali bližnjih sodelavcev.
Paradoksalne reakcije
Pri uporabi midazolama so poročali o paradoksalnih reakcijah: vznemirjenost, nehoteni gibi (vključno s tonično-kloničnimi napadi in mišičnimi tremorji), hiperaktivnost, sovražnost, izbruhi jeze, agresivnost, paroksizmalna anksioznost in napadi. Te reakcije se pojavijo pri dajanju velikih odmerkov in/ali pri hitrem dajanju zdravila. Največjo pogostnost teh reakcij opazimo pri otrocih in starejših.
Sprememba terapevtske učinkovitosti midazolama
Pri bolnikih, ki uporabljajo induktorje ali zaviralce izoencima CYP3A4, se lahko terapevtska učinkovitost midazolama razlikuje, zato bo morda treba prilagoditi odmerek midazolama (glejte poglavje "Medsebojno delovanje z drugimi zdravili").
Presnova midazolama je lahko upočasnjena pri bolnikih z okvaro jeter, nizkim srčnim iztisom in pri novorojenčkih (glejte poglavje Farmakokinetika).
Sočasna uporaba alkohola in/ali zaviralcev osrednjega živčevja Sočasni uporabi midazolama z alkoholom ali zaviralci osrednjega živčevja se je treba izogibati. Takšna uporaba lahko poveča klinične učinke midazolama in povzroči hudo sedacijo ali klinično pomembno depresijo dihanja (glejte poglavje "Interakcije z drugimi zdravili").
Alkoholizem ali odvisnost od drog
Pri bolnikih z anamnezo alkoholizma ali odvisnosti od drog se je treba izogibati uporabi midazolama in drugih derivatov benzodiazepina.
Odpust iz zdravstvene ustanove
Po opravljenih potrebnih posegih je treba bolnika opazovati do popolne vzpostavitve zavesti in motoričnih sposobnosti ter ga odpustiti v spremstvu bližnjih.
Zdravilo vsebuje natrij, kar je lahko pomembno za bolnike na dieti z malo soli.
Med zdravljenjem ga ne smete jemati, zlasti v prvih 6 urah po zaužitju zdravila.
Vpliv na sposobnost vožnje vozil. Sre in krzno:Sedacija, amnezija, zmanjšana koncentracija in oslabljeno delovanje mišic negativno vplivajo na sposobnost vožnje avtomobila ali upravljanja s stroji. Ne smete voziti vozil ali delati s stroji in mehanizmi, dokler učinek zdravila popolnoma ne preneha. Nadaljevanje takšnih dejavnosti se mora zgoditi z dovoljenjem lečečega zdravnika. Oblika sproščanja/odmerjanje:Raztopina za intravensko in intramuskularno dajanje 5 mg/ml. Paket:1 ml ali 3 ml v ampulah. 5 ampul v pretisnem omotu.
1, 2 ali 5 pretisnih omotov z navodili za uporabo zdravila, nožem ali čistilcem ampul v kartonski škatli.
20, 50 ali 100 pretisnih omotov skupaj z enakim številom navodil za uporabo zdravila, nožev ali čistilcev ampul v kartonski škatli ali škatli iz valovitega kartona (za bolnišnico).
Pri pakiranju ampul z obroči in prelomnimi točkami ne vstavljajte nožev ali strgalnikov ampul.
Pogoji shranjevanja:V skladu s pravili za shranjevanje psihotropnih snovi, vključenih v seznam III "Seznama narkotikov, psihotropnih snovi in njihovih predhodnikov, ki so predmet nadzora v Ruski federaciji."
Na mestu, zaščitenem pred svetlobo, pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C.
Hraniti izven dosega otrok.
Uporabno do datuma:Ne uporabljajte po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na ovojnini.
Pogoji za izdajo v lekarni: Na recept Registrska številka: LP-003720 Datum registracije: 12.07.2016 / 21.08.2017 Datum veljavnosti: 12.07.2021 Lastnik potrdila o registraciji:MOSKVSKA ENDOKRINA RASTLA, FSUE Rusija Proizvajalec: Datum posodobitve informacij: 24.04.2018 Ilustrirana navodilaFarmakološko delovanje - hipnotično, sedativno.
Interakcija s specifičnimi benzodiazepinskimi receptorji, ki se nahajajo v postsinaptičnem receptorskem kompleksu GABAA, poveča občutljivost receptorjev GABAA na mediator (GABA). Hkrati se poveča pogostost odpiranja ionskih kanalov za vhodne tokove klorovih ionov, pojavi se hiperpolarizacija membrane in zavira nevronska aktivnost. Preprečuje ponovni privzem GABA in spodbuja njegovo kopičenje v sinaptični špranje. Obstajajo dokazi, da prekomerno kopičenje GABA v nevronskih sinapsah povzroči indukcijo splošne anestezije.
Pri peroralnem zaužitju se hitro in popolnoma absorbira iz prebavil, ima učinek "prvega prehoda" skozi jetra (30–60% midazolama se presnovi). Cmax v krvi je dosežena v 1 uri (zauživanje hrane podaljša čas za doseganje Cmax). Pri intramuskularnem dajanju je absorpcija hitra in popolna, Cmax je dosežena v 30-45 minutah, biološka uporabnost je več kot 90%. V krvi je 95–98 % vezan na beljakovine, predvsem na albumin. Hitro se porazdeli po telesu. Volumen porazdelitve 1–3,1 l/kg. Prehaja skozi histohematske pregrade, vključno s krvno-možgansko pregrado, placentno pregrado in v majhnih količinah prodre v materino mleko. V cerebrospinalno tekočino prodira počasi in v majhnih količinah. V jetrih se biotransformira s hidroksilacijo s sodelovanjem izoencima sistema citokroma P450 3A4. Glavna presnovka - 1-hidroksimidazolam, imenovan tudi alfa-hidroksimidazolam (približno 60%), in 4-hidroksimidazolam (5% ali manj) imata farmakološko aktivnost, vendar nižjo od matične spojine. Izloča se preko ledvic v obliki glukuronskih konjugatov (manj kot 1% nespremenjenih). T1/2 - 1,5–3 T1/2 se lahko poveča pri bolnikih, starejših od 60 let, pri bolnikih s kongestivnim srčnim ali jetrnim popuščanjem, pri debelih bolnikih (zaradi povečane porazdelitve midazolama v maščobnem tkivu), pri novorojenčkih.
Za midazolam je značilen hiter nastop in kratek čas hipnotičnega učinka. Skrajša fazo uspavanja in poveča celotno trajanje in kakovost spanja brez spreminjanja faze paradoksnega spanja. Hitro zaspi (v 20 minutah) in praktično nima naknadnega učinka.
Ima sedativne, centralne mišične relaksante, anksiolitične, antikonvulzivne in amnestične učinke.
Sedativni učinek pri odraslih z intramuskularnim dajanjem se razvije po 15 minutah, z intravenskim dajanjem po 1,5-5 minutah. Čas za doseganje največjega sedativnega učinka pri intramuskularni uporabi je 30–60 minut. Pri intravenskem dajanju za indukcijo anestezije se učinek pojavi po 1,5-3 minutah, v ozadju premedikacije z narkotiki pa po 0,75-1,5 minutah. Čas okrevanja po anesteziji je 2 uri (do 6 ur).
Amnestični učinek je opazen predvsem pri parenteralni uporabi. Amnezijo (vključno med endoskopskimi posegi) so pri intramuskularnem dajanju opazili pri 40 % odraslih bolnikov po 60 minutah, pri 73 % po 30 minutah. Pri intravenski uporabi so podoben učinek opazili pri približno 80 % bolnikov. V nekaterih primerih so po peroralnem jemanju midazolama opazili epizode amnezije.
Pri parenteralni uporabi je začetek delovanja odvisen od odmerka, načina dajanja, pa tudi od kombinirane uporabe narkotičnih analgetikov in anestetikov.
Študije kancerogenosti so bile izvedene v dvoletnih študijah na miših, ki so s hrano prejemale midazolam v odmerkih 1, 9 in 80 mg/kg/dan. Pri dolgotrajnem dajanju v odmerku 80 mg/kg/dan so pri mišjih samicah opazili pomembno povečanje incidence jetrnih tumorjev. Pri samcih je pri najvišjih odmerkih prišlo do majhnega, a statistično značilnega povečanja incidence benignih tumorjev ščitnice, medtem ko je pri odmerku 9 mg/kg/dan (25-kratni odmerek za človeka 0,35 mg/kg/dan) prišlo do povečanja v pojavnosti tumorjev ni bilo ugotovljeno. Glede na kratkoročni učinek midazolama na človeško telo pomen tega učinka ni jasen.
Mutagena aktivnost ni bila zaznana (z uporabo številnih testov).
Pri proučevanju razmnoževanja pri podganah, ko je bil midazolam dajan v odmerkih, ki so bili do 10-krat višji od odmerka za intravensko dajanje pri ljudeh - 0,35 mg / kg, niso zaznali vpliva na plodnost pri samcih in samicah podgan. Dajanje midazolama v enakih odmerkih podganam ni povzročilo neželenih učinkov med brejostjo in dojenjem.
Pri proučevanju teratogenosti pri kuncih in podganah v odmerkih, ki so bili 5-10-krat večji od odmerka za človeka - 0,35 mg / kg, niso ugotovili teratogenega učinka.
Dokazali so nastanek fizične odvisnosti (od šibke do zmerne) pri opicah po jemanju midazolama 5-10 tednov.
Farmakoterapevtska skupina N05CD08 - uspavala in pomirjevala. Derivati benzodiazepina.
Glavno farmakološko delovanje: anksiolitik, hipnotik, antikonvulziv, mišični relaksant, anterogradni amnestični učinek.
INDIKACIJE: za premedikacijo, tudi med kratkotrajnimi manipulacijami in med kirurškimi posegi, za indukcijo in vzdrževanje anestezije, sedacijo med intenzivno nego; kot del kompleksne antikonvulzivne terapije BNF (priporočilo za uporabo zdravil v British National Formulary, številka 60), pa tudi v drugih primerih, ko je treba predpisati kratkodelujoča zdravila iz skupine benzodiazepinov.
Navodila za uporabo in odmerjanje: zahteva individualni režim odmerjanja; običajni odmerek priporočenega odmerka zdravila za premedikacijo za odrasle bolnike, mlajše od 60 let, je 0,07-0,08 mg / kg IM (intramuskularno) in se daje približno 1 uro (uro) pred operacijo; Ta odmerek je treba prilagoditi posamezniku; zlasti ga je treba zmanjšati pri bolnikih s kronično boleznijo. (Kronična) obstruktivna pljučna bolezen, bolniki, starejši od 60 let, in bolniki, ki sočasno jemljejo narkotike ali druge zaviralce osrednjega živčevja (osrednjega živčnega sistema), je treba pri IM (intramuskularno) injicirati globoko v mišico; če se zdravilo uporablja za premedikacijo pred kirurškimi posegi v lokalni anesteziji, je običajni odmerek 2,5-5 mg v kombinaciji z antiholinergiki z IV (uvod); uporaba za sedacijo ob ohranjanju zavesti, odmerek je treba individualizirati in titrirati ; zdravila se ne sme aplicirati v obliki hitrega in sočasnega bolusa intravensko (injekcija), dodatne odmerke za vzdrževanje želene ravni sedacije lahko dajemo tako, da povečamo za 25 % odmerka, ki je bil uporabljen za prvi dosežek sedativnega rezultata, ampak le z počasno titracijo, zlasti pri starejših bolnikih in kroničnih (Kronično) bolni ali oslabljeni bolniki, te dodatne odmerke pa je treba dati šele, ko temeljit klinični pregled jasno pokaže potrebo po dodatni sedaciji; Pri odraslih, mlajših od 60 let, je treba zdravilo titrirati počasi, dokler ne dosežete želenega učinka, kot je pojav zmedenega govora, na začetku ne smete dati več kot 2,5 mg v obdobju vsaj 2 minut (minut), počakajte še 2 minuti (Minute) ali več za popolno oceno sedativnega učinka; če je potrebna nadaljnja titracija, nadaljujte s titracijo z majhnimi odmerki, dokler ne dosežete ustrezne ravni sedacije; skupni odmerek, večji od 5 mg, običajno ni potreben za doseganje želenega rezultata; saj se tveganje za nezadostno ventilacijo ali apnejo poveča pri starejših bolnikih in bolnikih s kroničnimi boleznimi. (Kronična) patološka stanja ali zmanjšana pljučna rezerva, zato lahko pri takšnih bolnikih traja dlje, da se doseže največji učinek, povečevanje odmerka mora biti manjše in hitrost dajanja počasnejša, nekateri bolniki se lahko odzovejo že na 1 mg, običajno ne več kot Uporabiti je treba 1 mg 5 mg v obdobju vsaj 2 minut (Minute), nato počakajte dodatni 2 minuti ali več (Minute), da v celoti ocenite sedativni učinek; če je potrebna nadaljnja titracija, je treba zdravilo dati v odmerku, ki ni večji od 1 mg v dvominutnem obdobju, vsakič pa bosta potrebni dodatni 2 ali več minuti (Minute), da se v celoti oceni sedativni učinek; Za dosego želenega rezultata običajno ni potreben skupni odmerek, večji od 3,5 mg; če ni premedikacije pri odrasli osebi, mlajši od 55 let, je za indukcijo anestezije potreben začetni odmerek 0,3-0,35 mg/kg, ki bi moral aplicirati 20-30 sekund (čas čakanja na učinek 2 minuti), po potrebi lahko dodatno aplicirate odmerek, ki je lahko do 25 % začetnega, v rezistentnih primerih lahko do 0,6 mg/kg. potrebna za indukcijo anestezije, vendar lahko tako veliki odmerki podaljšajo okrevanje; bolniki brez premedikacije, starejši od 55 let, običajno potrebujejo manjši odmerek za indukcijo anestezije; priporočeni začetni odmerek za takšne bolnike je 0,3 mg/kg; bolniki s hudo sistemsko boleznijo ali drugo spremljajočo patologijo, ki niso prejeli premedikacije, običajno potrebujejo manjše odmerke zdravila za indukcijo anestezije; običajno zadostuje začetni odmerek 0,2-0,25 mg/kg, v nekaterih primerih lahko zadostuje 0,15 mg/kg, če pa je bolnik jemal pomirjevala ali narkotike, je priporočeni razpon odmerkov 0,15-0,35 mg/kg za odrasle, mlajše od 55 let. leta starosti bo zagotovo zadostoval odmerek 0,25 mg/kg v 20-30 sekundah, ki mu sledi čakanje še 2 minuti za učinek.Pri kirurških bolnikih, starejših od 55 let, se priporoča začetni odmerek 0,2 mg/kg.
Neželeni učinki pri uporabi zdravil: po IV (uvodni) injekciji - apneja lokalno po IV (uvodni) injekciji - bolečina med injiciranjem, pordelost kože in flebitis; suha usta, kolcanje, slabost, bruhanje, glavobol, zaspanost, šibkost, retrogradna amnezija, delirij po prihodu iz anestezije in dolgotrajno okrevanje po anesteziji posamezni primeri AR (alergijske reakcije) (kožni izpuščaj, urtikarija, angioedem) bradikardija, bolečine v dojkah, zmanjšan minutni volumen srca, utripni volumen in sistemski žilni upor; motnje vida; zlatenica, krvna diskrazija, zastoj urina, urinska inkontinenca, spremembe v libidu, razvoj odvisnosti je možen ob stalni uporabi, tudi pri kratkotrajni uporabi v terapevtskih odmerkih, v ?? Vliva se bolnikom z anamnezo odvisnosti od alkohola ali drog ali hudih osebnostnih motenj; prekinitev jemanja zdravila lahko spremljajo odtegnitveni ali povratni simptomi, ki vključujejo anksioznost, depresijo, motnje koncentracije, nespečnost, glavobol, omotico, zvonjenje v ušesih, izgubo apetita, tremor, povečano potenje, razdražljivost, moteno zaznavanje (preobčutljivost za telesni, vidni in slušni dražljaji, spremembe okusa), slabost, bruhanje, trebušni krči, palpitacije, blaga sistolična hipertenzija, tahikardija in ortostatska hipotenzija.
Kontraindikacije za uporabo zdravil: znana preobčutljivost za benzodiazepine; (akutni) glavkom, pri bolnikih z glavkomom odprtega zakotja le, če prejemajo ustrezno zdravljenje, med porodom, nosečnostjo in dojenjem, miastenijo gravis, hudo odpovedjo dihal ali jeter.
Oblike sproščanja zdravila: s za injiciranje, 1 mg/ml, 5 ml. 10 ml v viali. (Steklenička) 5 mg/ml, 1 ml na amp.
Visamodia z drugimi zdravili
Sedacijo, ki jo povzroči IV (injiciranje) dajanje midazolama, poveča premedikacija, zlasti morfij, meperidin in fentanil; Odmerek midazolama je treba prilagoditi glede na količino danih zdravil. Po intramuskularnem dajanju midazolama so opazili zmerno zmanjšanje potrebnega odmerka tiopentala za indukcijo anestezije. Antihipertenzivne učinke lahko okrepi sočasna uporaba zaviralcev beta, zaviralcev kalcijevih kanalčkov, diuretikov, zaviralcev ACE (zaviralcev ACE), levodope, magnezijevega sulfata, nitratov in drugih antihipertenzivov. IV dajanje midazolama zmanjša minimalno alveolno koncentracijo halotana, potrebno za splošno anestezijo. Zaviranje sistema citokroma P450 s cimetidinom lahko povzroči zmanjšanje presnove midazolama v jetrih, zaradi česar se njegovo izločanje upočasni, koncentracija v krvi pa se poveča.
Značilnosti uporabe pri ženskah med nosečnostjo in dojenjem
Nosečnost: se ne sme predpisati
Dojenje: Se ne sme predpisati
Značilnosti uporabe pri insuficienci notranjih organov
Disfunkcija cerebrovaskularnega sistema: Zmanjšanje odmerka.
Disfunkcija jeter: Brez posebnih priporočil
Ledvična disfunkcija Zmanjšanje odmerka.
Respiratorna disfunkcija: občutljivost bolnikov na KOPB (kronična obstruktivna pljučna bolezen).
Značilnosti uporabe pri otrocih in starejših
otroci, mlajši od 12 let Se ne sme predpisati.
Starejši in senilni ljudje: Zahtevajo zmanjšane odmerke, ne glede na premedikacijo.
Ukrepi uporabe
Informacije za zdravnika: Psihomotorična okvara se lahko pojavi po dajanju sedacije ali anestezije in lahko traja različno dolgo. Bolniki s hudo kronično (Kronične) bolezni, starostniki potrebujejo zmanjšane odmerke, ne glede na to, ali so prejemali premedikacijo ali ne. Bolniki s KOPB (kronično obstruktivno pljučno boleznijo) so izjemno občutljivi na depresijo dihanja, ki jo povzroča. Ne uporabljajte brez individualne prilagoditve odmerka. Pred intravenskim dajanjem je treba pripraviti kisik in opremo za oživljanje, da ohranimo odprte dihalne poti in prezračevanje. Nenehno spremljajte zgodnje znake neustrezne ventilacije ali apneje, ki lahko povzroči hipoksijo in srčni zastoj. Če se uporablja za sedacijo brez izgube zavesti, se ne daje v obliki hitre in sočasne bolusne intravenske injekcije. Sočasna uporaba barbituratov, alkohola ali drugih zaviralcev centralnega živčnega sistema poveča tveganje za nezadostno ventilacijo in apnejo ter lahko prispeva k podaljšanemu učinku zdravila. Možnost odvisnosti je podobna kot pri diazepamu in jo je treba upoštevati.
Informacije o bolniku: Ni priporočljivo delati z nevarno opremo, dokler ne minejo učinki, kot sta zaspanost in amnezija, ali dokler ne mine dan po anesteziji in operaciji.