Duża encyklopedia medyczna. Wartość dipropionianu estradiolu w księdze referencyjnej leków Roztwór estradiolu w ampułkach latin
Przygotowania:
- naturalny hormony: estron(folikulina);
estradiol propionian, premarin (mieszanina sprzężonych estrogenów)
- syntetyczny leki niesteroidowe: etynyloestradiol (mikrofolina), sinestrol, dietylostilbestrol, sigetyna.
Farmakodynamika:
Mechanizm akcji:
Estradiol z osocza przenika przez dyfuzję do komórki docelowej, a następnie jest transportowany do jądra;
Wiąże się z receptorami estrogenowymi w jądrze
Kompleks receptora estrogenowego wiąże się z regionem estrogeno-efektorowym genu, co prowadzi do aktywacji transkrypcji i reguluje powstawanie specyficznego mRNA oraz indukcję syntezy białek w komórce.
Działanie estrogenów:
Stymuluj rozwój żeńskich narządów płciowych (pochwa, macica, jajowody) i drugorzędowe cechy płciowe - „w wyniku syntezy enzymów i czynników wzrostu prowadzących do wzrostu i różnicowania żeńskich narządów płciowych”;
Aktywuj rozwój zrębu i przewodów gruczołów sutkowych;
Przyspieszyć wzrost i zamknięcie nasad kości długich;
Zmień rozkład tłuszczu na ciele w zależności od typu żeńskiego
Przyczyniać się do rozwoju endometrium (stała i długotrwała ekspozycja na estrogeny prowadzi do przerostu endometrium i nieprawidłowego krwawienia);
W wątrobie zwiększają syntezę czynników krzepnięcia II, VII, IX, X oraz zwiększają syntezę fibrynogenu;
Zmieniają profil lipidowy osocza – podnoszą poziom HDL i obniżają LDL i cholesterol, zwiększają zawartość trójglicerydów.
- przyczyniają się do utrzymania prawidłowej struktury skóry oraz naczynia krwionośne wśród kobiet;
- hamują resorpcję kości (antagonizm z działaniem przytarczyc);
- (zmniejszyć ruchliwość jelit);
- indukować syntezę receptorów progesteronu
Wpływają na libido u ludzi;
Promuj przejście płynu wewnątrznaczyniowego do przestrzeni pozakomórkowej, zmniejszenie objętości osocza prowadzi do wyrównawczego zatrzymywania sodu i wody przez nerki;
Wpływają na regulację napięcia mięśni gładkich przez współczulny układ nerwowy.
W wątrobie i innych tkankach powstają metabolity o niskiej lipotropowości, które nie penetrują błon komórkowych i są wydalane do żółci. W jelicie mogą ulegać hydrolizie, tworząc aktywne, wchłanialne związki. katecholestrogeny służą jako neuroprzekaźniki w OUN. Konkurują o wiązanie z K-o-MT iw wysokich stężeniach hamują inaktywację CA.
WSKAZANIA -estrogenowa terapia zastępcza:
Hipogonadyzm pierwotny (u dziewczynek w wieku 11-13 lat) - niskie dawki estrogenu w okresie menopauzy (po 50 roku życia)
Aby zatrzymać krwawienie z macicy z powodu przerostu endometrium
Po histerektomii terapia ciągła lub 5 dni w tygodniu monoterapia bez progestyn
W połączeniu z progestynami do antykoncepcji stosuje się półsyntetyczne estrogeny (na przykład w tabletkach złożonych zawierających 20-30 mikrogramów etynyloestradiolu lub mestranolu).
Estradiol: (syn. Climara, dipropionian estradiolu).
WSKAZANIA: niewydolność etogenna w okresie menopauzy, po operacjach ginekologicznych, opóźniona dojrzewanie u dziewcząt łysienie z hiperandrogenemią, hirsutyzm z policystycznymi jajnikami. Słabość aktywność zawodowa, krwawienie z macicy, rak piersi u mężczyzn i kobiet (po menopauzie?),rak prostatyżołądź
Profilaktyka osteoporozy u kobiet (0,5 mg dziennie przez 23 dni, następnie przerwa na 5 dni).
PRZECIWWSKAZANIA:
Nadwrażliwość
Rak macicy, jajników, gruczołów sutkowych, procesy nowotworowe zależne od estrogenów
Cukrzyca z chorobami naczyniowymi (IDDM)
Upośledzona funkcja guza wątroby
Niezdiagnozowane krwawienie z macicy
Zakrzepowe zapalenie żył
Ciąża, karmienie piersią.
SKUTKI UBOCZNE:
Ból głowy, zawroty głowy, depresja
Zaburzenia widzenia (zmiana rogówki)
Wzrost ciśnienia krwi
choroba zakrzepowo-zatorowa
Nudności, wymioty, ból brzucha, wzdęcia, cholestatyczne zapalenie wątroby
Krwawienie z macicy, przerost endometrium, powiększenie macicy, zmiany włókniste w myometrium, obrzęk gruczołów sutkowych;
Obrzęk, przyrost masy ciała
melasma
Kontaktowe zapalenie skóry, swędzenie, przekrwienie (w miejscu plastra)
Reakcje alergiczne.
Efekt osłabiają induktory mikrosomalnych enzymów wątrobowych, narkotyczne leki przeciwbólowe, uspokajające. Estrogeny zmniejszają działanie leków przeciwnadciśnieniowych, przeciwzakrzepowych i obniżających poziom lipidów.
Metabolitem estradiolu jest 2-hydroksyestron (katechoestrogen). Pełni rolę neuroprzekaźnika, konkuruje o wiązanie z K-o-MT oraz hamuje hydroksylazę tyrozynową – preparaty zawierające naturalny Estradiol dają bardziej ośrodkowe działanie niż syntetyczne. Formy przezskórne nie powodują wzrostu czynników krzepnięcia krwi i substratu reninowego osocza oraz innych efektów wątrobowych.
Dipropionian estradiolu
DIPROPIONAT ESTRADIOLU (Oestradioli dipropionas).
Estratrieno-1,3,5(10)-diol-3,17b-dipropionian.
Synonimy: propionian estradiolu, dipropionian dimenformonu, diogyn DP, diowocyklina, diproplonian estradiolu, estradioli dlpropionas, estradiolum dipropionicum, dipropionian owocykliny, progynon DP, synformon.
Biały krystaliczny proszek. Praktycznie nierozpuszczalny w wodzie, słabo rozpuszczalny w alkoholu i oleje roślinne.
Estradiol powstaje w ciele kobiety wraz z estronem; ma większą aktywność estrogenową. Aktywność 1 mg benzoesanu estradiolu odpowiada 10 000 jednostek.
W postaci estrów (benzoesan lub dipropianian) estradiol jest w niewielkim stopniu niszczony w tkankach organizmu. Estry estradiolu są powoli wchłaniane, wydalane i mają długotrwały wpływ na organizm; dlatego można je podawać stosunkowo rzadko, z długimi przerwami między wstrzyknięciami.
Dipropionian estradiolu ma silne, opóźnione i przedłużone działanie estrogenne.
Zasadniczo wskazania do stosowania leku pokrywają się ze wskazaniami do estronu.
Ponadto dipropionian estradiolu jest stosowany jako środek hemostymulujący u mężczyzn z ostrym uszkodzeniem popromiennym. Lek ma zdolność do zwiększania liczby leukocytów (neutrofili) i przyspieszania odzyskiwania ich liczby w depresji szpikowej związanej z uszkodzeniem popromiennym.
Dipropionian estradiolu podaje się domięśniowo. W przypadku niewystarczającej czynności jajników stosuje się 0,1% roztwór w oleju, 1 ml 1 raz na 3-5 dni.
Schemat i czas trwania leczenia zależy od charakter choroby, skuteczność terapeutyczna itp. (patrz Estrone).
Przeciwwskazania są takie same jak w przypadku estronu.
Jako środek hemostymulujący stosuje się dipropionian estradiolu, gdy liczba leukocytów spada poniżej 2000 w 1 μl krwi (zwykle od 10 do 20 dni po napromienianiu w przypadku ciężkich zmian i od 15 do 18 dni w przypadku łagodniejszych zmian). Wprowadź 1 ml 0,1% roztworu po 1-2 dniach. Kurs to 10 zastrzyków (w razie potrzeby - do 15 zastrzyków).
Postać uwalniania: 0,1% roztwór (1 mg) w oleju w ampułkach 1 ml.
Przechowywanie: lista B. W chłodnym, ciemnym miejscu.
Rp.: Sol. Oestradioli dipropionatis oleosae O, 1% 1 ml
D.t.d. N. 6 w amp.
S. 1 ml na mięsień
Klimakterin (klimakterin) *. Połączony lek. Zawiera w jednej tabletce (leku) benzoesan estradiolu 25 U, suchy proszek z jajników 30 mg, teobromina i kofeina po 0,025 g, nitrogliceryna 0,0002 g, fenoloftaleina 0,006 g, fosforan wapnia 0,004 g.
Stosowany przy obrzęku naczynioruchowym występującym w okresie menopauzy.
Przypisz 1 - 2 tabletki 2 - 3 razy dziennie.
Forma wydania: drażetka w opakowaniu po 50 sztuk.
Przechowywanie: lista B.
Informator leki. 2012
Zobacz także interpretacje, synonimy, znaczenia tego słowa i co to jest dipropionian estradiolu w języku rosyjskim w słownikach, encyklopediach i podręcznikach:
- Fosforan poliestradiolu
FOSFORAN POLIESTRADIOLOWY (fosforan Роlyestradiolu). Spolimeryzowany, rozpuszczalny w wodzie preparat fosforanu estradiolu (patrz dipropionian estradiolu). Synonimy: Estradurin, Estradurin. Dostępny w postaci liofilizowanej... - Estrone w katalogu leków:
ESTRON (estronum). 3-Oxy-estra-1,3,5(1O)trien-17-on. Synonimy: Folliculin, Cristallovar, Estrone, Estronum, Estrugenone, Estrusol, Folestrin, Folliculinum, Femidin, Glandubolin, Gynoestryl, Ketodestrina, Ketohydroxyestrin, … - dipropionian beklometazonu w katalogu leków:
BECLOMETASONE DIPROPIONATE (Beclometasoni dipropionas). 9a-Chloro-11b,17a,21-trioksy-16b-metylo-1,4-pregnadieno-3,20-dion 17,21-dipropionian, … - DIPROPIONAT ESTRADIOLU w Wielkiej Encyklopedii Radzieckiej, TSB:
propionian estradiolu, lek z grupy leki hormonalne. Podobnie jak inne leki o działaniu estrogennym, E.-d. używany do niewystarczającej funkcji ... - Estracyt w katalogu leków:
ESTRACIT (Estracyt). 3-[bis(2-chloroetylo)karbaminian] 17-(dioksyfosforanu) estradiolu. Synonimy: Emcyt, fosforan estramustyny itp. Zgodnie ze strukturą chemiczną jest to połączenie estru fosforowego estradiolu z resztą ... - Divina w katalogu leków:
DIVINA*. Preparat złożony: tabletki biały kolor zawierający 2 mg walerianianu estradiolu i tabletki niebieski kolor, zawierający 2 ... - Klimonorm w katalogu leków:
KLIMONORM (Climonorm). Drażetka zawierająca 2 mg walerianianu estradiolu ( żółty kolor) i drażetka, która zawiera 2 mg estradiolu... - Betametazon w katalogu leków:
Betametazon (betametazon). 9a -Fluoro-16b - metyloprednizolon. Synonimy: Betacorlan, Betacort, Betamethasone, Betapredol, Betilon, Celestan, Celeston, Minisone, Supercortene, itp. Przez … - SZTUCZNE NAWOŻENIE w słownik medyczny:
- DNA w Słowniku Medycznym:
- w Słowniku Medycznym:
- toczeń rumieniowaty w Słowniku Medycznym:
- DNA
Dna moczanowa to choroba związana z naruszeniem metabolizmu puryn, charakteryzująca się wzrostem zawartości kwas moczowy we krwi (hiperurykemia) i odkładanie się moczanów w ... - SZTUCZNE NAWOŻENIE w dużym słowniku medycznym:
Sztuczna inseminacja (AI) to fuzja gamety męskiej z gametą żeńską, prowadząca do powstania zygoty, przeprowadzana sztucznie lub poza narządami rodnymi… - ZAPALENIE SROKU POCHWNEGO NIEDOBÓR ESTROGENICZNY w dużym słowniku medycznym:
Niedobór estrogenów zapalenie sromu i pochwy - reakcja sromu i pochwy na obniżoną zawartość estrogenów w okresie menopauzy, - wycięcie żylaków podczas laktacji; występuje prawie... - toczeń rumieniowaty w dużym słowniku medycznym:
Toczeń rumieniowaty krążkowy (DLE) to przewlekła choroba skóry charakteryzująca się obecnością dobrze zdefiniowanych, przytłumionych ognisk rumienia, pokrytych ściśle przylegającymi łuskami, obszarami ... - ESTRON pod względem medycznym:
żeński hormon płciowy, który jest produktem metabolizmu estradiolu, który ma od niego mniejszą aktywność; wyróżniać się z…
Wytworzono: 0,1% roztwór (1 mg) w oleju w 1 ml ampułkach.
Przechowywać: lista B. W chłodnym, ciemnym miejscu. Rp.: Sol. Oestradioli dipropionatis oleosae O,1% 1 ml D.t.d. N. 6 w amp. S. 1 ml do mięśni Climakterin. Połączony lek. Zawiera w jednej tabletce (drażetki) benzoesan estradiolu 25 IU, suchy proszek z jajników 30 mg,
Wzór brutto
C18H24O2Grupa farmakologiczna substancji Estradiol
Klasyfikacja nozologiczna (ICD-10)
Kod CAS
50-28-2Charakterystyka substancji Estradiol
Estradiol jest hormonalnym środkiem estrogennym (17β-estradiol), identycznym z endogennym estradiolu wytwarzanym przez jajniki (powstaje w organizmie kobiety, począwszy od pierwszej miesiączki, a skończywszy na okresie menopauzy). Syntetyczny estradiol to biały krystaliczny proszek. Praktycznie nierozpuszczalny w wodzie; łatwo rozpuszczalny w alkoholu; rozpuszczalny w acetonie, dioksanie i innych rozpuszczalnikach organicznych; trudno rozpuszczalny w olejach roślinnych. Masa cząsteczkowa 272,37.
W praktyka medyczna stosowany w postaci półwodzianu estradiolu i estrów (benzoesan, dipropionian).
Benzoesan estradiolu – stabilny w powietrzu; rozpuszczalny w alkoholu, acetonie, dioksanie, słabo rozpuszczalny w eterze, olejach roślinnych; masa cząsteczkowa 376,49.
Dipropionian estradiolu jest białym, krystalicznym proszkiem, praktycznie nierozpuszczalnym w wodzie, słabo rozpuszczalnym w alkoholu i olejach roślinnych. Masa cząsteczkowa 384,51.
Estradiol jest używany w różnych formy dawkowania: żel transdermalny, roztwór olejowy do wstrzykiwań domięśniowych, aerozol do nosa, tabletki powlekane, transdermalny system terapeutyczny (TDTS).
Farmakologia
efekt farmakologiczny- estrogen.Wnika do komórki docelowej na drodze dyfuzji, jest transportowany do jądra komórkowego, gdzie wiąże się ze specyficznymi receptorami estrogenowymi i tworzy kompleks receptor-ligand. Receptory estrogenowe zidentyfikowano w różnych tkankach, większość z nich znajduje się w żeńskich narządach płciowych, zwłaszcza w macicy, pochwie i jajnikach, a także w sutkach, przysadce mózgowej, podwzgórzu, wątrobie i kościach. Kompleks ligand-receptor oddziałuje z estrogenowymi elementami efektorowymi genomu i specyficznymi białkami wewnątrzkomórkowymi, inicjuje syntezę mRNA, białka oraz uwalnianie cytokin i czynników wzrostu.
Działa feminizująco na organizm, stymuluje rozwój pochwy, macicy, jajowodów, zrębu i przewodów gruczołów sutkowych, pigmentację sutków i narządów płciowych, powstawanie wtórnych cech płciowych wg. typ żeński(redystrybucja tkanki tłuszczowej itp.), wzrost i zamknięcie nasad długich kości rurkowe. Promuje szybkie odrzucenie endometrium i regularne krwawienie, w wysokich stężeniach powoduje przerost endometrium, hamuje resorpcję tkanka kostna, indukuje syntezę szeregu białek transportowych (transkortyny, globuliny wiążącej tyroksynę, białka wiążącego hormony płciowe, transferyny), fibrynogenu. Zwiększa stężenie tyroksyny, żelaza, miedzi itp. we krwi; działa prokoagulująco, zwiększa syntezę zależnych od witaminy K czynników krzepnięcia (II, VII, IX, X) w wątrobie, zmniejsza ilość antytrombiny III. Działa przeciwmiażdżycowo, zwiększa zawartość HDL, obniża – LDL i cholesterol (wzrasta poziom trójglicerydów); moduluje receptory progesteronu i współczulną regulację napięcia mięśni gładkich, powoduje przenikanie płynu wewnątrznaczyniowego do tkanek i kompensacyjne zatrzymywanie sodu i wody; w duże dawki zapobiega degradacji endogennych katecholamin (konkuruje o aktywne receptory katecholo-O-metylotransferazy). Ma zdolność do przyspieszania odbudowy liczby leukocytów (neutrofili) w depresji szpikowej związanej z uszkodzeniem popromiennym.
Po podaniu doustnym wchłania się szybko i całkowicie (biodostępność wynosi około 100%). Podczas „pierwszego przejścia” przez wątrobę jest metabolizowany do mniej aktywnych produktów – estronu i estriolu. We krwi prawie całkowicie wiąże się z białkami. Metabolity są wydalane z żółcią do światła jelito cienkie i reabsorbowane (krążenie jelitowo-wątrobowe). Ostateczna utrata aktywności następuje w wyniku utleniania w wątrobie. Produkty biodegradacji wydalane są głównie przez nerki w postaci siarczanów i glukuronidów; występują również w moczu małe ilości estradiol, estron i estriol.
Po zastosowaniu TDTS estradiol jest uwalniany z plastra i przezskórnie dostaje się do krwioobiegu z stała prędkość, utrzymując określony poziom hormonu we krwi. Stosowany w postaci żelu i plastra, estradiol nie podlega efektowi „pierwszego przejścia” przez wątrobę, w wyniku czego wahania poziomu estrogenów w osoczu są znacznie mniej wyraźne niż przy doustnym przyjmowaniu estrogenów. Przy cotygodniowym stosowaniu TDTS możliwe jest osiągnięcie poziomu estradiolu w surowicy zbliżonego do poziomu, który powstaje we wczesnej fazie folikularnej w okres rozrodczyżycie, przy stosunku stężeń estradiolu/estronu w surowicy równym około 1. Wartość bezwzględna poziom w surowicy estradiol jest wprost proporcjonalny do powierzchni plastra. Średnie równowagowe stężenie estradiolu w surowicy wynosi około 40 pg/ml (plaster 12,5 cm2) i około 80 pg/ml (plaster 25 cm2). 24 godziny po usunięciu TDTS stężenie estradiolu i estronu w surowicy zmniejsza się do pierwotnych wartości. Po nałożeniu plastra stężenie koniugatów estradiolu w moczu wzrasta 5-10-krotnie i powraca do wyjściowego poziomu w ciągu 2 dni po usunięciu systemu.
Stosowany w postaci żelu estradiol wnika w skórę, większość natomiast natychmiast dostaje się do krążenia ogólnoustrojowego, a pewna ilość zostaje zatrzymana w tłuszczu podskórnym i stopniowo uwalniana do krwiobiegu. T max - 3-4 godziny, biodostępność - 82%.
Podczas stosowania plastra i żelu TDTS metabolizm i wydalanie odpowiadają metabolizmowi i wydalaniu naturalnych estrogenów. Nie kumuluje się.
Zastosowanie substancji Estradiol
Niedobór estrogenów w okresie menopauzy i menopauzy chirurgicznej, m.in. po usunięciu jajników, kastracja radiacyjna; pierwotny i wtórny brak miesiączki, hipomenorrhea, oligomenorrhea, bolesne miesiączkowanie, wtórny niedobór estrogenów, łysienie z hiperandrogenizmem; hirsutyzm w zespole policystycznych jajników, zapalenie pochwy (u dziewcząt i podeszły wiek), hipogenitalizm, niepłodność, osłabienie porodu, ciąża po terminie, w celu stłumienia laktacji, męskość u kobiet; profilaktyka osteoporozy pomenopauzalnej u kobiet, raka piersi u mężczyzn i kobiet z przerzutami (terapia paliatywna), raka prostaty (terapia paliatywna), zaburzeń układu moczowo-płciowego (dyspareunia, zanikowe zapalenie sromu i pochwy, zapalenie cewki moczowej, zapalenie trygonizmu); jako środek stymulujący hematopoezę u mężczyzn z ostrym uszkodzeniem popromiennym.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość, estrogenozależne procesy nowotworowe lub ich podejrzenie, guzy wątroby (w tym historia), anemia sierpowata, opryszczka, otoskleroza (w tym zaostrzenie w czasie ciąży), retinopatia lub angiopatia, żółtaczka cholestatyczna lub trwałe swędzenie (w tym nasilenie ich objawów podczas poprzednia ciąża lub podczas przyjmowania leki steroidowe), choroba pęcherzyka żółciowego w wywiadzie (zwłaszcza kamica żółciowa), nietypowe lub niezdiagnozowane krwawienia z narządów płciowych lub macicy (stosowanie estrogenów może zakłócać diagnozę), zakrzepowe zapalenie żył lub stany zakrzepowo-zatorowe w fazie aktywnej (z wyjątkiem leczenia raka piersi lub prostaty); zakrzepowe zapalenie żył, zakrzepica lub stany zakrzepowo-zatorowe związane z przyjmowaniem estrogenów (historia); choroby zapalneżeńskie narządy płciowe (zapalenie jajowodów, zapalenie błony śluzowej macicy); hiperkalcemia związana z przerzutami raka piersi do kości.
Wyłącznie do leczenia raka piersi i prostaty (opcjonalnie): choroba naczyń wieńcowych lub mózgowych, czynne zakrzepowe zapalenie żył lub choroba zakrzepowo-zatorowa (wysokie dawki estrogenów stosowane w leczeniu zwiększają ryzyko zawału mięśnia sercowego, zatorowości płucnej, zakrzepowego zapalenia żył).
Ograniczenia aplikacji
Astma oskrzelowa, cukrzyca, migrena, padaczka, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, choroba niedokrwienna serca; niewydolność nerek; ostry lub choroby przewlekłe wątroba (w tym wywiad) ze zmianami w testach czynności wątroby, hiperlipoproteinemią, zespołem obrzękowym, endometriozą, mastopatia włóknisto-torbielowata, porfiria, guzy przysadki, choroby rozproszone tkanka łączna, zespół Dubina-Johnsona lub Rotora.
Stosować w czasie ciąży i laktacji
Przeciwwskazane w ciąży, m.in. przypuszczalnie (estrogeny mogą mieć działanie embriotoksyczne). Badania wykazały link wady wrodzone rozwój z wykorzystaniem niektórych estrogenów w czasie ciąży.
Zatrzymaj się podczas leczenia karmienie piersią(estrogeny przenikają do mleko matki).
skutki uboczne estradiolu
Z boku system nerwowy i narządy zmysłów: zawroty głowy, ból głowy migrena, depresja, pląsawica, zaburzenia widzenia (zmiana krzywizny rogówki), dyskomfort podczas noszenia soczewek kontaktowych.
Z boku układu sercowo-naczyniowego i krwi (hematopoeza, hemostaza): podwyższone ciśnienie krwi, choroba zakrzepowo-zatorowa.
Z przewodu pokarmowego: nudności, wymioty (głównie centralna geneza za pomocą wysokie dawki), ból w nadbrzuszu, wzdęcia, biegunka, anoreksja, żółtaczka cholestatyczna, kamica żółciowa, zapalenie wątroby, zapalenie trzustki, kolka jelitowa i żółciowa.
Z boku układ moczowo-płciowy: u kobiet - krwawienie przełomowe, krwawienie z macicy niejasna etiologia, zmiana charakteru krwawienia i plamienia macicy, krwotok maciczny (objaw przedawkowania estradiolu), zespół napięcia przedmiesiączkowego, brak miesiączki, bolesne miesiączkowanie, powiększenie rozmiaru włókniaka lub mięśniaka gładkokomórkowego macicy, zmiana wydzielania szyjki macicy, zmiana charakteru wydzieliny z pochwy, kandydoza pochwy, przerost endometrium (gdy przepisany bez progestagenu), rak endometrium (w okresie menopauzy u kobiet z nienaruszoną macicą), objawy zapalenia pęcherza moczowego (bez infekcji bakteryjnej); przy długotrwałym stosowaniu - stwardnienie jajników; bolesność, wrażliwość i wzrost wielkości gruczołów sutkowych, zwiększone libido; u mężczyzn - bolesność i wrażliwość gruczoły sutkowe, ginekomastia, obniżone libido.
Z boku skóra: ostuda lub melasma kontaktowe zapalenie skóry, wysypka krwotoczna, rumień guzowaty, rumień wielopostaciowyłysienie, hirsutyzm, swędzenie i przekrwienie skóry (w miejscu nałożenia plastra-TDTS).
Inni: zmiana masy ciała, zmniejszona tolerancja na węglowodany, pogorszenie przebiegu porfirii, skurcze mięśnie łydki; przy długotrwałym stosowaniu - naruszenie wymiany sodu, wapnia i wody z powstawaniem obrzęków obwodowych.
Interakcja
Estradiol zmniejsza aktywność leków moczopędnych, przeciwzakrzepowych, przeciwnadciśnieniowych i hipoglikemizujących. Zmniejsza tolerancję glukozy (może wymagać korekty schematu dawkowania leków hipoglikemizujących). Estradiol zwiększa skuteczność leków obniżających poziom lipidów.
Induktory mikrosomalnych enzymów wątrobowych, na przykład niektóre leki przeciwdrgawkowe i przeciwdrobnoustrojowe (w tym hydantoiny, barbiturany, prymidon, karbamazepina, ryfampicyna), mogą przyspieszać metabolizm estradiolu, zwiększać klirens hormonów płciowych i zmniejszać skuteczność kliniczną.
Kwas foliowy i leki Tarczyca wzmocnić działanie estradiolu. Znaczne spożycie alkoholu podczas leczenia może prowadzić do wzrostu poziomu krążącego estradiolu.
Przedawkować
Objawy: nudności, wymioty, w niektórych przypadkach - krwotok maciczny.
Leczenie: utrzymanie witalności ważne funkcje(na tle odstawienia leku), leczenie objawowe.
Drogi administracji
Wewnątrz, miejscowo, donosowo, w/m.
Środki ostrożności dotyczące substancji estradiolu
Przed użyciem kompletny ogólny lekarski i badanie ginekologiczne, w tym badania organów Jama brzuszna i miednicy małej, gruczołów sutkowych, pomiar ciśnienia krwi, analiza cytologiczna endometrium. Konieczne jest wykluczenie ciąży. Przy długotrwałej terapii takie badanie należy przeprowadzać co 6-12 miesięcy.
4-6 tygodni przed planowanym interwencja chirurgiczna a w okresie przedłużonego unieruchomienia zaleca się przerwanie leczenia w celu uniknięcia zakrzepicy.
Lek należy natychmiast odstawić w następujących przypadkach: zakrzepica żył głębokich, choroby zakrzepowo-zatorowe, znaczny wzrost ciśnienia krwi, pojawienie się żółtaczki, pojawienie się migrenowego bólu głowy, nagłe pogorszenie wzroku.
Podczas hormonalnej terapii zastępczej u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym należy regularnie monitorować ciśnienie tętnicze.
W początkowym okresie leczenia pacjenci cukrzyca wymagają starannego monitorowania ze względu na możliwy spadek tolerancji glukozy.
Zmiany poziomu estrogenu we krwi mogą wpływać na wykonanie badań niektórych funkcji endokrynnych i wątrobowych.
Estrogeny mogą powodować zatrzymanie płynów w organizmie, dlatego pacjenci z zaburzeniami czynności serca lub nerek wymagają starannego monitorowania.
Musisz poinformować swojego lekarza o odbiór symultaniczny barbiturany, fenylobutazon, hydantoiny, ryfampicyna, nieregularne krwawienia lub nietypowe silne krwawienie w okresie między stosowaniem leku, nieprzyjemne doznania w okolicy nadbrzusza.
W przypadku nieregularnego krwawienia z macicy podczas przyjmowania leku należy wykonać analizę cytologiczną endometrium.
W procesie leczenia należy pamiętać, że długotrwałe stosowanie wyłącznie estrogenu w okresie menopauzy może prowadzić do przerostu endometrium i zwiększać ryzyko raka endometrium. Aby zmniejszyć ryzyko zachorowania na raka endometrium, dodatkowy odbiór progestagen (zwykle w ciągu 10-12 dni w miesiącu), co prowadzi do przejścia błony śluzowej macicy w fazę wydzielniczą z jej odrzuceniem i późniejszym krwawieniem miesiączkowym po zaprzestaniu podawania progestagenu. Kiedy nieregularne krwawienia miesiączkowe(u kobiet z nienaruszoną macicą) na tle leczenia estradiolem konieczne jest przeprowadzenie łyżeczkowanie diagnostyczne wykluczyć nowotwór złośliwy macica.
U kobiet po menopauzie długi czas osoby stosujące hormonalną terapię zastępczą mają zwiększone ryzyko raka piersi. W przypadku leczenia trwającego ponad 5 lat należy dokładnie zważyć pozytywne efekty zabiegi z niekorzystnymi skutkami.
U pacjentów w dniu leczenie długoterminowe konieczne jest regularne badanie gruczołów sutkowych, m.in. powinni być uczeni regularnego samokontroli. Należy zachować szczególną ostrożność przepisując estrogeny kobietom, które w przeszłości mają lub miały w przeszłości zmiany guzowate lub włóknisto-torbielowate gruczołów sutkowych. W takich przypadkach konieczne jest uważne monitorowanie i regularna mammografia.
U kobiet przyjmujących klimakterium leki estrogenowe, istnieje zwiększone ryzyko kamicy żółciowej (estrogeny zwiększają litogenność żółci).
Lek nie jest środkiem antykoncepcyjnym i nie przywraca zdolności do zapłodnienia.
Nie naklejać plastra na piersi lub w okolicy talii. Jeśli plaster jest naklejony prawidłowo, można wziąć kąpiel lub prysznic, ale należy pamiętać, że w gorąca woda plaster może się odkleić.
| Oestradioli dipropionas
Analogi (ogólne, synonimy)
Propionian estradiolu, dipropionian dimenformonu, Diogin DP, diowocyklina, dipropionian estradiolu, dipropionian owocykliny, Progynon DP, Sinformon
Przepis (Międzynarodowy)
Rp. Sol. Oestradioli dipropionici oleosae 0 1% 1 ml
D.t. d. N; 3 w amp.
S. 1 ml w mięśnie 2 razy w tygodniu.
efekt farmakologiczny
Wykazuje silne i przedłużone działanie estrogenne (podobne do działania żeńskich hormonów płciowych – estrogenów). Estrogeny - żeńskie hormony płciowe wytwarzane przez jajniki i korę nadnerczy powodują rozwój żeńskich narządów płciowych, wtórne cechy płciowe, a także przyczyniają się do proliferacji (wzrostu) komórek endometrium (wewnętrzna warstwa macicy).
Tryb aplikacji
Dla dorosłych: domięśniowo w postaci 0,1% roztwór oleju 1 ml 1-2 razy w tygodniu (1 raz w 3-5 dni). Schemat i czas trwania leczenia dobierane są ściśle indywidualnie.
Wskazania
Choroby, którym towarzyszy niewystarczająca czynność jajników
- z niedorozwojem lub więdnięciem jajników i gruczołów sutkowych
- Brak lub naruszenie miesiączki
- stany chorobowe związane z menopauzą lub kastracją
- z niepłodnością
- stymulować aktywność zawodową
- wywołanie porodu w ciąży po terminie.
Choroby skóry: trądzik, hipertrychoza wirusowa itp.
Przeciwwskazania
Nowotwory narządów płciowych, gruczołów sutkowych i innych narządów (u kobiet poniżej 60 roku życia), mastopatia (stwardnienie ogniskowe w gruczole sutkowym), zapalenie błony śluzowej macicy (stan zapalny Powłoka wewnętrzna macicy), skłonność do krwawienie z macicy, hiperestrogenna faza menopauzy (okres menopauzy, który występuje wraz ze wzrostem uwalniania żeńskich hormonów płciowych).
Skutki uboczne
Przy długotrwałym stosowaniu krwawienie z macicy.
Formularz zwolnienia
W ampułkach 1 ml 0,1% roztworu oleju w opakowaniu po 3 sztuki.
UWAGA!
Informacje na stronie, którą przeglądasz, zostały stworzone wyłącznie w celach informacyjnych i nie promują w żaden sposób samoleczenia. Zasób ma na celu zapoznanie pracowników służby zdrowia z Dodatkowe informacje o niektórych lekach, podnosząc tym samym poziom ich profesjonalizmu. Stosowanie leku „” w bezbłędnie zapewnia konsultację ze specjalistą, a także jego zalecenia dotyczące sposobu aplikacji i dawkowania wybranego przez Ciebie leku.