Trimekain: navodila za uporabo. Navodila za uporabo Posebna navodila in previdnostni ukrepi

Vključeno v priprave

ATX:

N.01.B.B Amidi

Farmakodinamika:

Lokalni anestetik. Blokada iniciacije in prevajanja živčnih impulzov: zmanjšanje prepustnosti membran nevronskih celic za ione Na +, verjetno zaradi vezave na natrijeve kanalčke, in povečanje prepustnosti za K +, ki reverzibilno stabilizira celično membrano in zavira njeno depolarizacijo. , moti širjenje akcijskega potenciala in povzroči blokado prevodnosti.

Farmakokinetika:pri lokalna aplikacija ni preučeno. Indikacije: Površinska anestezija sluznice.

XXI.Z40-Z54.Z51.4 Pripravljalni postopki za naknadno obdelavo, ki niso uvrščeni drugje

Kontraindikacije:

Preobčutljivost, vključno z drugimi amidnimi lokalnimi anestetiki.

Previdno:preobčutljivost. Nosečnost in dojenje:

Ustrezne in dobro nadzorovane študije pri ljudeh in živalih niso bile izvedene. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem ni priporočljiva ( dojenje).

Navodila za uporabo in odmerjanje:Za površinsko anestezijo sluznice se lokalno uporabljajo 2-5% raztopine: v oftalmološki praksi - 4-8 kapljic, v otorinolaringologiji - 2-8 kapljic, lahko dodate 0,1% raztopino epinefrina (1 kapljica na 2 kapljice). ml raztopine trimekaina). Stranski učinki:

Možno: koža alergijske reakcije; pri intravensko dajanje- kratkotrajna omedlevica.

Preveliko odmerjanje:

Apneja, kolaps (nizek krvni tlak, nizek ali neenakomeren utrip, bledica, znojenje, možen srčni zastoj), methemoglobinemija, centralna nevrotoksičnost (dvojni vid, zmedenost, konvulzije, omotica, zvonjenje ali brenčanje v ušesih, tresenje, razdražljivost, vznemirjenost, živčnost možna stimulacija in nato depresija osrednjega živčnega sistema, pa tudi izguba zavesti in zastoj dihanja).

Interakcija:

Antimiastenična zdravila - lokalni anestetiki, zlasti če se hitro absorbirajo v velikih količinah, zavirajo prenos živčnih impulzov in delujejo kot antagonisti delovanja antimiasteničnih zdravil na skeletne mišice. Ustrezen nadzor miastenije gravis lahko zahteva začasno prilagoditev odmerka antimiasteničnih zdravil.

Blokatorji živčnomišičnega prenosa - lokalni anestetiki, zlasti če se hitro absorbirajo v velikih količinah, zavirajo prenos živčnih impulzov, kar podaljša učinek blokatorjev živčnomišičnega prenosa.

Vazokonstriktorji (metoksamin, ) - ni priporočljivo kombinirati metoksamina in lokalnih anestetikov, saj je učinek obeh zdravil podaljšan, dolgotrajna izpostavljenost metoksaminu pa spremlja zaviranje cirkulacije in luščenje kože. Pri kombiniranju trimekaina z drugimi vazokonstriktorji je treba skrbno upoštevati razmerja, zlasti pri anesteziji območij perifernih arterij (prsti, nos, penis), kjer so pogostejše motnje v oskrbi tkiv s krvjo, vključno z gangreno.

Pri bolnikih, ki prejemajo antihipertenzive, ki zavirajo ganglije (gvanagrel, gvanetidin, mekamilamin, trimetafan), se lahko pojavi huda hipotenzija in/ali bradikardija, ko prejemajo spinalno ali epiduralno anestezijo s trimekainom v ravneh, ki zadoščajo za simpatično blokado.

Posebna navodila:

Učinkovitost in varnost lokalnih anestetikov je odvisna od natančnosti njihovega odmerjanja in skladnosti s tehniko dajanja. Lokalne anestetike naj dajejo strokovnjaki z izkušnjami pri diagnosticiranju in zdravljenju neželeni učinki, kršitve srčni utrip in prevodnost ter drugi akutna stanja. Za lajšanje hudih toksičnih reakcij je potrebna oprema in zdravila.

Navodila

Lokalni anestetik. Povzroča hiter začetek dolgega prevajanja, infiltracije, epiduralne, spinalna anestezija. Mehanizem delovanja je posledica stabilizacije nevronskih membran in preprečevanja pojava in prevodnosti živčnega impulza. Ima intenzivnejši in dolgotrajnejši učinek kot prokain (novokain). Nizka toksičnost, ne povzroča lokalnega draženja tkiv. Ima antiaritmični učinek in spada v razred IB.

Eksperimentalne študije so pokazale, da je njegov antiaritmični učinek 1,5-krat močnejši od učinka lidokaina. Vendar, ko ventrikularna ekstrasistola pri bolnikih z akutnim miokardnim infarktom je manj učinkovit kot lidokain.

Farmakokinetika

Pri intravenskem dajanju je T1/2 v α-fazi približno 8,3 minute, v β-fazi - približno 168 minut.

Indikacije

Lokalna anestezija - površinska, infiltracijska, prevodna in spinalna; ventrikularne aritmije pri akutnem miokardnem infarktu, ventrikularne aritmije (neodvisne od koncentracije kalija v krvi) pri zastrupitvi s pripravki digitalisa, ventrikularna tahikardija, aritmije z kirurški posegi in kateterizacijo srca.

Kontraindikacije

preobčutljivost, šibkost sinusnega vozla, AV blok, huda bradikardija, kardiogeni šok, patologija jeter.

Navodila za uporabo in odmerki

Za površinsko anestezijo se uporablja 2-5% raztopina, za infiltracijo - 0,125-0,25-0,5% raztopina v količini do 1500-800-400 ml;

s prevodnostjo - 1-2% raztopina v količini 100-20 ml;
hrbtenična - 5% raztopina v količini 2-3 ml.

Za zaustavitev motenj ritma se daje 80-120 mg v obliki 2% raztopine s hitrostjo 2 mg / min.

Stranski učinek

hipotenzija, glavobol, omotica, zaspanost, tesnoba, tinitus, odrevenelost jezika in sluznice ustne votline, zamegljen vid, konvulzivno trzanje, tremor, bradikardija.

Posebna navodila in previdnostni ukrepi

Trimekaina (kot drugih lokalnih anestetikov) v kombinaciji z vazokonstriktorji ne uporabljamo pri bolnikih z arterijska hipertenzija bolezni perifernih žil, kot tudi za anestezijo tkiv, ki jih oskrbujejo končne arterije (terminalne falange, penis).

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Varnost trimekaina med nosečnostjo in dojenjem (dojenje) ni bila dokazana.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

Norepinefrin, ki se pogosto uporablja v kombinaciji s trimekainom, povzroča lokalno vazokonstrikcijo, kar vodi do upočasnitve absorpcije trimekaina, kar zagotavlja povečanje in podaljšanje njegovega anestetičnega učinka ter zmanjšanje sistemskega učinka.

Farmakodinamika: Lokalni anestetik. Povzroča hitro nastop dolgotrajne prevodne, infiltracijske, epiduralne, spinalne anestezije. Mehanizem delovanja je posledica stabilizacije nevronskih membran in preprečevanja pojava in prevodnosti živčnega impulza. Traja dlje kot.

Ima antiaritmični učinek in spada v razred IB. Antiaritmični učinek 1,5-krat močnejši od lidokaina.

Mehanizem delovanja

Mehanizem delovanja: Mehanizem lokalnega anestetičnega učinka je stabilizacija nevronske membrane, zmanjšanje njene prepustnosti za natrijeve ione, kar preprečuje nastanek akcijskih potencialov in prevajanje impulzov.

Možen je antagonizem s kalcijevimi ioni. V rahlo alkalnem tkivnem okolju hitro hidrolizira in po kratkem latentnem obdobju deluje 60–90 minut. Z vnetjem (tkivna acidoza) se aktivnost anestetika zmanjša. Učinkovito za vse vrste lokalne anestezije. Širi krvne žile. Ne draži tkanin.

Toksičnost

Strupenost: Nizka

Stranski učinki

Stranski učinek:

Močno znižanje krvnega tlaka,
kolaps,
vrtoglavica,
zaspanost,
anksioznost,
hrup v ušesih,
odrevenelost jezika in ustne sluznice,
konvulzivno trzanje,
tremor,
bradikardija.

Obrazci za sprostitev

Obrazci za sprostitev: Raztopine za injiciranje v ampulah (0,25% - 10 ml, 0,5% - 2,5 in 10 ml; 1 in 2% - 1, 2, 5, 10 ml; 5% - 1 in 2 ml).

Primer recepta za trimekain

Rp.: Sol. Trimekaini 5% 2 ml

D.t. d. N. 6 v ampuli.

S. Med spinalno anestezijo dajte 2-3 ml raztopine.

Bruto formula

C15H24N2O

Farmakološka skupina snovi trimekain

Nozološka klasifikacija (ICD-10)

Koda CAS

616-68-2

Značilnosti snovi trimekain

Bel ali bel z rumenkastim odtenkom kristalni prah. Topen v vodi in alkoholu.

Farmakologija

farmakološki učinek- lokalni anestetik, antiaritmik.

Ker ima zadostno lipofilnost, prodre skozi membrano živčno vlakno, se veže na receptorje in moti procese depolarizacije, blokira prevodnost živčnega impulza. Ima antiaritmično delovanje zaradi stabilizacije membran kardiomiocitov in zaviranja "počasnega" toka natrija. Spodbuja sproščanje kalija, zavira avtomatiko zunajmaterničnih srčnih spodbujevalnikov, skrajša trajanje akcijskega potenciala in učinkovito refraktorno dobo.

Uporaba snovi Trimecain

Lokalna anestezija - površinska, infiltracijska, prevodna in spinalna; ventrikularne ekstrasistole, tahikardija.

Kontraindikacije

Preobčutljivost, šibkost sinusnega vozla, AV blok, huda bradikardija, kardiogeni šok, patologija jeter.

Stranski učinki snovi Trimecain

Hipotenzija, glavobol, omotica, zaspanost, tesnoba, tinitus, odrevenelost jezika in ustne sluznice, zamegljen vid, konvulzivno trzanje, tremor, bradikardija.

Interakcija

Vazokonstriktorji povečajo in podaljšajo učinek.

Poti dajanja

Parenteralno.

Interakcije z drugimi učinkovinami

Trgovska imena

Ime	Vrednost indeksa Vyshkowski ®

Trimekain

Trimekain: Zdravilna oblika

injekcijo

Trimekain :: Farmakološko delovanje

Lokalni anestetik, ima antiaritmični učinek. Povzroča hitro nastajajočo dolgotrajno površinsko, prevodno, infiltracijsko, epiduralno in spinalno anestezijo. Z zadostno lipofilnostjo prodre skozi ovojnico živčnih vlaken, se veže na receptorje in moti procese depolarizacije. Zagotavlja bolj intenzivno in dolgo delovanje kot prokain. Ne povzroča lokalnega draženja tkiv in je relativno nizko strupen. Po klasifikaciji antiaritmikov spada v razred Ib. Antiaritmično delovanje je posledica stabilizacije membran kardiomiocitov in zaviranja "počasnega" toka natrija. Spodbuja sproščanje K+, zavira avtomatizem ektopičnih srčnih spodbujevalnikov, skrajša trajanje akcijskega potenciala in učinkovito refraktorno dobo. Antiaritmični učinek trimekaina je 1,5-krat močnejši od lidokaina, vendar je v primeru ventrikularne ekstrasistole pri bolnikih z akutnim miokardnim infarktom manj učinkovit kot lidokain.

Trimekain :: Indikacije

Površinska, infiltracijska, prevodna, epiduralna in spinalna anestezija; ventrikularna ekstrasistola, paroksizmalna ventrikularna tahikardija, vklj. za zastrupitev s srčnimi glikozidi, aritmije med kirurškimi posegi in srčno kateterizacijo.

Trimekain: Kontraindikacije

Preobčutljivost, SSSS, huda sinusna bradikardija, AV blok, kardiogeni šok Pozor. Odpoved jeter, kronična ledvična odpoved, srčno popuščanje.

Trimekain: Neželeni učinki

Glavobol, omotica, zaspanost, tesnoba, tinitus, odrevenelost jezika in ustne sluznice, zamegljen vid, trzanje mišic, klonični krči, tremor, slabost, bruhanje, bledica kožo in sluznice, znižan krvni tlak, bradikardija, alergijske reakcije (urtikarija, anafilaktični šok).

Trimekain: Način uporabe in odmerjanje

Za prevodno anestezijo - od 20 do 100 ml 1-2% raztopine, za spinalno anestezijo - 2-3 ml 5% raztopine, za površinsko anestezijo - 2-5% raztopine; za infiltracijo - 0,125-0,25-0,5% raztopina v količinah do 1500-800-400 ml; za epiduralno anestezijo - 1%, 2% raztopina (dodajte epinefrinijev klorid 5-8 kapljic na 20-25 ml raztopine trimekaina), dajemo delno: 1% raztopina - najprej v odmerku 5 ml, nato 10-50 ml, 2 % raztopine - do 20-25 ml. Za lajšanje motenj ritma - intravensko kapljanje, 80-120 mg 2% raztopine s hitrostjo 2 mg / min. Za ledvično in odpoved jeter Zaradi nevarnosti kopičenja odmerke zmanjšamo.

Trimekain :: Posebna navodila

Trimekaina (tako kot drugih lokalnih anestetikov) v kombinaciji z vazokonstriktorji ne uporabljamo pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo, boleznimi perifernega ožilja ali za anestezijo tkiv, ki jih oskrbujejo terminalne arterije (terminalne falange, penis). Z razvojem kloničnih konvulzij prenehamo z dajanjem trimekaina in po potrebi predpišemo vazokonstriktorje in analeptike, kisik, v primeru hudih konvulzij pa mišične relaksante in mehansko prezračevanje. Varnost trimekaina med nosečnostjo in dojenjem ni bila dokazana.

Trimekain :: Interakcija

Vazokonstriktorji, vklj. norepinefrin, okrepi in podaljša učinek, zmanjša sistemski učinek.