Način primjene loperamida. Loperamid. Farmakološka grupa supstance Loperamid

Jedna kapsula sadrži:

aktivna supstanca – loperamid hidrohlorid 2 mg

pomoćne supstance: laktoza monohidrat, magnezijum stearat,

sastav kapice kapsule: crni željezni oksid (E 172), titan dioksid

(E 171), želatin,

sastav tijela kapsule: titanijum dioksid (E 171), žuti kinolin

(E 104), grimizno crvena (E 124), lakirana plava (E 131), briljantno crna (E 151), želatin

Opis

Solid želatinske kapsule veličina 4, sa zelenim tijelom i kapom siva. Sadržaj kapsula - prah bijela

Farmakoterapijska grupa

Lijekovi protiv dijareje.

Lijekovi koji smanjuju pokretljivost gastrointestinalnog trakta. Loperamid

ATX kod A07D A03

Farmakološka svojstva"type="checkbox">

Farmakološka svojstva

Farmakokinetika

Kada se uzima oralno, loperamid hidrohlorid se brzo apsorbuje. Oko 40% se apsorbira u gastrointestinalnom traktu (GIT). Nakon uzimanja kapsula u dozi od 0,004 g, maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi se postiže nakon 2,5 - 3 sata i iznosi 1-3 mg/ml. U krvi, 95-97% je u stanju vezano za proteine ​​plazme. Selektivno se akumulira u strukturama glatkih mišića i nervnim pleksusima crijevnog zida. Poluživot je 9-14 sati. U zapremini od 5% loperamid hidrohlorida se izlučuje urinom u obliku metabolita, 25% fecesom, 70% se reapsorbuje u crevima. Nakon apsorpcije u zapremini od 40% se metabolizira u jetri i izlučuje u žuči u obliku konjugata. Uz normalnu funkciju jetre, nivo loperamid hidrohlorida u krvnoj plazmi i urinu je nizak, a zatajenje jetre moguće je povećati njegov sadržaj u krvnoj plazmi.

Samo 0,3% uzete doze se određuje u sistemskoj cirkulaciji. Zbog intenzivnog predsistemskog metabolizma, praktično ne prodire kroz krvno-moždanu barijeru i ne proizvodi centralne nuspojave. Izlučuje se uglavnom putem jetre i bubrega u obliku glukuronskih metabolita. 1-2% uzete doze se izlučuje nepromijenjeno.

Farmakodinamika

Loperamid-TK ima antidijarealno (zatvor) dejstvo. Mehanizam djelovanja povezan je sa sposobnošću Loperamida-TK da se veže za opioidne receptore crijevnih zidova, inhibira oslobađanje acetilholina i prostaglandina E2α, zbog čega se motoritet crijeva i kretanje njegovog sadržaja usporava, vrijeme apsorpcije vode i elektrolita se povećava, a ispoljava se antisekretorni efekat. Loperamid-TK povećava tonus analni sfinkter, koji pospješuje bolje zadržavanje fecesa i smanjenje nagona za defekacijom; osim toga, smanjuje hipersekreciju sluzi u debelom crijevu.

Djelovanje se brzo razvija i traje 4-6 sati nakon primjene. Loperamid-TK veže protein kalmodulin, koji reguliše intestinalni transport jona, i nema efekat sličan morfiju, što ga razlikuje od drugih opijatnih antagonista.

Smanjuje lučenje želudačni sok, pankreasnog i crijevnog soka.

Indikacije za upotrebu

Akutne i kronične dijareje neinfektivnog porijekla (alergijske, psihosomatske, medicinske, radijacijske, sa promjenom ishrane i kvalitetnog sastava hrane)

Regulacija pražnjenja crijeva kod pacijenata s ileostomom

Upute za upotrebu i doze

Uzimati oralno, bez žvakanja, sa malom količinom vode.

Odraslim osobama s akutnom dijarejom u početku se propisuje 4,00 mg (2 kapsule) u jednoj dozi, a zatim 2,00 mg (1 kapsula) nakon svakog akta defekacije u slučaju teška stolica. Za hroničnu dijareju, početna doza za odrasle je 4,00 mg 1 put dnevno, zatim se utvrđuje doza održavanja - 2,00 mg 1-2 puta dnevno. Maksimalna dnevna doza je 16,00 mg (8 kapsula). Trajanje terapije ne bi trebalo da prelazi 2 dana. Nakon normalizacije stolice ili u odsustvu pražnjenja crijeva 12 sati, lijek se prekida.

Nuspojave"type="checkbox">

Nuspojave

Alergijske reakcije ( osip, svrab)

zatvor i/ili nadimanje, crijevne kolike

Gastralgija, suha usta, mučnina, povraćanje

Glavobolja, vrtoglavica, nesanica ili pospanost, umor

Hipovolemija, poremećaj ravnotežu elektrolita, zadržavanje urina

Vrlo rijetko

Produženje QT intervala, iznenadna srčana smrt, ozbiljne ventrikularne aritmije

Ubrzano stvaranje toksičnog megakolona

Anafilaktički šok i anafilaktoidne reakcije

Opstrukcija crijeva sa dugotrajna upotreba u velikim dozama

Bulozni osip, uključujući Stevens-Johnsonov sindrom, multiformni eritem, toksičnu epidermalnu nekrolizu

Kontraindikacije

Preosjetljivost na bilo koju komponentu lijeka i na loperamid

Akutna dizenterija i druge gastrointestinalne infekcije (uzrokovane, uključujući Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.)

Opstrukcija crijeva, zatvor

Hronični ulcerozni kolitis, divertikulitis

Pseudomembranozni kolitis

Dječije i adolescencija do 18 godina

Trudnoća, period laktacije

Teško zatajenje jetre

Interakcije lijekova"type="checkbox">

Interakcije lijekova

specialne instrukcije"type="checkbox">

specialne instrukcije

Bolesnici s oštećenom funkcijom jetre trebaju biti pod medicinskim nadzorom kako bi se odmah identificirali znakovi toksično oštećenje CNS.

Primjena lijeka ne zamjenjuje etiotropnu i rehidracijsku terapiju. Ako dođe do hipovolemije i poremećaji elektrolita potrebno je započeti zamjensku terapiju kako bi se nadoknadio nedostatak tekućine i ispravio disbalans elektrolita. Ako se razvije zatvor, nadutost ili crijevna opstrukcija, lijek treba prekinuti. Ako nema učinka nakon 48 sati primjene, potrebno je razjasniti dijagnozu i isključiti infektivnu genezu proljeva.

Osobine djelovanja lijeka na sposobnost upravljanja vozilima vozilo i potencijalno opasnih mehanizama

Tokom perioda lečenja potrebno je suzdržati se od upravljanja vozilima i potencijalnog bavljenja aktivnostima opasne vrste aktivnosti koje zahtijevaju povećanu koncentraciju i veliku brzinu psihomotornih reakcija.

Predoziranje

Simptomi: depresija centralnog nervni sistem(stupor, gubitak koordinacije, pospanost, mioza, hipertonus skeletnih mišića, respiratorna depresija), paralitički opstrukcija crijeva.

Akrikhin HFC (Rusija)

farmakološki efekat

Antidiarrheal.

Interagira s opijatnim receptorima uzdužnih i kružnih mišića crijevnog zida i inhibira oslobađanje acetilholina i prostaglandina.

Usporava peristaltiku i produžava vrijeme prolaska crijevnog sadržaja.

Povećava tonus analnog sfinktera, potiče zadržavanje fekalija i smanjuje potrebu za defekacijom.

Apsorbira se u gastrointestinalnom traktu, metaboliše u jetri.

Vrijeme za postizanje maksimalne koncentracije je oko 8,5 sati nakon uzimanja otopine i 5 sati nakon uzimanja kapsula; vezuje se za proteine ​​plazme za 97%.

Poluvrijeme eliminacije je 9-14 sati (prosječno 11 sati), izlučuje se uglavnom u obliku konjugata sa žuči i izmetom.

Nuspojave Loperamida

Pospanost, vrtoglavica, slabost, umor, suha usta, mučnina, povraćanje, bol u trbuhu, zatvor ili nadimanje (rijetko).

Indikacije za upotrebu

Simptomatsko liječenje akutne i kronične dijareje različitog porijekla(alergijske, emocionalne, medicinske, radijacijske; kod promjena u ishrani i kvaliteti hrane, kod poremećaja metabolizma i apsorpcije; kao pomoćno sredstvo kod dijareje infektivnog porijekla).

Regulacija pražnjenja crijeva kod pacijenata s ileostomom.

Kontraindikacije Loperamid

Preosjetljivost, opstrukcija crijeva, akutni ulcerozni kolitis, divertikuloza, dijareja zbog akutnog pseudomembranoznog enterokolitisa, dizenterija i druge gastrointestinalne infekcije.

Trudnoća (1. trimestar), period laktacije, djeca mlađa od 2 godine (Lijek se ne propisuje djeci mlađoj od 6 godina).

Pažljivo.

Otkazivanje jetre.

Uputstvo za upotrebu i doziranje

Za akutnu dijareju:

• odrasli - 4 mg, zatim 2 mg;
• djeca (stara od 6 godina) - 2 mg, zatim 2 mg nakon svake labave stolice.

Za hroničnu dijareju:

• odrasli - 4 mg, zatim u dozi koja osigurava učestalost stolice 1-2 puta dnevno (2-12 mg dnevno); maksimalna dnevna doza - 16 mg;
• djeca - 2 mg, a zatim odaberite dozu na isti način, ali ne prelazeći maksimalnu dnevnu dozu (6 mg na 20 kg tjelesne težine).

Predoziranje

Simptomi:

• depresija centralnog nervnog sistema (stupo,
• nedostatak koordinacije
• pospan,
• hipertenzija mišića,
• respiratorna depresija,
• opstrukcija crijeva.

tretman:

• Nalokson se koristi kao antidot.

S obzirom da je trajanje djelovanja loperamida duže od naloksona, moguća je ponovljena primjena antagonista.

Odmah nakon predoziranja, daje se aktivni ugalj i ispere želudac; ako je potrebno, podržati respiratornu funkciju.

Interakcija

Nema dostupnih informacija.

specialne instrukcije

Tokom lečenja dijareje (posebno kod dece) potrebno je nadoknaditi gubitak tečnosti i elektrolita.

Ako se ne primijeti kliničko poboljšanje unutar 48 sati od akutne dijareje ili ako se razvije zatvor, nadimanje ili djelomična opstrukcija crijeva, loperamid treba prekinuti.

Kod pacijenata s disfunkcijom jetre potrebno je pažljivo praćenje znakova toksičnosti CNS-a.

Ako osjetite slabost, umor, pospanost ili vrtoglavicu, ne preporučuje se upravljanje automobilom ili rukovanje mašinama.

Ažuriranje: oktobar 2018

Loperamid je lijek protiv dijareje lijek brza akcija, koji se primjenjuje oralno odmah nakon pojave rijetke stolice. Ne utječe na etiološki uzrok dijareje; to je simptomatski lijek koji usporava crijevnu pokretljivost i stoga se ne može smatrati glavnim liječenjem (vidi).

Farmakološka grupa: Simptomatski lijek za liječenje dijareje.

Sastav, fizička i hemijska svojstva, cijena

Lijek je dostupan u 2 dozni oblici za oralnu primenu: Loperamid kapsule i tablete.

	Pilule	Kapsule
Glavna supstanca		Loperamid hidrohlorid – 2 mg
Ekscipijensi	Krompirov skrob, granulak-70, kalcijum stearat	Preželatinizirani skrob, presovana saharoza, magnezijum stearat
Fizičko-hemijske karakteristike	Tablete, ravne, zakošene, bijele	Bijele kapsule sa bijelim krem ​​prahom unutra
Paket	Tablete od 10 jedinica u konturnom pakovanju. U kartonskoj kutiji - 1 ili 2 pakovanja	Želatinske kapsule, 10 komada u ćelijskom pakovanju, 1 ili 2 pakovanja u kartonskoj kutiji
Cijena	Od 20 rubalja za 10 tableta	Od 30 rubalja za 10 tableta

farmakološki efekat

Loperamid hidrohlorid se nakon oralne primjene brzo vezuje za receptore u crijevnom zidu, smanjuje pokretljivost i tonus glatkih mišića, te usporava kretanje fecesa inhibirajući proizvodnju prostaglandina i acetilholina. Istovremeno se smanjuje gubitak tečnosti i elektrolita feces. Povećan tonus sfinktera analni otvor potiče efikasnije zadržavanje fecesa i smanjenje broja nagona za pražnjenjem crijeva. Trajanje djelovanja lijeka je 4-6 sati.

Farmakokinetika

Apsorbira se za 40% prvobitne količine, u kombinaciji sa proteinima krvne plazme za 97%. Za postizanje maksimalne koncentracije u krvi potrebno je 2,5 sata. Poluvrijeme eliminacije metabolita lijeka iz tijela je 9-14 sati.

Gotovo u potpunosti se metabolizira u jetri (metodom konjugacije). Izlučuje se uglavnom kroz crijeva, a samo mali dio se izlučuje putem bubrega u obliku konjugata.

Indikacije za upotrebu Loperamida

Uputstvo za upotrebu Loperamida ukazuje da lijek nije etiološki lijek, tj. nije u stanju suzbiti rast patogene crijevne flore.

Simptomatsko liječenje dijareje (hronične i akutne) različitog porijekla:

• infektivno (kao pomoćno sredstvo)
• alergičan
• emocionalno
• zračenje (nakon terapije zračenjem)
• lekoviti (u toku uzimanja liječenje lijekovima na primjer, antibiotska terapija)
• funkcionalna, povezana s promjenama u ishrani, vrsti i sastavu hrane
• na pozadini metaboličkih i apsorpcijskih poremećaja.

Također se propisuje za korekciju crijeva kod pacijenata sa ileostomijom ( operacija kada je petlja ileum se dovodi do trbušnog zida kako bi se formirala fistula) - za smanjenje učestalosti i količine stolice, kao i gušće konzistencije stolice.

Može li se Loperamid davati djeci?

Moguće je, počevši od 4 godine (tablete) i 6 godina (kapsule), ali po preporuci ljekara, koji mora utvrditi uzrok dijareje. U slučaju trovanja i crijevne infekcije Zadržavanje fecesa dovodi do veće intoksikacije i pogoršanja općeg stanja.

Kontraindikacije i ograničenja

• Preosjetljivost na bilo koju komponentu lijeka;
• Nedostatak laktaze ili malapsorpcija glukoze-galaktoze;
• Intestinalna opstrukcija;
• Akutni ulcerozni kolitis;
• Dijareja povezana s akutnim pseudomembranoznim enterokolitisom;
• Prvo tromjesečje trudnoće;
• Period laktacije;
• opstipacija;
• Djeca do 6 godina (kapsule) i do 4 godine (tablete);
• Upotreba kao monoterapija za dizenteriju i druge gastrointestinalne infekcije;
• Stanja u kojima je razvoj inhibicije crijevne pokretljivosti neprihvatljiv.

Pažljivo

• U 2. i 3. trimestru trudnoće propisivanje je moguće samo u slučajevima kada je korist terapije za trudnicu veća od rizika za fetus.
• Koristite oprezno u slučaju zatajenja jetre - ako je potrebno ovaj tretman izvršiti pažljivo praćenje mogućih znakova toksično oštećenje jetre.
• Ako se kliničko poboljšanje ne pojavi u roku od 2 dana od primjene Loperamida, odmah se obratite ljekaru.
• Ako se tokom liječenja jave zatvor i nadutost, lijek se prekida.
• Treba biti oprezan kada je potrebno rukovati mašinama ili vozilom – brzina psihomotornih reakcija može usporiti.
• Tokom perioda tretmana, gubitak vode i elektrolita se mora nadoknaditi.

Upute za upotrebu i doze

Kapsule i tablete loperamida propisane su za oralnu primjenu. Uzimati bez žvakanja, sa vodom.

• Odrasli pacijenti: dvije kapsule/tablete za prvu dozu (4 mg), a zatim jednu kapsulu/tabletu (2 mg) nakon svakog pražnjenja crijeva dok dijareja ne prestane, poštujući maksimalnu dnevnu dozu.
• Djeca: jedna kapsula/tableta nakon svakog pražnjenja crijeva dok dijareja ne prestane, poštujući maksimalnu dnevnu dozu.
• Maksimalna dnevna doza: odrasli - 8 kapsula (16 mg), djeca - 3 kapsule (6 mg).

Nakon normalizacije stolice ili kada nema stolice duže od 12 sati, Loperamid se prekida.

Nuspojave

Može se javiti češće uz produženu ili nekontrolisanu upotrebu.

• Skin alergijske reakcije prema vrsti urtikarije, rjeđe - bulozni osip;
• Letargija ili nesanica;
• Hipovolemija i poremećaji elektrolita;
• Crijevne kolike;
• Gastralgija (bol u stomaku);
• Bol ili nelagodnost u abdomenu;
• Mučnina, nadutost, povraćanje;
• Rijetko - retencija mokraće; izuzetno rijetko - opstrukcija crijeva.

Predoziranje

Depresija centralnog nervnog sistema razvija se u obliku stupora, hipotonije mišića, gubitka koordinacije, mioze, respiratorne depresije, pospanosti i opstrukcije crijeva. Postoji specifičan antidot - nalokson, pored kojeg se provodi i simptomatsko liječenje.

Loperamid - sredstvo protiv dijareje lijek, koji se koristi za simptomatsko (tj. za uklanjanje efekta, a ne uzroka) liječenje dijareje različitog porijekla, uključujući alergijske, medicinske, emocionalne, kao i razni prekršaji varenje. Njegov mehanizam djelovanja zasniva se na sposobnosti djelovanja na opioidne receptore glatkih mišićnih struktura crijevnog zida i suzbijanju oslobađanja acetilholina i medijatora prostaglandina. Zahvaljujući tome, loperamid usporava peristaltičke kontrakcije crijeva, čime se produžava period prolaska crijevnog sadržaja kroz probavni trakt, povećava tonus mišića vanjskog rektalnog sfinktera, pomaže u zadržavanju stolice u rektumu i smanjuje učestalost nagona za defekacijom. Osim toga, loperamid sprječava oslobađanje tekućine i elektrolita u fecesu. U visokim koncentracijama može potisnuti želučanu sekreciju hlorovodonične kiseline. Lijek djeluje brzo i ostaje aktivan 4-6 sati. Važno je da se ovisnost o loperamidu ne razvije; slučajevi ovisnosti o drogama o njemu medicinska praksa takođe nije primećeno. Treba napomenuti da se loperamid relativno slabo apsorbira (samo 40% ukupne doze). gastrointestinalnog trakta, što ostavlja traga na režimu doziranja lijeka.

Loperamid je dostupan u dva dozna oblika, oba za oralna primjena: tablete i kapsule. Doza i učestalost primjene određuju se pojedinačno ovisno o indikacijama. Za odrasle pacijente u slučajevima akutne dijareje, poštuju se sljedeća pravila: uzimati lijek nakon svakog čina defekacije u slučaju neformirane stolice. Početna doza je 4 mg (2 tablete ili kapsule), zatim 2 mg svaka sa maksimalnom dnevnom dozom od 16 mg (kod kronične dijareje, zbog dugotrajne primjene, dnevna doza ne smije biti veća od 4 mg). Marker za završetak terapija lijekovima služi za normalizaciju konzistencije stolice ili njenog odsustva duže od 12 sati. Djeci starijoj od 6 godina lijek se propisuje u dozi od 2 mg nakon svakog čina defekacije s rijetkom stolicom, s maksimalnom dnevnom dozom od 6 mg. Ako nema poboljšanja kod akutne dijareje u roku od 2 dana kliničku sliku ili se razvije uporna opstipacija, djelomična crijevna opstrukcija ili nadutost, tada treba prekinuti uzimanje loperamida. Upotreba loperamida za hroničnu dijareju moguća je samo pod medicinski nadzor. Ova izjava važi i za malu decu, jer imaju povećanu osetljivost na efekat leka sličan opijatu na centralni nervni sistem.

Farmakologija

Sredstvo protiv dijareje. Smanjuje tonus i pokretljivost glatkih mišića crijeva, očigledno zbog vezivanja za opioidne receptore u crijevnom zidu. Inhibira oslobađanje acetilholina i prostaglandina, smanjujući peristaltiku i povećavajući vrijeme prolaska sadržaja kroz crijeva.

Povećava tonus analnog sfinktera. Akcija nastupa brzo i traje 4-6 sati.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, apsorpcija loperamida je oko 40%, a podvrgava se intenzivnom metabolizmu tokom „prvog prolaska“ kroz jetru. Mala količina nepromijenjenog loperamida ulazi u sistemsku cirkulaciju. Ne prodire u BBB.

Metabolizira se u jetri.

T1/2 je 9-14 sati.Izlučuje se putem žuči sa izmetom u obliku konjugiranih metabolita, manji dio se izlučuje urinom.

Obrazac za oslobađanje

10 komada. - konturna celularna ambalaža (1) - kartonska pakovanja.

Doziranje

Za odrasle s akutnom dijarejom, prva doza je 4 mg, zatim 2 mg nakon svakog akta defekacije u slučaju rijetke stolice. Za hroničnu dijareju, prva doza je 2 mg, doza održavanja se bira tako da učestalost stolice bude 1-2 puta dnevno (2-12 mg/dan).

Maksimalna dnevna doza za odrasle je 16 mg.

Djeca od 4-8 godina - 1 mg 3-4 puta dnevno tokom 3 dana; 9-12 godina - 2 mg 4 puta dnevno tokom 5 dana.

Interakcija

Vjeruje se da kada istovremena upotreba holestiramin može smanjiti efikasnost loperamida.

Kada se koristi istovremeno s kotrimoksazolom i ritonavirom, povećava se bioraspoloživost loperamida, što je posljedica inhibicije njegovog metabolizma tijekom „prvog prolaska“ kroz jetru.

Nuspojave

Izvana probavni sustav: bol u stomaku, nadutost, mučnina, zatvor, suva usta.

Sa strane centralnog nervnog sistema: povećan umor, pospanost, vrtoglavica.

Alergijske reakcije: osip na koži.

Indikacije

Simptomatsko liječenje akutnih i kroničnih dijareja različitog porijekla (uključujući alergijske, emocionalne, medicinske, radijacijske; s promjenama u ishrani i kvaliteti hrane, s metaboličkim i apsorpcijskim poremećajima; kao pomoćno sredstvo za dijareju infektivnog porijekla). Regulacija pražnjenja crijeva kod pacijenata s ileostomom.

Kontraindikacije

Intestinalna opstrukcija; konstipacija, nadutost, subileus, akutna dizenterija (kao monoterapija), akutni ulcerozni kolitis, pseudomembranozni kolitis nastao upotrebom antibiotika širok raspon akcije; djeca mlađa od 4 godine, prvi trimestar trudnoće, preosjetljivost na loperamid.

Karakteristike primjene

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Kontraindicirano u prvom tromjesečju trudnoće. U drugom i trećem trimestru trudnoće loperamid se može propisati u slučajevima kada očekivana korist terapije za majku nadmašuje potencijalni rizik za fetus.

Zbog mala količina Loperamid se nalazi u majčino mleko, prijem u toku dojenje Nije preporuceno.

Koristi se za disfunkciju jetre

Primjenjivati ​​s oprezom kod pacijenata s oštećenom funkcijom jetre ili zatajenjem jetre.

Upotreba kod dece

Kontraindikovana u djetinjstvo do 4 godine.

specialne instrukcije

Koristite oprezno u slučaju zatajenja jetre.

Ne smije se koristiti u kliničkim situacijama kada je potrebna inhibicija crijevne pokretljivosti.

Ako nema efekta nakon 2 dana primjene loperamida, potrebno je razjasniti dijagnozu i isključiti infektivno porijeklo dijareje.

Koristiti s oprezom kod pacijenata sa oštećenom funkcijom jetre.

U slučaju predoziranja loperamidom, nalokson se koristi kao antidot.

Loperamid je simptomatski lijek protiv dijareje.

Oblik oslobađanja i sastav Loperamida

Loperamid je dostupan u obliku tableta, oralne otopine i kapsula.

Main aktivna supstanca Lijek je loperamid hidrohlorid.

Loperamid tablete su bijele boje sa ravnom površinom.

Svaka tableta Loperamida sadrži 2 mg loperamid hidrohlorida.

As pomoćne supstance Loperamid tablete koriste: kalcijum stearat, granulak-70, krompirov skrob.

Kapsule Loperamide su dostupne pod imenom Loperamide-acri.

Loperamid-acri kapsule žuta boja, unutra se nalazi bijeli ili žućkasto-bijeli prah.

Pomoćne supstance Loperamid-acri su: kukuruzni skrob, laktoza, aerosil, magnezijum stearat, talk.

Farmakološko djelovanje loperamida

Loperamid je supstanca koja inhibira pokretljivost crijeva. Eliminira pojavu dijareje i, u interakciji s opijatnim receptorima crijevnih zidova, potiče oslobađanje acetilholina i prostaglandina, čime suzbija simptome dijareje. Tokom perioda djelovanja lijeka, crijevna pokretljivost se usporava i povećava se period potrebno za kretanje crijevnog sadržaja. Loperamid značajno povećava tonus sfinktera, smanjujući učestalost nagona za defekacijom, kao i zadržavanje fekalija.

Loperamid inhibira izlučivanje elektrolita i tekućine u lumen crijeva i stimulira apsorpciju vode i soli iz crijeva. Djelovanje Loperamida je brzo i traje 4-6 sati.

Indikacije za upotrebu Loperamida

Loperamid i Loperamid-acri se propisuju za liječenje kroničnih i akutnih dijareja različitog porijekla (emocionalne, alergijske, radijacijske, lijekovi), kao i onih uzrokovanih promjenama u kvaliteti hrane i ishrane, poremećenom apsorpcijom i metabolizmom; as pomoć s proljevom zaraznog porijekla; za regulaciju stolice kod pacijenata koji pate od ileostomije.

Kontraindikacije

Prema uputama, Loperamid se ne smije koristiti:

• Sa opstrukcijom crijeva;
• Za zatvor, nadimanje, subilus, akutnu dizenteriju, akutnu ulcerozni kolitis, pseudomembranozni kolitis koji se javio nakon liječenja antibioticima širokog spektra;
• Kod djece mlađe od 4 godine;
• U prvom tromjesečju trudnoće;
• At preosjetljivost na loperamid.

Uputstvo za upotrebu i doziranje

Prema uputstvima. Loperamid se propisuje oralno za odrasle pacijente:

• za akutnu dijareju, 2 mg nakon svakog akta defekacije. U tom slučaju, prva doza Loperamida treba biti 4 mg;
• kod kronične dijareje, doza lijeka se odabire tako da učestalost stolice ne prelazi 1-2 puta dnevno. U tom slučaju, prva doza bi trebala biti 2 mg.

Za odrasle, maksimalna dnevna doza ne smije prelaziti 16 mg.

Za akutnu dijareju Loperamid za djecu:

• u dobi od 2 do 5 godina, propisuje se u dozi od 100 mcg/kg 2-3 puta dnevno;
• u dobi od 6-8 godina propisuje se 2 mg 2 puta dnevno;
• Djeci od 9-12 godina propisuje se 2 mg tri puta dnevno. Ako se proljev nastavi, lijek se propisuje 2 mg nakon svakog pražnjenja crijeva. U tom slučaju ne smije se prekoračiti maksimalna dnevna doza od 6 mg na 20 kg tjelesne težine.

Kod kronične dijareje Loperamid se propisuje djeci starijoj od 5 godina dnevna doza, jednako 2 mg.

Ako stolice nema duže od 12 sati i kada se ona normalizuje, lijek treba prekinuti.

Nuspojave Loperamida

Uputstva za Loperamid pokazuju nuspojave koji se obično javljaju pri dugotrajnoj primjeni lijeka:

• Gastrointestinalni trakt: nadutost, zatvor, crijevne kolike, nelagoda i bol u trbuhu, povraćanje, mučnina, suha usta, rijetko - opstrukcija crijeva;
• Nervni sistem: pospanost, umor, vrtoglavica;
• Alergijske reakcije: urtikarija, osip na koži, rijetko - anafilaktički šok.
• Ostalo: rijetko - retencija urina.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Loperamid se ne smije uzimati u prvom tromjesečju trudnoće ili tokom dojenja jer nisu provedene adekvatne studije kod trudnica i dojilja.

Predoziranje

U slučaju predoziranja može se primijetiti sljedeće: opstrukcija crijeva, zatvor, hipertenzija mišića, mioza, pospanost, stupor, poremećena koordinacija, respiratorna depresija.

U slučaju predoziranja lijekom, potrebno je primijeniti aktivni ugljen i ispiranje želuca; ako je potrebno, održavati respiratornu funkciju. Ako se sumnja na intoksikaciju, nalokson se koristi kao protuotrov. Pošto je efekat loperamida duži od dejstva naloksona, pacijent treba da bude pod nadzorom lekara najmanje 48 sati.

Interakcija s drugim lijekovima

Uz istovremenu primjenu Loperamida ili Loperamide-acri i kolestiramina, djelotvornost Loperamida može biti smanjena.

At zajednička upotreba Loperamid sa ritonavirom, kotrimoksazolom povećava bioraspoloživost loperamida.

Istovremena primjena Loperamida s opioidnim analgeticima povećava rizik od teške konstipacije.

specialne instrukcije

Ako se u roku od dva dana od početka uzimanja lijeka za akutnu dijareju ne primijeti kliničko poboljšanje ili se pojavi nadutost, zatvor ili se razvije djelomična crijevna opstrukcija, tada je potrebno prestati uzimati Loperamid i razjasniti dijagnozu kako bi se isključila zarazna priroda dijareje.

Ako je uzrok bolesti poznat, onda je potrebna upotreba etiotropnih lijekova.

Upotreba Loperamida se može ponoviti ako specifičan tretman a pridržavanje dijete ne uklanja dijareju.

Uzimanje Loperamida za hroničnu dijareju moguće je samo prema preporuci ljekara.

Loperamid treba koristiti s oprezom kod djece, jer su ona osjetljivija na efekte lijeka slične opijatima.

Liječenje dijareje zahtijeva zamjenu elektrolita i tekućine. Dehidracija može dovesti do izmijenjenog odgovora na lijek.

Loperamid treba primjenjivati ​​s oprezom kod starijih pacijenata.

Pacijenti s disfunkcijom jetre zahtijevaju pažljivo praćenje simptoma toksičnosti centralnog nervnog sistema.

Loperamid tablete i kapsule Loperamid-acri se ne prepisuju djeci mlađoj od 6 godina.

Budući da Loperamid može uzrokovati pospanost, slabost i vrtoglavicu, prilikom uzimanja lijeka treba biti oprezan pri radu s opremom i vožnji automobila.

Uslovi skladištenja

Lijek treba čuvati na tamnom, suhom mjestu, van domašaja djece, na temperaturi od 15-30ºC.