Lista makrolidnih preparata sa detaljnim opisom. Makrolidi: grupa antibiotika najnovije generacije u liječenju ORL bolesti
je klasa antibiotika. Osnova hemijske strukture makrolida je makrociklički laktonski prsten. U zavisnosti od broja atoma ugljika, makrolidi se dijele na 14-člane (prirodni - eritromicin, polusintetičke - klaritromicin, roksitromicin), 15-člane (polusintetički - azitromicin), 16-člane (prirodni - josamicin, spiramicin midekamicin; polusintetički - midekamicin acetat). Aktivnost makrolida protiv gram-pozitivnih koka i intracelularnih patogena (legionela, kampilobakter, klamidija, mikoplazma) smatra se glavnim klinički značaj makrolidi. Makrolidi su uključeni u listu antibiotika sa najmanjom toksičnošću.
Mehanizam djelovanja
Imaju antimikrobni učinak zbog kršenja sinteze proteina na ribosomima mikrobne stanice. Makrolidi često pokazuju bakteriostatski učinak, ali njihove visoke koncentracije doprinose pružanju baktericidnog djelovanja protiv pneumokoka, GABHS, difterije i patogena velikog kašlja. Manifestacija PAE makrolida je karakteristična za gram-pozitivne koke. Makrolidi, osim antibakterijskog djelovanja, imaju imunomodulatorno i umjereno protuupalno djelovanje.
Krug aktivnosti
Makrolidna aktivnost manifestuje se u odnosu na gram-pozitivne koke (S.pyogenes, S.pneumoniae, S.aureus, sa izuzetkom MRSA). Per novije vrijeme otkriveno je povećanje rezistencije, međutim, u određenim slučajevima 16-člani makrolidi mogu ostati aktivni protiv piogenih streptokoka i pneumokoka koji nisu podložni dejstvu 14- i 15-članih lijekova.
Makrolidi su aktivni protiv uzročnika difterije i velikog kašlja, ureaplazme, mikoplazme, klamidije, spirohete, listerije, kampilobaktera, legionele, moraksele, anaeroba (osim B.fragilis).
Azitromicin je bolji od drugih makrolida za H.influenzae, a klaritromicin za H.pylori i atipične mikobakterije (npr. M.avium itd.). Roksitromicin, azitromicin i spiramicin su aktivni protiv nekih protozoa (Cryptosporidium spp., T. gondii). Klaritromicin djeluje na H.influenzae i druge patogene s pojačanom aktivnošću zbog svog aktivnog metabolita, 14-hidroksiklaritromicina.
U mikroorganizmima porodice Acinetobacter spp., Pseudomonas spp. i Enterobacteriaceae otkrile su prirodnu otpornost na djelovanje svih makrolida.
Farmakokinetika
Vrsta droge, njen lek. oblik i unos hrane utiču na apsorpciju makrolida u gastrointestinalnog trakta. Zbog prisustva hrane značajno je smanjena bioraspoloživost eritromicina, manje - midekamicina, azitromicina i roksitromicina. Prisustvo hrane ima mali uticaj na bioraspoloživost josamicina, spiramicina i klaritromicina.
Koncentracije makrolida u krvnom serumu su za red veličine niže od onih u tkivima i variraju u različite droge Stoga se antibiotici grupe makrolida nazivaju antibioticima tkiva. Najniže koncentracije su uočene u azitromicina, a najveće kod roksitromicina.
Povezivanje makrolida s proteinima krvne plazme provodi se u različitom stupnju. Roksitromicin se najviše vezuje za proteine plazme - 90%, spiramicin - najmanje - manje od 20%. Makrolidi su dobro raspoređeni u organizmu, dok se visoke koncentracije stvaraju u različitim organima i tkivima (uključujući i prostatu), posebno tokom upale. Makrolidi mogu prodrijeti u ćelije i tamo stvoriti visoke koncentracije. Posjeduju lošu provodljivost kroz hemato-oftalmičku barijeru i BBB. prodrijeti u majčino mleko i prolaze kroz placentu.
Metabolizam makrolida se odvija u jetri, u kojoj učestvuje mikrosomalni sistem citokroma P-450. Izlučivanje metabolita vrši se uglavnom putem žuči. Jedan od metabolita klaritromicina pokazao je antimikrobnu aktivnost. Metabolizam se pretežno izlučuje žučom, a preko bubrega - 5-10%. Poluvrijeme eliminacije makrolida je od 1 (za midekamicin) do 55 sati (za azitromicin). otkazivanja bubrega u većini makrolida (osim roksitromicina i klaritromicina) ne utječe na ovaj pokazatelj. Ciroza jetre može izazvati značajno povećanje poluživota josamicina i eritromicina.
Neželjene reakcije
Makrolidi su jedna od najsigurnijih grupa AMP. Općenito, nuspojave su rijetke.
srce: rijetko - produženje QT intervala na elektrokardiogramu.
CNS: vrtoglavica, glavobolja, gubitak sluha (u rijetkim slučajevima - s uvođenjem / in velike doze klaritromicin i eritromicin).
Jetra: holestatski hepatitis, prolazno povećanje aktivnosti jetrenih transaminaza - manifestira se mučninom, povraćanjem, bolovima u trbuhu, slabošću, opštom slabošću, groznicom, žuticom (češće kao rezultat primjene klaritromicina i eritromicina, u izolovanim slučajevima - od josamicina i spiramicina ).
GIT: dijareja, povraćanje, mučnina, nelagoda ili bol u abdomenu (najčešće se manifestuje uzimanjem eritromicina, koji ima prokinetički efekat, u retkim slučajevima - od josamicina i spiramicina).
alergijske reakcije: u vrlo rijetkim slučajevima, urtikarija, osip itd.
Lokalne reakcije: flebitis i tromboflebitis u slučaju intravenske primjene, uzrokovani lokalnim iritirajućim djelovanjem (makrolidne antibiotike je zabranjeno davati u mlazu i u koncentrovanom obliku - primjena se vrši sporom infuzijom).
Indikacije
NDP infekcije: pneumonija stečena u zajednici (uključujući atipičnu), egzacerbacija hroničnog bronhitisa.
URT infekcije: akutni sinusitis, streptokokni tonzilofaringitis, CCA kod djece (uzimanje azitromicina).
Infekcije kože i mekih tkiva.
Difterija (kombinacija eritromicina i seruma protiv difterije).
Oralne infekcije: periostitis, parodontitis.
SPI: sifilis (osim neurosifilisa), klamidija, limfogranuloma venereum, šankr.
Campylobacter gastroenteritis (prijem eritromicina).
težak akne(uzimanje azitromicina, eritromicina).
Toksoplazmoza (često uzimajući spiramicin).
Eradikacija H.pylori u slučaju peptički ulkus stomak i 12 duodenalni ulkus(kombinacija klaritromicina sa antisekretornim lijekovima, metronidazolom i amoksicilinom).
Kriptosporidioza (spiramicin, roksitromicin).
Prevencija i liječenje mikobakterioze izazvane M.aviumom kod pacijenata sa AIDS-om (klaritromicin, azitromicin).
Preventivna upotreba:
- prevencija velikog kašlja kod osoba koje su u kontaktu sa pacijentima (recept eritromicina);
- Sanacija nosilaca meningokoka (imenovanje spiramicina);
- cjelogodišnja prevencija reumatizma u slučaju alergijskih reakcija na penicilin (recept eritromicina);
- prevencija endokarditisa u stomatologiji (imenovanje klaritromicina, azitromicina);
- dekontaminacija crijeva prije operacije debelog crijeva (kombinacija eritromicina i kanamicina).
Kontraindikacije
Zabranjeno je koristiti ako se otkriju alergijske reakcije na makrolide, tokom trudnoće (roksitromicin, midekamicin, klaritromicin), tokom dojenja (spiramicin, roksitromicin, midekamicin, klaritromicin, josamicin).
Upozorenja
Trudnoća. Dokazano je da klaritromicin može imati nepoželjan učinak na fetus. Nema podataka o sigurnosti primjene midekamicina i roksitromicina u trudnoći, tako da ih također ne treba propisivati u dati period. Trudnice mogu uzimati spiramicin, josamicin i eritromicin jer ne utiču na fetus. Azitromicin se može propisati samo za vitalne indikacije.
Laktacija. Većina makrolida ima sposobnost da prođe u majčino mlijeko (nema podataka o azitromicinu). Samo eritromicin ne utiče na bebu kroz majčino mleko. Ne preporučuje se upotreba drugih makrolida za dojilje.
Pedijatrija. Informacije o sigurnosti klaritromicina u djece mlađe od 6 mjeseci. nedostaje. Poluvrijeme eliminacije roksitromicina kod mlađih pacijenata može se produžiti do 20 sati.
Gerijatrija. Starije osobe nisu ograničene na uzimanje makrolida, ali kada se propisuje eritromicin, vjerovatno starosne promjene funkcija jetre, povećan rizik od gubitka sluha.
Srčana bolest. Budite oprezni pri propisivanju makrolida u slučaju produženja QT intervala na elektrokardiogramu.
Oštećena funkcija jetre. Teške bolesti jetra zahtijeva povećanu pažnju prilikom propisivanja makrolida, jer se kod poremećene funkcije jetre može povećati poluvrijeme eliminacije, a povećava se i rizik od hepatotoksičnosti lijekova, posebno eritromicina i josamicina.
Oštećena funkcija bubrega. Smanjenje klirensa kreatinina za manje od 30 ml/min može uzrokovati povećanje poluživota klaritromicina do 20 sati, njegovog aktivnog metabolita - do 40 sati. Smanjenje klirensa kreatinina na 10 ml/min može uzrokovati povećanje poluživota roksitromicina do 15 sati. Takvi slučajevi upućuju na korekciju režima doziranja ovih makrolida.
Drug Interactions
U središtu većine interakcija lijekova makrolidnih antibiotika je njihova inhibicija citokroma P-450 u jetri. Raspodjela makrolida prema jačini njihove inhibicije odvija se sljedećim redoslijedom: midekamicin> roksitromicin> azitromicin> spiramicin = klaritromicin> eritromicin> josamicin. Uz pomoć makrolida inhibira se metabolizam i povećava koncentracija u krvi indirektnih antikoagulansa, ciklosporina, preparata ergota, dizopiramida, valproične kiseline, karbamazepina, teofilina, što povlači za sobom povećan rizik od razvoja neželjene reakcije uzrokovane ovom grupom antibiotika, te će možda biti potrebno korigirati njihov režim doziranja. Kombinacija makrolida (izuzetak: spiramicin) sa cisapridom, astemizolom i terfenadinom se ne preporučuje, jer može dovesti do razvoja teških poremećaja otkucaji srca kao rezultat produženja QT intervala.
Apsorpcija makrolida (posebno azitromicina) u gastrointestinalnom traktu se smanjuje s istovremeni prijem sa antacidima.
Zbog slabljenja inaktivacije digoksina crijevne mikroflore makrolidi mogu povećati njegovu oralnu bioraspoloživost.
Kada se uzimaju istovremeno s rifampicinom, metabolizam makrolida u jetri se povećava, a također se opaža smanjenje njihove koncentracije u krvi.
Eritromicin, posebno kada se daje intravenozno, ima sposobnost da pojača apsorpciju alkohola u gastrointestinalni trakt, kao i da poveća njegovu koncentraciju u krvi.
Informacije za pacijente
Klaritromicin, josamicin i spiramicin se mogu uzimati sa ili bez hrane, a drugi makrolidi se mogu uzimati 2 sata nakon ili 1 sat prije jela.
Eritromicin treba uzimati sa punom čašom vode (ako se uzima oralno).
Prilikom pripreme i uzimanja tečnog leka potrebno je pridržavati se uputstava. oblici namijenjeni za oralnu primjenu.
Nemojte uzimati lijekove kojima je istekao rok trajanja.
Za vrijeme liječenja eritromicinom zabranjeno je piti alkohol.
Preporučuje se striktno pridržavanje režima tokom cijelog liječenja, posebno u liječenju streptokoknih infekcija. Ne preskačite dozu. Uzimajte dozu u redovnim intervalima. Ako iz bilo kojeg razloga propustite dozu, uzmite je što je prije moguće, ali ako je skoro vrijeme za sljedeću dozu, nemojte uzimati propuštenu dozu. Udvostručavanje doze je zabranjeno.
Konsultacija sa lekarom je neophodna ako nema poboljšanja u roku od nekoliko dana ili ako se pojave novi simptomi.
generacija:
- Spiramicin (rovamicin);
- Roxithromycin (rulide);
- Josamicin (Vilprafen);
- klaritromicin (klacid);
- Midekamicin (makropjena);
- Diritromicin (dinabak).
generacija:
- Azitromicin (Sumamed).
Azitromicin by hemijska struktura nazivaju azalidi. Njihova podjela je zasnovana na spektru djelovanja, farmakokinetičkim karakteristikama i neželjenim dejstvima. Spektar djelovanja diritromicina poklapa se sa spektrom djelovanja eritromicina.
Makrolidi grupa antibiotika za djecu
Indikacije za upotrebu makrolida
Farmakodinamika: Makrolidi za djecu inhibiraju sintezu RNK na nivou 50-S podjedinice ribozoma. Farmakološki učinak - bakteriostatski. Treba napomenuti da lijekovi mogu imati imunomodulacijski učinak na funkcije fagocita periferne krvi (pojačana kemotaksa itd.). Ovaj efekat povezan s protuupalnim djelovanjem određenih makrolida (eritromicin, roksitromicin i klaritromicin), zbog njihove antioksidativne aktivnosti i sposobnosti da smanje procese oksidativnog metabolizma („oksidativnog pucanja“) u fagocitima, smanjujući stvaranje superoksidnog jona. "Oksidativni prasak" je jedan od najmoćnijih mehanizama unutarćelijske probave bakterija.
Međutim, u određenom broju slučajeva, procesi oksidativnog metabolizma, dostižući svoj maksimum, sami po sebi štetno djeluju na ljudski organizam, čineći upalnu reakciju neadekvatnom uzroku koji je uzrokuje. Na eksperimentalnom modelu upale pokazano je da je protuupalno djelovanje lijekova posljedica smanjenja aktivnosti ciklooksigenaze i lipoksigenaze stanica.
Kako koristiti makrolide
Spektar djelovanja ove grupe antibiotika je širok. Štaviše, antibiotici imaju baktericidni učinak na neke mikroorganizme koji su visoko osjetljivi na makrolide: Gr. "+" koke (stafilokoki osjetljivi na meticilin, streptokoke, pneumokoke), Gr. "+" štapići (korinebakterije), gr. "-" štapići (moraksela), klamidija, ureaplazma i mikoplazma. Makrolidi bakteriostatski utiču na druge mikroorganizme: Neisseria, Legionella, Haemophilus influenzae, Brucella, Treponema, Clostridia (osim CI. difficile), Bacteroids (osim Bact. fragilis) i Rickettsia.
Makrolidi II i III generacije imaju više širok raspon. Dakle, na lijekove druge generacije: josamicin i klaritromicin, otkrivena je visoka osjetljivost Helicobacter pylori; na spiramicin i roksitromicin - toksoplazma. Preparati II i III generacije bili su efikasni protiv Campylobacter, Listeria, Gardnerella i nekih mikobakterija.
Sekundarna rezistencija mikroorganizama na makrolide se brzo razvija, tako da tok liječenja djeteta treba biti kratak (do 7 dana), u suprotnom se moraju kombinirati s drugim antibioticima. Treba naglasiti da se u slučaju sekundarne rezistencije na jedan od makrolida primjenjuje na sve ostale antibiotike ove grupe, pa čak i na lijekove iz drugih grupa: linkozamide (linkomicin, klindamicin) i peniciline koje uništava stafilokok beta- laktamaza.
Farmakokinetika makrolida
Neki makrolidi se djeci mogu davati intravenozno (eritromicin fosfat, spiramicin i klaritromicin), drugi parenteralna primena(supkutano, intramuskularno) - nemojte koristiti, jer su injekcije bolne i dolazi do lokalnog oštećenja tkiva. Ovi lijekovi se mogu davati oralno. Bioraspoloživost lijekova kreće se od 30% do 70%. Otporniji na kiseline su oleandomidin i antibiotici II i III generacije, pa se mogu uzimati bez obzira na obrok. Preporučuje se uzimanje tableta mineralna voda"Borjomi" ili otopina natrijum bikarbonata. Postoje preparati (masti) za lokalnu upotrebu.
Vrijeme pojave maksimalne koncentracije lijeka u krvnoj plazmi je 1,5 - 2 sata (kada se uzima oralno). Istovremeno, većina makrolida se veže za proteine plazme za 60-70%. Međutim, ovi antibiotici imaju nizak afinitet za proteine u krvi, pa se vrlo brzo i lako odvajaju od njih, ulazeći u različita tkiva. U preparatima II i III generacije penetraciona sposobnost je veća od eritromicina i oleandomicina.
Ovi lijekovi dobro prodiru u adenoide i krajnike djeteta; tkiva i tečnosti srednjeg i unutrasnje uho; plućnog tkiva, bronhi, bronhijalnog sekreta i sputum; pleuralna, peritonealna, sinovijalna tečnost; kože. Sposobni su da se akumuliraju u fagocitnim stanicama (polimorfonuklearni leukociti, plućni makrofagi), gdje njihova koncentracija može biti 13-20 puta veća nego u ekstracelularnoj tekućini. Dakle, makrolidi pomažu u borbi protiv intracelularnih infekcija (legionela, klamidija, mikoplazma, listerija, brucela, toksoplazma itd.), što se manifestuje dugotrajnim, rekurentnim i atipičnim tokom upalnog procesa.
Ovo je veoma važno za oslabljene pacijente, kako bi se sprečilo ponavljanje bolesti. Treba napomenuti da hvatanje makrolida od strane makrofaga pospješuje transport antibiotika do žarišta infekcije.Štoviše, oslobađanje makrolida iz fagocita događa se samo u prisustvu infektivnog faktora, što ove lijekove čini sigurnima za neinficirane ćelije tkiva pacijenta.
Makrolidi prolaze kroz placentu, ali njihova koncentracija u krvi fetusa iznosi samo 20-25% od nivoa u krvi majke. Budući da se radi o niskotoksičnim antibioticima, po potrebi se mogu koristiti i kod trudnica. Lijekovi prelaze u majčino mlijeko, gdje se intenzivno akumuliraju, pa je potrebno prekinuti dojenje. Svi lijekovi ove grupe antibiotika vrlo slabo prodiru kroz krvno-moždanu barijeru, tako da ne dolazi do saniranja cerebrospinalne tekućine tokom meningitisa.
Sa urinom nakon ingestije, izlučuje se samo 2-3% antibiotika iz primijenjene doze. Međutim, kada intravenozno davanje količina lijeka u urinu može doseći 12 - 15%. Ova koncentracija je dovoljna za suzbijanje mikroflore osjetljive na makrolide, ali se urin mora alkalizirati.
Interakcije makrolida
Makrolide ne treba davati u istom špricu sa vitaminima B, askorbinska kiselina, cefalotin, tetraciklini, hloramfenikol, heparin, difenilhidantoin (difenin), kao kompleksi koji se talože. Makrolidi se ne propisuju istovremeno s terfenadinom i astemizolom zbog rizika od hepatotoksičnosti i pojave ventrikularnih aritmija.
Interakcija makrolida sa levomicetinom je kontraindikovana, jer remeti i sintezu RNK na nivou SO-S podjedinice ribozoma, pa se između njih javlja antagonizam (1+1=0,75). Poznato je da makrolidi I generacije češće mogu izazvati tzv. prolazne efekte: ototoksičnost i neuromuskularni blok. Stoga je zbir gore navedenih neželjenih efekata moguć kada se makrolidi kombinuju sa aminoglikozidima, polimiksinima, glikopeptidima i polienskim antibioticima, koji takođe izazivaju ove efekte.
Makrolidi 1. generacije i, u manjoj meri, 2. generacije inhibiraju aktivnost enzima monooksigenaznog sistema u jetri zbog stvaranja stabilnih jedinjenja sa nekim P-450 citohromima. Kao rezultat toga, biotransformacija u jetri brojnih istovremeno imenovanih lijekovi a stopa njihove eliminacije se smanjuje. Ovo je praćeno nakupljanjem ovih supstanci u organizmu i pojavom neželjenih efekata, ponekad opasnih po život. Ovi lijekovi uključuju: teofilin, hloramfenikol, bromokriptin, varfarin, cimetidin, karbamazepin, dihidroergotamin, antipirin, metilprednizolon itd.
Moguća je interakcija makrolida s bakteriostatskim lijekovima s različitim mehanizmom djelovanja. Na primjer, sa tetraciklinima koji ometaju sintezu RNK na nivou 30-S-ribosomalne podjedinice; ili sa sulfonamidima, koji se takmiče sa para-aminobenzojevom kiselinom.
Nuspojave makrolida
Nuspojave makrolida
Makrolidi su niskotoksični lijekovi. Komplikacije pri upotrebi lijekova prve generacije javljaju se u prosjeku kod 4,1% pacijenata, kod primjene druge generacije - kod 2,6% pacijenata, kod primjene treće generacije - kod 0,7% pacijenata.
- Dispeptički simptomi (mučnina, povraćanje, dijareja);
- Stomatitis, gingivitis;
- holestaza;
- Uz intravensku primjenu - flebitis. Kako bi se izbjegla iritacija i upala vena, preporučuje se razrjeđivanje 1 mg antibiotika u 1 ml. izotonični rastvor natrijum hlorid ili 5% rastvor glukoze i infuzija tokom 30-60 minuta;
- Rijetko - srčane aritmije, produženje Q-T interval; a kod intravenske primjene - privremena gluvoća.
Većina antibiotika, dok suzbija razvoj infektivnih agenasa, istovremeno negativno utiče na unutrašnju mikrobiocenozu. ljudsko tijelo, ali, nažalost, niz bolesti bez upotrebe antibakterijska sredstva jednostavno je nemoguće izliječiti.
Najbolji izlaz iz situacije su preparati grupe makrolida, koji zauzimaju vodeću poziciju na listi najsigurnijih antimikrobnih lijekova.
Istorijat
Prvi predstavnik razmatrane klase antibiotika bio je eritromicin, dobijen iz bakterija u tlu sredinom prošlog stoljeća. Kao rezultat istraživačkih aktivnosti, ustanovljeno je da je osnova kemijske strukture lijeka laktonski makrociklički prsten, na koji su vezani atomi ugljika; ova karakteristika je odredila ime cijele grupe.
Novi alat je skoro odmah stekao široku popularnost; bio je uključen u borbu protiv bolesti izazvanih gram-pozitivnim bakterijama. Tri godine kasnije, lista makrolida je dopunjena oleandomicinom i spiramicinom.
Razvoj sljedećih generacija antibiotika ove serije bio je rezultat otkrića aktivnosti rane droge grupe protiv kampilobaktera, klamidije i mikoplazme.
Danas, skoro 70 godina nakon njihovog otkrića, eritromicin i spiramicin su i dalje prisutni u terapijskim režimima. AT moderne medicine prvi od specificirani lijekovičesto se koristi kao lijek izbora u prisustvu 
kod pacijenata sa individualnom netolerancijom na peniciline, drugi - kao visoko efikasan agens, karakteriziran dugotrajnim antibakterijskim djelovanjem i odsutnošću teratogenih učinaka.
Oleandomicin se koristi mnogo rjeđe: mnogi stručnjaci smatraju da je ovaj antibiotik zastario.
AT ovog trenutka postoje tri generacije makrolida; istraživanja o drogama su u toku.
Principi sistematizacije
Klasifikacija lijekova uključenih u opisanu grupu antibiotika zasniva se na hemijskoj strukturi, načinu pripreme, trajanju izlaganja i stvaranju lijeka.
Detalji o distribuciji droge - u tabeli ispod.
Ovu klasifikaciju treba dopuniti sa tri tačke:
Na listi grupnih lijekova nalazi se takrolimus, lijek koji ima 23 atoma u strukturi i koji istovremeno pripada imunosupresivima i seriji koja se razmatra.
Struktura azitromicina uključuje atom dušika, tako da je lijek azalid.
Makrolidni antibiotici su prirodnog i polusintetičkog porijekla.
Prirodni, pored lijekova koji su već navedeni u povijesnoj referenci, uključuju Midecamicin i Josamycin; umjetno sintetizirani - azitromicin, klaritromicin, roksitromicin i dr. Iz opće grupe izdvajaju se prolijekovi sa blago izmijenjenom strukturom:
- estri eritromicina i oleandomicina, njihove soli (propionil, troleandomicin, fosfat, hidrohlorid);
- estarske soli prvog predstavnika niza makrolida (estolat, acistrat);
- Midekamicin soli (miokamicin).
opći opis
Svi lijekovi koji se razmatraju imaju bakteriostatski tip djelovanja: inhibiraju rast kolonija infektivnih agenasa ometajući sintezu proteina u stanicama patogena. U nekim slučajevima, specijalisti klinike propisuju pacijentima povećane doze lijekova: lijekovi koji su uključeni na ovaj način postižu baktericidni učinak.
Antibiotike grupe makrolida karakteriziraju: 
- širok spektar djelovanja na patogene (uključujući mikroorganizme osjetljive na lijekove - pneumokoke i streptokoke, listeriju i spirohete, ureaplazmu i niz drugih patogena);
- minimalna toksičnost;
- visoka aktivnost.
U pravilu se ti lijekovi koriste u liječenju genitalnih infekcija (sifilis, klamidija), bolesti usne šupljine bakterijske etiologije (parodontitis, periostitis), bolesti respiratornog sistema(veliki kašalj, bronhitis, sinusitis).
Djelotvornost lijekova koji se odnose na makrolide dokazana je i u borbi protiv folikulitisa i furunkuloze. Osim toga, antibiotici se propisuju za:
- gastroenteritis;
- kriptosporidioza;
- atipična pneumonija;
- akne (teški tok bolesti).
U svrhu prevencije koristi se grupa makrolida za saniranje nosilaca meningokoka, prilikom hirurških zahvata u donji dio crijeva.
Makrolidi - lijekovi, njihove karakteristike, popis najpopularnijih oblika oslobađanja
Moderna medicina u terapijskim režimima aktivno koristi Eritromicin, Klaritromicin, Iloson, Spiramicin i niz drugih predstavnika razmatrane grupe antibiotika. Glavni oblici njihovog izdavanja prikazani su u donjoj tabeli.
| Imena droga | Vrsta pakovanja | |||
| Kapsule, tablete | Granule | Suspenzija | Puder | |
| Azivok | + | |||
| + | + | |||
| Josamycin | + | |||
| Zitrolid | + | |||
| Ilozon | + | + | + | + |
| + | + | + | ||
| + | + | |||
| Rovamycin | + | + | ||
| Rulid | + | |||
| Sumamed | + | + | ||
| Hemomicin | + | + | ||
| Ecomed | + | + | ||
| + | + | |||
Apotekarski lanci potrošačima nude i Sumamed u obliku aerosola, liofilizata za infuziju, Hemomycin - u obliku praha za pripremu rastvori za injekcije. Eritromicin-liniment je upakovan u aluminijumske tube. Ilozon je dostupan u obliku rektalnih supozitorija.
Kratak opis popularnih alata nalazi se u materijalu ispod.
Otporan na alkalije, kiseline. Prepisuje se uglavnom za bolesti ORL organa, genitourinarnog sistema, koža.
Kontraindiciran je kod trudnica i dojilja, kao i kod malih pacijenata mlađih od 2 mjeseca. Poluvrijeme eliminacije je 10 sati.
Uz strogi nadzor lekara, dozvoljena je upotreba leka u lečenju trudnica (u teškim slučajevima). Bioraspoloživost antibiotika direktno zavisi od unosa hrane, pa se lek treba piti pre jela. Na listi nuspojave - alergijske reakcije, poremećaj funkcionisanja gastrointestinalnog trakta (uključujući dijareju).
Drugi naziv za lijek je Midecamicin.
Koristi se kada pacijent ima individualnu netoleranciju na beta-laktame. Propisuje se za suzbijanje simptoma bolesti koje zahvaćaju kože, respiratornog sistema.
Kontraindikacije - trudnoća, period dojenja. Bavi se pedijatrijom.
Josamycin
Koristi se u liječenju trudnica, dojilja. U pedijatriji se koristi u obliku suspenzije. Može sniziti krvni pritisak pacijenta. Uzima se bez obzira na vrijeme jela.
Zaustavlja simptome bolesti kao što su tonzilitis, bronhitis, furunkuloza, uretritis itd.
Characterized povećana aktivnost prema patogenima koji uzrokuju upalnih procesa u gastrointestinalnom traktu (među njima i Helicobacter pylori).
Bioraspoloživost ne zavisi od vremena konzumiranja. Među kontraindikacijama su prvo tromjesečje trudnoće, dojenčad. Poluvrijeme je kratko, manje od pet sati.
Oleandomicin
Učinak upotrebe lijeka se povećava kada uđe u alkalno okruženje.
Aktivirano kada:
- bronhiektazije;
- gnojni pleuritis;
- bruceloza;
- bolesti gornjeg respiratornog trakta.
Lijek nove generacije. Otporan na kiseline.
Struktura antibiotika se razlikuje od većine lijekova koji pripadaju opisanoj grupi. Kada je uključen u liječenje pacijenata zaraženih HIV-om, sprječava mikobakteriozu.
Poluživot je više od 48 sati; ova karakteristika smanjuje upotrebu lijeka na 1 r./dan.
Ilozon
Nekompatibilno sa klindamicinom, linkomicinom, hloramfenikolom; smanjuje efikasnost beta-laktama i hormonske kontracepcije. At težak tok bolest se primjenjuje intravenozno. Ne koristi se tokom trudnoće, preosjetljivosti na komponente lijeka, tokom dojenja.
Sadrži mogućnost podešavanja imunološki sistem. Ne utiče na fetus tokom perioda gestacije, uključen je u lečenje trudnica.
Sigurno za djecu (dozu određuje liječnik, uzimajući u obzir težinu, starost pacijenta i težinu njegove bolesti). Ne prolazi kroz ćelijski metabolizam, ne razlaže se u jetri.
Zatrin, Linkomicin, Klindamicin, Sumamed
Makrolidi niske toksičnosti najnovije generacije. Aktivno se koriste u liječenju odraslih i malih (od 6 mjeseci) pacijenata, jer nemaju značajnu negativan uticaj na tijelu. Karakterizira ih prisustvo dugog poluživota, zbog čega se ne koriste više od 1 puta tijekom 24 sata.
Makrolidi nove generacije praktički nemaju kontraindikacije, pacijenti ih dobro podnose kada su uključeni u terapijske režime. Trajanje liječenja ovim lijekovima ne smije biti duže od 5 dana.
Karakteristike aplikacije
Nemoguće je samostalno koristiti makrolide u liječenju bolesti.
Treba imati na umu: koristiti antibiotike bez prethodne konsultacije sa lekarom znači biti neodgovoran prema svom zdravlju.
Većina lijekova u skupini karakterizira mala toksičnost, ali ne treba zanemariti informacije sadržane u uputama za upotrebu makrolidnih lijekova. Prema napomeni, kada koristite drogu, možete doživjeti:
Ako pacijent ima istoriju individualne netolerancije na makrolide, koristite medicinske robe ova serija se ne može tretirati.
Zabranjeno:
- piti alkohol tokom lečenja;
- povećati ili smanjiti propisanu dozu;
- preskočite uzimanje tableta (kapsula, suspenzija);
- prestati uzimati bez ponovnog testiranja;
- koristiti lijekove sa istekao valjanost.
U nedostatku poboljšanja, pojave novih simptoma odmah se obratite svom ljekaru.
Video
Video govori o tome kako brzo izliječiti prehladu, gripu ili SARS. Mišljenje iskusnog doktora.
Makrolidi su prirodni antibiotici složena struktura i imaju bakteriostatski efekat. inhibicija rasta patogenih mikroorganizama nastaje zbog inhibicije sinteze proteina u ribosomima.
Povećanje doze pomaže u postizanju baktericidnog efekta.
Makrolidi pripadaju klasi poliketida. Poliketidi su polikarbonilna jedinjenja koja su metabolički međuprodukti u životinjskim, biljnim i gljivičnim ćelijama.
Prilikom uzimanja makrolida nije bilo slučajeva selektivne disfunkcije krvnih stanica, njenog staničnog sastava, nefrotoksičnih reakcija, sekundarnih distrofičnih oštećenja zglobova, fotosenzitivnosti koja se manifestira preosjetljivošću kože na ultraljubičasto zračenje. Anafilaksija i pojava stanja povezanih sa antibioticima javljaju se kod malog procenta pacijenata.
Makrolidni antibiotici zauzimaju vodeću poziciju među najsigurnijim antimikrobnim lijekovima za tijelo.
Glavni pravac u primjeni ove grupe antibiotika je liječenje bolničkih infekcija respiratornog trakta uzrokovanih gram-pozitivnom florom i atipičnim patogenima. Malo osnovnih informacija pomoći će nam da sistematizujemo informacije i odredimo koji su antibiotici makrolidi.
Savremena medicina ima desetak antibiotika - makrolida. Po strukturi su slični svom pretku - eritromicinu, razlike se pojavljuju samo u prirodi bočnih lanaca i u broju atoma ugljika (14, 15 i 16). Bočni lanci određuju aktivnost protiv Pseudomonas aeruginosa. Osnova hemijske strukture makrolida je makrociklički laktonski prsten.
Makrolidi se klasifikuju prema načinu pripreme i hemijskoj strukturnoj osnovi.
Kako dobiti
U prvom slučaju dijele se na sintetičke, prirodne i prolijekove (estri eritromicina, soli oleandomicina itd.). Prolijekovi imaju modificiranu strukturu u odnosu na lijek, ali se u tijelu, pod utjecajem enzima, pretvaraju u isti aktivni lijek, koji ima karakteristično farmakološko djelovanje.
Prolijekovi su poboljšali ukus, visoke stope bioraspoloživost. Otporne su na kiseline.
Hemijska strukturna osnova
Klasifikacija podrazumijeva podjelu makrolida u 3 grupe:
* pr.- Prirodno.
** polusintetički.
Treba napomenuti da je azitromicin ® azalid, jer njegov prsten sadrži atom dušika.
Karakteristike strukture svakog makroa. utiču na performanse, interakcija lijekova s drugim lijekovima, farmakokinetička svojstva, podnošljivost itd. Mehanizmi uticaja na mikrobiocenozu kod prikazanih farmakoloških sredstava su identični.
Grupa antibiotika makrolida: lista lijekova
| № | Ime i obrazac za oslobađanje |
| 1 | Azivok ® - oblik kapsule |
| 2 | Azimicin ® - oblik tableta |
| 3 | Azitral ® - oblik kapsule |
| 4 | Azitrox ® - oblik kapsule |
| 5 | Azitromicin ® - kapsule, praškovi |
| 6 | AzitRus ® — u obliku kapsula, praha, tableta |
| 7 | Azicid ® - oblik tableta |
| 8 | Binoclair ® - oblik tableta |
| 9 | Brilid ® - oblik tableta |
| 10 | Vero-Azitromicin ® - oblik kapsule |
| 11 | Vilprafen ® (Josamycin ®) - oblik tableta |
| 12 | Grunamycin sirup ® - granule |
| 13 | ZI-Factor ® - tablete, kapsule |
| 14 | Zitrolid ® - oblik kapsule |
| 15 | Ilozon ® - suspenzija |
| 16 | Klabaks ® - granule, tablete |
| 17 | Clarithromycin ® - kapsule, tablete, prašak |
| 18 | Clarithrosin ® - oblik tableta |
| 19 | Klacid ® - liofilizat |
| 20 | Klacid ® - prah, tablete |
| 21 | Rovamycin ® - oblik praha, tablete |
| 22 | RoxyGEKSAL ® - oblik tableta |
| 23 | Roxid ® - oblik tableta |
| 24 | Roxilor ® - oblik tableta |
| 25 | Roksimizan ® - oblik tableta |
| 26 | Rulid ® - oblik tableta |
| 27 | Rulicin ® - oblik tableta |
| 28 | Seidon-Sanovel ® — oblik tableta, granule |
| 29 | SR-Claren ® - oblik tableta |
| 30 | Sumazid ® - kapsule |
| 31 | Sumaklid ® - kapsule |
| 32 | Sumamed ® - kapsule, aerosoli, prah |
| 33 | Sumamycin ® - kapsule, tablete |
| 34 | Sumamox ® - kapsule, oblik tableta |
| 35 | Sumatrolide solutab ® - oblik tableta |
| 36 | Fromilid ® - granule, oblik tableta |
| 37 | Hemomycin ® - kapsule, tablete, liofilizat, prašak |
| 38 | Ecositrin ® - oblik tableta |
| 39 | Ecomed ® — oblik tableta, kapsula, prah |
| 40 | Eritromicin ® - liofilizat, mast za oči, mast za vanjsku upotrebu, prah, tablete |
| 41 | Ermiced ® - tečni oblik |
| 42 | Esparoxy® - oblik tableta |
Karakteristike svakog makrolida
Razmotrite glavne predstavnike grupe odvojeno.
Eritromicin ®
Er. inhibira rast klamidije, legionele, stafilokoka, mikoplazme i legionele, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella.
Bioraspoloživost može doseći šezdeset posto, zavisi od obroka. Apsorbovan u probavni trakt djelomično.
Među nuspojavama zapažene su: dislepsija, dispepsija, suženje jednog od odjeljaka želuca (dijagnosticira se kod novorođenčadi), alergije, "sindrom kratkoće daha".
Prepisuje se za difteriju, vibriozu, infektivne lezije koža, klamidija, Pittsburgh pneumonija itd. Liječenje eritromicinom tokom trudnoće i dojenja je isključeno.
Roxithromycin ®
Inhibira rast mikroorganizama koji proizvode enzim koji razgrađuje beta-laktame, djeluje protuupalno. R. je otporan na kiseline i baze. Baktericidni efekat se postiže povećanjem doze. Poluživot je oko deset sati. Bioraspoloživost je pedeset posto.
Roksitromicin ® se dobro podnosi i izlučuje se iz organizma u nepromenjenom obliku.
Propisuje se kod upale sluzokože bronha, larinksa, paranazalnih sinusa, srednjeg uha, nepčanih krajnika, žučne kese, uretra, vaginalni segment grlića materice, infekcije kože, mišićno-koštanog sistema, bruceloza itd.
Trudnoća, dojenje i starost do dva mjeseca su kontraindikacije.
Clarithromycin ®
Inhibira rast aerobnih i anaeroba. Posmatrano niska aktivnost u odnosu na Koch štap. superiorniji od eritromicina u mikrobiološkim parametrima. Lijek je otporan na kiseline. Alkalna sredina utiče na postizanje antimikrobnog dejstva.
Klaritromicin ® je najaktivniji makrolid protiv Helicobacter pylori, koji inficira raznim oblastimaželudac, i 12 - dvanaestopalačno crijevo. Poluživot je oko pet sati. Bioraspoloživost lijeka ne ovisi o hrani.
K. se propisuje za infekciju rana, zarazne bolesti ORL organi, gnojni osip, furunkuloza, mikoplazmoza, mikobakterioza na pozadini virusa imunodeficijencije.
Uzimanje klaritromicina® za ranih datuma trudnoća je zabranjena. Dojenčad do šest mjeseci također je kontraindikacija.
Oleandomicin ®
Oleandomicin ® inhibira sintezu proteina u ćelijama patogena. Bakteriostatski učinak je pojačan u alkalnoj sredini.
Do danas su slučajevi upotrebe oleandomicina rijetki, jer je zastario.
Ol. propisano za brucelozu, apscesnu upalu pluća, bronhiektazije, gonoreju, upalu meninge, unutrašnja obloga srca, infekcije gornjih dišnih puteva, gnojni pleurit, furunkuloza, ulazak patogenih mikroorganizama u krvotok.
Azitromicin ®
To je azalidni antibiotik, koji se po strukturi razlikuje od klasičnih makrolida. K - n inhibira gram +, gram-floru, aerobe, anaerobe i djeluje intracelularno.
Antibiotik pokazuje visoke stope aktivnosti u odnosu na, Haemophilus influenzae, gonokok. tri stotine puta otporniji na kiseline od eritromicina. Stope svarljivosti dostižu četrdeset posto. Kao i svi eritromicinski antibiotici, azitromicin ® se dobro podnosi. Dug poluvijek (više od 2 dana) omogućava vam da propisujete lijek jednom dnevno. Maksimalni tok liječenja ne prelazi pet dana.
Efikasan u eradikaciji streptokoka, liječenju lobarne pneumonije, infektivnih lezija karličnih organa, genitourinarnog sistema, borelioza koju prenose krpelji, spolno prenosivih bolesti. U periodu rađanja djeteta propisuje se prema vitalnim indikacijama.
Uzimanje azitromicina ® kod pacijenata zaraženih HIV-om sprečava razvoj mikobakterioze.
Josamycin® (Vilprafen Solutab®)
Prirodni antibiotik dobiven iz blistave gljive Streptomyces narbonensis. Baktericidno djelovanje postiže se pri visokim koncentracijama u žarištu infekcije. J - n inhibira sintezu proteina i inhibira rast patogena.
Terapija josamicinom ® često dovodi do smanjenja krvni pritisak. Lijek se aktivno koristi u otorinolaringologiji (tonzilitis, faringitis, otitis), pulmologiji (bronhitis, ornitoza, pneumonija), dermatologiji (furunkuloza, erizipela, akne), urologija (uretritis, prostatitis).
Odobren za upotrebu tokom dojenja, propisan je za lečenje trudnica. Novorođenčad i djeca mlađa od četrnaest godina prikazuju se u obliku suspenzije.
Midecamicin® (Macropen®)
Razlikuje se po visokim pokazateljima mikrobne aktivnosti i dobrim farmakokinetičkim svojstvima. Baktericidni učinak postiže se značajnim povećanjem doze. Bakteriostatski efekat je povezan sa inhibicijom sinteze proteina.
Farmakološko djelovanje ovisi o vrsti štetnog mikroorganizma, koncentraciji lijeka, veličini inokuluma itd. Midecamicin ® se koristi za infektivne lezije kože, potkožnog tkiva, respiratornog trakta.
Midecamicin ® je rezervni antibiotik i propisuje se pacijentima sa preosjetljivošću na beta-laktame. Aktivno se koristi u pedijatriji.
Period laktacije (prodire u majčino mlijeko) i trudnoća su kontraindikacije. Ponekad se m-n propisuje za vitalne indikacije i ako je korist za majku veća od potencijalnog rizika za fetus.
Spiramycin ®
Razlikuje se od ostalih makrolida po tome što reguliše imuni sistem. Bioraspoloživost lijeka doseže četrdeset posto.
Aktivnost lijeka se smanjuje u kiseloj sredini i povećava u alkalnoj. Alkalija doprinosi povećanju sposobnosti prodiranja: antibiotik postaje bolji unutar ćelija patogena.
Naučno je dokazano da spiramicin ® ne utiče na razvoj embriona, pa ga je prihvatljivo uzimati tokom porođaja. Antibiotik utiče dojenje, stoga, tokom dojenja, vrijedi pronaći alternativni lijek.
Makrolidne antibiotike za djecu ne treba davati intravenskom infuzijom.
Antibiotici grupe makrolida: nazivi lijekova za djecu
U liječenju makrolida isključena je pojava po život opasnih reakcija na lijekove. NLR kod dece se manifestuju bolom u abdomenu, nelagodnošću u epigastrijumu, povraćanjem. općenito, dječije tijelo dobro podnosi makrolidne antibiotike.
Lijekovi, izumljeni relativno nedavno, praktički ne stimuliraju pokretljivost gastrointestinalnog trakta. Dispeptične manifestacije kao rezultat primjene midekamicina ® , midekamicin acetata ® uopće se ne primjećuju.
Posebnu pažnju zaslužuje klaritromicin ® , koji je po mnogo čemu superiorniji od ostalih makrolida. U sklopu randomiziranog kontroliranog ispitivanja, utvrđeno je da ovaj antibiotik djeluje kao imunomodulator, stimulativno djeluje na zaštitne funkcije organizma.
Makrolidi se koriste za:
- liječenje atipičnih mikobakterijskih infekcija,
- preosjetljivost na β-laktame,
- bolesti bakterijskog porijekla.
Postali su popularni u pedijatriji zbog mogućnosti injekcija u kojoj lijek zaobilazi gastrointestinalni trakt. Ovo postaje neophodno u hitnim slučajevima. Makrolidni antibiotik je ono što pedijatar najčešće propisuje prilikom liječenja infekcija kod mladih pacijenata.
Neželjene reakcije na lijekove
Terapija makrolidima rijetko uzrokuje anatomske i funkcionalne promjene, ali nije isključena pojava nuspojava.
Alergija
U toku naučnog istraživanja, u kojem je učestvovalo oko 2 hiljade ljudi, utvrđeno je da je vjerovatnoća anafilaktoidnih reakcija pri uzimanju makrolida minimalna. Nisu prijavljeni slučajevi unakrsne alergije. Alergijske reakcije se manifestuju u obliku koprive i egzantema. U rijetkim slučajevima moguć je anafilaktički šok.
gastrointestinalnog trakta
Dispeptični fenomeni nastaju zbog prokinetičkog efekta koji je svojstven makrolidima. Većina pacijenata prijavljuje česte defekacije, bol u abdomenu, povreda senzacije ukusa, povraćanje. Novorođenčad razvija piloricnu stenozu, bolest u kojoj je otežana evakuacija hrane iz želuca u tanko crijevo.
Kardiovaskularni sistem
pirueta ventrikularna tahikardija, srčana aritmija, sindrom dugog QT intervala glavne su manifestacije kardiotoksičnosti ove grupe antibiotika. pogoršati stvari starost, bolesti srca, predoziranje, poremećaji tečnosti i elektrolita.
Strukturni i funkcionalni poremećaji jetre
Dug tijek liječenja, prekomjerne doze glavni su uzroci hepatoksičnosti. Makrolidi različito djeluju na citokrom, enzim uključen u metabolizam hemikalija stranih organizmu: eritromicin ga inhibira, josamicin ® malo manje djeluje na enzim, a azitromicin ® nema nikakvog učinka.
CNS
Malo doktora zna kada propisuje makrolidni antibiotik da je to direktna prijetnja mentalno zdravlje osoba. Neuropsihijatrijski poremećaji najčešće se javljaju prilikom uzimanja klaritromicina ® .
Video o dotičnoj grupi:
Istorija i razvoj
Makrolidi su obećavajuća klasa antibiotika. Izmišljeni su prije više od pola stoljeća, ali se još uvijek aktivno koriste medicinska praksa. Jedinstvenost terapeutskog učinka makrolida je posljedica povoljnih farmakokinetičkih i farmakodinamičkih svojstava i sposobnosti prodiranja kroz stanični zid patogena.
Visoke koncentracije makrolida doprinose eradikaciji patogena kao što su Chlamydia trachomatis, Mycoplasma, Legionella, Campylobacter. Ova svojstva povoljno razlikuju makrolide na pozadini β-laktama.
Eritromicin ® je označio početak klase makrolida.
Prvo upoznavanje sa eritromicinom dogodilo se 1952. godine. Portfolio najnovijih farmaceutski proizvodi pridružio se međunarodnoj američkoj inovativnoj kompaniji "Eli Lilly & Company®" (Eli Lilly & Company®). Njeni naučnici su izveli eritromicin iz blistave gljive koja živi u tlu. Eritromicin je postao odlična alternativa za pacijente sa preosjetljivošću na penicilinske antibiotike.
Proširenje obima, razvoj i uvođenje u kliniku makrolida, modernizovanih u pogledu mikrobioloških pokazatelja, datira još od sedamdesetih i osamdesetih godina.
Serija eritromicina je drugačija:
- visoka aktivnost protiv streptokoka i stafilokoka i intracelularnih mikroorganizama;
- niske stope toksičnosti;
- nema unakrsnih alergija na beta-laktamske antibiotike;
- stvaranje visokih i stabilnih koncentracija u tkivima.
Na našoj stranici možete se upoznati sa većinom grupa antibiotika, kompletne liste droga uključenih u njih, klasifikacije, istorijat i drugo važna informacija. Za to je kreiran odjeljak "" u gornjem meniju stranice.
Većina antibiotika, dok suzbijaju razvoj infektivnih agenasa, istovremeno negativno utiču na unutrašnju mikrobiocenozu ljudskog organizma, ali se, nažalost, brojne bolesti ne mogu izliječiti bez upotrebe antibakterijskih sredstava.
Najbolji izlaz iz situacije su preparati grupe makrolida, koji zauzimaju vodeću poziciju na listi najsigurnijih antimikrobnih lijekova.
Istorijat
Prvi predstavnik razmatrane klase antibiotika bio je eritromicin, dobijen iz bakterija u tlu sredinom prošlog stoljeća. Kao rezultat istraživačkih aktivnosti, ustanovljeno je da je osnova kemijske strukture lijeka laktonski makrociklički prsten, na koji su vezani atomi ugljika; ova karakteristika je odredila ime cijele grupe.
Novi alat je skoro odmah stekao široku popularnost; bio je uključen u borbu protiv bolesti izazvanih gram-pozitivnim bakterijama. Tri godine kasnije, lista makrolida je dopunjena oleandomicinom i spiramicinom.
Razvoj narednih generacija antibiotika ove serije bio je rezultat otkrića aktivnosti ranih lijekova grupe protiv kampilobaktera, klamidije i mikoplazme.
Danas, skoro 70 godina nakon njihovog otkrića, eritromicin i spiramicin su i dalje prisutni u terapijskim režimima. U savremenoj medicini, prvi od ovih lijekova češće se koristi kao lijek izbora u prisustvu kod pacijenata sa individualnom netolerancijom na peniciline, drugi - kao visoko efikasan agens, karakteriziran dugotrajnim antibakterijskim djelovanjem i odsutnošću teratogenih učinaka.
Oleandomicin se koristi mnogo rjeđe: mnogi stručnjaci smatraju da je ovaj antibiotik zastario.
Trenutno postoje tri generacije makrolida; istraživanja o drogama su u toku.
Principi sistematizacije
Klasifikacija lijekova uključenih u opisanu grupu antibiotika zasniva se na hemijskoj strukturi, načinu pripreme, trajanju izlaganja i stvaranju lijeka.
Detalji o distribuciji droge - u tabeli ispod.
Ovu klasifikaciju treba dopuniti sa tri tačke:
Na listi grupnih lijekova nalazi se takrolimus, lijek koji ima 23 atoma u strukturi i koji istovremeno pripada imunosupresivima i seriji koja se razmatra.
Struktura azitromicina uključuje atom dušika, tako da je lijek azalid.
Makrolidni antibiotici su prirodnog i polusintetičkog porijekla.
Prirodni, pored lijekova koji su već navedeni u povijesnoj referenci, uključuju Midecamicin i Josamycin; umjetno sintetizirani - azitromicin, klaritromicin, roksitromicin i dr. Iz opće grupe izdvajaju se prolijekovi sa blago izmijenjenom strukturom:
- estri eritromicina i oleandomicina, njihove soli (propionil, troleandomicin, fosfat, hidrohlorid);
- estarske soli prvog predstavnika niza makrolida (estolat, acistrat);
- Midekamicin soli (miokamicin).
opći opis
Svi lijekovi koji se razmatraju imaju bakteriostatski tip djelovanja: inhibiraju rast kolonija infektivnih agenasa ometajući sintezu proteina u stanicama patogena. U nekim slučajevima, specijalisti klinike propisuju pacijentima povećane doze lijekova: lijekovi koji su uključeni na ovaj način postižu baktericidni učinak.
Antibiotike grupe makrolida karakteriziraju:
- širok spektar djelovanja na patogene (uključujući mikroorganizme osjetljive na lijekove - pneumokoke i streptokoke, listeriju i spirohete, ureaplazmu i niz drugih patogena);
- minimalna toksičnost;
- visoka aktivnost.
U pravilu se ti lijekovi koriste u liječenju genitalnih infekcija (sifilis, klamidija), bolesti usne šupljine bakterijske etiologije (parodontitis, periostitis), bolesti respiratornog sistema (veliki kašalj, bronhitis, sinusitis).
Djelotvornost lijekova koji se odnose na makrolide dokazana je i u borbi protiv folikulitisa i furunkuloze. Osim toga, antibiotici se propisuju za:
- gastroenteritis;
- kriptosporidioza;
- atipična pneumonija;
- akne (teški tok bolesti).
U svrhu prevencije koristi se grupa makrolida za saniranje nosilaca meningokoka, prilikom hirurških zahvata u donjem crijevu.
Makrolidi - lijekovi, njihove karakteristike, popis najpopularnijih oblika oslobađanja
Moderna medicina u terapijskim režimima aktivno koristi Eritromicin, Klaritromicin, Iloson, Spiramicin i niz drugih predstavnika razmatrane grupe antibiotika. Glavni oblici njihovog izdavanja prikazani su u donjoj tabeli.
| Imena droga | Vrsta pakovanja | |||
| Kapsule, tablete | Granule | Suspenzija | Puder | |
| Azivok | + | |||
| + | + | |||
| Josamycin | + | |||
| Zitrolid | + | |||
| Ilozon | + | + | + | + |
| + | + | + | ||
| + | + | |||
| Rovamycin | + | + | ||
| Rulid | + | |||
| Sumamed | + | + | ||
| Hemomicin | + | + | ||
| Ecomed | + | + | ||
| + | + | |||
Apotekarski lanci također nude potrošačima Sumamed u obliku aerosola, liofilizata za infuzije, Hemomycin - u obliku praha za pripremu otopina za injekcije. Eritromicin-liniment je upakovan u aluminijumske tube. Ilozon je dostupan u obliku rektalnih supozitorija.
Kratak opis popularnih alata nalazi se u materijalu ispod.
Otporan na alkalije, kiseline. Propisuje se uglavnom za bolesti ORL organa, genitourinarnog sistema i kože.
Kontraindiciran je kod trudnica i dojilja, kao i kod malih pacijenata mlađih od 2 mjeseca. Poluvrijeme eliminacije je 10 sati.
Uz strogi nadzor lekara, dozvoljena je upotreba leka u lečenju trudnica (u teškim slučajevima). Bioraspoloživost antibiotika direktno zavisi od unosa hrane, pa se lek treba piti pre jela. Među nuspojavama su alergijske reakcije, poremećaj u radu gastrointestinalnog trakta (uključujući proljev).
Drugi naziv za lijek je Midecamicin.
Koristi se kada pacijent ima individualnu netoleranciju na beta-laktame. Propisuje se za suzbijanje simptoma bolesti koje zahvaćaju kožu, dišne organe.
Kontraindikacije - trudnoća, period dojenja. Bavi se pedijatrijom.
Josamycin
Koristi se u liječenju trudnica, dojilja. U pedijatriji se koristi u obliku suspenzije. Može sniziti krvni pritisak pacijenta. Uzima se bez obzira na vrijeme jela.
Zaustavlja simptome bolesti kao što su tonzilitis, bronhitis, furunkuloza, uretritis itd.
Karakterizira ga povećana aktivnost protiv patogena koji uzrokuju upalu u gastrointestinalnom traktu (među njima i Helicobacter pylori).
Bioraspoloživost ne zavisi od vremena konzumiranja. Među kontraindikacijama su prvo tromjesečje trudnoće, dojenčad. Poluvrijeme je kratko, manje od pet sati.
Oleandomicin
Učinak upotrebe lijeka se povećava kada uđe u alkalno okruženje.
Aktivirano kada:
- bronhiektazije;
- gnojni pleuritis;
- bruceloza;
- bolesti gornjih disajnih puteva.
Lijek nove generacije. Otporan na kiseline.
Struktura antibiotika se razlikuje od većine lijekova koji pripadaju opisanoj grupi. Kada je uključen u liječenje pacijenata zaraženih HIV-om, sprječava mikobakteriozu.
Poluživot je više od 48 sati; ova karakteristika smanjuje upotrebu lijeka na 1 r./dan.
Ilozon
Nekompatibilno sa klindamicinom, linkomicinom, hloramfenikolom; smanjuje efikasnost beta-laktama i hormonskih kontraceptiva. U teškim slučajevima bolesti primjenjuje se intravenozno. Ne koristi se tokom trudnoće, preosjetljivosti na komponente lijeka, tokom dojenja.
Karakteriše ga sposobnost regulacije imunološkog sistema. Ne utiče na fetus tokom perioda gestacije, uključen je u lečenje trudnica.
Sigurno za djecu (dozu određuje liječnik, uzimajući u obzir težinu, starost pacijenta i težinu njegove bolesti). Ne prolazi kroz ćelijski metabolizam, ne razlaže se u jetri.
Zatrin, Linkomicin, Klindamicin, Sumamed
Niskotoksični makrolidi najnovije generacije. Aktivno se koriste u liječenju odraslih i malih (od 6 mjeseci) pacijenata, jer nemaju značajan negativan učinak na organizam. Karakterizira ih prisustvo dugog poluživota, zbog čega se ne koriste više od 1 puta tijekom 24 sata.
Makrolidi nove generacije praktički nemaju kontraindikacije, pacijenti ih dobro podnose kada su uključeni u terapijske režime. Trajanje liječenja ovim lijekovima ne smije biti duže od 5 dana.
Karakteristike aplikacije
Nemoguće je samostalno koristiti makrolide u liječenju bolesti.
Treba imati na umu: koristiti antibiotike bez prethodne konsultacije sa lekarom znači biti neodgovoran prema svom zdravlju.
Većina lijekova u skupini karakterizira mala toksičnost, ali ne treba zanemariti informacije sadržane u uputama za upotrebu makrolidnih lijekova. Prema napomeni, kada koristite drogu, možete doživjeti:
Ako u anamnezi pacijenta postoji individualna netolerancija na makrolide, u liječenju je nemoguće koristiti medicinske proizvode ove serije.
Zabranjeno:
- piti alkohol tokom lečenja;
- povećati ili smanjiti propisanu dozu;
- preskočite uzimanje tableta (kapsula, suspenzija);
- prestati uzimati bez ponovnog testiranja;
- koristiti lijekove kojima je istekao rok trajanja.
U nedostatku poboljšanja, pojave novih simptoma odmah se obratite svom ljekaru.
Video
Video govori o tome kako brzo izliječiti prehladu, gripu ili SARS. Mišljenje iskusnog doktora.