Paraan ng aplikasyon ng Loperamide. Loperamide. Pharmacological na grupo ng sangkap na Loperamide

Ang isang kapsula ay naglalaman ng:

aktibong sangkap - loperamide hydrochloride 2 mg

mga excipients: lactose monohydrate, magnesium stearate,

komposisyon ng takip ng kapsula: itim na iron oxide (E 172), titanium dioxide

(E 171), gelatin,

komposisyon ng katawan ng kapsula: titan dioxide (E 171), dilaw na quinoline

(E 104), pulang pula (E 124), asul na patent (E 131), makikinang na itim (E 151), gelatin

Paglalarawan

Solid mga kapsula ng gelatin laki 4, na may berdeng katawan at takip kulay-abo. Mga nilalaman ng mga kapsula - pulbos puti

Grupo ng pharmacotherapeutic

Mga gamot na antidiarrheal.

Mga gamot na nagpapababa ng gastrointestinal motility. Loperamide

ATX code A07D A03

Mga katangian ng pharmacological"type="checkbox">

Mga katangian ng pharmacological

Pharmacokinetics

Kapag iniinom nang pasalita, ang loperamide hydrochloride ay mabilis na nasisipsip. Humigit-kumulang 40% ay nasisipsip sa gastrointestinal tract (GIT). Matapos kumuha ng mga kapsula sa isang dosis na 0.004 g, ang maximum na konsentrasyon sa plasma ng dugo ay naabot pagkatapos ng 2.5 - 3 oras at 1-3 mg / ml. Sa dugo, 95-97% ay nasa estadong nakagapos sa mga protina ng plasma. Selectively accumulates sa makinis na mga istraktura ng kalamnan at nerve plexuses ng bituka pader. Ang kalahating buhay ay 9 - 14 na oras. Sa isang dami ng 5% loperamide hydrochloride ay excreted sa ihi sa anyo ng mga metabolites, 25% sa feces, 70% ay reabsorbed sa bituka. Pagkatapos ng pagsipsip sa isang dami ng 40% ay metabolized sa atay at excreted sa apdo sa anyo ng mga conjugates. Sa normal na paggana ng atay, ang antas ng loperamide hydrochloride sa plasma ng dugo at ihi ay mababa, at may pagkabigo sa atay posibleng madagdagan ang nilalaman nito sa plasma ng dugo.

0.3% lamang ng dosis na kinuha ang tinutukoy sa sistematikong sirkulasyon. Dahil sa masinsinang pre-systemic metabolism, halos hindi ito tumagos sa blood-brain barrier at hindi gumagawa ng mga central side effect. Pinalabas pangunahin sa pamamagitan ng atay at bato sa anyo ng mga glucuronic metabolites. 1-2% ng dosis na kinuha ay excreted nang hindi nagbabago.

Pharmacodynamics

Ang Loperamide-TK ay may antidiarrheal (constipation) effect. Ang mekanismo ng pagkilos ay nauugnay sa kakayahan ng Loperamide-TK na magbigkis sa mga opioid receptor ng mga dingding ng bituka, pagbawalan ang pagpapakawala ng acetylcholine at prostaglandin E2α, dahil sa kung saan ang motility ng bituka at ang paggalaw ng mga nilalaman nito ay bumagal, ang oras ng pagsipsip ng tumataas ang tubig at electrolytes, at ang isang antisecretory effect ay ipinahayag. Ang Loperamide-TK ay nagpapataas ng tono anal spinkter, na nagtataguyod ng mas mahusay na pagpapanatili ng mga dumi at pagbawas sa pagnanais na tumae; bilang karagdagan, binabawasan nito ang hypersecretion ng mucus sa malaking bituka.

Ang pagkilos ay mabilis na bubuo at tumatagal ng 4-6 na oras pagkatapos ng pangangasiwa. Ang Loperamide-TK ay nagbubuklod sa protina ng calmodulin, na kumokontrol sa transportasyon ng ion ng bituka, at walang epektong tulad ng morphine, na nagpapaiba nito sa iba pang mga opiate antagonist.

Binabawasan nito ang pagtatago gastric juice, pancreatic at bituka juice.

Mga pahiwatig para sa paggamit

Talamak at talamak na pagtatae ng hindi nakakahawang pinagmulan (allergic, psychosomatic, medicinal, radiation, na may mga pagbabago sa diyeta at kalidad ng komposisyon ng pagkain)

Regulasyon ng pagdumi sa mga pasyente na may ileostomy

Mga direksyon para sa paggamit at dosis

Uminom nang pasalita, nang hindi nginunguya, na may kaunting tubig.

Ang mga nasa hustong gulang na may talamak na pagtatae ay unang inireseta ng 4.00 mg (2 kapsula) sa isang dosis at pagkatapos ay 2.00 mg (1 kapsula) pagkatapos ng bawat pagkilos ng pagdumi sa kaso ng maluwag na dumi. Para sa talamak na pagtatae, ang paunang dosis para sa mga matatanda ay 4.00 mg 1 oras bawat araw, pagkatapos ay itinatag ang dosis ng pagpapanatili - 2.00 mg 1-2 beses bawat araw. Ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 16.00 mg (8 kapsula). Ang tagal ng paggamot ay hindi dapat lumampas sa 2 araw. Pagkatapos ng normalisasyon ng dumi o sa kawalan ng pagdumi sa loob ng 12 oras, ang gamot ay itinigil.

Mga side effect"type="checkbox">

Mga side effect

Mga reaksiyong alerdyi ( pantal sa balat, nangangati)

Pagkadumi at/o pagdurugo, intestinal colic

Gastralgia, tuyong bibig, pagduduwal, pagsusuka

Sakit ng ulo, pagkahilo, hindi pagkakatulog o antok, pagkapagod

Hypovolemia, kaguluhan balanse ng electrolyte, pagpapanatili ng ihi

Napakadalang

Ang pagpapahaba ng QT, biglaang pagkamatay ng puso, malubhang ventricular arrhythmias

Pinabilis na pagbuo ng nakakalason na megacolon

Anaphylactic shock at anaphylactoid reactions

Pagbara ng bituka na may pangmatagalang paggamit sa malalaking dosis

Bullous rashes, kabilang ang Stevens-Johnson syndrome, erythema multiforme, nakakalason na epidermal necrolysis

Contraindications

Ang pagiging hypersensitive sa anumang bahagi ng gamot at sa loperamide

Acute dysentery at iba pang mga impeksyon sa gastrointestinal (sanhi, kabilang ang Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.)

Pagbara ng bituka, paninigas ng dumi

Talamak na ulcerative colitis, diverticulitis

Pseudomembranous colitis

Mga bata at pagdadalaga hanggang 18 taong gulang

Pagbubuntis, panahon ng paggagatas

Malubhang pagkabigo sa atay

Interaksyon sa droga"type="checkbox">

Interaksyon sa droga

mga espesyal na tagubilin"type="checkbox">

mga espesyal na tagubilin

Ang mga pasyente na may kapansanan sa paggana ng atay ay dapat na nasa ilalim ng medikal na pangangasiwa upang agad na matukoy ang mga palatandaan nakakalason na pinsala CNS.

Ang paggamit ng gamot ay hindi pinapalitan ang etiotropic at rehydration therapy. Kung nangyayari ang hypovolemia at mga kaguluhan sa electrolyte kinakailangang simulan ang replacement therapy upang mapunan ang kakulangan sa likido at itama ang mga electrolyte imbalances. Kung ang paninigas ng dumi, utot, o pagbara ng bituka ay nabuo, ang gamot ay dapat na ihinto. Kung walang epekto pagkatapos ng 48 oras ng paggamit, kinakailangan upang linawin ang diagnosis at ibukod ang nakakahawang simula ng pagtatae.

Mga tampok ng epekto ng gamot sa kakayahang magmaneho sasakyan at mga potensyal na mapanganib na mekanismo

Sa panahon ng paggamot, kinakailangang iwasan ang pagmamaneho ng mga sasakyan at posibleng makisali sa mga aktibidad mapanganib na species mga aktibidad na nangangailangan ng pagtaas ng konsentrasyon at mataas na bilis ng mga reaksyon ng psychomotor.

Overdose

Mga sintomas: depresyon ng gitnang sistema ng nerbiyos(pagkahilo, pagkawala ng koordinasyon, pag-aantok, miosis, hypertonicity mga kalamnan ng kalansay, depresyon sa paghinga), paralitiko sagabal sa bituka.

Akrikhin HFC (Russia)

epekto ng pharmacological

Antidiarrheal.

Nakikipag-ugnayan sa opiate receptors ng longitudinal at circular na kalamnan ng bituka na pader at pinipigilan ang pagpapalabas ng acetylcholine at prostaglandin.

Pinapabagal ang peristalsis at pinapataas ang oras ng pagbibiyahe ng mga nilalaman ng bituka.

Pinapataas ang tono ng anal sphincter, nagtataguyod ng pagpapanatili ng fecal at binabawasan ang pagnanasang tumae.

Nasisipsip sa gastrointestinal tract, na-metabolize sa atay.

Ang oras upang maabot ang maximum na konsentrasyon ay humigit-kumulang 8.5 oras pagkatapos kunin ang solusyon at 5 oras pagkatapos kunin ang mga kapsula; nagbubuklod sa mga protina ng plasma ng 97%.

Ang kalahating buhay ay 9-14 na oras (average na 11 oras), excreted pangunahin sa anyo ng mga conjugates na may apdo at feces.

Mga side effect ng Loperamide

Pag-aantok, pagkahilo, panghihina, pagkapagod, tuyong bibig, pagduduwal, pagsusuka, pananakit ng tiyan, paninigas ng dumi o bloating (bihirang).

Mga pahiwatig para sa paggamit

Symptomatic na paggamot ng talamak at talamak na pagtatae ng iba't ibang pinagmulan(allergic, emosyonal, panggamot, radiation; na may mga pagbabago sa diyeta at kalidad ng pagkain, na may mga metabolic at absorption disorder; bilang isang adjuvant para sa pagtatae ng nakakahawang pinagmulan).

Regulasyon ng pagdumi sa mga pasyente na may ileostomy.

Contraindications Loperamide

Ang pagiging hypersensitive, pagbara ng bituka, talamak na ulcerative colitis, diverticulosis, pagtatae dahil sa talamak na pseudomembranous enterocolitis, dysentery at iba pang mga impeksyon sa gastrointestinal.

Pagbubuntis (1st trimester), lactation period, mga batang wala pang 2 taong gulang (Ang gamot ay hindi inireseta sa mga batang wala pang 6 taong gulang).

Maingat.

Pagkabigo sa atay.

Mga direksyon para sa paggamit at dosis

Para sa talamak na pagtatae:

• matatanda - 4 mg, pagkatapos ay 2 mg;
• mga bata (mahigit 6 taong gulang) - 2 mg, pagkatapos ay 2 mg pagkatapos ng bawat maluwag na dumi.

Para sa talamak na pagtatae:

• matatanda - 4 mg, pagkatapos ay sa isang dosis na nagsisiguro ng dalas ng dumi ng tao 1-2 beses sa isang araw (2-12 mg bawat araw); maximum na pang-araw-araw na dosis - 16 mg;
• mga bata - 2 mg, pagkatapos ay piliin ang dosis sa parehong paraan, ngunit hindi lalampas sa maximum na pang-araw-araw na dosis (6 mg bawat 20 kg ng timbang ng katawan).

Overdose

Sintomas:

• depression ng central nervous system (stupo,
• kawalan ng koordinasyon
• inaantok,
• hypertension ng kalamnan,
• depresyon sa paghinga,
• sagabal sa bituka.

Paggamot:

• Ang Naloxone ay ginagamit bilang isang antidote.

Dahil ang tagal ng pagkilos ng loperamide ay mas mahaba kaysa sa naloxone, ang paulit-ulit na pangangasiwa ng antagonist ay posible.

Kaagad pagkatapos ng labis na dosis, ang activated charcoal ay ibinibigay at ang tiyan ay hugasan; kung kinakailangan, suportahan ang respiratory function.

Pakikipag-ugnayan

Walang magagamit na impormasyon.

mga espesyal na tagubilin

Sa panahon ng paggamot ng pagtatae (lalo na sa mga bata), kinakailangan upang palitan ang pagkawala ng likido at electrolytes.

Kung walang klinikal na pagpapabuti na naobserbahan sa loob ng 48 oras ng talamak na pagtatae o kung ang paninigas ng dumi, bloating, o bahagyang sagabal sa bituka ay bubuo, ang loperamide ay dapat na ihinto.

Sa mga pasyente na may kapansanan sa atay, ang maingat na pagsubaybay para sa mga palatandaan ng toxicity ng CNS ay kinakailangan.

Kung nakakaranas ka ng kahinaan, pagkapagod, pag-aantok o pagkahilo, hindi inirerekomenda na magmaneho ng kotse o magpaandar ng makinarya.

Update: Oktubre 2018

Ang Loperamide ay isang antidiarrheal gamot mabilis na pagkilos, na ibinibigay nang pasalita kaagad pagkatapos ng pagsisimula ng maluwag na dumi. Hindi ito nakakaapekto sa etiological na sanhi ng pagtatae; ito ay isang sintomas na lunas na nagpapabagal sa motility ng bituka, at samakatuwid ay hindi maituturing na pangunahing paggamot (tingnan).

Grupo ng pharmacological: Symptomatic na lunas para sa paggamot ng pagtatae.

Komposisyon, pisikal at kemikal na katangian, presyo

Ang gamot ay magagamit sa 2 mga form ng dosis para sa oral administration: Loperamide capsules at tablets.

	Pills	Mga kapsula
Pangunahing sangkap		Loperamide hydrochloride - 2 mg
Mga pantulong	Potato starch, granulac-70, calcium stearate	Pregelatinized starch, pinindot na sucrose, magnesium stearate
Mga katangian ng physicochemical	Mga tablet, flat, beveled, puti	Mga puting kapsula na may puting-cream powder sa loob
Package	Mga tablet na may 10 yunit sa contour packaging. Sa isang karton na kahon - 1 o 2 pakete	Mga kapsula ng gelatin, 10 piraso sa mga cell pack, 1 o 2 pack sa isang karton na kahon
Presyo	Mula sa 20 rubles para sa 10 tablet	Mula sa 30 rubles para sa 10 tablet

epekto ng pharmacological

Ang Loperamide hydrochloride, pagkatapos ng oral administration, ay mabilis na nagbubuklod sa mga receptor sa dingding ng bituka, binabawasan ang motility at makinis na tono ng kalamnan, at pinapabagal ang paggalaw ng mga feces sa pamamagitan ng pagpigil sa paggawa ng mga prostaglandin at acetylcholine. Kasabay nito, ang pagkawala ng likido at electrolytes ay nabawasan sa dumi. Tumaas na tono ng spinkter anus nagtataguyod ng mas epektibong pagpapanatili ng mga dumi at pagbawas sa bilang ng mga paghihimok sa pagdumi. Ang tagal ng pagkilos ng gamot ay 4-6 na oras.

Pharmacokinetics

Nasisipsip ng 40% ng orihinal na halaga, na pinagsama sa mga protina ng plasma ng dugo ng 97%. Ito ay tumatagal ng 2.5 oras upang makamit ang pinakamataas na konsentrasyon sa dugo. Ang kalahating buhay ng mga metabolite ng gamot mula sa katawan ay 9-14 na oras.

Halos ganap na na-metabolize ng atay (sa pamamagitan ng conjugation method). Ito ay pinalabas pangunahin sa pamamagitan ng mga bituka, at isang maliit na bahagi lamang ang pinalabas ng mga bato sa anyo ng mga conjugates.

Mga indikasyon para sa paggamit ng Loperamide

Ang mga tagubilin para sa paggamit ng Loperamide ay nagpapahiwatig na ang gamot ay hindi isang etiological na gamot, i.e. ay hindi kayang sugpuin ang paglago ng pathogenic intestinal flora.

Symptomatic na paggamot ng pagtatae (talamak at talamak) ng iba't ibang pinagmulan:

• nakakahawa (bilang isang adjuvant)
• allergic
• emosyonal
• radiation (pagkatapos ng radiation therapy)
• panggamot (habang kumukuha paggamot sa droga, halimbawa, antibiotic therapy)
• functional, na nauugnay sa mga pagbabago sa diyeta, uri at komposisyon ng pagkain
• laban sa background ng metabolic at absorption disorder.

Inireseta din para sa pagwawasto ng bituka sa mga pasyente na may ileostomy ( operasyon kapag ang loop ileum ay dinadala sa dingding ng tiyan upang bumuo ng isang fistula) - upang mabawasan ang dalas at dami ng dumi, pati na rin ang isang mas siksik na pagkakapare-pareho ng dumi.

Maaari bang ibigay ang Loperamide sa mga bata?

Posible, simula sa 4 na taon (mga tablet) at 6 na taon (mga kapsula), ngunit bilang inireseta ng isang doktor, na dapat matukoy ang sanhi ng pagtatae. Sa kaso ng pagkalason at mga impeksyon sa bituka Ang pagpapanatili ng fecal ay humahantong sa higit na pagkalasing at pagkasira ng pangkalahatang kondisyon.

Contraindications at mga paghihigpit

• Ang pagiging hypersensitive sa anumang bahagi ng gamot;
• kakulangan sa lactase o glucose-galactose malabsorption;
• Pagbara ng bituka;
• Talamak na ulcerative colitis;
• Pagtatae na nauugnay sa talamak na pseudomembranous enterocolitis;
• Unang trimester ng pagbubuntis;
• Panahon ng paggagatas;
• Pagtitibi;
• Mga bata hanggang 6 na taong gulang (mga kapsula) at hanggang 4 na taong gulang (mga tablet);
• Gamitin bilang monotherapy para sa dysentery at iba pang mga gastrointestinal na impeksyon;
• Mga kondisyon kung saan ang pag-unlad ng pagsugpo sa motility ng bituka ay hindi katanggap-tanggap.

Maingat

• Sa ika-2 at ika-3 trimester ng pagbubuntis, ang reseta ay posible lamang sa mga kaso kung saan ang benepisyo ng therapy para sa buntis ay mas malaki kaysa sa panganib sa fetus.
• Gamitin nang may pag-iingat sa kaso ng pagkabigo sa atay - kung kinakailangan paggamot na ito magsagawa ng maingat na pagsubaybay sa posibleng mga palatandaan nakakalason na pinsala sa atay.
• Kung ang klinikal na pagpapabuti ay hindi nangyari sa loob ng 2 araw ng paggamit ng Loperamide, dapat kang kumunsulta agad sa isang doktor.
• Kung ang paninigas ng dumi at pamumulaklak ay sinusunod sa panahon ng paggamot, ang gamot ay itinigil.
• Ang pag-iingat ay dapat gawin kapag kinakailangan na magpatakbo ng makinarya o sasakyan - ang bilis ng mga reaksyon ng psychomotor ay maaaring bumagal.
• Sa panahon ng paggamot, ang pagkawala ng tubig at mga electrolyte ay dapat na mapunan.

Mga direksyon para sa paggamit at dosis

Ang mga kapsula at tablet ng Loperamide ay inireseta para sa oral administration. Kumuha ng walang nginunguyang, na may tubig.

• Mga pasyenteng nasa hustong gulang: dalawang kapsula/tablet para sa unang dosis (4 mg), at pagkatapos ay isang kapsula/tablet (2 mg) pagkatapos ng bawat pagdumi hanggang sa huminto ang pagtatae, na sinusunod ang maximum na pang-araw-araw na dosis.
• Mga bata: isang kapsula/tablet pagkatapos ng bawat pagdumi hanggang sa huminto ang pagtatae, na sinusunod ang maximum na pang-araw-araw na dosis.
• Pinakamataas na pang-araw-araw na dosis: matatanda - 8 kapsula (16 mg), bata - 3 kapsula (6 mg).

Pagkatapos ng normalisasyon ng dumi o kapag walang dumi ng higit sa 12 oras, ang Loperamide ay itinigil.

Mga side effect

Maaaring mangyari nang mas madalas sa matagal o hindi nakokontrol na paggamit.

• Balat mga reaksiyong alerdyi ayon sa uri ng urticaria, mas madalas - bullous rash;
• Pagkahilo o hindi pagkakatulog;
• Hypovolemia at electrolyte disturbances;
• Intestinal colic;
• Gastralgia (sakit ng tiyan);
• Sakit o kakulangan sa ginhawa sa tiyan;
• Pagduduwal, utot, pagsusuka;
• Bihirang - pagpapanatili ng ihi; napakabihirang - sagabal sa bituka.

Overdose

Ang depresyon sa gitnang sistema ng nerbiyos ay bubuo sa anyo ng pagkahilo, hypotonia ng kalamnan, pagkawala ng koordinasyon, miosis, depresyon sa paghinga, pag-aantok, at pagbara sa bituka. Mayroong isang tiyak na antidote - naloxone, bilang karagdagan sa kung saan ang nagpapakilala na paggamot ay isinasagawa din.

Loperamide - antidiarrheal gamot, ginagamit para sa nagpapakilala (i.e. upang maalis ang epekto, hindi ang sanhi) paggamot ng pagtatae ng iba't ibang pinagmulan, kabilang ang allergy, panggamot, emosyonal, pati na rin iba't ibang paglabag pantunaw. Ang mekanismo ng pagkilos nito ay batay sa kakayahang kumilos sa mga opioid receptor ng makinis na mga istruktura ng kalamnan ng dingding ng bituka at sugpuin ang pagpapakawala ng acetylcholine at prostaglandin mediators. Dahil dito, pinapabagal ng loperamide ang mga peristaltic contraction ng bituka, sa gayon ay nagpapahaba ng panahon ng pagpasa ng mga nilalaman ng bituka sa pamamagitan ng digestive tract, pinapataas ang tono ng kalamnan ng panlabas na rectal sphincter, nakakatulong na mapanatili ang dumi sa tumbong at binabawasan ang dalas ng pagnanasang tumae. Bilang karagdagan, pinipigilan ng loperamide ang paglabas ng likido at electrolytes sa mga dumi. Sa mataas na konsentrasyon, maaari nitong sugpuin ang pagtatago ng o ukol sa sikmura ng hydrochloric acid. Mabilis na kumikilos ang gamot at nananatiling aktibo sa loob ng 4-6 na oras. Mahalaga na ang pagkagumon ay hindi nagkakaroon ng loperamide; mga kaso ng pag-asa dito sa droga medikal na kasanayan ay hindi rin naobserbahan. Dapat pansinin na ang loperamide ay medyo mahinang hinihigop (40% lamang ng kabuuang dosis). gastrointestinal tract, na nag-iiwan ng marka sa regimen ng dosis ng gamot.

Available ang Loperamide sa dalawang form ng dosis, pareho para sa oral administration: mga tablet at kapsula. Ang dosis at dalas ng pangangasiwa ay tinutukoy nang paisa-isa depende sa mga indikasyon. Para sa mga pasyenteng nasa hustong gulang sa mga kaso ng talamak na pagtatae, ang mga sumusunod na patakaran ay sinusunod: inumin ang gamot pagkatapos ng bawat pagkilos ng pagdumi sa kaso ng hindi nabuong dumi. Ang paunang dosis ay 4 mg (2 tablet o kapsula), pagkatapos ay 2 mg bawat isa na may maximum na pang-araw-araw na 16 mg (para sa talamak na pagtatae, dahil sa pangmatagalang paggamit, ang pang-araw-araw na dosis ay hindi dapat lumampas sa 4 mg). Marker para sa pagtatapos therapy sa droga nagsisilbing gawing normal ang pagkakapare-pareho ng dumi o ang kawalan nito ng higit sa 12 oras. Para sa mga batang higit sa 6 na taong gulang, ang gamot ay inireseta sa isang dosis na 2 mg pagkatapos ng bawat pagkilos ng pagdumi na may maluwag na dumi, na may pang-araw-araw na maximum na 6 mg. Kung walang pagpapabuti sa talamak na pagtatae sa loob ng 2 araw klinikal na larawan o patuloy na paninigas ng dumi, bahagyang pagbara ng bituka, o pagdurugo, pagkatapos ay dapat itigil ang pagkuha ng loperamide. Ang paggamit ng loperamide para sa talamak na pagtatae ay posible lamang sa ilalim medikal na pangangasiwa. Ang pahayag na ito ay totoo rin para sa maliliit na bata, dahil sila ay nadagdagan ang pagiging sensitibo sa opiate-like effect ng gamot sa central nervous system.

Pharmacology

Antidiarrheal na ahente. Binabawasan ang tono at motility ng makinis na mga kalamnan ng bituka, tila dahil sa pagbubuklod sa mga opioid receptor sa dingding ng bituka. Pinipigilan ang pagpapalabas ng acetylcholine at prostaglandin, binabawasan ang peristalsis at pinatataas ang oras ng pagbibiyahe ng mga nilalaman sa pamamagitan ng mga bituka.

Pinapataas ang tono ng anal sphincter. Ang aksyon ay nangyayari nang mabilis at tumatagal ng 4-6 na oras.

Pharmacokinetics

Pagkatapos ng oral administration, ang pagsipsip ng loperamide ay humigit-kumulang 40%, at sumasailalim sa masinsinang metabolismo sa panahon ng "unang pagpasa" sa atay. Ang isang maliit na halaga ng hindi nabagong loperamide ay pumapasok sa sistematikong sirkulasyon. Hindi tumagos sa BBB.

Na-metabolize sa atay.

Ang T1 / 2 ay 9-14 na oras. Ito ay excreted sa pamamagitan ng apdo na may feces sa anyo ng conjugated metabolites, isang maliit na bahagi ay excreted sa ihi.

Form ng paglabas

10 piraso. - contour cellular packaging (1) - mga karton na pakete.

Dosis

Para sa mga nasa hustong gulang na may talamak na pagtatae, ang unang dosis ay 4 mg, pagkatapos ay 2 mg pagkatapos ng bawat pagkilos ng pagdumi sa kaso ng maluwag na dumi. Para sa talamak na pagtatae, ang unang dosis ay 2 mg, ang dosis ng pagpapanatili ay pinili upang ang dalas ng dumi ay 1-2 beses sa isang araw (2-12 mg/araw).

Ang maximum na pang-araw-araw na dosis para sa mga matatanda ay 16 mg.

Mga batang may edad na 4-8 taon - 1 mg 3-4 beses sa isang araw para sa 3 araw; 9-12 taon - 2 mg 4 beses sa isang araw para sa 5 araw.

Pakikipag-ugnayan

Ito ay pinaniniwalaan na kapag sabay-sabay na paggamit Maaaring bawasan ng cholestyramine ang bisa ng loperamide.

Kapag ginamit nang sabay-sabay sa co-trimoxazole at ritonavir, ang bioavailability ng loperamide ay tumataas, na dahil sa pagsugpo sa metabolismo nito sa panahon ng "first pass" sa atay.

Mga side effect

Mula sa labas sistema ng pagtunaw: pananakit ng tiyan, bloating, pagduduwal, paninigas ng dumi, tuyong bibig.

Mula sa gilid ng gitnang sistema ng nerbiyos: nadagdagan ang pagkapagod, pag-aantok, pagkahilo.

Mga reaksiyong alerdyi: pantal sa balat.

Mga indikasyon

Symptomatic na paggamot ng talamak at talamak na pagtatae ng iba't ibang mga pinagmulan (kabilang ang allergic, emosyonal, panggamot, radiation; na may mga pagbabago sa diyeta at kalidad ng pagkain, na may metabolic at absorption disorder; bilang isang adjuvant para sa pagtatae ng nakakahawang pinagmulan). Regulasyon ng pagdumi sa mga pasyente na may ileostomy.

Contraindications

Pagbara ng bituka; paninigas ng dumi, bloating, subileus, acute dysentery (bilang monotherapy), acute ulcerative colitis, pseudomembranous colitis na nagreresulta mula sa paggamit ng antibiotics malawak na saklaw mga aksyon; mga batang wala pang 4 taong gulang, unang trimester ng pagbubuntis, hypersensitivity sa loperamide.

Mga tampok ng aplikasyon

Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso

Contraindicated sa unang trimester ng pagbubuntis. Sa ikalawa at ikatlong trimester ng pagbubuntis, ang loperamide ay maaaring inireseta sa mga kaso kung saan ang inaasahang benepisyo ng therapy para sa ina ay mas malaki kaysa sa potensyal na panganib sa fetus.

Dahil ang isang maliit na halaga ng Ang loperamide ay matatagpuan sa gatas ng ina, pagpasok habang pagpapasuso Hindi inirerekomenda.

Gamitin para sa dysfunction ng atay

Gamitin nang may pag-iingat sa mga pasyente na may kapansanan sa paggana ng atay o pagkabigo sa atay.

Gamitin sa mga bata

Contraindicated sa pagkabata hanggang 4 na taon.

mga espesyal na tagubilin

Gamitin nang may pag-iingat sa kaso ng pagkabigo sa atay.

Hindi dapat gamitin sa mga klinikal na sitwasyon kung saan kinakailangan ang pagsugpo sa motility ng bituka.

Kung walang epekto pagkatapos ng 2 araw ng paggamit ng loperamide, kinakailangan upang linawin ang diagnosis at ibukod ang nakakahawang pinagmulan ng pagtatae.

Gamitin nang may pag-iingat sa mga pasyente na may kapansanan sa paggana ng atay.

Sa kaso ng labis na dosis ng loperamide, ang naloxone ay ginagamit bilang isang antidote.

Ang Loperamide ay isang symptomatic na antidiarrheal agent.

Form ng paglabas at komposisyon ng Loperamide

Ang Loperamide ay magagamit sa anyo ng mga tablet, solusyon sa bibig, at mga kapsula.

Pangunahing aktibong sangkap Ang gamot ay loperamide hydrochloride.

Ang mga tabletang Loperamide ay puti na may patag na ibabaw.

Ang bawat Loperamide tablet ay naglalaman ng 2 mg ng loperamide hydrochloride.

Bilang mga excipients Ang Loperamide tablet ay gumagamit ng: calcium stearate, granulac-70, potato starch.

Ang mga kapsula ng Loperamide ay magagamit sa ilalim ng pangalang Loperamide-acri.

Mga kapsula ng Loperamide-acri kulay dilaw, sa loob ay may puti o madilaw-dilaw na puting pulbos.

Ang mga excipient ng Loperamide-acri ay: corn starch, lactose, aerosil, magnesium stearate, talc.

Ang pagkilos ng parmasyutiko ng Loperamide

Ang Loperamide ay isang sangkap na pumipigil sa motility ng bituka. Tinatanggal ang hindi pangkaraniwang bagay ng pagtatae, at, nakikipag-ugnayan sa mga receptor ng opiate ng mga dingding ng bituka, nagtataguyod ng pagpapalabas ng acetylcholine at prostaglandin, sa gayon ay pinipigilan ang mga sintomas ng pagtatae. Sa panahon ng pagkilos ng gamot, ang motility ng bituka ay bumabagal at ang panahon na kinakailangan para sa paggalaw ng mga nilalaman ng bituka ay tumataas. Ang Loperamide ay makabuluhang pinatataas ang tono ng sphincter, binabawasan ang dalas ng pagnanasa sa pagdumi, pati na rin ang pagpapanatili ng fecal.

Pinipigilan ng Loperamide ang pagtatago ng mga electrolyte at likido sa lumen ng bituka at pinasisigla ang pagsipsip ng tubig at mga asing-gamot mula sa bituka. Ang pagkilos ng Loperamide ay mabilis at tumatagal ng 4-6 na oras.

Mga indikasyon para sa paggamit ng Loperamide

Ang Loperamide at Loperamide-acri ay inireseta para sa paggamot ng talamak at talamak na pagtatae ng iba't ibang mga pinagmulan (emosyonal, allergy, radiation, gamot), pati na rin ang mga sanhi ng mga pagbabago sa kalidad ng pagkain at diyeta, kapansanan sa pagsipsip at metabolismo; bilang tulong na may pagtatae ng nakakahawang pinagmulan; upang ayusin ang dumi sa mga pasyenteng dumaranas ng ileostomy.

Contraindications

Ayon sa mga tagubilin, hindi dapat gamitin ang Loperamide:

• Na may sagabal sa bituka;
• Para sa constipation, bloating, subileus, acute dysentery, acute ulcerative colitis, pseudomembranous colitis na naganap pagkatapos ng paggamot na may malawak na spectrum na antibiotics;
• Sa mga batang wala pang 4 taong gulang;
• Sa unang trimester ng pagbubuntis;
• Sa hypersensitivity sa loperamide.

Mga direksyon para sa paggamit at dosis

Ayon sa mga tagubilin. Ang Loperamide ay inireseta nang pasalita para sa mga pasyenteng nasa hustong gulang:

• para sa matinding pagtatae, 2 mg pagkatapos ng bawat pagkilos ng pagdumi. Sa kasong ito, ang unang dosis ng Loperamide ay dapat na 4 mg;
• para sa talamak na pagtatae, ang dosis ng gamot ay pinili upang ang dalas ng dumi ay hindi lalampas sa 1-2 beses sa isang araw. Sa kasong ito, ang unang dosis ay dapat na 2 mg.

Para sa mga matatanda, ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay hindi dapat lumampas sa 16 mg.

Para sa talamak na pagtatae Loperamide para sa mga bata:

• sa edad na 2 hanggang 5 taon, ito ay inireseta sa isang dosis ng 100 mcg/kg 2-3 beses sa isang araw;
• sa edad na 6-8 taon, ang 2 mg ay inireseta 2 beses sa isang araw;
• Ang mga batang 9-12 taong gulang ay inireseta ng 2 mg tatlong beses sa isang araw. Kung magpapatuloy ang pagtatae, ang gamot ay inireseta ng 2 mg pagkatapos ng bawat pagdumi. Sa kasong ito, ang maximum na pang-araw-araw na dosis na 6 mg bawat 20 kg ng timbang ng katawan ay hindi dapat lumampas.

Para sa talamak na pagtatae, ang Loperamide ay inireseta sa mga batang higit sa 5 taong gulang araw-araw na dosis, katumbas ng 2 mg.

Kung walang dumi ng higit sa 12 oras at kapag ito ay normalize, ang gamot ay dapat na ihinto.

Mga side effect ng Loperamide

Ang mga tagubilin para sa Loperamide ay nagpapahiwatig side effects na kadalasang nangyayari sa pangmatagalang paggamit ng gamot:

• Gastrointestinal tract: bloating, constipation, intestinal colic, discomfort at abdominal pain, pagsusuka, pagduduwal, tuyong bibig, bihira - bituka sagabal;
• Sistema ng nerbiyos: antok, pagkapagod, pagkahilo;
• Mga reaksiyong alerdyi: urticaria, pantal sa balat, bihirang - anaphylactic shock.
• Iba pa: bihira - pagpapanatili ng ihi.

Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas

Ang Loperamide ay hindi dapat inumin sa unang trimester ng pagbubuntis o sa panahon ng pagpapasuso dahil ang mga sapat na pag-aaral ay hindi isinagawa sa mga buntis na kababaihan at mga ina ng pag-aalaga.

Overdose

Sa kaso ng labis na dosis, ang mga sumusunod ay maaaring maobserbahan: bituka sagabal, paninigas ng dumi, kalamnan hypertension, miosis, pag-aantok, pagkahilo, kapansanan sa koordinasyon, depresyon sa paghinga.

Sa kaso ng labis na dosis ng gamot, kinakailangan na pangasiwaan activated carbon at gastric lavage; kung kinakailangan, panatilihin ang respiratory function. Kung pinaghihinalaan ang pagkalasing, ang naloxone ay ginagamit bilang isang antidote. Dahil ang epekto ng Loperamide ay mas mahaba kaysa sa naloxone, ang pasyente ay dapat na obserbahan ng isang doktor nang hindi bababa sa 48 oras.

Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot

Sa sabay-sabay na paggamit ng Loperamide o Loperamide-acri at cholestyramine, maaaring mabawasan ang bisa ng Loperamide.

Sa magkasanib na paggamit Ang Loperamide na may ritonavir, co-trimoxazole ay nagpapataas ng bioavailability ng Loperamide.

Ang sabay-sabay na paggamit ng Loperamide na may opioid analgesics ay nagdaragdag ng panganib ng matinding paninigas ng dumi.

mga espesyal na tagubilin

Kung, sa loob ng dalawang araw mula sa simula ng pag-inom ng gamot para sa talamak na pagtatae, walang naobserbahang klinikal na pagpapabuti, o bloating, lilitaw ang paninigas ng dumi, o bahagyang sagabal sa bituka, kung gayon kinakailangan na ihinto ang pagkuha ng Loperamide at linawin ang diagnosis upang maibukod. ang nakakahawang katangian ng pagtatae.

Kung ang sanhi ng sakit ay kilala, pagkatapos ay ang paggamit ng mga etiotropic na gamot ay kinakailangan.

Ang paggamit ng Loperamide ay maaaring ulitin kung tiyak na paggamot at ang pagsunod sa isang diyeta ay hindi nag-aalis ng pagtatae.

Ang pag-inom ng Loperamide para sa talamak na pagtatae ay posible lamang ayon sa inireseta ng doktor.

Ang Loperamide ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa mga bata, dahil mas sensitibo sila sa mga epekto na tulad ng opiate ng gamot.

Ang paggamot sa pagtatae ay nangangailangan ng pagpapalit ng mga electrolyte at likido. Ang dehydration ay maaaring humantong sa pagbabago ng tugon sa gamot.

Ang Loperamide ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa mga matatandang pasyente.

Ang mga pasyente na may dysfunction ng atay ay nangangailangan ng maingat na pagsubaybay sa mga sintomas ng toxicity ng central nervous system.

Ang mga Loperamide tablet at Loperamide-acri capsule ay hindi inireseta para sa mga batang wala pang 6 taong gulang.

Dahil ang Loperamide ay maaaring maging sanhi ng pag-aantok, panghihina, at pagkahilo, kapag umiinom ng gamot dapat kang mag-ingat kapag nagtatrabaho sa kagamitan at nagmamaneho ng kotse.

Mga kondisyon ng imbakan

Ang gamot ay dapat na naka-imbak sa isang madilim, tuyo na lugar, hindi maabot ng mga bata, sa temperatura na 15-30º C.