Senarai persediaan makrolid dengan penerangan terperinci. Macrolides: sekumpulan antibiotik generasi terkini dalam rawatan penyakit ENT

adalah kelas antibiotik. Asas struktur kimia makrolida ialah cincin lakton makrosiklik. Bergantung kepada bilangan atom karbon, makrolid dibahagikan kepada 14-anggota (semula jadi - eritromisin, separa sintetik - klaritromisin, roxithromycin), 15-anggota (separuh sintetik - azithromycin), 16-anggota (semula jadi - josamycin, spiramycin, midecamycin; separa sintetik - midecamycin acetate). Aktiviti makrolida terhadap cocci gram-positif dan patogen intraselular (legionella, campylobacter, chlamydia, mycoplasma) dianggap sebagai yang utama. kepentingan klinikal makrolid. Macrolides termasuk dalam senarai antibiotik dengan toksisiti paling sedikit.

Mekanisme tindakan

Mereka mempunyai kesan antimikrob kerana pelanggaran sintesis protein pada ribosom sel mikrob. Selalunya, makrolid mempamerkan kesan bakteriostatik, tetapi kepekatannya yang tinggi menyumbang kepada penyediaan kesan bakteria terhadap pneumococci, GABHS, difteria dan patogen batuk kokol. Manifestasi makrolida PAE adalah ciri cocci gram-positif. Macrolides, sebagai tambahan kepada tindakan antibakteria, mempunyai aktiviti imunomodulator dan anti-radang sederhana.

Bulatan Aktiviti

Aktiviti makrolida menampakkan dirinya berhubung dengan cocci gram-positif (S.pyogenes, S.pneumoniae, S.aureus, dengan pengecualian MRSA). Per kebelakangan ini peningkatan rintangan dikesan, bagaimanapun, dalam kes tertentu, makrolid 16 anggota mungkin kekal aktif terhadap streptokokus pyogenik dan pneumococci yang tidak menerima kesan ubat 14 dan 15 anggota.

Macrolides aktif terhadap patogen difteria dan batuk kokol, ureaplasma, mycoplasma, klamidia, spirochetes, listeria, campylobacter, legionella, moraxella, anaerobes (kecuali B.fragilis).

Azithromycin adalah lebih baik daripada makrolid lain untuk H.influenzae, dan klaritromisin untuk H.pylori dan mikobakteria atipikal (contohnya, M.avium, dsb.). Roxithromycin, azithromycin dan spiramycin aktif terhadap beberapa protozoa (Cryptosporidium spp., T. gondii). Clarithromycin bertindak ke atas H.influenzae dan patogen lain dengan aktiviti yang dipertingkatkan kerana metabolit aktifnya, 14-hydroxyclarithromycin.

Dalam mikroorganisma keluarga Acinetobacter spp., Pseudomonas spp. dan Enterobacteriaceae mendedahkan rintangan semula jadi terhadap tindakan semua makrolid.

Farmakokinetik

Jenis ubat, lek. bentuk dan pengambilan makanan mempengaruhi penyerapan makrolid dalam saluran gastrousus. Oleh kerana kehadiran makanan, bioavailabiliti eritromisin berkurangan dengan ketara, kurang - midecamycin, azithromycin dan roxithromycin. Kehadiran makanan mempunyai sedikit kesan ke atas bioavailabiliti josamycin, spiramycin dan clarithromycin.

Kepekatan makrolid dalam serum darah adalah urutan magnitud yang lebih rendah daripada dalam tisu dan berbeza dalam ubat yang berbeza Oleh itu, antibiotik kumpulan makrolida dirujuk sebagai antibiotik tisu. Kepekatan terendah diperhatikan dalam azitromisin, yang tertinggi dalam roxithromycin.

Sambungan makrolid dengan protein plasma darah dilakukan pada tahap yang berbeza-beza. Roxithromycin mempunyai pengikatan tertinggi kepada protein plasma - 90%, spiramycin - yang terkecil - kurang daripada 20%. Macrolides diedarkan dengan baik di dalam badan, manakala kepekatan tinggi dicipta dalam pelbagai organ dan tisu (termasuk kelenjar prostat), terutamanya semasa keradangan. Macrolides mampu menembusi ke dalam sel dan mencipta kepekatan tinggi di sana. Mempunyai kekonduksian yang lemah melalui penghalang hemato-oftalmik dan BBB. menembusi ke dalam susu ibu dan melalui plasenta.

Metabolisme makrolida berlaku di hati, di mana sistem microsomal cytochrome P-450 mengambil bahagian. Perkumuhan metabolit dijalankan terutamanya dengan hempedu. Salah satu metabolit clarithromycin menunjukkan aktiviti antimikrob. Metabolisme kebanyakannya dikumuhkan dengan hempedu, dan melalui buah pinggang - 5-10%. Separuh hayat makrolid adalah dari 1 (untuk midecamycin) hingga 55 jam (untuk azitromisin). kegagalan buah pinggang dalam kebanyakan makrolid (kecuali roxithromycin dan clarithromycin) tidak menjejaskan penunjuk ini. Cirrhosis hati boleh mencetuskan peningkatan ketara dalam separuh hayat josamycin dan erythromycin.

Reaksi buruk

Macrolides ialah salah satu kumpulan AMP yang paling selamat. Secara umum, tindak balas buruk jarang berlaku.

hati: jarang - pemanjangan selang QT pada elektrokardiogram.

SSP: pening, sakit kepala, kehilangan pendengaran (dalam kes yang jarang berlaku - dengan pengenalan / dalam dos yang besar clarithromycin dan erythromycin).

hati: hepatitis kolestatik, peningkatan sementara dalam aktiviti transaminase hati - ditunjukkan oleh loya, muntah, sakit perut, kelemahan, kelesuan umum, demam, jaundis (lebih kerap akibat penggunaan klaritromisin dan eritromisin, dalam kes terpencil - daripada josamycin dan spiramycin ).

GIT: cirit-birit, muntah, loya, ketidakselesaan atau sakit di perut (paling kerap ditunjukkan dengan mengambil erythromycin, yang mempunyai kesan prokinetik, dalam kes yang jarang berlaku - dari josamycin dan spiramycin).

tindak balas alahan: dalam kes yang jarang berlaku, urtikaria, ruam, dsb.

Reaksi tempatan: flebitis dan trombophlebitis dalam kes pentadbiran intravena, disebabkan oleh tindakan merengsa tempatan (antibiotik makrolida dilarang untuk disuntik dalam aliran dan dalam bentuk pekat - pentadbiran dijalankan dengan infusi perlahan).

Petunjuk

Jangkitan NDP: pneumonia yang diperoleh komuniti (termasuk atipikal), pemburukan bronkitis kronik.

Jangkitan URT: sinusitis akut, tonsillopharyngitis streptokokus, CCA pada kanak-kanak (mengambil azithromycin).

Jangkitan kulit dan tisu lembut.

Difteria (gabungan eritromisin dan serum antidifteria).

Jangkitan mulut: periostitis, periodontitis.

STI: sifilis (kecuali neurosifilis), klamidia, lymphogranuloma venereum, chancre.

Campylobacter gastroenteritis (penerimaan erythromycin).

berat jerawat(mengambil azithromycin, erythromycin).

Toxoplasmosis (sering mengambil spiramycin).

Pembasmian H.pylori sekiranya berlaku ulser peptik perut dan 12 ulser duodenal(gabungan clarithromycin dengan ubat antisecretory, metronidazole dan amoksisilin).

Cryptosporidiosis (spiramycin, roxithromycin).

Pencegahan dan rawatan mycobacteriosis yang diprovokasi oleh M.avium pada pesakit AIDS (clarithromycin, azithromycin).

Penggunaan pencegahan:
- pencegahan batuk kokol pada orang yang bersentuhan dengan pesakit (preskripsi erythromycin);
- Sanitasi pembawa meningokokus (pelantikan spiramycin);
- pencegahan rematik sepanjang tahun dalam kes tindak balas alahan terhadap penisilin (preskripsi erythromycin);
- pencegahan endokarditis dalam pergigian (pelantikan clarithromycin, azithromycin);
- dekontaminasi usus sebelum pembedahan kolon (gabungan eritromisin dan kanamisin).

Kontraindikasi

Ia dilarang untuk digunakan jika tindak balas alahan terhadap makrolida dikesan, semasa kehamilan (roxithromycin, midecamycin, clarithromycin), semasa penyusuan (spiramycin, roxithromycin, midecamycin, clarithromycin, josamycin).

Amaran

Kehamilan. Telah terbukti bahawa clarithromycin boleh memberi kesan yang tidak diingini pada janin. Tiada data tentang keselamatan midecamycin dan roxithromycin semasa kehamilan, jadi mereka juga tidak boleh ditetapkan dalam tempoh yang diberikan. Wanita hamil boleh mengambil spiramycin, josamycin dan erythromycin kerana ia tidak menjejaskan janin. Azithromycin boleh ditetapkan hanya untuk petunjuk penting.

Laktasi. Kebanyakan makrolida mempunyai keupayaan untuk masuk ke dalam susu ibu (tiada data mengenai azitromisin). Hanya erythromycin tidak menjejaskan bayi melalui susu ibu. Ia tidak disyorkan untuk menggunakan makrolid lain untuk ibu yang menyusu.

Pediatrik. Maklumat tentang keselamatan clarithromycin pada kanak-kanak di bawah umur 6 bulan. hilang. Separuh hayat roxithromycin pada pesakit yang lebih muda boleh dilanjutkan sehingga 20 jam.

Geriatrik. Orang tua tidak terhad kepada mengambil makrolida, tetapi apabila menetapkan eritromisin, kemungkinan besar perubahan berkaitan usia fungsi hati, peningkatan risiko kehilangan pendengaran.

Penyakit jantung. Berhati-hati apabila menetapkan makrolid sekiranya berlaku pemanjangan selang QT pada elektrokardiogram.

Fungsi hati terjejas. Penyakit yang teruk hati memerlukan perhatian yang lebih tinggi apabila menetapkan makrolid, kerana dengan fungsi hati yang merosot, separuh hayat mungkin meningkat, dan risiko hepatotoksisiti ubat, terutamanya eritromisin dan josamycin, juga meningkat.
Fungsi buah pinggang terjejas. Penurunan pelepasan kreatinin kurang daripada 30 ml / min boleh menyebabkan peningkatan separuh hayat klaritromisin sehingga 20 jam, metabolit aktifnya - sehingga 40 jam. Penurunan pelepasan kreatinin kepada 10 ml / min boleh menyebabkan peningkatan separuh hayat roxithromycin sehingga 15 jam. Kes sedemikian mencadangkan pembetulan rejimen dos makrolid ini.

Interaksi dadah

Di tengah-tengah kebanyakan interaksi ubat antibiotik kumpulan makrolida adalah perencatan sitokrom P-450 dalam hati. Pengagihan makrolid mengikut keterukan perencatannya berlaku dalam susunan berikut: midecamycin> roxithromycin> azithromycin> spiramycin = clarithromycin> erythromycin> josamycin. Dengan bantuan makrolida, metabolisme dihalang dan kepekatan dalam darah antikoagulan tidak langsung, siklosporin, persediaan ergot, disopyramide, asid valproik, karbamazepin, teofilin meningkat, yang memerlukan peningkatan risiko perkembangan reaksi buruk disebabkan oleh kumpulan antibiotik ini, dan mungkin perlu untuk membetulkan rejimen dos mereka. Gabungan makrolida (pengecualian: spiramycin) dengan cisapride, astemizole dan terfenadine tidak disyorkan, kerana ia boleh membawa kepada perkembangan gangguan yang teruk kadar degupan jantung akibat pemanjangan selang QT.

Penyerapan makrolid (terutamanya azitromisin) dalam saluran gastrousus berkurangan dengan sambutan serentak dengan antasid.

Disebabkan oleh kelemahan ketidakaktifan digoxin mikroflora usus makrolid boleh meningkatkan bioavailabiliti oralnya.

Apabila diambil serentak dengan rifampicin, metabolisme makrolida dalam hati meningkat, dan penurunan kepekatannya dalam darah juga diperhatikan.

Erythromycin, terutamanya apabila diberikan secara intravena, mempunyai keupayaan untuk meningkatkan penyerapan alkohol ke dalam saluran gastrousus, serta meningkatkan kepekatannya dalam darah.

Maklumat untuk pesakit

Clarithromycin, josamycin, dan spiramycin boleh diambil dengan atau tanpa makanan, dan makrolid lain boleh diambil 2 jam selepas atau 1 jam sebelum makan.

Erythromycin perlu diambil dengan segelas penuh air (apabila diambil secara lisan).

Ia adalah perlu untuk mengikuti arahan semasa menyediakan dan mengambil cecair lek. borang yang dimaksudkan untuk pentadbiran lisan.

Jangan mengambil ubat yang telah tamat tempoh.

Semasa rawatan dengan erythromycin, dilarang minum alkohol.

Pematuhan ketat terhadap rejimen disyorkan sepanjang rawatan, terutamanya dalam rawatan jangkitan streptokokus. Jangan melangkau satu dos. Ambil dos pada selang masa yang tetap. Jika dos terlepas atas apa-apa sebab, ambil secepat mungkin, tetapi jika hampir masa untuk dos seterusnya, jangan ambil dos yang terlepas. Menggandakan dos adalah dilarang.

Rundingan doktor diperlukan jika tiada peningkatan dalam beberapa hari atau jika gejala baru muncul.

generasi:

Spiramycin (rovamycin);
Roxithromycin (rulide);
Josamycin (Vilprafen);
Clarithromycin (clacid);
Midecamycin (makrofoam);
Diritromisin (dynabac).

generasi:

Azitromisin (Sumamed).

Azitromisin oleh struktur kimia disebut sebagai azalid. Pembahagian mereka adalah berdasarkan spektrum tindakan, ciri farmakokinetik dan kesan yang tidak diingini. Spektrum tindakan dirithromycin bertepatan dengan eritromisin.

Macrolides sekumpulan antibiotik untuk kanak-kanak

Petunjuk untuk penggunaan makrolida

Farmakodinamik: Macrolides untuk kanak-kanak menghalang sintesis RNA pada tahap subunit 50-S ribosom. Kesan farmakologi - bacteriostatic. Perlu diingatkan bahawa ubat-ubatan tersebut mampu memberikan kesan imunomodulator pada fungsi fagosit darah periferal (peningkatan chemotaxis, dll.). Kesan ini dikaitkan dengan kesan anti-radang makrolid tertentu (erythromycin, roxithromycin dan clarithromycin), kerana aktiviti antioksidan mereka dan keupayaan untuk mengurangkan proses metabolisme oksidatif ("letusan oksidatif") dalam fagosit, mengurangkan pembentukan ion superoksida. "Letupan oksidatif" adalah salah satu mekanisme penghadaman bakteria intraselular yang paling berkuasa.

Walau bagaimanapun, dalam beberapa kes, proses metabolisme oksidatif, mencapai manifestasi maksimum mereka, sendiri mempunyai kesan merosakkan pada tubuh manusia, menjadikan tindak balas keradangan tidak mencukupi untuk punca yang menyebabkannya. Pada model eksperimen keradangan, telah ditunjukkan bahawa kesan anti-radang ubat adalah disebabkan oleh penurunan dalam aktiviti cyclooxygenase dan lipoxygenase sel.

Cara menggunakan macrolides

Spektrum tindakan kumpulan antibiotik ini adalah luas. Selain itu, antibiotik mempunyai kesan bakteria pada beberapa mikroorganisma yang sangat sensitif terhadap makrolid: Gr. "+" cocci (staphylococci sensitif methicillin, streptokokus, pneumococci), Gr. Batang "+" (corynebacteria), Gr. "-" kayu (moraxella), klamidia, ureaplasma dan mycoplasma. Macrolides menjejaskan mikroorganisma lain secara bakteria: Neisseria, Legionella, Haemophilus influenzae, Brucella, Treponema, Clostridia (kecuali CI. difficile), Bacteroids (kecuali Bact. fragilis) dan Rickettsia.

Macrolides generasi II dan III mempunyai lebih banyak julat yang luas. Jadi, kepada ubat-ubatan generasi kedua: josamycin dan clarithromycin, sensitiviti tinggi Helicobacter pylori telah diturunkan; kepada spiramycin dan roxithromycin - toxoplasma. Persediaan generasi II dan III berkesan terhadap Campylobacter, Listeria, Gardnerella dan beberapa mikobakteria.

Rintangan sekunder mikroorganisma terhadap makrolida berkembang pesat, jadi kursus rawatan kanak-kanak itu harus pendek (sehingga 7 hari), jika tidak, mereka mesti digabungkan dengan antibiotik lain. Perlu ditekankan bahawa sekiranya berlaku rintangan sekunder terhadap salah satu makrolid, ia terpakai kepada semua antibiotik lain kumpulan ini dan juga kepada ubat-ubatan dari kumpulan lain: lincosamides (lincomycin, clindamycin) dan penisilin, yang dimusnahkan oleh staphylococcal beta- laktamase.

Farmakokinetik makrolida

Sesetengah makrolid boleh diberikan secara intravena kepada kanak-kanak (eritromisin fosfat, spiramisin, dan klaritromisin), yang lain pentadbiran parenteral(subkutaneus, intramuskular) - jangan gunakan, kerana suntikan menyakitkan dan kerosakan tisu tempatan berlaku. Ubat-ubatan ini boleh diberikan secara lisan. Ketersediaan bio ubat berkisar antara 30% hingga 70%. Lebih tahan asid ialah oleandomidin dan antibiotik generasi II dan III, jadi ia boleh diambil tanpa mengira hidangan. Adalah disyorkan untuk mengambil pil air mineral"Borjomi" atau larutan natrium bikarbonat. Terdapat persediaan (salap) untuk kegunaan topikal.

Masa berlakunya kepekatan maksimum ubat dalam plasma darah ialah 1.5 - 2 jam (apabila diambil secara lisan). Pada masa yang sama, kebanyakan makrolid mengikat protein plasma sebanyak 60-70%. Walau bagaimanapun, antibiotik ini mempunyai pertalian rendah untuk protein darah, jadi ia sangat cepat dan mudah dipisahkan daripadanya, memasuki pelbagai tisu. Dalam persediaan generasi II dan III, keupayaan penembusan adalah lebih tinggi daripada eritromisin dan oleandomycin.

Ubat-ubatan ini menembusi dengan baik ke dalam adenoid dan tonsil kanak-kanak; tisu dan cecair medium dan bahagian dalam telinga; tisu paru-paru, bronkus, rembesan bronkial dan kahak; pleura, peritoneal, cecair sinovial; kulit. Mereka mampu terkumpul dalam sel fagositik (leukosit polimorfonuklear, makrofaj pulmonari), di mana kepekatannya boleh 13-20 kali lebih besar daripada dalam cecair ekstraselular. Oleh itu, makrolida membantu melawan jangkitan intraselular (legionella, chlamydia, mycoplasma, listeria, brucella, toxoplasma, dll.), Yang ditunjukkan oleh proses keradangan yang berlarutan, berulang dan atipikal.

Ini sangat penting untuk pesakit yang lemah, untuk mengelakkan penyakit berulang. Perlu diingatkan bahawa penangkapan makrolid oleh makrofaj menggalakkan pengangkutan antibiotik ke fokus jangkitan. Lebih-lebih lagi, pembebasan makrolida dari fagosit berlaku hanya dengan adanya faktor berjangkit, yang menjadikan ubat-ubatan ini selamat untuk sel-sel tisu pesakit yang tidak dijangkiti.

Macrolides menyeberangi plasenta, tetapi kepekatannya dalam darah janin hanya 20-25% daripada paras dalam darah ibu. Oleh kerana ini adalah antibiotik toksik rendah, jika perlu, ia boleh digunakan pada wanita hamil. Ubat-ubatan itu masuk ke dalam susu ibu, di mana ia terkumpul secara intensif, jadi perlu untuk mengganggu penyusuan. Semua ubat kumpulan antibiotik ini menembusi penghalang darah-otak dengan sangat buruk, jadi sanitasi cecair serebrospinal tidak berlaku semasa meningitis.

Dengan air kencing selepas pengingesan, hanya 2-3% daripada antibiotik daripada dos yang diberikan dikeluarkan. Namun, apabila pentadbiran intravena jumlah ubat dalam air kencing boleh mencapai 12 - 15%. Kepekatan ini mencukupi untuk menindas mikroflora yang sensitif terhadap makrolid, tetapi air kencing mesti dialkalikan.

Interaksi Makrolida

Macrolides tidak boleh diberikan dalam picagari yang sama dengan vitamin B, asid askorbik, cephalothin, tetracyclines, chloramphenicol, heparin, diphenylhydantoin (difenin), kerana kompleks terbentuk yang mendakan. Macrolides tidak ditetapkan serentak dengan terfenadine dan astemizole kerana risiko hepatotoksisiti dan berlakunya aritmia ventrikel.

Interaksi makrolida dengan levomycetin adalah kontraindikasi, kerana ia juga mengganggu sintesis RNA pada tahap subunit SO-S ribosom, jadi antagonisme berlaku di antara mereka (1+1=0.75). Adalah diketahui bahawa makrolid generasi I lebih kerap boleh menyebabkan apa yang dipanggil kesan sementara: ototoksisiti dan blok neuromuskular. Oleh itu, penjumlahan kesan yang tidak diingini di atas adalah mungkin apabila makrolida digabungkan dengan antibiotik aminoglikosida, polimiksin, glikopeptida dan poliena, yang juga menyebabkan kesan ini.

Macrolides generasi pertama dan, pada tahap yang lebih rendah, generasi ke-2 menghalang aktiviti enzim sistem monooksigenase dalam hati disebabkan oleh pembentukan sebatian stabil dengan beberapa sitokrom P-450. Akibatnya, biotransformasi dalam hati sejumlah serentak dinamakan ubat-ubatan dan kadar penghapusan mereka berkurangan. Ini disertai dengan pengumpulan bahan-bahan ini di dalam badan dan berlakunya kesan yang tidak diingini, kadang-kadang mengancam nyawa. Ubat-ubatan ini termasuk: theophylline, chloramphenicol, bromocriptine, warfarin, cimetidine, carbamazepine, dihydroergotamine, antipyrine, methylprednisolone, dll.

Interaksi makrolida dengan ubat bakteriostatik dengan mekanisme tindakan yang berbeza adalah mungkin. Contohnya, dengan tetrasiklin yang mengganggu sintesis RNA pada tahap subunit 30-S-ribosomal; atau dengan sulfonamida, yang bersaing dengan asid para-aminobenzoik.

Kesan sampingan makrolid

Kesan sampingan makrolid

Macrolides adalah ubat bertoksik rendah. Komplikasi dengan penggunaan ubat-ubatan generasi pertama berlaku secara purata dalam 4.1% pesakit, dengan penggunaan generasi kedua - dalam 2.6% pesakit, dengan penggunaan generasi ketiga - dalam 0.7% pesakit.

Gejala dyspeptik (loya, muntah, cirit-birit);
Stomatitis, gingivitis;
kolestasis;
Dengan pentadbiran intravena - flebitis. Untuk mengelakkan kerengsaan dan keradangan urat, disyorkan untuk mencairkan 1 mg antibiotik dalam 1 ml. larutan isotonik natrium klorida atau larutan glukosa 5% dan infusi selama 30-60 minit;
Jarang - aritmia jantung, pemanjangan Selang Q-T; dan dengan pentadbiran intravena - pekak sementara.

Kebanyakan antibiotik, sambil menekan perkembangan agen berjangkit, pada masa yang sama mempunyai kesan negatif terhadap mikrobiocenosis dalaman. badan manusia, tetapi, malangnya, beberapa penyakit tanpa menggunakan agen antibakteria ia adalah mustahil untuk menyembuhkan.

Cara terbaik keluar dari situasi ini ialah persediaan kumpulan makrolida, yang menduduki kedudukan utama dalam senarai ubat antimikrobial paling selamat.

Rujukan sejarah

Wakil pertama kelas antibiotik yang sedang dipertimbangkan ialah Erythromycin, yang diperoleh daripada bakteria tanah pada pertengahan abad yang lalu. Hasil daripada aktiviti penyelidikan, didapati bahawa asas struktur kimia ubat adalah cincin makrosiklik lakton, yang mana atom karbon dilampirkan; ciri ini menentukan nama keseluruhan kumpulan.

Alat baru hampir serta-merta mendapat populariti yang meluas; ia terlibat dalam memerangi penyakit yang dicetuskan oleh bakteria gram positif. Tiga tahun kemudian, senarai makrolid telah diisi semula dengan Oleandomycin dan Spiramycin.

Perkembangan antibiotik generasi seterusnya siri ini adalah disebabkan oleh penemuan aktiviti ubat awal kumpulan terhadap campylobacter, chlamydia dan mycoplasmas.

Hari ini, hampir 70 tahun selepas penemuan mereka, Erythromycin dan Spiramycin masih terdapat dalam rejimen terapeutik. AT ubatan moden pertama daripada ubat-ubatan tertentu sering digunakan sebagai ubat pilihan dengan adanya pada pesakit dengan intoleransi individu terhadap penisilin, yang kedua - sebagai agen yang sangat berkesan, dicirikan oleh kesan antibakteria yang panjang dan ketiadaan kesan teratogenik.

Oleandomycin digunakan lebih jarang: ramai pakar menganggap antibiotik ini sudah lapuk.

AT masa ini terdapat tiga generasi makrolida; penyelidikan dadah sedang dijalankan.

Prinsip sistematisasi

Klasifikasi ubat-ubatan yang termasuk dalam kumpulan antibiotik yang diterangkan adalah berdasarkan struktur kimia, kaedah penyediaan, tempoh pendedahan dan penjanaan ubat.

Butiran pengedaran dadah - dalam jadual di bawah.

Klasifikasi ini harus ditambah dengan tiga perkara:

Senarai ubat kumpulan termasuk Tacrolimus, ubat yang mempunyai 23 atom dalam struktur dan pada masa yang sama tergolong dalam imunosupresan dan siri yang sedang dipertimbangkan.

Struktur Azithromycin termasuk atom nitrogen, jadi ubat itu azalide.
Antibiotik makrolida adalah dari kedua-dua asal semula jadi dan separa sintetik.

Semulajadi, sebagai tambahan kepada ubat-ubatan yang telah ditunjukkan dalam rujukan sejarah, termasuk Midecamycin dan Josamycin; disintesis secara buatan - Azithromycin, Clarithromycin, Roxithromycin, dll. Prodrugs dengan struktur yang diubah suai sedikit menonjol daripada kumpulan umum:

ester Erythromycin dan Oleandomycin, garamnya (propionyl, troleandomycin, fosfat, hidroklorida);
garam ester wakil pertama beberapa makrolida (estolate, acistrat);
Garam midecamycin (Myokamicin).

Deskripsi umum

Semua ubat yang sedang dipertimbangkan mempunyai jenis tindakan bakteriostatik: mereka menghalang pertumbuhan koloni agen berjangkit dengan mengganggu sintesis protein dalam sel patogen. Dalam sesetengah kes, pakar klinik menetapkan dos ubat yang meningkat kepada pesakit: ubat yang terlibat dengan cara ini memperoleh kesan bakteria.

Antibiotik kumpulan makrolida dicirikan oleh:

pelbagai kesan pada patogen (termasuk mikroorganisma sensitif dadah - pneumococci dan streptokokus, listeria dan spirochetes, ureaplasma dan beberapa patogen lain);
ketoksikan minimum;
aktiviti yang tinggi.

Sebagai peraturan, ubat-ubatan yang dimaksudkan digunakan dalam rawatan jangkitan alat kelamin (sifilis, klamidia), penyakit rongga mulut dengan etiologi bakteria (periodontitis, periostitis), penyakit sistem pernafasan(batuk kokol, bronkitis, resdung).

Keberkesanan ubat-ubatan yang berkaitan dengan makrolida juga telah terbukti dalam memerangi folikulitis dan furunculosis. Di samping itu, antibiotik ditetapkan untuk:

gastroenteritis;
cryptosporidiosis;
radang paru-paru atipikal;
jerawat (kursus penyakit yang teruk).

Untuk tujuan pencegahan, sekumpulan makrolid digunakan untuk membersihkan pembawa meningokokus, semasa prosedur pembedahan di bahagian bawah usus.

Macrolides - dadah, ciri-ciri mereka, senarai bentuk pelepasan yang paling popular

Perubatan moden secara aktif menggunakan Erythromycin, Clarithromycin, Iloson, Spiramycin dan beberapa wakil lain dari kumpulan antibiotik yang dipertimbangkan dalam rejimen terapi. Bentuk utama pelepasan mereka ditunjukkan dalam jadual di bawah.

Nama dadah	Jenis pembungkusan
Nama dadah	Kapsul, tablet	Butiran	Penggantungan	serbuk
Azivok	+
+	+
Josamycin	+
Zitrolida	+
Ilozon	+	+	+	+
+	+		+
+	+
Rovamycin	+			+
Rulid	+
Sumamed	+			+
Hemomycin	+			+
Ecomed	+			+
+			+

Rantaian farmasi juga menawarkan pengguna Sumamed dalam bentuk aerosol, lyophilisate untuk infusi, Hemomycin - dalam bentuk serbuk untuk penyediaan penyelesaian suntikan. Erythromycin-liniment dibungkus dalam tiub aluminium. Ilozon boleh didapati dalam bentuk suppositori rektum.

Penerangan ringkas alat popular terdapat dalam bahan di bawah.

Tahan kepada alkali, asid. Ia ditetapkan terutamanya untuk penyakit organ ENT, sistem genitouriner, kulit.

Ia adalah kontraindikasi pada wanita hamil dan menyusu, serta pada pesakit kecil di bawah umur 2 bulan. Separuh hayat ialah 10 jam.

Di bawah pengawasan ketat doktor, ia dibenarkan menggunakan ubat dalam rawatan wanita hamil (dalam kes yang sukar). Ketersediaan bio antibiotik secara langsung bergantung kepada pengambilan makanan, jadi ubat harus diminum sebelum makan. Dalam senarai kesan sampingan - tindak balas alahan, gangguan fungsi saluran gastrousus (termasuk cirit-birit).

Nama lain untuk ubat itu ialah Midecamycin.

Ia digunakan apabila pesakit mempunyai intoleransi individu terhadap beta-laktam. Ia ditetapkan untuk menyekat gejala penyakit yang menjejaskan kulit, sistem pernafasan.

Kontraindikasi - kehamilan, tempoh penyusuan. Terlibat dalam pediatrik.

Josamycin

Ia digunakan dalam rawatan wanita hamil, menyusu. Dalam pediatrik, ia digunakan dalam bentuk penggantungan. Boleh menurunkan tekanan darah pesakit. Ia diambil tanpa mengira masa makan.

Menghentikan gejala penyakit seperti tonsillitis, bronkitis, furunculosis, uretritis, dll.

Dicirikan peningkatan aktiviti terhadap patogen yang menyebabkan proses keradangan dalam saluran gastrousus (antaranya Helicobacter pylori).

Bioavailabiliti tidak bergantung pada masa makan. Antara kontraindikasi adalah trimester pertama kehamilan, bayi. Separuh hayat adalah pendek, kurang daripada lima jam.

Oleandomycin

Kesan penggunaan ubat meningkat apabila ia memasuki persekitaran alkali.

Diaktifkan apabila:

bronchiectasis;
pleurisy purulen;
brucellosis;
penyakit bahagian atas saluran pernafasan.

Dadah generasi baru. Tahan asid.

Struktur antibiotik berbeza daripada kebanyakan ubat yang tergolong dalam kumpulan yang diterangkan. Apabila terlibat dalam rawatan pesakit yang dijangkiti HIV, ia menghalang mycobacteriosis.

Separuh hayat adalah lebih daripada 48 jam; ciri ini mengurangkan penggunaan ubat kepada 1 r./hari.

Ilozon

Tidak serasi dengan Clindamycin, Lincomycin, Chloramphenicol; mengurangkan keberkesanan beta-laktam dan kontraseptif hormon. Pada kursus yang teruk penyakit ditadbir secara intravena. Ia tidak digunakan semasa mengandung, hipersensitiviti kepada komponen ubat, semasa penyusuan.

Mempunyai keupayaan untuk menyesuaikan diri sistem imun. Tidak menjejaskan janin semasa tempoh kehamilan, terlibat dalam rawatan wanita hamil.

Selamat untuk kanak-kanak (dos ditentukan oleh doktor, dengan mengambil kira berat badan, umur pesakit dan keterukan penyakitnya). Tidak menjalani metabolisme selular, tidak rosak di dalam hati.

Zatrin, Lincomycin, Clindamycin, Sumamed

Makrolid ketoksikan rendah generasi terkini. Mereka digunakan secara aktif dalam rawatan pesakit dewasa dan kecil (dari 6 bulan), kerana mereka tidak mempunyai kesan yang ketara. kesan negatif pada badan. Mereka dicirikan oleh kehadiran separuh hayat yang panjang, akibatnya ia digunakan tidak lebih daripada 1 kali selama 24 jam.

Macrolides generasi baru hampir tidak mempunyai kontraindikasi, diterima dengan baik oleh pesakit apabila terlibat dalam rejimen terapeutik. Tempoh rawatan dengan ubat-ubatan ini tidak boleh melebihi 5 hari.

Ciri-ciri aplikasi

Tidak mustahil untuk menggunakan makrolida dalam rawatan penyakit sendiri.

Perlu diingat: menggunakan antibiotik tanpa terlebih dahulu berunding dengan doktor bermakna tidak bertanggungjawab terhadap kesihatan anda.

Kebanyakan ubat dalam kumpulan dicirikan oleh ketoksikan yang sedikit, tetapi maklumat yang terkandung dalam arahan untuk penggunaan ubat makrolid tidak boleh diabaikan. Menurut anotasi, apabila menggunakan dadah, anda mungkin mengalami:

Jika pesakit mempunyai sejarah intoleransi individu terhadap makrolid, gunakan barangan perubatan siri ini tidak boleh dirawat.

dilarang:

minum alkohol semasa rawatan;
meningkatkan atau mengurangkan dos yang ditetapkan;
melangkau mengambil pil (kapsul, penggantungan);
berhenti mengambil tanpa ujian semula;
menggunakan ubat-ubatan dengan tamat tempoh kesahan.

Sekiranya tiada peningkatan, kemunculan gejala baru harus segera menghubungi doktor anda.

Video

Video itu bercakap tentang cara cepat menyembuhkan selsema, selesema atau SARS. Pendapat doktor berpengalaman.

Macrolides adalah antibiotik semulajadi struktur kompleks dan mempunyai kesan bakteriostatik. perencatan pertumbuhan mikroorganisma patogen berlaku kerana perencatan sintesis protein dalam ribosom.

Meningkatkan dos membantu mencapai kesan bakteria.

Macrolides tergolong dalam kelas polyketides. Poliketida ialah sebatian polikarbonil yang merupakan perantaraan metabolik dalam sel haiwan, tumbuhan dan kulat.

Apabila mengambil makrolid, tidak ada kes disfungsi selektif sel darah, komposisi selularnya, tindak balas nefrotoksik, kerosakan distrofik sekunder pada sendi, fotosensitiviti, yang ditunjukkan oleh hipersensitiviti kulit kepada sinaran ultraviolet. Anafilaksis dan kejadian keadaan yang berkaitan dengan antibiotik berlaku dalam peratusan kecil pesakit.

Antibiotik makrolida menduduki kedudukan utama antara ubat antimikrob yang paling selamat untuk badan.

Arah utama dalam penggunaan kumpulan antibiotik ini adalah rawatan jangkitan nosokomial saluran pernafasan yang disebabkan oleh flora gram positif dan patogen atipikal. Sedikit maklumat latar belakang akan membantu kami menyusun maklumat dan menentukan antibiotik yang merupakan makrolid.

Perubatan moden mempunyai kira-kira sepuluh antibiotik - makrolida. Mereka adalah serupa dalam struktur kepada nenek moyang mereka - erythromycin, perbezaan hanya muncul dalam sifat rantai sampingan dan dalam bilangan atom karbon (14, 15 dan 16). Rantai sisi menentukan aktiviti terhadap Pseudomonas aeruginosa. Asas struktur kimia makrolida ialah cincin lakton makrosiklik.

Macrolides dikelaskan mengikut kaedah penyediaan dan asas struktur kimia.

Bagaimana untuk mendapatkan

Dalam kes pertama, mereka dibahagikan kepada sintetik, semula jadi dan prodrugs (ester erythromycin, garam oleandomycin, dll.). Prodrugs mempunyai struktur yang diubah suai berbanding dengan ubat, tetapi di dalam badan, di bawah pengaruh enzim, mereka berubah menjadi ubat aktif yang sama, yang mempunyai kesan farmakologi yang khas.

Prodrugs telah meningkatkan kesedapan, kadar yang tinggi bioavailabiliti. Mereka tahan asid.

Asas struktur kimia

Klasifikasi membayangkan pembahagian makrolid kepada 3 kumpulan:

* pr.- Semulajadi.
** separa sintetik.

Perlu diingatkan bahawa azithromycin ® adalah azalide, kerana cincinnya mengandungi atom nitrogen.

Ciri-ciri struktur setiap makro. menjejaskan prestasi, interaksi dadah dengan ubat lain, sifat farmakokinetik, toleransi, dsb. Mekanisme pengaruh pada mikrobiocenosis dalam agen farmakologi yang dibentangkan adalah sama.

Kumpulan antibiotik makrolida: senarai ubat

№	Nama dan borang keluaran
1	Azivok ® - bentuk kapsul
2	Azimicin ® - bentuk tablet
3	Azitral ® - bentuk kapsul
4	Azitrox ® - bentuk kapsul
5	Azithromycin ® - kapsul, serbuk
6	AzitRus ® — bentuk kapsul, bentuk serbuk, bentuk tablet
7	Azicide ® - bentuk tablet
8	Binoclair ® - bentuk tablet
9	Brilid ® - bentuk tablet
10	Vero-Azithromycin ® - bentuk kapsul
11	Vilprafen ® (Josamycin ®) - bentuk tablet
12	Sirap Grunamycin ® - butiran
13	ZI-Factor ® - tablet, kapsul
14	Zitrolide ® - bentuk kapsul
15	Ilozon ® - penggantungan
16	Klabaks ® - butiran, tablet
17	Clarithromycin ® - kapsul, tablet, serbuk
18	Clarithrosin ® - bentuk tablet
19	Klacid ® - lyophilisate
20	Klacid ® - serbuk, tablet
21	Rovamycin ® - bentuk serbuk, tablet
22	RoxyGEKSAL ® - bentuk tablet
23	Roxid ® - bentuk tablet
24	Roxilor ® - bentuk tablet
25	Roksimizan ® - bentuk tablet
26	Rulid ® - bentuk tablet
27	Rulicin ® - bentuk tablet
28	Seidon-Sanovel ® — bentuk tablet, butiran
29	SR-Claren ® - bentuk tablet
30	Sumazid ® - kapsul
31	Sumaklid ® - kapsul
32	Sumamed ® - kapsul, aerosol, serbuk
33	Sumamycin ® - kapsul, tablet
34	Sumamox ® - kapsul, bentuk tablet
35	Sumatrolide solutab ® - bentuk tablet
36	Fromilid ® - butiran, bentuk tablet
37	Hemomycin ® - kapsul, tablet, lyophilisate, serbuk
38	Ecositrin ® - bentuk tablet
39	Ecomed ® — bentuk tablet, kapsul, serbuk
40	Erythromycin ® - lyophilisate, salap mata, salap untuk kegunaan luaran, serbuk, tablet
41	Ermiced ® - bentuk cecair
42	Esparoxy ® - bentuk tablet

Ciri-ciri setiap makrolida

Pertimbangkan wakil utama kumpulan secara berasingan.

Erythromycin ®

Er. menghalang pertumbuhan klamidia, legionella, staphylococci, mycoplasmas dan legionella, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella.

Ketersediaan bio boleh mencapai enam puluh peratus, ia bergantung kepada makanan. Diserap masuk saluran penghadaman sebahagiannya.

Antara kesan sampingan diperhatikan: dislepsi, dispepsia, penyempitan salah satu bahagian perut (diagnosa pada bayi baru lahir), alahan, "sindrom sesak nafas."

Ditetapkan untuk difteria, vibriosis, luka berjangkit kulit, klamidia, radang paru-paru Pittsburgh, dsb. Rawatan dengan erythromycin semasa kehamilan dan penyusuan dikecualikan.

Roxithromycin ®

Menghalang pertumbuhan mikroorganisma yang menghasilkan enzim yang memecahkan beta-laktam, mempunyai kesan anti-radang. R. tahan terhadap asid dan alkali. Kesan bakteria dicapai dengan meningkatkan dos. Separuh hayat adalah kira-kira sepuluh jam. Ketersediaan bio ialah lima puluh peratus.

Roxithromycin ® boleh diterima dengan baik dan dikeluarkan dari badan tidak berubah.

Ditetapkan untuk keradangan membran mukus bronkus, laring, sinus paranasal, telinga tengah, tonsil palatine, pundi hempedu, uretra, segmen faraj serviks, jangkitan pada kulit, sistem muskuloskeletal, brucellosis, dsb.
Kehamilan, penyusuan dan umur sehingga dua bulan adalah kontraindikasi.

Clarithromycin ®

Menghalang pertumbuhan aerobes dan anaerobes. Diperhatikan aktiviti rendah berhubung dengan kayu Koch. lebih tinggi daripada erythromycin dalam parameter mikrobiologi. Ubat ini tahan asid. Persekitaran beralkali menjejaskan pencapaian tindakan antimikrob.

Clarithromycin ® adalah makrolida paling aktif terhadap Helicobacter pylori, yang menjangkiti pelbagai kawasan perut, dan 12 - duodenum. Separuh hayat adalah kira-kira lima jam. Ketersediaan bio ubat tidak bergantung pada makanan.

K. ditetapkan untuk jangkitan luka, penyakit berjangkit Organ ENT, ruam purulen, furunculosis, mycoplasmosis, mycobacteriosis terhadap latar belakang virus immunodeficiency.

Mengambil clarithromycin® untuk tarikh awal kehamilan adalah dilarang. Umur bayi sehingga enam bulan juga merupakan kontraindikasi.

Oleandomycin ®

Oleandomycin ® menghalang sintesis protein dalam sel patogen. Kesan bakteriostatik dipertingkatkan dalam persekitaran alkali.

Sehingga kini, kes penggunaan oleandomycin jarang berlaku, kerana ia sudah ketinggalan zaman.
Ol. ditetapkan untuk brucellosis, radang paru-paru abses, bronchiectasis, gonorea, keradangan meninges, lapisan dalam jantung, jangkitan saluran pernafasan atas, pleurisy purulen, furunculosis, kemasukan mikroorganisma patogen ke dalam aliran darah.

Azithromycin ®

Ia adalah antibiotik azalide, yang berbeza dalam struktur daripada makrolida klasik. K - n menghalang gram +, gram-flora, aerobes, anaerob dan bertindak secara intrasel.

Antibiotik menunjukkan kadar aktiviti yang tinggi berhubung dengan, Haemophilus influenzae, gonococcus. tiga ratus kali lebih tahan asid daripada eritromisin. Kadar penghadaman mencapai empat puluh peratus. Seperti semua antibiotik erythromycin, azithromycin ® boleh diterima dengan baik. Separuh hayat yang panjang (lebih daripada 2 hari) membolehkan anda menetapkan ubat sekali sehari. Kursus maksimum rawatan tidak melebihi lima hari.

Berkesan dalam pembasmian streptokokus, rawatan radang paru-paru lobar, lesi berjangkit pada organ pelvis, sistem genitouriner, borreliosis bawaan kutu, penyakit kelamin. Semasa tempoh melahirkan anak, ia ditetapkan mengikut petunjuk penting.
Mengambil azithromycin ® oleh pesakit yang dijangkiti HIV menghalang perkembangan mikobakteriosis.

Josamycin ® (Vilprafen Solutab ®)

Antibiotik semulajadi yang berasal daripada kulat berseri Streptomyces narbonensis. Tindakan bakteria dicapai pada kepekatan tinggi dalam fokus jangkitan. J - n menghalang sintesis protein dan menghalang pertumbuhan patogen.

Terapi dengan josamycin ® selalunya membawa kepada penurunan dalam tekanan darah. Ubat ini digunakan secara aktif dalam otorhinolaryngology (tonsilitis, pharyngitis, otitis), pulmonologi (bronkitis, ornithosis, pneumonia), dermatologi (furunculosis, erisipelas, jerawat), urologi (uretritis, prostatitis).

Diluluskan untuk digunakan semasa penyusuan, ia ditetapkan untuk rawatan wanita hamil. Bayi yang baru lahir dan kanak-kanak di bawah umur empat belas tahun ditunjukkan borang penggantungan.

Midecamycin ® (Macropen ®)

Berbeza dalam penunjuk tinggi aktiviti mikrob dan sifat farmakokinetik yang baik. Kesan bakteria dicapai dengan peningkatan ketara dalam dos. Kesan bakteriostatik dikaitkan dengan perencatan sintesis protein.

Tindakan farmakologi bergantung pada jenis mikroorganisma berbahaya, kepekatan ubat, saiz inokulum, dsb. Midecamycin ® digunakan untuk lesi berjangkit pada kulit, tisu subkutan, saluran pernafasan.

Midecamycin ® adalah antibiotik rizab dan ditetapkan untuk pesakit yang hipersensitiviti kepada beta-laktam. Digunakan secara aktif dalam pediatrik.

Tempoh laktasi (menembus ke dalam susu ibu) dan kehamilan adalah kontraindikasi. Kadangkala m-n ditetapkan untuk petunjuk penting dan jika manfaat kepada ibu melebihi potensi risiko kepada janin.

Spiramycin ®

Ia berbeza daripada makrolid lain kerana ia mengawal sistem imun. Ketersediaan bio dadah mencapai empat puluh peratus.

Aktiviti ubat berkurangan dalam persekitaran berasid dan meningkat dalam persekitaran beralkali. Alkali menyumbang kepada peningkatan keupayaan penembusan: antibiotik menjadi lebih baik di dalam sel-sel patogen.

Telah terbukti secara saintifik bahawa spiramycin ® tidak menjejaskan perkembangan embrio, jadi boleh diterima untuk mengambilnya semasa melahirkan anak. Antibiotik memberi kesan menyusu badan, oleh itu, semasa laktasi, ia bernilai mencari ubat alternatif.

Antibiotik makrolida untuk kanak-kanak tidak boleh diberikan melalui infusi intravena.

Antibiotik kumpulan makrolida: nama ubat untuk kanak-kanak

Dalam rawatan makrolida, kejadian tindak balas dadah yang mengancam nyawa dikecualikan. NLR pada kanak-kanak ditunjukkan oleh sakit di perut, ketidakselesaan di epigastrium, muntah. secara amnya, badan kanak-kanak bertolak ansur dengan antibiotik makrolida dengan baik.

Dadah, yang dicipta agak baru-baru ini, praktikalnya tidak merangsang motilitas saluran gastrousus. Manifestasi dyspeptik akibat penggunaan midecamycin ® , midecamycin acetate ® tidak diperhatikan sama sekali.

Perhatian khusus wajar diberikan klaritromisin ® , yang lebih unggul daripada makrolid lain dalam banyak aspek. Sebagai sebahagian daripada percubaan terkawal rawak, didapati bahawa antibiotik ini bertindak sebagai imunomodulator, mempunyai kesan merangsang pada fungsi pertahanan badan.

Macrolides digunakan untuk:

rawatan jangkitan mikobakteria atipikal,
hipersensitiviti kepada β-laktam,
penyakit asal bakteria.

Mereka telah menjadi popular dalam pediatrik kerana kemungkinan itu suntikan di mana ubat memintas saluran gastrousus. Ini menjadi perlu dalam kecemasan. Antibiotik makrolida adalah yang paling kerap ditetapkan oleh pakar pediatrik apabila merawat jangkitan pada pesakit muda.

Reaksi buruk dadah

Terapi dengan makrolida jarang menyebabkan perubahan anatomi dan fungsi, tetapi kejadian kesan sampingan tidak dikecualikan.

Alahan

Dalam perjalanan kajian saintifik, di mana kira-kira 2 ribu orang mengambil bahagian, didapati bahawa kemungkinan tindak balas anafilaktoid apabila mengambil makrolida adalah minimum. Tiada kes alahan silang telah dilaporkan. Reaksi alahan ditunjukkan dalam bentuk demam nettle dan exanthema. Dalam kes yang jarang berlaku, kejutan anaphylactic adalah mungkin.

saluran gastrousus

Fenomena dyspeptik berlaku disebabkan oleh kesan prokinetik yang wujud dalam makrolid. Kebanyakan pesakit melaporkan kerap membuang air besar, sakit dalam perut, pelanggaran sensasi rasa, muntah. Bayi yang baru lahir mengalami stenosis pilorik, penyakit di mana pemindahan makanan dari perut ke dalam usus kecil sukar.

Sistem kardiovaskular

pirouette takikardia ventrikel, aritmia jantung, sindrom selang QT panjang adalah manifestasi utama kardiotoksisiti kumpulan antibiotik ini. memburukkan keadaan berusia, penyakit jantung, dos berlebihan, gangguan cecair dan elektrolit.

Gangguan struktur dan fungsi hati

Kursus rawatan yang panjang, dos yang berlebihan adalah punca utama hepatoksisiti. Macrolides bertindak secara berbeza pada cytochrome, enzim yang terlibat dalam metabolisme bahan kimia asing kepada badan: eritromisin menghalangnya, josamycin ® menjejaskan enzim sedikit kurang, dan azithromycin ® tidak mempunyai sebarang kesan sama sekali.

SSP

Beberapa doktor tahu apabila menetapkan antibiotik makrolida bahawa ini adalah ancaman langsung kesihatan mental orang. Gangguan neuropsikiatri paling kerap berlaku apabila mengambil clarithromycin ®.

Video tentang kumpulan yang dimaksudkan:

Sejarah dan perkembangan

Macrolides adalah kelas antibiotik yang menjanjikan. Mereka dicipta lebih daripada setengah abad yang lalu, tetapi masih digunakan secara aktif latihan perubatan. Keunikan kesan terapeutik makrolid adalah disebabkan oleh sifat farmakokinetik dan farmakodinamik yang menggalakkan dan keupayaan untuk menembusi dinding sel patogen.

Kepekatan makrolid yang tinggi menyumbang kepada pembasmian patogen seperti Chlamydia trachomatis, Mycoplasma, Legionella, Campylobacter. Ciri-ciri ini membezakan makrolida dengan baik terhadap latar belakang β-laktam.

Erythromycin ® menandakan permulaan kelas makrolida.

Perkenalan pertama dengan eritromisin berlaku pada tahun 1952. Portfolio terkini farmaseutikal menyertai syarikat inovatif Amerika antarabangsa "Eli Lilly & Company ®" (Eli Lilly & Company ®). Para saintisnya memperoleh erythromycin daripada kulat berseri yang hidup di dalam tanah. Erythromycin telah menjadi alternatif yang sangat baik untuk pesakit yang hipersensitiviti kepada antibiotik penisilin.

Perluasan skop, pembangunan dan pengenalan ke dalam klinik makrolida, dimodenkan dari segi penunjuk mikrobiologi, bermula sejak tahun tujuh puluhan dan lapan puluhan.

Siri eritromisin berbeza:

aktiviti tinggi terhadap Streptococcus dan Staphylococcus dan mikroorganisma intraselular;
kadar ketoksikan yang rendah;
tiada alahan silang dengan antibiotik beta-laktam;
mewujudkan kepekatan yang tinggi dan stabil dalam tisu.

Di laman web kami, anda boleh berkenalan dengan kebanyakan kumpulan antibiotik, senarai lengkap ubat-ubatan yang termasuk di dalamnya, klasifikasi, sejarah dan lain-lain maklumat penting. Untuk ini, bahagian "" telah dibuat dalam menu atas tapak.

Kebanyakan antibiotik, sambil menekan perkembangan agen berjangkit, pada masa yang sama mempunyai kesan negatif terhadap mikrobiocenosis dalaman tubuh manusia, tetapi, malangnya, beberapa penyakit tidak dapat disembuhkan tanpa menggunakan agen antibakteria.

Cara terbaik keluar dari situasi ini ialah persediaan kumpulan makrolida, yang menduduki kedudukan utama dalam senarai ubat antimikrobial paling selamat.

Rujukan sejarah

Perkembangan antibiotik generasi seterusnya siri ini adalah disebabkan oleh penemuan aktiviti ubat awal kumpulan terhadap campylobacter, klamidia dan mycoplasmas.

Hari ini, hampir 70 tahun selepas penemuan mereka, Erythromycin dan Spiramycin masih terdapat dalam rejimen terapeutik. Dalam perubatan moden, ubat pertama ini lebih kerap digunakan sebagai ubat pilihan dengan kehadiran pada pesakit dengan intoleransi individu terhadap penisilin, yang kedua - sebagai agen yang sangat berkesan, dicirikan oleh kesan antibakteria yang panjang dan ketiadaan kesan teratogenik.

Oleandomycin digunakan lebih jarang: ramai pakar menganggap antibiotik ini sudah lapuk.

Pada masa ini terdapat tiga generasi makrolida; penyelidikan dadah sedang dijalankan.

Prinsip sistematisasi

Klasifikasi ubat-ubatan yang termasuk dalam kumpulan antibiotik yang diterangkan adalah berdasarkan struktur kimia, kaedah penyediaan, tempoh pendedahan dan penjanaan ubat.

Butiran pengedaran dadah - dalam jadual di bawah.

Klasifikasi ini harus ditambah dengan tiga perkara:

Senarai ubat kumpulan termasuk Tacrolimus, ubat yang mempunyai 23 atom dalam struktur dan pada masa yang sama tergolong dalam imunosupresan dan siri yang sedang dipertimbangkan.

Struktur Azithromycin termasuk atom nitrogen, jadi ubat itu azalide.
Antibiotik makrolida adalah dari kedua-dua asal semula jadi dan separa sintetik.

ester Erythromycin dan Oleandomycin, garamnya (propionyl, troleandomycin, fosfat, hidroklorida);
garam ester wakil pertama beberapa makrolida (estolate, acistrat);
Garam midecamycin (Myokamicin).

Deskripsi umum

Antibiotik kumpulan makrolida dicirikan oleh:

pelbagai kesan pada patogen (termasuk mikroorganisma sensitif dadah - pneumococci dan streptokokus, listeria dan spirochetes, ureaplasma dan beberapa patogen lain);
ketoksikan minimum;
aktiviti yang tinggi.

Keberkesanan ubat-ubatan yang berkaitan dengan makrolida juga telah terbukti dalam memerangi folikulitis dan furunculosis. Di samping itu, antibiotik ditetapkan untuk:

gastroenteritis;
cryptosporidiosis;
radang paru-paru atipikal;
jerawat (kursus penyakit yang teruk).

Untuk tujuan pencegahan, sekumpulan makrolida digunakan untuk membersihkan pembawa meningokokus, semasa prosedur pembedahan di bahagian bawah usus.

Macrolides - dadah, ciri-ciri mereka, senarai bentuk pelepasan yang paling popular

Nama dadah	Jenis pembungkusan
Nama dadah	Kapsul, tablet	Butiran	Penggantungan	serbuk
Azivok	+
+	+
Josamycin	+
Zitrolida	+
Ilozon	+	+	+	+
+	+		+
+	+
Rovamycin	+			+
Rulid	+
Sumamed	+			+
Hemomycin	+			+
Ecomed	+			+
+			+

Penerangan ringkas alat popular terdapat dalam bahan di bawah.

Tahan kepada alkali, asid. Ia ditetapkan terutamanya untuk penyakit organ ENT, sistem genitouriner, dan kulit.

Ia adalah kontraindikasi pada wanita hamil dan menyusu, serta pada pesakit kecil di bawah umur 2 bulan. Separuh hayat ialah 10 jam.

Di bawah pengawasan ketat doktor, ia dibenarkan menggunakan ubat dalam rawatan wanita hamil (dalam kes yang sukar). Ketersediaan bio antibiotik secara langsung bergantung kepada pengambilan makanan, jadi ubat harus diminum sebelum makan. Antara kesan sampingan ialah tindak balas alahan, gangguan fungsi saluran gastrousus (termasuk cirit-birit).

Nama lain untuk ubat itu ialah Midecamycin.

Ia digunakan apabila pesakit mempunyai intoleransi individu terhadap beta-laktam. Ia ditetapkan untuk menyekat gejala penyakit yang menjejaskan kulit, organ pernafasan.

Kontraindikasi - kehamilan, tempoh penyusuan. Terlibat dalam pediatrik.

Josamycin

Ia digunakan dalam rawatan wanita hamil, menyusu. Dalam pediatrik, ia digunakan dalam bentuk penggantungan. Boleh menurunkan tekanan darah pesakit. Ia diambil tanpa mengira masa makan.

Menghentikan gejala penyakit seperti tonsillitis, bronkitis, furunculosis, uretritis, dll.

Ia dicirikan oleh peningkatan aktiviti terhadap patogen yang menyebabkan keradangan dalam saluran gastrousus (antaranya Helicobacter pylori).

Bioavailabiliti tidak bergantung pada masa makan. Antara kontraindikasi adalah trimester pertama kehamilan, bayi. Separuh hayat adalah pendek, kurang daripada lima jam.

Oleandomycin

Kesan penggunaan ubat meningkat apabila ia memasuki persekitaran alkali.

Diaktifkan apabila:

bronchiectasis;
pleurisy purulen;
brucellosis;
penyakit saluran pernafasan atas.

Dadah generasi baru. Tahan asid.

Struktur antibiotik berbeza daripada kebanyakan ubat yang tergolong dalam kumpulan yang diterangkan. Apabila terlibat dalam rawatan pesakit yang dijangkiti HIV, ia menghalang mycobacteriosis.

Separuh hayat adalah lebih daripada 48 jam; ciri ini mengurangkan penggunaan ubat kepada 1 r./hari.

Ilozon

Tidak serasi dengan Clindamycin, Lincomycin, Chloramphenicol; mengurangkan keberkesanan beta-laktam dan kontraseptif hormon. Dalam kes penyakit yang teruk, ia diberikan secara intravena. Ia tidak digunakan semasa mengandung, hipersensitiviti kepada komponen ubat, semasa penyusuan.

Ia dicirikan oleh keupayaan untuk mengawal sistem imun. Tidak menjejaskan janin semasa tempoh kehamilan, terlibat dalam rawatan wanita hamil.

Selamat untuk kanak-kanak (dos ditentukan oleh doktor, dengan mengambil kira berat badan, umur pesakit dan keterukan penyakitnya). Tidak menjalani metabolisme selular, tidak rosak di dalam hati.

Zatrin, Lincomycin, Clindamycin, Sumamed

Makrolid rendah toksik generasi terkini. Mereka digunakan secara aktif dalam rawatan pesakit dewasa dan kecil (dari 6 bulan), kerana mereka tidak mempunyai kesan negatif yang ketara pada tubuh. Mereka dicirikan oleh kehadiran separuh hayat yang panjang, akibatnya ia digunakan tidak lebih daripada 1 kali selama 24 jam.

Ciri-ciri aplikasi

Tidak mustahil untuk menggunakan makrolida dalam rawatan penyakit sendiri.

Perlu diingat: menggunakan antibiotik tanpa terlebih dahulu berunding dengan doktor bermakna tidak bertanggungjawab terhadap kesihatan anda.

Sekiranya terdapat intoleransi individu terhadap makrolid dalam sejarah pesakit, adalah mustahil untuk menggunakan produk perubatan siri ini dalam rawatan.

dilarang:

minum alkohol semasa rawatan;
meningkatkan atau mengurangkan dos yang ditetapkan;
melangkau mengambil pil (kapsul, penggantungan);
berhenti mengambil tanpa ujian semula;
gunakan ubat yang telah tamat tempoh.

Sekiranya tiada peningkatan, kemunculan gejala baru harus segera menghubungi doktor anda.

Video

Video itu bercakap tentang cara cepat menyembuhkan selsema, selesema atau SARS. Pendapat doktor berpengalaman.