Lista antihistaminika koji depresiraju centralni nervni sistem. Antihistaminici za djecu različitog uzrasta. Lijekovi za alergiju na polen sljedeće generacije

U članku je navedena lista najboljih lijekova 1., 2. i 3. generacije, koji mogu olakšati život osobama sklonim alergijama. Nakon što pročitate članak u potpunosti, moći ćete razumjeti zašto su neki antihistaminici bolji od drugih. Saznajte koje od njih i zašto ne smiju uzimati trudnice i dojilje. Možete pogledati zanimljiv video na temu koje antialergijske lijekove je poželjno ponijeti sa sobom kada idete na odmor.

Antihistaminici - koji su bolji?

Lijekovi koji potiskuju histamin (hormon koji izaziva alergijske reakcije u tijelu) imaju različit oblik pustiti. U ljekarni se mogu kupiti u obliku kapsula, tableta, spreja za nos, pa čak i kapi za oči. Antihistaminici mogu izazvati ozbiljne nuspojave u tijelu, zbog čega se neki od njih prodaju samo na recept.

Bilješka! Odgovorite na pitanje koje antihistaminici bolje, može samo ljekar, i to na individualnoj osnovi, nakon što se upozna sa karakteristikama vašeg tijela i identifikuje alergen koji vas brine.

Trenutno postoje tri generacije lijekova koji potiskuju histamin. Razlikuju se po sastavnim komponentama, efektu i trajanju izlaganja tijelu:

1. Prva generacija: obdaren sedativnim svojstvom (suzbija svijest, smiruje, ublažava razdražljivost) i djeluje kao pilula za spavanje.
2. Druga generacija: ima snažno antialergijsko djelovanje. Takvi lijekovi ne potiskuju svijest, ali mogu ozbiljno poremetiti normalan ritam srca, što, ako osoba nije pažljiva prema svom zdravlju i neaktivnosti, dovodi do smrti.
3. Treća generacija: aktivni metaboliti (proizvod biofizičko-hemijske prerade lijekova 2. generacije). Efikasnost ovih lijekova je više od 3 puta veća od efikasnosti antihistaminika 1. i 2. generacije.

Odabrati najviše najbolji lek, koji je u stanju da blokira aktivnost histamina bez ometanja rada glavnih tjelesnih sistema, trebali biste imati ideju o glavnim komponentama takvih lijekova i djelotvornosti njihovih učinaka. Ova tema je obrađena u sljedećim odjeljcima članka.

Za liječenje alergija možete koristiti ne samo tablete, već i.

Lijekovi prve generacije

Trajanje izlaganja ovoj grupi antihistaminika je 4 do 6 sati, nakon čega pacijent mora uzeti novu dozu lijeka. Lista glavnih nuspojava uključuje suha usta i privremeni gubitak vida. Razmotrite popularne vrste droga, različite forme pustiti.

Lijek sadrži aktivni sastojak kloropiramin. Lijek je efikasan za uobičajene vrste alergija, uključujući sezonske i uzrokovane ubodom insekata. "Suprastin" se propisuje od 1 mjeseca života. Nakon uzimanja lijek počinje djelovati nakon 15 - 25 minuta. Maksimalni efekat postiže se u roku od sat vremena i traje do 6 sati. Alat pomaže u zaustavljanju povraćanja, umjeren je antispazmodik i ima sposobnost ublažavanja upale.

Suprastin se prodaje u obliku tableta i kao otopina u ampulama. Tablete se preporučuje uzimati samo tokom obroka, čime se eliminiše iritacija želučane sluzokože. Injekcije se propisuju za dugotrajne alergije koje se ne mogu izliječiti tabletama.

Približna cijena lijeka je 120 - 145 rubalja. (u slobodnoj prodaji).

Drugi naziv za sedativni antihistaminik je klemastin (aktivna tvar je klemastin hidrofumarat). Lijek je namijenjen za ublažavanje alergija koje se mogu javiti kao odgovor na polen, dlaku kućnih ljubimaca, ubode komaraca, dodir kože s kemikalijom. Svi ovi faktori uzrokuju alergijskih simptoma(osip na koži, kihanje, crvene oči, začepljen nos). Nakon uzimanja Tavegila, djelovanje histamina je blokirano, zbog čega navedeni simptomi nestaju.

Ova vrsta antihistaminika se odnosi na lijekove produženog (dugotrajnog) djelovanja. Iz gastrointestinalnog trakta agens ulazi u krvotok. Nakon 2 sata, uočava se njegova maksimalna koncentracija u plazmi. Nakon 5-6 sati intenzivno se razvija njegova antihistaminska aktivnost koja može trajati 12-24 sata.

"Tavegil" se može kupiti u obliku tableta, sirupa i injekcija. Cijena lijeka počinje od 120 rubalja i ovisi o obliku oslobađanja, kao io broju tableta ili ampula u pakiranju. Lijek se izdaje bez ljekarskog recepta.

Obično se ovaj lijek propisuje za djecu i odrasle pacijente čije tijelo zbog ovisnosti ne percipira druge antihistaminike. U poređenju sa njima, "Fenkarol" ima manje izražen sedativni efekat (ne potiskuje svest), što omogućava njegovo uzimanje u radno vrijeme. Antialergijsko sredstvo dokazuje svoju efikasnost u liječenju alergija na polen, lijekove i hranu.

45% aktivnog sastojka lijeka (hifenadina) ulazi u krvotok 30 minuta nakon ingestije. Nakon 1 sata postiže se maksimalni sadržaj aktivne tvari u krvnoj plazmi. Trajanje njegovog efekta ne traje duže od 6 sati.

U ljekarnama se lijek prodaje u obliku tableta i praha, kao iu obliku otopine za injekcije. Možete kupiti "Fenkarol" za 260 - 400 rubalja (trošak ovisi o obliku oslobađanja i količini u pakiranju). Lijek se prodaje bez recepta.

Lijekovi druge generacije

U poređenju sa gore opisanim lekovima, ova grupa lekova koji suzbijaju histamin je mnogo efikasnija, što se izražava u sledećim faktorima:

• Prvo, ne izazivaju pospanost, ne uzrokuju poremećaje stolice, suhe sluzokože i otežano mokrenje.
• Drugo, ne utiču na mentalnu i fizičku aktivnost.
• Treće, ne izazivaju ovisnost, što im omogućava da se koriste u svrhu dugotrajnog liječenja (godinu dana).
• Četvrto, trajanje korektivnog efekta uzete doze je 24 sata, što vam omogućava da uzimate lijek jednom dnevno.

Bitan! Uzimanje antialergijskih lijekova 2. generacije treba da bude praćeno nadzorom ljekara, jer. ova grupa lijekova djeluje kao blokatori kalijevih kanala srca (odgovorni za ekscitabilnost i odmor srčanog mišića). Iz tog razloga, samoliječenje je opasno.

Proizvod sadrži aktivni sastojak loratadin koji je u stanju da se nosi sa sezonskim (uzrokuje polen, vlaga) i cjelogodišnjim (uzrokovanim prašinom, životinjskom dlakom, deterdženti) alergijama. Lijek je učinkovit kod alergija na ubode komaraca, nosi se s manifestacijama pseudo-alergijskog sindroma (patologija je slična alergijama, ali ima druge uzroke). Propisuje se i za liječenje dermatoza svraba.

Lijek se može kupiti u obliku sirupa i tableta. Prosječna cijena u ljekarničkoj mreži znači "Claridol" 90 rubalja. (bez recepta).

Aktivni sastojak lijeka je loratadin. Ovo antialergijsko sredstvo se pripisuje pacijentima kako bi se riješili kožnih osipa, kod lažnih alergija, upale sluznice nosa i očiju. Nakon 8 - 12 sati, nakon uzimanja tableta ili sirupa, aktivna tvar ulazi u fazu maksimalne aktivnosti. Trajanje njegovog korektivnog dejstva na organizam traje 24 sata.

"Lomilan" se proizvodi u tabletama iu obliku homogene (homogene) suspenzije. Prosječna cijena Lomilan tableta je 120 rubalja, suspenzije - 95 rubalja. Odsustvo bez recepta.

Lijek je napravljen na bazi supstance - rupatadina. Lijek se propisuje za liječenje rinitisa i urtikarije uzrokovanih alergijama. Njegov aktivni sastojak brzo čisti kožu od osipa, ublažava svrab, oslobađa disanje. Rupatadin ne depresira centralni nervni sistem.

Posebnost!"Rupafin" ne treba zapirati sokom od grejpfruta, jer. proizvod pojačava aktivnost rupatadina za 3,5 puta.Ljudski organizam neće moći pravilno da percipira ovaj faktor, a to može rezultirati ozbiljnim posljedicama po njega (pojava edema, mučnina i povraćanje, poremećaj rada srca).

Rupafin se proizvodi samo u tabletama (nema drugih oblika doziranja), uzimaju se bez obzira na unos hrane (1 tab. 1 put dnevno). Prosječna cijena tableta u lancu ljekarni je 587 rubalja. (izdaje se bez lekarskog recepta).

Lijekovi treće generacije

Ova grupa antihistaminika nema kardiotoksično (blokada kalijumovih kanala srca) i sedativno (smirujuće) dejstvo, pa se lekovi mogu prepisivati ​​vozačima, kao i osobama čiji je rad povezan sa povećanom koncentracijom. Treća generacija lijekova ne izaziva ovisnost, što im omogućava da efikasno liječe i sezonske i cjelogodišnje alergije.

Lijek je propisan da se riješi sezonske alergije i hronična urtikarija. Aktivni sastojak Ovaj antihistaminik je feksofenadin hidrohlorid, koji se, pak, odnosi na aktivne metabolite (proizvode bio-fizičko-hemijske obrade) terfenadina (antihistaminik 2. generacije).

Lijek pokazuje svoju efikasnost u roku od 1 sata nakon primjene. Maksimalna koncentracija lijeka u krvnoj plazmi se opaža nakon 6 sati. Trajanje izlaganja feksofenadinu je 24 sata.

Aktivni sastojak ovog antialergijskog lijeka je desloratadin. Supstanca blokira histaminske receptore 27 sati, tako da se lijek uzima samo 1 put dnevno (5-20 mg svaki). "Trexil" nema negativan učinak na centralni nervni sistem osobe. Ne potiskuje svijest i ne izaziva san.

U ljekarni se antihistaminik može kupiti bez recepta za oko 89 rubalja.

Aktivna tvar lijeka je feksofenadin (aktivni metabolit terfenadina je blokator histamina 2. generacije). Lijek je dostupan u obliku tableta od 30, 120 i 180 mg. Tablete se uzimaju 1-2 puta dnevno u dozi koju je propisao lekar. Feksofenadin brzo prodire u krvnu plazmu i blokira proizvodnju histamina u roku od 24 sata.

Cijena antihistaminika Telfast ovisi o količini aktivnog sastojka u jednoj tableti i može se kretati od 128 do 835 rubalja.

Ako idete na odmor, pogledajte ovaj video materijal. U njemu alergolog imenuje lijekove koje treba staviti u kofer. Ne shvaćajte olako preporuke stručnjaka, pogotovo ako putujete u egzotičnu zemlju, gdje ima mnogo novih biljaka i ukusnih plodova koje nikada niste probali.

Odgovor na pitanje

Koje antialergijske lijekove smiju uzimati trudnice?

Obično su to Levocetirizin i Feksofenadin. Tokom trudnoće i dojenja treba da pijete samo one lekove koje vam lekar prepiše.

Kakvu štetu antihistaminici mogu učiniti trudnici i fetusu?

Posebno opasni za žene koje nose dijete su antialergijski lijekovi 1. generacije, posebno Dimedrol i Diazolin, koji mogu zakomplikovati tok trudnoće (vrtoglavica, umor, suhe sluzokože) i izazvati srčana oboljenja kod fetusa.

Koji se antialergijski lijekovi prepisuju za dojenčad?

Od rođenja, Zyrtec se može prepisivati ​​djetetu (potrebna je konsultacija alergologa i pedijatra). Lijek se oslobađa u kapima. Lijek je kontraindiciran kod prijevremeno rođenih beba i onih čije su majke pušile tokom trudnoće.

Da li su antihistaminici propisani za vodene kozice za ublažavanje svraba?

U ovom slučaju, najčešći lijekovi su Suprastin, Dimedrol i Tavegil. Imajte na umu da ne koriste losione i kreme koji sadrže ove komponente, već lijekove u obliku tableta.

Koje tablete mogu da se daju alergičnoj deci sa ubodom komaraca?

O tome se obavezno posavjetujte s pedijatrom i alergologom. Obično se imenuju "Zirtek" i "Suprastin". Kod nasljednih alergija liječnici ne preporučuju roditeljima da daju djeci iste antialergijske lijekove koje oni sami uzimaju.

Šta treba zapamtiti:

1. Postoje 3 generacije lijekova koji potiskuju histamin.
2. Najbolji antialergijski lijekovi su lijekovi 3. generacije, i kada se pravilno koriste, ne nose ozbiljne nuspojave.
3. Antihistaminici su dostupni u obliku tableta, sirupa, injekcija i kapi za oči.
4. Tokom trudnoće i dojenja žene ne bi trebale uzimati lijekove 1. i 2. generacije, njihove aktivne tvari su opasne za bebu.
5. Za djecu je bolje davati antialergijske lijekove prema preporukama liječnika.

Gotovo svaka moderna osoba u kućni komplet prve pomoći postoje antihistaminici koji se koriste za ublažavanje stanja alergijska reakcija. Ali ne znaju svi koji ih koriste, kako takvi lijekovi djeluju, kako ih pravilno koristiti i šta znači koncept "histamina". Stoga je potrebno razumjeti u kojim slučajevima se ovi lijekovi propisuju, koje indikacije i kontraindikacije imaju.

je biološki aktivna tvar koju proizvode stanice imunološki sistem. Izaziva različite fiziološke i patološke procese u tijelu djelujući na receptore koji se nalaze u tkivima unutrašnjih organa.

Antihistaminici blokiraju proizvodnju histamina, što ih čini nezamjenjivim u liječenju alergija, gastrointestinalnih, neuroloških i drugih patologija.

Kada se daju antihistaminici?

Indikacije za uzimanje antihistaminika su sljedeća patološka stanja:

• alergijski rinitis;
• alergijski konjuktivitis;
• atopijski dermatitis;
• angioedem;
• reakcija tijela na ubode insekata;
• alergijska reakcija na kućna prašina, dlaka kućnih ljubimaca;
• netolerancija na lijekove;
• anafilaktičke reakcije;
• eksudativni ili alergijski eritem;
• psorijaza;
• alergija na hladnoću, toplotu, kućne hemikalije i druge toksične supstance;
• alergijski kašalj;
• alergija na hranu;
• bronhijalna astma.

Vrste antialergijskih lijekova

Nekoliko tipova histaminskih receptora prisutno je u tjelesnim tkivima. To uključuje:

• H1 (bronhi, crijeva, srčani sudovi, centralni nervni sistem);
• H2 (sluzokoza želuca, arterije, centralni nervni sistem, srce, miometrijum, masno tkivo, krvne ćelije);
• H3 (CNS, kardiovaskularni sistem, organi za varenje, gornji Airways).

Svaki antihistaminik djeluje samo na određene grupe receptore, tako da ih samo lekar može propisati.

Prva generacija antihistaminskih lijekova blokira osjetljivost H1 receptora, a pokriva i grupu drugih receptora. Aktivna tvar koja je dio ovih lijekova prodire kroz krvno-moždanu barijeru, uzrokujući razvoj nuspojave - sedativnog učinka. To znači da ovi antihistaminici uzrokuju da osoba postane pospana, praćena osjećajem umora.

Liječenje antihistaminicima prve generacije nije dozvoljeno ako je rad osobe koja ih uzima vezan za koncentraciju.

Ova vrsta antihistaminika ima i druge nuspojave. To uključuje:

• suhe sluzokože;
• sužavanje lumena bronha;
• povreda stolice;
• kršenje srčanog ritma.

Ova sredstva djeluju vrlo brzo, međutim, učinak nakon uzimanja traje kratko. Osim toga, prva generacija antihistaminika izaziva ovisnost, pa ih ne treba uzimati duže od 10 dana. Ne propisuju se za bolesti želuca koje se javljaju u akutnom obliku, kao ni u kombinaciji s antidijabeticima i psihotropnim lijekovima.

Antihistaminici prve generacije uključuju:

Razvoj druge generacije antihistaminskih lijekova eliminirao je većinu nuspojava. Prednosti ovih lijekova uključuju:

• nedostatak sedacije (blaga pospanost može se javiti kod posebno osjetljivih pacijenata);
• pacijent održava normalnu fizičku i mentalnu aktivnost;
• trajanje terapijskog efekta traje cijeli dan;
• Terapijski učinak lijekova traje 7 dana nakon povlačenja.

Općenito, djelovanje antihistaminika je slično prethodnim lijekovima. Ali oni ne izazivaju ovisnost, te stoga trajanje tijeka liječenja može varirati od 3 dana do jedne godine. Takve lijekove treba uzimati s oprezom kod osoba koje pate od kardiovaskularnih bolesti.

Antialergijski lijekovi druge generacije uključuju:

Antihistaminici treće generacije su selektivni i djeluju samo na H3 receptore. Ne utiču na centralni nervni sistem, pa stoga ne izazivaju pospanost i umor.

Iako su ovi antihistaminici derivati ​​prethodnih, u njihovom razvoju su uzeti u obzir svi postojeći nedostaci. Stoga praktično nemaju nuspojava.

Uz pomoć ove vrste antihistaminika uspješno se liječe sljedeće bolesti:

• rinitis;
• košnice;
• dermatitis;
• rinokonjunktivitis.

Najpopularniji antihistaminici uključuju:

Kada se antihistaminici ne propisuju?

Alergija je pratilac mnogih modernih ljudi, što uvelike povećava popularnost antihistaminskih lijekova. Na farmaceutskom tržištu postoje tri generacije antihistaminika. Posljednje dvije generacije imaju mnogo manje kontraindikacija za upotrebu. Stoga treba uzeti u obzir ona stanja u kojima se većina antihistaminskih formulacija ne propisuje:

• preosjetljivost ili individualna netolerancija na komponente koje čine preparate;
• period rađanja i dojenja;
• starosna ograničenja;
• teške faze zatajenja jetre ili bubrega.

Dozu antihistaminika treba izračunati pojedinačno. Stoga, prije nego što ih uzmete, trebate se posavjetovati sa svojim ljekarom. Kod nekih bolesti, liječnik može smanjiti dozu antialergijskog sredstva, čime će se izbjeći razvoj nuspojava.

Ali pošto najveći broj postoje kontraindikacije kod lijekova prve generacije, treba ih dati Posebna pažnja. Ovi lijekovi se ne preporučuju za sljedeća stanja:

• u prvom tromjesečju trudnoće;
• sa glaukomom;
• sa bronhijalnom astmom;
• s povećanom prostatom;
• u starosti.

Kao što je već spomenuto, antihistaminici prve generacije imaju izražen sedativni učinak. Ova nuspojava se pojačava ako se uzimaju u kombinaciji s alkoholom, antipsihoticima, sredstvima za smirenje i drugim lijekovima.

Ostale nuspojave uključuju sljedeće:

• vrtoglavica;
• tinitus;
• smanjena vidna oštrina;
• tremor udova;
• nesanica;
• povećana nervoza;
• umor.

Antialergijski lijekovi za djecu

Za eliminaciju alergijske manifestacije kod djece se koriste antialergijski lijekovi prve generacije. To uključuje:

Nedostatak ovih lijekova su višestruke nuspojave, koje se očituju u kršenju funkcija probave, aktivnosti kardiovaskularnog i centralnog nervnog sistema. Stoga se propisuju samo djeci s teškim alergijskim reakcijama.

Nažalost, mnoge bebe se razvijaju hronične forme alergijske bolesti. Kako bi se smanjio negativan utjecaj na rastuće tijelo, u liječenju kroničnih alergija propisuju se antihistaminici nove generacije. Za najmlađu djecu proizvode se u obliku kapi, a za stariju djecu - u obliku sirupa.

Istorijski gledano, pojam "antihistaminici" označava lijekove koji blokiraju H1-histaminske receptore, a lijekovi koji djeluju na H2-histaminske receptore (cimetidin, ranitidin, famotidin, itd.) nazivaju se H2-histaminski blokatori. Prvi se koriste za liječenje alergijskih bolesti, a drugi se koriste kao antisekretorni agensi.

Histamin, ovaj najvažniji posrednik raznih fizioloških i patoloških procesa u organizmu, hemijski je sintetizovan 1907. godine. Nakon toga je izolovan iz životinjskih i ljudskih tkiva (Windaus A., Vogt W.). I kasnije su utvrđene njegove funkcije: gastrična sekrecija, funkcija neurotransmitera u centralnom nervnom sistemu, alergijske reakcije, upale itd. Gotovo 20 godina kasnije, 1936. godine, stvorene su prve supstance sa antihistaminskim dejstvom (Bovet D., Staub A. ). A već 60-ih godina dokazana je heterogenost histaminskih receptora u tijelu i identificirana su tri njihova podtipa: H1, H2 i H3, koji se razlikuju po strukturi, lokalizaciji i fiziološkim efektima koji se javljaju prilikom njihove aktivacije i blokade. Od tada počinje aktivni period sinteze i kliničkog ispitivanja različitih antihistaminika.

Brojna istraživanja su pokazala da histamin, djelujući na receptore respiratornog sistema, očiju i kože, uzrokuje karakteristični simptomi alergije, a antihistaminici koji selektivno blokiraju receptore tipa H1 mogu ih spriječiti i zaustaviti.

Većina korištenih antihistaminika ima niz specifičnih farmakoloških svojstava koja ih karakteriziraju kao zasebnu grupu. To uključuje sljedeće učinke: antipruritično, dekongestivno, antispastično, antiholinergično, antiserotoninsko, sedativno i lokalno anestetičko, kao i prevenciju bronhospazma izazvanog histaminom. Neki od njih nisu zbog blokade histamina, već zbog strukturnih karakteristika.

Antihistaminici blokiraju djelovanje histamina na H1 receptore mehanizmom kompetitivne inhibicije, a njihov afinitet za ove receptore je mnogo manji od histamina. Stoga, ovi lijekovi nisu u stanju istisnuti histamin vezan za receptor, oni samo blokiraju nezauzete ili oslobođene receptore. Shodno tome, H1 blokatori su najefikasniji u prevenciji trenutnih alergijskih reakcija, a u slučaju razvijene reakcije sprečavaju oslobađanje novih porcija histamina.

Na svoj način hemijska struktura većina njih su amini rastvorljivi u mastima, koji imaju sličnu strukturu. Jezgro (R1) je predstavljeno aromatičnom i/ili heterocikličnom grupom i povezano je preko molekula dušika, kisika ili ugljika (X) s amino grupom. Jezgro određuje ozbiljnost antihistaminske aktivnosti i neka svojstva tvari. Poznavajući njegov sastav, može se predvidjeti jačina lijeka i njegovi efekti, kao što je sposobnost prodiranja kroz krvno-moždanu barijeru.

Postoji nekoliko klasifikacija antihistaminika, iako nijedna od njih nije općenito prihvaćena. Prema jednoj od najpopularnijih klasifikacija, antihistaminici se dijele na lijekove prve i druge generacije prema vremenu nastanka. Lijekovi prve generacije nazivaju se i sedativi (prema dominantnom nuspojavi), za razliku od nesedativnih lijekova druge generacije. Trenutno je uobičajeno izdvojiti treću generaciju: uključuje fundamentalno nove lijekove - aktivne metabolite koji, pored najveće antihistaminske aktivnosti, pokazuju odsutnost sedativnog učinka i kardiotoksičnog učinka karakterističnog za lijekove druge generacije (vidi ).

Osim toga, prema hemijskoj strukturi (ovisno o X-vezi), antihistaminici se dijele u nekoliko grupa (etanolamini, etilendiamini, alkilamini, derivati ​​alfakarbolina, kinuklidina, fenotiazina, piperazina i piperidina).

Antihistaminici prve generacije (sedativi). Svi su dobro rastvorljivi u mastima i pored H1-histamina blokiraju i holinergičke, muskarinske i serotoninske receptore. Budući da su kompetitivni blokatori, oni se reverzibilno vezuju za H1 receptore, što dovodi do upotrebe prilično visoke doze. Za njih su najkarakterističnija sljedeća farmakološka svojstva.

• Sedativni učinak je određen činjenicom da većina antihistaminika prve generacije, koji se lako otapaju u lipidima, dobro prodiru kroz krvno-moždanu barijeru i vezuju se za H1 receptore mozga. Možda se njihov sedativni učinak sastoji od blokiranja centralnih serotoninskih i acetilkolinskih receptora. Stupanj manifestacije sedativnog učinka prve generacije varira u različite droge i kod različitih pacijenata od umjerene do teške i povećava se u kombinaciji s alkoholom i psihotropne droge. Neki od njih se koriste kao tablete za spavanje (doksilamin). Rijetko se umjesto sedacije javlja psihomotorna agitacija (češće u srednjim terapijskim dozama kod djece i u visokim toksičnim dozama kod odraslih). Zbog sedativnog efekta, većinu lijekova ne treba koristiti tokom zadataka koji zahtijevaju pažnju. Svi lijekovi prve generacije potenciraju djelovanje sedativnih i hipnotičkih lijekova, narkotičkih i nenarkotičnih analgetika, inhibitora monoaminooksidaze i alkohola.
• Anksiolitički efekat karakterističan za hidroksizin može biti posledica supresije aktivnosti u određenim oblastima subkortikalnog regiona centralnog nervnog sistema.
• Reakcije slične atropinu povezane s antiholinergičkim svojstvima lijekova najkarakterističnije su za etanolamine i etilendiamine. Manifestuje se suvošću usta i nazofarinksa, zadržavanjem mokraće, konstipacijom, tahikardijom i oštećenjem vida. Ova svojstva osiguravaju djelotvornost razmatranih sredstava kada nisu alergijski rinitis. Istovremeno, mogu povećati opstrukciju kod bronhijalne astme (zbog povećanja viskoznosti sputuma), pogoršati glaukom i dovesti do infravezikalne opstrukcije kod adenoma prostate itd.
• Antiemetički efekti i efekti protiv ljuljanja također su vjerovatno povezani sa centralnim antiholinergičkim djelovanjem lijekova. Neki antihistaminici (difenhidramin, prometazin, ciklizin, meklizin) smanjuju stimulaciju vestibularnih receptora i inhibiraju funkciju lavirinta, pa se stoga mogu koristiti za mučninu kretanja.
• Brojni blokatori H1-histamina smanjuju simptome parkinsonizma, što je posljedica centralne inhibicije djelovanja acetilholina.
• Antitusivno djelovanje je najkarakterističnije za difenhidramin, ostvaruje se direktnim djelovanjem na centar za kašalj u produženoj moždini.
• Antiserotoninski efekat, koji je prvenstveno karakterističan za ciproheptadin, određuje njegovu upotrebu kod migrene.
• α1-blokirajući efekat sa perifernom vazodilatacijom, posebno uočen kod fenotiazinskih antihistaminika, može dovesti do prolaznog smanjenja krvnog pritiska kod osetljivih osoba.
• Lokalno anestetičko djelovanje (slično kokainu) karakteristično je za većinu antihistaminika (nastaje zbog smanjenja propusnosti membrane za jone natrija). Difenhidramin i prometazin su jači lokalni anestetici od novokaina. Međutim, imaju sistemske efekte slične kinidinu, koji se manifestuju produženjem refraktorne faze i razvojem ventrikularne tahikardije.
• Tahifilaksa: smanjenje antihistaminske aktivnosti uz dugotrajnu upotrebu, potvrđujući potrebu za naizmjeničnim lijekovima svake 2-3 sedmice.
• Treba napomenuti da se antihistaminici prve generacije razlikuju od antihistaminika druge generacije po kratkom trajanju izlaganja s relativno brzim početkom. klinički efekat. Mnogi od njih su dostupni u parenteralnim oblicima. Sve navedeno, kao i niska cijena, određuju raširenu upotrebu antihistaminika danas.

Štoviše, mnoge kvalitete o kojima se raspravljalo omogućile su „starim“ antihistaminicima da zauzmu svoju nišu u liječenju određenih patologija (migrena, poremećaji spavanja, ekstrapiramidni poremećaji, anksioznost, mučnina kretanja, itd.) koje nisu povezane s alergijama. Mnogi antihistaminici prve generacije uključeni su u kombinovane preparate koji se koriste za prehladu, kao sedativi, hipnotici i druge komponente.

Najčešće se koriste hloropiramin, difenhidramin, klemastin, ciproheptadin, prometazin, fenkarol i hidroksizin.

hloropiramin(Suprastin) je jedan od najčešće korištenih sedativnih antihistaminika. Ima značajno antihistaminsko djelovanje, periferno antiholinergičko i umjereno antispazmodičko djelovanje. Djelotvoran u većini slučajeva za liječenje sezonskog i cjelogodišnjeg alergijskog rinokonjunktivitisa, angioedema, urtikarije, atopijskog dermatitisa, ekcema, svraba različite etiologije; u parenteralnom obliku - za liječenje akutnih alergijskih stanja koja zahtijevaju hitnu pomoć. Pruža širok raspon upotrebljivih terapijskih doza. Ne akumulira se u krvnom serumu, tako da ne uzrokuje predoziranje pri dugotrajnoj primjeni. Suprastin se odlikuje brzim početkom djelovanja i kratkim trajanjem (uključujući nuspojave). Istovremeno, hloropiramin se može kombinovati sa nesedativnim H1-blokatorima kako bi se produžilo trajanje antialergijskog efekta. Suprastin je trenutno jedan od najprodavanijih antihistaminika u Rusiji. Ovo je objektivno povezano sa dokazanom visokom efikasnošću, kontrolisanošću njegovog kliničkog dejstva, dostupnošću različitih oblika doziranja, uključujući injekcije, i niskom cijenom.

Difenhidramin, kod nas najpoznatiji pod imenom difenhidramin, jedan je od prvih sintetizovanih H1-blokatora. Ima prilično visoku antihistaminsku aktivnost i smanjuje težinu alergijskih i pseudoalergijskih reakcija. Zbog značajnog antiholinergičkog dejstva, ima antitusivno, antiemetičko dejstvo i istovremeno izaziva suvu sluzokožu, zadržavanje mokraće. Zbog lipofilnosti, difenhidramin daje izraženu sedaciju i može se koristiti kao hipnotik. Ima značajan lokalni anestetički učinak, zbog čega se ponekad koristi kao alternativa za intoleranciju na novokain i lidokain. Difenhidramin je predstavljen u različitim oblicima doziranja, uključujući i za parenteralnu upotrebu, što je odredilo njegovu široku upotrebu u hitnoj terapiji. Međutim, značajan dijapazon nuspojava, nepredvidivost posljedica i utjecaja na centralni nervni sistem zahtijevaju povećanu pažnju pri upotrebi i, ako je moguće, korištenje alternativnih sredstava.

klemastin(tavegil) je visoko efikasan antihistaminski lijek sličan difenhidraminu. Ima visoku antiholinergičku aktivnost, ali u manjoj mjeri prodire kroz krvno-moždanu barijeru. Postoji i u obliku injekcija, koji se može koristiti kao dodatni lijek za anafilaktički šok i angioedem, za prevenciju i liječenje alergijskih i pseudo-alergijskih reakcija. Međutim, poznata je preosjetljivost na klemastin i druge antihistaminike slične kemijske strukture.

Cyproheptadine(peritol), zajedno sa antihistaminikom, ima značajno antiserotoninsko dejstvo. S tim u vezi, uglavnom se koristi kod nekih oblika migrene, damping sindroma, kao pojačivač apetita, kod anoreksije različitog porijekla. To je lijek izbora za hladnu urtikariju.

promethazine(pipolfen) - izraženo dejstvo na centralni nervni sistem odredilo je njegovu upotrebu kod Menijerovog sindroma, horeje, encefalitisa, morske i vazdušne bolesti, kao antiemetika. U anesteziologiji, prometazin se koristi kao komponenta litičkih mješavina za potenciranje anestezije.

Quifenadine(fenkarol) - ima manje antihistaminske aktivnosti od difenhidramina, ali je također karakteriziran manjim prodiranjem kroz krvno-moždanu barijeru, što određuje njegovu manju težinu sedativnih svojstava. Osim toga, fenkarol ne samo da blokira histaminske H1 receptore, već i smanjuje sadržaj histamina u tkivima. Može se koristiti u razvoju tolerancije na druge sedativne antihistaminike.

Hidroksizin(atarax) - uprkos postojećoj antihistaminskoj aktivnosti, ne koristi se kao antialergijsko sredstvo. Koristi se kao anksiolitik, sedativ, miorelaksant i sredstvo protiv svraba.

Dakle, antihistaminici prve generacije koji utiču na H1- i druge receptore (serotonin, centralni i periferni holinergički receptori, a-adrenergički receptori) imaju različite efekte, što je odredilo njihovu upotrebu u različitim stanjima. Ali ozbiljnost nuspojava ne dozvoljava nam da ih smatramo lijekovima prvog izbora u liječenju alergijskih bolesti. Iskustvo stečeno njihovom upotrebom omogućilo je razvoj jednosmjernih lijekova - druge generacije antihistaminika.

Antihistaminici druge generacije (ne sedativni). Za razliku od prethodne generacije, gotovo da nemaju sedativno i antiholinergičko djelovanje, ali se razlikuju po selektivnom djelovanju na H1 receptore. Međutim, za njih je zabilježen kardiotoksični učinak u različitom stupnju.

Za njih su najčešća sljedeća svojstva.

• Visoka specifičnost i visok afinitet za H1 receptore bez efekta na holinske i serotoninske receptore.
• Brz početak kliničkog efekta i trajanje djelovanja. Produženje se može postići zbog visokog vezivanja za proteine, akumulacije lijeka i njegovih metabolita u tijelu i odgođene eliminacije.
• Minimalni sedativni učinak pri korištenju lijekova u terapijskim dozama. Objašnjava se slabim prolazom krvno-moždane barijere zbog posebnosti strukture ovih sredstava. Neke posebno osjetljive osobe mogu osjetiti umjerenu pospanost, što je rijetko razlog za prestanak uzimanja lijeka.
• Odsustvo tahifilaksije uz produženu upotrebu.
• Mogućnost blokiranja kalijumski kanali srčanog mišića, što je povezano s produžavanjem QT intervala i srčanim aritmijama. Rizik od ove nuspojave se povećava kada se antihistaminici kombiniraju s antimikoticima (ketokonazol i itrakonazol), makrolidima (eritromicin i klaritromicin), antidepresivima (fluoksetin, sertralin i paroksetin), sokom od grejpfruta i kod pacijenata s teškom disfunkcijom jetre.
• Nedostatak parenteralnih formulacija, međutim, neke od njih (azelastin, levokabastin, bamipin) su dostupne kao lokalne formulacije.

Ispod su antihistaminici druge generacije sa svojim najkarakterističnijim svojstvima.

Terfenadine- prvi antihistaminik, koji nema depresivno dejstvo na centralni nervni sistem. Njegovo stvaranje 1977. bilo je rezultat istraživanja oba tipa histaminskih receptora, te karakteristike strukture i djelovanja postojećih H1-blokatora, i označio je početak razvoja nove generacije antihistaminika. Trenutno se terfenadin sve manje koristi, što je povezano sa njegovom povećanom sposobnošću izazivanja fatalnih aritmija povezanih sa produženjem QT intervala (torsade de pointes).

Astemizol- jedan od najdužih aktivni lijekovi grupa (poluvijek njegovog aktivnog metabolita do 20 dana). Karakteriše ga ireverzibilno vezivanje za H1 receptore. Gotovo ne sedativni efekat ne stupa u interakciju sa alkoholom. Budući da astemizol ima odloženi učinak na tok bolesti, s akutni proces njegova upotreba je nepraktična, ali može biti opravdana kod kroničnih alergijskih bolesti. Budući da lijek ima sposobnost akumulacije u tijelu, povećava se rizik od razvoja ozbiljnih poremećaja srčanog ritma, ponekad i fatalnih. Zbog ovih opasnih nuspojava obustavljena je prodaja astemizola u Sjedinjenim Državama i nekim drugim zemljama.

Akrivastine(semprex) je lijek visoke antihistaminske aktivnosti sa minimalno izraženim sedativnim i antiholinergičkim djelovanjem. Karakteristika njegove farmakokinetike je nizak nivo metabolizma i odsustvo kumulacije. Acrivastine je poželjan u slučajevima kada nema potrebe za trajnim antialergijskim tretmanom zbog brzog početka djelovanja i kratkotrajnog djelovanja, što omogućava fleksibilan režim doziranja.

Dimethenden(Fenistil) - najbliži je antihistaminicima prve generacije, ali se od njih razlikuje po znatno manje izraženom sedativnom i muskarinskom dejstvu, većoj antialergijskoj aktivnosti i trajanju delovanja.

Loratadin(klaritin) je jedan od najkupovanijih lijekova druge generacije, što je sasvim razumljivo i logično. Njegova antihistaminska aktivnost je veća od astemizola i terfenadina, zbog veće snage vezivanja za periferne H1 receptore. Lijek nema sedativno djelovanje i ne pojačava djelovanje alkohola. Osim toga, loratadin praktički ne reagira s drugim lijekovima i nema kardiotoksični učinak.

Sljedeći antihistaminici su klasifikovani kao lokalna akcija a namijenjeni su za ublažavanje lokalnih manifestacija alergija.

Levocabastin(Histimet) se koristi kao kapi za oči za liječenje alergijskog konjunktivitisa ovisnog o histaminu ili kao sprej za alergijski rinitis. At lokalna primena ulazi u sistemsku cirkulaciju u malim količinama i nema neželjenih efekata na centralni nervni i kardiovaskularni sistem.

Azelastin(alergodil) je veoma efikasan lek za lečenje alergijskog rinitisa i konjuktivitisa. Koristi se kao sprej za nos i kapi za oči, azelastin ima malo ili nimalo sistemskih efekata.

Još jedan lokalni antihistaminik, bamipin (soventol), u obliku gela, namijenjen je za primjenu kod alergijskih lezija kože praćenih svrabom, ubodom insekata, opekotinama meduze, promrzlinama, opekotinama od sunca i termičke opekotine blagi stepen.

Antihistaminici treće generacije (metaboliti). Njihova fundamentalna razlika je u tome što su aktivni metaboliti antihistaminika prethodne generacije. Njihova glavna karakteristika je nemogućnost uticaja na QT interval. Trenutno postoje dva lijeka - cetirizin i feksofenadin.

cetirizin(Zyrtec) je visoko selektivan antagonist perifernog H1 receptora. To je aktivni metabolit hidroksizina, koji ima znatno manje izražen sedativni učinak. Cetirizin se gotovo ne metaboliše u organizmu, a brzina njegovog izlučivanja zavisi od funkcije bubrega. Njegova karakteristična karakteristika je visoka sposobnost prodiranja u kožu i, shodno tome, djelotvornost kod kožnih manifestacija alergija. Cetirizin ni eksperimentalno ni klinički nije pokazao nikakav aritmogeni učinak na srce, što je predodredilo polje praktične primjene metabolita i odredilo stvaranje novog lijeka, feksofenadina.

Feksofenadin(telfast) je aktivni metabolit terfenadina. Feksofenadin se ne mijenja u tijelu i njegova kinetika se ne mijenja s oštećenjem funkcije jetre i bubrega. Ne ulazi ni u kakve interakcije s lijekovima, nema sedativno djelovanje i ne utječe na psihomotornu aktivnost. S tim u vezi, lijek je odobren za upotrebu od strane osoba čije aktivnosti zahtijevaju povećanu pažnju. Studija o uticaju feksofenadina na QT vrijednost pokazala je iu eksperimentu i na klinici potpuno odsustvo kardiotropno djelovanje pri primjeni visokih doza i pri dugotrajnoj primjeni. Uz maksimalnu sigurnost ovaj lijek pokazuje sposobnost ublažavanja simptoma u liječenju sezonskog alergijskog rinitisa i kronične idiopatske urtikarije. Dakle, farmakokinetika, sigurnosni profil i visoka klinička učinkovitost čine feksofenadin trenutno najperspektivnijim antihistaminikom.

Dakle, u ljekarskom arsenalu postoji dovoljna količina antihistaminika različitih svojstava. Mora se imati na umu da oni pružaju samo simptomatsko olakšanje od alergija. Osim toga, ovisno o specifičnoj situaciji, možete koristiti i različite lijekove i njihove različite oblike. Takođe je važno da lekar bude svestan bezbednosti antihistaminika.

Tri generacije antihistaminika (trgovački nazivi u zagradama)

1. generacija	II generacija	III generacija
Difenhidramin (difenhidramin, benadryl, alergin) klemastin (tavegil) doksilamin (dekaprin, donormil) Difenilpiralin bromodifenhidramin dimenhidrinat (dedalon, dramamin) kloropiramin (suprastin) pirilamin Antazolin Mepiramin bromfeniramin hlorofeniramin Dexchlorpheniramine feniramin (avil) mebhidrolin (diazolin) kifenadin (fenkarol) sekvifenadin (bikarfen) Prometazin (fenergan, diprazin, pipolfen) trimeprazin (teralen) Oksomemazin Alimemazin Cyclizine hidroksizin (ataraks) meclizine (bonin) ciproheptadin (peritol)	Acrivastin (semprex) Astemizol (gismanal) Dimetinden (Fenistil) oksatomid (tinset) Terfenadin (bronalni, histadin) azelastin (alergodil) Levocabastin (Histimet) Mizolastin loratadin (klaritin) epinastin (alezija) Ebastin (Kestin) bamipin (soventol)	cetirizin (Zyrtec) Feksofenadin (Telfast)

Alergija je pošast XXI veka. Bolest, čija prevalencija posljednjih decenija rapidno raste, posebno u razvijenim zemljama svijeta, i dalje je neizlječiva. Svjetska statistika, koja pokazuje broj ljudi koji pate od različitih manifestacija alergijske reakcije, pogađa i najhrabriju maštu. Procijenite sami: 20% stanovništva godišnje pati od alergijskog rinitisa, 6% je prisiljeno na dijetu i pilule protiv alergije, oko 20% stanovnika svijeta ima simptome atopijskog dermatitisa. Ništa manje impresivne nisu brojke koje odražavaju broj oboljelih od još težih patologija alergijskog porijekla. U zavisnosti od zemlje u kojoj žive, oko 1-18% ljudi ne može normalno da diše zbog napadaja. bronhijalna astma. Otprilike 0,05-2% populacije doživjelo je ili je u prošlosti doživjelo anafilaktički šok opasan po život.

Dakle, najmanje polovina stanovništva suočena je s alergijskim manifestacijama, a koncentrirana je najvećim dijelom u zemljama s razvijenom industrijom, pa samim tim i u Ruskoj Federaciji. Istovremeno, pomoć alergologa, nažalost, ne pokriva sve Ruse kojima je potrebna, što, naravno, pogoršava situaciju i doprinosi daljem napredovanju bolesti. Očigledno nedovoljna kontrola puštanja antialergijskih lijekova na recept u domaćim ljekarnama doprinosi i ne baš povoljnom stanju u liječenju alergija u Rusiji. Ovaj trend doprinosi agresivnom samoliječenju, uključujući i uz pomoć hormonalnih lijekova za alergiju, koji ponekad mogu odvesti pacijente u slijepi ugao i približiti razvoj teških stadijuma bolesti.

Nacrtali smo tako ružnu sliku da ne uplašimo čitaoca. Želimo samo da svaka osoba koja je naišla na alergiju shvati i težinu bolesti i prognozu u slučaju neuspješnog liječenja, te da ne žuri s kupovinom prvih tableta koje su „provirile“ u reklami. Mi ćemo zauzvrat posvetiti detaljan članak opisu alergija, koji će, nadamo se, pomoći u razumijevanju karakteristika bolesti, njezine terapije i karakteristika različitih lijekova koji se koriste u tu svrhu. Shvatite i nastavite da se prema vama postupa samo ispravno.

Šta je alergija?

I počet ćemo s osnovama, bez kojih je nemoguće razumjeti kako djeluju tablete za alergije. Alergija se definiše kao niz stanja uzrokovanih preosjetljivošću imunog sistema na neku supstancu. Istovremeno, većina ljudi ove iste tvari doživljava kao sigurne i uopće ne reagira na njih. Pokušajmo sada opisati ovaj proces na popularniji način.

Zamislite vojsku koja čuva granice jedne države. Dobro je naoružana i uvek spremna za borbu. Svaki dan neprijatelji pokušavaju da napadnu pažljivo kontroliranu granicu, ali uvijek dobijaju dostojan odboj. Jednog lijepog dana u redovima naše vojske nastaje pometnja iz nepoznatih razloga. Njeni iskusni i hrabri ratnici odjednom prave ozbiljnu grešku, greškom smatraju prijateljsku delegaciju, koja je uvek nesmetano prelazila granicu, za neprijatelja. I time, nesvjesno, nanose nepopravljivu štetu svojoj zemlji.

Približno isti događaji se razvijaju tijekom alergijske reakcije.

Imuni sistem organizma, koji se svakodnevno brani od stotina bakterija i virusa, odjednom počinje da doživljava bezopasne supstance kao smrtne neprijatelje. Kao rezultat, počinje vojna operacija, koja je preskupa za sam organizam.

Kako se razvija alergijska reakcija?

Prvo, tijelo počinje proizvoditi posebna antitijela koja se ne sintetiziraju normalno - imunoglobuline klase E. Gledajući unaprijed, recimo da vam krvni test na prisustvo IgE omogućava pouzdano utvrđivanje da osoba pati od alergija i da su za to potrebni lijekovi. Zadatak imunoglobulina E je da vežu supstancu koja se pogrešno smatra agresivnim toksinom - alergenom. Kao rezultat, formira se stabilan kompleks antigen-antitijelo, koji bi trebao neutralizirati neprijatelja. Međutim, nažalost, nemoguće je „neutralizirati“ bez posljedica u slučaju alergijske reakcije.

Formirana kombinacija antigen-antitelo se taloži na receptorima posebnih ćelija imunog sistema zvanih mastociti.

Antigen je molekul koji se može vezati za antitijelo.

Nalaze se u vezivnom tkivu. Posebno je mnogo mastocita ispod kože, u predelu limfnih čvorova i krvnih sudova. Unutar ćelija nalaze se razne tvari, uključujući histamin, koji mnoge regulira fiziološki procesi u telu. Međutim, uz pozitivnu ulogu, histamin može igrati i negativnu - on je posrednik, odnosno tvar koja izaziva alergijske reakcije. Sve dok je histamin unutar mastocita, ne predstavlja opasnost za tijelo. Ali ako je kompleks antigen-antitijelo vezan za receptore koji se nalaze na površini, zid mastocita je uništen. U skladu s tim izlazi sav sadržaj, uključujući histamin. A onda dolazi njegov najbolji čas, a do sada nesvjesni složenih procesa koji se odvijaju u njihovom tijelu, građani ozbiljno razmišljaju o tome kakve tablete kupiti za alergije. Ali ne treba žuriti - prvo treba saznati kakvu će alergijsku reakciju poprimiti.

Šta je alergija?

A može biti nekoliko opcija ovisno o alergenu i individualnoj osjetljivosti. Najčešće se alergije razvijaju na polen trava i cvijeća. U ovom slučaju govore o peludnoj groznici, odnosno peludnoj groznici. Simptomi koji ukazuju na bolest i zahtijevaju imenovanje tableta ili sprejeva protiv alergija uključuju:

• manifestacije alergijskog rinitisa - curenje iz nosa, kihanje, svrab u nosu, rinoreja;
• manifestacije alergijskog konjunktivitisa - suzenje, svrab u očima, crvenilo bjeloočnice;

Mnogo rjeđe liječenje alergija tabletama ili mastima zahtijeva dermatitis koji je alergijske prirode. To uključuje niz bolesti, uključujući:

• atopijski dermatitis, karakteriziran prekomjernom suhoćom i iritacijom kože;
• kontaktni dermatitis se razvija kao reakcija na kontakt sa materijalima, izazivanje alergija. Najčešće je to lateks (lateks rukavice), rjeđe - metalni proizvodi i nakit;
• urtikarija, može se pojaviti zbog reakcija na različite namirnice.

težak hronična bolest alergijske prirode - bronhijalna astma. Još opasnija stanja povezana sa rizikom po život su Quinckeov edem i anafilaktički šok. Oni su trenutne alergijske reakcije, imaju fulminantni početak i zahtijevaju hitnu medicinsku pomoć. Pa, sada počnimo s opisom lijekova koji se koriste za liječenje razne vrste alergije.

Antihistaminici kao lijekovi protiv alergija: popularni i ekonomični

Sredstva ove grupe spadaju među najpoznatije i najčešće korišćene lekove za lečenje hrane, sezonskih alergija, raznih dermatitisa, ređe - hitnih stanja.

Mehanizam djelovanja antihistaminika je da blokiraju receptore za koje se veže glavni medijator alergije, histamin. Nazivaju se H1-histaminskim receptorima, a lijekovi koji ih inhibiraju, odnosno blokatori H1-histaminskih receptora, odnosno H1-antihistaminici.

Do danas su poznate tri generacije antihistaminika koji se koriste kako za liječenje alergija tako i za neka druga stanja.

Evo liste najpoznatijih antihistaminika koji se koriste protiv alergija.

Tabela 1. Tri generacije antihistaminskih antialergijskih lijekova

Antihistaminici prve generacije

Koriste se nekoliko decenija i, ipak, još uvijek nisu izgubile na važnosti. Prepoznatljive karakteristike ovi lijekovi su:

• sedativ, odnosno sedativni efekat. To je zbog činjenice da se lijekovi ove generacije mogu vezati za H1 receptore koji se nalaze u mozgu. Neki lijekovi, poput difenhidramina, mnogo su poznatiji po svojim sedativnim nego antialergijskim svojstvima. Druge pilule koje bi teoretski mogle biti propisane za alergije našle su primjenu kao sigurna pilula za spavanje. Govorimo o doksilaminu (Donormil, Somnol);
• anksiolitičko (blago umirujuće) djelovanje. Povezano sa sposobnošću nekih lijekova da inhibiraju aktivnost u određenim područjima središnjeg dijela nervni sistem. Kao sigurno sredstvo za smirenje koriste se antihistaminske tablete prve generacije hidroksizin, poznate pod trgovačkim imenom Atarax;
• anti-bolesno i antiemetičko djelovanje. Manifestira se, posebno, difenhidraminom (Dramina, Aviamarin), koji uz H-histamin blokirajući efekat inhibira i m-holinergičke receptore, što smanjuje osjetljivost vestibularnog aparata.

Još jedna prepoznatljiva karakteristika antihistaminika prve generacije za alergije je brz, ali kratkotrajan antialergijski učinak. Osim toga, lijekovi prve generacije su jedini antihistaminici koji su dostupni u obliku injekcija, odnosno u obliku otopina za injekcije (difenhidramin, suprastin i tavegil). A ako otopina (i tablete, usput rečeno) Dimedrola ima prilično slab antialergijski učinak, tada vam injekcija Suprastina i Tavegila omogućuje brzo pružanje prve pomoći za neposrednu vrstu alergije.

Uz alergijsku reakciju na ubode insekata, urtikariju, Quinckeov edem, intramuskularno ili intravenski Suprastin ili Tavegil se koristi zajedno sa injekcija kao snažno antialergijsko sredstvo glukokortikosteroidnog lijeka, najčešće deksametazona.

Antihistaminici druge generacije

Preparati ove serije mogu se nazvati modernim tabletama za alergiju nove generacije koje ne izazivaju pospanost. Njihova imena se često pojavljuju u TV reklamama i medijskim brošurama. Karakterizira ih nekoliko svojstava koja se razlikuju od drugih H1-histaminskih blokatora i antialergijskih lijekova općenito, uključujući:

• brz početak antialergijskog učinka;
• trajanje akcije;
• minimalno ili potpuno odsustvo sedativnog učinka;
• nedostatak oblika za injekcije;
• sposobnost pružanja Negativan uticaj do srčanog mišića. Usput, možemo se detaljnije zadržati na ovom efektu.

Da li tablete protiv alergija djeluju na srce?

Da, zaista, neki antihistaminici mogu negativno utjecati na rad srca. To je zbog blokade kalijevih kanala srčanog mišića, što dovodi do produženja QT intervala na elektrokardiogramu i kršenja srčanog ritma.

Vjerojatnost razvoja sličnog učinka povećava se kada se antihistaminici druge generacije kombiniraju s nizom drugih lijekova, posebno:

• antifungici ketokonazol (Nizoral) i itrakonazol (Orungal);
• makrolidni antibiotici eritromicin i klaritromicin (Klacid);
• antidepresivi fluoksetin, sertralin, paroksetin.

Osim toga, povećava se rizik od negativnog djelovanja antihistaminika druge generacije na srce ako se tablete za alergije kombiniraju s upotrebom soka od grejpfruta, kao i kod pacijenata koji boluju od bolesti jetre.

Među širokim spektrom antialergijskih lijekova druge generacije treba izdvojiti nekoliko lijekova koji se smatraju relativno sigurnima za srce. Prije svega, to je dimetinden (Fenistil), koji se može koristiti za djecu od 1 mjeseca starosti, kao i jeftine tablete loratadina, koje se također široko koriste za terapiju alergija u pedijatrijskoj praksi.

antihistaminik treće generacije

I na kraju dolazimo do najmanje, najnovije generacije lijekova koji se prepisuju za alergije, iz grupe H1-histaminskih blokatora. Oni se u osnovi razlikuju od drugih lijekova u nedostatku negativnog učinka na srčani mišić na pozadini snažnog antialergijskog učinka, brzog i dugotrajnog djelovanja.

Ovi lijekovi uključuju cetirizin (Zyrtec) i feksofenadin ( trgovačko ime Telfast).

O metabolitima i izomerima

AT poslednjih godina popularnost su stekla dva nova H1-histamin blokatora, koji su bliski "rođaci" već poznatih lijekova iste grupe. Riječ je o desloratadinu (trgovački nazivi Erius, analozi Lordestin, Ezlor, Edem, Elisey, Nalorius) i levocetirizinu, koji pripadaju novoj generaciji antihistaminika i koriste se za liječenje alergija različitog porijekla.

Desloratadin je primarni aktivni metabolit loratadina. Kao i njegov prethodnik, desloratadin tablete se propisuju jednom dnevno, najbolje ujutro za alergijski rinitis (sezonski i tijekom cijele godine) i hronična urtikarija za liječenje odraslih i djece starije od godinu dana.

Levocetirizin (Xyzal, Suprastinex, Glentset, Zodak Express, Cezera) je levorotirajući izomer cetirizina, koji se koristi za alergije različitog porijekla i tipova, uključujući i one praćene svrabom i osipom (dermatoze, urtikarija). Lijek se također koristi u pedijatrijskoj praksi za liječenje djece starije od 2 godine.

Treba napomenuti da je pojava ova dva lijeka na tržištu prihvaćena sa oduševljenjem. Mnogi stručnjaci su vjerovali da će levocetirizin i desloratadin konačno pomoći da se efikasno riješi problem nedovoljnog odgovora na tradicionalnu antihistaminsku terapiju, uključujući teške simptome alergije. Međutim, u stvari, očekivanja se, nažalost, nisu ostvarila. Efikasnost ovih lijekova nije premašila efikasnost drugih blokatora H1-histamina, koji je, inače, gotovo identičan.

Izbor antihistaminika se često temelji na pacijentovoj toleranciji i preferencijama cijene, kao i jednostavnosti upotrebe (u idealnom slučaju, lijek treba koristiti jednom dnevno, kao što je Loratadin).

Kada se antihistaminici koriste za alergije?

Treba napomenuti da se antihistaminici razlikuju po prilično velikom broju aktivnih supstanci i oblika doziranja. Mogu se proizvoditi u obliku tableta, otopina za intramuskularno i intravenske injekcije i spoljni oblici - masti i gelovi, i svi se koriste za razne vrste alergije. Hajde da shvatimo u kojim slučajevima se prednost daje jednom ili drugom lijeku.

Peludna groznica, ili polinoza, alergija na hranu

Lijekovi izbora za alergijski rinitis (upala nosne sluznice alergijske prirode) su tablete protiv alergije II ili posljednje, III generacije (potpuna lista je data u Tabeli 1). Kada su u pitanju alergije malo dijete, često se propisuje dimetinden (Fenistil u kapima), kao i loratadin, cetirizin u dječjim sirupima ili otopinama.

Kožne manifestacije alergija (hrana, razne vrste dermatitisa, ugrizi insekata)

U takvim slučajevima sve ovisi o težini manifestacija. Uz blagu iritaciju i malu površinu lezija, vanjski oblici se mogu ograničiti, posebno Psilo-balm gel preparati (uključen je difenhidramin) ili Fenistil gel (vanjska emulzija). Ako je alergijska reakcija kod odrasle osobe ili djeteta dovoljno jaka, praćena jakim svrabom i/ili je zahvaćena značajna površina kože, pored lokalnih lijekova, tablete (sirupe) za alergije na H1- grupa blokatora histamina također se može propisati.

alergijski konjuktivitis

Uz upalu sluznice oka alergijske prirode, propisuju se kapi za oči i, s nedovoljnim učinkom, tablete. Jedine kapi za oči danas koje sadrže upravo antihistaminsku komponentu su Opatanol. Sadrže supstancu olapatadin, koja pruža lokalni antialergijski učinak.

Stabilizatori membrane mastocita: pilule za alergije nisu za svakoga

Druga grupa lijekova protiv alergija djeluje tako što sprječava ulazak jona kalcija u mastocite i na taj način inhibira uništavanje staničnih zidova. Zahvaljujući tome, moguće je spriječiti oslobađanje histamina u tkiva, kao i nekih drugih tvari koje su uključene u razvoj alergijske i upalne reakcije.

Na modernom ruskom tržištu registrirano je samo nekoliko lijekova za alergije za ovu grupu. Među njima:

• ketotifen, lijek protiv alergija u tabletama;
• kromoglička kiselina i natrijev kromoglikat;
• lodoksamid.

Svi preparati koji sadrže kromogličnu kiselinu i natrijev kromoglikat u farmakologiji se uvjetno nazivaju kromoglikatima. Oba aktivna sastojka imaju slična svojstva. Hajde da ih razmotrimo.

kromoglikati

Ovi lijekovi su dostupni u nekoliko oblika oslobađanja, koji su, pak, indicirani za različite vrste alergija.

Dozirani sprej za nos (Kromoheksal) propisuje se za sezonski ili cjelogodišnji alergijski rinitis. Prepisuje se za odrasle i djecu stariju od pet godina.

Treba napomenuti da se primetan efekat upotrebe kromoglikata u spreju javlja nakon nedelju dana kontinuirane upotrebe, a vrhunac dostiže za četiri nedelje kontinuiranog tretmana.

Inhalacije se koriste za prevenciju napada astme. Primjer inhalacijskih sredstava protiv alergija, koje je zakomplikovala bronhijalna astma, su Intal, Kromoheksal, Kromogen Lagano dah. Mehanizam djelovanja lijekova u takvim slučajevima usmjeren je na prekid alergijske reakcije, koja je "okidač" u patogenezi bronhijalne astme.

Kapsule kromogličke kiseline (KromoGeksal, Cromolyn) propisuju se za alergije na hranu i neke druge bolesti, na ovaj ili onaj način povezane s alergijama.

Kapi za oči sa kromoglikatima (Allergo-Komod, Ifiral, Dipolkrom, Lekrolin) su najpropisivaniji antialergijski lijekovi za konjunktivitis uzrokovan osjetljivošću na polen biljaka.

Ketotifen

Tabletirani lijek za alergije, iz grupe stabilizatora mastocita. Baš poput kromoglikata, sprječava ili barem usporava oslobađanje histamina i drugih bioloških aktivne supstance koji izazivaju upalu i alergije od mastocita.

Ima prilično nisku cijenu. U Ruskoj Federaciji registrovano je nekoliko preparata koji sadrže ketotifen, a jedan od najkvalitetnijih je francuski Zaditen. Inače, dostupan je u obliku tableta, kao i sirupa za djecu i kapi za oči, koji se propisuju za alergije različitog porijekla i vrste.

Treba imati na umu da je ketotifen lijek koji pokazuje kumulativno djelovanje. Uz njegovu stalnu upotrebu, rezultat se razvija tek nakon 6-8 sedmica. Stoga se Ketotifen propisuje preventivno, za prevenciju alergija kod bronhijalne astme, alergijskog bronhitisa. U nekim slučajevima, jeftine tablete Ketotifen koriste se za sprječavanje razvoja sezonskog alergijskog rinitisa, kako je navedeno u uputama za lijek. Međutim, važno je početi uzimati lijekove unaprijed, idealno najmanje 8 sedmica prije očekivanog početka cvjetanja alergena, i, naravno, ne prekidati tok terapije dok se sezona ne završi.

lodoksamid

Ova aktivna tvar se proizvodi kao dio kapi za oči, koje se propisuju za alergijski konjunktivitis, Alomida.

Glukokortikosteroidi u tabletama i injekcijama u liječenju alergija

Najvažnija grupa lijekova koji se koriste za ublažavanje simptoma alergije su steroidni hormoni. Uobičajeno se mogu podijeliti u dvije velike podgrupe: lokalni agensi koji se koriste za ispiranje nosne šupljine, tablete i injekcije za oralnu primjenu. Tu su i kapi za oči i uši s kortikosteroidima, koje se koriste za ORL patologije različitog porijekla, uključujući alergijski konjunktivitis i upale srednjeg uha, kao i masti i gelovi koji se ponekad koriste za liječenje alergijski dermatitis. Međutim, u liječenju ovih bolesti kortikosteroidi su daleko od prvog mjesta: prije se propisuju kao sredstvo za privremeno olakšanje, za brzo ublažavanje simptoma, nakon čega se prelazi na terapiju drugim antialergijskim lijekovima. Sredstva za lokalno (sprejevi u nos) i internu upotrebu(tablete), naprotiv, prilično se široko koriste za liječenje različitih bolesti alergijske prirode, a o njima je vrijedno govoriti detaljnije.

Razlika između ovih kategorija lijekova, prije svega, je podnošljivost. Ako lokalni i vanjski preparati imaju skoro nultu bioraspoloživost i praktički se ne apsorbiraju u sistemsku cirkulaciju, djelujući samo na mjestu primjene (aplikacije), tada injekcijski i tabletirani pripravci, naprotiv, prodiru u krv u najkraćem mogućem roku. vremena, te stoga ispoljavaju sistemske efekte. Stoga je sigurnosni profil prvog i drugog bitno različit.

Unatoč tako značajnim razlikama u karakteristikama apsorpcije i distribucije, mehanizam djelovanja i lokalnih i internih glukokortikosteroida je isti. Razgovarajmo detaljnije, zbog čega tablete, sprejevi ili masti koji sadrže hormone imaju terapeutski učinak u slučaju alergija.

Hormonski steroidi: mehanizam djelovanja

Kortikosteroidi, glukokortikosteroidi, steroidi - svi ovi nazivi opisuju kategoriju steroidnih hormona koje sintetizira kora nadbubrežne žlijezde. Pokazuju veoma moćan trostruki efekat isceljenja:

Zbog ovih sposobnosti, kortikosteroidi su nezamjenjivi lijekovi koji se koriste za širok spektar indikacija u različitim područjima medicine. Među bolestima kod kojih se propisuju kortikosteroidni preparati nisu samo alergije, bez obzira na porijeklo i vrstu, već i reumatoidni artritis, osteoartritis (sa izraženim upalnim procesom), ekcem, glomerulonefritis, virusni hepatitis, akutni pankreatitis, kao i šok, uključujući anafilaktički.

Međutim, nažalost, unatoč ozbiljnosti i raznolikosti terapijskih učinaka, nisu svi glukokortikosteroidi jednako sigurni.

Nuspojave hormonskih steroida

Nismo se uzalud odmah rezervisali o različitim sigurnosnim profilima glukokortikosteroida za internu i lokalnu (vanjsku) upotrebu.

Hormonski preparati za oralnu primjenu i injekcije imaju mnoge nuspojave, uključujući i ozbiljne, koje ponekad zahtijevaju povlačenje lijeka. Navodimo najčešće od njih:

• glavobolja, vrtoglavica, zamagljen vid;
• hipertenzija, kronična srčana insuficijencija, tromboza;
• mučnina, povraćanje, čir na želucu ( duodenum), pankreatitis, gubitak apetita (i poboljšanje i pogoršanje);
• smanjena funkcija kore nadbubrežne žlijezde, dijabetes, kršenja menstrualnog ciklusa, usporavanje rasta (u djetinjstvu);
• mišićna slabost i/ili bol, osteoporoza;
• bolest akni.

„Dobro“, pitaće čitalac. “Zašto opisuješ sve ove strašne nuspojave?” Samo da osoba koja će liječiti alergije istim Diprospanom razmišlja o posljedicama takvog "liječenja". Iako bi o tome trebalo detaljnije razgovarati.

Diprospan za alergije: skrivena opasnost!

Mnogi iskusni alergičari znaju: uvođenje jedne (dvije ili čak više) ampula Diprospana ili njegovog analoga, na primjer, Flosteron ili Celeston, spašava od teških simptoma sezonskih alergija. Ovaj "magični lijek" savjetuju poznanicima i prijateljima koji očajnički žele da pronađu izlaz iz alergije. začarani krug. I oni im čine oh kakvu medvjeđu uslugu. „Pa, ​​zašto medvjeđe? - pitaće skeptik. "Postaje sve lakše i brzo." Jeste, ali po koju cijenu!

Aktivna tvar Disprospan ampula, koje se često koriste za ublažavanje alergijskih manifestacija, uključujući i bez liječničkog recepta, je klasični glukokortikosteroid betametazon.

Pokazuje snažno i brzo antialergijsko, protuupalno i antipruritično djelovanje, zaista za kratko vrijeme ublažava stanje kod alergija različitog porijekla. Šta se dalje događa?

Dalji scenarij uvelike ovisi o težini alergijske reakcije. Činjenica je da se učinci Diprospana ne mogu nazvati dugoročnim. Mogu trajati nekoliko dana, nakon čega njihova jačina slabi i konačno nestaje. Osoba koja je već uspjela osjetiti značajno olakšanje simptoma alergije, naravno, pokušava nastaviti "liječenje" uz pomoć druge Diprospan ampule. On ne zna ili ne razmišlja o činjenici da vjerovatnoća i težina nuspojava glukokortikosteroida ovise o njihovoj dozi i učestalosti primjene, te je stoga što se Diprospan ili njegovi analozi češće primjenjuju za ispravljanje manifestacija alergije, to je veća rizik da iskusite punu snagu njegovog neželjenog dejstva.

Postoji još jedna izrazito negativna strana primjene glukokortikosteroida za internu primjenu kod sezonskih alergija, o kojoj većina pacijenata nema pojma - postepeno smanjenje učinka klasičnih antialergijskih tableta ili sprejeva. Redovnom primjenom Diprospan-a, posebno iz godine u godinu, tokom manifestacije alergija, pacijent doslovno ne ostavlja alternativu za sebe: na pozadini snažnog, snažnog efekta koji pokazuje injekcijski glukokortikosteroid, efikasnost antihistaminskih tableta i, posebno, mast stabilizatore stanične membrane, katastrofalno opada. Ista slika se nastavlja i nakon prestanka djelovanja steroida.

Dakle, pacijent koji koristi Diprospan ili njegove analoge za ublažavanje simptoma alergije praktički se osuđuje na stalnu hormonsku terapiju sa svim njezinim nuspojavama.

Zato su doktori kategorični: samoliječenje injekcijskim steroidima je opasno. "Strast" prema lijekovima ove serije prepuna je ne samo otpora na terapiju bezbedne droge, ali i potrebu za stalnim povećanjem doze hormona za postizanje adekvatnog efekta. Međutim, u nekim slučajevima liječenje kortikosteroidima je i dalje neophodno.

Kada se steroidne pilule ili injekcije koriste za liječenje alergija?

Prije svega, tablete ili injekcije deksametazona (rjeđe, prednizolona ili drugih glukokortikosteroida) koriste se za zaustavljanje akutne alergijske reakcije. Dakle, kod anafilaktičkog šoka ili Quinckeovog edema, preporučljivo je primijeniti hormon intravenozno, u manje hitnim slučajevima - intramuskularno ili oralno. U ovom slučaju, doze lijeka mogu biti visoke, približavajući se najvišoj dnevnoj ili čak premašujući je. Takva taktika opravdava se jednom upotrebom droge, jednom ili dva puta, što je u pravilu dovoljno za postizanje željenog efekta. U takvim slučajevima, ne biste se trebali bojati zloglasnih nuspojava, jer se oni počinju manifestirati u punoj snazi ​​samo na pozadini tečaja ili redovite primjene.

Postoji još jedna važna indikacija za upotrebu hormona u tabletama ili injekcijama kao lijekova za liječenje alergija. Riječ je o teškim stadijumima ili tipovima bolesti, na primjer, bronhijalna astma u akutnoj fazi, teške alergije koje nisu podložne standardnoj terapiji.

Hormonsku terapiju za alergijske bolesti može propisati samo ljekar koji je u stanju procijeniti i koristi i rizike liječenja. Pažljivo izračunava dozu, kontrolira stanje pacijenta, nuspojave. Samo pod budnim nadzorom liječnika, terapija kortikosteroidima će donijeti prave rezultate i neće naštetiti pacijentu. Samoliječenje hormonima za oralnu primjenu ili injekcije je strogo neprihvatljivo!

Kada se ne treba plašiti hormona?

Koliko god glukokortikosteroidi bili opasni za sistemsku upotrebu, steroidi namijenjeni za primjenu u nosnu šupljinu jednako su nevini lijekovi. Njihovo područje djelovanja ograničeno je isključivo na sluzokožu nosne šupljine, gdje bi, naime, trebali djelovati u slučaju alergijskog rinitisa.

“Međutim, dio lijeka može se slučajno progutati!” - reći će pedantni čitalac. Da, ova mogućnost nije isključena. Ali unutra gastrointestinalnog trakta apsorpcija intranazalnih steroida (apsorpcija) je minimalna. Većina hormona je potpuno "neutralizovana" prilikom prolaska kroz jetru.

Imajući protuupalno i snažno antialergijsko djelovanje, nazalni kortikosteroidi brzo zaustavljaju simptome alergije, zaustavljajući patološku reakciju.

Učinak intranazalnih steroida javlja se 4-5 dana nakon početka terapije. Vrhunac efikasnosti ove grupe lekova za alergije postiže se nakon nekoliko nedelja kontinuirane upotrebe.

Danas na domaćem tržištu postoje samo dva hormonska kortikosteroida koji su dostupni u obliku intranazalnih sprejeva:

• Beklometazon (trgovački nazivi Aldecin, Nasobek, Beconase)
• Mometazon (trgovački naziv Nasonex).

Za liječenje je propisan beklometazon blaga alergija i srednji stepen gravitacije. Odobreni su za upotrebu od strane djece starije od 6 godina i odraslih. Beklometazon se u pravilu dobro podnosi i ne izaziva nuspojave. Međutim, u nekim (srećom izuzetno rijetkim) slučajevima, posebno uz dugotrajno liječenje, moguće je oštećenje (ulceracija) nosnog septuma. Da bi se njegov rizik sveo na najmanju moguću mjeru, potrebno je, prilikom navodnjavanja nosne sluznice, ne usmjeravati mlaz lijeka na nosni septum, već prskati lijek po krilima.

Povremeno, upotreba beklometazon spreja može dovesti do manjeg krvarenja iz nosa, što nije opasno i ne zahtijeva prekid primjene lijeka.

"teška artiljerija"

Posebno bih obratio pažnju na sljedećeg predstavnika hormonskih kortikosteroida. Mometazon je prepoznat kao najmoćniji lijek za liječenje alergija, koji uz vrlo visoku efikasnost ima izuzetno povoljan sigurnosni profil. Mometazon, originalni Nasonex sprej, ima snažno protuupalno i antialergijsko djelovanje, praktički se ne apsorbira u krv: njegova sistemska bioraspoloživost ne prelazi 0,1% doze.

Sigurnost Nasonexa je toliko visoka da je u nekim zemljama svijeta odobren za primjenu kod trudnica. U Ruskoj Federaciji, mometazon je službeno kontraindiciran tijekom trudnoće zbog nedostatka kliničkih studija koje proučavaju njegovu upotrebu u ovoj kategoriji pacijenata.

Treba napomenuti da nijedna tableta ili sprej koji se koristi za liječenje alergija kod širokog spektra pacijenata nije odobren za upotrebu u trudnoći – budućim majkama koje pate od polenske groznice ili drugih vrsta alergija savjetuje se da izbjegavaju djelovanje alergena. , na primjer, odlazak kod drugog klimatska zona u vreme cvetanja. I dalje često postavljano pitanje: koje tablete za alergije se mogu piti tokom trudnoće postoji samo jedan tačan odgovor - nijedan, u ovom ključnom periodu moraćete bez lekova. Ali one koje su dojile imale su više sreće. Za alergije tokom dojenja možete uzeti neke tablete, ali prije početka liječenja, bolje je konsultovati se sa ljekarom.

Ali lijek se široko koristi u pedijatrijskoj praksi za liječenje i prevenciju alergija kod djece starije od 2 godine.

Mometazon počinje djelovati 1-2 dana nakon početka liječenja, a maksimalni učinak postiže se nakon 2-4 sedmice kontinuirane primjene. Lijek se propisuje za prevenciju sezonskih alergija, počevši s navodnjavanjem nosne sluznice nekoliko sedmica prije očekivanog perioda oprašivanja. I, naravno, mometazon je jedan od "najomiljenijih" i najčešće propisivanih lijekova za liječenje alergija. U pravilu, liječenje njima nije praćeno nuspojavama, samo u rijetkim slučajevima može doći do suhoće nosne sluznice i pojave manjih krvarenja iz nosa.

Liječenje alergija tabletama i još mnogo toga: postupni pristup

Kao što vidite, postoji dosta lijekova s ​​antialergijskim svojstvima. Najčešće pacijenti biraju tablete za liječenje alergija, na osnovu recenzija prijatelja, reklamnih izjava koje zvuče na TV ekranima i teku sa stranica časopisa i novina. I, naravno, prilično je teško doći na ovaj način „prstom u nebo“. To dovodi do toga da se osoba koja pati od alergija kao da se liječi uzimanjem tableta ili spreja, ali ne vidi rezultat i nastavlja da pati od curenja iz nosa i drugih simptoma bolesti, žaleći se da lijekovi ne pomažu . Zapravo, postoje prilično stroga pravila liječenja, čije poštivanje uvelike ovisi o efikasnosti.

Prije svega, režim liječenja alergije (govorit ćemo na primjeru njenog najčešćeg oblika, alergijskog rinitisa) zasniva se na procjeni težine bolesti. Postoje tri stepena težine: blagi, umjereni i teški. Koji se lijekovi koriste za svaku od njih?

1. Prvi korak.
   Liječenje blagih alergija.
   U pravilu, terapija počinje imenovanjem antihistaminika II ili III generacije. Najčešće se kao lijekovi prve linije za alergije koriste tablete Loratadine (Claritin, Lorano) ili Cetirizine (Cetrin, Zodak). Prilično su jeftine i jednostavne za upotrebu: propisuju se samo jednom dnevno.U nedostatku kliničkog efekta ili nedovoljnom rezultatu prelaze na drugu fazu terapije alergije.
2. Drugi korak.
   Liječenje umjerenih alergija.
   Antihistaminiku se dodaje intranazalni kortikosteroid (Baconase ili Nasonex).
   Ukoliko simptomi alergijskog konjunktivitisa ostanu tokom lečenja, propisuju se antialergijske kapi za oči.Nedovoljan efekat kombinovanog režima lečenja je osnova za detaljniju dijagnozu i terapiju, kojom treba da se pozabavi alergolog.
3. Treći korak.
   Liječenje teških alergija.
   U terapijski režim se mogu dodati dodatni lijekovi, na primjer, inhibitori leukotrienskih receptora (Montelukast). Blokiraju receptore na koje se vežu upalni medijatori, čime se smanjuje težina upalnog procesa. Ciljna indikacija za njihovo postavljanje je bronhijalna astma, kao i alergijski rinitis.U veoma teškim slučajevima se u terapijski režim uvode sistemski glukokortikosteroidi. Ako se ni tada ne postigne rezultat, donosi se odluka o potrebi za alergen-specifičnom imunoterapijom i drugim metodama liječenja. Lečenje treba da propisuje samo iskusan lekar. Nedostatak medicinske nege u slične situacije može dovesti do nekontrolisanog napredovanja alergije i razvoja njenog izuzetno teškog oblika, bronhijalne astme.

Dakle, odabir tableta, sprejeva i drugih antialergijskih proizvoda nije tako lak kao što se čini nakon gledanja sljedeće reklame. Da biste odabrali pravu shemu, bolje je koristiti pomoć liječnika ili barem iskusnog farmaceuta, a ne oslanjati se na mišljenje susjeda ili djevojke. Zapamtite: kod alergija, kao i kod većine drugih bolesti, važno je iskustvo ljekara, individualni pristup i promišljena rješenja. U ovim uslovima moći ćete da dišete lako i slobodno. tijekom cijele godine, zaboravljajući na beskrajno curenje iz nosa i ostale alergijske "radosti".

Lijekovi koji blokiraju histaminske receptore u tijelu i time inhibiraju efekte koje izaziva nazivaju se antihistaminici.

Šta je histamin

Histamin je medijator koji se oslobađa iz vezivnog tkiva tokom alergijskih reakcija i negativno utiče na organe i sisteme organizma: kožu, respiratorni trakt, kardiovaskularni sistem, probavni trakt i druge.

Antihistaminici se koriste za suzbijanje slobodnog histamina i dijele se u 3 grupe ovisno o receptorima koje blokiraju:

1. H1-blokatori - ova grupa lijekova se koristi u liječenju alergijskih bolesti.
2. H2-blokatori - indicirani su za bolesti želuca, jer pozitivno utiču na njegovo lučenje.
3. H3 blokatori se koriste u liječenju neuroloških bolesti.

Trenutno postoji mnogo antihistaminika:

• Difenhidramin
• Diazolin
• Suprastin
• Claritin
• Kestin
• Rupafin
• Lorahexal
• Zyrtec
• Telfast
• Erius
• Zodak
• Parlazin

Podijeljeni su u tri generacije lijekova za liječenje alergijskih bolesti.

1. Prva generacija antihistaminika, nazvana klasičnim, uključuje:
   • difenhidramin
   • diazolin
   • suprastin
   • fenkarol
   • tavegil

   Mehanizam njihovog djelovanja je u reverzibilnoj vezi sa perifernim i centralnim H1 receptorima, čime se blokiraju različiti efekti histamina: povećana vaskularna permeabilnost, kontrakcija mišića bronha i crijeva. Brzo savladavaju krvno-moždanu barijeru, dok se vezuju za receptore mozga, otuda snažno sedativno i hipnotičko djelovanje.

   Pros: ovi lijekovi djeluju brzo i snažno - nakon pola sata postiže se smanjenje simptoma alergije. Imaju i antimučni i antiemetički efekat, smanjuju elemente parkinsonizma. Imaju antiholinergičko i lokalno anestetičko djelovanje. Brzo se izlučuju iz organizma.

   Nedostaci antihistaminika sastoje se u kratkom trajanju terapijskog učinka (4-6 sati), potrebi za promjenom lijeka tijekom dugotrajne terapije zbog smanjenja terapijske aktivnosti iu velikim količinama nuspojave kao što su: pospanost, smetnje vida, suva usta, zatvor, glavobolja, retencija urina, tahikardija i anoreksija. Nemaju dodatno antialergijsko djelovanje. Interakcija s drugim lijekovima.

   Lijekovi iz ove skupine su pogodni za brzo postizanje efekta kada je potrebno liječiti akutne alergijske manifestacije, na primjer, urtikariju, sezonski rinitis ili alergijsku reakciju na hranu.

Druga generacija antihistaminika, odnosno H1 antagonista, koji su ušli na tržište krajem 70-ih godina prošlog veka, strukturno su povezani sa H1 receptorima, stoga su lišeni spektra nuspojava svojstvenih lekovima prve generacije i mnogo dostupan im je širi spektar aplikacija.

To uključuje:

• clarisens
• claridol
• lomilan
• claritin
• kestin
• rupafin
• lorahexal

Njihov mehanizam djelovanja odvija se akumulacijom aktivnih antihistaminskih metabolita u krvi u dovoljnoj i dugotrajnoj koncentraciji. Aktivni sastojci ne prolaze krvno-moždanu barijeru, djelujući na membranu mastocita, tako da je rizik od pospanosti minimiziran.

Pros:

• fizička i mentalna aktivnost ne jenjavaju
• trajanje izlaganja je do 24 sata, pa je većinu lijekova dovoljno uzimati jednom dnevno
• kada se tretman prekine, terapeutski efekat traje nedelju dana
• ne izaziva ovisnost
• aktivne supstance se ne apsorbuju u gastrointestinalnom traktu

Minusi:

• imaju kardiotoksični učinak, jer blokiraju kalijumove kanale srca;
  produženi terapeutski efekat
• moguće nuspojave nekih lijekova: gastrointestinalni poremećaji, poremećaji nervnog sistema, umor, glavobolja, osip na koži
• potreban je oprez u kombinaciji s drugim lijekovima;
  negativan uticaj na jetru i srce

Antihistaminici 2. generacije koriste se za ublažavanje akutnih i dugotrajnih alergijskih bolesti, blage bronhijalne astme i kronične idiopatske urtikarije. Kontraindicirano kod starijih osoba, pacijenata sa kardiovaskularnim problemima i bolestima bubrega i jetre. Potrebno je stalno praćenje srčane aktivnosti.

2. Antihistaminici 3. i 4. generacije stvoreni u novije vrijeme, su prolijekovi, odnosno takvi početni oblici koji se, kada se progutaju, pretvaraju u farmakološki aktivne metabolite. Za razliku od lijekova prethodnih generacija, djeluju samo na periferne H1-histaminske receptore, ne izazivaju sedaciju, stabiliziraju membranu mastocita i imaju dodatno antialergijsko djelovanje. Imaju povećanu selektivnost, ne prolaze krvno-moždanu barijeru i ne utječu na živčanu sferu.

   To uključuje:

   • zirtek (cetirizin)
   • telfast (feksofenadin)
   • trexil (terfenadin)
   • hismanal (astemizol)
   • erius (desloratadin)
   • semprex (crivastin)
   • alergodil (acelastin)

   Poboljšani moderni lijekovi imaju značajno trajanje djelovanja - od pola do dva dana, nakon završetka liječenja, djeluju depresivno na histamin 6-8 sedmica.

   Pros:

   • nemaju sistemske značajne nuspojave
   • indicirano za sve starosne grupe - neki od njih su klasifikovani kao lijekovi bez recepta
   • pogodan za aktivnosti koje zahtijevaju visoku koncentraciju pažnje
   • indicirano za prevenciju alergijskih bolesti
   • ne izaziva ovisnost
   • ne razlikuju, uz rijetke izuzetke, značajne interakcija lijekova

   Minusi:

   za trexil (terfenadin) i astimizan (astemizol), opisani su slučajevi ozbiljnih kardiotoksičnih nuspojava.
   at pogrešna primjena lijekovi, vrtoglavica, mučnina, crvenilo kože, reakcije iz gastrointestinalnog trakta;
   selektivno, ovoj grupi lijekova trebaju pristupiti osobe s problemima s bubrezima i jetrom.

Upotreba antihistaminika najnovije generacije opravdano za sve grupe stanovništva bez izuzetka pri dugotrajnoj terapiji alergijskih oboljenja - atopijski dermatitis, cjelogodišnji alergijski rinitis, atopijski sindrom, kronična urtikarija, kontaktni dermatitis i drugi.

Zyrtec (cetirizin) i Claritin (loratadin) se danas smatraju najboljim antihistaminicima. Bezbedni profili ovih lekova su odlični za sve starosne grupe, a posebno za decu, jer smanjuju rizik od budućih alergijskih reakcija.