Za šta se prepisuju tramadol tablete? Upotreba tramadola kod raka. Primjena za kršenje funkcije bubrega
Aktivna supstanca
Tramadol hidrohlorid (tramadol)
Oblik puštanja, sastav i pakovanje
1 ml - ampule (5) - pakovanja od kartona.
1 ml - ampule (10) - pakovanja od kartona.
Pomoćne supstance: natrijum acetat, voda za injekcije.
2 ml - ampule (5) - pakovanja od kartona.
2 ml - ampule (10) - pakovanja od kartona.
farmakološki efekat
opioidni analgetik sa mešovitim mehanizmom delovanja. Tramadol je analgetik centralnog djelovanja. Ima izražen analgetski efekat.
Indikacije
- sindrom bola umjerenog i jakog intenziteta različite etiologije (postoperativni period, traume, bol kod pacijenata sa rakom);
- u svrhu anestezije tokom bolnih dijagnostičkih ili terapijskih procedura.
Kontraindikacije
- stanja praćena respiratornom depresijom ili teškom depresijom CNS-a (trovanje alkoholom, hipnotičkim lijekovima, narkotički analgetici, psihotropni lijekovi);
- istovremena upotreba MAO inhibitora (i 2 sedmice nakon njihovog otkazivanja);
- trudnoća;
- period laktacije (upotreba je moguća samo iz zdravstvenih razloga);
- uzrast do 1 godine;
— preosjetljivost na drogu.
Doziranje
Dozu i trajanje primjene određuje liječnik pojedinačno, ovisno o intenzitetu i prirodi boli.
Za umjerenu bol odrasli i adolescenti stariji od 14 godina preporučuje se prepisivanje Tramadola u jednoj dozi od 1 ml (50 mg tramadol hidrohlorida). Ako nakon 30-60 minuta bol ne prestane, možete ponovo unijeti 1 ml lijeka.
Djelovanje lijeka traje 4-8 sati. normalna upotreba dnevna doza ne smije prelaziti 400 mg. U prisustvu tumora ili tokom hirurške intervencije može biti potrebno mnogo više visoko pojačanje doza.
Djeca uzrasta od 1 do 13 godina preporučuje se propisivanje kao pojedinačna doza od 1-2 mg/kg tjelesne težine. U ovom slučaju, Tramadol se razblaži. Treba uzeti u obzir koje koncentracije treba postići u ovom slučaju (1 ml lijeka sadrži 50 mg tramadol hidroklorida):
Kada se 1 ml Tramadola razrijedi vodom za injekcije, dobivaju se sljedeće koncentracije:
Tramadol se primjenjuje intravenozno (polako), intramuskularno i s/c.
Ako pacijent ima oštećena funkcija jetre/bubrega, kao i starijih pacijenata u prisustvu jak bol Tramadol se propisuje 1 put ili manji broj puta. Ako takvi pacijenti imaju hronični bol interval između doza lijeka treba povećati zbog odgođenog izlučivanja i rizika od akumulacije tramadola u tijelu.
Pacijenti stariji od 75 godina, čak i u nedostatku vidljivih poremećaja funkcije jetre / bubrega, interval između primjene lijeka treba povećati.
Nuspojave
Najkarakterističniji su vrtoglavica, mučnina, zatvor (kod 15-30% pacijenata), povraćanje, pruritus, simptomi psihostimulativnog dejstva, astenija, znojenje, dispepsija, suha usta, dijareja (kod 5,5-15% pacijenata).
Sa učestalošću manjom od 5% mogući su gubitak težine, hipotenzija i tahikardija, parestezije, halucinacije, tremor, bol u trbuhu, smetnje vida, retencija mokraće.
Učestalost razvoja nuspojave povećava se sa dužim trajanja lijeka. Uz produženu upotrebu u velike doze nije isključena mogućnost razvoja ovisnosti o drogama.
O svim nuspojavama, uklj. koje nije gore navedeno treba prijaviti svom ljekaru.
Predoziranje
Simptomi: respiratorna depresija i konvulzije.
tretman: prva pomoć u slučaju trovanja – održavanje adekvatne plućne ventilacije i simptomatska terapija u specijaliziranom odjeljenju. U lakšim slučajevima dovoljno je ispiranje želuca. Aplikacija nije kritična, jer ne otklanja sve simptome trovanja i može izazvati konvulzije. Hemodijaliza nije veoma efikasna. Kod konvulzija preporučljivo je koristiti.
interakcija lijekova
Istovremena upotreba alkohola ili lijekovi, koji depresivno deluju na centralni nervni sistem, mogu dovesti do međusobnog pojačavanja centralnih efekata, uklj. - respiratorna depresija.
Postoje izolirani izvještaji o razvoju epileptičke konvulzije u kombinaciji sa neurolepticima.
Može oslabiti analgetski učinak Tramadola i smanjiti trajanje njegovog djelovanja.
Tramadol se ne smije primjenjivati istovremeno s MAO inhibitorima, tk. u ovom slučaju moguć je razvoj po život opasnih pojava iz centralnog nervnog sistema, respiratornog centra i cirkulatornog sistema.
Treba imati na umu da se ove interakcije javljaju i u slučaju kratkotrajne upotrebe lijekova.
specialne instrukcije
Kod starijih pacijenata Tramadol se koristi u produženim intervalima.
Uz oprez i pod nadzorom liječnika, lijek treba primjenjivati kod pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega i jetre, s kraniocerebralnom povrede mozga, povišen intrakranijalnog pritiska, pacijentima s epilepsijom, kao i osobama s ovisnošću o opioidima.
Pod strogim medicinskim nadzorom iu smanjenim dozama, Tramadol treba koristiti u pozadini djelovanja anestetika, hipnotika i psihotropnih lijekova, lijek se ne smije kombinirati s narkotičkim analgeticima zbog loše predvidljivosti interakcijskog učinka.
U pozadini dugotrajne primjene karbamazepina, učinak tramadola može biti slabiji.
Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljanja mehanizmima
Kada koristite Tramadol, ne biste trebali voziti automobil ili obavljati druge poslove koji zahtijevaju povećanu pažnju.
Tramadol
Međunarodni nevlasnički naziv
Tramadol
Oblik doziranja
Kapsule 50 mg
Compound
1 kapsula sadrži
aktivna supstanca- tramadol hidrohlorid u smislu 100% supstance 50 mg
Ekscipijensi: laktoza monohidrat, magnezijum stearat
sastav omotača kapsule: briljantno crna PN (E 151), lakirano plava (E 131), kinolin žuta (E 104), eritrozin (E 127), titanijum dioksid
(E 171), želatina.
Opis
Solid želatinske kapsule sa zelenim tijelom i poklopcem, cilindričnog oblika, veličina br. 2. Sadržaj kapsule je prah bijele boje.
Farmakoterapijska grupa
Analgetici. Opioidi. Opioidi su različiti. Tramadol
ATX kod N02A X02
Farmakološka svojstva
Farmakokinetika
Kada se uzima oralno, više od 90% tramadola se apsorbira u gastrointestinalnom traktu. Maksimalna koncentracija u plazmi postiže se nakon 4,8 sati. Apsolutna bioraspoloživost - 68%. Vezanje za proteine plazme - 20%. Prodire kroz krvno-moždanu i placentnu barijeru. 0,1% lijeka prelazi u majčino mlijeko. Metabolizira se u jetri. Poluvrijeme eliminacije je 6 sati. Tramadol hidrohlorid i njegovi metaboliti izlučuju se bubrezima (25-35%) nepromenjeni. Približno 7% se izlučuje hemodijalizom.
Došlo je do povećanja poluživota kod pacijenata starijih od 75 godina.
Farmakodinamika
Tramadol je analgetik centralnog djelovanja. Ima mješoviti mehanizam djelovanja. To je neselektivni opioidni agonist mu-, delta- i kapa receptora. Drugi mehanizmi koji su uključeni u pružanje analgetskog efekta tramadol hidrohlorida su inhibicija ponovnog preuzimanja noradrenalina u neuronima i poboljšanje serotonergičkog odgovora.
Otvara K + i Ca ++ kanale, uzrokuje hiperpolarizaciju membrane i inhibira provođenje impulsa bola. Analgetski efekat nastaje usled smanjenja aktivnosti nociceptiva i povećanja antinociceptivnog sistema organizma. Tramadol hidrohlorid ima antitusivno dejstvo. U terapijskim dozama, tramadol hidroklorid ne depresira disanje i ne utječe na pokretljivost crijeva.
Indikacije za upotrebu
Akutni i kronični bolni sindrom umjerene i značajne težine (prije i postoperativni period, maligni tumori, ozljede, neuralgije)
Doziranje i primjena
Dozu i trajanje liječenja liječnik određuje individualno, na osnovu intenziteta sindroma boli.
Odrasli primijenjen oralno (sa mala količina tečnosti, bez obzira na unos hrane) 1 kapsula (50 mg). Sa jakim bolovima jedan pojedinačna doza mogu biti 2 kapsule (100 mg).
Dnevna doza ne smije prelaziti 5-6 kapsula. Učestalost doziranja ne smije biti veća od svaka 4 sata.
Lijek se ne smije koristiti duže od perioda koji je opravdan sa terapijske tačke gledišta. Bolesnicima s umjerenom jetrenom/bubrežnom disfunkcijom, kao i starijim osobama, doze se odabiru pojedinačno.
Kod umjerene jetrene insuficijencije preporučuje se smanjenje doze ili povećanje intervala između doza.
Sa umjerenim otkazivanja bubrega preporučljivo je povećati interval između doza. Za pacijente sa klirensom kreatinina manjim od 30 ml/min, interval treba povećati na 12 sati. U takvim slučajevima, maksimalna preporučena dnevna doza je 200 mg. U vezi sa mogući razvoj Liječenje ovisnosti o tramadolu treba biti kratkotrajno i povremeno. Treba pažljivo pregledati moguća korist dugotrajnu terapiju i pobrinite se da prevaziđe rizik od ovisnosti.
Nuspojave
-
Suva usta
Promjena apetita
-
Nadutost
Bol u epigastrijumu
-
rijetko:
tahikardija
Osjećaj otkucaja srca
odbiti krvni pritisak do kolapsa (ortostatski kolaps)
rijetko:
Slabost
letargija
Smanjenje brzine reakcija
Poremećaj spavanja
Noćne more
Euforija
halucinacije
Anksioznost
Emocionalna labilnost
Depresija
Amnezija
Parestezija
Pospanost
epileptiformni napadi
-
Respiratorna depresija
Poremećaj koordinacije i govora
Sinkopa
Konfuzija
Anksioznost
Oštećenje vida, ukusa
midriaz
Bradikardija
Porast krvnog pritiska
Spazam mišića
Nehotična kontrakcija mišića
slabost mišića
Učestalost nepoznata:
Povećani nivoi jetrenih enzima
- osip
- svrab
- egzantema
- bulozni osip
- angioedem
- otežano mokrenje
- disurija
- retencija urina
- dispneja
- pogoršanje toka bronhijalna astma
- bronhospazam
- kršenje menstrualnog ciklusa
- umor
- ovisnost o drogama kod pacijenata sklonih zlouporabi droga, kao i kod dugotrajne upotrebe velikih doza lijeka.
Nagla obustava nakon dužeg uzimanja lijeka može uzrokovati sindrom ustezanja (manifestacije slične simptomima ustezanja lijeka: psihomotorna agitacija, anksioznost, razdražljivost, nesanica, tremor, parestezija, napadi fobije, halucinacije, zbunjenost, depersonalizacija, paranoja, efekti) gastrointestinalni trakt).
Često:
- pojačano znojenje
- vrtoglavica
Mučnina
Kontraindikacije
Preosjetljivost na aktivnu supstancu ili druge komponente lijeka
Akutna intoksikacija alkoholom
Akutno trovanje tabletama za spavanje, analgeticima ili psihotropnim lijekovima
težak zatajenje jetre
Teško zatajenje bubrega (klirens kreatinina manji od 10 ml/min)
Epilepsija sa česti napadi
Period liječenja MAO inhibitorima i narednih 14 dana nakon njihovog otkazivanja
Ne koristi se za liječenje ovisnosti o opioidima
Trudnoća ili dojenje
Uzrast djece do 18 godina
Drug Interactions
Uz istovremenu primjenu Tramadola s lijekovima koji depresiraju centralni nervni sistem, moguće je obostrano pojačanje centralnih efekata, uključujući respiratornu depresiju.
Induktori mikrozomalne oksidacije (karbamazepin, barbiturati) smanjuju težinu analgetski efekat i trajanje akcije. Dugotrajna upotreba opioidnih analgetika ili barbiturata stimulira razvoj unakrsne tolerancije.
Anksiolitici povećavaju ozbiljnost analgetskog učinka, trajanje anestezije se povećava u kombinaciji s barbituratima. Nalokson aktivira disanje, zaustavlja analgeziju nakon upotrebe opioidnih analgetika. Kada se koristi zajedno sa MAO inhibitorima i u roku od 14 dana nakon njihovog ukidanja, furazolidonom, prokarbazinom i antipsihoticima, postoji rizik od konvulzija.
Kinidin povećava koncentraciju tramadola u plazmi i smanjuje sadržaj metabolita M1 zbog kompetitivne inhibicije izoenzima CYP2D6.
At istovremena primjena Tramadol i varfarin povećavaju rizik od nuspojava iz sistema zgrušavanja krvi. Tramadol može uzrokovati napade i/ili razvoj potencijalno po život opasnog serotoninskog sindroma kada se koristi u kombinaciji sa serotonergičkim lijekovima.
Ketokonazol i eritromicin mogu ometati metabolizam tramadola. Klinički značaj ove interakcije nije proučavan.
Ondansetron povećava potrebu za tramadolom kod pacijenata sa postoperativnim bolom.
specialne instrukcije
Tokom liječenja Tramadolom ne smije se konzumirati alkohol.
Uz produženu primjenu tramadola može se razviti ovisnost i ovisnost o lijekovima.
Tramadol se ne smije koristiti za liječenje sindroma ustezanja lijeka.
Posebnu pažnju treba posvetiti propisivanju lijeka pacijentima s ozljedama glave, povišenim intrakranijalnim tlakom, umjerenim oštećenjem bubrega ili jetre, pacijentima sa sklonošću ka konvulzijama, kao i pacijentima s preosjetljivošću na opijate. Rizik od napadaja može biti veći kod pacijenata koji koriste lijekove koji smanjuju konvulzivni sindrom. Pacijentima koji imaju epilepsiju u anamnezi i sklonost epileptičkim napadima, lijek se može propisati samo ako je to apsolutno neophodno. Koristiti s oprezom u liječenju pacijenata sa oštećenom respiratornom funkcijom ili u slučaju istovremene primjene sredstava koja depresiraju aktivnost centralnog nervni sistem, zbog rizika od dalje respiratorne depresije.
Lijek sadrži laktozu, pa pacijenti s rijetkim nasljednim oblicima netolerancije galaktoze, nedostatkom laktaze ili sindromom malapsorpcije glukoze-galaktoze ne bi trebali koristiti lijek.
Primjena u pedijatriji
Lijek se ne koristi za liječenje djece mlađe od 18 godina.
Upotreba tokom trudnoće ili dojenja
Tramadol prolazi placentnu barijeru, pa se ne preporučuje upotreba lijeka u trudnoći. Ako postoji indikacija za terapiju opioidnim analgeticima tokom trudnoće, jednokratnu upotrebu treba ograničiti.
Mala količina Tramadola prelazi u majčino mlijeko, pa se lijek ne smije koristiti u periodu dojenja. Jednokratnom upotrebom, dojenje se ne može prekinuti.
Značajke djelovanja lijeka na sposobnost upravljanja vozilima i potencijalno opasnih mehanizama
Kada koristite lijek, trebate se suzdržati od upravljanja vozilima i rada s drugim mehanizmima, što zahtijeva povećanu pažnju i brze mentalne i motoričke reakcije.
Predoziranje
Simptomi: povraćanje, mioza, poremećaji cirkulacije, depresija svijesti (do kome), konvulzije, depresija respiratornog centra do potpunog prestanka disanja.
Tretman usmjereno na osiguranje prohodnosti respiratornog trakta održavanje disanja i kardiovaskularne funkcije vaskularni sistem.
Protuotrov za depresiju respiratornog centra je nalokson, za konvulzije - benzodiazepin. Tramadol se slabo izlučuje dijalizom, pa odvojena primjena hemodijalize ili hemofiltracije nije dovoljna.
Obrazac za oslobađanje i pakovanje
Tramadol tablete spadaju u grupu psihotropnih opioidnih analgetika. Ovo je veoma jaka droga, koji obezbeđuje brz i dugotrajan analgetski efekat. Međutim, lijek je nekoliko puta manje efikasan od morfija, najpoznatijeg predstavnika narkotičkih analgetika. U Rusiji je tramadol uključen na listu vitalnih važne droge, ali s obzirom da je riječ o opojnoj drogi, njen promet strogo kontroliše i reguliše državna služba za kontrolu droga.
Tramadol: opis principa djelovanja
Tramadol je sintetički opioidni analgetik koji pruža dugotrajno ublažavanje bolova. Ovaj lijek direktno utiče na centralni nervni sistem i kičmena moždina, blokirajući provođenje impulsa boli i povećavajući utjecaj drugih sedativi. Lijek aktivira opioidne receptore u mozgu i gastrointestinalnom traktu, sprječava uništavanje kateholamina i održava njihovu koncentraciju u centralnom nervnom sistemu, a također inicira otvaranje kanala za kalcijum i kalij.
U terapijskim dozama Tramadol nema izražen učinak na hemodinamiku i respiratorni sistem, ne uzrokuje promjenu krvnog tlaka. plućna arterija, ali može malo usporiti pokretljivost crijeva. Osim analgetskog djelovanja, lijek ima blago sedativno (smirujuće) i antitusivno djelovanje.
Terapeutski efekat se javlja unutar 15-30 minuta nakon uzimanja pilule i traje 6-8 sati. Opasnost ovog lijeka je da uz produženu upotrebu Tramadola može izazvati razvoj ovisnosti o drogama.
Lijek, kada se uzima oralno, brzo se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, njegova bioraspoloživost doseže 68%, a kada intramuskularna injekcija je 100%. Aktivna tvar, tramadol hidrohlorid, lako prolazi kroz placentu, krvno-moždanu barijeru i izlučuje se sa majčino mleko. Lijek se metabolizira u jetri i izlučuje bubrezima.
Tramadol: oblici oslobađanja, sastav
Tramadol je dostupan u različitim oblicima doziranja:
- Tablete (50 i 100 mg);
- Kapsule (50 i 100 mg);
- Otopina u ampulama (za injekcije);
- Kapi za oralnu primjenu;
- Supozitorije rektalne (100 mg).
Tramadol tablete su okrugle, ravne, bijele, blago hrapave, sa suptilnim inkluzijama i mirisom jagoda. Sadrži 50 ili 100 mg aktivna supstanca- tramadol + pomoćne komponente.
Kapsule Tramadol - u tvrdoj želatinoznoj ljusci bijele boje sa zelenim poklopcem, iznutra punjene bijelim prahom. Također sadrže 50 ili 100 mg aktivne tvari + pomoćne komponente. Tablete i kapsule se pakuju po 10 komada u blistere ili blistere i kartonske kutije.
Kapi Tramadol - prozirne, bezbojne, namijenjene za oralnu primjenu. Osim glavne tvari, sadrže saharozu, glicerin, anis i ulje od mente dajući im prijatan, osvežavajući ukus.
Tramadol u ampulama je bistra, bezbojna otopina za injekciju. Proizvedeno u staklenim ampulama od 1 i 2 ml, koje sadrže 50 odnosno 100 mg aktivne supstance + vodu za injekcije i natrijum acetat.
Indikacije
Tramadol je dizajniran da ublaži bol umjerenog do jakog intenziteta. Takve bol može nastati u postoperativnom periodu posttraumatskog perioda ili se manifestiraju u vaskularnim, upalnim poremećajima ili onkološke bolesti.
Osim toga, liječnik može propisati Tramadol prije provođenja dijagnostičke ili terapijske procedure, praćene jakim bolom.
Kontraindikacije
Postoji niz ograničenja upotrebe lijeka. Tramadol je kontraindiciran u sljedećim stanjima:
- teški oblici bubrežne i jetrene insuficijencije;
- period trudnoće i dojenja;
- starost do 14 godina;
- preosjetljivost na komponente lijeka;
- stanja povezana sa depresijom CNS-a i respiratorne funkcije. To uključuje: intoksikacija alkoholom, trovanje tabletama za spavanje, bilo kojim psihotropnim lijekovima ili drugim opioidnim analgeticima.
Lijek se ne može koristiti istovremeno s MAO inhibitorima, Tramadol se može propisati samo 2 tjedna nakon njihovog otkazivanja. Ovaj lijek treba koristiti s velikim oprezom kada razni prekršaji svijest, traumatska ozljeda mozga, napad intrakranijalna hipertenzija, epileptički sindrom i druga stanja praćena gubitkom kontrole nad sobom i funkcijama respiratornog sistema.
Uputstvo za upotrebu
Upute za upotrebu Tramadol tableta ukazuju na to da liječnik treba individualno odabrati optimalnu dozu lijeka, uzimajući u obzir intenzitet i prirodu sindroma boli. Standardna doza za odrasle i adolescente (preko 14 godina) je 50 mg. Tableta se uzima oralno i ispere sa malom količinom tečnosti, bez obzira na obrok. Ako je terapijski učinak neznatan, nakon 1 sata možete uzeti još jednu tabletu Tramadola.
Uz jak bol, početna doza lijeka može odmah biti 100 mg. Analgetski učinak nakon uzimanja lijeka traje 4 do 8 sati. Maksimum dnevna doza za odraslu osobu ne bi trebalo da prelazi 8 tableta (400 mg). Za starije ili oslabljene pacijente s bolestima povezanim s oštećenjem funkcionisanja bubrega i jetre, vremenski interval između doza lijeka treba povećati.
Tramadol kapsule se uzimaju na isti način kao i tablete, u istoj dozi i pod nadzorom ljekara. Kapsulu treba progutati bez žvakanja sa dovoljnom količinom tečnosti.
Početna doza Tramadol otopine za oralnu primjenu je 20 kapi. Mogu se nakapati u kašičicu ili na komad šećera, uzeti i isprati vodom. Ako nema željenog efekta, nakon 60 minuta možete ponovo popiti ovu dozu. U budućnosti, interval između uzimanja sljedeće doze lijeka trebao bi biti 4-8 sati. Na dan ne možete uzeti više od 400 mg (160 kapi) otopine.
Lijek u kapima odobren je za primjenu kod male djece. Dozu odabire liječnik pojedinačno, po stopi od 1-2 mg lijeka na 1 kg tjelesne težine.
Tramadol u ampulama namijenjen je za potkožno, intramuskularno ili intravenozno davanje. Intravenozno, lijek se primjenjuje vrlo sporo, pojedinačna doza je 50-100 mg. Maksimalna dnevna doza ne smije prelaziti 400 mg. Trajanje terapije određuje specijalista pojedinačno, uzimajući u obzir mnoge faktore (stanje pacijenta, jačinu sindroma boli, prirodu bolesti), ali lijek se ne smije koristiti duže od opravdanog perioda. sa terapeutskog gledišta, kako ne bi izazvali ovisnost i ovisnost o drogama.
Za liječenje jakih bolova koji prate rak ili stanja u postoperativnom periodu, liječnik može povećati dozu lijeka. Kod starijih i oslabljenih pacijenata sa hronične bolesti eliminacija lijeka može biti odgođena. Stoga se vremenski interval između injekcija Tramadola može povećati.
Neželjene reakcije
tramadol - ozbiljna droga, treba ga koristiti samo prema indikacijama, jer toksični učinak lijeka na tijelo može dovesti do razvoja sljedećih stanja:
- Na dijelu srca i krvnih žila često se bilježi pojava kao što je smanjenje tlaka (ortostatska hipotenzija), što može izazvati nesvjestica, tahikardija, kolaps.
- Centralni nervni sistem reaguje na uzimanje leka vrtoglavicom, glavoboljom, povećana nervoza ili obrnuto, inhibicija. Pacijenti se žale na slabost, pojačano znojenje, poremećaj sna, pospanost danju, emocionalna nestabilnost, anksioznost. Ponekad je moguće razviti depresivna stanja, zbunjenost, manifestacije amnezije, nestabilnost hoda. U teškim slučajevima zabilježene su halucinacije, konvulzije i pokušaji suicida.
- Probavni sistem reaguje crevnim poremećajima (zatvor ili dijareja), mučninom, bolovima u stomaku, nadimanjem, suvim ustima.
- Poremećaji mokraćnog sistema izražavaju se otežanim mokrenjem, zadržavanjem mokraće, disurijom.
- Često postoje alergijske reakcije, koji se manifestuju svrabom, buloznim osipom ili urtikarijom. Osim toga, narkotički analgetici mogu uzrokovati promjenu senzacije ukusa, neuspjeh menstrualnog ciklusa kod žena, oštećenje vida.
- Glavna opasnost od opijatnih analgetika je rizik od ovisnosti. Nagli prekid uzimanja lijeka uzrokuje sindrom ustezanja. Ovo stanje je praćeno snažnom željom za analgeticima, pojavom grčevi mišića, curenje iz nosa, kihanje, suzenje. Probavni poremećaji, mučnina, grozničavih stanja, nesanica, tahikardija, povišen krvni pritisak. Izbjeći neprijatne posledice lek ne treba uzimati dugo vrijeme i trebalo bi ga postepeno ukidati.
Predoziranje tramadolom može dovesti do opasnih stanja kao što su nekontrolirano povraćanje, konvulzije, depresija respiratornog centra, zastoj disanja, kolaps, koma. U ovim slučajevima hitno zdravstvenu zaštitu i drži medicinske mjere usmjereno na održavanje funkcija respiratornog i kardiovaskularnog sistema. Nakon poboljšanja stanja, provodi se simptomatsko liječenje.
interakcija lijekova
Tramadol se ne smije primjenjivati istovremeno sa NSAIL (indometacin, diklofenak), nitroglicerinom, MAO inhibitorima. At istovremeni prijem s barbituratima, dolazi do smanjenja efikasnosti lijeka.
Tramadol ne treba uzimati istovremeno sa alkoholna pića, jer pojačava inhibitorni efekat etanola na centralni nervni sistem. Nemoguće je kombinirati opioidni analgetik s furazolidonom i antipsihotropnim lijekovima, jer takva interakcija može dovesti do napadaja.
Tramadol spada u opioidne agoniste, ali je njegova analgetska moć znatno slabija od ostalih lijekova iz ove grupe (morfij, heroin, fentanil). Međutim, sposoban je uzrokovati fizičke i mentalna zavisnost, stoga Tramadol pripada klasi droge koji podliježu obaveznoj kontroli. Lijekovi iz ove grupe podliježu posebna pravila odredište, puštanje, transport, skladištenje i izvještavanje.
Uz izuzetan oprez i pod nadzorom liječnika, Tramadol se može koristiti kod pacijenata s intrakranijalnim tlakom, s oštećenom funkcijom jetre i bubrega, te traumatskim ozljedama mozga. Ovaj lijek ne treba davati osobama koje su zavisne od opioida.
Dok uzimate psihotropne ili tablete za spavanje Tramadol se može propisati samo u minimalnim dozama i pod nadzorom medicinskog osoblja. Dok uzimate tablete, ne smijete voziti vozila ili opasne mehanizme, jer lijek usporava brzinu psihomotornih reakcija.
Analogi
Tramadol ima niz analoga koji sadrže isti aktivna supstanca i pružanje istog terapeutski efekat. Ova lista uključuje sljedeće lijekove:
- Tramadol Retard;
- Sintradon;
- Tramal;
- Tramal Retard;
- Tramilin.
Svi lijekovi pripadaju grupi opioidnih analgetika i propisuje ih ljekar za ublažavanje jakih bolova.
Cijena
Trošak Tramadola u ampulama je u prosjeku 60 rubalja po pakiranju, u tabletama - od 70 rubalja po pakiranju. Tramadol se ne može kupiti samo u ljekarni, lijek se izdaje samo na recept. Lijek se propisuje na posebnom receptu za potentne lijekove, i to samo u slučaju kada se sindrom boli ne može otkloniti drugim lijekovima.
mnogo rodbine teško bolesnih pacijenata zanima vas da li je moguće kupiti ovaj lijek uz dostavu putem interneta? Ovo je moguće samo ako je farmaceutska kompanija licencirana za prodaju lijekova na recept. Ali čak iu ovom slučaju postoji velika vjerovatnoća da distributeri nemaju ovlaštenja za prodaju narkotičkih analgetika.
Aktivna supstanca
Tramadol hidrohlorid (tramadol)
Oblik puštanja, sastav i pakovanje
Tablete bijela sa jedva primjetnim inkluzijama, okrugla, ravna, blago hrapava, sa zaobljenjem, sa karakterističnim mirisom jagoda.
Pomoćne supstance: laktoza, mikrokristalna celuloza, magnezijum stearat, krospovidon, makrogol 4000, natrijum saharin, koloidni silicijum oksid, aroma.
10 komada. - blisteri (1) - pakovanja od kartona.
10 komada. - blisteri (2) - pakovanja od kartona.
10 komada. - blisteri (3) - pakovanja od kartona.
10 komada. - blisteri (5) - pakovanja od kartona.
Kapsule tvrdi želatin, sa tijelom žuta boja i zelenu kapu sadržaj kapsula je bijeli ili gotovo bijeli prah.
Pomoćne supstance: kalcijum hidrogen fosfat, natrijum skrob glikolat, magnezijum stearat.
Sastav ljuske kapsule:želatin, titanijum dioksid, žuti željezni oksid, indigotin (E132).
10 komada. - ćelijska konturna pakovanja (1) - pakovanja od kartona.
10 komada. - ćelijska konturna pakovanja (2) - pakovanja od kartona.
10 komada. - ćelijska konturna pakovanja (3) - pakovanja od kartona.
10 komada. - ćelijska konturna pakovanja (5) - pakovanja od kartona.
10 komada. - ćelijska konturna pakovanja (10) - pakovanja od kartona.
10 ml - tamne staklene kapaljke (1) - pakovanja od kartona.
20 ml - tamne staklene kapaljke (1) - pakovanja od kartona.
50 ml - tamne staklene kapaljke (1) - pakovanja od kartona.
100 ml - tamne staklene kapaljke (1) - pakovanja od kartona.
farmakološki efekat
Opioidni analgetik sa mešovitim mehanizmom delovanja. Odnosi se na analgetike centralnog djelovanja. Ima izražen analgetski efekat. Neselektivni opioidni antagonist mu-, delta- i kapa-receptora u CNS-u sa najvećim afinitetom za mu-receptore. Inhibira obrnuti unos neurona i pojačava oslobađanje serotonina. Takođe ima antitusivno dejstvo, ne remeti motilitet gastrointestinalnog trakta.
Trajanje akcije je oko 4-8 sati.
Farmakokinetika
Usisavanje
Nakon uzimanja tramadola, on se brzo i gotovo potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta (oko 90%). Cmax u krvi se određuje nakon oko 2 sata.Bioraspoloživost je oko 70%, ne zavisi od unosa hrane i povećava se sa višekratnom upotrebom lijeka.
Distribucija
Vezivanje za proteine plazme je oko 20%. Tramadol prolazi kroz BBB i placentnu barijeru. Otprilike 0,1% se izlučuje u majčino mlijeko.
Metabolizam
Metabolizira se demetilacijom i konjugacijom u 11 metabolita, od kojih samo jedan (O-demetiltramadol) ima izraženu farmakološku aktivnost (2-4 puta veću od aktivnosti tramadola).
uzgoj
Tramadol i njegovi metaboliti se izlučuju uglavnom putem bubrega (do 90%) i kroz crijeva (oko 10%). T 1 / 2, bez obzira na način primjene, iznosi oko 6 sati Kod starijih pacijenata, sa i sa zatajenjem bubrega, vrijednost T 1 / 2 raste.
Indikacije
- sindrom boli umjerenog i jakog intenziteta različite etiologije (postoperativni period, trauma, bol kod pacijenata oboljelih od raka);
- u svrhu anestezije tokom bolnih dijagnostičkih ili terapijskih procedura.
Kontraindikacije
- stanja praćena respiratornom depresijom ili teškom depresijom CNS-a (trovanje alkoholom, hipnotici, narkotički analgetici, psihotropni lijekovi);
- istovremena upotreba MAO inhibitora (i 2 sedmice nakon njihovog otkazivanja);
- trudnoća;
- period laktacije (upotreba je moguća samo iz zdravstvenih razloga);
- uzrast do 14 godina;
- Preosjetljivost na lijek.
Doziranje
Tablete
početna doza - 1 tab. (50 mg) oralno sa malom količinom tečnosti, bez obzira na unos hrane; ako nema efekta u roku od 30-60 minuta, možete uzeti još 1 tabletu; at jaka bol pojedinačna doza može odmah biti 100 mg (2 tablete). Efekat, zavisno od jačine bola, traje 4-8 sati.Ne prekoračiti dnevnu dozu Tramadola od 400 mg (8 tableta).
Trajanje i šemu primjene određuje ljekar koji prisustvuje
Tablete se mogu progutati bez žvakanja, sa potrebnom količinom tečnosti, bez obzira na obrok, ili prethodno rastvorene u 1/2 čaše vode.
Kapsule
Dozu lijeka odabire liječnik pojedinačno, ovisno o intenzitetu i prirodi boli.
Odrasli i adolescenti stariji od 14 godina: početna doza - 1 kapsula (50 mg) oralno sa malom količinom tečnosti, bez obzira na obrok; u nedostatku efekta u roku od 30-60 minuta, možete uzeti još 1 kapsulu; at jak bol pojedinačna doza može odmah biti 100 mg (2 kapsule). Efekat, zavisno od jačine bola, traje 4-8 sati.Ne prekoračiti dnevnu dozu tramadola od 400 mg (8 kapsula).
Ovo ne treba dodijeliti dozni oblik djeca čija je težina manja od 25 kg i mlađa od 14 godina.
Stariji pacijenti, pacijenti sa oštećenom funkcijom jetre i bubrega ako je potrebno, povećajte interval između doza lijeka.
Trajanje i šemu primjene određuje ljekar koji prisustvuje.
Kapsule treba progutati bez žvakanja, ispirati potrebnom količinom tečnosti, bez obzira na obrok.
Otopina za oralnu primjenu
Dozu lijeka odabire liječnik pojedinačno, ovisno o intenzitetu i prirodi boli.
Odrasli i adolescenti stariji od 14 godina: doza je 50 mg (20 kapi). U nedostatku željenog efekta nakon 30-60 minuta, možete uzeti još 20 kapi. Ako je potrebno, lijek se može ponovo uzeti nakon 4-6 sati.Dnevna doza ne smije prelaziti 400 mg (160 kapi).
Za djeca uzrasta od 1 do 14 godina pojedinačna doza je 1-2 mg/kg tjelesne težine. Približne doze za djecu prikazane su u tabeli (1 kap otopine odgovara približno 2,5 mg tramadola g/x).
Starije osobe
pacijenata, pacijenata sa oštećenom funkcijom jetre i bubrega ako je potrebno povećati interval između doza lijeka.Propisani broj kapi uzimati sa malom količinom tekućine ili sa šećerom, bez obzira na unos hrane. Trajanje i šemu primjene određuje ljekar koji prisustvuje.
Bočica sa uređajem za doziranje opremljena je poklopcem otpornim na djecu. Da otvorite bocu, pritisnite čep i napravite rotacijski pokret s lijeva na desno.
Nuspojave
Najkarakterističniji su vrtoglavica, mučnina, zatvor, glavobolja, pospanost (kod 15-30% pacijenata), povraćanje, pruritus, simptomi psihostimulativnog dejstva, astenija, znojenje, dispepsija, suva usta, dijareja (5-15% pacijenata). ).
Sa učestalošću manjom od 5% mogući su gubitak težine, hipotenzija i tahikardija, parestezije, halucinacije, tremor, bol u trbuhu, smetnje vida, retencija mokraće.
Učestalost nuspojava se povećava s povećanjem trajanja lijeka. Uz dugotrajnu primjenu u velikim dozama, nije isključena mogućnost razvoja ovisnosti o lijeku.
O svim nuspojavama, uklj. koje nije gore navedeno treba prijaviti svom ljekaru.
Predoziranje
Simptomi: suženje zjenica, povraćanje, depresija disanja i konvulzije.
tretman: prva pomoć u slučaju trovanja – održavanje adekvatne plućne ventilacije i simptomatska terapija u specijaliziranom odjeljenju. U lakšim slučajevima dovoljno je ispiranje želuca. Aplikacija nije kritična, jer ne otklanja sve simptome trovanja i može izazvati konvulzije. Hemodijaliza nije veoma efikasna. Kod konvulzija, preporučljivo je u/u uvođenje diazepama.
interakcija lijekova
Istodobnom primjenom Tramadola s lijekovima koji depresivno djeluju na centralni nervni sistem, kao i sa etanolom, moguće je pojačati njihovo djelovanje.
Uz istovremenu primjenu Tramadola i drugih induktora metaboličkih enzima, analgetski učinak Tramadola može biti oslabljen.
Uz sistematsku primjenu barbiturata, posebno fenobarbitala, postoji mogućnost smanjenja analgetskog djelovanja opioidnih analgetika.
Dugotrajna upotreba opioidnih analgetika ili barbiturata stimulira razvoj unakrsne tolerancije.
Nalokson aktivira disanje, eliminirajući analgeziju nakon upotrebe opioidnih analgetika.
specialne instrukcije
Kod starijih pacijenata Tramadol se koristi u produženim intervalima.
Uz oprez i pod nadzorom ljekara, lijek treba primjenjivati kod pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega i jetre, s kraniocerebralnim ozljedama, povišenim intrakranijalnim tlakom, pacijentima s epilepsijom, kao i osobama s ovisnošću o opioidima.
Pod strogim medicinskim nadzorom iu smanjenim dozama, Tramadol treba koristiti u pozadini djelovanja anestetika, hipnotika i psihotropnih lijekova.
Lijek se ne smije kombinirati s narkotičkim analgeticima zbog loše predvidljivosti efekta interakcije.
U pozadini dugotrajne primjene karbamazepina, učinak tramadola može biti slabiji.
Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljanja mehanizmima
Kada koristite tramadol, ne biste trebali voziti automobil ili obavljati druge poslove koji zahtijevaju povećanu pažnju.
Trudnoća i dojenje
Tokom trudnoće treba izbjegavati dugotrajnu primjenu Tramadola zbog rizika od razvoja ovisnosti kod fetusa i pojave apstinencijalnog sindroma u neonatalnom periodu.
Ako je potrebno uzimati tokom dojenja, treba imati na umu da se Tramadol u malim količinama izlučuje u majčino mlijeko.
farmakološki efekat
Opioidni sintetički analgetik koji ima centralno djelovanje i djeluje na kičmenu moždinu (pospješuje otvaranje K+ i Ca2+ kanala, uzrokuje hiperpolarizaciju membrane i inhibira provođenje impulsa boli), pojačava djelovanje sedativnih lijekova. Aktivira opijatne receptore (mu-, delta-, kapa-) na pre- i postsinaptičkim membranama aferentnih vlakana nociceptivnog sistema u mozgu i gastrointestinalnom traktu. Usporava uništavanje kateholamina, stabilizuje njihovu koncentraciju u centralnom nervnom sistemu. To je racemična mješavina 2 enantiomera - desnorotatornog (+) i levorotacionog (-), od kojih svaki pokazuje različit afinitet prema receptorima. (+) Tramadol je selektivni agonist mu-opioidnih receptora, a također selektivno inhibira ponovni unos neuronskog serotonina. (-) Tramadol inhibira ponovni unos norepinefrina. Mono-O-desmetiltramadol (M1 metabolit) također selektivno stimulira mi-opijatne receptore. Afinitet tramadola za opioidne receptore je 10 puta slabiji od kodeina i 6000 puta slabiji od morfijuma. Ozbiljnost analgetskog djelovanja je 5-10 puta slabija od morfija. Analgetski učinak nastaje zbog smanjenja aktivnosti nociceptiva i povećanja antinociceptivnih sistema u tijelu. U terapijskim dozama ne utječe značajno na hemodinamiku i disanje, ne mijenja pritisak u plućnoj arteriji, blago usporava pokretljivost crijeva, bez izazivanja zatvora. Pruža antitusik i sedativno djelovanje. Inhibira respiratorni centar, stimuliše početnu zonu centra za povraćanje, jezgra okulomotorni nerv. Kod duže upotrebe može se razviti tolerancija. Analgetski efekat se razvija 15-30 minuta nakon uzimanja i traje do 6 sati.
Indikacije za upotrebu
Bolni sindrom jakog i umjerenog intenziteta sa maligne neoplazme, akutni infarkt miokarda, povrede, tokom bolnih dijagnostičkih i terapijskih procedura.
Način primjene i režim doziranja
Doze se biraju pojedinačno (ovisno o težini sindroma boli i osjetljivosti pacijenta). Trajanje toka liječenja također se određuje individualno, ali lijek se ne smije propisivati duže od perioda koji je opravdan s terapijske tačke gledišta.
Odrasli i tinejdžeri stariji od 14 godina uobičajena doza za jednu oralnu dozu je 0,05 g s malom količinom tekućine. Po potrebi, u slučaju nedovoljnog efekta, nakon 30-60 minuta, možete ponoviti unos u istoj dozi, učestalost primjene je do 4 doze dnevno. Maksimalna dnevna doza je 0,4 g (400 mg). AT izuzetni slučajevi, na primjer, kod pacijenata sa rakom, moguće je smanjiti interval na 6 sati i povećati dnevnu dozu.
Efekat traje u proseku 4-8 sati, zavisno od prirode i intenziteta bola.
Sa produženim vremenskim intervalima, tramadol se koristi kod starijih pacijenata.
specialne instrukcije
Uz oprez, lijek se propisuje pacijentima s oštećenom funkcijom bubrega i jetre, s kraniocerebralnim ozljedama, povišenim intrakranijalnim tlakom i pacijentima s epilepsijom. Upotreba tramadola može zakomplikovati dijagnozu u akutnoj fazi sindrom bola u predelu stomaka.
Pod strogim nadzorom u smanjenim dozama, tramadol treba koristiti u pozadini djelovanja anestetika, tablete za spavanje, anksioliticima i antidepresivima kako bi se izbjegla pretjerana depresija centralnog nervnog sistema i supresija aktivnosti respiratornog centra.
Utjecaj na sposobnost upravljanja automobilom i potencijalno opasnih mehanizama: upotreba tramadola otežava obavljanje poslova koji zahtijevaju veliku brzinu mentalnih i fizičkih reakcija i povećanu koncentraciju pažnje (vožnja vozila, upravljački mehanizmi, instrumenti itd.) .
Nuspojava
Tramadol se relativno dobro podnosi, u terapijskim dozama ne izaziva tešku respiratornu depresiju i ne utiče značajno na krvožilni sistem i gastrointestinalnog trakta. Međutim, može izazvati vrtoglavicu, disforiju, euforiju, halucinacije, kognitivni pad, konvulzije, mučninu, bol u epigastriju, povraćanje, zatvor, otežano mokrenje, tahikardiju, palpitacije, letargiju. U rijetkim slučajevima, obično uz produženu primjenu tramadola, moguća je ovisnost, ovisnost, sindrom "povlačenja"; teška respiratorna depresija, hipotenzija, kolaps. Kada se tramadol koristi kod pacijenata sa opterećenom alergijskom anamnezom, moguće su alergijske reakcije.
Učestalost nuspojava se povećava s povećanjem trajanja lijeka.
Kontraindikacije
preosjetljivost, akutno trovanje alkohol ili depresivi CNS-a, epilepsija, oštećena funkcija jetre i bubrega, trudnoća, dojenje, djetinjstvo do 14 godina. Upotreba tramadola je kontraindicirana kod pacijenata koji uzimaju MAO inhibitore.
Interakcija s drugim lijekovima
Pojačava dejstvo hipnotika, sedativa i anestetika, anksiolitika, alkohola. Aktivnost je smanjena analepticima i psihostimulansima, potpuno blokirana naloksonom i naltreksonom (direktni antagonisti). U kombinaciji s neurolepticima i MAO inhibitorima povećava se rizik od razvoja epileptiformnih napadaja. Kod pacijenata koji dugo primaju karbamazepin, metabolizam tramadola je značajno povećan, što može zahtijevati povećanje doze analgetika. Lijek se ne smije kombinovati sa narkotičkim analgeticima iz grupe punih (trimeperidin, fentanil) ili parcijalnih agonista (buprenorfin), kao i agonista-antagonista (nalbufin, butorfanol) opioidnih receptora. Induktori mikrosomalne oksidacije (uključujući karbamazepin, barbiturate) smanjuju trajanje analgetskog učinka. Dugotrajna upotreba opioidnih analgetika i barbiturata potiče razvoj unakrsne tolerancije. Kinidin povećava koncentraciju tramadola u plazmi i smanjuje koncentraciju metabolita M1 zbog kompetitivne inhibicije koenzima CYP2D6. Postoje dokazi o smanjenju koncentracije fluorokinolona u plazmi (ciprofloksacin, ofloksacin) tokom premedikacije tramadolom tokom hirurških intervencija.
Predoziranje
Simptomi: mioza, konvulzije, kolaps, koma, depresija respiratornog centra, apneja.
Liječenje: održavanje prohodnosti dišnih puteva, održavanje adekvatne plućne ventilacije, održavanje aktivnosti kardiovaskularnog sistema, simptomatska terapija (efekti opijata se mogu zaustaviti naloksonom; konvulzije - benzodiazepini (diazepam)). At hronično trovanje tramadol može razviti simptome ustezanja.
Obrazac za oslobađanje
Kapsule 50 mg u pakovanju br. 10.