Pitofenon hidroklorid navodila za uporabo. Vzel raztopino za injiciranje. Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

Formula: C22H25NO4, kemijsko ime: metil 2-benzoat (kot hidroklorid).
Farmakološka skupina: vegetotropna sredstva / antiholinergiki.
Farmakološki učinek: antiholinergično.

Farmakološke lastnosti

Pitofenon ima neposreden miotropni učinek na gladke mišice notranji organi in povzroči njihovo sprostitev, ima papaverinu podoben učinek.
Pitofenon se po peroralni uporabi hitro absorbira iz prebavil. Največja koncentracija pitofenona v krvnem serumu je dosežena po 0,5-1 uri. Pitofenon se hitro porazdeli v tkivih in organih. Pitofenon ne prodre skozi krvno-možgansko pregrado. Pitofenon se presnavlja v jetrih z oksidativnimi reakcijami. Razpolovni čas izločanja pitofenona je 1,8 ure. Skoraj 90 % pitofenona se izloči skozi ledvice v obliki presnovkov, 10 % pa se izloči skozi črevesje v nespremenjeni obliki.

Indikacije

Kot del kombiniranih zdravil z blago ali zmerno sindrom bolečine s krči gladkih mišic notranjih organov (vključno s krči sečevodov in Mehur, ledvična kolika, žolčna kolika, postholecistektomični sindrom, žolčna diskinezija, črevesna kolika, algomenoreja, kronični kolitis, bolezni medeničnih organov); za kratkotrajno zdravljenje artralgije, nevralgije, mialgije, išiasa; kot pomožno zdravilo za bolečine po diagnostični postopki in kirurški posegi.

Način uporabe pitofenona in odmerki

Pitofenon se jemlje peroralno, daje intravensko in intramuskularno. Način uporabe in odmerki pitofenona se določijo individualno, odvisno od indikacij in starosti.
Pri dolgotrajni (več kot 7 dni) terapiji je potrebno spremljati sliko periferne krvi in funkcionalno stanje jeter.
Če obstaja sum na agranulocitozo, prisotnost trombocitopenije, je treba prenehati jemati zdravilo.
Uporaba zdravil za olajšanje akutna bolečina v trebuhu je nesprejemljivo, dokler se ne ugotovi vzrok bolezni.
Med uporabo pitofenona se je treba vzdržati izvajanja potencialno nevarnih dejavnosti, ki zahtevajo povečano koncentracijo pozornosti in hitrost psihomotoričnih reakcij (vključno z vožnjo vozil, mehanizmov).

Kontraindikacije za uporabo

Izražena preobčutljivost (vključno s pomožnimi sestavinami zdravila). odpoved jeter huda odpoved ledvic, depresija hematopoeze v kostnem mozgu, tahiaritmija, huda angina pektoris, kolaps, dekompenzirano kronično srčno popuščanje, hiperplazija prostate (s klinične manifestacije), črevesna obstrukcija, megakolon, glavkom z zaprtim zakotjem, pomanjkanje glukoza-6-fosfat dehidrogenaze, otroštvo(odvisno od dozirna oblika), dojenje, nosečnost.

Omejitve uporabe

Odpoved ledvic, odpoved jeter, bronhialna astma, nagnjenost k arterijska hipotenzija.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Uporaba pitofenona je kontraindicirana med nosečnostjo in dojenjem. Med zdravljenjem s pitofenonom je treba dojenje prekiniti.

Neželeni učinki pitofenona

Živčni sistem in čutila: glavobol, vrtoglavica, motnje vida, pareza akomodacije, motnja akomodacije.
Srčno-žilni sistem, kri (hemostaza, hematopoeza) in limfni sistem: upad krvni pritisk, palpitacije, tahikardija, motnje srčni utrip cianoza, hiperemija, levkopenija, trombocitopenija, agranulocitoza (lahko se kaže z nemotiviranim zvišanjem telesne temperature, mrzlico, vneto grlo, težavami pri požiranju, stomatitisom, razvojem vaginitisa ali proktitisa).
Prebavni sistem: suha usta, slabost, bolečine v trebuhu, nelagodje v trebuhu, bruhanje, zaprtje, poslabšanje gastritisa, poslabšanje peptični ulkusželodec, črevesne krvavitve, bruhanje s krvjo, razjede, pekoč občutek v epigastrični regiji, hepatitis.
Dihalni sistem: bronhospazem.
Urogenitalni sistem: kršitev funkcionalno stanje ledvice, anurija, težave z uriniranjem, poliurija, zastajanje urina, oligurija, proteinurija, intersticijski nefritis.
Imunski sistem: angioedem, urtikarija (tudi na sluznicah nazofarinksa in veznice), toksična epidermalna nekroliza (Lyellov sindrom), maligni eksudativni eritem(Stevens-Johnsonov sindrom), bronhospazem, anafilaktični šok.
drugi: zmanjšano znojenje, astenija, lokalne reakcije, infiltrati na mestu injiciranja, bolečina na mestu injiciranja.

Medsebojno delovanje pitofenona z drugimi snovmi

pri skupna prijava Pitofenon in zaviralci H1-histaminskih receptorjev, fenotiazini, butirofenoni, triciklični antidepresivi, kinidin, amantadin lahko povečajo m-holinoblokirno delovanje.

Preveliko odmerjanje

simptomi. S prevelikim odmerjanjem pitofenona, slabostjo, bruhanjem, bolečinami v trebuhu, hipotermijo, znižanjem krvnega tlaka, tahikardijo, težko dihanje, tinitusom, zaspanostjo, delirijem, motnjami zavesti, akutno agranulocitozo, hemoragičnim sindromom, oligurijo, akutno odpovedjo ledvic, akutno odpovedjo jeter, konvulzije, paraliza dihalnih mišic.
Zdravljenje: izpiranje želodca, uporaba aktivno oglje, vodno-solne raztopine, prisilna diureza, hemodializa; v razvoju konvulzivni sindrom- intravensko dajanje diazepama in hitro delujočih barbituratov; vodenje simptomatsko zdravljenje.

Trgovska imena zdravil z učinkovino pitofenon

Pitofenon hidroklorid

Kombinirana zdravila:
Ibuprofen + pitofenon + fenpiverinijev bromid: Novigan®, Novospaz®, Spazgan Neo;
Natrijev metamizol + pitofenon + fenpiverinijev bromid: Baralgetas, Bral®, Bralangin®, Geomag, Maxigan, Plenalgin, Revalgin, Renalgan, Spazgan™, Spazmalgon®, Spazmalin®, Spazmaton, Spazmil-M, Spazmoblok, Spazmofarm, Trinalgin.

Trenutno zdravilo ni navedeno v državnem registru zdravil ali navedeno Registrska številka izločeno iz registra.

Registrska številka:

P N012121/02-130214

Trgovsko ime zdravila:

Odmerna oblika:

raztopina za intravensko in intramuskularno dajanje

Spojina

1 ml raztopine vsebuje:
Aktivne snovi:

Pomožne snovi: klorovodikova kislina, voda za injekcije.

Opis

Bistra rumenkasta raztopina.

Farmakoterapevtska skupina:

analgetik (nenarkotični analgetik + antispazmodik).

koda ATX: N02BB52

farmakološki učinek

Vzel sem ® - kombinirano zdravilo, ki vključuje: nenarkotični analgetik natrijev metamizol(analgin), miotropni antispazmodik pitofenon hidroklorid in M-antiholinergično sredstvo fenpiverinijevega bromida.
Metamizol ima analgetično, antipiretično in šibko protivnetno delovanje. pitofenon, tako kot papaverin ima neposreden miotropni učinek na gladke mišice notranjih organov in povzroča njihovo sprostitev. Fenpiverinijev bromid zaradi M-antiholinergičnega delovanja dodatno deluje antispazmodično na gladke mišice.

Indikacije za uporabo

Sindrom bolečine (blag ali zmeren) s krči gladkih mišic notranjih organov: ledvične kolike, spazem sečevoda in mehurja, žolčne kolike, črevesne kolike, žolčna diskinezija, postholecistektomični sindrom, algomenoreja.
Za kratkotrajno simptomatsko zdravljenje: artralgija, nevralgija, mialgija, išias.
Kot pomožno zdravilo: sindrom bolečine po kirurških posegih in diagnostičnih postopkih.

Kontraindikacije

Preobčutljivost za derivate pirazolona (butadion) in druge sestavine zdravila; zatiranje hematopoeze kostnega mozga; stabilna in nestabilna angina; kronično srčno popuščanje v fazi dekompenzacije; hude okvare jeter in / ali ledvic; pomanjkanje glukoza-6-fosfat dehidrogenaze; tahiaritmije; akutna "intermitentna" porfirija; glavkom z zaprtim zakotjem; hiperplazija prostate (s kliničnimi manifestacijami); črevesna obstrukcija in megakolon; kolaps; nosečnost (prvo trimesečje in zadnjih 6 tednov); obdobje laktacije; otroška starost (do 3 mesece ali telesna teža manj kot 5 kg).

Previdno

Previdno in pod nadzorom zdravnika je treba zdravilo uporabljati pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter ali ledvic, nagnjenostjo k arterijski hipotenziji, bronhialni astmi, povečani individualni občutljivosti na nesteroidna protivnetna zdravila ali nenarkotične analgetike. (vključno s triado "aspirin" v zgodovini). Pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let, je treba zdravilo uporabljati le po navodilih zdravnika.

Odmerjanje in uporaba

Parenteralno (intravenozno, intramuskularno).
Odrasli in mladostniki, starejši od 15 let, z akutno hudo koliko se počasi injicirajo 2 ml intravensko (1 ml 1 minuto); po potrebi ponovite po 6-8 urah. Za počasno intravensko dajanje običajno zadostuje 2 ml zdravila.
Intramuskularno injiciramo 2 ml raztopine 2-krat na dan; dnevni odmerek ne sme presegati 4 ml. Trajanje zdravljenja ni daljše od 5 dni.
Intramuskularno ali intravensko se zdravilo Bral ® predpisuje otrokom, odvisno od starosti in telesne mase, v naslednjih enkratnih odmerkih:

Po potrebi se lahko predpiše ponavljajoče se dajanje zdravila v enakih odmerkih.
Raztopina v eni brizgi ni združljiva z drugimi zdravili.
Pred uvodom raztopina za injiciranje naj se ogreje v roki.

Stranski učinek

V terapevtskih odmerkih zdravilo običajno dobro prenaša. Včasih možno alergijske reakcije (kožni izpuščaj, srbenje, zelo redko - anafilaktični šok, urtikarija), angioedem. V posameznih primerih - pekoč občutek v epigastrični regiji, suha usta, glavobol.
Morda omotica, znižanje krvnega tlaka, tahikardija, cianoza. pri dolgotrajna uporaba- hematopoetske motnje: trombocitopenija, levkopenija, agranulocitoza (lahko se pojavi naslednje simptome: nemotivirano zvišanje temperature, mrzlica, vneto grlo, težave pri požiranju, stomatitis, pa tudi razvoj vaginitisa ali proktitisa). Z nagnjenostjo k bronhospazmu je možno izzvati napad.
V zelo redkih primerih maligni eksudativni eritem (Stevens-Johnsonov sindrom), toksična epidermalna nekroliza (Lyellov sindrom). Redko (običajno pri dolgotrajni uporabi ali dajanju visoki odmerki) - okvarjeno delovanje ledvic: oligurija, anurija, proteinurija, intersticijski nefritis, obarvanje urina rdeče. Zelo redko - zmanjšano znojenje, pareza nastanitve, težave z uriniranjem.
Lokalne reakcije: pri intramuskularna injekcija možni infiltrati na mestu injiciranja.
O vsem stranski učinki je treba poročati lečečemu zdravniku.

Preveliko odmerjanje

Simptomi: bruhanje, znižanje krvnega tlaka, zaspanost, zmedenost, slabost, bolečine v epigastrični regiji, okvarjeno delovanje jeter in ledvic, konvulzije.
Zdravljenje: simptomatsko zdravljenje.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

Sočasna uporaba Brala ® z drugimi nenarkotični analgetiki lahko povzroči medsebojno krepitev toksičnih učinkov. Triciklični antidepresivi, peroralni kontraceptivi, alopurinol motijo presnovo natrijevega metamizola v jetrih in povečajo njegovo toksičnost.
Barbiturati, fenilbutazon in drugi induktorji mikrosomalnih jetrnih encimov oslabijo delovanje natrijevega metamizola.
Sočasna uporaba s ciklosporinom zmanjša raven slednjega v krvi.
Pomirjevala in pomirjevala povečajo analgetični učinek natrijevega metamizola.
Pri sočasni uporabi z zaviralci H1-histamina, butirofenoni, fenotiazini, amantadinom in kinidinom je možno povečanje M-antiholinergičnega učinka.
V kombinaciji z etanolom - medsebojno krepitev učinkov.
Sočasna uporaba s klorpromazinom ali drugimi derivati fenotiazina lahko povzroči razvoj hude hipertermije.
Radiokontakten zdravila in koloidnih krvnih nadomestkov se ne sme uporabljati med zdravljenjem z zdravili, ki vsebujejo natrijev metamizolat.
Natrijev metamizol, ki izpodriva peroralna hipoglikemična zdravila, posredne antikoagulante, glukokortikosteroide in indometacin iz povezave z beljakovinami, lahko poveča resnost njihovega delovanja.
Tiamazol in citostatiki povečajo tveganje za nastanek levkopenije.
Učinek povečajo kodein, zaviralci H2-histamina in propranolol (upočasnjuje inaktivacijo natrijevega metamizola).
Raztopina za injiciranje je farmacevtsko nezdružljiva z drugimi zdravili.
Če je potrebno sočasna uporaba o teh in drugih zdravilih se je treba posvetovati z zdravnikom.

Posebna navodila

Ne uporabljajte za lajšanje akutne bolečine v trebuhu (dokler vzrok ni pojasnjen).
V obdobju zdravljenja z zdravilom ne morete piti alkohola; ni priporočljivo voziti vozil in se ukvarjati z drugimi morebitnimi nevarne vrste dejavnosti, ki zahtevajo hitre fizične in psihične reakcije.
parenteralno dajanje običajno uporabljamo v nujnih primerih in kadar zaužitje ni mogoče (ali absorpcija iz prebavila). Pri dajanju 2 ml raztopine ali več je potrebna posebna previdnost (tveganje močan upad krvni pritisk). intravensko injekcijo je treba izvajati počasi, v ležečem položaju in pod nadzorom krvnega tlaka, srčnega utripa in frekvence dihanja. Pri dolgotrajni (več kot en teden) uporabi zdravila je potrebno nadzorovati vzorec periferne krvi in funkcionalno stanje jeter.

Obrazec za sprostitev

Raztopina za intramuskularno in intravensko dajanje; 5 ml v ampulah iz temnega hidrolitskega stekla.
5 ampul v pretisnem omotu iz neprevlečene PVC folije (paleta).
1 celična embalaža (paleta) skupaj z navodili za uporabo v kartonski škatli.

Uporabno do datuma

3 leta. Ne uporabljajte pozen rok uporabnosti naveden na embalaži.

Pogoji shranjevanja

Na mestu, zaščitenem pred svetlobo, pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C.
Hraniti izven dosega otrok!

Pogoji izdaje iz lekarn

Na recept.

Proizvajalec

"Micro Labs Limited"

Parcela št. 113-116, industrijska cona K.I.A.D.B., Bommasandra,
Anekal Taluk, Bangalore - 560.099, Indija

Proizvajalec

"Micro Labs Limited"

Naslov proizvodne lokacije:
Sipkot 92, Hosur - 635 126, Indija

Zahtevke je treba poslati predstavništvu v Ruski federaciji na naslov:
119 571, Moskva, Leninski prospekt, 148, pisarna 57/58

IBUPROFEN + PITOFENON + FENPIVERINIJ BROMID - latinsko ime zdravilo IBUPROFEN +

Koda ATX za IBUPROFEN + PITOPHENONE + FENPIVERINIA BROMIDE

M01AE51 (ibuprofen v kombinaciji z drugimi zdravili)

Analogi zdravila po oznakah ATC:

Pred uporabo zdravila IBUPROFEN + PITOFENON + FENPIVERINIJEV BROMID se posvetujte z zdravnikom. Ta navodila za uporabo so zgolj informativne narave. Za več informacij si oglejte opombo proizvajalca.

Klinična in farmakološka skupina

03.012 (spazmoanalgetik)

farmakološki učinek

Kombinirano zdravilo ima analgetični, protivnetni in antispazmodični učinek. Zavira sintezo prostaglandinov, spodbuja tvorbo endogenega interferona.

Ibuprofen je nesteroidno protivnetno zdravilo, pitofenon hidroklorid je antispazmodik, fenpiverinijev bromid ima m-antiholinergični učinek.

DOZIRANJE

V notranjosti, 1 uro pred ali 3 ure po jedi, s spastičnimi bolečinami - 1-2 zavihki. 4-krat na dan ( največji odmerek ibuprofen - 3,2 g), z disalgomenorejo - 1 tab. 6-krat / dan.

medsebojno delovanje zdravil

Poveča učinek m-antiholinergikov, zaviralcev H1-histaminskih receptorjev, butirofenonov, fenotiazinov, tricikličnih antidepresivov, amantadina in kinidina.

Zmanjša koncentracijo ciklosporina v plazmi.

Nosečnost in dojenje

Kontraindikacija - nosečnost (zlasti prvo trimesečje in zadnjih 6 tednov).

STRANSKI UČINKI

Alergijske reakcije (urtikarija, vključno na veznici in sluznicah nazofarinksa, angioedem, maligni eksudativni eritem (Stevens-Johnsonov sindrom), toksična epidermalna nekroliza (Lyellov sindrom), bronhospastični sindrom, anafilaktični šok), okvarjeno delovanje ledvic: oligurija, anurija , proteinurija, intersticijski nefritis, obarvanje urina rdeče; antiholinergični učinki (suha ustna sluznica, zmanjšano znojenje, pareza nastanitve, tahikardija, zastajanje urina).

Indikacije

Sindrom bolečine, krči gladkih mišic:

ledvična kolika;
žolčne kolike;
črevesne kolike;
algomenoreja.

Kontraindikacije

preobčutljivost;
granulocitopenija;
akutna "intermitentna" porfirija;
pomanjkanje glukoza-6-fosfat dehidrogenaze;
peptični ulkus želodca in dvanajstnika;
tahiaritmija;
glavkom z zaprtim zakotjem;
hiperplazija prostate;
črevesna obstrukcija;
megakolon;
otroštvo (do 4 mesece);
nosečnost (zlasti prvo trimesečje in zadnjih 6 tednov).

Pozor: bronhialna astma.

Posebna navodila

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in nadzora mehanizmov

V obdobju zdravljenja se je treba vzdržati potencialno nevarnih dejavnosti, ki zahtevajo večjo pozornost.

Dodatne komponente: koruzni škrob ,brezvodna laktoza ,mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat ,silicijev dioksid ,smukec .

Vsebuje 1 ml raztopina za injiciranje vključuje:

natrijev metamizol - 500 mg;
pitofenon hidroklorid - 2 mg;
fenpiverinijevega bromida - 0,02 mg.
dodatne komponente.

Obrazec za sprostitev

Tablete bele barve: ploščat, okrogel, s pregrado in odrezanimi robovi. Položeno v krožnike po 10 kosov. Pakirano v kartonske škatle po 2 ali 10 plošč.

Injekcija:

Ampule po 2 ml v celičnem pakiranju, 5 ampul v kartonski škatli.
Ampule po 5 ml v celičnem pakiranju po 5 kosov. Kartonska pakiranja po 5 ali 25 ampul.

farmakološki učinek

Analgetično, antispazmodično nenarkotično sredstvo.

Farmakodinamika in farmakokinetika

Farmakodinamika

Revalgin je kombinirano antispazmodično in analgetično zdravilo. Vsebuje: pitofenon hidroklorid ,natrijev metamizol in fenpiverinijevega bromida . Postopek delovanja zdravila temelji na farmakoloških aktivnih lastnostih sestavin.

Pitofenon je antispazmodično sredstvo, ki ima svetel miotropni učinek, podoben. Pitofenon znižuje povečan ton gladke mišične plasti notranjih organov, odpravlja krče, ima analgetični učinek pri spastičnih bolečinah.

Natrijev metamizol - deluje protivnetno nesteroidna snov, ki temelji na pirazolon . Metamizol ima protivnetni, antipiretični, analgetični učinek in s tem zmanjša sintezo protivnetnih citokinov . To posledično vodi do intenzivnega zmanjšanja vnetnega procesa.

Fenpiverinijev bromid je antiholinergično . Zaradi antiholinergičnih procesov se gladka mišična plast notranjih organov sprosti.

Vse aktivne snovi Revalgin se med seboj potencirata in s tem povečata učinek zdravila.

Farmakokinetika

Metamizol natrij se delno veže na krvne beljakovine, je podvržen procesu presnove v jetrih in izstopa z urinom v obliki.

Indikacije za uporabo zdravila Revalgin

Revalgin v obliki raztopine ali tablet je predpisan bolnikom, pri katerih sindrom bolečine spremljajo krči gladke mišične plasti notranjih organov. Zdravilo je predpisano za:

jetrna, ledvična kolika ;
krč mehurja ;
želodca in črevesne kolike ;

Zdravilo lajša sindrom bolečine , išias in artralgija . Revalgin je predpisan tudi kot pomoč analgetična narava po operaciji in diagnostičnih posegih. Tablete se lahko predpisujejo za infekcijske in vnetne procese ter povišano temperaturo.

Poleg tega so indikacije za uporabo injekcij Revalgina vključene v, mialgija in .

Kontraindikacije

Revalgin v obliki rešitev in tablete ni predpisano za bolnike s posamezno intoleranco za aktivne sestavine zdravila in druge sestavine pirazolon .

Zdravilo ni predpisano v naslednjih primerih:

huda disfunkcija jeter, ledvic;
akutna jetrna porfirija ;
obstrukcija prebavil ;
hipertrofija prostate ;
atonija žolčnika oz Mehur ;
razvoj bronhospazem ;
kršitve funkcije hematopoeze;
v obdobju .

Previdno je treba pristopiti k imenovanju zdravila v primerih bolezni jeter in ledvic. blagi stadij, želodčne bolezni in kronična oblika odpoved srca .

Stranski učinki

Na splošno bolniki zdravilo dobro prenašajo. Stranski učinki opazili v primerih povečan odmerek ali jemanje zdravila Revalgin več kot trije dnevi pogodba. Hkrati je možna destabilizacija dela. prebavni sistem, poslabšanje, suha usta, poslabšanje, motnje blata.

Centralno živčni sistem reagira glavobol , motnje akomodacije , zmanjšana ostrina vida,.

AT kardiovaskularni sistem nestabilnost srčnega utripa in arterijska hipotenzija .

Težave sečila se kaže v okvarjenem delovanju ledvic, težavah z uriniranjem, oligurija , .

AT cirkulacijski sistem se lahko razvije slabokrvnost , granulocitopenija se pojavijo simptomi hipertermija , vneto grlo, vaginitis , stomatitis , in mrzlica .

Okolje kaže naslednje alergijske reakcije: bronhospazem , Lyellov sindrom , Stevens-Johnsonov sindrom , in .

Navodila za uporabo zdravila Revalgin

Uporaba raztopine za injiciranje

Revalgin se uporablja parenteralno, intramuskularno in intravensko. Pred injiciranjem v mišico je treba ampulo z raztopino segreti na telesno temperaturo. Intramuskularno se zdravilo injicira v glutealno regijo. V tem primeru se terapevtski učinek pojavi v 20-30 minutah.

pri intravensko dajanje zdravilo je treba dajati počasi. Hitrost dajanja je 1 ml raztopine za 1 minuto. Hkrati je treba nadzorovati , dihanje in srčni utrip. Trajanje injekcij in odmerjanje predpiše specialist.

Navodila za uporabo tablet Revalgin

Revalgin je namenjen tudi peroralno dajanje. Zdravilo v obliki tablet je najbolje zaužiti po obroku s kozarcem vode. čisto vodo. Trajanje uporabe in odmerjanje določi zdravnik posebej za vsakega bolnika. Običajno se čez dan predpiše ena ali dve tableti. Najdaljše trajanje tečaj traja tri dni.

Preveliko odmerjanje

V primeru prevelikega odmerjanja zdravila lahko pride do:

motnja akomodacije ;
suha usta ;
konvulzije ;
motnje v delovanju jeter in ledvic.

V primeru prevelikega odmerjanja se izvaja simptomatsko zdravljenje. Izperemo želodec, predpišemo enterosorbent in solne odvajalce. ni izključeno

Metamizol natrij (metamizol natrij)
- pitofenon hidroklorid (pitofenon)
- fenpiverinijev bromid (fenpiverinijev bromid)

Sestava in oblika sproščanja zdravila

Raztopina za intravensko in intramuskularno dajanje rumenkaste barve, pregleden.

Pomožne snovi: klorovodikova kislina, voda za injekcije.

5 ml - temne steklene ampule (5) - plastični pretisni omoti (1) - kartonske škatle.

farmakološki učinek

Kombinirano analgetično in antispazmodično sredstvo. Kombinacija sestavin zdravila vodi do medsebojnega povečanja njihovega farmakološkega delovanja.

Natrijev metamizol- derivat pirazolona, ima analgetični, antipiretični in šibek protivnetni učinek, katerega mehanizem je povezan z zaviranjem sinteze prostaglandinov.

Pitofenon hidroklorid ima neposreden miotropni učinek na gladke mišice notranjih organov in povzroči njihovo sprostitev (papaverinu podobno delovanje).

Fenpiverinijev bromid ima m-antiholinergični učinek in ima dodaten miotropni učinek na gladke mišice.

Farmakokinetika

Natrijev metamizol

Po peroralni uporabi se natrijev metamizolat hitro absorbira iz prebavil. V črevesni steni se hidrolizira v aktivni metabolit. Nespremenjen natrijev metamizol v krvi ni določen (šele po intravenskem dajanju se nahaja v krvi v majhni koncentraciji in hitro postane nedostopen za določanje). Po i/m dajanju se zdravilne učinkovine zdravila hitro in v veliki meri absorbirajo z mesta injiciranja.

Vezava na beljakovine v plazmi je 50-60 %. Pri jemanju v terapevtskih odmerkih se izloča v materino mleko.

Natrijev metamizol je podvržen intenzivni biotransformaciji v jetrih. Glavni metaboliti so 4-metilaminoantipirin, 4-formilaminoantipirin, 4-aminoantipirin in 4-acetilaminoantipirin. Identificiranih je bilo približno 20 dodatnih metabolitov, vključno z derivati glukuronske kisline. Glavni štirje presnovki se nahajajo v cerebrospinalni tekočini. Izločajo ga predvsem ledvice.

Pitofenon

Pri peroralnem jemanju se hitro absorbira iz prebavil. Cmax v krvni plazmi je dosežen v 30-60 minutah. Hitro se porazdeli po organih in tkivih, ne prodre skozi BBB.

Presnavlja se v jetrih z oksidativnimi reakcijami. Izloča se z urinom. T 1/2 je 1,8 ure.

Fenpiverinijev bromid

Pri peroralnem zaužitju se hitro absorbira iz prebavil. Cmax v plazmi se doseže v 1 uri.Ne prehaja skozi BBB. Izloči se nespremenjeno z urinom 32,4-40,4%, z žolčem - 2,3-5,3%.

Indikacije

Sindrom bolečine (blag ali zmeren) s krči gladkih mišic notranjih organov: ledvična kolika, spazem sečevoda in mehurja; žolčne kolike; žolčna diskinezija; ; črevesne kolike; kronični kolitis; algomenoreja; bolezni medeničnih organov.

Za kratkotrajno zdravljenje artralgije; mialgija; nevralgija, išias.

Kot pomožno zdravilo za bolečine po operacijah in diagnostičnih posegih.

Kontraindikacije

Huda odpoved jeter in / ali ledvic; zatiranje hematopoeze kostnega mozga; pomanjkanje glukoza-6-fosfat dehidrogenaze; tahiaritmija; huda angina; dekompenzirana kronična insuficienca; kolaps; glavkom z zaprtim zakotjem; hiperplazija prostate (s kliničnimi manifestacijami); črevesna obstrukcija; megakolon; nosečnost (zlasti prvo trimesečje in zadnjih 6 tednov); obdobje laktacije; starost otrok do 3 mesecev ali telesna teža manj kot 5 kg (za intravensko dajanje); starost otrok do 5 let (za tablete); preobčutljivost(vključno z derivati pirazolona).

OD pozor: odpoved ledvic/jeter; bronhialna astma; nagnjenost k arterijski hipotenziji; preobčutljivost za NSAID; urtikarija ali akutni rinitis, ki ga povzroči jemanje drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil.

Odmerjanje

znotraj

Odrasli in mladostniki, starejši od 15 let: 1-2 zavihki. 2-3 krat / dan, brez žvečenja, pitja majhna količina tekočine.

Otroci, stari 12-14 let: enkratni odmerek - 1 tab., Največji dnevni odmerek - 6 tab. (1,5 tab. 4-krat / dan), otroci, stari 8-11 let - 0,5 tab., Največji dnevni odmerek je 4 tab. (1 tab. 4-krat / dan), otroci, stari 5-7 let - 0,5 tab., Največji dnevni odmerek - 2 tab. (0,5 tab. 4-krat na dan).

Parenteralno (v / v, v / m)

Odrasli in mladostniki, starejši od 15 let, z akutno hudo koliko se injicirajo intravensko počasi (1 ml v 1 minuti), 2 ml; če je potrebno, ponovno uvedite po 6-8 urah V / m - 2-5 ml raztopine 2-3 krat / dan. Največji dnevni odmerek ne sme preseči 10 ml (kar ustreza 5 g natrijevega metamizolata).

Trajanje zdravljenja se določi glede na klinični simptomi in etiopatogenezo bolezni, vendar ne sme presegati 5 dni.

Izračun odmerka za otroke z intravenskim in intramuskularnim dajanjem: 3-11 mesecev (5-8 kg) - samo intramuskularno - 0,1-0,2 ml; 1-2 leti (9-15 kg) - v / v - 0,1-0,2 ml, v / m - 0,2-0,3 ml; 3-4 leta (16-23 kg) - v / v - 0,2-0,3, v / m - 0,3-0,4 ml; 5-7 let (24-30 kg) - v / v - 0,3-0,4 ml, v / m - 0,4-0,5 ml; 8-12 let (31-45 kg) - v / v - 0,5-0,6 ml, v / m - 0,6-0,7 ml; 12-15 let - v / v in / m - 0,8-1 ml.

Pred uvedbo raztopine za injiciranje jo je treba segreti v roki.

Stranski učinki

Alergijske reakcije: urtikarija (vključno na veznici in sluznicah nazofarinksa), angioedem, v redkih primerih maligni eksudativni eritem (Stevens-Johnsonov sindrom), toksična epidermalna nekroliza (Lyellov sindrom), bronhospazem, anafilaktični šok.

Iz hematopoetskega sistema: trombocitopenija, levkopenija, agranulocitoza (lahko se kažejo z naslednjimi simptomi: nemotivirano zvišanje temperature, mrzlica, težave pri požiranju, stomatitis, pa tudi razvoj vaginitisa ali proktitisa).

S strani srčno-žilnega sistema: znižanje krvnega tlaka.

Iz urinskega sistema: okvarjeno delovanje ledvic, oligurija, anurija, proteinurija, intersticijski nefritis, obarvanje urina rdeče.

Antiholinergični učinki: suha usta, zmanjšano znojenje, pareza akomodacije, tahikardija, težave z uriniranjem.

Lokalne reakcije: pri i / m dajanju so možni infiltrati na mestu injiciranja.

Preveliko odmerjanje

Simptomi: slabost, bruhanje, gastralgija, hipotermija, znižan krvni tlak, tahikardija, težko dihanje, tinitus, zaspanost, delirij, motnje zavesti, akutna agranulocitoza, hemoragični sindrom, oligurija, akutna odpoved ledvic in / ali jeter, konvulzije, paraliza dihalnih mišic .

Zdravljenje: izpiranje želodca, uporaba aktivnega oglja, vodno-solnih raztopin, prisilna diureza, hemodializa; z razvojem konvulzivnega sindroma - v / v uvedbo diazepama in hitrih barbituratov.

medsebojno delovanje zdravil

Zaviralci histaminskih receptorjev H1, butirofenoni, fenotiazini, triciklični antidepresivi, amantadin in kinidin- možno je povečati m-antiholinergično delovanje.

ali drugi derivati fenotiazina- možen razvoj hude hipertermije.

Nenarkotični analgetiki, triciklični antidepresivi, peroralno hormonski kontraceptivi in alopurinol- povečati toksičnost zdravila.

Fenilbutazon, barbiturati in drugi induktorji mikrosomskih encimov- zmanjšanje učinkovitosti natrijevega metamizolata.

Sedativi in anksiolitiki (pomirjevala)- povečano analgetično delovanje natrijevega metamizolata.

Radiokontaktna zdravila, koloidni krvni nadomestki in penicilin- kombinacije z zdravili, ki vsebujejo natrijev metamizolat, se ne smejo uporabljati.

- možno zmanjšanje koncentracije ciklosporina v krvi.

Peroralni hipoglikemiki, posredni antikoagulanti, kortikosteroidi in indometacin- natrijev metamizol izpodriva ta sredstva iz povezave z beljakovinami, zaradi česar je možno povečanje resnosti njihovega delovanja.

Tiamazol in citostatiki- povečano tveganje za levkopenijo.

Mielotoksična zdravila: povečan hematotoksični učinek zdravila.

Kodein, blokatorji histaminskih receptorjev H2, propranolol- povečan učinek zdravila zaradi upočasnitve inaktivacije natrijevega metamizolata.

etanol- krepitev učinkov etanola.

Raztopina za injiciranje je farmacevtsko nezdružljiva z drugimi zdravili.

Posebna navodila

Pri dolgotrajnem (več kot enem tednu) zdravljenju je potrebno nadzorovati vzorec periferne krvi in funkcionalno stanje jeter.

Če obstaja sum na agranulocitozo ali če je prisotna trombocitopenija, je treba zdravilo prekiniti.

Uporaba zdravila za lajšanje akutne bolečine v trebuhu je nesprejemljiva, dokler ni pojasnjen vzrok bolezni.

Nestrpnost je zelo redka, vendar grožnja razvoja anafilaktični šok po intravenskem dajanju zdravila relativno višja kot po zaužitju zdravila peroralno.

Pri bolnikih z atopičnim bronhialna astma seneni nahod pa poveča tveganje za razvoj alergijskih reakcij.

Parenteralno dajanje zdravila je treba uporabiti le v primerih, ko peroralna uporaba ni mogoča ali je absorpcija iz prebavil oslabljena.

Intravensko injiciranje je treba izvajati počasi, pri čemer bolnik leži in je pod nadzorom krvnega tlaka, srčnega utripa in frekvence dihanja.

Pri dajanju več kot 2 ml raztopine je potrebna posebna previdnost (obstaja nevarnost močnega znižanja krvnega tlaka).

Za intramuskularno injiciranje je treba uporabiti dolgo iglo.

Pri zdravljenju otrok, mlajših od 5 let, in bolnikov, ki prejemajo citostatike, je treba uporabo natrijevega metamizolata izvajati le pod zdravniškim nadzorom.

Možno je obarvanje urina rdeče zaradi izločanja metabolita ( klinični pomen nima).

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in nadzora mehanizmov

Vozniki naj bodo med zdravljenjem previdni Vozilo in osebe, ki se ukvarjajo s potencialno nevarnimi dejavnostmi, ki zahtevajo hitre psihomotorične reakcije.

Nosečnost in dojenje

Uporaba zdravila je kontraindicirana med nosečnostjo (zlasti v prvem trimesečju in v zadnjih 6 tednih), uporaba zdravila je kontraindicirana pri hudi odpovedi jeter.

Previdno je treba zdravilo predpisati pri odpovedi jeter.