Velika medicinska enciklopedija. Vrednost estradiol dipropionata v priročniku zdravil Raztopina estradiola v ampulah latinsko


Priprave:

- naravno hormoni: estron(folikulin);

estradiol propionat, premarin (mešanica konjugiranih estrogenov)

- sintetični nesteroidna zdravila: etinilestradiol (mikrofolin), sinestrol, dietilstilbestrol, sigetin.

Farmakodinamika:

Mehanizem delovanja:

Estradiol iz plazme prodre z difuzijo v tarčno celico in se nato prenese v jedro;

Veže se na estrogenske receptorje v jedru

Estrogenski receptorski kompleks se veže na estrogensko-efektorsko regijo gena, kar vodi do aktivacije transkripcije in uravnava tvorbo specifične mRNA ter indukcijo sinteze proteinov v celici.

Učinki estrogenov:

Spodbujanje razvoja ženskih spolnih organov (vagine, maternice, jajcevodih) in sekundarne spolne značilnosti - "zaradi sinteze encimov in rastnih faktorjev, ki vodijo do rasti in diferenciacije ženskih spolnih organov";

Aktivirajte razvoj strome in kanalov mlečnih žlez;

Pospešite rast in zapiranje epifiz dolgih kosti;

Spremenite porazdelitev maščobe po telesu glede na ženski tip

Prispevajte k razvoju endometrija (stalna in dolgotrajna izpostavljenost estrogenom vodi do hiperplazije endometrija in nenormalne krvavitve);

V jetrih povečajo sintezo koagulacijskih faktorjev II, VII, IX, X in povečajo sintezo fibrinogena;

Spremenijo lipidni profil plazme - povečajo raven HDL in znižajo LDL in holesterol, povečajo vsebnost trigliceridov.

- prispeva k ohranjanju normalne strukture kože in krvne žile med ženskami;

- zavirajo resorpcijo kosti (antagonizem z učinkom paratiroidina);

- (zmanjša črevesno gibljivost);

- inducirajo sintezo progesteronskih receptorjev

Vplivajo na libido pri ljudeh;

Spodbujanje prehoda intravaskularne tekočine v zunajcelični prostor, zmanjšanje volumna plazme povzroči kompenzacijsko zadrževanje natrija in vode v ledvicah;

Vplivajo na uravnavanje tonusa gladkih mišic s strani simpatičnega živčnega sistema.

V jetrih in drugih tkivih nastajajo metaboliti, ki so nizko lipotropni in ne prodrejo skozi celične membrane ter se izločajo v žolč. V črevesju se lahko hidrolizirajo in tvorijo aktivne reabsorbbilne spojine. kateholestrogeni služijo kot nevrotransmiterji v CNS. Tekmujejo za vezavo s K-o-MT in pri visokih koncentracijah zavirajo inaktivacijo CA.

INDIKACIJE -nadomestno zdravljenje z estrogenom:

Primarni hipogonadizem (pri dekletih 11-13 let) - nizki odmerki estrogena v menopavzi (po 50 letih)

Za zaustavitev krvavitve iz maternice zaradi hiperplazije endometrija

Po histerektomiji kontinuirana terapija ali 5 dni na teden monoterapija brez progestina

V kombinaciji s progestini se za kontracepcijo uporabljajo polsintetični estrogeni (npr. v kombiniranih tabletah, ki vsebujejo 20-30 mikrogramov etinilestradiola ali mestranola).

Estradiol: (sin. Climara, estradiol dipropionat).

INDIKACIJE: etogena insuficienca v menopavzi, po ginekoloških operacijah, zapoznela puberteta pri dekletih alopecija s hiperandrogenemijo, hirzutizem s policističnimi jajčniki. šibkost delovna dejavnost, krvavitve iz maternice, rak dojke pri moških in ženskah (po menopavzi?),karcinom prostatežleze

Preprečevanje osteoporoze pri ženskah (0,5 mg na dan 23 dni, nato odmor 5 dni).

KONTRAINDIKACIJE:

preobčutljivost

Rak maternice, jajčnikov, mlečnih žlez, od estrogena odvisni neoplastični procesi

Sladkorna bolezen z žilno boleznijo (IDDM)

Okvarjeno delovanje jetrnega tumorja

Nediagnosticirana krvavitev iz maternice

tromboflebitis

Nosečnost, dojenje.

STRANSKI UČINKI:

Glavobol, omotica, depresija

Okvara vida (sprememba roženice)

Zvišanje krvnega tlaka

Trombembolija

Slabost, bruhanje, bolečine v trebuhu, napenjanje, holestatski hepatitis

Krvavitev iz maternice, hiperplazija endometrija, povečanje velikosti maternice, fibrozne spremembe v miometriju, otekanje mlečnih žlez;

Edem, povečanje telesne mase

melazma

Kontaktni dermatitis, srbenje, hiperemija (na mestu obliža)

Alergijske reakcije.

Učinek zmanjšajo induktorji mikrosomalnih jetrnih encimov, narkotični analgetiki, pomirjevala. Estrogeni zmanjšajo učinek antihipertenzivov, antikoagulantov in zdravil za zniževanje lipidov.

Metabolit estradiola je 2-hidroksiestron (katehoestrogen). Deluje kot nevrotransmiter, tekmuje za vezavo na K-o-MT in zavira tirozin hidroksilazo – pripravki, ki vsebujejo naravni Estradiol, dajejo več centralnih učinkov kot sintetični. Transdermalne oblike ne povzročajo povečanja faktorjev strjevanja krvi in ​​substrata renina v plazmi ter drugih učinkov na jetra.

Estradiol dipropionat

ESTRADIOL DIPROPIONAT (Oestradioli dipropionas).

Estratrien-1,3,5(10)-diol-3,17b dipropionat.

Sinonimi: Estradiol propionat, Dimenformon dipropionat, Diogyn DP, Diovocyclin, Estradiol diproplonate, Estradioli dlpropionas, Oestradiolum dipropionicum, Ovocyclin dipropionate, Progynon DP, Synformon.

Bel kristalinični prah. Praktično netopen v vodi, zmerno topen v alkoholu in rastlinska olja.

Estradiol se tvori v telesu ženske skupaj z estronom; ima večjo estrogensko aktivnost. Aktivnost 1 mg estradiol benzoata ustreza 10.000 enotam.

V obliki estrov (benzoat ali dipropianat) se estradiol v telesnih tkivih malo uniči. Estri estradiola se počasi absorbirajo, izločajo in imajo dolgotrajen učinek na telo; zato jih je mogoče aplicirati relativno redko, z dolgimi presledki med injekcijami.

Estradiol dipropionat ima močan, zapoznel in podaljšan estrogenski učinek.

V bistvu se indikacije za uporabo zdravila ujemajo z indikacijami za estron.

Poleg tega se estradiol dipropionat uporablja kot hemostimulator pri moških z akutno poškodbo zaradi sevanja. Zdravilo ima sposobnost povečanja števila levkocitov (nevtrofilcev) in pospeševanja okrevanja njihovega števila pri mielodepresiji, povezani s poškodbo sevanja.

Estradiol dipropionat se daje intramuskularno. V primeru nezadostne funkcije jajčnikov se uporablja 0,1% raztopina v olju, 1 ml 1-krat v 3-5 dneh.

Shema in trajanje zdravljenja sta odvisna od narava bolezni, terapevtska učinkovitost itd. (glejte Estron).

Kontraindikacije so enake kot pri estronu.

Kot hemostimulator se estradiol dipropionat uporablja, ko število levkocitov pade pod 2000 v 1 μl krvi (običajno od 10 do 20 dni po obsevanju pri hudih lezijah in od 15 do 18 dni pri blažjih lezijah). Vnesite 1 ml 0,1% raztopine po 1-2 dneh. Tečaj je 10 injekcij (če je potrebno - do 15 injekcij).

Oblika sproščanja: 0,1% raztopina (1 mg) v olju v 1 ml ampulah.

Skladiščenje: seznam B. V hladnem in temnem prostoru.

Rp.: Sol. Oestradioli dipropionatis oleosae O, 1% 1 ml

D.t.d. N. 6 v amp.

S. 1 ml na mišico

Klimakterin (Climakterin) *. Kombinirano zdravilo. Ena tableta (draže) vsebuje estradiol benzoat 25 enot, suh prašek iz jajčnikov 30 mg, teobromin in kofein po 0,025 g, nitroglicerin 0,0002 g, fenolftalein 0,006 g, kalcijev fosfat 0,004 g.

Uporablja se pri angioedemu, ki se pojavi v menopavzi.

Dodelite 1-2 tableti 2-3 krat na dan.

Oblika sproščanja: dragee v pakiranju po 50 kosov.

Shranjevanje: seznam B.

Imenik zdravila. 2012

Oglejte si tudi razlage, sinonime, pomene besede in kaj je Estradiol dipropionat v ruščini v slovarjih, enciklopedijah in referenčnih knjigah:

  • Poliestradiol fosfat
    POLIESTRADIOL-FOSFAT (Роlyestradiol phosphate). Polimeriziran, vodotopen pripravek estradiol fosfata (glejte Estradiol dipropionat). Sinonimi: Estradurin, Estradurin. Na voljo kot liofilizirana...
  • Estron v imeniku zdravil:
    ESTRON (Oestronum). 3-oksi-estra-1,3,5(1O) trien-17-on. Sinonimi: Folliculin, Cristallovar, Estrone, Estronum, Estrugenone, Estrusol, Folestrin, Folliculinum, Femidin, Glandubolin, Gynoestryl, Ketodestrin, Ketohydroxyestrin, …
  • beklometazon dipropionat v imeniku zdravil:
    BEKLOMETAZON DIPROPIONAT (Beclometasoni dipropionas). 9 a -kloro-11 b, 17 a, 21-trioksi-16 b -metil- 1, 4-pregnadien-3, 20-dion 17, 21-dipropionat, …
  • ESTRADIOL DIPROPIONAT v Veliki sovjetski enciklopediji, TSB:
    estradiol propionat, zdravilo iz skupine hormonska zdravila. Tako kot druga zdravila z estrogensko aktivnostjo, E.-d. uporabljen zaradi nezadostne funkcije ...
  • Estracit v imeniku zdravil:
    ESTRACIT (Estracyt). Estradiol 3-[bis(2-kloroetil)karbamat]17-(dioksifosfat). Sinonimi: Emcyt, Estramustine phosphate itd. Po kemijski strukturi je kombinacija fosforjevega estra estradiola s preostankom ...
  • Divina v imeniku zdravil:
    DIVINA*. Kombinirani pripravek: tablete bele barve ki vsebuje 2 mg estradiol valerata, in tablete modra barva, ki vsebuje 2 ...
  • Klimonorm v imeniku zdravil:
    KLIMONORM (Climonorm). Draže, ki vsebuje 2 mg estradiol valerata ( rumena barva), in dražeje, ki vsebuje 2 mg estradiola ...
  • Betametazon v imeniku zdravil:
    Betametazon (Betametazon). 9 a -fluoro-16 b - metilprednizolon. Sinonimi: Betacorlan, Betacort, Betamethasone, Betapredol, Betilon, Celestan, Celeston, Minisone, Supercortene itd.
  • OPLOJEVANJE UMETNO v medicinski slovar:
  • PROTIN v medicinskem slovarju:
  • v medicinskem slovarju:
  • eritematozni lupus v medicinskem slovarju:
  • PROTIN
    Protin je bolezen, povezana s kršitvijo presnove purina, za katero je značilno povečanje vsebnosti Sečna kislina v krvi (hiperurikemija) in odlaganje uratov v ...
  • OPLOJEVANJE UMETNO v medicinskem velikem slovarju:
    Umetna oploditev (AI) je zlitje moške spolne celice z žensko spolno celico, ki povzroči nastanek zigote, izvedeno umetno ali zunaj genitalnega trakta ...
  • VULVOVAGINITIS ESTROGENDEFICIENCA v medicinskem velikem slovarju:
    Vulvovaginitis zaradi pomanjkanja estrogena - reakcija vulve in vagine na zmanjšano vsebnost estrogenov med menopavzo, - variektomija, med dojenjem; se pojavi skoraj...
  • eritematozni lupus v medicinskem velikem slovarju:
    Diskoidni eritematozni lupus (DLE) je kronična kožna bolezen, za katero je značilna prisotnost dobro definiranih, prikritih žarišč eritema, prekrita s tesno prilegajočimi luskami, predeli ...
  • ESTRON v medicinskem smislu:
    ženski spolni hormon, ki je produkt presnove estradiola, ki ima manjšo aktivnost od njega; izstopati iz…
ESTRADIOL DIPROPIONAT (Oestradioli dipropionas). Estratrien-1,3,5(10)-diol-3,17b dipropionat. Sinonimi: Estradiol propionat, Dimenformon dipropionat, Diogyn DP, Diovocyclin, Estradiol diproplonate, Estradioli dlpropionas, Oestradiolum dipropionicum, Ovocyclin dipropionate, Progynon DP, Synformon. Bel kristalinični prah. Praktično netopen v vodi, težko topen v alkoholu in rastlinskih oljih. Estradiol se tvori v ženskem telesu skupaj z estronom; ima večjo estrogensko aktivnost. Aktivnost 1 mg estradiol benzoata ustreza 10.000 enotam. V obliki estrov (benzoat ali dipropianat) se estradiol v telesnih tkivih malo uniči. Estri estradiola se počasi absorbirajo, izločajo in imajo dolgotrajen učinek na telo; zato jih je mogoče aplicirati relativno redko, z dolgimi presledki med injekcijami. Estradiol dipropionat ima močan, zapoznel in podaljšan estrogenski učinek. V bistvu se indikacije za uporabo zdravila ujemajo z indikacijami za estron. Poleg tega se estradiol dipropionat uporablja kot hemostimulator pri moških z akutno poškodbo zaradi sevanja. Zdravilo ima sposobnost povečanja števila levkocitov (nevtrofilcev) in pospeševanja okrevanja njihovega števila pri mielodepresiji, povezani s poškodbo sevanja. Estradiol dipropionat se daje intramuskularno. V primeru nezadostne funkcije jajčnikov se uporablja 0,1% raztopina v olju, 1 ml 1-krat v 3-5 dneh. Shema in trajanje zdravljenja sta odvisna od narave bolezni, terapevtske učinkovitosti itd. (Glejte Estrone). Kontraindikacije so enake kot pri estronu. Kot hemostimulator se estradiol dipropionat uporablja, ko število levkocitov pade pod 2000 v 1 μl krvi (običajno od 10 do 20 dni po obsevanju pri hudih lezijah in od 15 do 18 dni pri blažjih lezijah). Vnesite 1 ml 0,1% raztopine po 1-2 dneh. Tečaj je 10 injekcij (če je potrebno - do 15 injekcij).

Proizvedeno: 0,1% raztopina (1 mg) v olju v 1 ml ampulah.

Shranjujte: seznam B. Na hladnem in temnem mestu. Rp.: Sol. Oestradioli dipropionatis oleosae O,1% 1 ml D.t.d. N. 6 v amp. S. 1 ml v mišice Climakterin. Kombinirano zdravilo. Ena tableta (draže) vsebuje estradiol benzoat 25 ie, suhi prašek iz jajčnikov 30 mg,

Bruto formula

C 18 H 24 O 2

Farmakološka skupina snovi Estradiol

Nozološka klasifikacija (ICD-10)

koda CAS

50-28-2

Značilnosti snovi Estradiol

Estradiol je hormonsko estrogensko sredstvo (17β-estradiol), ki je identično endogenemu estradiolu, ki ga proizvajajo jajčniki (tvorjen v telesu žensk od prve menstruacije do obdobja menopavze). Sintetični estradiol je bel kristaliničen prah. Praktično netopen v vodi; zlahka topen v alkoholu; topen v acetonu, dioksanu in drugih organskih topilih; težko topen v rastlinskih oljih. Molekulska masa 272,37.

AT zdravniška praksa uporablja se v obliki estradiol hemihidrata in estrov (benzoat, dipropionat).

Estradiol benzoat - stabilen na zraku; topen v alkoholu, acetonu, dioksanu, rahlo topen v etru, rastlinskih oljih; molekulska masa 376,49.

Estradiol dipropionat je bel kristaliničen prah, praktično netopen v vodi, rahlo topen v alkoholu in rastlinskih oljih. Molekulska masa 384,51.

Estradiol se uporablja v različnih dozirne oblike: transdermalni gel, oljna raztopina za intramuskularno injiciranje, pršilo za nos, obložene tablete, transdermalni terapevtski sistem (TDTS).

Farmakologija

farmakološki učinek- estrogen.

Z difuzijo prodre v ciljno celico, se prenese v celično jedro, kjer se veže na specifične estrogenske receptorje in tvori kompleks receptor-ligand. Receptorje za estrogen so identificirali v različnih tkivih, največ jih je v ženskih spolnih organih, zlasti v maternici, nožnici in jajčnikih, pa tudi v mlečnih žlezah, hipofizi, hipotalamusu, jetrih in kosteh. Kompleks ligand-receptor sodeluje z estrogenskimi efektorskimi elementi genoma in specifičnimi intracelularnimi proteini, sproži sintezo mRNA, proteina ter sproščanje citokinov in rastnih faktorjev.

Deluje feminizirajoče na telo, spodbuja razvoj vagine, maternice, jajcevodov, strome in kanalov mlečnih žlez, pigmentacije v bradavicah in genitalijah, nastanek sekundarnih spolnih značilnosti po ženski tip(prerazporeditev maščobnega tkiva itd.), rast in zapiranje epifiz dolgih cevaste kosti. Spodbuja pravočasno zavrnitev endometrija in redne krvavitve, v visokih koncentracijah povzroča hiperplazijo endometrija, zavira resorpcijo kostno tkivo, inducira sintezo številnih transportnih proteinov (transkortin, globulin, ki veže tiroksin, protein, ki veže spolne hormone, transferin), fibrinogen. Poveča koncentracijo tiroksina, železa, bakra itd. v krvi; ima prokoagulacijski učinek, poveča sintezo od vitamina K odvisnih koagulacijskih faktorjev (II, VII, IX, X) v jetrih, zmanjša količino antitrombina III. Ima antiaterosklerotično delovanje, povečuje vsebnost HDL, znižuje - LDL in holesterol (raven trigliceridov se poveča); modulira progesteronske receptorje in simpatično regulacijo tonusa gladkih mišic, povzroči prehod intravaskularne tekočine v tkiva in kompenzacijsko zadrževanje natrija in vode; v velikih odmerkih preprečuje razgradnjo endogenih kateholaminov (tekmuje za aktivne katehol-O-metiltransferazne receptorje). Ima sposobnost pospeševanja okrevanja števila levkocitov (nevtrofilcev) pri mielodepresiji, povezani s poškodbo zaradi sevanja.

Po peroralni uporabi se hitro in popolnoma absorbira (biološka uporabnost je približno 100%). Med "prvim prehodom" skozi jetra se presnovi v manj aktivne produkte - estron in estriol. V krvi se skoraj popolnoma veže na beljakovine. Metaboliti se izločajo z žolčem v lumen Tanko črevo in reabsorbira (enterohepatična cirkulacija). Končna izguba aktivnosti se pojavi kot posledica oksidacije v jetrih. Biorazgradni produkti se izločajo predvsem preko ledvic v obliki sulfatov in glukuronidov; najdemo tudi v urinu majhne količine estradiol, estron in estriol.

Po nanosu TDTS se estradiol sprosti iz obliža in transdermalno preide v krvni obtok z konstantna hitrost, vzdrževanje določene ravni hormona v krvi. Pri uporabi v obliki gela in obliža estradiol nima učinka "prvega prehoda" skozi jetra, zaradi česar so nihanja ravni estrogena v plazmi veliko manj izrazita kot pri peroralnem jemanju estrogena. S tedensko aplikacijo TDTS je mogoče doseči serumsko raven estradiola, podobno ravni, ki se ustvari v zgodnji folikularni fazi pri reproduktivno obdobježivljenja, pri čemer je razmerje serumskih ravni estradiola/estrona približno enako 1. Absolutna vrednost raven v serumu estradiol je neposredno sorazmeren s površino obliža. Povprečna ravnotežna koncentracija estradiola v serumu je približno 40 pg / ml (12,5 cm 2 obliž) in približno 80 pg / ml (25 cm 2 obliž). 24 ur po odstranitvi TDTS se serumski koncentraciji estradiola in estrona znižata na prvotne vrednosti. Po namestitvi obliža se koncentracija konjugatov estradiola v urinu poveča za 5-10 krat in se vrne na začetno raven v 2 dneh po odstranitvi sistema.

Pri nanosu v obliki gela estradiol prodre skozi kožo, večina pa takoj vstopi v sistemski krvni obtok, določena količina pa se zadrži v podkožnem maščevju in se postopoma sprosti v krvni obtok. T max - 3-4 ure, biološka uporabnost - 82%.

Pri uporabi obliža in gela TDTS metabolizem in izločanje ustrezata metabolizmu in izločanju naravnih estrogenov. Ne kopiči se.

Uporaba snovi Estradiol

Pomanjkanje estrogena v menopavzi in kirurški menopavzi, vklj. po ooforektomiji, sevalni kastraciji; primarna in sekundarna amenoreja, hipomenoreja, oligomenoreja, dismenoreja, sekundarno pomanjkanje estrogena, alopecija s hiperandrogenizmom; hirzutizem pri sindromu policističnih jajčnikov, vaginitis (pri deklicah in stara leta), hipogenitalizem, neplodnost, oslabelost poroda, pozno nosečnost, za zatiranje laktacije, virilna hipertrihoza pri ženskah; preprečevanje postmenopavzalne osteoporoze pri ženskah, raka dojke pri moških in ženskah z metastazami (paliativno zdravljenje), karcinoma prostate (paliativno zdravljenje), urogenitalnih motenj (dispareunija, atrofični vulvovaginitis, uretritis, trigonitis); kot sredstvo za spodbujanje hematopoeze pri moških z akutno poškodbo zaradi sevanja.

Kontraindikacije

Preobčutljivost, od estrogena odvisni neoplastični procesi ali sum nanje, jetrni tumorji (vključno z anamnezo), anemija srpastih celic, herpes, otoskleroza (vključno z poslabšanjem med nosečnostjo), retinopatija ali angiopatija, holestatska zlatenica ali trajno srbenje (vključno s povečanjem njihovih manifestacij med prejšnji nosečnosti ali med jemanjem steroidna zdravila), anamneza bolezni žolčnika (zlasti holelitiaze), nenavadne ali nediagnosticirane krvavitve iz genitalij ali maternice (uporaba estrogenov lahko moti diagnozo), tromboflebitis ali trombembolična stanja v aktivni fazi (z izjemo zdravljenja raka dojke ali prostate). ); tromboflebitis, tromboza ali trombembolična stanja, povezana z vnosom estrogena (zgodovina); vnetne bolezniženske spolne organe (salpingooforitis, endometritis); hiperkalcemija, povezana s kostnimi metastazami raka dojke.

Samo za zdravljenje raka dojke in prostate (neobvezno): koronarna ali cerebralna vaskularna bolezen, aktivni tromboflebitis ali trombembolična bolezen (visoki odmerki estrogenov, ki se uporabljajo za zdravljenje, povečajo tveganje za miokardni infarkt, pljučno embolijo, tromboflebitis).

Omejitve uporabe

Bronhialna astma, diabetes mellitus, migrena, epilepsija, arterijska hipertenzija, srčno popuščanje, ishemična bolezen srca; odpoved ledvic; oster oz kronične bolezni jetra (vključno z anamnezo) s spremembami testov delovanja jeter, hiperlipoproteinemija, edematozni sindrom, endometrioza, fibrocistična mastopatija, porfirija, tumorji hipofize, difuzne bolezni vezivnega tkiva, Dubin-Johnsonov ali Rotorjev sindrom.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Kontraindicirano v nosečnosti, vklj. domnevno (estrogeni imajo lahko embriotoksični učinek). Raziskava je pokazala povezavo prirojene okvare razvoj z uporabo nekaterih estrogenov med nosečnostjo.

Med zdravljenjem prenehajte dojenje(estrogeni prodrejo v Materino mleko).

neželeni učinki estradiola

S strani živčni sistem in čutila: vrtoglavica, glavobol, migrena, depresija, horea, okvara vida (sprememba ukrivljenosti roženice), nelagodje pri nošenju kontaktnih leč.

S strani srčno-žilnega sistema in krvi (hematopoeza, hemostaza): zvišan krvni tlak, trombembolija.

Iz prebavnega trakta: slabost, bruhanje (predvsem centralna geneza uporabo visoki odmerki), bolečine v epigastrični regiji, napenjanje, driska, anoreksija, holestatska zlatenica, holelitiaza, hepatitis, pankreatitis, črevesne in žolčne kolike.

S strani genitourinarni sistem: pri ženskah - vmesna krvavitev, krvavitev iz maternice nejasna etiologija, sprememba narave krvavitve iz maternice in krvavitev, metroragija (znak prevelikega odmerjanja estradiola), predmenstrualni sindrom, amenoreja, dismenoreja, povečanje velikosti fibromioma ali leiomioma maternice, sprememba v izločanju materničnega vratu, sprememba narave izcedka iz nožnice, vaginalna kandidoza hiperplazija endometrija (pri predpisovanju brez progestogena), karcinom endometrija (v menopavzi pri ženskah z nepoškodovano maternico), simptomi cistitisa (brez bakterijske okužbe); pri dolgotrajni uporabi - skleroza jajčnikov; bolečina, občutljivost in povečanje velikosti mlečnih žlez, povečan libido; pri moških - bolečina in občutljivost mlečne žleze, ginekomastija, zmanjšan libido.

S strani kožo: kloazma ali melazma kontaktni dermatitis, hemoragični izpuščaj, nodozni eritem, multiformni eritem, alopecija, hirzutizem, srbenje in hiperemija kože (na mestu namestitve obliža-TDTS).

drugi: sprememba telesne teže, zmanjšana toleranca za ogljikove hidrate, poslabšanje poteka porfirije, krči telečje mišice; pri dolgotrajni uporabi - kršitev izmenjave natrija, kalcija in vode s tvorbo perifernega edema.

Interakcija

Estradiol zmanjša aktivnost diuretikov, antikoagulantov, antihipertenzivov in hipoglikemikov. Zmanjša toleranco za glukozo (morda bo potrebna korekcija režima odmerjanja hipoglikemičnih zdravil). Estradiol poveča učinkovitost zdravil za zniževanje lipidov.

Induktorji mikrosomskih jetrnih encimov, na primer nekateri antikonvulzivi in ​​protimikrobna zdravila (vključno s hidantoini, barbiturati, primidonom, karbamazepinom, rifampicinom), lahko pospešijo presnovo estradiola, povečajo očistek spolnih hormonov in zmanjšajo klinično učinkovitost.

Folna kislina in zdravila Ščitnica povečati učinek estradiola. Znatno uživanje alkohola med zdravljenjem lahko povzroči zvišanje ravni estradiola v obtoku.

Preveliko odmerjanje

Simptomi: slabost, bruhanje, v nekaterih primerih - metroragija.

Zdravljenje: ohranjanje vitalnega pomembne funkcije(v ozadju odtegnitve zdravila), simptomatsko zdravljenje.

Poti dajanja

Znotraj, lokalno, intranazalno, in / m.

Previdnostni ukrepi za snov estradiol

Pred uporabo popoln splošni zdravstveni in ginekološki pregled, vključno z raziskavami organov trebušna votlina in mala medenica, mlečne žleze, merjenje krvnega tlaka, citološka analiza endometrij. Treba je izključiti nosečnost. Pri dolgotrajni terapiji je treba tak pregled opraviti vsakih 6-12 mesecev.

4-6 tednov pred načrtovanim kirurški poseg in v obdobju dolgotrajne imobilizacije je priporočljivo prekiniti zdravljenje, da bi se izognili trombozi.

Zdravilo je treba takoj prekiniti v naslednjih primerih: globoka venska tromboza, trombembolične bolezni, znatno zvišanje krvnega tlaka, pojav zlatenice, pojav migrenskega glavobola, nenadna okvara vida.

Med hormonskim nadomestnim zdravljenjem pri bolnikih s hipertenzijo je treba redno spremljati krvni tlak.

V začetnem obdobju zdravljenja bolniki diabetes zahteva skrbno spremljanje zaradi možnega zmanjšanja tolerance za glukozo.

Spremembe v ravni estrogena v krvi lahko vplivajo na delovanje nekaterih endokrinih in jetrnih funkcij.

Estrogeni lahko povzročijo zastajanje tekočine v telesu, zato bolniki z okvarjenim delovanjem srca ali ledvic potrebujejo skrbno spremljanje.

Zdravnika morate obvestiti o sočasni sprejem barbiturati, fenilbutazon, hidantoini, rifampicin, neredne ali neobičajne krvavitve močna krvavitev v obdobju med uporabo zdravila, neprijetni občutki v epigastrični regiji.

V primeru nepravilnih krvavitev iz maternice med jemanjem zdravila je treba opraviti citološko analizo endometrija.

Med zdravljenjem je treba upoštevati, da lahko dolgotrajna uporaba samo estrogena v menopavzi povzroči hiperplazijo endometrija in poveča tveganje za raka endometrija. Za zmanjšanje tveganja za nastanek raka endometrija, dodatni sprejem gestagena (običajno v 10-12 dneh na mesec), kar vodi do prehoda maternične sluznice v sekretorno fazo z njeno zavrnitvijo in posledično menstrualno krvavitvijo po prenehanju dajanja progestogena. Pri nepravilnem menstrualni tok(pri ženskah z nedotaknjeno maternico) v ozadju zdravljenja z estradiolom je treba opraviti diagnostična kiretaža izključiti maligna neoplazma maternica.

Pri ženskah po menopavzi, dolgo časa tisti, ki so na hormonski nadomestni terapiji, imajo povečano tveganje za raka dojke. Pri trajanju zdravljenja več kot 5 let je treba skrbno pretehtati pozitivni učinki zdravljenja s stranskimi učinki.

Pri bolnikih na dolgotrajno zdravljenje, potreben je reden pregled mlečnih žlez, vklj. jih je treba naučiti rednega samopregledovanja. Posebna previdnost je potrebna pri predpisovanju estrogenov ženskam, ki imajo ali so imele v preteklosti nodularne ali fibrocistične spremembe v mlečnih žlezah. V takih primerih je potrebno skrbno spremljanje in redna mamografija.

Pri ženskah, ki jemljejo menopavza estrogenih zdravil, obstaja povečano tveganje za nastanek žolčnih kamnov (estrogeni povečajo litogenost žolča).

Zdravilo ni kontracepcijsko sredstvo in ne obnovi sposobnosti oploditve.

Obliža ne nameščajte na predel prsi ali pasu. Če je obliž pravilno nameščen, se lahko kopate ali tuširate, vendar upoštevajte, da v topla voda obliž se lahko odlepi.

| Oestradioli dipropionas

Analogi (generiki, sinonimi)

Estradiol propionat, Dimenformon dipropionat, Diogin DP, Diovocycline, Estradiol dipropionat, Ovociklin dipropionat, Progynon DP, Sinformon

Recept (mednarodno)

Rp. Sol. Oestradioli dipropionici oleosae 0 1% 1 ml
D.t. d. N; 3 v amp.
S. 1 ml v mišice 2-krat na teden.

farmakološki učinek

Ima močan in dolgotrajen estrogenski učinek (podoben delovanju ženskih spolnih hormonov - estrogenov). Estrogeni - ženski spolni hormoni, ki jih proizvajajo jajčniki in skorja nadledvične žleze, povzročajo razvoj ženskih spolnih organov, sekundarnih spolnih značilnosti in prispevajo k proliferaciji (rasti) celic endometrija (notranja plast maternice).

Način uporabe

Za odrasle: Intramuskularno v obliki 0,1% oljna raztopina 1 ml 1-2 krat na teden (1-krat v 3-5 dneh). Shema in trajanje zdravljenja sta izbrana strogo individualno.

Indikacije

Bolezni, ki jih spremlja nezadostno delovanje jajčnikov
- z nerazvitostjo ali izsušitvijo jajčnikov in mlečnih žlez
- Odsotnost ali motnje menstruacije
- bolezenska stanja povezana z menopavzo ali kastracijo
- z neplodnostjo
- za spodbujanje delovne aktivnosti
- za sprožitev poroda v ponošeni nosečnosti.
Kožne bolezni: akne, virilna hipertrihoza itd.

Kontraindikacije

Neoplazme genitalij, mlečnih žlez in drugih organov (pri ženskah, mlajših od 60 let), mastopatija (žariščna zatrdlina v mlečni žlezi), endrometritis (vnetje). notranja lupina maternice), nagnjenost k krvavitev iz maternice, hiperestrogena faza menopavze (obdobje menopavze, ki nastopi s povečanim sproščanjem ženskih spolnih hormonov).

Stranski učinki

Pri dolgotrajni uporabi krvavitev iz maternice.

Obrazec za sprostitev

V ampulah po 1 ml 0,1% oljne raztopine v pakiranju po 3 kosi.

POZOR!

Informacije na strani, ki si jo ogledujete, so bile ustvarjene zgolj v informativne namene in na noben način ne spodbujajo samozdravljenja. Vir je namenjen seznanitvi zdravstvenih delavcev z Dodatne informacije o določenih zdravilih in s tem dvignili raven svoje strokovnosti. Uporaba zdravila "" v brez napake zagotavlja posvet s specialistom, pa tudi njegova priporočila o načinu uporabe in odmerjanju izbranega zdravila.