Za kaj so predpisane tablete tramadola? Uporaba tramadola pri raku. Vloga za kršitve delovanja ledvic

Aktivna snov

Tramadol hidroklorid (tramadol)

Oblika sproščanja, sestava in pakiranje

1 ml - ampule (5) - škatle iz kartona.
1 ml - ampule (10) - škatle iz kartona.

Pomožne snovi: natrijev acetat, voda za injekcije.

2 ml - ampule (5) - škatle iz kartona.
2 ml - ampule (10) - škatle iz kartona.

farmakološki učinek

opioidni analgetik z mešanim mehanizmom delovanja. Tramadol je centralno delujoč analgetik. Ima izrazit analgetični učinek.

Indikacije

- sindrom bolečine zmerne in hude intenzivnosti različne etiologije (pooperativno obdobje, travma, bolečina pri bolnikih z rakom);

- za namen anestezije pri bolečih diagnostičnih ali terapevtskih posegih.

Kontraindikacije

- stanja, ki jih spremlja depresija dihanja ali huda depresija centralnega živčevja (zastrupitev z alkoholom, hipnotiki, narkotični analgetiki, psihotropna zdravila);

- sočasna uporaba zaviralcev MAO (in 2 tedna po njihovi ukinitvi);

- nosečnost;

- obdobje laktacije (uporaba je možna le iz zdravstvenih razlogov);

- starost do 1 leta;

— preobčutljivost do zdravila.

Odmerjanje

Odmerek in trajanje uporabe določi zdravnik posebej, odvisno od intenzivnosti in narave bolečine.

Za zmerno bolečino odrasli in mladostniki, starejši od 14 let priporočljivo je predpisati tramadol v enkratnem odmerku 1 ml (50 mg tramadolijevega klorida). Če po 30-60 minutah bolečina ne izgine, lahko ponovno vnesete 1 ml zdravila.

Učinek zdravila traja 4-8 ur. običajna uporaba dnevni odmerek ne sme preseči 400 mg. V prisotnosti tumorjev ali med kirurški posegi morda bo potrebno veliko več visoko povečanje odmerjanje.

Otroci od 1 do 13 let priporočljivo je predpisati v enkratnem odmerku 1-2 mg/kg telesne mase. V tem primeru se Tramadol razredči. Upoštevati je treba, kakšne koncentracije je treba doseči v tem primeru (1 ml zdravila vsebuje 50 mg tramadolijevega klorida):

Pri redčenju 1 ml zdravila Tramadol z vodo za injekcije dobimo naslednje koncentracije:

Tramadol se daje intravensko (počasi), intramuskularno in s / c.

Če ima bolnik okvarjeno delovanje jeter/ledvic, tako dobro, kot starejši bolniki v prisotnosti huda bolečina Tramadol se predpisuje 1-krat ali manjše število krat. Če imajo takšni bolniki kronične bolečine interval med odmerki zdravila je treba povečati zaradi zapoznelega izločanja in nevarnosti kopičenja tramadola v telesu.

Bolniki, starejši od 75 let Tudi v odsotnosti vidnih motenj delovanja jeter / ledvic je treba interval med dajanjem zdravila povečati.

Stranski učinki

Najbolj značilni so vrtoglavica, slabost, zaprtje (pri 15-30% bolnikov), bruhanje, srbenje simptomi psihostimulirajočega učinka, astenija, znojenje, dispepsija, suha usta, driska (pri 5,5-15% bolnikov).

S pogostnostjo manj kot 5% so možne izguba teže, hipotenzija in tahikardija, parestezije, halucinacije, tremor, bolečine v trebuhu, motnje vida, zastajanje urina.

Pogostost razvoja stranski učinki povečuje z daljšanjem trajanja zdravila. Pri dolgotrajni uporabi v velikih odmerkih možnost razvoja odvisnosti od drog ni izključena.

O vseh stranskih učinkih, vklj. ki niso navedeni zgoraj, obvestite svojega zdravnika.

Preveliko odmerjanje

Simptomi: depresija dihanja in konvulzije.

Zdravljenje: prva pomoč v primeru zastrupitve - vzdrževanje ustreznega pljučnega prezračevanja in simptomatsko zdravljenje v specializiranem oddelku. V blagih primerih zadostuje izpiranje želodca. Aplikacija ni kritična, ker ne odpravi vseh simptomov zastrupitve in lahko povzroči konvulzije. Hemodializa ni zelo učinkovita. Pri konvulzijah je priporočljivo uporabljati.

medsebojno delovanje zdravil

Sočasno uživanje alkohola oz zdravila, ki delujejo depresivno na osrednji živčni sistem, lahko povzročijo medsebojno krepitev osrednjih učinkov, vklj. - depresija dihanja.

Obstajajo posamezna poročila o razvoju epileptične konvulzije v kombinaciji z nevroleptiki.

Lahko oslabi analgetični učinek tramadola in skrajša trajanje njegovega delovanja.

Tramadola ne smemo dajati sočasno z zaviralci MAO, t.k. v tem primeru je možen razvoj življenjsko nevarnih pojavov iz centralnega živčnega sistema, dihalnega centra in obtočil.

Ne smemo pozabiti, da se te interakcije pojavljajo tudi v primeru kratkotrajne uporabe zdravil.

Posebna navodila

Pri starejših bolnikih se tramadol uporablja v daljših intervalih.

Previdno in pod nadzorom zdravnika je treba zdravilo uporabljati pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic in jeter, s kraniocerebralnimi možganske poškodbe, povišano intrakranialni tlak, bolniki z epilepsijo, pa tudi osebe z odvisnostjo od opioidov.

Pod strogim zdravniškim nadzorom in v zmanjšanih odmerkih je treba zdravilo Tramadol uporabljati v ozadju delovanja anestetikov, hipnotikov in psihotropnih zdravil, zdravila se ne sme kombinirati z narkotičnimi analgetiki zaradi slabe predvidljivosti učinka interakcije.

Glede na dolgotrajno uporabo karbamazepina je lahko učinek tramadola šibkejši.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in nadzora mehanizmov

Pri uporabi zdravila Tramadol ne smete voziti avtomobila ali opravljati drugih del, ki zahtevajo večjo pozornost.

Tramadol

Mednarodno nelastniško ime

Tramadol

Dozirna oblika

Kapsule 50 mg

Spojina

1 kapsula vsebuje

učinkovina- tramadol hidroklorid glede na 100% snov 50 mg

Pomožne snovi Sestava: laktoza monohidrat, magnezijev stearat

sestava ovoja kapsule: briljantno črna PN (E 151), patentno modra (E 131), kinolinsko rumeno (E 104), eritrozin (E 127), titanov dioksid

(E 171), želatina.

Opis

Trdna želatinske kapsule z zelenim telesom in pokrovčkom, cilindrične oblike, velikost št. 2. Vsebina kapsule je prašek bele barve.

Farmakoterapevtska skupina

Analgetiki. opioidi. Opioidi so različni. Tramadol

Koda ATX N02A X02

Farmakološke lastnosti

Farmakokinetika

Pri peroralnem jemanju se več kot 90 % tramadola absorbira v prebavilih. Največja koncentracija v plazmi je dosežena po 4,8 urah. Absolutna biološka uporabnost - 68%. Vezava na plazemske beljakovine - 20%. Prodira skozi krvno-možgansko in placentno pregrado. 0,1 % zdravila prehaja v materino mleko. Presnavlja se v jetrih. Razpolovna doba je 6 ur. Tramadolijev klorid in njegovi presnovki se izločajo skozi ledvice (25-35 %) v nespremenjeni obliki. Približno 7 % se ga izloči s hemodializo.

Pri bolnikih, starejših od 75 let, se je razpolovni čas podaljšal.

Farmakodinamika

Tramadol je centralno delujoč analgetik. Ima mešani mehanizem delovanja. Je neselektivni opioidni agonist mu-, delta- in kapa-receptorjev. Druga mehanizma, ki sodelujeta pri zagotavljanju analgetičnega učinka tramadolijevega klorida, sta zaviranje ponovnega privzema noradrenalina v nevronih in povečanje serotonergičnega odziva.

Odpira K + in Ca ++ kanalčke, povzroča hiperpolarizacijo membrane in zavira prevajanje bolečinskih impulzov. Analgetični učinek je posledica zmanjšanja aktivnosti nociceptivnega in povečanja antinociceptivnega sistema telesa. Tramadolijev klorid ima antitusiven učinek. V terapevtskih odmerkih tramadolijev klorid ne zavira dihanja in ne vpliva na črevesno gibljivost.

Indikacije za uporabo

Akutni in kronični bolečinski sindrom zmerne in pomembne resnosti (pred- in pooperativno obdobje, maligni tumorji, poškodbe, nevralgije)

Odmerjanje in uporaba

Zdravnik določi odmerek in trajanje zdravljenja individualno glede na intenzivnost sindroma bolečine.

Odrasli dajemo peroralno (s majhna količina tekočine, ne glede na vnos hrane) 1 kapsula (50 mg). S hudo bolečino eno enkratni odmerek lahko 2 kapsuli (100 mg).

Dnevni odmerek ne sme preseči 5-6 kapsul. Pogostost odmerjanja ne sme biti več kot vsake 4 ure.

Zdravilo se ne sme uporabljati dlje od časa, ki je upravičen s terapevtskega vidika. Pri bolnikih z zmerno jetrno/ledvično disfunkcijo, pa tudi pri starejših, se odmerki izberejo individualno.

Pri zmerni jetrni insuficienci je priporočljivo zmanjšati odmerek ali povečati interval med odmerki.

Z zmerno odpoved ledvic priporočljivo je podaljšati interval med odmerki. Pri bolnikih z očistkom kreatinina manj kot 30 ml / min je treba interval povečati na 12 ur. V takih primerih je največji priporočeni dnevni odmerek 200 mg. V povezavi z možen razvoj Zdravljenje odvisnosti od tramadola mora biti kratkotrajno in občasno. Treba ga je natančno pregledati možna korist dolgotrajno terapijo in se prepričajte, da presega tveganje za zasvojenost.

Stranski učinki

Pogosto:

- povečano potenje

- glavobol

- omotica

slabost

• suha usta

  Sprememba apetita

• napenjanje

  Bolečina v epigastriju

• Redko:

  Tahikardija

  Občutek srčnega utripa

  upad krvni pritisk do kolapsa (ortostatski kolaps)

  Redko:

  šibkost

  letargija

  Zmanjšanje hitrosti reakcij

  Motnje spanja

  Nočne more

  Evforija

  halucinacije

  Anksioznost

  Čustvena labilnost

  Depresija

  Amnezija

  Parestezija

  zaspanost

  epileptiformni napadi

• Depresija dihanja

  Motnje koordinacije in govora

  Sinkopa

  Zmedenost

  Anksioznost

  Okvara vida, okusa

  midriaz

  bradikardija

  Zvišanje krvnega tlaka

  mišični krči

  Nehoteno krčenje mišic

  mišična oslabelost

  Pogostnost neznana:

  Zvišane ravni jetrnih encimov

  - koprivnica

  - srbenje

  - eksantem

  - bulozni izpuščaj

  - angioedem

  - anafilaktične reakcije

  - težave pri uriniranju

  - disurija

  - zastajanje urina

  - dispneja

  - poslabšanje tečaja bronhialna astma

  - bronhospazem

  - kršitev menstrualni ciklus

  - utrujenost

  - odvisnost od drog pri bolnikih, ki so nagnjeni k zlorabi drog, kot tudi pri dolgotrajni uporabi velikih odmerkov zdravila.

  Nenadna ukinitev po dolgotrajni uporabi zdravila lahko povzroči odtegnitveni sindrom (manifestacije, podobne simptomom odtegnitve zdravila: psihomotorična vznemirjenost, anksioznost, razdražljivost, nespečnost, tremor, parestezije, napadi fobije, halucinacije, zmedenost, depersonalizacija, paranoja, tinitus, stranski učinki) prebavila).

Kontraindikacije

Preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali druge sestavine zdravila

Akutna zastrupitev z alkoholom

Akutna zastrupitev z uspavalnimi tabletami, analgetiki ali psihotropnimi zdravili

težka odpoved jeter

Huda odpoved ledvic (očistek kreatinina manj kot 10 ml/min)

Epilepsija z pogosti napadi

Obdobje zdravljenja z zaviralci MAO in naslednjih 14 dni po njihovi prekinitvi

Ne uporablja se za zdravljenje odvisnosti od opioidov

Nosečnost ali dojenje

Starost otrok do 18 let

Interakcije z zdravili

Ob hkratni uporabi tramadola z zdravili, ki zavirajo centralni živčni sistem, je možno vzajemno povečanje centralnih učinkov, vključno z depresijo dihanja.

Induktorji mikrosomske oksidacije (karbamazepin, barbiturati) zmanjšajo resnost analgetični učinek in trajanje delovanja. Dolgotrajna uporaba opioidnih analgetikov ali barbituratov spodbuja razvoj navzkrižne tolerance.

Anksiolitiki povečajo resnost analgetičnega učinka, trajanje anestezije se poveča v kombinaciji z barbiturati. Nalokson aktivira dihanje in ustavi analgezijo po uporabi opioidnih analgetikov. Pri sočasni uporabi z zaviralci MAO in v 14 dneh po njihovi prekinitvi, furazolidonom, prokarbazinom in antipsihotiki obstaja tveganje za konvulzije.

Kinidin poveča plazemsko koncentracijo tramadola in zmanjša vsebnost presnovka M1 zaradi kompetitivnega zaviranja izoencima CYP2D6.

pri sočasna uporaba Tramadol in varfarin povečata tveganje za neželene učinke iz sistema strjevanja krvi. Tramadol lahko povzroči epileptične napade in/ali razvoj potencialno smrtno nevarnega serotoninskega sindroma, če ga uporabljamo skupaj s serotonergičnimi zdravili.

Ketokonazol in eritromicin lahko vplivata na presnovo tramadola. Klinični pomen te interakcije ni raziskan.

Ondansetron poveča potrebo po tramadolu pri bolnikih s pooperativno bolečino.

Posebna navodila

Med zdravljenjem s tramadolom ne smete uživati ​​alkohola.

Pri dolgotrajni uporabi tramadola se lahko razvije zasvojenost in odvisnost od drog.

Tramadola se ne sme uporabljati za zdravljenje odtegnitvenega sindroma.

Posebna previdnost je potrebna pri predpisovanju zdravila bolnikom s poškodbami glave, zvišanim intrakranialnim tlakom, zmerno ledvično ali jetrno okvaro, bolnikom, ki so nagnjeni h konvulzijam, pa tudi bolnikom s preobčutljivostjo za opiate. Tveganje za epileptične napade je lahko večje pri bolnikih, ki uporabljajo zdravila, ki zmanjšujejo konvulzivni sindrom. Bolnikom z anamnezo epilepsije in nagnjenostjo k epileptičnim napadom lahko zdravilo predpišemo le, če je to nujno potrebno. Uporabljajte previdno pri zdravljenju bolnikov z okvarjenim delovanjem dihal ali v primeru sočasne uporabe zdravil, ki zavirajo aktivnost centralnega živčni sistem, zaradi nevarnosti nadaljnje depresije dihanja.

Zdravilo vsebuje laktozo, zato ga ne smejo uporabljati bolniki z redkimi dednimi oblikami intolerance za galaktozo, pomanjkanjem laktaze ali sindromom malabsorpcije glukoze-galaktoze.

Uporaba v pediatriji

Zdravilo se ne uporablja za zdravljenje otrok, mlajših od 18 let.

Uporaba med nosečnostjo ali dojenjem

Tramadol prehaja skozi placentno pregrado, zato ga med nosečnostjo ne priporočamo. Če obstaja indikacija za zdravljenje z opioidnimi analgetiki med nosečnostjo, je treba enkratno uporabo omejiti.

Majhna količina tramadola prehaja v materino mleko, zato se zdravila med dojenjem ne sme uporabljati. Z enkratno uporabo dojenja ni mogoče prekiniti.

Značilnosti vpliva zdravila na sposobnost vožnje vozil in potencialno nevarnih mehanizmov

Pri uporabi zdravila se morate vzdržati vožnje vozil in dela z drugimi mehanizmi, ki zahtevajo večjo pozornost in hitre duševne in motorične reakcije.

Preveliko odmerjanje

simptomi: bruhanje, mioza, motnje krvnega obtoka, depresija zavesti (do kome), konvulzije, depresija dihalnega centra do popolnega prenehanja dihanja.

Zdravljenje namenjen zagotavljanju prehodnosti dihalni trakt vzdrževanje dihanja in delovanja srca in ožilja žilni sistem.

Protistrup za depresijo dihalnega centra je nalokson, za konvulzije - benzodiazepin. Tramadol se z dializo slabo izloča, zato ločena uporaba hemodialize ali hemofiltracije ni dovolj.

Oblika za sprostitev in embalaža

Tramadol tablete spadajo v skupino psihotropnih opioidnih analgetikov. To je zelo močno zdravilo, ki zagotavlja hiter in dolgotrajen analgetični učinek. Je pa zdravilo nekajkrat manj učinkovito od morfija, najbolj znanega predstavnika narkotičnih analgetikov. V Rusiji je tramadol vključen na seznam vitalnih pomembna zdravila, a ker gre za prepovedano drogo, je njen promet strogo nadzorovan in reguliran s strani državne službe za nadzor drog.

Tramadol: opis načela delovanja

Tramadol je sintetični opioidni analgetik, ki zagotavlja dolgotrajno lajšanje bolečin. To zdravilo neposredno vpliva na centralni živčni sistem in hrbtenjača, blokiranje prevajanja bolečinskih impulzov in povečanje vpliva drugih pomirjevala. Zdravilo aktivira opioidne receptorje v možganih in prebavnem traktu, preprečuje uničenje kateholaminov in vzdržuje njihovo koncentracijo v centralnem živčnem sistemu ter sproži odpiranje kalcijevih in kalijevih kanalčkov.

V terapevtskih odmerkih tramadol nima izrazitega učinka na hemodinamiko in dihalni sistem, ne povzroča sprememb krvnega tlaka. pljučna arterija, lahko pa rahlo upočasni črevesno gibljivost. Poleg analgetičnega učinka ima zdravilo blag sedativni (pomirjevalni) in antitusivni učinek.

Terapevtski učinek se pojavi v 15-30 minutah po zaužitju tabletke in traja 6-8 ur. Nevarnost tega zdravila je, da lahko pri dolgotrajni uporabi tramadola povzroči razvoj odvisnosti od drog.

Pri peroralnem zaužitju se zdravilo hitro absorbira iz prebavil, njegova biološka uporabnost doseže 68%, ko intramuskularna injekcija je 100 %. Zdravilna učinkovina, tramadolijev klorid, zlahka prehaja placento, krvno-možgansko pregrado in se izloči z Materino mleko. Zdravilo se presnavlja v jetrih in izloča skozi ledvice.

Tramadol: oblike sproščanja, sestava

Tramadol je na voljo v različnih dozirnih oblikah:

• Tablete (50 in 100 mg);
• Kapsule (50 in 100 mg);
• Raztopina v ampulah (za injiciranje);
• Kapljice za peroralno uporabo;
• Rektalne supozitorije (100 mg).

Tablete tramadola so okrogle, ravne, bele, rahlo hrapave, s subtilnimi vključki in vonjem po jagodah. Vsebuje 50 ali 100 mg učinkovina- tramadol + pomožne komponente.

Kapsule Tramadol - v trdi želatinasti lupini bele barve z zelenim pokrovčkom, v notranjosti napolnjene z belim praškom. Vsebujejo tudi 50 ali 100 mg zdravilne učinkovine + pomožne komponente. Tablete in kapsule so pakirane po 10 kosov v pretisnih omotih ali pretisnih omotih in kartonskih škatlah.

Kapljice Tramadol - prozorne, brezbarvne, namenjene za peroralno uporabo. Poleg glavne snovi vsebujejo saharozo, glicerin, janež in metino olje daje prijeten, osvežilen okus.

Tramadol v ampulah je bistra, brezbarvna raztopina za injiciranje. Proizvedeno v steklenih ampulah po 1 in 2 ml, ki vsebujejo 50 oziroma 100 mg zdravilne učinkovine + vodo za injekcije in natrijev acetat.

Indikacije

Tramadol je zasnovan za lajšanje zmerne do hude bolečine. Takšna bolečine se lahko pojavi v pooperativnem obdobju posttravmatsko obdobje ali se kažejo v žilnih, vnetnih motnjah oz onkološke bolezni.

Poleg tega lahko zdravnik predpiše tramadol pred diagnostičnim ali terapevtskim postopkom, ki ga spremlja huda bolečina.

Kontraindikacije

Obstajajo številne omejitve za uporabo zdravila. Tramadol je kontraindiciran v naslednjih pogojih:

1. hude oblike ledvične in jetrne insuficience;
2. obdobje nosečnosti in dojenja;
3. starost do 14 let;
4. preobčutljivost za sestavine zdravila;
5. stanja, povezana z depresijo osrednjega živčevja in dihalne funkcije. Tej vključujejo: zastrupitev z alkoholom, zastrupitev z uspavalnimi tabletami, kakršnimi koli psihotropnimi zdravili ali drugimi opioidnimi analgetiki.

Zdravila ni mogoče uporabljati sočasno z zaviralci MAO, Tramadol se lahko predpiše le 2 tedna po njihovi prekinitvi. To zdravilo je treba uporabljati zelo previdno, kadar razne kršitve zavest, travmatska poškodba možganov, napad intrakranialna hipertenzija, epileptični sindrom in druga stanja, ki jih spremlja izguba nadzora nad samim seboj in funkcijami dihalnega sistema.

Navodila za uporabo

Navodila za uporabo tablet Tramadol kažejo, da mora zdravnik individualno izbrati optimalni odmerek zdravila ob upoštevanju intenzivnosti in narave sindroma bolečine. Standardni odmerek za odrasle in mladostnike (nad 14 let) je 50 mg. Tableto jemljemo peroralno in speremo z majhno količino tekočine, ne glede na obrok. Če je terapevtski učinek nepomemben, lahko po 1 uri vzamete še eno tableto tramadola.

Pri hudi bolečini je lahko začetni odmerek zdravila takoj 100 mg. Analgetični učinek po zaužitju zdravila traja 4 do 8 ur. Največ dnevni odmerek za odrasle ne sme preseči 8 tablet (400 mg). Pri starejših ali oslabelih bolnikih z boleznimi, povezanimi z okvarjenim delovanjem ledvic in jeter, je treba časovni interval med odmerki zdravila povečati.

Kapsule Tramadol se jemljejo na enak način kot tablete, v enakem odmerku in pod nadzorom zdravnika. Kapsulo je treba pogoltniti brez žvečenja z zadostno količino tekočine.

Začetni odmerek raztopine tramadola za peroralno uporabo je 20 kapljic. Lahko jih kapljamo v žlico ali na kos sladkorja, vzamemo in speremo z vodo. Če ni želenega učinka, lahko po 60 minutah ponovno popijete ta odmerek. V prihodnosti mora biti interval med jemanjem naslednjega odmerka zdravila 4-8 ur. Na dan lahko vzamete največ 400 mg (160 kapljic) raztopine.

Zdravilo v kapljicah je odobreno za uporabo pri majhnih otrocih. Odmerek izbere zdravnik posamezno, s hitrostjo 1-2 mg zdravila na 1 kg telesne teže.

Tramadol v ampulah je namenjen subkutani, intramuskularni oz intravensko dajanje. Intravensko se zdravilo daje zelo počasi, enkratni odmerek je 50-100 mg. Največji dnevni odmerek ne sme preseči 400 mg. Trajanje zdravljenja določi specialist individualno, ob upoštevanju številnih dejavnikov (bolnikovo stanje, resnost sindroma bolečine, narava bolezni), vendar zdravila ne smete uporabljati dlje, kot je upravičeno. s terapevtskega vidika, da ne povzroča zasvojenosti in odvisnosti od drog.

Za zdravljenje hude bolečine, ki spremlja raka ali stanja v pooperativnem obdobju, lahko zdravnik poveča odmerek zdravila. Pri starejših in oslabelih bolnikih z kronične bolezni izločanje zdravila se lahko upočasni. Zato se lahko časovni interval med injekcijami tramadola poveča.

Neželeni učinki

tramadol - resna droga, ga je treba uporabljati le v skladu z indikacijami, saj lahko toksični učinek zdravila na telo povzroči razvoj naslednjih stanj:

• Na strani srca in krvnih žil je pogosto opažen pojav, kot je znižanje tlaka (ortostatska hipotenzija), kar lahko povzroči omedlevica, tahikardija, kolaps.
• Osrednji živčni sistem reagira na jemanje zdravila z omotico, glavobolom, povečana živčnost ali obratno, inhibicija. Bolniki se pritožujejo zaradi šibkosti, povečanega znojenja, motenj spanja, zaspanosti podnevi, čustvena nestabilnost, tesnoba. Včasih se lahko razvijejo depresivna stanja, zmedenost, manifestacije amnezije, nestabilnost hoje. V hudih primerih so opazili halucinacije, konvulzije in poskuse samomora.
• Prebavni sistem se odzove s črevesnimi motnjami (zaprtje ali driska), slabostjo, bolečinami v trebuhu, napenjanjem, suhimi usti.
• Kršitve urinarnega sistema so izražene v težavah z uriniranjem, zadrževanjem urina, disuriji.
• Pogosto obstajajo alergijske reakcije, ki se kažejo s srbenjem, buloznim izpuščajem ali urtikarijo. Poleg tega lahko narkotični analgetiki povzročijo spremembo občutki okusa, motnje menstrualnega cikla pri ženskah, motnje vida.
• Glavna nevarnost opiatnih analgetikov je nevarnost zasvojenosti. Nenadna prekinitev jemanja zdravila povzroči odtegnitveni sindrom. To stanje spremlja močna želja po analgetikih, videz mišični krči, izcedek iz nosu, kihanje, solzenje. Prebavne motnje, slabost, vročinski pogoji, nespečnost, tahikardija, zvišan krvni tlak. Izogniti se neprijetne posledice zdravila ne smete jemati dolgo časa in ga je treba postopoma opuščati.

Preveliko odmerjanje tramadola lahko povzroči nevarna stanja, kot so nenadzorovano bruhanje, konvulzije, depresija dihalnega centra, zastoj dihanja, kolaps, koma. V teh primerih nujno skrb za zdravje in držanje medicinski ukrepi namenjeni ohranjanju funkcij dihalnega in srčno-žilnega sistema. Ko se stanje izboljša, se izvaja simptomatsko zdravljenje.

medsebojno delovanje zdravil

Tramadola ne smemo jemati sočasno z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (indometacin, diklofenak), nitroglicerinom, zaviralci MAO. pri sočasni sprejem z barbiturati se zmanjša učinkovitost zdravila.

Tramadola ne smete jemati sočasno z alkoholne pijače, ker krepi zaviralni učinek etanola na centralni živčni sistem. Nemogoče je kombinirati opioidni analgetik s furazolidonom in antipsihotropnimi zdravili, saj lahko taka interakcija povzroči napade.

Tramadol spada med opioidne agoniste, vendar je njegova analgetična moč precej šibkejša od drugih zdravil iz te skupine (morfij, heroin, fentanil). Vendar pa lahko povzroči fizične in duševna zasvojenost, zato Tramadol spada v razred zdravila ki so predmet obveznega nadzora. Zdravila v tej skupini so predmet posebna pravila cilj, sprostitev, prevoz, skladiščenje in poročanje.

Z izjemno previdnostjo in pod nadzorom zdravnika se lahko Tramadol uporablja pri bolnikih z intrakranialnim tlakom, z okvarjenim delovanjem jeter in ledvic ter s travmatično poškodbo možganov. Tega zdravila se ne sme dajati ljudem, ki so odvisni od opioidov.

Med jemanjem psihotropnih oz tablete za spanje Tramadol se lahko predpisuje le v minimalnih odmerkih in pod nadzorom medicinskega osebja. Med jemanjem tablet ne smete voziti vozil in nevarnih mehanizmov, saj zdravilo upočasni hitrost psihomotoričnih reakcij.

Analogi

Tramadol ima številne analoge, ki vsebujejo isto učinkovina in zagotavljanje istega terapevtski učinek. Ta seznam vključuje naslednja zdravila:

• tramadol retard;
• Sintradon;
• Tramal;
• Tramal Retard;
• Tramilin.

Vsa zdravila spadajo v skupino opioidnih analgetikov in jih predpiše zdravnik za lajšanje hudih bolečin.

Cena

Stroški tramadola v ampulah so v povprečju 60 rubljev na paket, v tabletah - od 70 rubljev na paket. Tramadola ni mogoče kupiti samo v lekarni, zdravilo se izda le na recept. Zdravilo se predpisuje na posebnem receptu za močna zdravila in le v primeru, ko bolečinskega sindroma ni mogoče odpraviti z drugimi zdravili.

veliko sorodnikov hudo bolni bolniki zanima ali je možno kupiti to zdravilo z dostavo preko interneta? To je mogoče le, če ima farmacevtsko podjetje dovoljenje za prodajo zdravil na recept. Toda tudi v tem primeru obstaja velika verjetnost, da distributerji nimajo pooblastil za prodajo narkotičnih analgetikov.

Aktivna snov

Tramadol hidroklorid (tramadol)

Oblika sproščanja, sestava in pakiranje

Tablete bela s komaj opaznimi vključki, okrogla, ploščata, rahlo hrapava, s posnetjem, z značilnim vonjem po jagodah.

Pomožne snovi: laktoza, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat, krospovidon, makrogol 4000, natrijev saharinat, koloidni silicijev oksid, aroma.

10 kosov. - pretisni omoti (1) - škatle iz kartona.
10 kosov. - pretisni omoti (2) - škatle iz kartona.
10 kosov. - pretisni omoti (3) - škatle iz kartona.
10 kosov. - pretisni omoti (5) - škatle iz kartona.

Kapsule trda želatina, s telesom rumena barva in zeleno kapico vsebina kapsul je bel ali skoraj bel prašek.

Pomožne snovi: kalcijev hidrogenfosfat, natrijev škrobni glikolat, magnezijev stearat.

Sestava ovojnice kapsule:želatina, titanov dioksid, rumeni železov oksid, indigotin (E132).

10 kosov. - celična konturna embalaža (1) - škatle iz kartona.
10 kosov. - celična konturna embalaža (2) - škatle iz kartona.
10 kosov. - celična konturna embalaža (3) - škatle iz kartona.
10 kosov. - celična konturna embalaža (5) - škatle iz kartona.
10 kosov. - celična konturna embalaža (10) - škatle iz kartona.

10 ml - temne steklenice s kapalko (1) - škatle iz kartona.
20 ml - temne steklenice s kapalko (1) - škatle iz kartona.
50 ml - temne steklenice s kapalko (1) - škatle iz kartona.
100 ml - temne steklenice s kapalko (1) - škatle iz kartona.

farmakološki učinek

Opioidni analgetik z mešanim mehanizmom delovanja. Nanaša se na analgetike centralnega delovanja. Ima izrazit analgetični učinek. Neselektivni opioidni antagonist mu-, delta- in kapa-receptorjev v CNS z največjo afiniteto za mu-receptorje. Zavira povratni nevronski privzem in poveča sproščanje serotonina. Ima tudi antitusiven učinek, ne moti gibljivosti prebavil.

Trajanje delovanja je približno 4-8 ur.

Farmakokinetika

Sesanje

Po jemanju tramadola se hitro in skoraj popolnoma absorbira iz prebavil (približno 90%). Cmax v krvi se določi po približno 2 urah, biološka uporabnost je približno 70%, ni odvisna od vnosa hrane in se poveča s ponavljajočo uporabo zdravila.

Distribucija

Vezava na beljakovine v plazmi je približno 20 %. Tramadol prehaja BBB in placentno pregrado. Približno 0,1 % se izloči v materino mleko.

Presnova

Presnavlja se z demetilacijo in konjugacijo v 11 presnovkov, od katerih ima le eden (O-demetiltramadol) izrazito farmakološko aktivnost (2-4-kratno aktivnost tramadola).

vzreja

Tramadol in njegovi presnovki se izločajo predvsem preko ledvic (do 90 %) in skozi črevesje (približno 10 %). T 1 / 2, ne glede na način dajanja, je približno 6 ur.Pri starejših bolnikih z in z ledvično odpovedjo se vrednost T 1 / 2 poveča.

Indikacije

- sindrom bolečine zmerne in hude intenzivnosti različnih etiologij (pooperativno obdobje, travma, bolečina pri bolnikih z rakom);

- za namen anestezije pri bolečih diagnostičnih ali terapevtskih posegih.

Kontraindikacije

- stanja, ki jih spremlja depresija dihanja ali huda depresija CNS (zastrupitev z alkoholom, hipnotiki, narkotični analgetiki, psihotropna zdravila);

- sočasna uporaba zaviralcev MAO (in 2 tedna po njihovi ukinitvi);

- nosečnost;

- obdobje laktacije (uporaba je možna le iz zdravstvenih razlogov);

- starost do 14 let;

- Preobčutljivost za zdravilo.

Odmerjanje

Tablete

začetni odmerek - 1 tab. (50 mg) peroralno z majhno količino tekočine, ne glede na vnos hrane; če v 30-60 minutah ni učinka, lahko vzamete še 1 tableto; pri močan bolečine enkratni odmerek je lahko takoj 100 mg (2 tableti). Učinek, odvisno od jakosti bolečine, traja 4-8 ur.Ne prekoračite dnevnega odmerka tramadola 400 mg (8 tablet).

Trajanje in shemo uporabe določi lečeči zdravnik

Tablete lahko pogoltnete brez žvečenja, s potrebno količino tekočine, ne glede na obrok ali predhodno raztopite v 1/2 kozarca vode.

Kapsule

Odmerek zdravila izbere zdravnik individualno, odvisno od intenzivnosti in narave bolečine.

Odrasli in mladostniki, starejši od 14 let: začetni odmerek - 1 kapsula (50 mg) peroralno z majhno količino tekočine, ne glede na obrok; če v 30-60 minutah ni učinka, lahko vzamete še 1 kapsulo; pri huda bolečina enkratni odmerek je lahko takoj 100 mg (2 kapsuli). Učinek, odvisno od jakosti bolečine, traja 4-8 ur.Ne prekoračite dnevnega odmerka tramadola 400 mg (8 kapsul).

Tega ne bi smeli dodeliti dozirna oblika otroci, ki tehtajo manj kot 25 kg in so stari manj kot 14 let.

Starejši bolniki, bolniki z okvarjenim delovanjem jeter in ledvicče je potrebno, povečajte interval med odmerki zdravila.

Trajanje in shemo uporabe določi lečeči zdravnik.

Kapsule je treba pogoltniti brez žvečenja, piti s potrebno količino tekočine, ne glede na obrok.

Raztopina za peroralno uporabo

Odmerek zdravila izbere zdravnik individualno, odvisno od intenzivnosti in narave bolečine.

Odrasli in mladostniki, starejši od 14 let: odmerek je 50 mg (20 kapljic). Če po 30-60 minutah ni želenega učinka, lahko vzamete še 20 kapljic. Če je potrebno, lahko zdravilo ponovno vzamete po 4-6 urah, dnevni odmerek pa ne sme preseči 400 mg (160 kapljic).

Za otroci stari od 1 do 14 let enkratni odmerek je 1-2 mg/kg telesne mase. Približni odmerki za otroke so prikazani v tabeli (1 kapljica raztopine ustreza približno 2,5 mg tramadola g / x).

Starejši

bolniki, bolniki z okvarjenim delovanjem jeter in ledvicče je potrebno, povečajte interval med odmerki zdravila.Predpisano število kapljic je treba vzeti z majhno količino tekočine ali s sladkorjem, ne glede na vnos hrane. Trajanje in shemo uporabe določi lečeči zdravnik.

Steklenička z dozirno napravo je opremljena z za otroke varno zaporko. Za odpiranje steklenice pritisnite na pokrovček in naredite rotacijsko gibanje od leve proti desni.

Stranski učinki

Najbolj značilni so omotica, slabost, zaprtje, glavobol, zaspanost (pri 15-30% bolnikov), bruhanje, pruritus, simptomi psihostimulirajočega učinka, astenija, znojenje, dispepsija, suha usta, driska (5-15% bolnikov). ).

S pogostnostjo manj kot 5% so možne izguba teže, hipotenzija in tahikardija, parestezije, halucinacije, tremor, bolečine v trebuhu, motnje vida, zastajanje urina.

Pogostnost neželenih učinkov se povečuje z daljšanjem trajanja zdravila. Pri dolgotrajni uporabi v velikih odmerkih ni izključena možnost razvoja odvisnosti od zdravila.

O vseh stranskih učinkih, vklj. ki niso navedeni zgoraj, obvestite svojega zdravnika.

Preveliko odmerjanje

Simptomi: zoženje zenic, bruhanje, depresija dihanja in konvulzije.

Zdravljenje: prva pomoč v primeru zastrupitve - vzdrževanje ustreznega pljučnega prezračevanja in simptomatsko zdravljenje v specializiranem oddelku. V blagih primerih zadostuje izpiranje želodca. Aplikacija ni kritična, ker ne odpravi vseh simptomov zastrupitve in lahko povzroči konvulzije. Hemodializa ni zelo učinkovita. Pri konvulzijah je priporočljivo / pri uvajanju diazepama.

medsebojno delovanje zdravil

S hkratno uporabo tramadola z zdravili, ki imajo depresivni učinek na centralni živčni sistem, pa tudi z etanolom je mogoče okrepiti njihov učinek.

Pri sočasni uporabi tramadola in drugih induktorjev presnovnih encimov lahko analgetični učinek tramadola oslabi.

Pri sistematični uporabi barbituratov, zlasti fenobarbitala, obstaja možnost zmanjšanja analgetičnega učinka opioidnih analgetikov.

Dolgotrajna uporaba opioidnih analgetikov ali barbituratov spodbuja razvoj navzkrižne tolerance.

Nalokson aktivira dihanje in odpravi analgezijo po uporabi opioidnih analgetikov.

Posebna navodila

Pri starejših bolnikih se tramadol uporablja v daljših intervalih.

Previdno in pod nadzorom zdravnika je treba zdravilo uporabljati pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic in jeter, s kraniocerebralnimi poškodbami, zvišanim intrakranialnim tlakom, pri bolnikih z epilepsijo, pa tudi pri osebah z odvisnostjo od opioidov.

Tramadol je treba uporabljati pod strogim zdravniškim nadzorom in v zmanjšanih odmerkih v ozadju delovanja anestetikov, hipnotikov in psihotropnih zdravil.

Zdravila ne smemo kombinirati z narkotičnimi analgetiki zaradi slabe predvidljivosti učinka interakcije.

Glede na dolgotrajno uporabo karbamazepina je lahko učinek tramadola šibkejši.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in nadzora mehanizmov

Pri uporabi tramadola ne smete voziti avtomobila ali opravljati drugih del, ki zahtevajo večjo pozornost.

Nosečnost in dojenje

Med nosečnostjo se je treba izogibati dolgotrajni uporabi tramadola zaradi nevarnosti razvoja zasvojenosti pri plodu in pojava odtegnitvenega sindroma v neonatalnem obdobju.

Če je treba jemati med dojenjem, je treba upoštevati, da se tramadol v majhnih količinah izloča v materino mleko.

farmakološki učinek

Opioidni sintetični analgetik s centralnim učinkom in učinkom na hrbtenjačo (spodbuja odpiranje K+ in Ca2+ kanalčkov, povzroča hiperpolarizacijo membrane in zavira prevajanje bolečinskih impulzov), krepi učinek sedativov. Aktivira opiatne receptorje (mu-, delta-, kapa-) na pred- in postsinaptičnih membranah aferentnih vlaken nociceptivnega sistema v možganih in prebavilih. Upočasnjuje uničenje kateholaminov, stabilizira njihovo koncentracijo v centralnem živčnem sistemu. Je racemna mešanica dveh enantiomerov - desnosučnega (+) in levosučnega (-), od katerih ima vsak drugačno afiniteto za receptorje. (+) Tramadol je selektivni agonist mu-opioidnih receptorjev in tudi selektivno zavira ponovni privzem nevronskega serotonina. (-) Tramadol zavira ponovni privzem norepinefrina. Mono-O-desmetiltramadol (presnovek M1) tudi selektivno stimulira mu-opiatne receptorje. Afiniteta tramadola za opioidne receptorje je 10-krat šibkejša od kodeina in 6000-krat šibkejša od morfija. Resnost analgetičnega delovanja je 5-10-krat šibkejša od morfina. Analgetični učinek je posledica zmanjšanja aktivnosti nociceptivnih in povečanja antinociceptivnih sistemov telesa. V terapevtskih odmerkih ne vpliva bistveno na hemodinamiko in dihanje, ne spremeni tlaka v pljučni arteriji, rahlo upočasni črevesno gibljivost, ne da bi povzročil zaprtje. Zagotavlja nekaj antitusika in sedativno delovanje. Zavira dihalni center, stimulira začetno cono centra za bruhanje, jedra okulomotorni živec. Pri dolgotrajni uporabi se lahko razvije toleranca. Analgetični učinek se razvije 15-30 minut po zaužitju in traja do 6 ur.

Indikacije za uporabo

Sindrom bolečine močne in zmerne intenzivnosti s maligne neoplazme, akutni miokardni infarkt, poškodbe, med bolečimi diagnostičnimi in terapevtskimi postopki.

Način uporabe in režim odmerjanja

Odmerki se izberejo individualno (odvisno od resnosti sindroma bolečine in občutljivosti bolnika). Trajanje zdravljenja se določi tudi individualno, vendar zdravila ne smete predpisovati dlje od obdobja, ki je upravičeno s terapevtskega vidika.

Odrasli in najstniki, starejši od 14 let običajni odmerek za enkratni peroralni odmerek je 0,05 g z majhno količino tekočine. Če je potrebno, v primeru nezadostnega učinka po 30-60 minutah lahko ponovite vnos v enakem odmerku, pogostost dajanja je do 4 odmerke na dan. Največji dnevni odmerek je 0,4 g (400 mg). AT izjemnih primerih, na primer pri bolnikih z rakom je možno interval skrajšati na 6 ur in povečati dnevni odmerek.

Učinek traja povprečno 4-8 ur, odvisno od narave in intenzivnosti bolečine.

S podaljšanimi časovnimi intervali se tramadol uporablja pri starejših bolnikih.

Posebna navodila

Previdno je zdravilo predpisano bolnikom z okvarjenim delovanjem ledvic in jeter, s kraniocerebralnimi poškodbami, zvišanim intrakranialnim tlakom in bolniki z epilepsijo. Uporaba tramadola lahko oteži diagnozo akutnega sindrom bolečine v predelu trebuha.

Pod strogim nadzorom v zmanjšanih odmerkih je treba tramadol uporabljati v ozadju delovanja anestetikov, tablete za spanje, anksiolitiki in antidepresivi, da bi se izognili prekomerni depresiji centralnega živčnega sistema in zatiranju aktivnosti dihalnega centra.

Vpliv na sposobnost vožnje avtomobila in potencialno nevarnih mehanizmov: uporaba tramadola otežuje opravljanje dela, ki zahteva visoko hitrost duševnih in fizičnih reakcij ter povečano koncentracijo pozornosti (vožnja vozil, upravljanje mehanizmov, instrumentov itd.) .

Stranski učinek

Tramadol razmeroma dobro prenašamo, v terapevtskih odmerkih ne povzroča hude depresije dihanja in ne vpliva bistveno na krvožilni sistem in prebavila. Vendar pa lahko povzroči omotico, disforijo, evforijo, halucinacije, kognitivni upad, konvulzije, slabost, epigastrično bolečino, bruhanje, zaprtje, težave z uriniranjem, tahikardijo, palpitacije, letargijo. V redkih primerih, običajno pri dolgotrajni uporabi tramadola, so možne zasvojenost, odvisnost, "odtegnitveni" sindrom; huda depresija dihanja, hipotenzija, kolaps. Pri uporabi tramadola pri bolnikih z obremenjeno alergijsko anamnezo so možne alergijske reakcije.

Pogostnost neželenih učinkov se povečuje z daljšanjem trajanja zdravila.

Kontraindikacije

preobčutljivost, akutna zastrupitev alkohol ali zaviralci osrednjega živčevja, epilepsija, okvarjeno delovanje jeter in ledvic, nosečnost, dojenje, otroštvo do 14 let. Uporaba tramadola je kontraindicirana pri bolnikih, ki jemljejo zaviralce MAO.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

Izboljša učinke hipnotikov, sedativov in anestetikov, anksiolitikov, alkohola. Aktivnost zmanjšajo analeptiki in psihostimulansi, popolnoma blokirajo nalokson in naltrekson (direktna antagonista). V kombinaciji z nevroleptiki in zaviralci MAO se poveča tveganje za epileptiformne napade. Pri bolnikih, ki dolgotrajno prejemajo karbamazepin, se presnova tramadola bistveno poveča, kar lahko zahteva povečanje odmerka analgetika. Zdravila ne smemo kombinirati z narkotičnimi analgetiki iz skupine polnih (trimeperidin, fentanil) ali delnih agonistov (buprenorfin) ter agonistov-antagonistov (nalbufin, butorfanol) opioidnih receptorjev. Induktorji mikrosomske oksidacije (vključno s karbamazepinom, barbiturati) zmanjšajo trajanje analgetičnega učinka. Dolgotrajna uporaba opioidnih analgetikov in barbituratov spodbuja razvoj navzkrižne tolerance. Kinidin poveča plazemsko koncentracijo tramadola in zmanjša koncentracijo presnovka M1 zaradi kompetitivnega zaviranja koencima CYP2D6. Obstajajo dokazi o zmanjšanju plazemskih koncentracij fluorokinolonov (ciprofloksacin, ofloksacin) med premedikacijo s tramadolom med kirurškimi posegi.

Preveliko odmerjanje

Simptomi: mioza, konvulzije, kolaps, koma, depresija dihalnega centra, apneja.

Zdravljenje: vzdrževanje prehodnosti dihalnih poti, vzdrževanje ustrezne pljučne ventilacije, vzdrževanje aktivnosti srčno-žilnega sistema, simptomatsko zdravljenje (učinke opiatov lahko zaustavimo z naloksonom; konvulzije - benzodiazepini (diazepam)). pri kronična zastrupitev tramadol lahko razvije odtegnitvene simptome.

Obrazec za sprostitev

Kapsule 50 mg v pakiranju št. 10.