Seznam makrolidnih pripravkov s podrobnim opisom. Makrolidi: skupina antibiotikov najnovejše generacije pri zdravljenju bolezni ENT
je razred antibiotikov. Osnova kemijske strukture makrolidov je makrociklični laktonski obroč. Makrolide glede na število ogljikovih atomov delimo na 14-členske (naravni - eritromicin, polsintetični - klaritromicin, roksitromicin), 15-členske (polsintetični - azitromicin), 16-členske (naravni - josamicin, spiramicin, midekamicin; polsintetični - midekamicin acetat). Dejavnost makrolidov proti gram-pozitivnim kokom in intracelularnim patogenom (legionela, kampilobakter, klamidija, mikoplazma) velja za glavno. klinični pomen makrolidi. Makrolidi so vključeni v seznam najmanj toksičnih antibiotikov.
Mehanizem delovanja
Imajo protimikrobni učinek zaradi kršitve sinteze beljakovin na ribosomih mikrobne celice. Pogosto imajo makrolidi bakteriostatični učinek, vendar njihove visoke koncentracije prispevajo k zagotavljanju baktericidnega učinka proti povzročiteljem pnevmokokov, GABHS, davice in oslovskega kašlja. Manifestacija makrolidov PAE je značilna za gram-pozitivne koke. Makrolidi imajo poleg antibakterijskega delovanja imunomodulatorno in zmerno protivnetno delovanje.
Krog dejavnosti
Dejavnost makrolidov ki se kaže v zvezi z gram-pozitivnimi koki (S.pyogenes, S.pneumoniae, S.aureus, z izjemo MRSA). per zadnje čase ugotovljeno je bilo povečanje odpornosti, vendar lahko v nekaterih primerih 16-členski makrolidi ostanejo aktivni proti piogenim streptokokom in pnevmokokom, ki niso podvrženi učinkom 14- in 15-členskih zdravil.
Makrolidi so aktivni proti povzročiteljem davice in oslovskega kašlja, ureaplazme, mikoplazme, klamidije, spirohet, listerije, kampilobakterja, legionele, moraksele, anaerobov (razen B.fragilis).
Azitromicin je boljši od drugih makrolidov za H.influenzae, klaritromicin pa za H.pylori in atipične mikobakterije (npr. M.avium itd.). Roksitromicin, azitromicin in spiramicin so aktivni proti nekaterim praživalim (Cryptosporidium spp., T. gondii). Klaritromicin deluje na H. influenzae in druge patogene s povečano aktivnostjo zaradi aktivnega presnovka 14-hidroksiklaritromicina.
Pri mikroorganizmih iz družine Acinetobacter spp., Pseudomonas spp. in Enterobacteriaceae so pokazale naravno odpornost na delovanje vseh makrolidov.
Farmakokinetika
Vrsta zdravila, njen lek. oblika in vnos hrane vplivata na absorpcijo makrolidov v prebavila. Zaradi prisotnosti hrane se biološka uporabnost eritromicina bistveno zmanjša, manj - midekamicina, azitromicina in roksitromicina. Prisotnost hrane malo vpliva na biološko uporabnost josamicina, spiramicina in klaritromicina.
Koncentracije makrolidov v krvnem serumu so za red velikosti nižje kot v tkivih in se razlikujejo po različna zdravila Zato antibiotike iz skupine makrolidov imenujemo tkivni antibiotiki. Najnižje koncentracije so opažene pri azitromicinu, najvišje pri roksitromicinu.
Povezava makrolidov z beljakovinami krvne plazme se izvaja v različni meri. Roksitromicin ima največjo vezavo na plazemske beljakovine - 90%, spiramicin - najmanjšo - manj kot 20%. Makrolidi se dobro porazdelijo po telesu, visoke koncentracije pa se ustvarijo v različnih organih in tkivih (vključno s prostato), zlasti pri vnetju. Makrolidi lahko prodrejo v celice in tam ustvarijo visoke koncentracije. Imajo slabo prevodnost skozi krvno-očesno pregrado in BBB. prodreti v Materino mleko in prehaja skozi placento.
Presnova makrolidov poteka v jetrih, pri čemer sodeluje mikrosomski sistem citokroma P-450. Izločanje metabolitov se izvaja predvsem z žolčem. Eden od presnovkov klaritromicina je pokazal protimikrobno delovanje. Presnova se pretežno izloča z žolčem in skozi ledvice - 5-10%. Razpolovni čas makrolidov je od 1 (za midekamicin) do 55 ur (za azitromicin). odpoved ledvic v večini makrolidov (razen roksitromicina in klaritromicina) ne vpliva na ta indikator. Ciroza jeter lahko povzroči znatno podaljšanje razpolovne dobe josamicina in eritromicina.
Neželeni učinki
Makrolidi so ena najvarnejših skupin AMP. Na splošno so neželeni učinki redki.
srce: redko - podaljšanje intervala QT na elektrokardiogramu.
CNS: omotica, glavobol, izguba sluha (v redkih primerih - z vnosom / v velikih odmerkih klaritromicin in eritromicin).
Jetra: holestatski hepatitis, prehodno povečanje aktivnosti jetrnih transaminaz - kaže se s slabostjo, bruhanjem, bolečinami v trebuhu, šibkostjo, splošnim slabim počutjem, zvišano telesno temperaturo, zlatenico (pogosteje kot posledica uporabe klaritromicina in eritromicina, v posameznih primerih - z josamicinom in spiramicinom). ).
GIT: driska, bruhanje, slabost, nelagodje ali bolečina v trebuhu (najpogosteje se kaže z jemanjem eritromicina, ki ima prokinetični učinek, v redkih primerih - iz josamicina in spiramicina).
alergijske reakcije: v zelo redkih primerih urtikarija, izpuščaj itd.
Lokalne reakcije: flebitis in tromboflebitis pri intravenskem dajanju, ki ga povzroča lokalno dražilno delovanje (makrolidnih antibiotikov se ne sme injicirati v curku in v koncentrirani obliki - dajanje se izvaja s počasno infuzijo).
Indikacije
Okužbe NDP: zunajbolnišnična pljučnica (vključno z atipično), poslabšanje kroničnega bronhitisa.
Okužbe URT: akutni sinusitis, streptokokni tonzilofaringitis, CCA pri otrocih (jemanje azitromicina).
Okužbe kože in mehkih tkiv.
Difterija (kombinacija eritromicina in seruma proti difteriji).
Oralne okužbe: periostitis, periodontitis.
SPO: sifilis (razen nevrosifilisa), klamidija, venereum lymphogranuloma, šankr.
Campylobacter gastroenteritis (sprejem eritromicina).
težka akne(jemanje azitromicina, eritromicina).
Toksoplazmoza (pogosto jemanje spiramicina).
Izkoreninjenje H.pylori v primeru peptični ulkusželodec in 12 razjeda na dvanajstniku(kombinacija klaritromicina z antisekretornimi zdravili, metronidazolom in amoksicilinom).
Kriptosporidioza (spiramicin, roksitromicin).
Preprečevanje in zdravljenje mikobakterioze, ki jo povzroča M.avium pri bolnikih z aidsom (klaritromicin, azitromicin).
Preventivna uporaba:
- preprečevanje oslovskega kašlja pri ljudeh, ki so v stiku z bolniki (predpisovanje eritromicina);
- Sanacija nosilcev meningokokov (imenovanje spiramicina);
- celoletna preventiva revmatizma v primeru alergijskih reakcij na penicilin (predpisovanje eritromicina);
- preprečevanje endokarditisa v zobozdravstvu (imenovanje klaritromicina, azitromicina);
- dekontaminacija črevesja pred operacijo debelega črevesa (kombinacija eritromicina in kanamicina).
Kontraindikacije
Prepovedano je uporabljati, če se odkrijejo alergijske reakcije na makrolide, med nosečnostjo (roksitromicin, midekamicin, klaritromicin), med dojenjem (spiramicin, roksitromicin, midekamicin, klaritromicin, josamicin).
Opozorila
Nosečnost. Dokazano je, da ima klaritromicin lahko neželene učinke na plod. Podatkov o varnosti midekamicina in roksitromicina med nosečnostjo ni, zato ju tudi ne smemo predpisovati v dano obdobje. Nosečnice lahko jemljejo spiramicin, josamicin in eritromicin, saj ne vplivajo na plod. Azitromicin se lahko predpiše le za vitalne indikacije.
Dojenje. Večina makrolidov lahko prehaja v materino mleko (za azitromicin ni podatkov). Samo eritromicin ne vpliva na otroka z materinim mlekom. Doječim materam ni priporočljivo uporabljati drugih makrolidov.
Pediatrija. Informacije o varnosti klaritromicina pri otrocih, mlajših od 6 mesecev. manjka. Razpolovni čas roksitromicina pri mlajših bolnikih se lahko podaljša do 20 ur.
Geriatrija. Starejši ljudje niso omejeni na jemanje makrolidov, vendar pri predpisovanju eritromicina verjetno starostne spremembe delovanje jeter, povečano tveganje za izgubo sluha.
Srčna bolezen. Bodite previdni pri predpisovanju makrolidov v primeru podaljšanja intervala QT na elektrokardiogramu.
Okvarjeno delovanje jeter. Hude bolezni jetra zahtevajo večjo pozornost pri predpisovanju makrolidov, saj se lahko pri okvarjenem delovanju jeter razpolovni čas poveča, poveča pa se tudi tveganje za hepatotoksičnost zdravil, zlasti eritromicina in josamicina.
Okvarjeno delovanje ledvic. Zmanjšanje očistka kreatinina pod 30 ml / min lahko povzroči podaljšanje razpolovne dobe klaritromicina do 20 ur, njegovega aktivnega presnovka pa do 40 ur. Zmanjšanje očistka kreatinina na 10 ml / min lahko povzroči podaljšanje razpolovne dobe roksitromicina do 15 ur. Takšni primeri kažejo na popravek režima odmerjanja teh makrolidov.
Interakcije z zdravili
V središču večine interakcij med zdravili antibiotikov skupine makrolidov je njihova inhibicija citokroma P-450 v jetrih. Porazdelitev makrolidov glede na resnost njegove inhibicije poteka v naslednjem vrstnem redu: midekamicin> roksitromicin> azitromicin> spiramicin = klaritromicin> eritromicin> josamicin. S pomočjo makrolidov se metabolizem zavira in v krvi se poveča koncentracija posrednih antikoagulantov, ciklosporina, pripravkov rožička, dizopiramida, valprojske kisline, karbamazepina, teofilina, kar pomeni povečano tveganje za nastanek neželeni učinki povzroča ta skupina antibiotikov, zato bo morda treba popraviti njihov režim odmerjanja. Kombinacija makrolidov (izjema: spiramicin) s cisapridom, astemizolom in terfenadinom ni priporočljiva, saj lahko povzroči razvoj hudih motenj. srčni utrip kot posledica podaljšanja intervala QT.
Absorpcija makrolidov (zlasti azitromicina) v prebavnem traktu se zmanjša z sočasni sprejem z antacidi.
Zaradi oslabitve inaktivacije digoksina črevesna mikroflora makrolidi lahko povečajo njegovo peroralno biološko uporabnost.
Pri sočasnem jemanju z rifampicinom se presnova makrolidov v jetrih poveča, opazimo pa tudi zmanjšanje njihove koncentracije v krvi.
Eritromicin, zlasti pri intravenski uporabi, lahko poveča absorpcijo alkohola v prebavnem traktu in poveča njegovo koncentracijo v krvi.
Informacije za bolnike
Klaritromicin, josamicin in spiramicin lahko jemljete s hrano ali brez nje, ostale makrolide pa 2 uri po obroku ali 1 uro pred njim.
Eritromicin je treba vzeti s polnim kozarcem vode (pri peroralnem jemanju).
Pri pripravi in jemanju tekočega leka je potrebno upoštevati navodila. oblike za peroralno uporabo.
Ne jemljite zdravil, ki jim je potekel rok uporabnosti.
Med zdravljenjem z eritromicinom je prepovedano piti alkohol.
Priporočljivo je dosledno upoštevanje režima ves čas zdravljenja, zlasti pri zdravljenju streptokoknih okužb. Ne morete preskočiti odmerka. Odmerek jemljite v rednih intervalih. Če ste iz kakršnega koli razloga pozabili vzeti odmerek, ga vzemite čim prej, če pa je že skoraj čas za naslednji odmerek, pozabljenega odmerka ne vzemite. Podvojitev odmerka je prepovedana.
Posvet z zdravnikom je potreben, če v nekaj dneh ni izboljšanja ali če se pojavijo novi simptomi.
generacija:
- Spiramicin (rovamicin);
- roksitromicin (rulid);
- Josamicin (Vilprafen);
- Klaritromicin (klacid);
- Midekamicin (makropena);
- Diritromicin (Dinabac).
generacija:
- Azitromicin (Sumamed).
Azitromicin avtor kemijska struktura imenujemo azalidi. Njihova delitev temelji na spektru delovanja, farmakokinetičnih značilnostih in neželenih učinkih. Spekter delovanja diritromicina sovpada s spektrom delovanja eritromicina.
Makrolidi - skupina antibiotikov za otroke
Indikacije za uporabo makrolidov
Farmakodinamika: Makrolidi za otroke zavirajo sintezo RNA na ravni 50-S podenote ribosomov. Farmakološki učinek - bakteriostatično. Treba je opozoriti, da so zdravila sposobna izvajati imunomodulatorni učinek na funkcije fagocitov periferne krvi (povečana kemotaksija itd.). Ta učinek povezana s protivnetnim učinkom nekaterih makrolidov (eritromicin, roksitromicin in klaritromicin), zaradi njihove antioksidativne aktivnosti in zmožnosti zmanjšanja procesov oksidativnega metabolizma ("oksidativni izbruh") v fagocitih, kar zmanjša tvorbo superoksidnega iona. "Oksidativni izbruh" je eden najmočnejših mehanizmov znotrajcelične prebave bakterij.
Vendar pa v številnih primerih procesi oksidativnega metabolizma, ki dosežejo svojo največjo manifestacijo, sami škodljivo vplivajo na človeško telo, zaradi česar je vnetna reakcija neustrezna vzroku, ki jo povzroča. Na eksperimentalnem modelu vnetja je bilo dokazano, da je protivnetni učinek zdravil posledica zmanjšanja aktivnosti ciklooksigenaze in lipoksigenaze celic.
Kako uporabljati makrolide
Spekter delovanja te skupine antibiotikov je širok. Poleg tega imajo antibiotiki baktericidni učinek na nekatere mikroorganizme, ki so zelo občutljivi na makrolide: gr. "+" koki (na meticilin občutljivi stafilokoki, streptokoki, pnevmokoki), Gr. "+" palice (korinebakterije), gr. "-" palice (moraxella), klamidija, ureaplazma in mikoplazma. Makrolidi bakteriostatsko vplivajo na druge mikroorganizme: Neisseria, Legionella, Haemophilus influenzae, Brucella, Treponema, Clostridia (razen CI. difficile), bakteroidi (razen Bact. fragilis) in rikecije.
Makrolidi II in III generacije imajo več širok spekter. Torej, za zdravila druge generacije: josamicin in klaritromicin, je bila ugotovljena visoka občutljivost Helicobacter pylori; na spiramicin in roksitromicin - toksoplazma. Pripravki II in III generacije so bili učinkoviti proti Campylobacter, Listeria, Gardnerella in nekaterim mikobakterijam.
Sekundarna odpornost mikroorganizmov na makrolide se hitro razvije, zato mora biti potek zdravljenja otroka kratek (do 7 dni), sicer jih je treba kombinirati z drugimi antibiotiki. Poudariti je treba, da v primeru sekundarne rezistence na enega od makrolidov velja za vse druge antibiotike te skupine in celo za zdravila iz drugih skupin: linkozamide (linkomicin, klindamicin) in peniciline, ki jih uničujejo stafilokokni beta- laktamaza.
Farmakokinetika makrolidov
Nekatere makrolide lahko otrokom dajemo intravensko (eritromicin fosfat, spiramicin in klaritromicin), druge parenteralno dajanje(subkutano, intramuskularno) - ne uporabljajte, ker so injekcije boleče in pride do lokalne poškodbe tkiva. Ta zdravila se lahko dajejo peroralno. Biološka uporabnost zdravil se giblje od 30% do 70%. Bolj kislinsko odporni so oleandomidin in antibiotiki II in III generacije, zato jih lahko jemljemo ne glede na obrok. Priporočljivo je jemati tablete mineralna voda"Borjomi" ali raztopina natrijevega bikarbonata. Obstajajo pripravki (mazila) za lokalno uporabo.
Čas pojava največje koncentracije zdravil v krvni plazmi je 1,5-2 ure (pri peroralnem jemanju). Hkrati se večina makrolidov veže na plazemske beljakovine za 60-70%. Vendar pa imajo ti antibiotiki nizko afiniteto za krvne beljakovine, zato se zelo hitro in zlahka odcepijo od njih in vstopajo v različna tkiva. Pri pripravkih II in III generacije je prodorna sposobnost višja kot pri eritromicinu in oleandomicinu.
Ta zdravila dobro prodrejo v adenoide in tonzile otroka; tkiva in tekočine srednjega in notranje uho; pljučno tkivo, bronhijev, bronhialni izloček in sputum; plevralna, peritonealna, sinovialna tekočina; kožo. Lahko se kopičijo v fagocitnih celicah (polimorfonuklearni levkociti, pljučni makrofagi), kjer je njihova koncentracija lahko 13-20-krat večja kot v zunajcelični tekočini. Tako makrolidi pomagajo pri boju proti znotrajcelični okužbi (legionela, klamidija, mikoplazma, listerija, brucela, toksoplazma itd.), Ki se kaže v dolgotrajnem, ponavljajočem se in netipičnem poteku vnetnega procesa.
To je zelo pomembno za oslabljene bolnike, da se prepreči ponovitev bolezni. Opozoriti je treba, da zajemanje makrolidov z makrofagi spodbuja transport antibiotikov do žarišč okužbe. Poleg tega se sproščanje makrolidov iz fagocitov pojavi le v prisotnosti infekcijskega dejavnika, zaradi česar so ta zdravila varna za neokužene celice bolnikovega tkiva.
Makrolidi prehajajo skozi placento, vendar je njihova koncentracija v krvi ploda le 20-25% ravni v materini krvi. Ker gre za nizko toksične antibiotike, jih po potrebi lahko uporabljamo pri nosečnicah. Zdravila prehajajo v materino mleko, kjer se intenzivno kopičijo, zato je treba dojenje prekiniti. Vsa zdravila te skupine antibiotikov zelo slabo prodrejo v krvno-možgansko pregrado, zato pri meningitisu ne pride do sanacije cerebrospinalne tekočine.
Z urinom po zaužitju se izloči le 2-3 % antibiotika od danega odmerka. Vendar, ko intravensko dajanje količina zdravila v urinu lahko doseže 12 - 15%. Ta koncentracija zadostuje za zatiranje mikroflore, občutljive na makrolide, vendar je treba urin alkalizirati.
Interakcije z makrolidi
Makrolidov ne smete dajati v isti brizgi z vitamini B, askorbinska kislina, cefalotin, tetraciklini, kloramfenikol, heparin, difenilhidantoin (difenin), saj nastanejo kompleksi, ki se oborijo. Makrolidi se ne predpisujejo sočasno s terfenadinom in astemizolom zaradi nevarnosti hepatotoksičnosti in pojava ventrikularnih aritmij.
Interakcija makrolidov z levomicetinom je kontraindicirana, saj moti tudi sintezo RNA na nivoju podenote SO-S ribosomov, zato med njima pride do antagonizma (1+1=0,75). Znano je, da lahko makrolidi I. generacije pogosteje povzročijo tako imenovane prehodne učinke: ototoksičnost in nevromuskularni blok. Zato je možna seštevek zgornjih neželenih učinkov, če makrolide kombiniramo z aminoglikozidi, polimiksini, glikopeptidnimi in polienskim antibiotiki, ki prav tako povzročajo te učinke.
Makrolidi 1. generacije in v manjši meri 2. generacije zavirajo aktivnost encimov monooksigenaznega sistema v jetrih zaradi tvorbe stabilnih spojin z nekaterimi citokromi P-450. Kot rezultat, biotransformacija v jetrih več sočasno imenovanih zdravila in stopnja njihovega izločanja se zmanjša. To spremlja kopičenje teh snovi v telesu in pojav neželenih učinkov, včasih smrtno nevarnih. Ta zdravila vključujejo: teofilin, kloramfenikol, bromokriptin, varfarin, cimetidin, karbamazepin, dihidroergotamin, antipirin, metilprednizolon itd.
Možna je interakcija makrolidov z bakteriostatiki z drugačnim mehanizmom delovanja. Na primer s tetraciklini, ki motijo sintezo RNA na ravni 30-S-ribosomske podenote; ali s sulfonamidi, ki tekmujejo s para-aminobenzojsko kislino.
Stranski učinki makrolidov
Stranski učinki makrolidov
Makrolidi so nizko toksična zdravila. Zapleti pri uporabi zdravil prve generacije se pojavijo v povprečju pri 4,1% bolnikov, pri uporabi druge generacije - pri 2,6% bolnikov, pri uporabi tretje generacije - pri 0,7% bolnikov.
- Dispeptični simptomi (slabost, bruhanje, driska);
- Stomatitis, gingivitis;
- holestaza;
- Pri intravenskem dajanju - flebitis. Da bi se izognili draženju in vnetju žil, je priporočljivo razredčiti 1 mg antibiotika v 1 ml. izotonična raztopina natrijev klorid ali 5% raztopina glukoze in infundiranje 30-60 minut;
- Redko - srčne aritmije, podaljšanje interval Q-T; in z intravenskim dajanjem - začasna gluhost.
Večina antibiotikov ob zaviranju razvoja povzročiteljev okužb hkrati negativno vpliva na notranjo mikrobiocenozo. Človeško telo, vendar na žalost številne bolezni brez uporabe antibakterijska sredstva preprosto je nemogoče ozdraviti.
Najboljši izhod iz situacije so pripravki skupine makrolidov, ki zasedajo vodilno mesto na seznamu najvarnejših protimikrobnih zdravil.
Zgodovinska referenca
Prvi predstavnik obravnavanega razreda antibiotikov je bil eritromicin, pridobljen iz talnih bakterij sredi prejšnjega stoletja. Kot rezultat raziskovalnih dejavnosti je bilo ugotovljeno, da je osnova kemijske strukture zdravila laktonski makrociklični obroč, na katerega so vezani ogljikovi atomi; ta funkcija je določila ime celotne skupine.
Novo orodje je skoraj takoj pridobilo široko priljubljenost; sodelovala je v boju proti boleznim, ki jih povzročajo gram-pozitivne bakterije. Tri leta pozneje je bil seznam makrolidov dopolnjen z oleandomicinom in spiramicinom.
Razvoj naslednjih generacij antibiotikov te serije je bil posledica odkritja aktivnosti zgodnja zdravila skupine proti kampilobakterju, klamidiji in mikoplazmi.
Danes, skoraj 70 let po odkritju, sta eritromicin in spiramicin še vedno prisotna v terapevtskih režimih. AT sodobna medicina najprej od določena zdravila pogosteje uporablja kot zdravilo izbire v prisotnosti 
pri bolnikih s posamezno intoleranco za peniciline, drugi - kot zelo učinkovito sredstvo, za katerega je značilen dolgoročni antibakterijski učinek in odsotnost teratogenih učinkov.
Oleandomicin se uporablja veliko manj pogosto: mnogi strokovnjaki menijo, da je ta antibiotik zastarel.
AT ta trenutek obstajajo tri generacije makrolidov; raziskave o drogah še potekajo.
Načela sistematizacije
Razvrstitev zdravil, vključenih v opisano skupino antibiotikov, temelji na kemijski strukturi, načinu priprave, trajanju izpostavljenosti in nastanku zdravila.
Podrobnosti distribucije mamil - v spodnji tabeli.
To razvrstitev je treba dopolniti s tremi točkami:
Seznam zdravil skupine vključuje takrolimus, zdravilo, ki ima 23 atomov v strukturi in hkrati spada med imunosupresive in obravnavano serijo.
Struktura azitromicina vključuje atom dušika, zato je zdravilo azalid.
Makrolidni antibiotiki so naravnega in polsintetičnega izvora.
Naravna, poleg zdravil, ki so že navedena v zgodovinski referenci, vključujejo midekamicin in jozamicin; umetno sintetizirani - azitromicin, klaritromicin, roksitromicin itd. Predzdravila z nekoliko spremenjeno strukturo izstopajo iz splošne skupine:
- estri eritromicina in oleandomicina, njihove soli (propionil, troleandomicin, fosfat, hidroklorid);
- estrske soli prvega predstavnika številnih makrolidov (estolat, acistrat);
- Midekamicine soli (Miokamicin).
splošen opis
Vsa obravnavana zdravila imajo bakteriostatsko vrsto delovanja: zavirajo rast kolonij povzročiteljev okužb z motnjami sinteze beljakovin v celicah patogenov. V nekaterih primerih strokovnjaki klinike bolnikom predpisujejo povečane odmerke zdravil: zdravila, ki sodelujejo na ta način, pridobijo baktericidni učinek.
Za antibiotike skupine makrolidov so značilni: 
- širok spekter učinkov na patogene (vključno z mikroorganizmi, občutljivimi na zdravila - pnevmokoki in streptokoki, listerija in spirohete, ureaplazma in številni drugi patogeni);
- minimalna toksičnost;
- visoka aktivnost.
Praviloma se obravnavana zdravila uporabljajo pri zdravljenju genitalnih okužb (sifilis, klamidija), bolezni ustne votline bakterijske etiologije (parodontitis, periostitis), bolezni dihalni sistem(oslovski kašelj, bronhitis, sinusitis).
Učinkovitost zdravil, povezanih z makrolidi, je bila dokazana tudi v boju proti folikulitisu in furunkulozi. Poleg tega so antibiotiki predpisani za:
- gastroenteritis;
- kriptosporidioza;
- atipična pljučnica;
- akne (hud potek bolezni).
Za preventivo se uporablja skupina makrolidov za sanacijo nosilcev meningokokne okužbe med operativnimi posegi v spodnji delčrevesje.
Makrolidi - zdravila, njihove značilnosti, seznam najbolj priljubljenih oblik sproščanja
Sodobna medicina v terapevtskih režimih aktivno uporablja eritromicin, klaritromicin, iloson, spiramicin in številne druge predstavnike obravnavane skupine antibiotikov. Glavne oblike njihovega sproščanja so prikazane v spodnji tabeli.
| Imena zdravil | Vrsta pakiranja | |||
| Kapsule, tablete | Granule | Vzmetenje | Prašek | |
| Azivok | + | |||
| + | + | |||
| Josamicin | + | |||
| Zitrolid | + | |||
| Ilozon | + | + | + | + |
| + | + | + | ||
| + | + | |||
| rovamicin | + | + | ||
| Rulid | + | |||
| Sumamed | + | + | ||
| Hemomicin | + | + | ||
| Ecomed | + | + | ||
| + | + | |||
Lekarniške verige potrošnikom ponujajo tudi Sumamed v obliki aerosola, liofilizat za infundiranje, Hemomicin - v obliki praška za pripravo. raztopine za injiciranje. Eritromicin-liniment je pakiran v aluminijaste cevi. Ilozon je na voljo v obliki rektalnih svečk.
Kratek opis priljubljenih orodij je v spodnjem gradivu.
Odporen na alkalije, kisline. Predpisano je predvsem za bolezni organov ENT, genitourinarni sistem, koža.
Kontraindicirano pri nosečnicah in doječih ženskah ter majhnih bolnikih, mlajših od 2 mesecev. Razpolovni čas je 10 ur.
Pod strogim nadzorom zdravnika je dovoljeno uporabljati zdravilo pri zdravljenju nosečnic (v težkih primerih). Biološka uporabnost antibiotika je neposredno odvisna od vnosa hrane, zato je treba zdravilo piti pred obroki. Na seznamu stranski učinki - alergijske reakcije, motnje v delovanju gastrointestinalnega trakta (vključno z drisko).
Drugo ime za zdravilo je midekamicin.
Uporablja se, če ima bolnik individualno intoleranco za betalaktame. Predpisano je za zatiranje simptomov bolezni, ki vplivajo kožo, dihalni sistem.
Kontraindikacije - nosečnost, obdobje dojenja. Vključen v pediatrijo.
Josamicin
Uporablja se pri zdravljenju nosečnic, doječih žensk. V pediatriji se uporablja v obliki suspenzije. Lahko zniža bolnikov krvni tlak. Jemlje se ne glede na čas obroka.
Ustavi simptome bolezni, kot so tonzilitis, bronhitis, furunculoza, uretritis itd.
Označeno povečana aktivnost proti patogenom, ki povzročajo vnetni procesi v prebavnem traktu (med njimi Helicobacter pylori).
Biološka uporabnost ni odvisna od časa zaužitja hrane. Med kontraindikacijami so prvo trimesečje nosečnosti, dojenček. Razpolovni čas je kratek, manj kot pet ur.
oleandomicin
Učinek uporabe zdravila se poveča, ko vstopi v alkalno okolje.
Aktivirano, ko:
- bronhiektazije;
- gnojni plevritis;
- bruceloza;
- bolezni zgornjih dihalni trakt.
Zdravilo nove generacije. Kislinsko odporen.
Sestava antibiotika se razlikuje od večine zdravil iz opisane skupine. Ko je vključen v zdravljenje bolnikov, okuženih s HIV, preprečuje mikobakteriozo.
Razpolovni čas je več kot 48 ur; ta funkcija zmanjša uporabo zdravila na 1 r./dan.
Ilozon
Nezdružljivo s klindamicinom, linkomicinom, kloramfenikolom; zmanjša učinkovitost betalaktamov in hormonski kontraceptivi. pri hud potek Bolezen se daje intravensko. Ne uporablja se med nosečnostjo, preobčutljivostjo na sestavine zdravila, med dojenjem.
Odlikuje ga možnost prilagajanja imunski sistem. Ne vpliva na plod med nosečnostjo, je vključen v zdravljenje nosečnic.
Varno za otroke (odmerjanje določi zdravnik ob upoštevanju teže, starosti pacienta in resnosti njegove bolezni). Ni podvržen celični presnovi, se ne razgradi v jetrih.
Zatrin, Linkomicin, Klindamicin, Sumamed
Makrolidi z nizko toksičnostjo zadnja generacija. Aktivno se uporabljajo pri zdravljenju odraslih in majhnih (od 6 mesecev) bolnikov, saj nimajo pomembnega negativen vpliv na telesu. Zanje je značilna prisotnost dolge razpolovne dobe, zaradi česar se uporabljajo največ 1-krat v 24 urah.
Makrolidi nove generacije praktično nimajo kontraindikacij, bolniki jih dobro prenašajo, ko so vključeni v terapevtske režime. Trajanje zdravljenja s temi zdravili ne sme biti daljše od 5 dni.
Lastnosti aplikacije
Nemogoče je samostojno uporabljati makrolide pri zdravljenju bolezni.
Ne smemo pozabiti: uporaba antibiotikov brez predhodnega posvetovanja z zdravnikom pomeni biti neodgovoren do svojega zdravja.
Za večino zdravil v skupini je značilna rahla toksičnost, vendar ne smemo prezreti informacij v navodilih za uporabo makrolidnih zdravil. Glede na opombo lahko pri uporabi drog doživite:
Če ima bolnik v anamnezi posamezno intoleranco za makrolide, uporabite medicinsko blago te serije ni mogoče zdraviti.
Prepovedano:
- pitje alkohola med zdravljenjem;
- povečati ali zmanjšati predpisani odmerek;
- preskočite jemanje tablet (kapsule, suspenzije);
- prenehajte jemati brez ponovnega testiranja;
- uporabljati zdravila z potekel veljavnost.
V odsotnosti izboljšanja, pojav novih simptomov je treba takoj posvetovati z zdravnikom.
Video
Video govori o tem, kako hitro pozdraviti prehlad, gripo ali SARS. Mnenje izkušenega zdravnika.
Makrolidi so naravni antibiotiki kompleksna struktura in imajo bakteriostatski učinek. zaviranje rasti patogeni mikroorganizmi nastane zaradi zaviranja sinteze beljakovin v ribosomih.
Povečanje odmerka pomaga doseči baktericidni učinek.
Makrolidi spadajo v razred poliketidov. Poliketidi so polikarbonilne spojine, ki so presnovni intermediati v živalskih, rastlinskih in glivičnih celicah.
Pri jemanju makrolidov ni bilo primerov selektivne disfunkcije krvnih celic, njene celične sestave, nefrotoksičnih reakcij, sekundarne distrofične poškodbe sklepov, fotosenzitivnosti, ki se kaže v preobčutljivosti kože na ultravijolično sevanje. Anafilaksija in pojav stanj, povezanih z antibiotiki, se pojavita pri majhnem odstotku bolnikov.
Makrolidni antibiotiki zasedajo vodilno mesto med najvarnejšimi protimikrobnimi zdravili za telo.
Glavna smer uporabe te skupine antibiotikov je zdravljenje bolnišničnih okužb dihalnih poti, ki jih povzročajo gram-pozitivna flora in atipični patogeni. Nekaj osnovnih informacij nam bo pomagalo sistematizirati informacije in ugotoviti, kateri antibiotiki so makrolidi.
Sodobna medicina ima približno deset antibiotikov - makrolidov. Po strukturi sta podobna svojemu predniku - eritromicinu, razlike se kažejo le v naravi stranskih verig in številu ogljikovih atomov (14, 15 in 16). Stranske verige določajo aktivnost proti Pseudomonas aeruginosa. Osnova kemijske strukture makrolidov je makrociklični laktonski obroč.
Makrolidi so razvrščeni glede na način priprave in kemijsko strukturno osnovo.
Kako pridobiti
V prvem primeru jih delimo na sintetične, naravne in predzdravila (estri eritromicina, soli oleandomicina itd.). Predzdravila imajo v primerjavi z zdravilom spremenjeno strukturo, vendar se v telesu pod vplivom encimov spremenijo v enako aktivno zdravilo, ki ima značilen farmakološki učinek.
Predzdravila imajo izboljšan okus, visoke stopnje biološka uporabnost. So kislinsko odporne.
Kemijska strukturna osnova
Razvrstitev pomeni razdelitev makrolidov v 3 skupine:
* pr.- Naravno.
** polsintetika.
Upoštevati je treba, da je azitromicin ® azalid, saj njegov obroč vsebuje atom dušika.
Značilnosti strukture vsakega makra. vpliva na delovanje, medsebojno delovanje zdravil z drugimi zdravili, farmakokinetične lastnosti, prenašanje itd. Mehanizmi vpliva na mikrobiocenozo v predstavljenih farmakoloških sredstvih so enaki.
Skupina antibiotikov makrolidi: seznam zdravil
| № | Ime in obrazec za izdajo |
| 1 | Azivok ® - oblika kapsule |
| 2 | Azimicin ® - oblika tablet |
| 3 | Azitral ® - oblika kapsule |
| 4 | Azitrox ® - oblika kapsule |
| 5 | Azitromicin ® - kapsule, praški |
| 6 | AzitRus ® - oblika kapsul, oblika praška, oblika tablet |
| 7 | Azicid ® - oblika tablet |
| 8 | Binoclair ® - oblika tablet |
| 9 | Brilid ® - oblika tablet |
| 10 | Vero-azitromicin ® - oblika kapsule |
| 11 | Vilprafen ® (Josamicin ®) - oblika tablet |
| 12 | Grunamicin sirup ® - zrnca |
| 13 | ZI-Factor ® - tablete, kapsule |
| 14 | Zitrolide ® - oblika kapsule |
| 15 | Ilozon ® - suspenzija |
| 16 | Klabaks ® - zrnca, tablete |
| 17 | Klaritromicin ® - kapsule, tablete, prašek |
| 18 | Clarithrosin ® - oblika tablet |
| 19 | Klacid ® - liofilizat |
| 20 | Klacid ® - prašek, tablete |
| 21 | Rovamycin ® - prašek, tablete |
| 22 | RoxyGEKSAL ® - oblika tablet |
| 23 | Roxid ® - oblika tablet |
| 24 | Roxilor ® - oblika tablet |
| 25 | Roksimizan ® - oblika tablet |
| 26 | Rulid ® - oblika tablet |
| 27 | Rulicin ® - oblika tablet |
| 28 | Seidon-Sanovel ® — oblika tablet, zrnca |
| 29 | SR-Claren ® - oblika tablet |
| 30 | Sumazid ® - kapsule |
| 31 | Sumaklid ® - kapsule |
| 32 | Sumamed ® - kapsule, aerosoli, prašek |
| 33 | Sumamycin ® - kapsule, tablete |
| 34 | Sumamox ® - kapsule, oblika tablet |
| 35 | Sumatrolide solutab ® - oblika tablet |
| 36 | Fromilid ® - zrnca, oblika tablet |
| 37 | Hemomycin ® - kapsule, tablete, liofilizat, prašek |
| 38 | Ecositrin ® - oblika tablet |
| 39 | Ecomed ® - oblika tablet, kapsul, prašek |
| 40 | Eritromicin ® - liofilizat, mazilo za oči, mazilo za zunanjo uporabo, prašek, tablete |
| 41 | Ermiced ® - tekoča oblika |
| 42 | Esparoxy ® - oblika tablet |
Značilnosti vsakega makrolida
Razmislite o glavnih predstavnikih skupine ločeno.
Eritromicin ®
Er. zavira rast klamidije, legionele, stafilokokov, mikoplazme in legionele, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella.
Biološka uporabnost lahko doseže šestdeset odstotkov, odvisno od obrokov. Absorbirano v prebavni trakt delno.
Med neželenimi učinki so opazili: dislepsijo, dispepsijo, zoženje enega od oddelkov želodca (diagnosticirano pri novorojenčkih), alergije, "sindrom kratkega dihanja".
Predpisano za davico, vibriozo, nalezljive lezije kožo, klamidijo, pittsburško pljučnico itd. Zdravljenje z eritromicinom med nosečnostjo in dojenjem je izključeno.
Roxithromycin®
Zavira rast mikroorganizmov, ki proizvajajo encim, ki razgrajuje betalaktame, deluje protivnetno. R. je odporen na kisline in alkalije. Baktericidni učinek se doseže s povečanjem odmerka. Razpolovna doba je približno deset ur. Biološka uporabnost je petdeset odstotkov.
Roxithromycin ® dobro prenaša in se nespremenjen izloča iz telesa.
Predpisano za vnetje sluznice bronhijev, grla, paranazalnih sinusov, srednjega ušesa, palatinskih tonzil, žolčnika, sečnica, vaginalni segment materničnega vratu, okužbe kože, mišično-skeletnega sistema, bruceloza itd.
Kontraindikacije so nosečnost, dojenje in starost do dveh mesecev.
Klaritromicin®
Zavira rast aerobov in anaerobov. Opazovano nizka aktivnost glede na Kochovo palico. boljši od eritromicina v mikrobioloških parametrih. Zdravilo je kislinsko odporno. Alkalno okolje vpliva na doseganje protimikrobnega delovanja.
Clarithromycin ® je najučinkovitejši makrolid proti Helicobacter pylori, ki okuži različna področjaželodec in 12 - dvanajstnik. Razpolovni čas je približno pet ur. Biološka uporabnost zdravila ni odvisna od hrane.
K. je predpisan za okužbo ran, nalezljive bolezni ORL organi, gnojni izpuščaji, furunculoza, mikoplazmoza, mikobakterioza na ozadju virusa imunske pomanjkljivosti.
Jemanje klaritromicina® za zgodnji datumi nosečnost je prepovedana. Kontraindikacija je tudi starost dojenčkov do šestih mesecev.
Oleandomicin ®
Oleandomycin ® zavira sintezo beljakovin v patogenih celicah. Bakteriostatični učinek se poveča v alkalnem okolju.
Do danes so primeri uporabe oleandomicina redki, saj je zastarel.
Ol. predpisano za brucelozo, abscesno pljučnico, bronhiektazijo, gonorejo, vnetje možganske ovojnice, notranja obloga srca, okužbe zgornjih dihalnih poti, gnojni plevritis, furunculoza, vdor patogenih mikroorganizmov v krvni obtok.
Azitromicin®
Je azalidni antibiotik, ki se po strukturi razlikuje od klasičnih makrolidov. K - n zavira gram+, gram-floro, aerobe, anaerobe in deluje intracelularno.
Antibiotik kaže visoko stopnjo aktivnosti v zvezi s Haemophilus influenzae, gonococcus. tristokrat bolj kislinsko odporen kot eritromicin. Stopnja prebavljivosti doseže štirideset odstotkov. Kot vsi antibiotiki iz skupine eritromicina tudi azitromicin ® dobro prenaša. Dolga razpolovna doba (več kot 2 dni) vam omogoča, da zdravilo predpišete enkrat na dan. Najdaljši potek zdravljenja ne presega pet dni.
Učinkovito pri izkoreninjenju streptokokov, zdravljenju lobarne pljučnice, infekcijskih lezij medeničnih organov, genitourinarnega sistema, klopna borelioza, spolno prenosljive bolezni. V obdobju rojstva otroka je predpisano glede na vitalne indikacije.
Jemanje azitromicina ® pri bolnikih, okuženih s HIV, preprečuje razvoj mikobakterioze.
Josamycin® (Vilprafen Solutab®)
Naravni antibiotik, pridobljen iz glive streptomyces narbonensis. Baktericidno delovanje se doseže pri visokih koncentracijah v žarišču okužbe. J - n zavira sintezo beljakovin in zavira rast patogenov.
Zdravljenje z josamycinom ® pogosto povzroči zmanjšanje krvni pritisk. Zdravilo se aktivno uporablja v otorinolaringologiji (tonzilitis, faringitis, otitis), pulmologiji (bronhitis, ornitoza, pljučnica), dermatologiji (furunkuloza, erizipel, akne), urologija (uretritis, prostatitis).
Odobreno za uporabo med dojenjem, je predpisano za zdravljenje nosečnic. Novorojenčkom in otrokom, mlajšim od štirinajst let, je prikazana oblika suspenzije.
Midekamicin ® (Macropen ®)
Razlikuje se po visokih kazalcih mikrobne aktivnosti in dobrih farmakokinetičnih lastnostih. Baktericidni učinek se doseže z znatnim povečanjem odmerka. Bakteriostatski učinek je povezan z zaviranjem sinteze beljakovin.
Farmakološko delovanje je odvisno od vrste škodljivega mikroorganizma, koncentracije zdravila, velikosti inokuluma itd. Midekamicin ® se uporablja za infekcijske lezije kože, podkožnega tkiva, dihalnih poti.
Midekamicin ® je rezervni antibiotik in se predpisuje bolnikom s preobčutljivostjo na betalaktame. Aktivno se uporablja v pediatriji.
Obdobje dojenja (prodre v materino mleko) in nosečnost sta kontraindikaciji. Včasih je m-n predpisan za vitalne indikacije in če korist za mater odtehta možno tveganje za plod.
Spiramicin ®
Od drugih makrolidov se razlikuje po tem, da uravnava imunski sistem. Biološka uporabnost zdravila doseže štirideset odstotkov.
Aktivnost zdravila se zmanjša v kislem okolju in poveča v alkalnem. Alkalije prispevajo k povečanju prodorne sposobnosti: antibiotik se bolje prebija v celice patogenov.
Znanstveno je dokazano, da spiramicin ® ne vpliva na razvoj zarodka, zato ga je sprejemljivo jemati v obdobju dojenja. Antibiotik vpliva dojenje, zato je med dojenjem vredno najti alternativno zdravilo.
Makrolidnih antibiotikov za otroke ne smemo dajati z intravensko infuzijo.
Antibiotiki skupine makrolidov: imena zdravil za otroke
Pri zdravljenju z makrolidi je izključen pojav življenjsko nevarnih reakcij na zdravila. NLR pri otrocih se kažejo z bolečino v trebuhu, nelagodjem v epigastriju, bruhanjem. Na splošno, otroško telo dobro prenaša makrolidne antibiotike.
Zdravila, izumljena relativno nedavno, praktično ne spodbujajo gibljivosti prebavil. Dispeptične manifestacije kot posledica uporabe midekamicina ®, midekamicinacetata ® sploh niso opažene.
Posebno pozornost si zasluži klaritromicin ® , ki je v mnogih pogledih boljši od drugih makrolidov. V okviru randomiziranega kontroliranega preskušanja je bilo ugotovljeno, da ta antibiotik deluje kot imunomodulator in stimulativno vpliva na obrambne funkcije telesa.
Makrolidi se uporabljajo za:
- zdravljenje atipičnih mikobakterijskih okužb,
- preobčutljivost za β-laktame,
- bolezni bakterijskega izvora.
V pediatriji so postale priljubljene zaradi možnosti injekcijo pri katerem zdravilo obide prebavila. To postane nujno v nujnih primerih. Makrolidni antibiotik je tisto, kar pediater najpogosteje predpiše pri zdravljenju okužb pri majhnih bolnikih.
Neželeni učinki zdravila
Zdravljenje z makrolidi redko povzroča anatomske in funkcionalne spremembe, ni pa izključen pojav stranskih učinkov.
Alergija
Med znanstveno študijo, v kateri je sodelovalo približno 2 tisoč ljudi, je bilo ugotovljeno, da je verjetnost anafilaktoidnih reakcij pri jemanju makrolidov minimalna. Ni poročil o primerih navzkrižne alergije. Alergijske reakcije se kažejo v obliki koprivnega mrzlica in eksantema. V redkih primerih je možen anafilaktični šok.
prebavila
Dispeptični pojavi se pojavijo zaradi prokinetičnega učinka, ki je značilen za makrolide. Večina bolnikov poroča o pogosti defekaciji, bolečine v trebuhu, kršitev občutki okusa, bruhanje. Novorojenčki razvijejo stenozo pilorusa, bolezen, pri kateri je evakuacija hrane iz želodca v tanko črevo otežena.
Srčno-žilni sistem
pirueta ventrikularna tahikardija, srčna aritmija, sindrom dolgega intervala QT so glavni znaki kardiotoksičnosti te skupine antibiotikov. poslabšati stvari stara leta bolezni srca, preveliko odmerjanje, motnje tekočine in elektrolitov.
Strukturne in funkcionalne motnje jeter
Dolgotrajno zdravljenje, preveliki odmerki so glavni vzroki za hepatotoksičnost. Makrolidi različno delujejo na citokrom, encim, ki sodeluje pri presnovi telesu tujih kemikalij: eritromicin ga zavira, josamycin ® nekoliko manj vpliva na encim, azitromicin ® pa nima nobenega učinka.
CNS
Malo zdravnikov pri predpisovanju makrolidnega antibiotika ve, da je to neposredna grožnja duševno zdravje oseba. Nevropsihiatrične motnje se največkrat pojavijo pri jemanju klaritromicina ® .
Video o zadevni skupini:
Zgodovina in razvoj
Makrolidi so obetaven razred antibiotikov. Izumili so jih pred več kot pol stoletja, vendar se še vedno aktivno uporabljajo v zdravniška praksa. Edinstvenost terapevtskega učinka makrolidov je posledica ugodnih farmakokinetičnih in farmakodinamičnih lastnosti ter sposobnosti prodiranja skozi celično steno patogenov.
Visoke koncentracije makrolidov prispevajo k izkoreninjenju patogenov, kot so Chlamydia trachomatis, Mycoplasma, Legionella, Campylobacter. Te lastnosti ugodno razlikujejo makrolide od ozadja β-laktamov.
Eritromicin ® je pomenil začetek razreda makrolidov.
Prvo srečanje z eritromicinom se je zgodilo leta 1952. Portfelj najnovejših farmacevtski izdelki je dopolnilo mednarodno ameriško inovativno podjetje Eli Lilly & Company ® . Njeni znanstveniki so izpeljali eritromicin iz glive žarke, ki živi v zemlji. Eritromicin je postal odlična alternativa za bolnike s preobčutljivostjo na penicilinske antibiotike.
Širitev obsega, razvoj in uvedba v kliniko mikrobioloških indikatorjev posodobljenih makrolidov sega v sedemdeseta in osemdeseta leta.
Serija eritromicina je drugačna:
- visoka aktivnost proti streptokokom in stafilokokom ter intracelularnim mikroorganizmom;
- nizke stopnje toksičnosti;
- ni navzkrižne alergije z betalaktamskimi antibiotiki;
- ustvarjanje visokih in stabilnih koncentracij v tkivih.
Na naši spletni strani se lahko seznanite z večino skupin antibiotikov, popolni seznami zdravil, vključenih v njih, klasifikacije, zgodovine in drugega pomembna informacija. Za to je bil v zgornjem meniju spletnega mesta ustvarjen razdelek »«.
Večina antibiotikov, medtem ko zavira razvoj povzročiteljev okužb, hkrati negativno vpliva na notranjo mikrobiocenozo človeškega telesa, vendar na žalost številnih bolezni ni mogoče pozdraviti brez uporabe antibakterijskih sredstev.
Najboljši izhod iz situacije so pripravki skupine makrolidov, ki zasedajo vodilno mesto na seznamu najvarnejših protimikrobnih zdravil.
Zgodovinska referenca
Prvi predstavnik obravnavanega razreda antibiotikov je bil eritromicin, pridobljen iz talnih bakterij sredi prejšnjega stoletja. Kot rezultat raziskovalnih dejavnosti je bilo ugotovljeno, da je osnova kemijske strukture zdravila laktonski makrociklični obroč, na katerega so vezani ogljikovi atomi; ta funkcija je določila ime celotne skupine.
Novo orodje je skoraj takoj pridobilo široko priljubljenost; sodelovala je v boju proti boleznim, ki jih povzročajo gram-pozitivne bakterije. Tri leta pozneje je bil seznam makrolidov dopolnjen z oleandomicinom in spiramicinom.
Razvoj naslednjih generacij antibiotikov te serije je bil posledica odkritja aktivnosti zgodnjih zdravil skupine proti kampilobakterju, klamidiji in mikoplazmi.
Danes, skoraj 70 let po odkritju, sta eritromicin in spiramicin še vedno prisotna v terapevtskih režimih. V sodobni medicini se prvo od teh zdravil pogosteje uporablja kot zdravilo izbire v prisotnosti pri bolnikih s posamezno intoleranco za peniciline, drugi - kot zelo učinkovito sredstvo, za katerega je značilen dolgoročni antibakterijski učinek in odsotnost teratogenih učinkov.
Oleandomicin se uporablja veliko manj pogosto: mnogi strokovnjaki menijo, da je ta antibiotik zastarel.
Trenutno obstajajo tri generacije makrolidov; raziskave o drogah še potekajo.
Načela sistematizacije
Razvrstitev zdravil, vključenih v opisano skupino antibiotikov, temelji na kemijski strukturi, načinu priprave, trajanju izpostavljenosti in nastanku zdravila.
Podrobnosti distribucije mamil - v spodnji tabeli.
To razvrstitev je treba dopolniti s tremi točkami:
Seznam zdravil skupine vključuje takrolimus, zdravilo, ki ima 23 atomov v strukturi in hkrati spada med imunosupresive in obravnavano serijo.
Struktura azitromicina vključuje atom dušika, zato je zdravilo azalid.
Makrolidni antibiotiki so naravnega in polsintetičnega izvora.
Naravna, poleg zdravil, ki so že navedena v zgodovinski referenci, vključujejo midekamicin in jozamicin; umetno sintetizirani - azitromicin, klaritromicin, roksitromicin itd. Predzdravila z nekoliko spremenjeno strukturo izstopajo iz splošne skupine:
- estri eritromicina in oleandomicina, njihove soli (propionil, troleandomicin, fosfat, hidroklorid);
- estrske soli prvega predstavnika številnih makrolidov (estolat, acistrat);
- Midekamicine soli (Miokamicin).
splošen opis
Vsa obravnavana zdravila imajo bakteriostatsko vrsto delovanja: zavirajo rast kolonij povzročiteljev okužb z motnjami sinteze beljakovin v celicah patogenov. V nekaterih primerih strokovnjaki klinike bolnikom predpisujejo povečane odmerke zdravil: zdravila, ki sodelujejo na ta način, pridobijo baktericidni učinek.
Za antibiotike skupine makrolidov so značilni:
- širok spekter učinkov na patogene (vključno z mikroorganizmi, občutljivimi na zdravila - pnevmokoki in streptokoki, listerija in spirohete, ureaplazma in številni drugi patogeni);
- minimalna toksičnost;
- visoka aktivnost.
Praviloma se obravnavana zdravila uporabljajo pri zdravljenju genitalnih okužb (sifilis, klamidija), bolezni ustne votline bakterijske etiologije (parodontitis, periostitis), bolezni dihal (oslovski kašelj, bronhitis, sinusitis).
Učinkovitost zdravil, povezanih z makrolidi, je bila dokazana tudi v boju proti folikulitisu in furunkulozi. Poleg tega so antibiotiki predpisani za:
- gastroenteritis;
- kriptosporidioza;
- atipična pljučnica;
- akne (hud potek bolezni).
V preventivne namene se uporablja skupina makrolidov za sanacijo nosilcev meningokokne okužbe med kirurškimi posegi v spodnjem črevesu.
Makrolidi - zdravila, njihove značilnosti, seznam najbolj priljubljenih oblik sproščanja
Sodobna medicina v terapevtskih režimih aktivno uporablja eritromicin, klaritromicin, iloson, spiramicin in številne druge predstavnike obravnavane skupine antibiotikov. Glavne oblike njihovega sproščanja so prikazane v spodnji tabeli.
| Imena zdravil | Vrsta pakiranja | |||
| Kapsule, tablete | Granule | Vzmetenje | Prašek | |
| Azivok | + | |||
| + | + | |||
| Josamicin | + | |||
| Zitrolid | + | |||
| Ilozon | + | + | + | + |
| + | + | + | ||
| + | + | |||
| rovamicin | + | + | ||
| Rulid | + | |||
| Sumamed | + | + | ||
| Hemomicin | + | + | ||
| Ecomed | + | + | ||
| + | + | |||
Lekarniške verige potrošnikom ponujajo tudi Sumamed v obliki aerosola, liofilizat za infundiranje, Hemomicin - v obliki praška za pripravo raztopin za injiciranje. Eritromicin-liniment je pakiran v aluminijaste cevi. Ilozon je na voljo v obliki rektalnih svečk.
Kratek opis priljubljenih orodij je v spodnjem gradivu.
Odporen na alkalije, kisline. Predpisano je predvsem za bolezni ENT organov, genitourinarnega sistema in kože.
Kontraindicirano pri nosečnicah in doječih ženskah ter majhnih bolnikih, mlajših od 2 mesecev. Razpolovni čas je 10 ur.
Pod strogim nadzorom zdravnika je dovoljeno uporabljati zdravilo pri zdravljenju nosečnic (v težkih primerih). Biološka uporabnost antibiotika je neposredno odvisna od vnosa hrane, zato je treba zdravilo piti pred obroki. Med neželenimi učinki so alergijske reakcije, motnje v delovanju prebavil (vključno z drisko).
Drugo ime za zdravilo je midekamicin.
Uporablja se, če ima bolnik individualno intoleranco za betalaktame. Predpisano je za zatiranje simptomov bolezni, ki prizadenejo kožo, dihala.
Kontraindikacije - nosečnost, obdobje dojenja. Vključen v pediatrijo.
Josamicin
Uporablja se pri zdravljenju nosečnic, doječih žensk. V pediatriji se uporablja v obliki suspenzije. Lahko zniža bolnikov krvni tlak. Jemlje se ne glede na čas obroka.
Ustavi simptome bolezni, kot so tonzilitis, bronhitis, furunculoza, uretritis itd.
Zanj je značilno povečano delovanje proti patogenom, ki povzročajo vnetja v prebavnem traktu (med njimi Helicobacter pylori).
Biološka uporabnost ni odvisna od časa zaužitja hrane. Med kontraindikacijami so prvo trimesečje nosečnosti, dojenček. Razpolovni čas je kratek, manj kot pet ur.
oleandomicin
Učinek uporabe zdravila se poveča, ko vstopi v alkalno okolje.
Aktivirano, ko:
- bronhiektazije;
- gnojni plevritis;
- bruceloza;
- bolezni zgornjih dihalnih poti.
Zdravilo nove generacije. Kislinsko odporen.
Sestava antibiotika se razlikuje od večine zdravil iz opisane skupine. Ko je vključen v zdravljenje bolnikov, okuženih s HIV, preprečuje mikobakteriozo.
Razpolovni čas je več kot 48 ur; ta funkcija zmanjša uporabo zdravila na 1 r./dan.
Ilozon
Nezdružljivo s klindamicinom, linkomicinom, kloramfenikolom; zmanjša učinkovitost betalaktamov in hormonskih kontraceptivov. V hudih primerih bolezni se daje intravensko. Ne uporablja se med nosečnostjo, preobčutljivostjo na sestavine zdravila, med dojenjem.
Zanj je značilna sposobnost uravnavanja imunskega sistema. Ne vpliva na plod med nosečnostjo, je vključen v zdravljenje nosečnic.
Varno za otroke (odmerjanje določi zdravnik ob upoštevanju teže, starosti pacienta in resnosti njegove bolezni). Ni podvržen celični presnovi, se ne razgradi v jetrih.
Zatrin, Linkomicin, Klindamicin, Sumamed
Nizkotoksični makrolidi najnovejše generacije. Aktivno se uporabljajo pri zdravljenju odraslih in majhnih (od 6 mesecev) bolnikov, saj nimajo pomembnega negativnega učinka na telo. Zanje je značilna prisotnost dolge razpolovne dobe, zaradi česar se uporabljajo največ 1-krat v 24 urah.
Makrolidi nove generacije praktično nimajo kontraindikacij, bolniki jih dobro prenašajo, ko so vključeni v terapevtske režime. Trajanje zdravljenja s temi zdravili ne sme biti daljše od 5 dni.
Lastnosti aplikacije
Nemogoče je samostojno uporabljati makrolide pri zdravljenju bolezni.
Ne smemo pozabiti: uporaba antibiotikov brez predhodnega posvetovanja z zdravnikom pomeni biti neodgovoren do svojega zdravja.
Za večino zdravil v skupini je značilna rahla toksičnost, vendar ne smemo prezreti informacij v navodilih za uporabo makrolidnih zdravil. Glede na opombo lahko pri uporabi drog doživite:
Če v zgodovini pacienta obstaja individualna intoleranca za makrolide, je pri zdravljenju nemogoče uporabiti zdravila te serije.
Prepovedano:
- pitje alkohola med zdravljenjem;
- povečati ali zmanjšati predpisani odmerek;
- preskočite jemanje tablet (kapsule, suspenzije);
- prenehajte jemati brez ponovnega testiranja;
- uporabljati zdravila, ki jim je potekel rok uporabnosti.
V odsotnosti izboljšanja, pojav novih simptomov je treba takoj posvetovati z zdravnikom.
Video
Video govori o tem, kako hitro pozdraviti prehlad, gripo ali SARS. Mnenje izkušenega zdravnika.