Malaking medical encyclopedia. Ang halaga ng estradiol dipropionate sa reference book ng mga gamot Estradiol solution sa ampoules latin


Mga paghahanda:

- natural mga hormone: estrone(folliculin);

estradiol propionate, premarin (halo ng conjugated estrogens)

- gawa ng tao mga non-steroid na gamot: ethinylestradiol (microfollin), sinestrol, diethylstilbestrol, sigetin.

Pharmacodynamics:

Mekanismo ng pagkilos:

Ang estradiol mula sa plasma ay tumagos sa pamamagitan ng pagsasabog sa target na selula at pagkatapos ay dinadala sa nucleus;

Nagbubuklod sa mga receptor ng estrogen sa nucleus

Ang estrogen receptor complex ay nagbubuklod sa estrogen-effector region ng gene, na humahantong sa pag-activate ng transkripsyon at kinokontrol ang pagbuo ng tiyak na mRNA at ang induction ng synthesis ng protina sa cell.

Mga epekto ng estrogen:

Pasiglahin ang pag-unlad ng mga babaeng genital organ (vagina, matris, fallopian tubes) at pangalawang sekswal na katangian - "dahil sa synthesis ng mga enzyme at mga kadahilanan ng paglago na humahantong sa paglaki at pagkita ng kaibahan ng mga babaeng genital organ";

I-activate ang pagbuo ng stroma at ducts ng mammary glands;

Pabilisin ang paglaki at pagsasara ng mga epiphyses ng mahabang buto;

Baguhin ang distribusyon ng taba sa katawan ayon sa uri ng babae

Mag-ambag sa pagbuo ng endometrium (pare-pareho at matagal na pagkakalantad sa mga estrogen ay humahantong sa endometrial hyperplasia at abnormal na pagdurugo);

Sa atay, pinapataas nila ang synthesis ng II, VII, IX, X coagulation factor at pinatataas ang synthesis ng fibrinogen;

Binabago nila ang lipid profile ng plasma - dagdagan ang antas ng HDL at babaan ang LDL at kolesterol, dagdagan ang nilalaman ng triglyceride.

- mag-ambag sa pagpapanatili ng normal na istraktura ng balat at mga daluyan ng dugo sa mga kababaihan;

- pagbawalan ang resorption ng buto (antagonism na may epekto ng parathyroidin);

- (bawasan ang motility ng bituka);

- ibuyo ang synthesis ng mga receptor ng progesterone

Makakaapekto sa libido sa mga tao;

Itaguyod ang paglipat ng intravascular fluid sa extracellular space, ang pagbaba sa dami ng plasma ay humahantong sa isang compensatory retention ng sodium at tubig ng mga bato;

Naaapektuhan nila ang regulasyon ng makinis na tono ng kalamnan ng nagkakasundo na sistema ng nerbiyos.

Sa atay at iba pang mga tisyu, ang mga metabolite ay nabuo na mababa ang lipotropic at hindi tumagos sa mga lamad ng cell, at pinalabas sa apdo. Sa bituka, maaari silang ma-hydrolyzed upang bumuo ng mga aktibong reabsorbable compound. catecholestrogens nagsisilbing neurotransmitters sa CNS. Nakikipagkumpitensya sila para sa pagbubuklod sa K-o-MT at, sa mataas na konsentrasyon, pinipigilan ang hindi aktibo na CA.

INDIKASYON -estrogen replacement therapy:

Pangunahing hypogonadism (sa mga batang babae 11-13 taong gulang) - mababang dosis ng estrogen sa menopause (pagkatapos ng 50 taon)

Upang ihinto ang pagdurugo ng matris dahil sa endometrial hyperplasia

Pagkatapos ng hysterectomy, tuluy-tuloy na therapy o 5 araw sa isang linggo monotherapy na walang progestins

Sa kumbinasyon ng mga progestin, ang mga semi-synthetic na estrogen ay ginagamit para sa pagpipigil sa pagbubuntis (halimbawa, sa pinagsamang mga tablet na naglalaman ng 20-30 micrograms ng ethinyl estradiol o mestranol).

Estradiol: (syn. Climara, estradiol dipropionate).

INDIKASYON: etogenic insufficiency sa menopause, pagkatapos ng gynecological operations, naantala pagdadalaga sa mga batang babae, alopecia na may hyperandrogenemia, hirsutism na may polycystic ovaries. kahinaan aktibidad sa paggawa, pagdurugo ng matris, kanser sa suso sa mga lalaki at babae (postmenopausal?),kanser sa prostate mga glandula

Pag-iwas sa osteoporosis sa mga kababaihan (0.5 mg bawat araw sa loob ng 23 araw, pagkatapos ay pahinga ng 5 araw).

MGA KONTRAINDIKASYON:

Hypersensitivity

Kanser ng matris, ovaries, mammary glands, estrogen-dependent neoplastic na proseso

Diabetes mellitus na may vascular disease (IDDM)

May kapansanan sa paggana ng tumor sa atay

Hindi natukoy na pagdurugo ng matris

Thrombophlebitis

Pagbubuntis, pagpapasuso.

MGA SIDE EFFECT:

Sakit ng ulo, pagkahilo, depression

May kapansanan sa paningin (pagbabago ng kornea)

Pagtaas ng presyon ng dugo

Thromboembolism

Pagduduwal, pagsusuka, pananakit ng tiyan, utot, cholestatic hepatitis

Pagdurugo ng matris, endometrial hyperplasia, pagtaas ng laki ng matris, fibrous na pagbabago sa myometrium, pamamaga ng mga glandula ng mammary;

Edema, pagtaas ng timbang

melasma

Makipag-ugnay sa dermatitis, pangangati, hyperemia (sa patch site)

Mga reaksiyong alerdyi.

Ang epekto ay binabawasan ng mga inducers ng microsomal liver enzymes, narcotic analgesics, tranquilizers. Binabawasan ng mga estrogen ang epekto ng mga antihypertensive, anticoagulant at lipid-lowering agent.

Ang metabolite ng estradiol ay 2-hydroxyestrone (catechoestrogen). Ito ay gumaganap bilang isang neurotransmitter, nakikipagkumpitensya para sa pagbubuklod sa K-o-MT at pinipigilan ang tyrosine hydroxylase - ang mga paghahanda na naglalaman ng natural na Estradiol ay nagbibigay ng higit na mga sentral na epekto kaysa sa mga gawa ng tao. Ang mga transdermal form ay hindi nagdudulot ng pagtaas sa mga kadahilanan ng pamumuo ng dugo at plasma renin substrate at iba pang hepatic effect.

Estradiol dipropionate

ESTRADIOL DIPROPIONATE (Oestradioli dipropionas).

Estratriene-1, 3, 5(10)-diol-3, 17 b dipropionate.

Mga kasingkahulugan: Estradiol propionate, Dimenformon dipropionate, Diogyn DP, Diovocyclin, Estradiol diproplonate, Estradioli dlpropionas, Oestradiolum dipropionicum, Ovocyclin dipropionate, Progynon DP, Synformon.

Puting mala-kristal na pulbos. Halos hindi matutunaw sa tubig, bahagyang natutunaw sa alkohol at mga langis ng gulay.

Ang estradiol ay nabuo sa katawan ng isang babae kasama ng estrone; ay may higit na estrogenic na aktibidad. Ang aktibidad ng 1 mg ng estradiol benzoate ay tumutugma sa 10,000 mga yunit.

Sa anyo ng mga ester (benzoate o dipropianate), ang estradiol ay bahagyang nawasak sa mga tisyu ng katawan. Ang mga ester ng estradiol ay dahan-dahang hinihigop, pinalabas at may pangmatagalang epekto sa katawan; ang mga ito ay maaaring maibigay nang medyo madalang, na may mahabang pagitan sa pagitan ng mga iniksyon.

Ang Estradiol dipropionate ay may malakas, naantala at matagal na estrogenic effect.

Karaniwan, ang mga indikasyon para sa paggamit ng gamot ay nag-tutugma sa mga para sa estrone.

Bilang karagdagan, ang estradiol dipropionate ay ginagamit bilang isang hemostimulating agent sa mga lalaki na may matinding pinsala sa radiation. Ang gamot ay may kakayahang dagdagan ang bilang ng mga leukocytes (neutrophils) at mapabilis ang pagbawi ng kanilang numero sa myelodepression na nauugnay sa pinsala sa radiation.

Ang estradiol dipropionate ay ibinibigay sa intramuscularly. Sa kaso ng hindi sapat na pag-andar ng ovarian, ang isang 0.1% na solusyon sa langis ay ginagamit, 1 ml 1 beses sa 3-5 araw.

Ang scheme at tagal ng paggamot ay depende sa ang kalikasan ng sakit, therapeutic efficacy, atbp. (tingnan ang Estrone).

Ang mga kontraindikasyon ay kapareho ng para sa estrone.

Bilang isang ahente ng hemostimulating, ang estradiol dipropionate ay ginagamit kapag ang bilang ng mga leukocytes ay bumaba sa ibaba 2000 sa 1 μl ng dugo (karaniwan ay mula 10 hanggang 20 araw pagkatapos ng pag-iilaw para sa malubhang sugat at mula 15 hanggang 18 araw para sa mas banayad na mga sugat). Ipasok ang 1 ml ng 0.1% na solusyon pagkatapos ng 1 - 2 araw. Ang kurso ay 10 iniksyon (kung kinakailangan - hanggang 15 iniksyon).

Form ng paglabas: 0.1% na solusyon (1 mg) sa langis sa 1 ml na ampoules.

Imbakan: listahan B. Sa isang malamig, madilim na lugar.

Rp.: Sol. Oestradioli dipropionatis oleosae O, 1% 1 ml

D.t.d. N. 6 sa amp.

S. 1 ml bawat kalamnan

Klimakterin (Climakterin) *. Pinagsamang gamot. Naglalaman sa isang tableta (dragee) estradiol benzoate 25 units, dry powder mula sa ovaries 30 mg, theobromine at caffeine 0.025 g bawat isa, nitroglycerin 0.0002 g, phenolphthalein 0.006 g, calcium phosphate 0.004 g.

Inilapat sa angioedema na nagaganap sa menopause.

Magtalaga ng 1 - 2 tablet 2 - 3 beses sa isang araw.

Form ng paglabas: dragee sa isang pakete ng 50 piraso.

Imbakan: listahan B.

Direktoryo mga gamot. 2012

Tingnan din ang mga interpretasyon, kasingkahulugan, kahulugan ng salita at kung ano ang Estradiol dipropionate sa Russian sa mga diksyunaryo, encyclopedia at sangguniang libro:

  • Polyestradiol Phosphate
    POLYESTRADIOL-PHOSPHATE (Роlyestradiol phosphate). Isang polymerized, nalulusaw sa tubig na paghahanda ng estradiol phosphate (tingnan ang Estradiol dipropionate). Mga kasingkahulugan: Estradurin, Estradurin. Magagamit bilang isang lyophilized...
  • Estrone sa Direktoryo ng Mga Gamot:
    ESTRON (Estronum). 3-Oxy-estra-1, 3, 5(1O) trien-17-one. Mga kasingkahulugan: Folliculin, Cristallovar, Estrone, Estronum, Estrugenone, Estrusol, Folestrin, Follicuinum, Femidin, Glandubolin, Gynoestryl, Ketodestrin, Ketohydroxyestrin, …
  • beclomethasone dipropionate sa Direktoryo ng Mga Gamot:
    BECLOMETASONE DIPROPIONATE (Beclometasoni dipropionas). 9 a -Chloro-11 b, 17 a, 21-trioxy-16 b -methyl- 1, 4-pregnadiene-3, 20-dione 17, 21-dipropionate, …
  • ESTRADIOL DIPROPIONATE sa Great Soviet Encyclopedia, TSB:
    estradiol propionate, isang gamot mula sa grupo mga hormonal na gamot. Tulad ng ibang mga gamot na may estrogenic na aktibidad, E.-d. ginagamit para sa hindi sapat na paggana...
  • Estracite sa Direktoryo ng Mga Gamot:
    ESTRACIT (Estracyt). Estradiol 3-[bis(2-chloroethyl)carbamate]17-(dioxyphosphate). Mga kasingkahulugan: Emcyt, Estramustine phosphate, atbp. Ayon sa istrukturang kemikal, ito ay kumbinasyon ng phosphorus ester ng estradiol kasama ang natitira ...
  • Divina sa Direktoryo ng Mga Gamot:
    DIVINA*. Pinagsamang paghahanda: mga tablet kulay puti naglalaman ng 2 mg ng estradiol valerate, at mga tablet kulay asul, naglalaman ng 2 ...
  • Klimonorm sa Direktoryo ng Mga Gamot:
    KLIMONORM (Climonorm). Dragee na naglalaman ng 2 mg ng estradiol valerate ( kulay dilaw), at dragee, na kinabibilangan ng 2 mg ng estradiol ...
  • Betamethasone sa Direktoryo ng Mga Gamot:
    Betamethasone (Betamethasone). 9 a -Fluoro-16 b - methylprednisolone. Mga kasingkahulugan: Betacorlan, Betacort, Betamethasone, Betapredol, Betilon, Celestan, Celeston, Minisone, Supercortene, atbp. Ni …
  • ARTIFICIAL NG PAGPAPATABO V medikal na diksyunaryo:
  • GOUT sa Medical Dictionary:
  • sa Medical Dictionary:
  • lupus erythematosus sa Medical Dictionary:
  • GOUT
    Ang gout ay isang sakit na nauugnay sa isang paglabag sa metabolismo ng purine, na nailalarawan sa pamamagitan ng pagtaas ng nilalaman uric acid sa dugo (hyperuricemia) at ang pagtitiwalag ng urates sa ...
  • ARTIFICIAL NG PAGPAPATABO sa Medical Big Dictionary:
    Ang artificial insemination (AI) ay ang pagsasanib ng isang male gamete na may isang babaeng gamete, na humahantong sa pagbuo ng isang zygote, na isinasagawa nang artipisyal o sa labas ng genital tract ...
  • VULVOVAGINITIS ESTROGENDEFICIENCY sa Medical Big Dictionary:
    Estrogen deficiency vulvovaginitis - ang reaksyon ng vulva at puki sa isang pinababang nilalaman ng estrogen sa panahon ng menopause, - variectomy, sa panahon ng paggagatas; nangyayari halos...
  • lupus erythematosus sa Medical Big Dictionary:
    Ang discoid lupus erythematosus (DLE) ay isang talamak na sakit sa balat na nailalarawan sa pagkakaroon ng mahusay na tinukoy, mahinang foci ng erythema, na natatakpan ng masikip na kaliskis, mga lugar ...
  • ESTRON sa mga terminong medikal:
    babaeng sex hormone, na isang produkto ng metabolismo ng estradiol, na may mas kaunting aktibidad kaysa dito; kakaiba sa…
ESTRADIOL DIPROPIONATE (Oestradioli dipropionas). Estratriene-1,3,5(10)-diol-3,17b dipropionate. Mga kasingkahulugan: Estradiol propionate, Dimenformon dipropionate, Diogyn DP, Diovocyclin, Estradiol diproplonate, Estradioli dlpropionas, Oestradiolum dipropionicum, Ovocyclin dipropionate, Progynon DP, Synformon. Puting mala-kristal na pulbos. Halos hindi matutunaw sa tubig, halos hindi matutunaw sa alkohol at mga langis ng gulay. Ang estradiol ay nabuo sa katawan ng isang babae kasama ng estrone; ay may higit na estrogenic na aktibidad. Ang aktibidad ng 1 mg ng estradiol benzoate ay tumutugma sa 10,000 mga yunit. Sa anyo ng mga ester (benzoate o dipropianate), ang estradiol ay bahagyang nawasak sa mga tisyu ng katawan. Ang mga ester ng estradiol ay dahan-dahang hinihigop, pinalabas at may pangmatagalang epekto sa katawan; ang mga ito ay maaaring maibigay nang medyo madalang, na may mahabang pagitan sa pagitan ng mga iniksyon. Ang Estradiol dipropionate ay may malakas, naantala at matagal na estrogenic effect. Karaniwan, ang mga indikasyon para sa paggamit ng gamot ay nag-tutugma sa mga para sa estrone. Bilang karagdagan, ang estradiol dipropionate ay ginagamit bilang isang hemostimulating agent sa mga lalaki na may matinding pinsala sa radiation. Ang gamot ay may kakayahang dagdagan ang bilang ng mga leukocytes (neutrophils) at mapabilis ang pagbawi ng kanilang numero sa myelodepression na nauugnay sa pinsala sa radiation. Ang estradiol dipropionate ay ibinibigay sa intramuscularly. Sa kaso ng hindi sapat na pag-andar ng ovarian, ang isang 0.1% na solusyon sa langis ay ginagamit, 1 ml 1 beses sa 3-5 araw. Ang scheme at tagal ng paggamot ay depende sa likas na katangian ng sakit, therapeutic efficacy, atbp. (tingnan ang Estrone). Ang mga kontraindikasyon ay kapareho ng para sa estrone. Bilang isang ahente ng hemostimulating, ang estradiol dipropionate ay ginagamit kapag ang bilang ng mga leukocytes ay bumaba sa ibaba 2000 sa 1 μl ng dugo (karaniwan ay mula 10 hanggang 20 araw pagkatapos ng pag-iilaw para sa malubhang sugat at mula 15 hanggang 18 araw para sa mas banayad na mga sugat). Ipasok ang 1 ml ng isang 0.1% na solusyon pagkatapos ng 1 - 2 araw. Ang kurso ay 10 iniksyon (kung kinakailangan - hanggang 15 iniksyon).

Ginawa: 0.1% na solusyon (1 mg) sa langis sa 1 ml na ampoules.

Panatilihin: ilista ang B. Sa isang malamig at madilim na lugar. Rp.: Sol. Oestradioli dipropionatis oleosae O.1% 1 ml D.t.d. N. 6 sa amp. S. 1 ml sa mga kalamnan Climakterin. Pinagsamang gamot. Naglalaman sa isang tableta (dragee) estradiol benzoate 25 IU, dry powder mula sa mga ovary 30 mg,

Gross na formula

C 18 H 24 O 2

Grupo ng pharmacological ng sangkap na Estradiol

Pag-uuri ng nosological (ICD-10)

CAS code

50-28-2

Mga katangian ng sangkap na Estradiol

Ang Estradiol ay isang hormonal estrogenic agent (17β-estradiol), na kapareho ng endogenous estradiol na ginawa ng mga ovary (nabuo sa katawan ng mga kababaihan, simula sa unang regla at nagtatapos sa menopause period). Ang sintetikong estradiol ay isang puting mala-kristal na pulbos. Halos hindi matutunaw sa tubig; madaling natutunaw sa alkohol; natutunaw sa acetone, dioxane at iba pang mga organic solvents; halos hindi natutunaw sa mga langis ng gulay. Molekular na timbang 272.37.

SA medikal na kasanayan ginagamit sa anyo ng estradiol hemihydrate at esters (benzoate, dipropionate).

Estradiol benzoate - matatag sa hangin; natutunaw sa alkohol, acetone, dioxane, bahagyang natutunaw sa eter, mga langis ng gulay; molekular na timbang 376.49.

Ang Estradiol dipropionate ay isang puting mala-kristal na pulbos, halos hindi matutunaw sa tubig, bahagyang natutunaw sa alkohol at mga langis ng gulay. Molekular na timbang 384.51.

Estradiol ay ginagamit sa iba't-ibang mga form ng dosis: transdermal gel, oil solution para sa intramuscular injection, nasal spray, coated tablets, transdermal therapeutic system (TDTS).

Pharmacology

epekto ng pharmacological- estrogen.

Pumapasok sa target na cell sa pamamagitan ng diffusion, dinadala sa cell nucleus, kung saan ito ay nagbubuklod sa mga partikular na estrogen receptor at bumubuo ng receptor-ligand complex. Ang mga receptor ng estrogen ay nakilala sa iba't ibang mga tisyu, karamihan sa mga ito ay matatagpuan sa mga babaeng genital organ, lalo na sa matris, puki at mga ovary, pati na rin sa mga glandula ng mammary, pituitary gland, hypothalamus, atay, at mga buto. Ang ligand-receptor complex ay nakikipag-ugnayan sa mga elemento ng estrogen effector ng genome at mga partikular na intracellular na protina, sinisimulan ang synthesis ng mRNA, protina, at ang paglabas ng mga cytokine at mga kadahilanan ng paglago.

Ito ay may feminizing effect sa katawan, pinasisigla ang pag-unlad ng puki, matris, fallopian tubes, stroma at ducts ng mammary glands, pigmentation sa mga utong at maselang bahagi ng katawan, ang pagbuo ng pangalawang sekswal na katangian ayon sa tipong babae(muling pamamahagi ng adipose tissue, atbp.), paglago at pagsasara ng epiphyses ng mahaba tubular bones. Itinataguyod ang napapanahong pagtanggi ng endometrium at regular na pagdurugo, sa mataas na konsentrasyon ay nagiging sanhi ng endometrial hyperplasia, pinipigilan ang resorption tissue ng buto, induces ang synthesis ng isang bilang ng mga transport proteins (transcortin, thyroxin-binding globulin, sex hormone-binding protein, transferrin), fibrinogen. Nagtataas ng mga konsentrasyon ng dugo ng thyroxine, iron, tanso, atbp.; ay may procoagulant effect, pinatataas ang synthesis ng bitamina K-dependent coagulation factor (II, VII, IX, X) sa atay, binabawasan ang dami ng antithrombin III. Mayroon itong aktibidad na anti-atherosclerotic, pinatataas ang nilalaman ng HDL, binabawasan - LDL at kolesterol (ang antas ng triglycerides ay tumataas); modulates progesterone receptors at nagkakasundo regulasyon ng makinis na tono ng kalamnan, nagiging sanhi ng paglipat ng intravascular fluid sa mga tisyu at compensatory pagpapanatili ng sodium at tubig; V malalaking dosis pinipigilan ang pagkasira ng endogenous catecholamines (nakikipagkumpitensya para sa mga aktibong catechol-O-methyltransferase receptors). Ito ay may kakayahang mapabilis ang pagbawi ng bilang ng mga leukocytes (neutrophils) sa myelodepression na nauugnay sa pinsala sa radiation.

Pagkatapos ng oral administration, ito ay mabilis at ganap na hinihigop (bioavailability ay tungkol sa 100%). Sa panahon ng "unang pagpasa" sa atay, ito ay na-metabolize sa hindi gaanong aktibong mga produkto - estrone at estriol. Sa dugo, halos ganap itong nagbubuklod sa mga protina. Ang mga metabolite ay excreted sa apdo sa lumen maliit na bituka at muling sinisipsip (enterohepatic circulation). Ang huling pagkawala ng aktibidad ay nangyayari bilang resulta ng oksihenasyon sa atay. Ang mga produktong biodegradation ay pangunahing inilalabas ng mga bato sa anyo ng mga sulfate at glucuronides; matatagpuan din sa ihi maliit na dami estradiol, estrone at estriol.

Pagkatapos ng aplikasyon ng TDTS, ang estradiol ay inilabas mula sa patch at transdermally na pumapasok sa daluyan ng dugo pare-pareho ang bilis, pagpapanatili ng isang naibigay na antas ng hormone sa dugo. Kapag ginamit sa anyo ng isang gel at isang patch, ang estradiol ay hindi sumasailalim sa "first pass" na epekto sa pamamagitan ng atay, bilang isang resulta kung saan ang mga pagbabagu-bago sa mga antas ng estrogen sa plasma ay hindi gaanong binibigkas kaysa kapag ang estrogen ay kinuha nang pasalita. Sa lingguhang aplikasyon ng TDTS, posibleng makamit ang antas ng serum ng estradiol na katulad ng antas na nilikha sa maagang yugto ng follicular sa panahon ng reproduktibo buhay, na may ratio ng mga antas ng serum ng estradiol / estrone na katumbas ng humigit-kumulang 1. Ang ganap na halaga antas ng suwero Ang estradiol ay direktang proporsyonal sa ibabaw na lugar ng patch. Ang average na konsentrasyon ng equilibrium ng estradiol sa serum ay humigit-kumulang 40 pg / ml (12.5 cm 2 patch) at humigit-kumulang 80 pg / ml (25 cm 2 patch). 24 na oras pagkatapos alisin ang TDTS, ang serum na konsentrasyon ng estradiol at estrone ay bumababa sa kanilang orihinal na mga halaga. Kapag inilapat ang patch, ang konsentrasyon ng estradiol conjugates sa ihi ay tataas ng 5-10 beses at bumalik sa paunang antas sa loob ng 2 araw pagkatapos alisin ang system.

Kapag inilapat sa anyo ng isang gel, ang estradiol ay tumagos sa balat, habang ang karamihan sa mga ito ay pumapasok kaagad sa sistematikong sirkulasyon, at ang isang tiyak na halaga ay nananatili sa subcutaneous fat at unti-unting inilabas sa daluyan ng dugo. T max - 3-4 na oras, bioavailability - 82%.

Kapag gumagamit ng patch at gel ng TDTS, ang metabolismo at paglabas ay tumutugma sa metabolismo at paglabas ng mga natural na estrogen. Hindi nag-iipon.

Ang paggamit ng sangkap na Estradiol

Kakulangan ng estrogen sa menopause at surgical menopause, incl. pagkatapos ng oophorectomy, radiation castration; pangunahin at pangalawang amenorrhea, hypomenorrhea, oligomenorrhea, dysmenorrhea, pangalawang kakulangan sa estrogen, alopecia na may hyperandrogenism; hirsutism sa polycystic ovary syndrome, vaginitis (sa mga batang babae at matandang edad), hypogenitalism, kawalan ng katabaan, kahinaan ng paggawa, post-term na pagbubuntis, upang sugpuin ang paggagatas, virilous hypertrichosis sa mga kababaihan; pag-iwas sa postmenopausal osteoporosis sa mga kababaihan, kanser sa suso sa mga kalalakihan at kababaihan na may metastases (palliative therapy), prostate carcinoma (palliative therapy), mga sakit sa urogenital (dyspareunia, atrophic vulvovaginitis, urethritis, trigonitis); bilang isang paraan ng pagpapasigla ng hematopoiesis sa mga lalaking may matinding pinsala sa radiation.

Contraindications

Ang pagiging hypersensitive, mga proseso ng neoplastic na umaasa sa estrogen o hinala sa kanila, mga tumor sa atay (kabilang ang kasaysayan), sickle cell anemia, herpes, otosclerosis (kabilang ang exacerbation sa panahon ng pagbubuntis), retinopathy o angiopathy, cholestatic jaundice o permanenteng pangangati (kabilang ang pagtaas ng kanilang mga pagpapakita sa panahon ng pagbubuntis). isang nakaraang pagbubuntis o habang kumukuha mga gamot na steroid), isang kasaysayan ng sakit sa gallbladder (lalo na ang cholelithiasis), hindi pangkaraniwan o hindi natukoy na pagdurugo ng ari o matris (ang paggamit ng estrogen ay maaaring makagambala sa pagsusuri), thrombophlebitis o thromboembolic na kondisyon sa aktibong yugto (maliban sa paggamot sa kanser sa suso o prostate ); thrombophlebitis, thrombosis o thromboembolic na mga kondisyon na nauugnay sa paggamit ng estrogen (kasaysayan); nagpapaalab na sakit babaeng genital organ (salpingoophoritis, endometritis); hypercalcemia na nauugnay sa bone metastases ng kanser sa suso.

Para sa paggamot ng kanser sa suso at prostate lamang (opsyonal): coronary o cerebral vascular disease, aktibong thrombophlebitis o thromboembolic disease (mataas na dosis ng estrogen na ginagamit para sa paggamot ay nagdaragdag ng panganib ng myocardial infarction, pulmonary embolism, thrombophlebitis).

Mga paghihigpit sa aplikasyon

Bronchial hika, diabetes mellitus, migraine, epilepsy, arterial hypertension, pagpalya ng puso, ischemic heart disease; pagkabigo sa bato; matalas o malalang sakit atay (kabilang ang kasaysayan) na may mga pagbabago sa mga pagsusuri sa function ng atay, hyperlipoproteinemia, edematous syndrome, endometriosis, fibrocystic mastopathy, porphyria, pituitary tumor, nagkakalat na mga sakit nag-uugnay na tisyu, Dubin-Johnson o Rotor syndrome.

Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas

Contraindicated sa pagbubuntis, incl. dapat (estrogens ay maaaring magkaroon ng isang embryotoxic effect). Ang pananaliksik ay nagpakita ng isang link Problema sa panganganak pag-unlad sa paggamit ng ilang mga estrogen sa panahon ng pagbubuntis.

Huminto sa panahon ng paggamot pagpapasuso(ang mga estrogen ay tumagos sa gatas ng ina).

side effects ng estradiol

Mula sa gilid sistema ng nerbiyos at mga organong pandama: pagkahilo, sakit ng ulo, migraine, depression, chorea, visual impairment (pagbabago sa corneal curvature), discomfort kapag may suot na contact lens.

Mula sa gilid ng cardio-vascular system at dugo (hematopoiesis, hemostasis): nadagdagan ang presyon ng dugo, thromboembolism.

Mula sa digestive tract: pagduduwal, pagsusuka (pangunahin gitnang simula gamit mataas na dosis), sakit sa epigastric region, utot, pagtatae, anorexia, cholestatic jaundice, cholelithiasis, hepatitis, pancreatitis, bituka at biliary colic.

Mula sa gilid genitourinary system: sa mga kababaihan - pagdurugo ng pambihirang tagumpay, pagdurugo ng may isang ina hindi malinaw na etiology, isang pagbabago sa likas na katangian ng pagdurugo at spotting ng matris, metrorrhagia (isang tanda ng labis na dosis ng estradiol), premenstrual syndrome, amenorrhea, dysmenorrhea, pagtaas ng laki ng fibromyoma o uterine leiomyoma, pagbabago sa cervical secretion, pagbabago sa likas na katangian ng vaginal discharge, vaginal candidiasis, endometrial hyperplasia (kapag inireseta nang walang progestogen), endometrial carcinoma (sa menopause sa mga kababaihan na may buo na matris), sintomas ng cystitis (nang walang bacterial infection); na may matagal na paggamit - ovarian sclerosis; sakit, sensitivity at isang pagtaas sa laki ng mga glandula ng mammary, nadagdagan ang libido; sa mga lalaki - pananakit at pagiging sensitibo mga glandula ng mammary, gynecomastia, pagbaba ng libido.

Mula sa gilid balat: chloasma o melasma sakit sa balat, hemorrhagic rash, erythema nodosum, erythema multiforme, alopecia, hirsutism, pangangati at hyperemia ng balat (sa lugar ng aplikasyon ng patch-TDTS).

Iba pa: pagbabago sa timbang ng katawan, nabawasan ang pagpapaubaya sa carbohydrates, paglala ng kurso ng porphyria, spasms kalamnan ng guya; na may matagal na paggamit - isang paglabag sa pagpapalitan ng sodium, calcium at tubig na may pagbuo ng peripheral edema.

Pakikipag-ugnayan

Binabawasan ng Estradiol ang aktibidad ng diuretics, anticoagulants, antihypertensive at hypoglycemic agent. Binabawasan ang glucose tolerance (maaaring mangailangan ng pagwawasto ng dosing regimen ng mga hypoglycemic na gamot). Pinapataas ng Estradiol ang bisa ng mga gamot na nagpapababa ng lipid.

Ang mga inducers ng microsomal liver enzymes, halimbawa, ang ilang anticonvulsant at antimicrobials (kabilang ang mga hydantoin, barbiturates, primidone, carbamazepine, rifampicin), ay maaaring mapabilis ang metabolismo ng estradiol, dagdagan ang clearance ng mga sex hormone at bawasan ang clinical efficacy.

Folic acid at mga gamot thyroid gland mapahusay ang epekto ng estradiol. Ang makabuluhang pag-inom ng alak sa panahon ng paggamot ay maaaring humantong sa isang pagtaas sa nagpapalipat-lipat na antas ng estradiol.

Overdose

Sintomas: pagduduwal, pagsusuka, sa ilang mga kaso - metrorrhagia.

Paggamot: pagpapanatiling mahalaga mahahalagang tungkulin(laban sa background ng pag-alis ng gamot), symptomatic therapy.

Mga ruta ng pangangasiwa

Sa loob, topically, intranasally, in / m.

Mga pag-iingat sa sangkap ng Estradiol

Bago gamitin, isang kumpletong pangkalahatang medikal at pagsusuri sa ginekologiko, kabilang ang pananaliksik sa organ lukab ng tiyan at maliit na pelvis, mammary glands, pagsukat ng presyon ng dugo, pagsusuri ng cytological endometrium. Ito ay kinakailangan upang ibukod ang pagbubuntis. Sa pangmatagalang therapy, ang naturang pagsusuri ay dapat isagawa tuwing 6-12 buwan.

4-6 na linggo bago ang plano interbensyon sa kirurhiko at sa panahon ng matagal na immobilization, inirerekumenda na matakpan ang paggamot upang maiwasan ang trombosis.

Ang gamot ay dapat na itigil kaagad sa mga sumusunod na kaso: malalim na ugat na trombosis, thromboembolic na sakit, isang makabuluhang pagtaas sa presyon ng dugo, ang hitsura ng paninilaw ng balat, ang hitsura ng isang sobrang sakit ng ulo-tulad ng sakit ng ulo, biglaang visual impairment.

Sa panahon ng hormone replacement therapy sa mga pasyenteng dumaranas ng hypertension, ang presyon ng dugo ay dapat na regular na subaybayan.

Sa paunang panahon ng paggamot, ang mga pasyente diabetes nangangailangan ng maingat na pagsubaybay dahil sa posibleng pagbaba ng glucose tolerance.

Ang mga pagbabago sa antas ng estrogen sa dugo ay maaaring makaapekto sa pagganap ng mga pagsusuri ng ilang endocrine at liver function.

Ang mga estrogen ay maaaring maging sanhi ng pagpapanatili ng likido sa katawan, kaya ang mga pasyente na may kapansanan sa cardiac o renal function ay nangangailangan ng maingat na pagsubaybay.

Dapat mong ipaalam sa iyong doktor ang tungkol sa sabay-sabay na pagtanggap barbiturates, phenylbutazone, hydantoins, rifampicin, hindi regular na pagdurugo o hindi pangkaraniwan mabigat na pagdurugo sa panahon sa pagitan ng paggamit ng gamot, hindi kasiya-siyang sensasyon sa rehiyon ng epigastric.

Sa kaganapan ng hindi regular na pagdurugo ng matris habang kumukuha ng gamot, ang isang cytological analysis ng endometrium ay dapat isagawa.

Sa kurso ng paggamot, dapat itong isipin na ang matagal na paggamit ng estrogen lamang sa menopause ay maaaring humantong sa endometrial hyperplasia at dagdagan ang panganib ng endometrial cancer. Upang mabawasan ang panganib na magkaroon ng endometrial cancer, karagdagang pagtanggap progestogen (karaniwan ay sa loob ng 10-12 araw bawat buwan), na humahantong sa paglipat ng uterine mucosa sa secretory phase na may pagtanggi nito at kasunod na pagdurugo ng regla pagkatapos ng pagtigil ng pangangasiwa ng progestogen. Kapag irregular daloy ng regla(sa mga kababaihan na may isang buo na matris) laban sa background ng paggamot na may estradiol, ito ay kinakailangan upang isagawa diagnostic curettage upang ibukod malignant neoplasm matris.

Sa mga babaeng postmenopausal, matagal na panahon ang mga nasa hormone replacement therapy ay may mas mataas na panganib ng kanser sa suso. Sa tagal ng paggamot na higit sa 5 taon, kinakailangan na maingat na timbangin positibong epekto mga paggamot na may masamang epekto.

Sa mga pasyente sa pangmatagalang paggamot, ang regular na pagsusuri sa mga glandula ng mammary ay kinakailangan, kasama. dapat silang turuan ng regular na pagsusuri sa sarili. Ang espesyal na pangangalaga ay dapat gawin kapag nagrereseta ng mga estrogen sa mga kababaihan na nagkaroon o nagkaroon ng nodular o fibrocystic na mga pagbabago sa mga mammary gland sa nakaraan. Sa ganitong mga kaso, kailangan ang maingat na pagsubaybay at regular na mammography.

Sa mga babaeng kumukuha menopause estrogenic na gamot, mayroong mas mataas na panganib ng sakit sa gallstone (pinapataas ng estrogen ang lithogenicity ng apdo).

Ang gamot ay hindi isang contraceptive at hindi nagpapanumbalik ng kakayahang magpataba.

Huwag ilagay ang patch sa lugar ng dibdib o baywang. Kung tama ang pagkakalapat ng patch, maaari kang maligo o mag-shower, ngunit mangyaring tandaan na sa mainit na tubig baka matuklap ang patch.

| Oestradioli dipropionas

Mga analogue (generics, kasingkahulugan)

Estradiol propionate, Dimenformon dipropionate, Diogin DP, Diovocycline, Estradiol dipropionic, Ovocycline dipropionate, Progynon DP, Sinformon

Recipe (internasyonal)

Rp. Si Sol. Oestradioli dipropionici oleosae 0 1% 1 ml
D.t. d. N; 3 sa amp.
S. 1 ml sa mga kalamnan 2 beses sa isang linggo.

epekto ng pharmacological

Ito ay may malakas at matagal na estrogenic effect (katulad ng pagkilos ng mga babaeng sex hormones - estrogens). Estrogens - mga babaeng sex hormone na ginawa ng mga ovary at adrenal cortex, nagiging sanhi ng pag-unlad ng mga babaeng genital organ, pangalawang sekswal na katangian, at nag-aambag din sa paglaganap (paglaki) ng mga endometrial na selula (ang panloob na layer ng matris).

Mode ng aplikasyon

Para sa mga matatanda: Intramuscularly sa anyo ng 0.1% solusyon ng langis 1 ml 1-2 beses sa isang linggo (1 beses sa 3-5 araw). Ang scheme at tagal ng paggamot ay pinili nang mahigpit nang paisa-isa.

Mga indikasyon

Mga sakit na sinamahan ng hindi sapat na pag-andar ng ovarian
- na may hindi pag-unlad o pagkalanta ng mga ovary at mammary glands
- Kawalan o paglabag sa regla
- mga estado ng sakit nauugnay sa menopause o castration
- may pagkabaog
- upang pasiglahin ang aktibidad ng paggawa
- upang himukin ang panganganak sa post-term na pagbubuntis.
Mga sakit sa balat: acne, virillic hypertrichosis, atbp.

Contraindications

Neoplasms ng mga maselang bahagi ng katawan, mammary glands at iba pang mga organo (sa mga kababaihan sa ilalim ng edad na 60), mastopathy (focal induration sa mammary gland), endrometritis (pamamaga panloob na shell matris), pagkahilig sa pagdurugo ng matris, ang hyperestrogenic phase ng menopause (ang panahon ng menopause na nangyayari sa pagtaas ng pagpapalabas ng mga babaeng sex hormones).

Mga side effect

Sa matagal na paggamit, pagdurugo ng may isang ina.

Form ng paglabas

Sa ampoules ng 1 ml ng isang 0.1% na solusyon ng langis sa isang pakete ng 3 piraso.

PANSIN!

Ang impormasyon sa pahinang iyong tinitingnan ay nilikha para sa mga layuning pang-impormasyon lamang at hindi nagpo-promote ng paggamot sa sarili sa anumang paraan. Ang mapagkukunan ay idinisenyo upang maging pamilyar sa mga propesyonal sa pangangalagang pangkalusugan karagdagang impormasyon tungkol sa ilang mga gamot, sa gayon ay tumataas ang antas ng kanilang propesyonalismo. Ang paggamit ng gamot "" sa walang sablay nagbibigay ng konsultasyon sa isang espesyalista, pati na rin ang kanyang mga rekomendasyon sa paraan ng aplikasyon at dosis ng gamot na iyong pinili.