Seznam antihistaminikov, ki zavirajo centralni živčni sistem. Antihistaminiki za otroke različnih starosti. Zdravila za alergijo na cvetni prah naslednje generacije

Članek vsebuje seznam najboljših zdravil 1., 2. in 3. generacije, ki lahko olajšajo življenje ljudem, nagnjenim k alergijam. Ko boste v celoti prebrali članek, boste lahko razumeli, zakaj so nekateri antihistaminiki boljši od drugih. Preverite, katerih od njih in zakaj ne smejo jemati nosečnice in doječe matere. Oglejte si zanimiv video na temo, katera antialergijska zdravila je priporočljivo vzeti s seboj na dopust.

Antihistaminiki - kateri so boljši?

Zdravila, ki zavirajo histamin (hormon, ki sproži alergijske reakcije v telesu), imajo drugačna oblika sprostitev. V lekarni jih je mogoče kupiti v obliki kapsul, tablet, pršila za nos in celo kapljic za oči. Antihistaminiki lahko povzročijo resne neželene učinke na telo, zato se nekateri med njimi prodajajo samo na recept.

Opomba! Odgovorite na vprašanje kateri antihistaminiki bolje, lahko le zdravnik, nato pa na individualni osnovi, ko se je seznanil z lastnostmi vašega telesa in prepoznal alergen, ki vas skrbi.

Trenutno obstajajo tri generacije zdravil, ki zavirajo histamin. Razlikujejo se po sestavi, učinku in trajanju izpostavljenosti telesu:

1. Prva generacija: ima sedativno lastnost (zavira zavest, pomirja, lajša razdražljivost) in deluje kot uspavalo.
2. Druga generacija: ima močan antialergijski učinek. Takšna zdravila ne zavirajo zavesti, lahko pa resno motijo ​​normalni srčni ritem, kar vodi v smrt, če je oseba nepozorna na svoje zdravje in neukrepanje z zdravili.
3. Tretja generacija: aktivni metaboliti (produkt biofizikalno-kemijske predelave zdravil 2. generacije). Učinkovitost teh zdravil je več kot 3-krat višja od učinkovitosti antihistaminikov 1. in 2. generacije.

Izbrati največ najboljše zdravilo, ki lahko blokira aktivnost histamina, ne da bi motil delo glavnih telesnih sistemov, bi morali imeti predstavo o glavnih sestavinah takšnih zdravil in učinkovitosti njihovih učinkov. Ta tema je obravnavana v naslednjih razdelkih članka.

Za zdravljenje alergij lahko uporabite ne le tablete, ampak tudi.

Zdravila 1. generacije

Trajanje izpostavljenosti tej skupini antihistaminikov je 4 do 6 ur, po tem pa mora bolnik vzeti nov odmerek zdravila. Seznam glavnih neželenih učinkov vključuje suha usta in začasno izgubo vida. Razmislite o priljubljenih vrstah drog, različne oblike sprostitev.

Zdravilo vsebuje zdravilno učinkovino kloropiramin. Zdravilo je učinkovito pri pogostih vrstah alergij, vključno s sezonskimi in posledicami ugrizov žuželk. "Suprastin" je predpisan od 1 meseca življenja. Po zaužitju zdravilo začne delovati po 15-25 minutah. Največji učinek doseže v eni uri in traja do 6 ur. Orodje pomaga ustaviti bruhanje, je zmerno antispazmodično in ima sposobnost lajšanja vnetja.

Suprastin se prodaja v obliki tablet in kot raztopina v ampulah. Tablete je priporočljivo jemati samo med obroki, kar odpravlja draženje želodčne sluznice. Injekcije so predpisane za dolgotrajne alergije, ki jih ni mogoče pozdraviti s tabletami.

Približna cena zdravila je 120 - 145 rubljev. (je v prosti prodaji).

Drugo ime za pomirjevalni antihistaminik je klemastin (aktivna snov je klemastinijev hidrofumarat). Zdravilo je namenjeno lajšanju alergij, ki se lahko pojavijo kot odziv na cvetni prah, dlake hišnih ljubljenčkov, pike komarjev, stik kože s kemikalijo. Vsi ti dejavniki povzročajo alergijski simptomi(kožni izpuščaj, kihanje, rdeče oči, zamašen nos). Po zaužitju zdravila Tavegil je delovanje histamina blokirano, posledično ti simptomi izginejo.

Ta vrsta antihistaminikov se nanaša na zdravila s podaljšanim (dolgoročnim) delovanjem. Iz gastrointestinalnega trakta sredstvo vstopi v krvni obtok. Po 2 urah opazimo njegovo največjo koncentracijo v plazmi. Po 5-6 urah se njegova antihistaminska aktivnost intenzivno razvije, kar lahko traja 12-24 ur.

"Tavegil" lahko kupite v obliki tablet, sirupa in injekcij. Cena zdravila se začne pri 120 rubljev in je odvisna od oblike sproščanja, pa tudi od števila tablet ali ampul v pakiranju. Zdravilo se izda brez zdravniškega recepta.

Običajno je to zdravilo predpisano otrokom in odraslim bolnikom, katerih telo zaradi zasvojenosti ne zaznava drugih antihistaminikov. V primerjavi z njimi ima "Fenkarol" manj izrazit sedativni učinek (ne zavira zavesti), kar omogoča njegovo jemanje delovni čas. Antialergijsko sredstvo dokazuje svojo učinkovitost pri zdravljenju alergij na cvetni prah, zdravila in hrano.

45% učinkovine zdravila (hifenadina) vstopi v krvni obtok 30 minut po zaužitju. Po 1 uri je dosežena največja vsebnost zdravilne učinkovine v krvni plazmi. Trajanje njegovega učinka ne traja več kot 6 ur.

V lekarnah se zdravilo prodaja v obliki tablet in praška, pa tudi v obliki raztopine za injiciranje. "Fenkarol" lahko kupite za 260 - 400 rubljev (stroški so odvisni od oblike sproščanja in količine v paketu). Zdravilo se prodaja brez recepta.

Zdravila druge generacije

V primerjavi z zgoraj opisanimi zdravili je ta skupina zdravil, ki zavirajo histamin, veliko bolj učinkovita, kar se izraža v naslednjih dejavnikih:

• Prvič, ne povzročajo zaspanosti, ne povzročajo motenj blata, suhe sluznice in težav pri uriniranju.
• Drugič, ne vplivajo na duševno in telesno aktivnost.
• Tretjič, ne povzročajo zasvojenosti, kar jim omogoča uporabo za dolgotrajno zdravljenje (eno leto).
• Četrtič, trajanje popravljalnega učinka odmerka je 24 ur, kar vam omogoča, da zdravilo vzamete enkrat na dan.

Pomembno! Jemanje antialergijskih zdravil 2. generacije mora spremljati zdravniški nadzor, ker. ta skupina zdravil deluje kot blokatorji kalijevih kanalčkov srca (odgovornih za razdražljivost in počitek srčne mišice). Zato je samozdravljenje nevarno.

Izdelek vsebuje učinkovino loratadin, ki je sposobna obvladati sezonske (povzroča cvetni prah, vlago) in celoletne (povzroča jih prah, živalska dlaka, detergenti) alergije. Zdravilo je učinkovito pri alergijah na pike komarjev, se spopada z manifestacijami psevdoalergičnega sindroma (patologija je podobna alergijam, vendar ima druge vzroke za nastanek). Predpisano je tudi za zdravljenje srbečih dermatoz.

Zdravilo je na voljo v obliki sirupa in tablet. Povprečni strošek v lekarniški mreži pomeni "Claridol" 90 rubljev. (čez pult).

Zdravilna učinkovina zdravila je loratadin. To antialergijsko sredstvo se pripisuje bolnikom, da se znebijo kožnih izpuščajev, z lažnimi alergijami, vnetjem sluznice nosu in oči. Po 8-12 urah po zaužitju tablet ali sirupa učinkovina preide v fazo največje aktivnosti. Trajanje njegovega korektivnega učinka v telesu traja 24 ur.

"Lomilan" se proizvaja v tabletah in v obliki homogene (homogene) suspenzije. Povprečni strošek tablet Lomilan je 120 rubljev, suspenzija - 95 rubljev. Dopust brez recepta.

Zdravilo je narejeno na osnovi snovi - rupatadina. Zdravilo je predpisano za zdravljenje rinitisa in urtikarije, ki jih povzročajo alergije. Njegova učinkovina hitro očisti kožo izpuščajev, lajša srbenje, olajša dihanje. Rupatadin ne zavira centralnega živčnega sistema.

Posebnost!"Rupafina" ne smemo piti s sokom grenivke, ker. izdelek poveča aktivnost rupatadina za 3,5-krat.Človeško telo ne bo moglo pravilno zaznati tega dejavnika, kar lahko povzroči resne posledice zanj (pojav edema, slabost in bruhanje, motnje srca).

Rupafin se proizvaja samo v tabletah (drugih dozirnih oblik ni), jemljejo se ne glede na vnos hrane (1 tab. 1-krat na dan). Povprečni strošek tablet v lekarniški verigi je 587 rubljev. (izdaja se brez zdravniškega recepta).

Zdravila tretje generacije

Ta skupina antihistaminikov nima kardiotoksičnega (blokiranje kalijevih kanalov srca) in sedativnega (pomirjujočega) učinka, zato se zdravila lahko predpisujejo voznikom, pa tudi ljudem, katerih delo je povezano s povečano koncentracijo. Tretja generacija zdravil ne povzroča odvisnosti, kar jim omogoča učinkovito zdravljenje tako sezonskih kot celoletnih alergij.

Zdravilo je predpisano, da se znebite sezonske alergije in kronično urtikarijo. Aktivna sestavina Ta antihistaminik je feksofenadinijev klorid, ki se nanaša na aktivne presnovke (produkte biofizikalno-kemične predelave) terfenadina (antihistaminik 2. generacije).

Zdravilo pokaže svojo učinkovitost v 1 uri po uporabi. Največjo koncentracijo zdravila v krvni plazmi opazimo po 6 urah. Trajanje izpostavljenosti feksofenadinu je 24 ur.

Zdravilna učinkovina tega antialergičnega zdravila je desloratadin. Snov blokira histaminske receptorje 27 ur, zato je treba zdravilo jemati le 1-krat na dan (po 5-20 mg). "Trexil" nima negativnega učinka na centralni živčni sistem osebe. Ne zavira zavesti in ne povzroča spanja.

V lekarni je mogoče kupiti antihistaminik brez recepta za približno 89 rubljev.

Zdravilna učinkovina zdravila je feksofenadin (aktivni presnovek terfenadina je zaviralec histamina 2. generacije). Zdravilo je na voljo v obliki tablet po 30, 120 in 180 mg. Tablete se jemljejo 1-2 krat na dan v odmerku, ki ga predpiše zdravnik. Feksofenadin hitro prodre v krvno plazmo in v 24 urah blokira nastajanje histamina.

Stroški antihistaminika Telfast so odvisni od količine aktivne sestavine v eni tableti in se lahko gibljejo od 128 do 835 rubljev.

Če se odpravljate na dopust, si oglejte ta video material. V njem alergolog imenuje zdravila, ki jih je treba dati v kovček. Ne jemljite priporočil strokovnjaka zlahka, še posebej, če vas čaka potovanje v eksotično državo, kjer je veliko novih rastlin in okusnih sadežev, ki jih še niste poskusili.

Vprašanje odgovor

Katera antialergijska zdravila lahko jemljejo nosečnice?

Običajno sta to levocetirizin in feksofenadin. Med nosečnostjo in dojenjem morate piti le tista zdravila, ki jih predpiše zdravnik.

Kakšno škodo lahko povzročijo antihistaminiki nosečnici in plodu?

Za ženske, ki nosijo otroka, so še posebej nevarna antialergijska zdravila prve generacije, zlasti Dimedrol in Diazolin, ki lahko otežijo potek nosečnosti (omotica, utrujenost, suhe sluznice) in povzročijo srčne bolezni pri plodu.

Katera antialergijska zdravila so predpisana za dojenčke?

Zyrtec se lahko predpiše otroku od rojstva (potrebno je posvetovanje z alergologom in pediatrom). Zdravilo se sprosti v kapljicah. Zdravilo je kontraindicirano pri nedonošenčkih in tistih, katerih matere so med nosečnostjo kadile.

Ali so za lajšanje srbenja pri noricah predpisani antihistaminiki?

V tem primeru so najpogostejša zdravila Suprastin, Dimedrol in Tavegil. Upoštevajte, da ne uporabljajo losjonov in krem, ki vsebujejo te sestavine, temveč zdravila v obliki tablet.

Katere tablete lahko dajemo alergičnim otrokom s piki komarjev?

O tem se obvezno posvetujte s pediatrom in alergologom. Običajno imenujemo "Zirtek" in "Suprastin". Pri dednih alergijah zdravniki ne priporočajo, da starši svojim otrokom dajejo enaka antialergijska zdravila, kot jih jemljejo sami.

Kaj si morate zapomniti:

1. Obstajajo 3 generacije zdravil, ki zavirajo histamin.
2. Najboljša zdravila proti alergiji so zdravila 3. generacije in ob pravilni uporabi nimajo resnih stranskih učinkov.
3. Antihistaminiki so na voljo v obliki tablet, sirupov, injekcij in kapljic za oči.
4. Med nosečnostjo in med dojenjem ženske ne smejo jemati zdravil 1. in 2. generacije, njihove učinkovine so nevarne za otroka.
5. Za otroke je bolje dati antialergijska zdravila v skladu s priporočili zdravnika.

Skoraj vsak sodoben človek v hišni komplet prve pomoči obstajajo antihistaminiki, ki se uporabljajo za lajšanje alergijska reakcija. Toda vsi, ki jih uporabljajo, ne vedo, kako delujejo takšna zdravila, kako jih pravilno uporabljati in kaj pomeni koncept "histamina". Zato je treba razumeti, v katerih primerih so ta zdravila predpisana, kakšne indikacije in kontraindikacije imajo.

je biološko aktivna snov, ki jo proizvajajo celice imunski sistem. Z delovanjem na receptorje v tkivih notranjih organov povzroča različne fiziološke in patološke procese v telesu.

Antihistaminiki zavirajo nastajanje histamina, zaradi česar so nepogrešljivi pri zdravljenju alergij, prebavil, nevroloških in drugih patologij.

Kdaj se dajejo antihistaminiki?

Indikacije za jemanje antihistaminikov so naslednja patološka stanja:

• alergijski rinitis;
• alergijski konjunktivitis;
• atopijski dermatitis;
• angioedem;
• reakcija telesa na ugrize žuželk;
• alergijska reakcija na hišni prah, dlake hišnih ljubljenčkov;
• intoleranca za zdravila;
• anafilaktične reakcije;
• eksudativni ali alergijski eritem;
• psoriaza;
• alergija na mraz, vročino, gospodinjske kemikalije in druge strupene snovi;
• alergijski kašelj;
• alergija na hrano;
• bronhialna astma.

Vrste antialergijskih zdravil

V telesnih tkivih je prisotnih več vrst histaminskih receptorjev. Tej vključujejo:

• H1 (bronhiji, črevesje, srčne žile, centralni živčni sistem);
• H2 (želodčna sluznica, arterije, centralni živčni sistem, srce, miometrij, maščobno tkivo, krvne celice);
• H3 (CŽS, kardiovaskularni sistem, prebavni organi, zgornji Airways).

Vsaka antihistaminska sestava deluje samo na določene skupine receptorjev, zato jih sme predpisati le zdravnik.

Antihistaminiki prve generacije blokirajo občutljivost receptorjev H1 in pokrivajo tudi skupino drugih receptorjev. Zdravilna učinkovina, ki je del teh zdravil, prodre skozi krvno-možgansko pregrado, kar povzroči razvoj stranskega učinka - sedativnega učinka. To pomeni, da ti antihistaminiki povzročijo zaspanost osebe, ki jo spremlja občutek utrujenosti.

Zdravljenje z antihistaminiki prve generacije ni dovoljeno, če je delo osebe, ki jih jemlje, povezano s koncentracijo.

Ta vrsta antihistaminikov ima druge stranske učinke. Tej vključujejo:

• suhe sluznice;
• zožitev lumena bronhijev;
• kršitev stola;
• kršitev srčnega ritma.

Ta sredstva delujejo zelo hitro, vendar učinek po njihovem jemanju traja kratek čas. Poleg tega prva generacija antihistaminikov povzroča odvisnost, zato jih ne smete jemati več kot 10 dni. Niso predpisani za bolezni želodca, ki se pojavijo v akutni obliki, pa tudi v kombinaciji z antidiabetiki in psihotropnimi zdravili.

Antihistaminiki prve generacije vključujejo:

Razvoj druge generacije antihistaminikov je odpravil večino neželenih učinkov. Prednosti teh zdravil vključujejo:

• pomanjkanje sedacije (pri posebej občutljivih bolnikih se lahko pojavi rahla zaspanost);
• pacient ohranja normalno telesno in duševno aktivnost;
• trajanje terapevtskega učinka traja ves dan;
• Terapevtski učinek zdravila traja 7 dni po prekinitvi.

Na splošno je delovanje antihistaminikov podobno prejšnjim zdravilom. Vendar ne povzročajo zasvojenosti, zato lahko trajanje zdravljenja variira od 3 dni do enega leta. Takšna zdravila je treba jemati previdno pri ljudeh s srčno-žilnimi boleznimi.

Antialergijska zdravila druge generacije vključujejo:

Antihistaminiki tretje generacije so selektivni in vplivajo samo na receptorje H3. Ne delujejo na centralni živčni sistem, zato ne povzročajo zaspanosti in utrujenosti.

Čeprav so ti antihistaminiki derivati ​​prejšnjih, so bile pri njihovem razvoju upoštevane vse obstoječe pomanjkljivosti. Zato praktično nimajo stranskih učinkov.

S pomočjo te vrste antihistaminikov se uspešno zdravijo naslednje bolezni:

• rinitis;
• koprivnica;
• dermatitis;
• rinokonjunktivitis.

Najbolj priljubljeni antihistaminiki vključujejo:

Kdaj antihistaminiki niso predpisani?

Alergija je spremljevalec mnogih sodobnih ljudi, kar močno povečuje priljubljenost antihistaminikov. Na farmacevtskem trgu obstajajo tri generacije antihistaminikov. Zadnji dve generaciji imata veliko manj kontraindikacij za uporabo. Zato je treba upoštevati tiste pogoje, pri katerih večina antihistaminskih formulacij ni predpisana:

• preobčutljivost ali individualna nestrpnost do sestavin, ki sestavljajo pripravke;
• obdobje nosečnosti in dojenja;
• starostne omejitve;
• hude stopnje odpovedi jeter ali ledvic.

Odmerjanje antihistaminikov je treba izračunati individualno. Zato se morate pred njihovo uporabo posvetovati z zdravnikom. Pri nekaterih boleznih lahko zdravnik zmanjša odmerek antialergičnega sredstva, kar bo preprečilo razvoj neželenih učinkov.

Toda odkar največje število kontraindikacije so prisotne v zdravilih prve generacije, jih je treba dati Posebna pozornost. Ta zdravila niso priporočljiva za naslednja stanja:

• v prvem trimesečju nosečnosti;
• z glavkomom;
• z bronhialno astmo;
• s povečano prostato;
• v starosti.

Kot je navedeno zgoraj, imajo antihistaminiki prve generacije izrazit sedativni učinek. Ta neželeni učinek se poveča, če se jemljejo v kombinaciji z alkoholom, antipsihotiki, pomirjevali in drugimi zdravili.

Drugi neželeni učinki vključujejo naslednje:

• omotica;
• tinitus;
• zmanjšana ostrina vida;
• tremor okončin;
• nespečnost;
• povečana živčnost;
• utrujenost.

Antialergijska zdravila za otroke

Za odpravo alergijske manifestacije pri otrocih se uporabljajo antialergijska zdravila prve generacije. Tej vključujejo:

Pomanjkljivost teh zdravil so številni neželeni učinki, ki se kažejo v motnjah prebavnih funkcij, delovanja kardiovaskularnega sistema in centralnega živčnega sistema. Zato jih otrokom predpisujejo le s hudimi alergijskimi reakcijami.

Na žalost se veliko dojenčkov razvije kronične oblike alergijske bolezni. Da bi zmanjšali negativni vpliv na rastoči organizem, so pri zdravljenju kroničnih alergij predpisani antihistaminiki nove generacije. Za najmlajše otroke se proizvajajo v obliki kapljic, za starejše otroke pa v obliki sirupa.

Zgodovinsko gledano izraz »antihistaminiki« pomeni zdravila, ki blokirajo H1-histaminske receptorje, zdravila, ki delujejo na H2-histaminske receptorje (cimetidin, ranitidin, famotidin itd.), pa imenujemo zaviralci H2-histamina. Prvi se uporabljajo za zdravljenje alergijskih bolezni, drugi pa se uporabljajo kot antisekretorna sredstva.

Histamin, ta najpomembnejši mediator različnih fizioloških in patoloških procesov v telesu, je bil kemično sintetiziran leta 1907. Kasneje je bil izoliran iz živalskih in človeških tkiv (Windaus A., Vogt W.). Še kasneje so bile določene njegove funkcije: želodčna sekrecija, nevrotransmiterska funkcija v centralnem živčnem sistemu, alergijske reakcije, vnetja itd. Skoraj 20 let pozneje, leta 1936, so nastale prve snovi z antihistaminskim delovanjem (Bovet D., Staub A. ). In že v 60. letih je bila dokazana heterogenost histaminskih receptorjev v telesu in identificirani so bili trije njihovi podtipi: H1, H2 in H3, ki se razlikujejo po strukturi, lokalizaciji in fizioloških učinkih, ki se pojavijo med njihovo aktivacijo in blokado. Od takrat se začne aktivno obdobje sinteze in kliničnega testiranja različnih antihistaminikov.

Številne študije so pokazale, da histamin z delovanjem na receptorje dihalnega sistema, oči in kože povzroča značilni simptomi alergije, antihistaminiki, ki selektivno blokirajo receptorje tipa H1, pa jih lahko preprečijo in ustavijo.

Večina uporabljenih antihistaminikov ima številne specifične farmakološke lastnosti, ki jih označujejo kot ločeno skupino. Ti vključujejo naslednje učinke: antipruritik, dekongestiv, antispastik, antiholinergik, antiserotonin, sedativ in lokalni anestetik ter preprečevanje s histaminom povzročenega bronhospazma. Nekateri od njih niso posledica histaminske blokade, temveč strukturnih značilnosti.

Antihistaminiki blokirajo delovanje histamina na receptorje H1 z mehanizmom kompetitivne inhibicije, njihova afiniteta za te receptorje pa je veliko nižja kot pri histaminu. Zato ta zdravila ne morejo izpodriniti histamina, vezanega na receptor, le blokirajo nezasedene ali sproščene receptorje. Zato so zaviralci H1 najučinkovitejši pri preprečevanju takojšnjih alergijskih reakcij, v primeru razvite reakcije pa preprečujejo sproščanje novih porcij histamina.

Na svoj način kemijska struktura večinoma gre za v maščobi topne amine, ki imajo podobno strukturo. Jedro (R1) je predstavljeno z aromatsko in/ali heterociklično skupino in je preko molekule dušika, kisika ali ogljika (X) povezano z amino skupino. Jedro določa resnost antihistaminskega delovanja in nekatere lastnosti snovi. Če poznamo njegovo sestavo, lahko napovemo moč zdravila in njegove učinke, kot je sposobnost prodiranja skozi krvno-možgansko pregrado.

Obstaja več klasifikacij antihistaminikov, vendar nobena od njih ni splošno sprejeta. Po eni najbolj priljubljenih klasifikacij se antihistaminiki glede na čas nastanka delijo na zdravila prve in druge generacije. Zdravila prve generacije imenujemo tudi pomirjevala (glede na prevladujoč stranski učinek), za razliko od nesedativnih zdravil druge generacije. Trenutno je običajno izločiti tretjo generacijo: vključuje bistveno nova zdravila - aktivne presnovke, ki poleg najvišje antihistaminske aktivnosti kažejo odsotnost sedativnega učinka in kardiotoksičnega učinka, značilnega za zdravila druge generacije (glej ).

Poleg tega so antihistaminiki glede na kemijsko strukturo (odvisno od X-vezi) razdeljeni v več skupin (etanolamini, etilendiamini, alkilamini, derivati ​​alfakarbolina, kinuklidina, fenotiazina, piperazina in piperidina).

Antihistaminiki prve generacije (sedativi). Vsi so dobro topni v maščobah in poleg H1-histamina blokirajo tudi holinergične, muskarinske in serotoninske receptorje. Ker so konkurenčni blokatorji, se reverzibilno vežejo na receptorje H1, kar vodi do uporabe precej visoki odmerki. Zanje so najbolj značilne naslednje farmakološke lastnosti.

• Sedativni učinek je določen z dejstvom, da večina antihistaminikov prve generacije, ki so zlahka topni v lipidih, dobro prodrejo skozi krvno-možgansko pregrado in se vežejo na receptorje H1 v možganih. Morda je njihov sedativni učinek sestavljen iz blokiranja centralnih serotoninskih in acetilholinskih receptorjev. Stopnja manifestacije sedativnega učinka prve generacije je različna različna zdravila in pri različnih bolnikih od zmerne do hude in se poveča v kombinaciji z alkoholom in psihotropna zdravila. Nekateri od njih se uporabljajo kot uspavala (doksilamin). Redko se namesto sedacije pojavi psihomotorična agitacija (pogosteje pri srednjih terapevtskih odmerkih pri otrocih in pri visokih toksičnih odmerkih pri odraslih). Zaradi sedativnega učinka se večina zdravil ne sme uporabljati pri opravilih, ki zahtevajo pozornost. Vsa zdravila prve generacije potencirajo delovanje sedativov in hipnotikov, narkotičnih in nenarkotičnih analgetikov, zaviralcev monoaminooksidaze in alkohola.
• Anksiolitični učinek, značilen za hidroksizin, je lahko posledica zatiranja aktivnosti v določenih predelih subkortikalne regije centralnega živčnega sistema.
• Atropinu podobne reakcije, povezane z antiholinergičnimi lastnostmi zdravil, so najbolj značilne za etanolamine in etilendiamine. Manifestira se s suhimi usti in nazofarinksom, zadrževanjem urina, zaprtjem, tahikardijo in motnjami vida. Te lastnosti zagotavljajo učinkovitost obravnavanih sredstev, kadar ne alergijski rinitis. Hkrati lahko povečajo obstrukcijo pri bronhialni astmi (zaradi povečanja viskoznosti sputuma), poslabšajo glavkom in vodijo do infravezikalne obstrukcije pri adenomu prostate itd.
• Tudi antiemetični in antiemetični učinki so verjetno povezani z osrednjim antiholinergičnim učinkom zdravil. Nekateri antihistaminiki (difenhidramin, prometazin, ciklizin, meklizin) zmanjšajo stimulacijo vestibularnih receptorjev in zavirajo delovanje labirinta, zato se lahko uporabljajo pri potovalni slabosti.
• Številni zaviralci H1-histamina zmanjšujejo simptome parkinsonizma, kar je posledica centralnega zaviranja učinkov acetilholina.
• Za difenhidramin je najbolj značilen antitusični učinek, ki se izvaja z neposrednim delovanjem na središče kašlja v podolgovati medulli.
• Antiserotoninski učinek, ki je značilen predvsem za ciproheptadin, določa njegovo uporabo pri migreni.
• Učinek zaviranja α1 s periferno vazodilatacijo, zlasti opažen pri fenotiazinskih antihistaminikih, lahko povzroči prehodno znižanje krvnega tlaka pri občutljivih posameznikih.
• Za večino antihistaminikov je značilno lokalno anestetično (podobno kokainu) delovanje (zaradi zmanjšanja prepustnosti membrane za natrijeve ione). Difenhidramin in prometazin sta močnejša lokalna anestetika kot novokain. Vendar pa imajo sistemske učinke, podobne kinidinu, kar se kaže s podaljšanjem refraktorne faze in razvojem ventrikularne tahikardije.
• Tahifilaksija: zmanjšanje antihistaminske aktivnosti z dolgotrajno uporabo, kar potrjuje potrebo po menjavi zdravil vsake 2-3 tedne.
• Upoštevati je treba, da se antihistaminiki prve generacije od antihistaminikov druge generacije razlikujejo po kratkem času izpostavljenosti z razmeroma hitrim začetkom. klinični učinek. Veliko jih je na voljo v parenteralnih oblikah. Vse našteto, pa tudi nizki stroški, določajo široko uporabo antihistaminikov danes.

Poleg tega so številne lastnosti, o katerih smo razpravljali, omogočile »starim« antihistaminikom, da zavzamejo svojo tržno nišo pri zdravljenju določenih patologij (migrena, motnje spanja, ekstrapiramidne motnje, anksioznost, potovalna slabost itd.), Ki niso povezane z alergijami. Številni antihistaminiki prve generacije so vključeni v kombinirane pripravke za prehlad, kot pomirjevala, hipnotiki in druge sestavine.

Najpogosteje uporabljeni so kloropiramin, difenhidramin, klemastin, ciproheptadin, promethazin, fenkarol in hidroksizin.

kloropiramin(Suprastin) je eden najbolj razširjenih pomirjevalnih antihistaminikov. Ima pomembno antihistaminsko aktivnost, periferno antiholinergično in zmerno spazmolitično delovanje. V večini primerov učinkovit pri zdravljenju sezonskega in celoletnega alergijskega rinokonjunktivitisa, angioedema, urtikarije, atopičnega dermatitisa, ekcema, srbenja. različne etiologije; v parenteralni obliki - za zdravljenje akutnih alergijskih stanj, ki zahtevajo nujno oskrbo. Zagotavlja širok razpon uporabnih terapevtskih odmerkov. Ne kopiči se v krvnem serumu, zato pri dolgotrajni uporabi ne povzroča prevelikega odmerjanja. Za Suprastin je značilen hiter nastop učinka in kratkotrajnost (vključno s stranskimi učinki). Hkrati se lahko kloropiramin kombinira z nesedativnimi zaviralci H1, da se podaljša trajanje antialergičnega učinka. Suprastin je trenutno eden najbolj prodajanih antihistaminikov v Rusiji. To je objektivno povezano z dokazano visoko učinkovitostjo, nadzorom njegovega kliničnega učinka, razpoložljivostjo različnih dozirnih oblik, vključno z injekcijami, in nizkimi stroški.

Difenhidramin, pri nas najbolj znan pod imenom difenhidramin, je eden prvih sintetiziranih zaviralcev H1. Ima precej visoko antihistaminsko aktivnost in zmanjšuje resnost alergijskih in psevdoalergijskih reakcij. Zaradi izrazitega antiholinergičnega učinka deluje antitusično, antiemetično in hkrati povzroča suhe sluznice, zastoj urina. Zaradi lipofilnosti difenhidramin daje izrazito sedacijo in se lahko uporablja kot hipnotik. Ima pomemben lokalni anestetični učinek, zaradi česar se včasih uporablja kot alternativa za intoleranco za novokain in lidokain. Difenhidramin je predstavljen v različnih dozirnih oblikah, tudi za parenteralno uporabo, kar je določilo njegovo široko uporabo v nujni terapiji. Vendar pa velik obseg stranskih učinkov, nepredvidljivost posledic in učinkov na centralni živčni sistem zahtevajo večjo pozornost pri uporabi in, če je mogoče, uporabo alternativnih sredstev.

klemastin(tavegil) je zelo učinkovit antihistaminik, po delovanju podoben difenhidraminu. Ima visoko antiholinergično aktivnost, vendar v manjši meri prodre skozi krvno-možgansko pregrado. Obstaja tudi v injekcijski obliki, ki se lahko uporablja kot dodatno zdravilo za anafilaktični šok in angioedem, za preprečevanje in zdravljenje alergijskih in psevdoalergijskih reakcij. Znana pa je preobčutljivost za klemastin in druge antihistaminike s podobno kemijsko strukturo.

Ciproheptadin(peritol) ima poleg antihistaminika pomemben antiserotoninski učinek. V zvezi s tem se uporablja predvsem pri nekaterih oblikah migrene, dumping sindromu, kot sredstvo za povečanje apetita, pri anoreksiji različnega izvora. Je zdravilo izbire pri hladni urtikariji.

promethazin(pipolfen) - izrazit učinek na centralni živčni sistem je določil njegovo uporabo pri Menierejevem sindromu, horeji, encefalitisu, morski in zračni bolezni, kot antiemetik. V anesteziologiji se promethazin uporablja kot sestavina litičnih mešanic za krepitev anestezije.

kifenadin(fenkarol) - ima manjšo antihistaminsko aktivnost kot difenhidramin, vendar je zanj značilno tudi manjše prodiranje skozi krvno-možgansko pregrado, kar določa njegovo manjšo resnost sedativne lastnosti. Poleg tega fenkarol ne le blokira histaminske receptorje H1, ampak tudi zmanjša vsebnost histamina v tkivih. Lahko se uporablja pri razvoju tolerance na druge sedativne antihistaminike.

hidroksizin(atarax) - kljub obstoječemu antihistaminskemu delovanju se ne uporablja kot antialergijsko sredstvo. Uporablja se kot anksiolitik, pomirjevalo, mišični relaksant in antipruritik.

Tako imajo antihistaminiki prve generacije, ki vplivajo na H1- in druge receptorje (serotoninski, centralni in periferni holinergični receptorji, a-adrenergični receptorji), različne učinke, kar je določilo njihovo uporabo v različnih stanjih. Toda resnost neželenih učinkov nam ne omogoča, da bi jih obravnavali kot zdravila prve izbire pri zdravljenju alergijskih bolezni. Izkušnje, pridobljene z njihovo uporabo, so omogočile razvoj enosmernih zdravil - druge generacije antihistaminikov.

Antihistaminiki druge generacije (brez sedativnih učinkov). Za razliko od prejšnje generacije nimajo skoraj nobenega sedativnega in antiholinergičnega učinka, vendar se razlikujejo po selektivnem delovanju na receptorje H1. Vendar so pri njih opazili kardiotoksični učinek v različni meri.

Zanje so najpogostejše naslednje lastnosti.

• Visoka specifičnost in visoka afiniteta za receptorje H1 brez vpliva na holinske in serotoninske receptorje.
• Hiter nastop kliničnega učinka in trajanje delovanja. Podaljšanje je mogoče doseči zaradi visoke vezave na beljakovine, kopičenja zdravila in njegovih presnovkov v telesu ter zapoznelega izločanja.
• Minimalni sedativni učinek pri uporabi zdravil v terapevtskih odmerkih. To je razloženo s šibkim prehodom krvno-možganske pregrade zaradi posebnosti strukture teh sredstev. Nekateri posebej občutljivi posamezniki lahko občutijo zmerno zaspanost, kar je le redko razlog za opustitev zdravila.
• Odsotnost tahifilaksije pri dolgotrajni uporabi.
• Sposobnost blokiranja kalijeve kanale srčne mišice, kar je povezano s podaljšanjem intervala QT in srčnimi aritmijami. Tveganje za pojav tega stranskega učinka se poveča, če antihistaminike kombiniramo z antimikotiki (ketokonazol in itrakonazol), makrolidi (eritromicin in klaritromicin), antidepresivi (fluoksetin, sertralin in paroksetin), grenivkinim sokom in pri bolnikih s hudo okvaro jeter.
• Zaradi odsotnosti parenteralnih oblik, pa so nekatere izmed njih (azelastin, levokabastin, bamipin) na voljo kot topikalne oblike.

Spodaj so antihistaminiki druge generacije z njihovimi najbolj značilnimi lastnostmi.

Terfenadin- prvo antihistaminsko zdravilo, ki nima depresivnega učinka na centralni živčni sistem. Njegov nastanek leta 1977 je bil rezultat študije obeh vrst histaminske receptorje, ter značilnosti zgradbe in delovanja obstoječih zaviralcev H1 ter zaznamovala začetek razvoja nove generacije antihistaminikov. Trenutno se terfenadin uporablja vedno manj, kar je povezano z njegovo povečano sposobnostjo povzročanja smrtnih aritmij, povezanih s podaljšanjem intervala QT (torsade de pointes).

Astemizol- eden najdaljših aktivnih zdravil skupina (razpolovna doba njegovega aktivnega metabolita do 20 dni). Zanj je značilna ireverzibilna vezava na receptorje H1. Tako rekoč ne sedativno delovanje ne vpliva na alkohol. Ker ima astemizol zapozneli učinek na potek bolezni, s akutni proces njegova uporaba je nepraktična, vendar je lahko upravičena pri kroničnih alergijskih boleznih. Ker ima zdravilo sposobnost kopičenja v telesu, se poveča tveganje za nastanek resnih motenj srčnega ritma, včasih s smrtnim izidom. Zaradi teh nevarnih stranskih učinkov je bila prodaja astemizola v ZDA in nekaterih drugih državah prekinjena.

Akrivastin(semprex) je zdravilo z visoko antihistaminsko aktivnostjo z minimalno izrazitim sedativnim in antiholinergičnim učinkom. Značilnost njegove farmakokinetike je nizka stopnja presnove in odsotnost kumulacije. Acrivastin ima prednost v primerih, ko ni potrebe po trajnem antialergijskem zdravljenju zaradi hitrega nastopa učinka in kratkotrajnega učinka, kar omogoča prilagodljiv režim odmerjanja.

Dimethenden(Fenistil) - je najbližje antihistaminikom prve generacije, vendar se od njih razlikuje po precej manj izrazitem sedativnem in muskarinskem učinku, večji antialergijski aktivnosti in trajanju delovanja.

loratadin(claritin) je eno najbolj kupljenih zdravil druge generacije, kar je povsem razumljivo in logično. Njegova antihistaminska aktivnost je večja kot pri astemizolu in terfenadinu zaradi večje moči vezave na periferne receptorje H1. Zdravilo nima sedativnega učinka in ne krepi učinka alkohola. Poleg tega loratadin praktično ne deluje z drugimi zdravili in nima kardiotoksičnega učinka.

Naslednji antihistaminiki so razvrščeni kot lokalno delovanje in so namenjeni lajšanju lokalnih manifestacij alergij.

levokabastin(Histimet) se uporablja kot kapljica za oko za zdravljenje histaminsko odvisnega alergijskega konjunktivitisa ali kot pršilo za alergijski rinitis. pri lokalna uporaba vstopi v sistemski obtok v majhnih količinah in nima neželenih učinkov na centralni živčni in kardiovaskularni sistem.

Azelastin(alergodil) je zelo učinkovito zdravilo za zdravljenje alergijskega rinitisa in konjunktivitisa. Azelastin, ki se uporablja kot pršilo za nos in kapljice za oči, nima sistemskih učinkov le malo ali nič.

Drug lokalni antihistaminik bamipin (soventol) v obliki gela je namenjen uporabi pri alergijskih kožnih lezijah, ki jih spremlja srbenje, piki insektov, opekline meduz, ozebline, sončne opekline in termične opekline blaga stopnja.

Antihistaminiki tretje generacije (metaboliti). Njihova temeljna razlika je v tem, da so aktivni metaboliti antihistaminikov prejšnje generacije. Njihova glavna značilnost je nezmožnost vplivanja na interval QT. Trenutno obstajata dve zdravili - cetirizin in feksofenadin.

cetirizin(Zyrtec) je visoko selektiven antagonist perifernih receptorjev H1. Je aktivni presnovek hidroksizina, ki ima veliko manj izrazit sedativni učinek. Cetirizin se skoraj ne presnavlja v telesu, hitrost njegovega izločanja pa je odvisna od delovanja ledvic. Njegova značilnost je visoka sposobnost prodiranja v kožo in s tem učinkovitost pri kožnih manifestacijah alergij. Cetirizin niti eksperimentalno niti klinično ni pokazal aritmogenega učinka na srce, kar je vnaprej določilo področje praktične uporabe presnovnih zdravil in določilo nastanek novega zdravila feksofenadina.

Feksofenadin(telfast) je aktivni presnovek terfenadina. Feksofenadin se v telesu ne transformira in njegova kinetika se ne spremeni z okvarjenim delovanjem jeter in ledvic. Ne vstopa v nobene interakcije z zdravili, nima sedativnega učinka in ne vpliva na psihomotorično aktivnost. V zvezi s tem je zdravilo odobreno za uporabo osebam, katerih dejavnosti zahtevajo večjo pozornost. Študija vpliva feksofenadina na vrednost QT je tako v eksperimentu kot na kliniki pokazala popolna odsotnost kardiotropni učinek pri uporabi velikih odmerkov in dolgotrajni uporabi. Skupaj z maksimalno varnostjo to zdravilo dokazuje sposobnost lajšanja simptomov pri zdravljenju sezonskega alergijskega rinitisa in kronične idiopatske urtikarije. Zaradi farmakokinetike, varnostnega profila in visoke klinične učinkovitosti je feksofenadin trenutno najbolj obetaven med antihistaminiki.

Torej, v zdravniškem arzenalu je zadostna količina antihistaminikov z različnimi lastnostmi. Ne smemo pozabiti, da zagotavljajo le simptomatsko olajšanje alergij. Poleg tega lahko glede na specifično situacijo uporabite tako različna zdravila kot njihove različne oblike. Prav tako je pomembno, da se zdravnik zaveda varnosti antihistaminikov.

Tri generacije antihistaminikov (trgovska imena v oklepaju)

1. generacija	II generacija	III generacija
Difenhidramin (difenhidramin, benadril, alergin) Klemastin (tavegil) Doksilamin (Decaprine, Donormil) Difenilpiralin Bromodifenhidramin Dimenhidrinat (Dedalon, Dramamin) kloropiramin (suprastin) pirilamin Antazolin Mepiramin bromfeniramin klorofeniramin Deksklorfeniramin Feniramin (avil) Mebhidrolin (diazolin) kifenadin (fenkarol) sekvifenadin (bikarfen) Prometazin (fenergan, diprazin, pipolfen) trimeprazin (teralen) Oksomemazin Alimemazin ciklizin Hidroksizin (ataraks) meclizine (bonin) Ciproheptadin (peritol)	Akrivastin (sempreks) Astemizol (gismanal) Dimetinden (Fenistil) Oksatomid (tinset) Terfenadin (bronal, histadin) Azelastin (alergodil) Levokabastin (Histimet) mizolastin Loratadin (Claritin) Epinastin (alezija) Ebastin (Kestin) Bamipin (soventol)	Cetirizin (Zyrtec) Feksofenadin (Telfast)

Alergija je nadloga XXI stoletja. Bolezen, katere razširjenost v zadnjih desetletjih strmo narašča predvsem v razvitih državah sveta, še vedno ostaja neozdravljiva. Svetovni statistični podatki, ki kažejo število ljudi, ki trpijo zaradi različnih manifestacij alergijske reakcije, navdušijo tudi najbolj drzno domišljijo. Presodite sami: 20% prebivalstva letno zboli za alergijskim rinitisom, 6% jih je prisiljenih na dieto in jemanje tablet za alergije, približno 20% prebivalcev sveta ima simptome atopičnega dermatitisa. Nič manj impresivne niso številke, ki odražajo število ljudi, ki trpijo zaradi še hujših patologij alergijskega izvora. Odvisno od države stalnega prebivališča približno 1–18 % ljudi zaradi napadov ne more normalno dihati. bronhialna astma. Približno 0,05–2 % prebivalstva doživi ali je v preteklosti doživelo smrtno nevaren anafilaktični šok.

Tako se vsaj polovica prebivalstva sooča z alergijskimi manifestacijami in je koncentrirana večinoma v državah z razvito industrijo in s tem v Ruski federaciji. Hkrati pomoč alergologov, žal, ne zajema vseh Rusov v stiski, kar seveda poslabša situacijo in prispeva k nadaljnjemu napredovanju bolezni. Očitno nezadosten nadzor nad sproščanjem antialergijskih zdravil na recept v domačih lekarnah prispeva tudi k ne zelo ugodnemu stanju pri zdravljenju alergij v Rusiji. Ta trend prispeva k agresivnemu samozdravljenju, tudi s pomočjo hormonskih zdravil proti alergijam, ki lahko včasih bolnike pripeljejo v slepo kot in približajo razvoj hudih stopenj bolezni.

Narisali smo tako grdo sliko, ne da bi prestrašili bralca. Želimo le, da bi vsaka oseba, ki se je srečala z alergijo, razumela tako resnost bolezni kot prognozo v primeru neuspešnega zdravljenja in ne hitela kupovati prve tablete, "pokukane" v reklami. Mi pa bomo posvetili podroben članek opisu alergij, ki bo, upamo, pomagal razumeti značilnosti bolezni, njeno terapijo in značilnosti različnih zdravil, ki se uporabljajo v ta namen. Razumeti in se še naprej zdraviti le pravilno.

Kaj je alergija?

In začeli bomo z osnovami, brez katerih je nemogoče razumeti delovanje tablet za alergije. Alergija je opredeljena kot niz stanj, ki jih povzroči preobčutljivost imunskega sistema na snov. Hkrati pa večina ljudi te iste snovi dojema kot varne in nanje sploh ne reagira. Zdaj pa poskusimo ta proces opisati na bolj priljubljen način.

Predstavljajte si vojsko, ki varuje meje države. Je dobro oborožena in vedno pripravljena na boj. Vsak dan poskušajo sovražniki vdreti v skrbno nadzorovano mejo, vendar vedno prejmejo vreden odboj. Nekega lepega dne pride v vrstah naše vojske iz neznanih razlogov do zmede. Njeni izkušeni in pogumni bojevniki nenadoma naredijo hudo napako in prijateljsko delegacijo, ki je vedno neovirano prestopila mejo, zamenjajo za sovražnika. In s tem nevede povzročijo nepopravljivo škodo svoji državi.

Približno enaki dogodki se razvijejo med alergijsko reakcijo.

Imunski sistem telesa, ki se vsak dan brani pred stotinami bakterij in virusov, začne neškodljive snovi nenadoma dojemati kot smrtne sovražnike. Posledično se začne vojaška operacija, ki je predraga za organizem sam.

Kako se razvije alergijska reakcija?

Prvič, telo začne proizvajati posebna protitelesa, ki se ne sintetizirajo normalno - imunoglobuline razreda E. Če pogledamo naprej, recimo, da vam krvni test za prisotnost IgE omogoča zanesljivo ugotovitev, da oseba trpi zaradi alergij in potrebuje zdravila za to. Naloga imunoglobulinov E je, da vežejo snov, ki jo zamenjamo za agresiven toksin – alergen. Posledično nastane stabilen kompleks antigen-protitelo, ki naj bi sovražnika nevtraliziral. Vendar je na žalost nemogoče "nevtralizirati" brez posledic v primeru alergijske reakcije.

Nastala kombinacija antigen-protitelo se usede na receptorje posebnih celic imunskega sistema, imenovanih mastociti.

Antigen je molekula, ki se lahko veže na protitelo.

Nahajajo se v vezivnem tkivu. Še posebej veliko mastocitov je pod kožo, v predelu bezgavk in krvnih žil. Znotraj celic se nahajajo različne snovi, med drugim histamin, ki uravnava številne fizioloških procesov v telesu. Vendar pa lahko histamin poleg pozitivne vloge igra tudi negativno - on je mediator, to je snov, ki sproži alergijske reakcije. Dokler je histamin znotraj mastocitov, ne predstavlja nevarnosti za telo. Če pa je kompleks antigen-protitelo vezan na receptorje na površini, se stena mastocita uniči. Skladno s tem pride ven vsa vsebina, vključno s histaminom. In potem pride njegova najlepša ura in državljani, ki se doslej ne zavedajo zapletenih procesov, ki se odvijajo v njihovem telesu, resno razmišljajo o tem, kakšne tablete naj kupijo za alergije. Vendar ni treba hiteti - najprej morate ugotoviti, kakšna alergijska reakcija se bo pojavila.

Kaj je alergija?

Obstaja lahko več možnosti, odvisno od alergena in individualne občutljivosti. Najpogosteje se alergije razvijejo na cvetni prah trav in cvetlic. V tem primeru govorijo o senenem nahodu ali senenem nahodu. Simptomi, ki kažejo na bolezen in zahtevajo imenovanje tablet ali pršil za alergije, vključujejo:

• manifestacije alergijskega rinitisa - izcedek iz nosu, kihanje, srbenje v nosu, rinoreja;
• manifestacije alergijskega konjunktivitisa - solzenje, srbenje v očeh, pordelost beločnice;

Veliko manj pogosto zdravljenje s tabletami ali mazili za alergije zahteva dermatitis, ki je po naravi alergičen. Ti vključujejo številne bolezni, vključno z:

• atopijski dermatitis, za katerega je značilna prekomerna suhost in draženje kožo;
• kontaktni dermatitis se razvije kot reakcija na stik z materiali, povzročajo alergije. Najpogosteje je to lateks (rokavice iz lateksa), manj pogosto - kovinski izdelki in nakit;
• urtikarija, se lahko pojavi zaradi reakcij na različna živila.

težka kronične bolezni alergijska narava - bronhialna astma. Še bolj nevarna stanja, povezana s tveganjem za življenje, so Quinckejev edem in anafilaktični šok. Gre za takojšnje alergijske reakcije, ki se pojavijo fulminantno in zahtevajo takojšnjo zdravniško pomoč. No, zdaj pa začnimo z opisom zdravil, ki se uporabljajo za zdravljenje različne vrste alergije.

Antihistaminiki kot zdravila proti alergijam: priljubljena in ekonomična

Sredstva te skupine so med najbolj znanimi in pogosto uporabljenimi zdravili za zdravljenje hrane, sezonskih alergij, različnih dermatitisov, manj pogosto - nujnih stanj.

Mehanizem delovanja antihistaminikov je blokiranje receptorjev, na katere se veže glavni mediator alergije histamin. Imenujejo se H1-histaminski receptorji, zdravila, ki jih zavirajo, pa blokatorji H1-histaminskih receptorjev ali H1-antihistaminiki.

Doslej poznamo tri generacije antihistaminikov, ki se uporabljajo tako za zdravljenje alergij kot tudi za nekatera druga stanja.

Tukaj je seznam najbolj znanih antihistaminikov, ki se uporabljajo proti alergijam.

Tabela 1. Tri generacije antihistaminičnih antialergikov

Antihistaminiki prve generacije

Uporabljajo se že več desetletij in kljub temu še vedno niso izgubili pomembnosti. Značilne lastnosti ta zdravila so:

• sedativ, to je sedativni učinek. To je posledica dejstva, da se zdravila te generacije lahko vežejo na receptorje H1, ki se nahajajo v možganih. Nekatera zdravila, kot je difenhidramin, so veliko bolj znana po svojih sedativnih kot antialergijskih lastnostih. Druge tablete, ki bi jih teoretično lahko predpisali za alergije, so se uporabljale kot varna uspavalna tableta. Govorimo o doksilaminu (Donormil, Somnol);
• anksiolitično (blago pomirjevalno) delovanje. Povezano s sposobnostjo nekaterih zdravil, da zavirajo aktivnost na določenih območjih centralnega živčni sistem. Kot varno pomirjevalo se uporabljajo tablete antihistaminika prve generacije hidroksizin, znane pod trgovskim imenom Atarax;
• protislabnost in antiemetično delovanje. Manifestira se zlasti z difenhidraminom (Dramina, Aviamarin), ki poleg učinka blokiranja H-histamina zavira tudi m-holinergične receptorje, kar zmanjša občutljivost vestibularnega aparata.

Druga značilnost antihistaminikov prve generacije za alergije je hiter, a kratkotrajen antialergijski učinek. Poleg tega so zdravila prve generacije edini antihistaminiki, ki so na voljo v obliki injekcij, to je v obliki raztopin za injiciranje (difenhidramin, suprastin in tavegil). In če ima raztopina (in mimogrede tudi tablete) Dimedrol precej šibek antialergijski učinek, potem injekcija Suprastina in Tavegila omogoča hitro zagotavljanje prve pomoči za takojšnjo vrsto alergije.

Pri alergijski reakciji na ugrize žuželk, urtikariji, Quinckejevem edemu se skupaj z intramuskularno ali intravensko aplikacijo uporablja Suprastin ali Tavegil. injekcijo kot močno antialergijsko sredstvo glukokortikosteroidnega zdravila, najpogosteje deksametazona.

Antihistaminiki druge generacije

Priprave te serije lahko imenujemo sodobne tablete za alergije nove generacije, ki ne povzročajo zaspanosti. Njihova imena se pogosto pojavljajo v televizijskih oglasih in medijskih brošurah. Zanje je značilno več lastnosti, ki jih razlikujejo med drugimi zaviralci H1-histamina in antialergijskimi zdravili na splošno, vključno z:

• hiter začetek antialergičnega učinka;
• trajanje delovanja;
• minimalna ali popolna odsotnost sedativnega učinka;
• pomanjkanje injekcijskih oblik;
• sposobnost zagotavljanja Negativni vpliv do srčne mišice. Mimogrede, o tem učinku se lahko podrobneje posvetimo.

Ali tablete proti alergijam delujejo na srce?

Da, res, nekateri antihistaminiki lahko negativno vplivajo na delovanje srca. To je posledica blokade kalijevih kanalov srčne mišice, kar vodi do podaljšanja intervala QT na elektrokardiogramu in motenj srčnega ritma.

Verjetnost razvoja podobnega učinka se poveča, če se antihistaminiki druge generacije kombinirajo s številnimi drugimi zdravili, zlasti:

• protiglivična zdravila ketokonazol (Nizoral) in itrakonazol (Orungal);
• makrolidna antibiotika eritromicin in klaritromicin (Klacid);
• antidepresivi fluoksetin, sertralin, paroksetin.

Poleg tega se tveganje negativnega učinka antihistaminikov druge generacije na srce poveča, če tablete proti alergijam kombiniramo z uporabo grenivkinega soka, pa tudi pri bolnikih z boleznimi jeter.

Med široko paleto antialergijskih zdravil druge generacije je treba razlikovati več zdravil, ki veljajo za razmeroma varne za srce. Prvič, to je dimetinden (Fenistil), ki se lahko uporablja za otroke od 1 meseca starosti, pa tudi poceni tablete loratadina, ki se pogosto uporabljajo tudi za zdravljenje alergij v pediatrični praksi.

antihistaminik tretje generacije

In končno smo pri najmanjši, najnovejši generaciji zdravil za zdravljenje alergij, iz skupine zaviralcev H1-histamina. Od drugih zdravil se bistveno razlikujejo po odsotnosti negativnega učinka na srčno mišico v ozadju močnega antialergijskega učinka, hitrega in dolgotrajnega delovanja.

Ta zdravila vključujejo cetirizin (Zyrtec) in feksofenadin ( trgovsko ime Telfast).

O metabolitih in izomerih

AT Zadnja leta dva nova zaviralca H1-histamina, ki sta tesna "sorodnika" že dobro znanih zdravil iz iste skupine, sta pridobila na priljubljenosti. Govorimo o desloratadinu (trgovska imena Erius, analogi Lordestin, Ezlor, Edem, Elisey, Nalorius) in levocetirizinu, ki spadata v novo generacijo antihistaminikov in se uporabljata za zdravljenje alergij različnega izvora.

Desloratadin je primarni aktivni presnovek loratadina. Tako kot njegov predhodnik se tudi desloratadin tablete predpisujejo enkrat na dan, najbolje zjutraj pri alergijskem rinitisu (tako sezonskem kot celoletnem) in kronična urtikarija za zdravljenje odraslih in otrok, starejših od enega leta.

Levocetirizin (Xyzal, Suprastinex, Glentset, Zodak Express, Cezera) je levorotacijski izomer cetirizina, ki se uporablja za alergije različnega izvora in vrst, vključno s tistimi, ki jih spremlja srbenje in izpuščaji (dermatoze, urtikarija). Zdravilo se uporablja tudi v pediatrični praksi za zdravljenje otrok, starejših od 2 let.

Treba je opozoriti, da je bil pojav teh dveh zdravil na trgu sprejet z navdušenjem. Številni strokovnjaki so verjeli, da bosta levocetirizin in desloratadin končno pomagala učinkovito rešiti problem nezadostnega odziva na tradicionalno antihistaminsko terapijo, vključno s hudimi simptomi alergije. Vendar se v resnici pričakovanja, žal, niso uresničila. Učinkovitost teh zdravil ni presegla učinkovitosti drugih zaviralcev H1-histamina, ki je, mimogrede, skoraj enaka.

Izbira antihistaminika pogosto temelji na bolnikovi toleranci in cenovnih preferencah ter enostavnosti uporabe (v idealnem primeru je treba zdravilo uporabiti enkrat na dan, kot je loratadin).

Kdaj se antihistaminiki uporabljajo za alergije?

Treba je opozoriti, da se antihistaminiki odlikujejo po precej široki paleti učinkovin in dozirnih oblik. Lahko se proizvajajo v obliki tablet, raztopin za intramuskularno in intravenske injekcije in zunanje oblike - mazila in geli, vsi pa se uporabljajo za različne vrste alergije. Ugotovimo, v katerih primerih ima prednost eno ali drugo zdravilo.

Seneni nahod ali polinoza, alergija na hrano

Izbirna zdravila za alergijski rinitis (vnetje nosne sluznice alergijske narave) so alergijske tablete II ali zadnje III generacije (celoten seznam je podan v tabeli 1). Ko gre za alergije majhen otrok, pogosto predpisan dimetinden (Fenistil v kapljicah), pa tudi loratadin, cetirizin v otroških sirupih ali raztopinah.

Kožne manifestacije alergij (hrana, različne vrste dermatitisa, piki žuželk)

V takih primerih je vse odvisno od resnosti manifestacij. Z blagim draženjem in majhnim območjem lezij je mogoče omejiti zunanje oblike, zlasti pripravke v obliki gela Psilo-balzam (vključen je difenhidramin) ali Fenistil gel (zunanja emulzija). Če je alergijska reakcija pri odraslem ali otroku dovolj močna, ki jo spremlja hudo srbenje in / ali je prizadeta precejšnja površina kože, so poleg lokalnih zdravil tablete (sirupi) za alergije H1- lahko predpišemo tudi skupino zaviralcev histamina.

alergijski konjunktivitis

Pri vnetju očesne sluznice alergijske narave so predpisane kapljice za oči in z nezadostnim učinkom tablete. Edine kapljice za oko, ki danes vsebujejo točno antihistaminsko komponento, so Opatanol. Vsebujejo snov olapatadin, ki zagotavlja lokalni antialergijski učinek.

Stabilizatorji membrane mastocitov: tablete proti alergijam niso za vsakogar

Druga skupina zdravil za alergijo deluje tako, da kalcijevim ionom preprečuje vstop v mastocite in tako zavira uničenje celičnih sten. Zahvaljujoč temu je mogoče preprečiti sproščanje histamina v tkiva, pa tudi nekaterih drugih snovi, ki sodelujejo pri razvoju alergijske in vnetne reakcije.

Na sodobnem ruskem trgu je registriranih le nekaj zdravil za alergije iz te skupine. Med njimi:

• ketotifen, zdravilo proti alergijam v tabletah;
• kromoglična kislina in natrijev kromoglikat;
• lodoksamid.

Vsi pripravki, ki vsebujejo kromoglično kislino in natrijev kromoglikat, se v farmakologiji pogojno imenujejo kromoglikati. Obe učinkovini imata podobne lastnosti. Upoštevajmo jih.

kromoglikati

Ta zdravila so na voljo v več oblikah sproščanja, ki so posledično indicirane za različne vrste alergij.

Pri sezonskem ali celoletnem alergijskem rinitisu se predpisuje dozirano pršilo za nos (Kromoheksal). Predpisano je za odrasle in otroke, starejše od pet let.

Opozoriti je treba, da se opazen učinek uporabe kromoglikatov v pršilu pojavi po enem tednu neprekinjene uporabe, doseže pa vrh po štirih tednih neprekinjenega zdravljenja.

Inhalacije se uporabljajo za preprečevanje napadov astme. Primer inhalacijskih sredstev proti alergijam, ki jih je zapletla bronhialna astma, so Intal, Kromoheksal, Kromogen. Lahkoten dih. Mehanizem delovanja zdravil v takih primerih je usmerjen v prekinitev alergijske reakcije, ki je "sprožilec" v patogenezi bronhialne astme.

Kapsule kromoglične kisline (KromoGeksal, Cromolyn) so predpisane za alergije na hrano in nekatere druge bolezni, tako ali drugače povezane z alergijami.

Kapljice za oko s kromoglikati (Allergo-Komod, Ifiral, Dipolkrom, Lekrolin) so najpogosteje predpisana antialergijska zdravila za konjunktivitis, ki ga povzroča občutljivost na cvetni prah rastlin.

Ketotifen

Zdravilo proti alergijam v obliki tablet iz skupine stabilizatorjev mastocitov. Tako kot kromoglikati preprečuje ali vsaj upočasnjuje sproščanje histamina in drugih bioloških aktivne snovi ki izzovejo vnetja in alergije mastocitov.

Ima dokaj nizko ceno. V Ruski federaciji je registriranih več pripravkov, ki vsebujejo ketotifen, eden najkakovostnejših pa je francoski Zaditen. Mimogrede, na voljo je v obliki tablet, pa tudi sirupa za otroke in kapljic za oči, ki so predpisani za alergije različnega izvora in vrst.

Upoštevati je treba, da je ketotifen zdravilo, ki ima kumulativni učinek. Ob stalni uporabi se rezultat razvije šele po 6-8 tednih. Zato je ketotifen predpisan preventivno, za preprečevanje alergij pri bronhialni astmi, alergijskem bronhitisu. V nekaterih primerih se za preprečevanje razvoja sezonskega alergijskega rinitisa uporabljajo poceni tablete Ketotifen, kot je navedeno v navodilih za zdravilo. Pomembno pa je, da z jemanjem zdravila začnemo vnaprej, najbolje vsaj 8 tednov pred pričakovanim začetkom razcveta alergena, in seveda ne prekinemo terapije do konca sezone.

lodoksamid

Ta učinkovina se proizvaja kot del kapljic za oči, ki so predpisane za alergijski konjunktivitis, Alomida.

Glukokortikosteroidi v tabletah in injekcijah pri zdravljenju alergij

Najpomembnejša skupina zdravil, ki se uporabljajo za lajšanje simptomov alergij, so steroidni hormoni. Običajno jih lahko razdelimo v dve veliki podskupini: lokalna sredstva, ki se uporabljajo za namakanje nosne votline, tablete in injekcije za peroralno dajanje. Obstajajo tudi kapljice za oči in ušesa s kortikosteroidi, ki se uporabljajo za ORL patologije različnega izvora, vključno z alergijskim konjunktivitisom in vnetjem srednjega ušesa, pa tudi mazila in geli, ki se včasih uporabljajo za zdravljenje. alergijski dermatitis. Vendar pri zdravljenju teh bolezni kortikosteroidi še zdaleč niso na prvem mestu: predpisujejo jih kot sredstvo za začasno olajšanje, za hitro lajšanje simptomov, nato pa preidejo na zdravljenje z drugimi antialergičnimi zdravili. Sredstva za lokalno (pršila v nosu) in notranja uporaba(tablete), nasprotno, se zelo pogosto uporabljajo za zdravljenje različnih bolezni alergijske narave, zato je vredno govoriti o njih podrobneje.

Razlika med temi kategorijami zdravil je najprej prenašanje. Če imajo lokalni in zunanji pripravki skoraj ničelno biološko uporabnost in se praktično ne absorbirajo v sistemski krvni obtok, delujejo le na mestu uporabe (aplikacije), potem pripravki za injiciranje in tablete, nasprotno, prodrejo v kri v najkrajšem možnem času. časa in zato kažejo sistemske učinke. Zato je varnostni profil prvega in drugega bistveno drugačen.

Kljub tako pomembnim razlikam v značilnostih absorpcije in porazdelitve je mehanizem delovanja lokalnih in notranjih glukokortikosteroidov enak. Pogovorimo se podrobneje, zaradi česar imajo tablete, spreji ali mazila, ki vsebujejo hormone, terapevtski učinek v primeru alergij.

Hormonski steroidi: mehanizem delovanja

Kortikosteroidi, glukokortikosteroidi, steroidi - vsa ta imena opisujejo kategorijo steroidnih hormonov, ki jih sintetizira skorja nadledvične žleze. Izkazujejo zelo močan trojni zdravilni učinek:

Zaradi teh lastnosti so kortikosteroidi nepogrešljiva zdravila, ki se uporabljajo za najrazličnejše indikacije na različnih področjih medicine. Med boleznimi, pri katerih se predpisujejo kortikosteroidni pripravki, niso le alergije, ne glede na izvor in vrsto, ampak tudi revmatoidni artritis, osteoartritis (z izrazitim vnetnim procesom), ekcem, glomerulonefritis, virusni hepatitis, akutni pankreatitis, kot tudi šok, vključno z anafilaktičnim.

Žal pa kljub resnosti in raznolikosti terapevtskih učinkov niso vsi glukokortikosteroidi enako varni.

Stranski učinki hormonskih steroidov

Nismo zaman takoj opozorili na različen varnostni profil glukokortikosteroidov za notranjo in lokalno (zunanjo) uporabo.

Peroralni in injekcijski hormonski pripravki imajo številne stranske učinke, vključno z resnimi, ki včasih zahtevajo odvzem zdravila. Navajamo najpogostejše med njimi:

• glavobol, omotica, zamegljen vid;
• hipertenzija, kronično srčno popuščanje, tromboza;
• slabost, bruhanje, želodčne razjede ( dvanajstniku), pankreatitis, izguba apetita (tako izboljšanje kot poslabšanje);
• zmanjšano delovanje nadledvične skorje, diabetes, kršitve menstrualni ciklus, zastoj rasti (v otroštvu);
• mišična oslabelost in/ali bolečina, osteoporoza;
• bolezen aken.

"Dobro," bo vprašal bralec. "Zakaj opisujete vse te strašne stranske učinke?" Samo tako, da oseba, ki bo zdravila alergije z istim Diprospanom, razmišlja o posledicah takšnega "zdravljenja". Čeprav je treba o tem razpravljati podrobneje.

Diprospan za alergije: skrita nevarnost!

Mnogi izkušeni alergiki vedo: uvedba ene (dveh ali celo več) ampul Diprospana ali njegovega analoga, na primer Flosteron ali Celeston, rešuje hude simptome sezonskih alergij. To "čarobno zdravilo" svetujejo znancem in prijateljem, ki obupano iščejo izhod iz alergične Začaran krog. In delajo jim oh kakšno medvedjo uslugo. »No, zakaj medvedji? - bo vprašal skeptik. "Postaja lažje in hitro." Ja, res je, ampak za kakšno ceno!

Zdravilna učinkovina ampul Disprospan, ki se pogosto uporabljajo za lajšanje alergijskih manifestacij, tudi brez zdravniškega recepta, je klasični glukokortikosteroid betametazon.

Ima močan in hiter antialergijski, protivnetni in antipruritični učinek, saj v kratkem času olajša stanje pri alergijah različnega izvora. Kaj se zgodi potem?

Nadaljnji scenarij je v veliki meri odvisen od resnosti alergijske reakcije. Dejstvo je, da učinkov Diprospana ni mogoče imenovati dolgoročni. Lahko trajajo več dni, nato pa njihova resnost oslabi in končno izgine. Oseba, ki je že občutila znatno olajšanje simptomov alergije, seveda poskuša nadaljevati "zdravljenje" z drugo ampulo Diprospan. Ne ve ali ne razmišlja o dejstvu, da sta verjetnost in resnost neželenih učinkov glukokortikosteroidov odvisna od njihovega odmerka in pogostosti uporabe, zato pogosteje kot se Diprospan ali njegovi analogi dajejo za odpravo manifestacij alergije, večja je tveganje, da boste izkusili polno moč njegovih stranskih učinkov.

Obstaja še ena izjemno negativna plat uporabe glukokortikosteroidov za interno uporabo pri sezonskih alergijah, o kateri večina bolnikov niti ne sluti – postopno zmanjševanje učinka klasičnih antialergijskih tablet ali pršil. Z uporabo zdravila Diprospan, zlasti iz leta v leto, redno med manifestacijo alergij, pacient dobesedno ne pušča nobene druge možnosti zase: v ozadju močnega, močnega učinka, ki ga kaže injekcijski glukokortikosteroid, učinkovitost antihistaminskih tablet in zlasti mast. stabilizatorjev celične membrane, se katastrofalno zmanjša. Ista slika ostaja tudi po prenehanju delovanja steroidov.

Tako se bolnik, ki uporablja Diprospan ali njegove analoge za lajšanje simptomov alergije, praktično obsodi na stalno hormonsko terapijo z vsemi stranskimi učinki.

Zato so zdravniki kategorični: samozdravljenje z injekcijskimi steroidi je nevarno. "Strast" za droge te serije je polna ne le odpornosti proti terapiji varna zdravila, temveč tudi potrebo po nenehnem povečevanju odmerka hormonov za dosego ustreznega učinka. Vendar pa je v nekaterih primerih še vedno potrebno zdravljenje s kortikosteroidi.

Kdaj se steroidne tablete ali injekcije uporabljajo za zdravljenje alergij?

Najprej se za zaustavitev akutne alergijske reakcije uporabljajo tablete ali injekcije deksametazona (redkeje prednizolon ali drugi glukokortikosteroidi). Torej, z anafilaktičnim šokom ali Quinckejevim edemom je priporočljivo dajati hormon intravensko, v manj nujnih primerih - intramuskularno ali peroralno. V tem primeru so lahko odmerki zdravila visoki, približujejo se najvišjemu dnevnemu ali ga celo presegajo. Takšna taktika se opravičuje z enkratno uporabo zdravil, enkrat ali dvakrat, kar praviloma zadostuje za dosego želenega učinka. V takih primerih se ne smete bati zloglasnih stranskih učinkov, saj se začnejo manifestirati v polni sili šele ob ozadju tečaja ali rednega dajanja.

Obstaja še ena pomembna indikacija za uporabo hormonov v tabletah ali injekcijah kot zdravil za zdravljenje alergij. To so hude stopnje ali vrste bolezni, na primer bronhialna astma v akutni fazi, hude alergije, ki niso primerne za standardno terapijo.

Hormonsko terapijo za alergijske bolezni lahko predpiše le zdravnik, ki je sposoben oceniti tako koristi kot tveganja zdravljenja. Skrbno izračuna odmerek, nadzoruje bolnikovo stanje, stranske učinke. Samo pod budnim nadzorom zdravnika bo terapija s kortikosteroidi prinesla resnične rezultate in ne bo škodovala bolniku. Samozdravljenje s hormoni za peroralno uporabo ali injiciranje je strogo nesprejemljivo!

Kdaj se hormonov ne smete bati?

Tako kot so lahko glukokortikosteroidi nevarni za sistemsko uporabo, so steroidi, namenjeni za injiciranje v nosno votlino, prav tako nedolžna zdravila. Njihovo področje delovanja je omejeno izključno na sluznico nosne votline, kjer naj bi pravzaprav delovali v primeru alergijskega rinitisa.

"Vendar pa lahko nekaj zdravila pomotoma pogoltnete!" - bo rekel natančen bralec. Da, ta možnost ni izključena. Ampak v prebavila absorpcija intranazalnih steroidov (absorpcija) je minimalna. Večina hormonov se pri prehodu skozi jetra popolnoma »nevtralizira«.

Nosni kortikosteroidi, ki imajo protivnetni in močan antialergijski učinek, hitro ustavijo simptome alergij in ustavijo patološko reakcijo.

Učinek intranazalnih steroidov se pojavi 4-5 dni po začetku zdravljenja. Najvišja učinkovitost te skupine zdravil za alergije je dosežena po nekaj tednih neprekinjene uporabe.

Danes sta na domačem trgu le dva hormonska kortikosteroida, ki sta na voljo v obliki intranazalnih pršil:

• Beklometazon (trgovska imena Aldecin, Nasobek, Beconase)
• Mometazon (trgovsko ime Nasonex).

Za zdravljenje je predpisan beklometazon blaga alergija in srednja stopnja gravitacija. Dovoljeni so za uporabo pri otrocih, starejših od 6 let, in odraslih. Praviloma se beklometazon dobro prenaša in ne povzroča neželenih učinkov. Vendar pa je v nekaterih (na srečo izjemno redkih) primerih, predvsem pri dolgotrajnem zdravljenju, možna poškodba (razjeda) nosnega septuma. Da bi zmanjšali njegovo tveganje, je treba pri namakanju nosne sluznice ne usmeriti curka zdravila v nosni septum, temveč zdravilo razpršiti na krila.

Občasno lahko uporaba beklometazona v pršilu povzroči manjše krvavitve iz nosu, kar pa ni nevarno in ne zahteva opustitve zdravila.

"Težka artilerija"

Posebno pozornost bi rad namenil naslednjemu predstavniku hormonskih kortikosteroidov. Mometazon je priznan kot najmočnejši zdravilo za zdravljenje alergij, ki ima poleg zelo visoke učinkovitosti izjemno ugoden varnostni profil. Mometazon, izvirno pršilo Nasonex, ima močan protivnetni in antialergijski učinek, ki se praktično ne absorbira v kri: njegova sistemska biološka uporabnost ne presega 0,1% odmerka.

Varnost Nasonexa je tako visoka, da je v nekaterih državah sveta odobrena za uporabo pri nosečnicah. V Ruski federaciji je mometazon med nosečnostjo uradno kontraindiciran zaradi pomanjkanja kliničnih študij o njegovi uporabi pri tej kategoriji bolnikov.

Opozoriti je treba, da niti ena tableta ali pršilo, ki se uporablja za zdravljenje alergij pri širokem krogu pacientk, ni odobreno za uporabo med nosečnostjo – bodočim materam, ki trpijo za senenim nahodom ali drugimi vrstami alergij, svetujemo, da se izogibajo delovanju alergena. , na primer odhod k drugemu podnebno območje v času cvetenja. In naprej pogosto zastavljeno vprašanje: katere tablete za alergije lahko jemljete med nosečnostjo, je samo en pravilen odgovor - nobene, v tem ključnem obdobju boste morali brez zdravil. A več sreče so imeli tisti, ki so dojili. Za alergije med dojenjem lahko vzamete nekaj tablet, vendar je pred začetkom zdravljenja bolje, da se posvetujete z zdravnikom.

Toda zdravilo se pogosto uporablja v pediatrični praksi za zdravljenje in preprečevanje alergij pri otrocih, starejših od 2 let.

Mometazon začne delovati 1-2 dni po začetku zdravljenja, največji učinek pa doseže po 2-4 tednih neprekinjene uporabe. Zdravilo je predpisano za preprečevanje sezonskih alergij, z začetkom namakanja nosne sluznice nekaj tednov pred pričakovanim obdobjem opraševanja. In seveda je mometazon eno najbolj "priljubljenih" in pogosto predpisanih zdravil za zdravljenje alergij. Zdravljenje z njimi praviloma ne spremljajo neželeni učinki, le v redkih primerih se lahko pojavi suhost nosne sluznice in pojav manjših krvavitev iz nosu.

Zdravljenje alergije s tabletami in še več: postopen pristop

Kot lahko vidite, obstaja veliko zdravil z antialergijskimi lastnostmi. Najpogosteje bolniki izberejo tablete za zdravljenje alergij na podlagi pregledov prijateljev, reklamnih izjav, ki se slišijo na televizijskih zaslonih in tečejo s strani revij in časopisov. In seveda je precej težko priti na ta način "s prstom v nebo". To vodi do dejstva, da se zdi, da se oseba, ki trpi za alergijami, zdravi z jemanjem tablet ali pršila, vendar ne vidi rezultata in še naprej trpi zaradi izcedka iz nosu in drugih simptomov bolezni, pritožuje se, da zdravila ne pomagajo . Pravzaprav obstajajo precej stroga pravila zdravljenja, od upoštevanja katerih je v veliki meri odvisna učinkovitost.

Prvič, režim zdravljenja alergij (govorili bomo na primeru njegove najpogostejše oblike, alergijskega rinitisa) temelji na oceni resnosti bolezni. Obstajajo tri stopnje resnosti: blaga, zmerna in huda. Katera zdravila se uporabljajo za vsako od njih?

1. Prvi korak.
   Zdravljenje blagih alergij.
   Praviloma se zdravljenje začne z imenovanjem antihistaminika II ali III generacije. Najpogosteje se kot zdravila prve izbire za zdravljenje alergij uporabljajo tablete Loratadin (Claritin, Lorano) ali Cetirizin (Cetrin, Zodak). So precej poceni in enostavni za uporabo: predpisujejo jih le enkrat na dan.Če ni kliničnega učinka ali nezadostnega rezultata, preidejo na drugo stopnjo alergijske terapije.
2. Drugi korak.
   Zdravljenje zmernih alergij.
   Antihistaminiku dodamo intranazalni kortikosteroid (Baconase ali Nasonex).
   Če simptomi alergijskega konjunktivitisa ostanejo med zdravljenjem, so predpisane antialergijske kapljice za oči.Nezadosten učinek kombiniranega režima zdravljenja je osnova za temeljitejšo diagnozo in terapijo, ki jo mora obravnavati alergolog.
3. Tretji korak.
   Zdravljenje hudih alergij.
   Režimu zdravljenja se lahko dodajo dodatna zdravila, na primer zaviralci levkotrienskih receptorjev (montelukast). Blokirajo receptorje, na katere se vežejo vnetni mediatorji, in tako zmanjšajo resnost vnetnega procesa. Ciljna indikacija za njihovo imenovanje je bronhialna astma, pa tudi alergijski rinitis.V zelo hudih primerih se v režim zdravljenja uvedejo sistemski glukokortikosteroidi. Če tudi takrat ni dosežen rezultat, se odločimo o potrebi po alergenspecifični imunoterapiji in drugih metodah zdravljenja. Zdravljenje mora predpisati le izkušen zdravnik. Pomanjkanje zdravstvene oskrbe v podobne situacije lahko povzroči nenadzorovano napredovanje alergije in razvoj njene izjemno hude oblike, bronhialne astme.

Tako izbira tablet, pršil in drugih antialergijskih izdelkov ni tako enostavna, kot se zdi po ogledu naslednje reklame. Če želite izbrati pravo shemo, je bolje uporabiti pomoč zdravnika ali vsaj izkušenega farmacevta in se ne zanašati na mnenje soseda ali dekleta. Ne pozabite: pri alergijah so, tako kot pri večini drugih bolezni, pomembne izkušnje zdravnika, individualni pristop in premišljene rešitve. V teh pogojih boste lahko dihali lahkotno in svobodno. skozi vse leto, pozabite na neskončen izcedek iz nosu in druge alergijske "radosti".

Zdravila, ki blokirajo histaminske receptorje v telesu in s tem zavirajo učinke, ki jih povzroča, imenujemo antihistaminiki.

Kaj je histamin

Histamin je mediator, ki se sprošča iz vezivnega tkiva med alergijskimi reakcijami in negativno vpliva na organe in sisteme telesa: kožo, dihala, kardiovaskularni sistem, prebavni trakt in druge.

Antihistaminiki se uporabljajo za zatiranje prostega histamina in so razdeljeni v 3 skupine glede na receptorje, ki jih blokirajo:

1. H1-blokatorji - ta skupina zdravil se uporablja pri zdravljenju alergijskih bolezni.
2. H2-blokatorji - so indicirani za bolezni želodca, saj pozitivno vplivajo na njegovo izločanje.
3. Zaviralci H3 se uporabljajo pri zdravljenju nevroloških bolezni.

Trenutno obstaja veliko antihistaminikov:

• Difenhidramin
• Diazolin
• Suprastin
• Claritin
• Kestin
• Rupafin
• Loraheksal
• Zyrtec
• Telfast
• Erius
• Zodak
• Parlazin

Razdeljeni so v tri generacije zdravil za zdravljenje alergijskih bolezni.

1. Prva generacija antihistaminikov, imenovana klasična, vključuje:
   • difenhidramin
   • diazolin
   • suprastin
   • fenkarol
   • tavegil

   Mehanizem njihovega delovanja je v reverzibilni povezavi s perifernimi in centralnimi receptorji H1, kar blokira različne učinke histamina: povečano vaskularno prepustnost, krčenje mišic bronhijev in črevesja. Hitro premagajo krvno-možgansko pregrado, hkrati pa se vežejo na možganske receptorje, zato imajo močan sedativni in hipnotični učinek.

   Prednosti: ta zdravila delujejo hitro in močno - po pol ure dosežemo zmanjšanje alergijskih simptomov. Imajo tudi protibolečinski in antiemetični učinek, zmanjšujejo elemente parkinsonizma. Imajo antiholinergične in lokalne anestetične učinke. Hitro se izločijo iz telesa.

   Slabosti antihistaminikov sestojijo iz kratkega trajanja terapevtskega učinka (4-6 ur), potrebe po zamenjavi zdravila med dolgotrajnim zdravljenjem zaradi zmanjšanja njegove terapevtske aktivnosti in v velikih količinah. stranski učinki kot so: zaspanost, motnje vida, suha usta, zaprtje, glavobol, zastajanje urina, tahikardija in anoreksija. Nimajo dodatnega antialergijskega učinka. Medsebojno delovanje z drugimi zdravili.

   Zdravila v tej skupini so zelo primerna za hitro doseganje učinka, ko je potrebno zdraviti akutne alergijske manifestacije, na primer urtikarijo, sezonski rinitis ali alergijsko reakcijo na hrano.

Druga generacija antihistaminikov ali antagonistov H1, ki so prišli na trg ob koncu 70. let prejšnjega stoletja, so strukturno povezani z receptorji H1, zato nimajo spektra stranskih učinkov, značilnih za zdravila 1. generacije, in veliko na voljo jim je širši nabor aplikacij.

Tej vključujejo:

• clarisens
• klaridol
• lomilan
• klaritin
• kestin
• rupafin
• loraheksal

Njihov mehanizem delovanja se izvaja s kopičenjem aktivnih presnovkov antihistaminikov v krvi v zadostni in dolgotrajni koncentraciji. Učinkovine ne prehajajo krvno-možganske pregrade in delujejo na membrano mastocitov, zato je tveganje za zaspanost minimalno.

Prednosti:

• telesna in duševna aktivnost ne pojenja
• trajanje izpostavljenosti je do 24 ur, zato je dovolj, da večino zdravil vzamete enkrat na dan
• po prekinitvi zdravljenja terapevtski učinek traja en teden
• ne povzroča odvisnosti
• učinkovine se ne absorbirajo v prebavnem traktu

Minuse:

• imajo kardiotoksični učinek, saj blokirajo kalijeve kanale srca;
  podaljšan terapevtski učinek
• možni neželeni učinki nekaterih zdravil: prebavne motnje, motnje živčnega sistema, utrujenost, glavoboli, kožni izpuščaji
• potrebna je previdnost pri kombiniranju z drugimi zdravili;
  negativno vpliva na jetra in srce

Antihistaminiki 2. generacije se uporabljajo za lajšanje akutnih in dolgotrajnih alergijskih bolezni, blage bronhialne astme in kronične idiopatske urtikarije. Kontraindicirano pri starejših, bolnikih s srčno-žilnimi težavami ter boleznimi ledvic in jeter. Zahteva stalno spremljanje srčne aktivnosti.

2. Antihistaminiki 3. in 4. generacije, ustvarjeni v zadnje čase, so predzdravila, torej takšne začetne oblike, ki se ob zaužitju pretvorijo v farmakološko aktivne metabolite. Za razliko od zdravil prejšnjih generacij delujejo samo na periferne H1-histaminske receptorje, ne povzročajo sedacije, stabilizirajo membrano mastocitov in imajo dodatne antialergijske učinke. Imajo povečano selektivnost, ne prehajajo krvno-možganske pregrade in ne vplivajo na živčno sfero.

   Tej vključujejo:

   • zyrtec (cetirizin)
   • telfast (feksofenadin)
   • trexil (terfenadin)
   • hismanal (astemizol)
   • erius (desloratadin)
   • sempreks (krivastin)
   • alergodil (acelastin)

   Izboljšana sodobna zdravila imajo precejšnje trajanje delovanja - od pol do dveh dni, po zaključku zdravljenja imajo depresivni učinek na histamin 6-8 tednov.

   Prednosti:

   • nimajo pomembnih sistemskih stranskih učinkov
   • indicirana za vse starostne skupine – nekatera med njimi spadajo med zdravila brez recepta
   • primeren za dejavnosti, ki zahtevajo visoko koncentracijo pozornosti
   • indicirano za preprečevanje alergijskih bolezni
   • ne povzroča odvisnosti
   • se ne razlikujejo, razen redkih izjem, pomembne medsebojno delovanje zdravil

   Minuse:

   za trexil (terfenadin) in astimizan (astemizol) so opisani primeri resnih kardiotoksičnih stranskih učinkov.
   pri napačna uporaba možne so droge, omotica, slabost, zardevanje kože, reakcije iz prebavil;
   selektivno naj k tej skupini zdravil pristopijo ljudje s težavami z ledvicami in jetri.

Uporaba antihistaminikov zadnja generacija upravičeno za vse skupine prebivalstva brez izjeme pri dolgotrajnem zdravljenju alergijskih bolezni - atopijski dermatitis, celoletni alergijski rinitis, atopijski sindrom, kronična urtikarija, kontaktni dermatitis in drugi.

Za najboljša antihistaminika danes veljata Zyrtec (cetirizin) in Claritin (loratadin). Varni profili teh zdravil so odlični za vse starostne skupine, še posebej za otroke, saj zmanjšujejo tveganje za prihodnje alergijske reakcije.