Listahan ng mga paghahanda ng macrolide na may detalyadong paglalarawan. Macrolides: isang pangkat ng mga antibiotic ng pinakabagong henerasyon sa paggamot ng mga sakit sa ENT

ay isang klase ng antibiotics. Ang batayan ng kemikal na istraktura ng macrolides ay ang macrocyclic lactone ring. Depende sa bilang ng mga carbon atoms, ang mga macrolide ay nahahati sa 14-membered (natural - erythromycin, semi-synthetic - clarithromycin, roxithromycin), 15-membered (semi-synthetic - azithromycin), 16-membered (natural - josamycin, spiramycin, midecamycin; semi-synthetic - midecamycin acetate). Ang aktibidad ng macrolides laban sa gram-positive cocci at intracellular pathogens (legionella, campylobacter, chlamydia, mycoplasma) ay itinuturing na pangunahing klinikal na kahalagahan macrolides. Ang mga macrolides ay kasama sa listahan ng mga antibiotic na may pinakamababang toxicity.

Mekanismo ng pagkilos

Mayroon silang isang antimicrobial effect dahil sa isang paglabag sa synthesis ng protina sa mga ribosome ng isang microbial cell. Kadalasan, ang mga macrolide ay nagpapakita ng isang bacteriostatic effect, ngunit ang kanilang mataas na konsentrasyon ay nakakatulong sa pagkakaloob ng isang bactericidal effect laban sa pneumococci, GABHS, diphtheria at whooping cough pathogens. Ang pagpapakita ng PAE macrolides ay katangian ng gram-positive cocci. Ang mga macrolides, bilang karagdagan sa pagkilos na antibacterial, ay may immunomodulatory at moderately anti-inflammatory activity.

Circle ng aktibidad

Aktibidad ng macrolide nagpapakita ng sarili na may kaugnayan sa gram-positive cocci (S.pyogenes, S.pneumoniae, S.aureus, maliban sa MRSA). Per kamakailang mga panahon nakita ang pagtaas ng resistensya, gayunpaman, sa ilang partikular na kaso, maaaring manatiling aktibo ang 16-membered macrolides laban sa pyogenic streptococci at pneumococci na hindi pumapayag sa mga epekto ng 14- at 15-membered na gamot.

Aktibo ang Macrolides laban sa mga pathogens ng dipterya at whooping cough, ureaplasma, mycoplasma, chlamydia, spirochetes, listeria, campylobacter, legionella, moraxella, anaerobes (maliban sa B.fragilis).

Ang Azithromycin ay mas mahusay kaysa sa iba pang macrolides para sa H.influenzae, at clarithromycin para sa H.pylori at atypical mycobacteria (halimbawa, M.avium, atbp.). Ang Roxithromycin, azithromycin at spiramycin ay aktibo laban sa ilang protozoa (Cryptosporidium spp., T. gondii). Ang Clarithromycin ay kumikilos sa H.influenzae at iba pang mga pathogen na may pinahusay na aktibidad dahil sa aktibong metabolite nito, 14-hydroxyclarithromycin.

Sa mga mikroorganismo ng pamilya Acinetobacter spp., Pseudomonas spp. at Enterobacteriaceae ay nagsiwalat ng natural na pagtutol sa pagkilos ng lahat ng macrolides.

Pharmacokinetics

Uri ng gamot, lek nito. ang anyo at paggamit ng pagkain ay nakakaapekto sa pagsipsip ng macrolides sa gastrointestinal tract. Dahil sa pagkakaroon ng pagkain, ang bioavailability ng erythromycin ay makabuluhang nabawasan, mas mababa - midecamycin, azithromycin at roxithromycin. Ang pagkakaroon ng pagkain ay may maliit na epekto sa bioavailability ng josamycin, spiramycin at clarithromycin.

Ang mga konsentrasyon ng macrolides sa blood serum ay isang order ng magnitude na mas mababa kaysa sa mga tissue at iba-iba sa iba't ibang gamot Samakatuwid, ang mga antibiotics ng macrolide group ay tinutukoy bilang tissue antibiotics. Ang pinakamababang konsentrasyon ay sinusunod sa azithromycin, ang pinakamataas sa roxithromycin.

Ang koneksyon ng macrolides na may mga protina ng plasma ng dugo ay isinasagawa sa iba't ibang antas. Ang Roxithromycin ay may pinakamataas na pagbubuklod sa mga protina ng plasma - 90%, spiramycin - ang pinakamaliit - mas mababa sa 20%. Ang mga macrolides ay mahusay na ipinamamahagi sa katawan, habang ang mataas na konsentrasyon ay nilikha sa iba't ibang mga organo at tisyu (kabilang ang prostate gland), lalo na sa panahon ng pamamaga. Ang mga macrolides ay nakakapasok sa mga cell at lumikha ng mataas na konsentrasyon doon. Nagtataglay ng mahinang conductivity sa pamamagitan ng hemato-ophthalmic barrier at BBB. tumagos sa gatas ng ina at dumaan sa inunan.

Ang metabolismo ng macrolides ay nangyayari sa atay, kung saan ang microsomal cytochrome P-450 system ay nakikibahagi. Ang paglabas ng mga metabolite ay pangunahing isinasagawa kasama ng apdo. Ang isa sa mga metabolite ng clarithromycin ay nagpakita ng aktibidad na antimicrobial. Ang metabolismo ay higit na pinalabas na may apdo, at sa pamamagitan ng mga bato - 5-10%. Ang kalahating buhay ng macrolides ay mula 1 (para sa midecamycin) hanggang 55 oras (para sa azithromycin). pagkabigo sa bato sa karamihan ng macrolides (maliban sa roxithromycin at clarithromycin) ay hindi nakakaapekto sa tagapagpahiwatig na ito. Ang cirrhosis ng atay ay maaaring makapukaw ng isang makabuluhang pagtaas sa kalahating buhay ng josamycin at erythromycin.

Mga masamang reaksyon

Ang Macrolides ay isa sa mga pinakaligtas na grupo ng mga AMP. Sa pangkalahatan, ang mga salungat na reaksyon ay bihira.

Puso: bihira - pagpapahaba ng pagitan ng QT sa electrocardiogram.

CNS: pagkahilo, sakit ng ulo, pagkawala ng pandinig (sa mga bihirang kaso - kasama ang pagpapakilala ng / in malalaking dosis clarithromycin at erythromycin).

Atay: cholestatic hepatitis, lumilipas na pagtaas sa aktibidad ng transaminase sa atay - ipinahayag sa pamamagitan ng pagduduwal, pagsusuka, sakit ng tiyan, kahinaan, pangkalahatang karamdaman, lagnat, jaundice (mas madalas bilang resulta ng paggamit ng clarithromycin at erythromycin, sa mga nakahiwalay na kaso - mula sa josamycin at spiramycin ).

GIT: pagtatae, pagsusuka, pagduduwal, kakulangan sa ginhawa o sakit sa tiyan (madalas na ipinapakita sa pamamagitan ng pagkuha ng erythromycin, na may prokinetic effect, sa mga bihirang kaso - mula sa josamycin at spiramycin).

mga reaksiyong alerdyi: sa napakabihirang mga kaso, urticaria, pantal, atbp.

Mga lokal na reaksyon: phlebitis at thrombophlebitis sa kaso ng intravenous administration, sanhi ng lokal na nakakainis na aksyon (macrolid antibiotics ay ipinagbabawal na ibigay sa isang stream at sa isang puro form - ang pangangasiwa ay isinasagawa sa pamamagitan ng mabagal na pagbubuhos).

Mga indikasyon

Mga impeksyon sa NDP: pneumonia na nakuha sa komunidad (kabilang ang hindi tipikal), paglala ng talamak na brongkitis.

Mga impeksyon sa URT: talamak na sinusitis, streptococcal tonsillopharyngitis, CCA sa mga bata (pagkuha ng azithromycin).

Mga impeksyon sa balat at malambot na tisyu.

Diphtheria (isang kumbinasyon ng erythromycin at antidiphtheria serum).

Mga impeksyon sa bibig: periostitis, periodontitis.

Mga STI: syphilis (maliban sa neurosyphilis), chlamydia, lymphogranuloma venereum, chancre.

Campylobacter gastroenteritis (pagtanggap ng erythromycin).

mabigat acne(pagkuha ng azithromycin, erythromycin).

Toxoplasmosis (madalas na kumukuha ng spiramycin).

Pagtanggal ng H.pylori kung sakali peptic ulcer tiyan at 12 duodenal ulcer(kombinasyon ng clarithromycin na may mga antisecretory na gamot, metronidazole at amoxicillin).

Cryptosporidiosis (spiramycin, roxithromycin).

Pag-iwas at paggamot ng mycobacteriosis na pinukaw ng M.avium sa mga pasyente na may AIDS (clarithromycin, azithromycin).

Pang-iwas na paggamit:
- pag-iwas sa whooping cough sa mga taong nakikipag-ugnayan sa mga pasyente (reseta ng erythromycin);
- Kalinisan ng mga carrier ng meningococcus (paghirang ng spiramycin);
- buong taon na pag-iwas sa rayuma sa kaso ng mga reaksiyong alerdyi sa penicillin (reseta ng erythromycin);
- pag-iwas sa endocarditis sa dentistry (paghirang ng clarithromycin, azithromycin);
- pag-decontamination ng bituka bago ang colon surgery (kombinasyon ng erythromycin at kanamycin).

Contraindications

Ipinagbabawal na gamitin kung ang mga reaksiyong alerdyi sa macrolides ay napansin, sa panahon ng pagbubuntis (roxithromycin, midecamycin, clarithromycin), sa panahon ng pagpapasuso (spiramycin, roxithromycin, midecamycin, clarithromycin, josamycin).

Mga babala

Pagbubuntis. Napatunayan na ang clarithromycin ay maaaring magkaroon ng hindi kanais-nais na epekto sa fetus. Walang data sa kaligtasan ng midecamycin at roxithromycin sa panahon ng pagbubuntis, kaya hindi rin sila dapat inireseta sa ibinigay na panahon. Maaaring uminom ng spiramycin, josamycin at erythromycin ang mga buntis dahil hindi ito nakakaapekto sa fetus. Ang Azithromycin ay maaaring inireseta lamang para sa mahahalagang indikasyon.

Pagpapasuso. Karamihan sa mga macrolides ay may kakayahang pumasa sa gatas ng ina (walang data sa azithromycin). Tanging ang erythromycin ay hindi nakakaapekto sa sanggol sa pamamagitan ng gatas ng suso. Hindi inirerekumenda na gumamit ng iba pang macrolides para sa mga ina ng pag-aalaga.

Pediatrics. Impormasyon tungkol sa kaligtasan ng clarithromycin sa mga batang wala pang 6 na buwang gulang. nawawala. Ang kalahating buhay ng roxithromycin sa mga mas batang pasyente ay maaaring pahabain ng hanggang 20 oras.

Geriatrics. Ang mga matatanda ay hindi limitado sa pagkuha ng macrolides, ngunit kapag nagrereseta ng erythromycin, malamang mga pagbabagong nauugnay sa edad function ng atay, mas mataas na panganib ng pagkawala ng pandinig.

Sakit sa puso. Mag-ingat kapag nagrereseta ng macrolides sa kaso ng pagpapahaba ng pagitan ng QT sa electrocardiogram.

May kapansanan sa paggana ng atay. Matinding sakit Ang atay ay nangangailangan ng mas mataas na atensyon kapag nagrereseta ng macrolides, dahil may kapansanan sa paggana ng atay, ang kalahating buhay ay maaaring tumaas, at ang panganib ng hepatotoxicity ng mga gamot, lalo na ang erythromycin at josamycin, ay tumataas din.
May kapansanan sa paggana ng bato. Ang pagbawas sa clearance ng creatinine na mas mababa sa 30 ml / min ay maaaring magdulot ng pagtaas sa kalahating buhay ng clarithromycin hanggang 20 oras, ang aktibong metabolite nito - hanggang 40 oras. Ang pagbawas sa clearance ng creatinine sa 10 ml / min ay maaaring magdulot ng pagtaas sa kalahating buhay ng roxithromycin hanggang 15 oras. Ang mga ganitong kaso ay nagmumungkahi ng pagwawasto ng dosing regimen ng mga macrolides na ito.

Interaksyon sa droga

Sa gitna ng karamihan sa mga pakikipag-ugnayan ng gamot ng mga antibiotics ng macrolide group ay ang kanilang pagsugpo sa cytochrome P-450 sa atay. Ang pamamahagi ng macrolides ayon sa kalubhaan ng pagsugpo nito ay nangyayari sa sumusunod na pagkakasunud-sunod: midecamycin> roxithromycin> azithromycin> spiramycin = clarithromycin> erythromycin> josamycin. Sa tulong ng macrolides, ang metabolismo ay pinipigilan at ang konsentrasyon sa dugo ng hindi direktang anticoagulants, cyclosporine, ergot na paghahanda, disopyramide, valproic acid, carbamazepine, theophylline ay nagdaragdag, na nangangailangan ng mas mataas na panganib ng pagbuo. masamang reaksyon sanhi ng grupong ito ng mga antibiotic, at maaaring kailanganin na itama ang kanilang regimen sa dosing. Ang kumbinasyon ng mga macrolides (exception: spiramycin) na may cisapride, astemizole at terfenadine ay hindi inirerekomenda, dahil maaari itong humantong sa pag-unlad ng mga malubhang karamdaman. rate ng puso bilang resulta ng pagpapahaba ng pagitan ng QT.

Ang pagsipsip ng macrolides (lalo na ang azithromycin) sa gastrointestinal tract ay bumababa kasama ng sabay-sabay na pagtanggap na may mga antacid.

Dahil sa pagpapahina ng digoxin inactivation bituka microflora Maaaring mapataas ng macrolides ang oral bioavailability nito.

Kapag kinuha nang sabay-sabay sa rifampicin, ang metabolismo ng macrolides sa atay ay tumataas, at ang pagbawas sa kanilang konsentrasyon sa dugo ay sinusunod din.

Ang Erythromycin, lalo na kapag pinangangasiwaan ng intravenously, ay may kakayahang mapahusay ang pagsipsip ng alkohol sa gastrointestinal tract, pati na rin dagdagan ang konsentrasyon nito sa dugo.

Impormasyon para sa mga pasyente

Maaaring inumin ang Clarithromycin, josamycin, at spiramycin nang may pagkain o walang pagkain, at ang iba pang macrolides ay maaaring inumin 2 oras pagkatapos o 1 oras bago kumain.

Ang Erythromycin ay dapat inumin na may isang buong baso ng tubig (kapag iniinom nang pasalita).

Kinakailangang sundin ang mga tagubilin kapag naghahanda at kumukuha ng likidong lek. mga form na inilaan para sa oral administration.

Huwag uminom ng mga gamot na nag-expire na.

Sa panahon ng paggamot na may erythromycin, ipinagbabawal na uminom ng alak.

Ang mahigpit na pagsunod sa regimen ay inirerekomenda sa buong kurso ng paggamot, lalo na sa paggamot ng mga impeksyon sa streptococcal. Huwag laktawan ang isang dosis. Dalhin ang dosis sa mga regular na pagitan. Kung ang isang dosis ay napalampas para sa anumang kadahilanan, dalhin ito sa lalong madaling panahon, ngunit kung ito ay malapit na para sa susunod na dosis, huwag kunin ang napalampas na dosis. Ang pagdodoble ng dosis ay ipinagbabawal.

Kinakailangan ang konsultasyon ng doktor kung walang pagbuti sa loob ng ilang araw o kung may mga bagong sintomas na lumitaw.

henerasyon:

Spiramycin (rovamycin);
Roxithromycin (rulide);
Josamycin (Vilprafen);
Clarithromycin (malinaw);
Midecamycin (macrofoam);
Dirithromycin (dynabac).

henerasyon:

Azithromycin (Sumamed).

Azithromycin ni kemikal na istraktura tinutukoy bilang azalides. Ang kanilang dibisyon ay batay sa spectrum ng pagkilos, mga katangian ng pharmacokinetic at hindi kanais-nais na mga epekto. Ang spectrum ng pagkilos ng dirithromycin ay kasabay ng erythromycin.

Macrolides isang grupo ng mga antibiotic para sa mga bata

Mga indikasyon para sa paggamit ng macrolides

Pharmacodynamics: Ang mga macrolides para sa mga bata ay pumipigil sa RNA synthesis sa antas ng 50-S subunit ng ribosomes. Pharmacological effect - bacteriostatic. Dapat pansinin na ang mga gamot ay may kakayahang magsagawa ng immunomodulating effect sa mga function ng peripheral blood phagocytes (nadagdagang chemotaxis, atbp.). Ang epektong ito na nauugnay sa anti-inflammatory effect ng ilang macrolides (erythromycin, roxithromycin at clarithromycin), dahil sa kanilang aktibidad na antioxidant at ang kakayahang bawasan ang mga proseso ng oxidative metabolism ("oxidative burst") sa mga phagocytes, na binabawasan ang pagbuo ng superoxide ion. Ang "Oxidative burst" ay isa sa pinakamakapangyarihang mekanismo ng intracellular digestion ng bacteria.

Gayunpaman, sa isang bilang ng mga kaso, ang mga proseso ng oxidative metabolism, na umaabot sa kanilang pinakamataas na pagpapakita, ang kanilang mga sarili ay may nakakapinsalang epekto sa katawan ng tao, na ginagawang hindi sapat ang reaksyon ng pamamaga sa sanhi na nagiging sanhi nito. Sa isang eksperimentong modelo ng pamamaga, ipinakita na ang anti-inflammatory effect ng mga gamot ay dahil sa pagbaba sa aktibidad ng cyclooxygenase at lipoxygenase ng mga cell.

Paano gamitin ang macrolides

Malawak ang spectrum ng pagkilos ng grupong ito ng mga antibiotic. Bukod dito, ang mga antibiotic ay may bactericidal effect sa ilang microorganism na lubhang sensitibo sa macrolides: Gr. "+" cocci (methicillin-sensitive staphylococci, streptococci, pneumococci), Gr. "+" rods (corynebacteria), Gr. "-" sticks (moraxella), chlamydia, ureaplasma at mycoplasma. Ang Macrolides ay nakakaapekto sa iba pang mga microorganism sa bacteriostatically: Neisseria, Legionella, Haemophilus influenzae, Brucella, Treponema, Clostridia (maliban sa CI. difficile), Bacteroids (maliban sa Bact. fragilis) at Rickettsia.

Ang mga macrolides ng II at III na henerasyon ay may higit pa malawak na saklaw. Kaya, sa mga gamot ng ikalawang henerasyon: josamycin at clarithromycin, ang mataas na sensitivity ng Helicobacter pylori ay ipinahayag; sa spiramycin at roxithromycin - toxoplasma. Ang mga paghahanda ng II at III na henerasyon ay epektibo laban sa Campylobacter, Listeria, Gardnerella at ilang mycobacteria.

Ang pangalawang paglaban ng mga microorganism sa macrolides ay mabilis na umuunlad, kaya ang kurso ng paggamot ng bata ay dapat na maikli (hanggang sa 7 araw), kung hindi, dapat silang isama sa iba pang mga antibiotics. Dapat itong bigyang-diin na sa kaganapan ng pangalawang pagtutol sa isa sa mga macrolides, nalalapat ito sa lahat ng iba pang mga antibiotics ng pangkat na ito at maging sa mga gamot mula sa iba pang mga grupo: lincosamides (lincomycin, clindamycin) at penicillins, na sinisira ng staphylococcal beta- lactamase.

Pharmacokinetics ng macrolides

Ang ilang macrolides ay maaaring ibigay sa intravenously sa mga bata (erythromycin phosphate, spiramycin, at clarithromycin), iba pa. pangangasiwa ng parenteral(subcutaneous, intramuscular) - huwag gamitin, dahil masakit ang mga injection at nangyayari ang pinsala sa lokal na tissue. Ang mga gamot na ito ay maaaring ibigay nang pasalita. Ang bioavailability ng mga gamot ay mula 30% hanggang 70%. Ang higit pang acid-resistant ay oleandomidin at antibiotics ng II at III na henerasyon, kaya maaari silang inumin anuman ang pagkain. Inirerekomenda na uminom ng mga tabletas mineral na tubig"Borjomi" o isang solusyon ng sodium bikarbonate. May mga paghahanda (ointment) para sa pangkasalukuyan na paggamit.

Ang oras ng paglitaw ng maximum na konsentrasyon ng mga gamot sa plasma ng dugo ay 1.5 - 2 oras (kapag kinuha nang pasalita). Kasabay nito, ang karamihan sa mga macrolides ay nagbubuklod sa mga protina ng plasma ng 60-70%. Gayunpaman, ang mga antibiotic na ito ay may mababang affinity para sa mga protina ng dugo, kaya ang mga ito ay napakabilis at madaling natanggal mula sa kanila, na pumapasok sa iba't ibang mga tisyu. Sa paghahanda ng II at III na henerasyon, ang kakayahang tumagos ay mas mataas kaysa sa erythromycin at oleandomycin.

Ang mga gamot na ito ay mahusay na tumagos sa adenoids at tonsils ng bata; mga tisyu at likido ng daluyan at panloob na tainga; tissue sa baga, bronchi, pagtatago ng bronchial at plema; pleural, peritoneal, synovial fluid; balat. Nagagawa nilang maipon sa mga phagocytic cells (polymorphonuclear leukocytes, pulmonary macrophage), kung saan ang kanilang konsentrasyon ay maaaring 13-20 beses na mas malaki kaysa sa extracellular fluid. Kaya, ang mga macrolides ay tumutulong sa paglaban sa intracellular infection (legionella, chlamydia, mycoplasma, listeria, brucella, toxoplasma, atbp.), Na kung saan ay ipinahayag sa pamamagitan ng isang pinahaba, paulit-ulit at hindi tipikal na kurso ng nagpapasiklab na proseso.

Napakahalaga nito para sa mga pasyenteng may kapansanan, upang maiwasan ang pag-ulit ng sakit. Dapat ito ay nabanggit na Ang pagkuha ng macrolides ng macrophage ay nagtataguyod ng transportasyon ng mga antibiotics sa foci ng impeksiyon. Bukod dito, ang pagpapalabas ng mga macrolides mula sa mga phagocytes ay nangyayari lamang sa pagkakaroon ng isang nakakahawang kadahilanan, na ginagawang ligtas ang mga gamot na ito para sa mga hindi nahawaang selula ng tisyu ng pasyente.

Ang Macrolides ay tumatawid sa inunan, ngunit ang kanilang konsentrasyon sa dugo ng fetus ay 20-25% lamang ng antas sa dugo ng ina. Dahil ang mga ito ay mga antibiotic na mababa ang nakakalason, kung kinakailangan, maaari silang gamitin sa mga buntis na kababaihan. Ang mga gamot ay pumasa sa gatas ng ina, kung saan sila ay nag-iipon nang masinsinan, kaya kinakailangan na matakpan ang pagpapasuso. Ang lahat ng mga gamot ng grupong ito ng mga antibiotics ay tumagos sa hadlang ng dugo-utak nang napakahina, kaya ang sanitasyon ng cerebrospinal fluid ay hindi nangyayari sa panahon ng meningitis.

Sa ihi pagkatapos ng paglunok, 2-3% lamang ng antibiotic mula sa ibinibigay na dosis ang pinalabas. Gayunpaman, kapag intravenous administration ang halaga ng gamot sa ihi ay maaaring umabot sa 12 - 15%. Ang konsentrasyon na ito ay sapat upang sugpuin ang microflora na sensitibo sa macrolides, ngunit ang ihi ay dapat na alkalized.

Mga Pakikipag-ugnayan sa Macrolide

Ang mga macrolides ay hindi dapat ibigay sa parehong syringe na may mga bitamina B, ascorbic acid, cephalothin, tetracyclines, chloramphenicol, heparin, diphenylhydantoin (difenin), habang ang mga complex ay nabuo na namuo. Ang Macrolides ay hindi inireseta nang sabay-sabay sa terfenadine at astemizole dahil sa panganib ng hepatotoxicity at ang paglitaw ng ventricular arrhythmias.

Ang pakikipag-ugnayan ng macrolides sa levomycetin ay kontraindikado, dahil nakakagambala rin ito sa synthesis ng RNA sa antas ng SO-S subunit ng ribosomes, kaya ang antagonism ay nangyayari sa pagitan nila (1+1=0.75). Ito ay kilala na ang I generation macrolides ay maaaring mas madalas na maging sanhi ng tinatawag na mga lumilipas na epekto: ototoxicity at neuromuscular block. Samakatuwid, ang kabuuan ng mga hindi kanais-nais na epekto sa itaas ay posible kapag ang mga macrolides ay pinagsama sa aminoglycosides, polymyxins, glycopeptide at polyene antibiotics, na nagiging sanhi din ng mga epektong ito.

Ang mga macrolides ng 1st generation at, sa mas mababang lawak, ng 2nd generation ay pumipigil sa aktibidad ng enzymes ng monooxygenase system sa atay dahil sa pagbuo ng mga stable compound na may ilang P-450 cytochromes. Bilang isang resulta, biotransformation sa atay ng isang bilang ng sabay-sabay na pinangalanan mga gamot at ang rate ng kanilang pag-aalis ay bumababa. Ito ay sinamahan ng akumulasyon ng mga sangkap na ito sa katawan at ang paglitaw ng mga hindi kanais-nais na epekto, kung minsan ay nagbabanta sa buhay. Kabilang sa mga gamot na ito ang: theophylline, chloramphenicol, bromocriptine, warfarin, cimetidine, carbamazepine, dihydroergotamine, antipyrine, methylprednisolone, atbp.

Posible ang pakikipag-ugnayan ng macrolides sa mga bacteriostatic na gamot na may ibang mekanismo ng pagkilos. Halimbawa, may mga tetracycline na nakakagambala sa RNA synthesis sa antas ng 30-S-ribosomal subunit; o sa mga sulfonamide, na nakikipagkumpitensya sa para-aminobenzoic acid.

Mga side effect ng macrolides

Mga side effect ng macrolides

Ang mga macrolides ay mga low-toxic na gamot. Ang mga komplikasyon sa paggamit ng mga gamot ng unang henerasyon ay nangyayari sa karaniwan sa 4.1% ng mga pasyente, sa paggamit ng pangalawang henerasyon - sa 2.6% ng mga pasyente, sa paggamit ng ikatlong henerasyon - sa 0.7% ng mga pasyente.

Mga sintomas ng dyspeptic (pagduduwal, pagsusuka, pagtatae);
Stomatitis, gingivitis;
kolestasis;
Sa intravenous administration - phlebitis. Upang maiwasan ang pangangati at pamamaga ng mga ugat, inirerekumenda na palabnawin ang 1 mg ng antibiotic sa 1 ml. isotonic na solusyon sodium chloride o 5% glucose solution at pagbubuhos sa loob ng 30-60 minuto;
Bihirang - cardiac arrhythmias, pagpapahaba pagitan ng Q-T; at sa intravenous administration - pansamantalang pagkabingi.

Karamihan sa mga antibiotic, habang pinipigilan ang pag-unlad ng mga nakakahawang ahente, ay may negatibong epekto sa panloob na microbiocenosis. katawan ng tao, ngunit, sa kasamaang-palad, ang isang bilang ng mga sakit na walang paggamit mga ahente ng antibacterial ito ay imposible lamang na gamutin.

Ang pinakamahusay na paraan sa labas ng sitwasyon ay ang mga paghahanda ng macrolide group, na sumasakop sa isang nangungunang posisyon sa listahan ng pinakaligtas na antimicrobial na gamot.

Sanggunian sa kasaysayan

Ang unang kinatawan ng klase ng mga antibiotic na isinasaalang-alang ay ang Erythromycin, na nakuha mula sa bakterya ng lupa sa kalagitnaan ng huling siglo. Bilang resulta ng mga aktibidad sa pananaliksik, natagpuan na ang batayan ng kemikal na istraktura ng gamot ay isang lactone macrocyclic ring, kung saan ang mga carbon atoms ay nakakabit; tinukoy ng tampok na ito ang pangalan ng buong pangkat.

Ang bagong tool ay halos agad na nakakuha ng malawak na katanyagan; ito ay kasangkot sa paglaban sa mga sakit na dulot ng gram-positive bacteria. Pagkalipas ng tatlong taon, ang listahan ng mga macrolides ay napunan ng Oleandomycin at Spiramycin.

Ang pagbuo ng mga susunod na henerasyon ng antibiotics ng seryeng ito ay dahil sa pagtuklas ng aktibidad maagang gamot mga grupo laban sa campylobacter, chlamydia at mycoplasmas.

Ngayon, halos 70 taon pagkatapos ng kanilang pagtuklas, ang Erythromycin at Spiramycin ay naroroon pa rin sa mga therapeutic regimen. AT makabagong gamot una sa mga tinukoy na gamot kadalasang ginagamit bilang gamot na pinili sa pagkakaroon ng sa mga pasyente na may indibidwal na hindi pagpaparaan sa mga penicillin, ang pangalawa - bilang isang lubos na epektibong ahente, na nailalarawan sa pamamagitan ng isang pangmatagalang epekto ng antibacterial at ang kawalan ng teratogenic effect.

Ang Oleandomycin ay hindi gaanong ginagamit: itinuturing ng maraming eksperto na luma na ang antibiotic na ito.

AT sa sandaling ito mayroong tatlong henerasyon ng macrolides; Ang pananaliksik sa droga ay patuloy.

Mga prinsipyo ng systematization

Ang pag-uuri ng mga gamot na kasama sa inilarawan na grupo ng mga antibiotics ay batay sa istraktura ng kemikal, paraan ng paghahanda, tagal ng pagkakalantad at henerasyon ng gamot.

Mga detalye ng pamamahagi ng mga gamot - sa talahanayan sa ibaba.

Ang pag-uuri na ito ay dapat na dagdagan ng tatlong puntos:

Kasama sa listahan ng mga pangkat na gamot ang Tacrolimus, isang gamot na may 23 mga atomo sa istraktura at sabay-sabay na nabibilang sa mga immunosuppressant at sa seryeng isinasaalang-alang.

Ang istraktura ng Azithromycin ay may kasamang nitrogen atom, kaya ang gamot ay azalide.
Ang mga antibiotic ng Macrolide ay parehong natural at semi-synthetic na pinagmulan.

Natural, bilang karagdagan sa mga gamot na nakasaad na sa makasaysayang sanggunian, isama ang Midecamycin at Josamycin; artipisyal na na-synthesize - Azithromycin, Clarithromycin, Roxithromycin, atbp. Ang mga prodrug na may bahagyang binagong istraktura ay namumukod-tangi mula sa pangkalahatang grupo:

esters ng Erythromycin at Oleandomycin, ang kanilang mga asing-gamot (propionyl, troleandomycin, phosphate, hydrochloride);
ester salts ng unang kinatawan ng isang bilang ng mga macrolides (estolate, acistrat);
Midecamycin salts (Myokamicin).

Pangkalahatang paglalarawan

Ang lahat ng mga gamot na isinasaalang-alang ay may isang bacteriostatic na uri ng pagkilos: pinipigilan nila ang paglaki ng mga kolonya ng mga nakakahawang ahente sa pamamagitan ng pag-abala sa synthesis ng protina sa mga cell ng pathogen. Sa ilang mga kaso, ang mga espesyalista sa klinika ay nagrereseta ng mas mataas na dosis ng mga gamot sa mga pasyente: ang mga gamot na kasangkot sa ganitong paraan ay nakakakuha ng isang bactericidal effect.

Ang mga antibiotics ng macrolide group ay nailalarawan sa pamamagitan ng:

isang malawak na hanay ng mga epekto sa mga pathogens (kabilang ang mga microorganism na sensitibo sa droga - pneumococci at streptococci, listeria at spirochetes, ureaplasma at isang bilang ng iba pang mga pathogen);
minimal na toxicity;
mataas na aktibidad.

Bilang isang patakaran, ang mga gamot na pinag-uusapan ay ginagamit sa paggamot ng mga impeksyon sa genital (syphilis, chlamydia), mga sakit ng oral cavity na may bacterial etiology (periodontitis, periostitis), mga sakit sistema ng paghinga(whooping cough, bronchitis, sinusitis).

Ang bisa ng mga gamot na may kaugnayan sa macrolides ay napatunayan din sa paglaban sa folliculitis at furunculosis. Bilang karagdagan, ang mga antibiotics ay inireseta para sa:

gastroenteritis;
cryptosporidiosis;
hindi tipikal na pulmonya;
acne (malubhang kurso ng sakit).

Para sa layunin ng pag-iwas, ang isang grupo ng mga macrolides ay ginagamit upang sanitize ang mga carrier ng meningococcal, sa panahon ng mga operasyon sa ibabang seksyon bituka.

Macrolides - mga gamot, ang kanilang mga katangian, isang listahan ng mga pinakasikat na paraan ng pagpapalaya

Ang modernong gamot ay aktibong gumagamit ng Erythromycin, Clarithromycin, Iloson, Spiramycin at isang bilang ng iba pang mga kinatawan ng itinuturing na grupo ng mga antibiotics sa mga regimen ng therapy. Ang mga pangunahing anyo ng kanilang paglabas ay ipinapakita sa talahanayan sa ibaba.

Mga pangalan ng droga	Uri ng packaging
Mga pangalan ng droga	Mga kapsula, mga tablet	Mga butil	Pagsuspinde	Pulbos
Azivok	+
+	+
Josamycin	+
Zitrolide	+
Ilozon	+	+	+	+
+	+		+
+	+
Rovamycin	+			+
Rulid	+
Sumamed	+			+
Hemomycin	+			+
Ecomed	+			+
+			+

Nag-aalok din ang mga chain ng parmasya sa mga mamimili ng Sumamed sa anyo ng isang aerosol, lyophilisate para sa pagbubuhos, Hemomycin - sa anyo ng isang pulbos para sa paghahanda mga solusyon sa iniksyon. Ang Erythromycin-liniment ay nakaimpake sa aluminum tubes. Ang Ilozon ay makukuha sa anyo ng mga rectal suppositories.

Ang isang maikling paglalarawan ng mga sikat na tool ay nasa materyal sa ibaba.

Lumalaban sa alkalis, acids. Ito ay inireseta pangunahin para sa mga sakit ng mga organo ng ENT, genitourinary system, balat.

Ito ay kontraindikado sa mga buntis at lactating na kababaihan, pati na rin sa mga maliliit na pasyente sa ilalim ng edad na 2 buwan. Ang kalahating buhay ay 10 oras.

Sa ilalim ng mahigpit na pangangasiwa ng isang doktor, pinapayagan na gamitin ang gamot sa paggamot ng mga buntis na kababaihan (sa mahihirap na kaso). Ang bioavailability ng antibyotiko ay direktang nakasalalay sa paggamit ng pagkain, kaya ang gamot ay dapat na lasing bago kumain. Nasa listahan side effects - mga reaksiyong alerdyi, pagkagambala sa paggana ng gastrointestinal tract (kabilang ang pagtatae).

Ang isa pang pangalan para sa gamot ay Midecamycin.

Ginagamit ito kapag ang pasyente ay may indibidwal na hindi pagpaparaan sa beta-lactams. Ito ay inireseta upang sugpuin ang mga sintomas ng mga karamdaman na nakakaapekto balat, sistema ng paghinga.

Contraindications - pagbubuntis, ang panahon ng pagpapasuso. Kasangkot sa pediatrics.

Josamycin

Ginagamit ito sa paggamot ng mga buntis, lactating na kababaihan. Sa pediatrics, ginagamit ito sa anyo ng isang suspensyon. Maaaring magpababa ng presyon ng dugo ng pasyente. Ito ay kinukuha anuman ang oras ng pagkain.

Pinipigilan ang mga sintomas ng mga sakit tulad ng tonsilitis, brongkitis, furunculosis, urethritis, atbp.

Nailalarawan nadagdagang aktibidad patungo sa mga pathogen na sanhi nagpapasiklab na proseso sa gastrointestinal tract (kabilang ang Helicobacter pylori).

Ang bioavailability ay hindi nakasalalay sa oras ng pagkain. Kabilang sa mga contraindications ay ang unang trimester ng pagbubuntis, pagkabata. Ang kalahating buhay ay maikli, wala pang limang oras.

Oleandomycin

Ang epekto ng paggamit ng gamot ay tumataas kapag ito ay pumapasok sa alkaline na kapaligiran.

Na-activate kapag:

bronchiectasis;
purulent pleurisy;
brucellosis;
mga sakit sa itaas respiratory tract.

Bagong henerasyong gamot. Acid resistant.

Ang istraktura ng antibyotiko ay naiiba sa karamihan ng mga gamot na kabilang sa inilarawang grupo. Kapag kasangkot sa paggamot ng mga pasyenteng nahawaan ng HIV, pinipigilan nito ang mycobacteriosis.

Ang kalahating buhay ay higit sa 48 oras; binabawasan ng tampok na ito ang paggamit ng gamot sa 1 r./araw.

Ilozon

Hindi tugma sa Clindamycin, Lincomycin, Chloramphenicol; binabawasan ang bisa ng beta-lactams at hormonal contraceptive. Sa malubhang kurso ang sakit ay ibinibigay sa intravenously. Hindi ito ginagamit sa panahon ng pagbubuntis, hypersensitivity sa mga bahagi ng gamot, sa panahon ng paggagatas.

Nagtatampok ng kakayahang mag-adjust immune system. Hindi nakakaapekto sa fetus sa panahon ng pagbubuntis, ay kasangkot sa paggamot ng mga buntis na kababaihan.

Ligtas para sa mga bata (ang dosis ay tinutukoy ng doktor, isinasaalang-alang ang timbang, edad ng pasyente at ang kalubhaan ng kanyang sakit). Hindi sumasailalim sa cellular metabolism, hindi nasira sa atay.

Zatrin, Lincomycin, Clindamycin, Sumamed

Mababang toxicity macrolides pinakabagong henerasyon. Ang mga ito ay aktibong ginagamit sa paggamot ng mga matatanda at maliliit (mula sa 6 na buwan) na mga pasyente, dahil wala silang makabuluhang negatibong epekto sa katawan. Ang mga ito ay nailalarawan sa pagkakaroon ng isang mahabang kalahating buhay, bilang isang resulta kung saan ginagamit ang mga ito nang hindi hihigit sa 1 oras sa loob ng 24 na oras.

Ang mga macrolide ng bagong henerasyon ay halos walang mga kontraindikasyon, ay mahusay na disimulado ng mga pasyente kapag kasangkot sa mga therapeutic regimen. Ang tagal ng paggamot sa mga gamot na ito ay hindi dapat lumampas sa 5 araw.

Mga tampok ng application

Imposibleng gumamit ng macrolides sa paggamot ng mga sakit sa kanilang sarili.

Dapat tandaan: ang paggamit ng antibiotics nang hindi muna kumunsulta sa doktor ay nangangahulugan ng pagiging iresponsable sa iyong kalusugan.

Karamihan sa mga gamot sa grupo ay nailalarawan sa pamamagitan ng bahagyang toxicity, ngunit ang impormasyon na nakapaloob sa mga tagubilin para sa paggamit ng mga gamot na macrolide ay hindi dapat balewalain. Ayon sa anotasyon, kapag gumagamit ng mga gamot, maaari kang makaranas ng:

Kung ang pasyente ay may kasaysayan ng indibidwal na hindi pagpaparaan sa macrolides, gamitin mga produktong medikal hindi maaaring gamutin ang seryeng ito.

Ipinagbabawal:

uminom ng alak sa panahon ng paggamot;
dagdagan o bawasan ang iniresetang dosis;
laktawan ang pag-inom ng mga tabletas (capsule, suspension);
itigil ang pagkuha nang walang muling pagsusuri;
gumamit ng mga gamot na may nag-expire na bisa.

Sa kawalan ng pagpapabuti, ang hitsura ng mga bagong sintomas ay dapat agad na makipag-ugnay sa iyong doktor.

Video

Ang video ay nagsasalita tungkol sa kung paano mabilis na gamutin ang isang sipon, trangkaso o SARS. Ang opinyon ng isang nakaranasang doktor.

Ang mga macrolides ay mga natural na nagaganap na antibiotic kumplikadong istraktura at may bacteriostatic effect. pagsugpo sa paglago mga pathogenic microorganism nangyayari dahil sa pagsugpo ng synthesis ng protina sa mga ribosom.

Ang pagtaas ng dosis ay nakakatulong upang makamit ang isang bactericidal effect.

Ang mga macrolides ay kabilang sa klase ng polyketides. Ang polyketides ay mga polycarbonyl compound na mga metabolic intermediate sa mga selula ng hayop, halaman, at fungal.

Kapag kumukuha ng macrolides, walang mga kaso ng pumipili na dysfunction ng mga selula ng dugo, ang komposisyon ng cellular nito, mga reaksyon ng nephrotoxic, pangalawang dystrophic na pinsala sa mga kasukasuan, photosensitivity, na ipinakita ng hypersensitivity ng balat sa ultraviolet radiation. Ang anaphylaxis at ang paglitaw ng mga kondisyong nauugnay sa antibiotic ay nangyayari sa maliit na porsyento ng mga pasyente.

Ang mga macrolide antibiotics ay sumasakop sa isang nangungunang posisyon sa mga pinakaligtas na antimicrobial na gamot para sa katawan.

Ang pangunahing direksyon sa paggamit ng grupong ito ng mga antibiotics ay ang paggamot ng mga nosocomial na impeksyon ng respiratory tract na dulot ng gram-positive flora at atypical pathogens. Ang kaunting impormasyon sa background ay makakatulong sa amin na mag-systematize ng impormasyon at matukoy kung aling mga antibiotic ang macrolides.

Ang modernong gamot ay may halos sampung antibiotics - macrolides. Ang mga ito ay katulad sa istraktura sa kanilang ninuno - erythromycin, ang mga pagkakaiba ay lilitaw lamang sa likas na katangian ng mga side chain at sa bilang ng mga carbon atoms (14, 15 at 16). Tinutukoy ng mga side chain ang aktibidad laban sa Pseudomonas aeruginosa. Ang batayan ng kemikal na istraktura ng macrolides ay ang macrocyclic lactone ring.

Ang mga macrolides ay inuri ayon sa paraan ng paghahanda at batayan ng istrukturang kemikal.

Paano makakuha

Sa unang kaso, nahahati sila sa synthetic, natural at prodrugs (erythromycin esters, oleandomycin salts, atbp.). Ang mga prodrug ay may binagong istraktura kumpara sa gamot, ngunit sa katawan, sa ilalim ng impluwensya ng mga enzyme, sila ay nagiging parehong aktibong gamot, na may katangian na pharmacological effect.

Ang mga prodrugs ay nagpabuti ng palatability, mataas na rate bioavailability. Ang mga ito ay lumalaban sa acid.

Batayan sa istruktura ng kemikal

Ang pag-uuri ay nagpapahiwatig ng paghahati ng macrolides sa 3 grupo:

* pr.- Natural.
** semi-synthetic.

Dapat pansinin na ang azithromycin ® ay isang azalide, dahil ang singsing nito ay naglalaman ng nitrogen atom.

Mga tampok ng istraktura ng bawat macro. nakakaapekto sa pagganap, pakikipag-ugnayan sa droga sa iba pang mga gamot, mga katangian ng pharmacokinetic, tolerability, atbp. Ang mga mekanismo ng impluwensya sa microbiocenosis sa ipinakita na mga ahente ng pharmacological ay magkapareho.

Grupo ng mga antibiotics macrolides: isang listahan ng mga gamot

№	Pangalan at release form
1	Azivok ® - form ng kapsula
2	Azimicin ® - form ng tablet
3	Azitral ® - anyo ng kapsula
4	Azitrox ® - anyo ng kapsula
5	Azithromycin ® - mga kapsula, pulbos
6	AzitRus ® — anyo ng kapsula, anyo ng pulbos, anyo ng tablet
7	Azicide ® - form ng tablet
8	Binoclair ® - form ng tablet
9	Brilid ® - form ng tablet
10	Vero-Azithromycin ® - form ng kapsula
11	Vilprafen ® (Josamycin ®) - form ng tablet
12	Grunamycin syrup ® - mga butil
13	ZI-Factor ® - mga tablet, kapsula
14	Zitrolide ® - anyo ng kapsula
15	Ilozon ® - suspensyon
16	Klabaks ® - mga butil, mga tablet
17	Clarithromycin ® - mga kapsula, tablet, pulbos
18	Clarithrosin ® - form ng tablet
19	Klacid ® - lyophilisate
20	Klacid ® - pulbos, mga tablet
21	Rovamycin ® - anyo ng pulbos, mga tablet
22	RoxyGEKSAL ® - form ng tablet
23	Roxid ® - form ng tablet
24	Roxilor ® - form ng tablet
25	Roksimizan ® - form ng tablet
26	Rulid ® - form ng tablet
27	Rulicin ® - form ng tablet
28	Seidon-Sanovel ® — tablet form, granules
29	SR-Claren ® - form ng tablet
30	Sumazid ® - mga kapsula
31	Sumaklid ® - mga kapsula
32	Sumamed ® - mga kapsula, aerosol, pulbos
33	Sumamycin ® - mga kapsula, mga tablet
34	Sumamox ® - mga kapsula, anyo ng tablet
35	Sumatrolide solutab ® - form ng tablet
36	Fromilid ® - granules, tablet form
37	Hemomycin ® - mga kapsula, tablet, lyophilisate, pulbos
38	Ecositrin ® - form ng tablet
39	Ecomed ® — tablet form, kapsula, pulbos
40	Erythromycin ® - lyophilisate, pamahid sa mata, pamahid para sa panlabas na paggamit, pulbos, tableta
41	Ermiced ® - likidong anyo
42	Esparoxy ® - form ng tablet

Mga katangian ng bawat macrolide

Isaalang-alang ang mga pangunahing kinatawan ng grupo nang hiwalay.

Erythromycin ®

Er. pinipigilan ang paglaki ng chlamydia, legionella, staphylococci, mycoplasmas at legionella, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella.

Ang bioavailability ay maaaring umabot ng animnapung porsyento, depende ito sa mga pagkain. hinihigop sa digestive tract bahagyang.

Kabilang sa mga side effect na nabanggit: dyslepsy, dyspepsia, narrowing ng isa sa mga seksyon ng tiyan (diagnosed sa mga bagong silang), allergy, "shortness of breath syndrome."

Inireseta para sa dipterya, vibriosis, mga nakakahawang sugat balat, chlamydia, Pittsburgh pneumonia, atbp. Ang paggamot na may erythromycin sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas ay hindi kasama.

Roxithromycin ®

Pinipigilan ang paglaki ng mga microorganism na gumagawa ng isang enzyme na sumisira sa mga beta-lactam, ay may anti-inflammatory effect. R. ay lumalaban sa mga acid at alkalis. Ang bactericidal effect ay nakamit sa pamamagitan ng pagtaas ng dosis. Ang kalahating buhay ay halos sampung oras. Ang bioavailability ay limampung porsyento.

Ang Roxithromycin ® ay mahusay na disimulado at pinalabas mula sa katawan nang hindi nagbabago.

Inireseta para sa pamamaga ng mauhog lamad ng bronchi, larynx, paranasal sinuses, gitnang tainga, palatine tonsils, gallbladder, yuritra, vaginal segment ng cervix, mga impeksyon sa balat, musculoskeletal system, brucellosis, atbp.
Ang pagbubuntis, paggagatas at edad hanggang dalawang buwan ay contraindications.

Clarithromycin ®

Pinipigilan ang paglaki ng aerobes at anaerobes. Naobserbahan mababang aktibidad kaugnay ng Koch stick. superior sa erythromycin sa microbiological parameters. Ang gamot ay lumalaban sa acid. Nakakaapekto ang alkalina na kapaligiran sa pagkamit ng pagkilos na antimicrobial.

Ang Clarithromycin ® ay ang pinaka-aktibong macrolide laban sa Helicobacter pylori, na nakakahawa iba't ibang lugar tiyan, at 12 - duodenum. Ang kalahating buhay ay halos limang oras. Ang bioavailability ng gamot ay hindi nakasalalay sa pagkain.

K. ay inireseta para sa impeksyon ng mga sugat, Nakakahawang sakit Mga organo ng ENT, purulent rashes, furunculosis, mycoplasmosis, mycobacteriosis laban sa background ng immunodeficiency virus.

Pag-inom ng clarithromycin® para sa maagang mga petsa ipinagbabawal ang pagbubuntis. Ang edad ng sanggol hanggang anim na buwan ay isa ring kontraindikasyon.

Oleandomycin ®

Pinipigilan ng Oleandomycin ® ang synthesis ng protina sa mga cell ng pathogen. Ang bacteriostatic effect ay pinahusay sa isang alkaline na kapaligiran.

Sa ngayon, ang mga kaso ng paggamit ng oleandomycin ay bihira, dahil ito ay lipas na.
Ol. inireseta para sa brucellosis, abscess pneumonia, bronchiectasis, gonorrhea, pamamaga meninges, ang panloob na lining ng puso, mga impeksyon sa itaas na respiratory tract, purulent pleurisy, furunculosis, ang pagpasok ng mga pathogenic microorganism sa daluyan ng dugo.

Azithromycin ®

Ito ay isang azalide antibiotic, na naiiba sa istraktura mula sa mga klasikal na macrolides. Pinipigilan ng K - n ang gram +, gram-flora, aerobes, anaerobes at kumikilos sa intracellularly.

Ang antibiotic ay nagpapakita ng mataas na rate ng aktibidad na may kaugnayan sa, Haemophilus influenzae, gonococcus. tatlong daang beses na mas lumalaban sa acid kaysa sa erythromycin. Ang mga rate ng digestibility ay umabot sa apatnapung porsyento. Tulad ng lahat ng erythromycin antibiotics, ang azithromycin ® ay mahusay na disimulado. Ang mahabang kalahating buhay (higit sa 2 araw) ay nagpapahintulot sa iyo na magreseta ng gamot isang beses sa isang araw. Ang maximum na kurso ng paggamot ay hindi hihigit sa limang araw.

Epektibo sa pagpuksa ng streptococcus, paggamot ng lobar pneumonia, mga nakakahawang sugat ng pelvic organs, genitourinary system, tik-borne borreliosis, mga sakit na nakukuha sa pakikipagtalik. Sa panahon ng pagdadala ng isang bata, ito ay inireseta ayon sa mahahalagang indikasyon.
Ang pagkuha ng azithromycin ® ng mga pasyenteng nahawaan ng HIV ay pumipigil sa pag-unlad ng mycobacteriosis.

Josamycin ® (Vilprafen Solutab ®)

Isang natural na antibiotic na nagmula sa nagliliwanag na fungus na Streptomyces narbonensis. Nakakamit ang pagkilos ng bacterial sa mataas na konsentrasyon sa pokus ng impeksiyon. Pinipigilan ng J - n ang synthesis ng protina at pinipigilan ang paglaki ng mga pathogen.

Ang therapy na may josamycin ® ay kadalasang humahantong sa pagbaba ng in presyon ng dugo. Ang gamot ay aktibong ginagamit sa otorhinolaryngology (tonsilitis, pharyngitis, otitis), pulmonology (bronchitis, ornithosis, pneumonia), dermatology (furunculosis, erysipelas, acne), urology (urethritis, prostatitis).

Inaprubahan para sa paggamit sa panahon ng paggagatas, ito ay inireseta para sa paggamot ng mga buntis na kababaihan. Ang mga bagong panganak at batang wala pang labing-apat na taong gulang ay ipinapakita ng isang form ng pagsususpinde.

Midecamycin ® (Macropen ®)

Nag-iiba sa mataas na mga tagapagpahiwatig ng aktibidad ng microbial at mahusay na mga katangian ng pharmacokinetic. Ang bactericidal effect ay nakamit sa pamamagitan ng isang makabuluhang pagtaas sa dosis. Ang bacteriostatic effect ay nauugnay sa pagsugpo ng synthesis ng protina.

Ang pagkilos ng pharmacological ay depende sa uri ng nakakapinsalang microorganism, ang konsentrasyon ng gamot, ang laki ng inoculum, atbp. Ang Midecamycin ® ay ginagamit para sa mga nakakahawang sugat sa balat, subcutaneous tissue, respiratory tract.

Ang Midecamycin ® ay isang reserbang antibiotic at inireseta para sa mga pasyente na may hypersensitivity sa beta-lactams. Aktibong ginagamit sa pediatrics.

Ang panahon ng paggagatas (pumapasok sa gatas ng suso) at pagbubuntis ay contraindications. Minsan ang m-n ay inireseta para sa mahahalagang indikasyon at kung ang benepisyo sa ina ay mas malaki kaysa sa potensyal na panganib sa fetus.

Spiramycin ®

Naiiba ito sa ibang macrolides dahil kinokontrol nito ang immune system. Ang bioavailability ng gamot ay umabot sa apatnapung porsyento.

Ang aktibidad ng gamot ay bumababa sa isang acidic na kapaligiran at tumataas sa isang alkalina. Ang alkali ay nag-aambag sa isang pagtaas sa kakayahang tumagos: ang antibyotiko ay nagiging mas mahusay sa loob ng mga selula ng mga pathogen.

Napatunayang siyentipiko na ang spiramycin ® ay hindi nakakaapekto sa pag-unlad ng embryonic, kaya katanggap-tanggap na inumin ito sa panahon ng panganganak. Nakakaapekto ang antibiotic pagpapasuso, samakatuwid, sa panahon ng paggagatas, ito ay nagkakahalaga ng paghahanap ng alternatibong gamot.

Ang mga antibiotic ng Macrolide para sa mga bata ay hindi dapat ibigay sa pamamagitan ng intravenous infusion.

Antibiotics ng macrolide group: mga pangalan ng gamot para sa mga bata

Sa paggamot ng mga macrolides, ang paglitaw ng mga reaksyon ng gamot na nagbabanta sa buhay ay hindi kasama. Ang NLR sa mga bata ay ipinahayag sa pamamagitan ng sakit sa tiyan, kakulangan sa ginhawa sa epigastrium, pagsusuka. Sa pangkalahatan, katawan ng mga bata mahusay na pinahihintulutan ang macrolide antibiotics.

Ang mga gamot, na naimbento kamakailan, ay halos hindi nagpapasigla sa motility ng gastrointestinal tract. Ang mga dyspeptic na pagpapakita bilang resulta ng paggamit ng midecamycin ® , midecamycin acetate ® ay hindi sinusunod sa lahat.

Ang espesyal na atensyon ay nararapat sa clarithromycin ® , na higit na mataas sa iba pang macrolides sa maraming aspeto. Bilang bahagi ng isang randomized na kinokontrol na pagsubok, natagpuan na ang antibyotiko na ito ay gumaganap bilang isang immunomodulator, na may nakapagpapasigla na epekto sa mga proteksiyon na function ng katawan.

Ang macrolides ay ginagamit para sa:

paggamot ng atypical mycobacterial infections,
hypersensitivity sa β-lactams,
mga sakit na pinagmulan ng bacterial.

Sila ay naging popular sa pediatrics dahil sa posibilidad iniksyon kung saan ang gamot ay lumalampas sa gastrointestinal tract. Ito ay nagiging kinakailangan sa mga emerhensiya. Ang macrolide antibiotic ay ang pinakamadalas na inireseta ng pediatrician kapag ginagamot ang mga impeksyon sa mga batang pasyente.

Mga masamang reaksyon sa gamot

Ang Therapy na may macrolides ay bihirang nagiging sanhi ng anatomical at functional na mga pagbabago, ngunit ang paglitaw ng mga side effect ay hindi ibinubukod.

Allergy

Sa kurso ng isang siyentipikong pag-aaral, kung saan humigit-kumulang 2 libong tao ang nakibahagi, natagpuan na ang posibilidad ng mga reaksyon ng anaphylactoid kapag kumukuha ng macrolides ay minimal. Walang mga kaso ng cross-allergy ang naiulat. Ang mga reaksiyong alerdyi ay ipinahayag sa anyo ng nettle fever at exanthema. Sa mga bihirang kaso, posible ang anaphylactic shock.

gastrointestinal tract

Ang dyspeptic phenomena ay nangyayari dahil sa prokinetic effect na likas sa macrolides. Karamihan sa mga pasyente ay nag-uulat ng madalas na pagdumi, sakit sa tiyan, paglabag panlasa ng mga sensasyon, pagsusuka. Ang mga bagong silang ay nagkakaroon ng pyloric stenosis, isang sakit kung saan ang paglisan ng pagkain mula sa tiyan patungo sa maliit na bituka ay mahirap.

Ang cardiovascular system

pirouette ventricular tachycardia, cardiac arrhythmia, long QT interval syndrome ay ang mga pangunahing manifestations ng cardiotoxicity ng grupong ito ng antibiotics. magpalala ng mga bagay matandang edad, sakit sa puso, overdosing, fluid at electrolyte disturbances.

Structural at functional disorder ng atay

Ang isang mahabang kurso ng paggamot, labis na dosis ay ang mga pangunahing sanhi ng hepatoxicity. Ang mga Macrolides ay kumikilos nang iba sa cytochrome, isang enzyme na kasangkot sa metabolismo ng mga kemikal na dayuhan sa katawan: pinipigilan ito ng erythromycin, ang josamycin ® ay nakakaapekto sa enzyme nang kaunti, at ang azithromycin ® ay walang anumang epekto.

CNS

Ilang mga doktor ang nakakaalam kapag nagrereseta ng macrolide antibiotic na ito ay direktang banta kalusugang pangkaisipan tao. Ang mga neuropsychiatric disorder ay kadalasang nangyayari kapag umiinom ng clarithromycin ®.

Video tungkol sa grupong pinag-uusapan:

Kasaysayan at pag-unlad

Ang Macrolides ay isang promising class ng antibiotics. Naimbento sila higit sa kalahating siglo na ang nakalilipas, ngunit aktibong ginagamit pa rin sa medikal na kasanayan. Ang pagiging natatangi ng therapeutic effect ng macrolides ay dahil sa kanais-nais na mga pharmacokinetic at pharmacodynamic na katangian at ang kakayahang tumagos sa cell wall ng mga pathogens.

Ang mataas na konsentrasyon ng macrolides ay nakakatulong sa pagpuksa ng mga pathogens tulad ng Chlamydia trachomatis, Mycoplasma, Legionella, Campylobacter. Ang mga pag-aari na ito ay kanais-nais na makilala ang mga macrolides laban sa background ng β-lactams.

Ang Erythromycin ® ay minarkahan ang simula ng klase ng macrolide.

Ang unang pagkakakilala sa erythromycin ay naganap noong 1952. Portfolio ng pinakabago mga pharmaceutical sumali sa internasyonal na Amerikanong makabagong kumpanya na "Eli Lilly & Company ®" (Eli Lilly & Company ®). Ang kanyang mga siyentipiko ay nagmula sa erythromycin mula sa isang nagliliwanag na fungus na nabubuhay sa lupa. Ang Erythromycin ay naging isang mahusay na alternatibo para sa mga pasyente na may hypersensitivity sa penicillin antibiotics.

Ang pagpapalawak ng saklaw, pag-unlad at pagpapakilala sa klinika ng macrolides, na na-moderno sa mga tuntunin ng mga microbiological indicator, ay nagsimula noong dekada ikapitumpu at otsenta.

Iba ang serye ng erythromycin:

mataas na aktibidad laban sa Streptococcus at Staphylococcus at intracellular microorganisms;
mababang rate ng toxicity;
walang cross-allergy na may beta-lactam antibiotics;
lumilikha ng mataas at matatag na konsentrasyon sa mga tisyu.

Sa aming site maaari kang maging pamilyar sa karamihan ng mga grupo ng mga antibiotics, kumpletong listahan ng mga gamot na kasama sa kanila, mga klasipikasyon, kasaysayan at iba pa mahalagang impormasyon. Para dito, isang seksyong "" ang ginawa sa tuktok na menu ng site.

Karamihan sa mga antibiotics, habang pinipigilan ang pag-unlad ng mga nakakahawang ahente, ay sabay-sabay na may negatibong epekto sa panloob na microbiocenosis ng katawan ng tao, ngunit, sa kasamaang-palad, ang isang bilang ng mga sakit ay hindi mapapagaling nang walang paggamit ng mga antibacterial agent.

Ang pinakamahusay na paraan sa labas ng sitwasyon ay ang mga paghahanda ng macrolide group, na sumasakop sa isang nangungunang posisyon sa listahan ng pinakaligtas na antimicrobial na gamot.

Sanggunian sa kasaysayan

Ang pag-unlad ng mga susunod na henerasyon ng antibiotics ng seryeng ito ay dahil sa pagtuklas ng aktibidad ng mga maagang gamot ng grupo laban sa campylobacter, chlamydia at mycoplasmas.

Ngayon, halos 70 taon pagkatapos ng kanilang pagtuklas, ang Erythromycin at Spiramycin ay naroroon pa rin sa mga therapeutic regimen. Sa modernong gamot, ang una sa mga gamot na ito ay mas madalas na ginagamit bilang ang gamot na pinili sa pagkakaroon ng sa mga pasyente na may indibidwal na hindi pagpaparaan sa mga penicillin, ang pangalawa - bilang isang lubos na epektibong ahente, na nailalarawan sa pamamagitan ng isang pangmatagalang epekto ng antibacterial at ang kawalan ng teratogenic effect.

Ang Oleandomycin ay hindi gaanong ginagamit: itinuturing ng maraming eksperto na luma na ang antibiotic na ito.

Sa kasalukuyan ay may tatlong henerasyon ng macrolides; Ang pananaliksik sa droga ay patuloy.

Mga prinsipyo ng systematization

Ang pag-uuri ng mga gamot na kasama sa inilarawan na grupo ng mga antibiotics ay batay sa istraktura ng kemikal, paraan ng paghahanda, tagal ng pagkakalantad at henerasyon ng gamot.

Mga detalye ng pamamahagi ng mga gamot - sa talahanayan sa ibaba.

Ang pag-uuri na ito ay dapat na dagdagan ng tatlong puntos:

Kasama sa listahan ng mga pangkat na gamot ang Tacrolimus, isang gamot na may 23 mga atomo sa istraktura at sabay-sabay na nabibilang sa mga immunosuppressant at sa seryeng isinasaalang-alang.

Ang istraktura ng Azithromycin ay may kasamang nitrogen atom, kaya ang gamot ay azalide.
Ang mga antibiotic ng Macrolide ay parehong natural at semi-synthetic na pinagmulan.

esters ng Erythromycin at Oleandomycin, ang kanilang mga asing-gamot (propionyl, troleandomycin, phosphate, hydrochloride);
ester salts ng unang kinatawan ng isang bilang ng mga macrolides (estolate, acistrat);
Midecamycin salts (Myokamicin).

Pangkalahatang paglalarawan

Ang mga antibiotics ng macrolide group ay nailalarawan sa pamamagitan ng:

isang malawak na hanay ng mga epekto sa mga pathogens (kabilang ang mga microorganism na sensitibo sa droga - pneumococci at streptococci, listeria at spirochetes, ureaplasma at isang bilang ng iba pang mga pathogen);
minimal na toxicity;
mataas na aktibidad.

Bilang isang patakaran, ang mga gamot na pinag-uusapan ay ginagamit sa paggamot ng mga impeksyon sa genital (syphilis, chlamydia), mga sakit ng oral cavity na may bacterial etiology (periodontitis, periostitis), mga sakit ng respiratory system (whooping cough, bronchitis, sinusitis).

Ang bisa ng mga gamot na may kaugnayan sa macrolides ay napatunayan din sa paglaban sa folliculitis at furunculosis. Bilang karagdagan, ang mga antibiotics ay inireseta para sa:

gastroenteritis;
cryptosporidiosis;
hindi tipikal na pulmonya;
acne (malubhang kurso ng sakit).

Para sa layunin ng pag-iwas, ang isang grupo ng mga macrolides ay ginagamit upang i-sanitize ang mga carrier ng meningococcus, sa panahon ng mga surgical procedure sa lower intestine.

Macrolides - mga gamot, ang kanilang mga katangian, isang listahan ng mga pinakasikat na paraan ng pagpapalaya

Mga pangalan ng droga	Uri ng packaging
Mga pangalan ng droga	Mga kapsula, mga tablet	Mga butil	Pagsuspinde	Pulbos
Azivok	+
+	+
Josamycin	+
Zitrolide	+
Ilozon	+	+	+	+
+	+		+
+	+
Rovamycin	+			+
Rulid	+
Sumamed	+			+
Hemomycin	+			+
Ecomed	+			+
+			+

Ang mga chain ng parmasya ay nag-aalok din ng mga mamimili na Sumamed sa anyo ng isang aerosol, lyophilizate para sa mga pagbubuhos, Hemomycin - sa anyo ng isang pulbos para sa paghahanda ng mga solusyon sa iniksyon. Ang Erythromycin-liniment ay nakaimpake sa aluminum tubes. Ang Ilozon ay makukuha sa anyo ng mga rectal suppositories.

Ang isang maikling paglalarawan ng mga sikat na tool ay nasa materyal sa ibaba.

Lumalaban sa alkalis, acids. Ito ay inireseta pangunahin para sa mga sakit ng ENT organs, ang genitourinary system, at ang balat.

Ito ay kontraindikado sa mga buntis at lactating na kababaihan, pati na rin sa mga maliliit na pasyente sa ilalim ng edad na 2 buwan. Ang kalahating buhay ay 10 oras.

Sa ilalim ng mahigpit na pangangasiwa ng isang doktor, pinapayagan na gamitin ang gamot sa paggamot ng mga buntis na kababaihan (sa mahihirap na kaso). Ang bioavailability ng antibyotiko ay direktang nakasalalay sa paggamit ng pagkain, kaya ang gamot ay dapat na lasing bago kumain. Kabilang sa mga side effect ay ang mga reaksiyong alerdyi, pagkagambala sa paggana ng gastrointestinal tract (kabilang ang pagtatae).

Ang isa pang pangalan para sa gamot ay Midecamycin.

Ginagamit ito kapag ang pasyente ay may indibidwal na hindi pagpaparaan sa beta-lactams. Ito ay inireseta upang sugpuin ang mga sintomas ng mga karamdaman na nakakaapekto sa balat, mga organ ng paghinga.

Contraindications - pagbubuntis, ang panahon ng pagpapasuso. Kasangkot sa pediatrics.

Josamycin

Pinipigilan ang mga sintomas ng mga sakit tulad ng tonsilitis, brongkitis, furunculosis, urethritis, atbp.

Ito ay nailalarawan sa pamamagitan ng pagtaas ng aktibidad laban sa mga pathogens na nagdudulot ng pamamaga sa gastrointestinal tract (kasama ng mga ito ang Helicobacter pylori).

Ang bioavailability ay hindi nakasalalay sa oras ng pagkain. Kabilang sa mga contraindications ay ang unang trimester ng pagbubuntis, pagkabata. Ang kalahating buhay ay maikli, wala pang limang oras.

Oleandomycin

Ang epekto ng paggamit ng gamot ay tumataas kapag ito ay pumapasok sa alkaline na kapaligiran.

Na-activate kapag:

bronchiectasis;
purulent pleurisy;
brucellosis;
mga sakit sa itaas na respiratory tract.

Bagong henerasyong gamot. Acid resistant.

Ang kalahating buhay ay higit sa 48 oras; binabawasan ng tampok na ito ang paggamit ng gamot sa 1 r./araw.

Ilozon

Hindi tugma sa Clindamycin, Lincomycin, Chloramphenicol; binabawasan ang bisa ng beta-lactams at hormonal contraceptives. Sa mga malubhang kaso ng sakit, ito ay ibinibigay sa intravenously. Hindi ito ginagamit sa panahon ng pagbubuntis, hypersensitivity sa mga bahagi ng gamot, sa panahon ng paggagatas.

Ito ay nailalarawan sa pamamagitan ng kakayahang pangalagaan ang immune system. Hindi nakakaapekto sa fetus sa panahon ng pagbubuntis, ay kasangkot sa paggamot ng mga buntis na kababaihan.

Zatrin, Lincomycin, Clindamycin, Sumamed

Mababang-nakakalason na macrolides ng pinakabagong henerasyon. Ang mga ito ay aktibong ginagamit sa paggamot ng mga matatanda at maliliit (mula sa 6 na buwan) na mga pasyente, dahil wala silang makabuluhang negatibong epekto sa katawan. Ang mga ito ay nailalarawan sa pagkakaroon ng isang mahabang kalahating buhay, bilang isang resulta kung saan ginagamit ang mga ito nang hindi hihigit sa 1 oras sa loob ng 24 na oras.

Mga tampok ng application

Imposibleng gumamit ng macrolides sa paggamot ng mga sakit sa kanilang sarili.

Dapat tandaan: ang paggamit ng antibiotics nang hindi muna kumunsulta sa doktor ay nangangahulugan ng pagiging iresponsable sa iyong kalusugan.

Kung mayroong isang indibidwal na hindi pagpaparaan sa macrolides sa kasaysayan ng pasyente, imposibleng gumamit ng mga medikal na produkto ng seryeng ito sa paggamot.

Ipinagbabawal:

uminom ng alak sa panahon ng paggamot;
dagdagan o bawasan ang iniresetang dosis;
laktawan ang pag-inom ng mga tabletas (capsule, suspension);
itigil ang pagkuha nang walang muling pagsusuri;
gumamit ng mga gamot na expired na.

Sa kawalan ng pagpapabuti, ang hitsura ng mga bagong sintomas ay dapat agad na makipag-ugnay sa iyong doktor.

Video

Ang video ay nagsasalita tungkol sa kung paano mabilis na gamutin ang isang sipon, trangkaso o SARS. Ang opinyon ng isang nakaranasang doktor.