Ətraflı təsviri olan makrolid preparatlarının siyahısı. Makrolidlər: KBB xəstəliklərinin müalicəsində ən son nəsil antibiotiklər qrupu

antibiotiklər sinfidir. Makrolidlərin kimyəvi quruluşunun əsasını makrosiklik lakton halqası təşkil edir. Karbon atomlarının sayından asılı olaraq makrolidlər 14 üzvlü (təbii - eritromisin, yarı sintetik - klaritromisin, roksitromisin), 15 üzvlü (yarı sintetik - azitromisin), 16 üzvlü (təbii - josamisin, midekamisin; yarı sintetik - midekamisin asetat). Makrolidlərin qram-müsbət koklara və hüceyrədaxili patogenlərə (legionella, campylobacter, chlamydia, mycoplasma) qarşı aktivliyi əsas hesab olunur. klinik əhəmiyyəti makrolidlər. Makrolidlər ən az toksikliyə malik antibiotiklər siyahısına daxildir.

Fəaliyyət mexanizmi

Mikrob hüceyrəsinin ribosomlarında protein sintezinin pozulması səbəbindən mikrob əleyhinə təsir göstərirlər. Tez-tez makrolidlər bakteriostatik təsir göstərir, lakin onların yüksək konsentrasiyası pnevmokoklara, GABHS, difteriya və göy öskürək patogenlərinə qarşı bakterisid təsirinin təmin edilməsinə kömək edir. PAE makrolidlərinin təzahürü qram-müsbət kokklar üçün xarakterikdir. Makrolidlər, antibakterial təsirə əlavə olaraq, immunomodulyator və orta dərəcədə antiinflamatuar fəaliyyətə malikdir.

Fəaliyyət dairəsi

Makrolid fəaliyyəti qram-müsbət koklara (MRSA istisna olmaqla, S.pyogenes, S.pneumoniae, S.aureus) münasibətdə özünü göstərir. Per son vaxtlar müqavimətin artması aşkar edilmişdir, lakin bəzi hallarda 16 üzvlü makrolidlər 14 və 15 üzvlü dərmanların təsirinə uyğun gəlməyən piogen streptokoklara və pnevmokoklara qarşı aktiv qala bilər.

Makrolidlər difteriya və göy öskürək, ureaplazma, mikoplazma, xlamidiya, spiroketlər, listeria, campilobakter, legionella, moraxella, anaeroblara (B.fragilis istisna olmaqla) qarşı aktivdir.

Azitromisin digər makrolidlərdən H.influenzae, klaritromisin isə H.pylori və atipik mikobakteriyalar (məsələn, M.avium və s.) üçün daha yaxşıdır. Roksitromisin, azitromisin və spiramisin bəzi protozoalara (Cryptosporidium spp., T. gondii) qarşı aktivdir. Klaritromisin H.influenzae və digər patogenlər üzərində aktiv metaboliti olan 14-hidroksiklaritromisinə görə gücləndirilmiş aktivliyə malikdir.

Ailənin mikroorqanizmlərində Acinetobacter spp., Pseudomonas spp. və Enterobacteriaceae bütün makrolidlərin təsirinə təbii müqavimət göstərdi.

Farmakokinetikası

Dərman növü, onun lek. qidanın forması və qəbulu makrolidlərin udulmasına təsir göstərir mədə-bağırsaq traktının. Qida mövcudluğuna görə eritromisinin bioavailability əhəmiyyətli dərəcədə azalır, daha az - midekamisin, azitromisin və roksitromisin. Qidanın olması josamisinin, spiramisinin və klaritromisinin bioavailliyinə az təsir göstərir.

Qan zərdabında makrolidlərin konsentrasiyası toxumalarda olandan bir qədər aşağıdır və müxtəlif müxtəlif dərmanlar Buna görə də makrolid qrupunun antibiotikləri toxuma antibiotikləri adlanır. Ən aşağı konsentrasiyalar azitromisində, ən yüksək konsentrasiyası roksitromisində müşahidə edilir.

Makrolidlərin qan plazma zülalları ilə əlaqəsi müxtəlif dərəcələrdə həyata keçirilir. Roksitromisin plazma zülalları ilə ən yüksək əlaqəyə malikdir - 90%, spiramisin - ən kiçik - 20% -dən azdır. Makrolidlər bədəndə yaxşı paylanır, yüksək konsentrasiyalar isə müxtəlif orqan və toxumalarda (o cümlədən prostat vəzi), xüsusilə də iltihab zamanı yaranır. Makrolidlər hüceyrələrə nüfuz edə və orada yüksək konsentrasiyalar yarada bilirlər. Qan-oftalmik maneə və BBB vasitəsilə zəif keçiriciliyə malikdir. daxilə nüfuz etmək Ana südü və plasentadan keçir.

Makrolidlərin metabolizmi mikrosomal sitoxrom P-450 sisteminin iştirak etdiyi qaraciyərdə baş verir. Metabolitlərin xaric edilməsi əsasən safra ilə həyata keçirilir. Klaritromisinin metabolitlərindən biri antimikrobiyal fəaliyyət göstərmişdir. Metabolizm əsasən safra ilə, 5-10% isə böyrəklər vasitəsilə xaric olur. Makrolidlərin yarı ömrü 1 (midekamisin üçün) ilə 55 saat arasındadır (azitromisin üçün). böyrək çatışmazlığıəksər makrolidlərdə (roksitromisin və klaritromisin istisna olmaqla) bu göstəriciyə təsir göstərmir. Qaraciyər sirozu, josamisin və eritromisinin yarı ömrünün əhəmiyyətli dərəcədə artmasına səbəb ola bilər.

Mənfi reaksiyalar

Makrolidlər AMP-lərin ən təhlükəsiz qruplarından biridir. Ümumiyyətlə, mənfi reaksiyalar nadirdir.

Ürək: nadir hallarda - elektrokardioqrammada QT intervalının uzadılması.

CNS: başgicəllənmə, Baş ağrısı, eşitmə itkisi (nadir hallarda - / in tətbiqi ilə böyük dozalar klaritromisin və eritromisin).

Qaraciyər: xolestatik hepatit, qaraciyər transaminaz aktivliyinin müvəqqəti artması - ürəkbulanma, qusma, qarın ağrısı, zəiflik, ümumi pozğunluq, hərarət, sarılıq (daha tez-tez klaritromisin və eritromisinin istifadəsi nəticəsində, təcrid olunmuş hallarda - josamisin və spiramisindən). ).

GIT: ishal, qusma, ürəkbulanma, narahatlıq və ya qarın ağrısı (ən çox prokinetik təsir göstərən eritromisinin qəbulu ilə özünü göstərir, nadir hallarda - josamisin və spiramisindən).

allergik reaksiyalar: çox nadir hallarda ürtiker, səpgi və s.

Yerli reaksiyalar: yerli qıcıqlandırıcı təsir nəticəsində yaranan venadaxili yeridilmə zamanı flebit və tromboflebit (makrolid antibiotikləri axınla və konsentratlaşdırılmış formada yeridilməməlidir - administrasiya yavaş infuziya ilə həyata keçirilir).

Göstərişlər

NDP infeksiyaları: cəmiyyətdən əldə edilən pnevmoniya (atipik daxil olmaqla), xroniki bronxitin kəskinləşməsi.

URT infeksiyaları: kəskin sinüzit, streptokok tonzillofaringit, uşaqlarda CCA (azitromisin qəbulu).

Dərinin və yumşaq toxumaların infeksiyaları.

Difteriya (eritromisin və antidifteriya serumunun birləşməsi).

Ağız infeksiyaları: periostit, periodontit.

CYBH: sifilis (neyrosifilis istisna olmaqla), xlamidiya, venerium lenfogranuloması, şankr.

Campylobacter qastroenterit (eritromisinin qəbulu).

ağır sızanaq(azitromisin, eritromisin qəbul etmək).

Toksoplazmoz (tez-tez spiramisin qəbul edir).

halda H.pylori eradikasiyası mədə xorası mədə və 12 duodenal xora(klaritromisinin antisekretor dərmanlarla, metronidazol və amoksisillinlə birləşməsi).

Kriptosporidioz (spiramisin, roksitromisin).

QİÇS (klaritromisin, azitromisin) olan xəstələrdə M.avium tərəfindən törədilən mikobakteriozun qarşısının alınması və müalicəsi.

Profilaktik istifadə:
- xəstələrlə təmasda olan insanlarda göy öskürəyin qarşısının alınması (eritromisinin resepti);
- meningokokk daşıyıcılarının sanitariyası (spiramisinin təyin edilməsi);
- penisilinə qarşı allergik reaksiyalar zamanı revmatizmin il boyu profilaktikası (eritromisinin təyin edilməsi);
- stomatologiyada endokarditin qarşısının alınması (klaritromisin, azitromisinin təyin edilməsi);
- kolon əməliyyatından əvvəl bağırsağın dekontaminasiyası (eritromisin və kanamisinin birləşməsi).

Əks göstərişlər

Makrolidlərə allergik reaksiyalar aşkar edildikdə, hamiləlik dövründə (roksitromisin, midekamisin, klaritromisin), ana südü ilə qidalanma zamanı (spiramisin, roksitromisin, midekamisin, klaritromisin, josamisin) istifadə etmək qadağandır.

Xəbərdarlıqlar

Hamiləlik. Klaritromisinin fetusa arzuolunmaz təsir göstərə biləcəyi sübut edilmişdir. Hamiləlik dövründə midekamisin və roksitromisinin təhlükəsizliyinə dair heç bir məlumat yoxdur, buna görə də onlar hamiləlik dövründə təyin edilməməlidir. verilmiş müddət. Hamilə qadınlar spiramisin, josamisin və eritromisin qəbul edə bilər, çünki onlar fetusa təsir etmir. Azitromisin yalnız həyati göstəricilər üçün təyin edilə bilər.

Laktasiya. Makrolidlərin əksəriyyəti ana südünə keçmək qabiliyyətinə malikdir (azitromisin haqqında məlumat yoxdur). Yalnız eritromisin ana südü ilə körpəyə təsir göstərmir. Süd verən analar üçün digər makrolidlərdən istifadə etmək tövsiyə edilmir.

Pediatriya. 6 aydan kiçik uşaqlarda klaritromisinin təhlükəsizliyi haqqında məlumat. itkin. Gənc xəstələrdə roksitromisinin yarımxaricolma dövrü 20 saata qədər uzadıla bilər.

Geriatriya. Yaşlı insanlar makrolidlərin qəbulu ilə məhdudlaşmır, lakin eritromisin təyin edərkən, ehtimal ki, yaşa bağlı dəyişikliklər qaraciyər funksiyası, eşitmə itkisi riskinin artması.

Ürək xəstəliyi. Elektrokardioqrammada QT intervalının uzanması halında makrolidləri təyin edərkən ehtiyatlı olun.

Qaraciyər funksiyasının pozulması. Ağır xəstəliklər Qaraciyər makrolidləri təyin edərkən daha çox diqqət tələb edir, çünki qaraciyər funksiyasının pozulması ilə yarımxaricolma dövrü arta bilər və dərmanların, xüsusən eritromisin və josamisinin hepatotoksiklik riski də artır.
Böyrək funksiyasının pozulması. Kreatinin klirensinin 30 ml/dəqdən az azalması klaritromisinin yarımxaricolma dövrünün 20 saata, aktiv metabolitinin 40 saata qədər artmasına səbəb ola bilər. Kreatinin klirensinin 10 ml/dəq-ə qədər azalması roksitromisinin yarımxaricolma dövrünün 15 saata qədər artmasına səbəb ola bilər. Belə hallar bu makrolidlərin dozaj rejiminin korreksiyasını təklif edir.

Dərman qarşılıqlı təsirləri

Makrolid qrupunun antibiotiklərinin əksər dərman qarşılıqlı təsirlərinin əsasında onların qaraciyərdə P-450 sitoxromunun inhibə edilməsi dayanır. Makrolidlərin inhibisyonunun şiddətinə görə paylanması aşağıdakı ardıcıllıqla baş verir: midekamisin> roksitromisin> azitromisin> spiramisin = klaritromisin> eritromisin> josamisin. Makrolidlərin köməyi ilə maddələr mübadiləsi maneə törədilir və dolayı antikoaqulyantların, siklosporin, ergot preparatlarının, disopiramidin, valproik turşunun, karbamazepinin, teofillinin qanda konsentrasiyası artır, bu da inkişaf riskinin artmasına səbəb olur. mənfi reaksiyalar bu qrup antibiotiklər səbəb olur və onların dozaj rejimini düzəltmək lazım ola bilər. Makrolidlərin (istisna: spiramisin) sisaprid, astemizol və terfenadin ilə birləşməsi tövsiyə edilmir, çünki bu, ağır pozğunluqların inkişafına səbəb ola bilər. ürək döyüntüsü QT intervalının uzanması nəticəsində.

Mədə-bağırsaq traktında makrolidlərin (xüsusilə azitromisinin) udulması azalır. eyni vaxtda qəbul antasidlərlə.

Diqoksin inaktivasiyasının zəifləməsi səbəbindən bağırsaq mikroflorası makrolidlər onun şifahi olaraq bioavailliyini artıra bilər.

Rifampisinlə eyni vaxtda qəbul edildikdə, qaraciyərdə makrolidlərin metabolizması artır və qanda onların konsentrasiyasının azalması da müşahidə olunur.

Eritromisin, xüsusən venadaxili tətbiq edildikdə, spirtin mədə-bağırsaq traktına sorulmasını artırmaq, həmçinin qanda konsentrasiyasını artırmaq qabiliyyətinə malikdir.

Xəstələr üçün məlumat

Klaritromisin, josamisin və spiramisin yeməklə və ya yeməksiz, digər makrolidlər isə yeməkdən 2 saat sonra və ya 1 saat əvvəl qəbul edilə bilər.

Eritromisin tam stəkan su ilə qəbul edilməlidir (şifahi olaraq qəbul edildikdə).

Maye lek hazırlayarkən və qəbul edərkən təlimatlara əməl etmək lazımdır. ağızdan tətbiq üçün nəzərdə tutulmuş formalar.

İstifadə müddəti bitmiş dərmanları qəbul etməyin.

Eritromisin ilə müalicə zamanı spirt içmək qadağandır.

Müalicənin bütün kursunda, xüsusən də streptokok infeksiyalarının müalicəsində rejimə ciddi riayət etmək tövsiyə olunur. Bir dozanı atlaya bilməzsiniz. Dozu müntəzəm olaraq qəbul edin. Hər hansı bir səbəbdən bir doza buraxılıbsa, mümkün qədər tez qəbul edin, lakin növbəti dozanın vaxtı demək olar ki, çatırsa, buraxılmış dozanı qəbul etməyin. Dozanın ikiqat artırılması qadağandır.

Bir neçə gün ərzində heç bir yaxşılaşma olmadıqda və ya yeni simptomlar görünsə, həkim məsləhətləşməsi tələb olunur.

nəsil:

Spiramisin (rovamisin);
Roksitromisin (rulid);
Josamycin (Vilprafen);
Klaritromisin (klasid);
Midekamisin (makrofoam);
Diritromisin (Dinabak).

nəsil:

Azitromisin (Sumamed).

Azitromisin tərəfindən kimyəvi quruluş azalidlər adlanır. Onların bölünməsi təsir spektrinə, farmakokinetik xüsusiyyətlərə və arzuolunmaz təsirlərə əsaslanır. Diritromisinin təsir spektri eritromisinin təsir spektri ilə üst-üstə düşür.

Makrolidlər uşaqlar üçün antibiotiklər qrupudur

Makrolidlərin istifadəsinə göstərişlər

Farmakodinamikası: Uşaqlar üçün makrolidlər ribosomların 50-S alt bölməsi səviyyəsində RNT sintezini maneə törədir. Farmakoloji təsir - bakteriostatik. Qeyd etmək lazımdır ki, dərmanlar periferik qan faqositlərinin funksiyalarına immunomodulyator təsir göstərməyə qadirdir (artan kemotaksis və s.). Bu təsir müəyyən makrolidlərin (eritromisin, roksitromisin və klaritromisin) antiinflamatuar təsiri ilə əlaqəli, onların antioksidant aktivliyi və faqositlərdə oksidləşdirici maddələr mübadiləsi ("oksidləşdirici partlayış") proseslərini azaltmaq, superoksid ionunun əmələ gəlməsini azaltmaq qabiliyyətinə görə. "Oksidativ partlayış" bakteriyaların hüceyrədaxili həzminin ən güclü mexanizmlərindən biridir.

Bununla belə, bir sıra hallarda oksidləşdirici maddələr mübadiləsi prosesləri özünün maksimum təzahürünə çataraq, insan orqanizminə zərərli təsir göstərir, iltihab reaksiyasını onu yaradan səbəbə qeyri-adekvat edir. İltihabın eksperimental modelində göstərilmişdir ki, dərmanların antiinflamatuar təsiri hüceyrələrin siklooksigenaz və lipoksigenaz aktivliyinin azalması ilə əlaqədardır.

Makrolidləri necə istifadə etmək olar

Bu antibiotik qrupunun fəaliyyət spektri genişdir. Bundan əlavə, antibiotiklər makrolidlərə yüksək həssas olan bəzi mikroorqanizmlərə bakterisid təsir göstərir: Gr. "+" kokklar (metisillinə həssas stafilokoklar, streptokoklar, pnevmokoklar), Gr. "+" çubuqlar (korinebakteriyalar), Gr. "-" çubuqları (moraxella), xlamidiya, ureaplazma və mikoplazma. Makrolidlər digər mikroorqanizmlərə bakteriostatik təsir göstərir: Neisseria, Legionella, Haemophilus influenzae, Brucella, Treponema, Clostridia (CI. difficile istisna olmaqla), Bacteroids (Bact. fragilis istisna olmaqla) və Rickettsia.

II və III nəsillərin makrolidləri daha çoxdur geniş diapazon. Beləliklə, ikinci nəsil dərmanlara: josamisin və klaritromisinə, Helicobacter pylori-nin yüksək həssaslığı aşkar edilmişdir; spiramisinə və roksitromisinə - toksoplazma. II və III nəsillərin preparatları Campylobacter, Listeria, Gardnerella və bəzi mikobakteriyalara qarşı təsirli olmuşdur.

Mikroorqanizmlərin makrolidlərə qarşı ikincil müqaviməti sürətlə inkişaf edir, buna görə də uşağın müalicə kursu qısa olmalıdır (7 günə qədər), əks halda onlar digər antibiotiklərlə birləşdirilməlidir. Vurğulamaq lazımdır ki, makrolidlərdən birinə ikincili müqavimət yarandıqda, bu, bu qrupun bütün digər antibiotiklərinə və hətta digər qrupların dərmanlarına aiddir: stafilokokların beta-beta-daxili təsirləri ilə məhv edilən linkosamidlər (linkomisin, klindamisin) və penisilinlər. laktamaza.

Makrolidlərin farmakokinetikası

Bəzi makrolidlər uşaqlara venadaxili verilə bilər (eritromisin fosfat, spiramisin və klaritromisin), digərləri parenteral administrasiya(dərialtı, əzələdaxili) - istifadə etməyin, çünki iynələr ağrılıdır və yerli toxuma zədələnir. Bu dərmanlar şifahi olaraq qəbul edilə bilər. Dərmanların bioavailability 30% -dən 70% -ə qədərdir. Oleandomidin və II və III nəsil antibiotikləri turşuya daha davamlıdır, buna görə də yeməkdən asılı olmayaraq qəbul edilə bilər. Həb qəbul etmək tövsiyə olunur mineral su"Borjomi" və ya natrium bikarbonatın həlli. Yerli istifadə üçün preparatlar (məlhəmlər) var.

Qan plazmasında dərmanların maksimum konsentrasiyasının baş vermə vaxtı 1,5-2 saatdır (şifahi olaraq qəbul edildikdə). Eyni zamanda, makrolidlərin əksəriyyəti plazma zülallarına 60-70% bağlanır. Bununla belə, bu antibiotiklərin qan zülallarına yaxınlığı azdır, ona görə də onlar çox tez və asanlıqla onlardan ayrılaraq müxtəlif toxumalara daxil olurlar. II və III nəsil preparatlarında nüfuzetmə qabiliyyəti eritromisin və oleandomisinə nisbətən daha yüksəkdir.

Bu dərmanlar uşağın adenoidlərinə və bademciklərinə yaxşı nüfuz edir; orta və toxumaların və mayelərin Daxili qulaq; ağciyər toxuması, bronxlar, bronxial sekresiya və bəlğəm; plevral, peritoneal, sinovial maye; dəri. Onlar faqositar hüceyrələrdə (polimorfonükleer leykositlər, ağciyər makrofaqları) toplana bilirlər, burada onların konsentrasiyası hüceyrədənkənar mayedən 13-20 dəfə çox ola bilər. Beləliklə, makrolidlər iltihab prosesinin uzanan, təkrarlanan və atipik gedişi ilə özünü göstərən hüceyrədaxili infeksiya (legionella, xlamidiya, mikoplazma, listeria, brusella, toksoplazma və s.) ilə mübarizə aparmağa kömək edir.

Bu, zəifləmiş xəstələr üçün, xəstəliyin təkrarlanmasının qarşısını almaq üçün çox vacibdir. Qeyd etmək lazımdır ki makrolidlərin makrofaqlar tərəfindən tutulması antibiotiklərin infeksiya ocaqlarına daşınmasına kömək edir.Üstəlik, faqositlərdən makrolidlərin sərbəst buraxılması yalnız bir yoluxucu amil olduqda baş verir ki, bu da bu dərmanları xəstənin yoluxmamış toxuma hüceyrələri üçün təhlükəsiz edir.

Makrolidlər plasentadan keçir, lakin dölün qanında onların konsentrasiyası ananın qanındakı səviyyənin yalnız 20-25%-ni təşkil edir. Bunlar aşağı toksiki antibiotiklər olduğundan, lazım gələrsə, hamilə qadınlarda istifadə oluna bilər. Dərmanlar ana südünə keçir, orada intensiv şəkildə yığılır, ona görə də ana südü ilə qidalanmanı dayandırmaq lazımdır. Bu antibiotik qrupunun bütün dərmanları qan-beyin baryerinə çox zəif nüfuz edir, buna görə də meningit zamanı serebrospinal mayenin sanitariyası baş vermir.

Qəbul edildikdən sonra sidiklə, qəbul edilən dozadan antibiotikin yalnız 2-3% -i xaric olur. Bununla belə, nə vaxt venadaxili administrasiya sidikdə dərmanın miqdarı 12 - 15% -ə çata bilər. Bu konsentrasiya makrolidlərə həssas mikrofloranı boğmaq üçün kifayətdir, lakin sidik qələviləşdirilməlidir.

Makrolidlərin qarşılıqlı təsiri

Makrolidlər B vitaminləri ilə eyni şprisdə tətbiq edilməməlidir, askorbin turşusu, sefalotin, tetrasiklinlər, xloramfenikol, heparin, difenilhidantoin (difenin) kimi komplekslər əmələ gəlir ki, çökdürür. Makrolidlər terfenadin və astemizol ilə eyni vaxtda təyin edilmir, çünki hepatotoksiklik riski və ventriküler aritmiyaların baş verməsi.

Makrolidlərin levomisetinlə qarşılıqlı təsiri əks göstərişdir, çünki o, ribosomların SO-S alt bölməsi səviyyəsində də RNT sintezini pozur, ona görə də onlar arasında antaqonizm yaranır (1+1=0,75). Məlumdur ki, I nəsil makrolidlər daha tez-tez sözdə keçici təsirlərə səbəb ola bilər: ototoksiklik və sinir-əzələ blokadası. Buna görə də, yuxarıda göstərilən arzuolunmaz təsirlərin ümumiləşdirilməsi makrolidlərin aminoqlikozidlər, polimiksinlər, qlikopeptid və polien antibiotikləri ilə birləşdirildikdə mümkündür ki, bu da bu təsirlərə səbəb olur.

1-ci nəsil və daha az dərəcədə 2-ci nəslin makrolidləri bəzi P-450 sitoxromları ilə sabit birləşmələrin əmələ gəlməsi səbəbindən qaraciyərdə monooksigenaza sisteminin fermentlərinin fəaliyyətini maneə törədir. Nəticədə, qaraciyərdə bir sıra biotransformasiya eyni vaxtda adlandırılır dərmanlar və onların aradan qaldırılması sürəti azalır. Bu, bu maddələrin bədəndə toplanması və bəzən həyat üçün təhlükə yaradan arzuolunmaz təsirlərin baş verməsi ilə müşayiət olunur. Bu preparatlara aşağıdakılar daxildir: teofilin, xloramfenikol, bromokriptin, varfarin, simetidin, karbamazepin, dihidroerqotamin, antipirin, metilprednizolon və s.

Makrolidlərin fərqli təsir mexanizmi olan bakteriostatik preparatlarla qarşılıqlı təsiri mümkündür. Məsələn, 30-S-ribosomal subunit səviyyəsində RNT sintezini pozan tetrasiklinlərlə; və ya para-aminobenzoy turşusu ilə rəqabət aparan sulfanilamidlərlə.

Makrolidlərin yan təsirləri

Makrolidlərin yan təsirləri

Makrolidlər aşağı zəhərli dərmanlardır. Birinci nəsil dərmanların istifadəsi ilə ağırlaşmalar orta hesabla xəstələrin 4,1% -ində, ikinci nəslin istifadəsi ilə - xəstələrin 2,6% -ində, üçüncü nəslin istifadəsi ilə - xəstələrin 0,7% -ində baş verir.

dispeptik simptomlar (ürəkbulanma, qusma, ishal);
stomatit, gingivit;
xolestaz;
İntravenöz administrasiya ilə - flebit. Damarların qıcıqlanmasının və iltihabının qarşısını almaq üçün 1 mq antibiotikin 1 ml-də seyreltilməsi tövsiyə olunur. izotonik məhlul natrium xlorid və ya 5% qlükoza məhlulu və 30-60 dəqiqə ərzində infuziya;
Nadir hallarda - ürək aritmiyaları, uzanma Q-T intervalı; və venadaxili administrasiya ilə - müvəqqəti karlıq.

Əksər antibiotiklər infeksion agentlərin inkişafının qarşısını almaqla yanaşı, eyni zamanda daxili mikrobiosenoza da mənfi təsir göstərir. insan bədəni, lakin təəssüf ki, istifadə edilmədən bir sıra xəstəliklər antibakterial agentlər müalicə etmək sadəcə mümkün deyil.

Vəziyyətdən ən yaxşı çıxış yolu, ən təhlükəsiz antimikrobiyal dərmanlar siyahısında lider mövqe tutan makrolid qrupunun hazırlıqlarıdır.

Tarixə istinad

Baxılan antibiotiklər sinfinin ilk nümayəndəsi keçən əsrin ortalarında torpaq bakteriyalarından əldə edilən Eritromisindir. Tədqiqat fəaliyyəti nəticəsində məlum olub ki, preparatın kimyəvi strukturunun əsasını karbon atomlarının birləşdiyi lakton makrosiklik halqa təşkil edir; bu xüsusiyyət bütün qrupun adını müəyyən etdi.

Yeni alət demək olar ki, dərhal geniş populyarlıq qazandı; qram-müsbət bakteriyaların yaratdığı xəstəliklərə qarşı mübarizədə iştirak edirdi. Üç il sonra makrolidlərin siyahısı Oleandomisin və Spiramisin ilə tamamlandı.

Bu seriyanın antibiotiklərinin sonrakı nəsillərinin inkişafı aktivliyin kəşfi ilə əlaqədar idi erkən dərmanlar kampilobakter, xlamidiya və mikoplazmalara qarşı qruplar.

Bu gün, kəşfindən təxminən 70 il sonra, Eritromisin və Spiramisin hələ də terapevtik rejimlərdə mövcuddur. AT müasir tibb birincisi müəyyən edilmiş dərmanlar varlığında tez-tez seçim dərmanı olaraq istifadə edilir penisilinlərə fərdi dözümsüzlüyü olan xəstələrdə, ikincisi - uzunmüddətli antibakterial təsir və teratogen təsirlərin olmaması ilə xarakterizə olunan yüksək effektiv agent kimi.

Oleandomisin daha az istifadə olunur: bir çox mütəxəssis bu antibiotiki köhnəlmiş hesab edir.

AT Bu an makrolidlərin üç nəsli var; narkotik araşdırmaları davam edir.

Sistemləşdirmə prinsipləri

Təsvir edilən antibiotiklər qrupuna daxil olan dərmanların təsnifatı dərmanın kimyəvi quruluşuna, hazırlanma üsuluna, məruz qalma müddətinə və generasiyasına əsaslanır.

Dərmanların paylanmasının təfərrüatları - aşağıdakı cədvəldə.

Bu təsnifat üç nöqtə ilə tamamlanmalıdır:

Qrup dərmanlarının siyahısına strukturunda 23 atomu olan və eyni zamanda immunosupressantlara və nəzərdən keçirilən seriyaya aid olan Takrolimus preparatı daxildir.

Azitromisinin strukturuna azot atomu daxildir, buna görə də dərman azaliddir.
Makrolid antibiotikləri həm təbii, həm də yarı sintetik mənşəlidir.

Təbii, artıq tarixi arayışda göstərilən dərmanlara əlavə olaraq, Midecamycin və Josamycin daxildir; süni şəkildə sintez edilmiş - Azitromisin, Klaritromisin, Roksitromisin və s. Ümumi qrupdan bir qədər dəyişdirilmiş struktura malik olan qabaqlayıcı dərmanlar fərqlənir:

Eritromisin və Oleandomisinin efirləri, onların duzları (propionil, troleandomisin, fosfat, hidroxlorid);
bir sıra makrolidlərin ilk nümayəndəsinin efir duzları (estolat, acistrat);
Midekamisin duzları (Myokamisin).

ümumi təsviri

Baxılan bütün dərmanlar bakteriostatik təsir növünə malikdir: onlar patogen hüceyrələrdə zülal sintezini pozaraq yoluxucu agentlərin koloniyalarının böyüməsini maneə törədirlər. Bəzi hallarda, klinika mütəxəssisləri xəstələrə dərmanların artan dozasını təyin edirlər: bu şəkildə iştirak edən dərmanlar bakterisid təsir göstərir.

Makrolid qrupunun antibiotikləri aşağıdakılarla xarakterizə olunur:

patogenlərə geniş təsir spektri (dərmana həssas mikroorqanizmlər - pnevmokoklar və streptokoklar, listeriyalar və spiroketlər, ureaplasma və bir sıra digər patogenlər daxil olmaqla);
minimal toksiklik;
yüksək aktivlik.

Bir qayda olaraq, sözügedən dərmanlar genital infeksiyaların (sifilis, xlamidiya), bakterial etiologiyalı ağız boşluğunun xəstəliklərinin (periodontit, periostit), xəstəliklərin müalicəsində istifadə olunur. tənəffüs sistemi(boğmaca, bronxit, sinüzit).

Makrolidlərlə əlaqəli dərmanların effektivliyi follikulit və furunkulozla mübarizədə də sübut edilmişdir. Bundan əlavə, antibiotiklər aşağıdakılar üçün təyin edilir:

qastroenterit;
kriptosporidioz;
atipik pnevmoniya;
sızanaq (xəstəliyin ağır kursu).

Profilaktika məqsədi ilə bir qrup makrolid meningokokk daşıyıcılarını dezinfeksiya etmək üçün, cərrahi əməliyyatlar zamanı istifadə olunur. aşağı bölmə bağırsaqlar.

Makrolidlər - dərmanlar, onların xüsusiyyətləri, ən məşhur buraxılış formalarının siyahısı

Müasir tibb terapiya rejimlərində Eritromisin, Klaritromisin, İloson, Spiramisin və nəzərdən keçirilən antibiotik qrupunun bir sıra digər nümayəndələrini fəal şəkildə istifadə edir. Onların buraxılmasının əsas formaları aşağıdakı cədvəldə göstərilmişdir.

Dərman adları	Qablaşdırma növü
Dərman adları	Kapsullar, tabletlər	Qranullar	Süspansiyon	Pudra
Azivok	+
+	+
Josamycin	+
Zitrolid	+
İlozon	+	+	+	+
+	+		+
+	+
Rovamisin	+			+
Rulid	+
Sumamed	+			+
Hemomisin	+			+
Ecomed	+			+
+			+

Aptek şəbəkələri istehlakçılara aerozol şəklində Sumamed, infuziya üçün liyofilizat, hemomisin - hazırlıq üçün toz şəklində təklif edir. enjeksiyon məhlulları. Eritromisin-liniment alüminium borulara qablaşdırılır. İlozon rektal süpozituar şəklində mövcuddur.

Populyar vasitələrin qısa təsviri aşağıdakı materialdadır.

Alkalilərə, turşulara davamlıdır. Əsasən KBB orqanlarının xəstəlikləri üçün təyin edilir, genitouriya sistemi, dəri.

Hamilə və laktasiya edən qadınlarda, həmçinin 2 aydan kiçik kiçik xəstələrdə kontrendikedir. Yarımxaricolma dövrü 10 saatdır.

Həkimin ciddi nəzarəti altında dərmanı hamilə qadınların müalicəsində (çətin hallarda) istifadə etməyə icazə verilir. Antibiotikin bioavailability birbaşa qida qəbulundan asılıdır, buna görə də dərmanı yeməkdən əvvəl sərxoş etmək lazımdır. Siyahıda yan təsirlər - allergik reaksiyalar, mədə-bağırsaq traktının işinin pozulması (ishal daxil olmaqla).

Dərmanın başqa bir adı Midecamycindir.

Xəstənin beta-laktamlara fərdi dözümsüzlüyü olduqda istifadə olunur. Təsir edən xəstəliklərin simptomlarını basdırmaq üçün təyin edilir dəri, tənəffüs sistemi.

Əks göstərişlər - hamiləlik, ana südü ilə qidalanma dövrü. Pediatriya ilə məşğul olur.

Josamycin

Hamilə, laktasiya edən qadınların müalicəsində istifadə olunur. Pediatriyada süspansiyon şəklində istifadə olunur. Xəstənin qan təzyiqini aşağı sala bilər. Yemək vaxtından asılı olmayaraq qəbul edilir.

Tonzillit, bronxit, furunkuloz, uretrit və s. kimi xəstəliklərin əlamətlərini dayandırır.

Xarakteristika aktivliyin artması səbəb olan patogenlərə qarşı iltihabi proseslər mədə-bağırsaq traktında (onların arasında Helicobacter pylori).

Bioavailability yemək vaxtından asılı deyil. Kontrendikasyonlar arasında hamiləliyin ilk üç aylıq dövrü, körpəlik var. Yarımxaricolma dövrü qısadır, beş saatdan azdır.

Oleandomisin

Dərmanın istifadəsinin təsiri qələvi mühitə daxil olduqda artır.

Aktivləşdirildikdə:

bronşektazi;
irinli plevrit;
brusellyoz;
yuxarı xəstəliklər tənəffüs sistemi.

Yeni nəsil dərman. Turşuya davamlı.

Antibiotikin quruluşu təsvir olunan qrupa aid əksər dərmanlardan fərqlənir. İİV-ə yoluxmuş xəstələrin müalicəsində iştirak etdikdə, mikobakteriozun qarşısını alır.

Yarımxaricolma dövrü 48 saatdan çoxdur; bu xüsusiyyət preparatın istifadəsini 1 r./günə qədər azaldır.

İlozon

Klindamisin, Linkomisin, Xloramfenikol ilə uyğun gəlmir; beta-laktamların effektivliyini azaldır və hormonal kontraseptivlər. At ağır kurs xəstəlik venadaxili verilir. Hamiləlik dövründə, dərmanın komponentlərinə qarşı həssaslıq, laktasiya dövründə istifadə edilmir.

Tənzimləmə qabiliyyətinə malikdir immun sistemi. Hamiləlik dövründə fetusa təsir etmir, hamilə qadınların müalicəsində iştirak edir.

Uşaqlar üçün təhlükəsizdir (doza xəstənin çəkisini, yaşını və xəstəliyinin şiddətini nəzərə alaraq həkim tərəfindən müəyyən edilir). Hüceyrə mübadiləsinə getmir, qaraciyərdə parçalanmır.

Zatrin, Linkomisin, Klindamisin, Sumamed

Aşağı toksiklik makrolidləri son nəsil. Onlar böyüklər və kiçik (6 aydan) xəstələrin müalicəsində fəal istifadə olunur, çünki onların əhəmiyyətli bir təsiri yoxdur. mənfi təsir bədən üzərində. Onlar uzun yarım ömrünün olması ilə xarakterizə olunur, bunun nəticəsində 24 saat ərzində 1 dəfədən çox istifadə edilmir.

Yeni nəslin makrolidləri praktiki olaraq heç bir kontrendikasyona malik deyil, terapevtik rejimlərə cəlb edildikdə xəstələr tərəfindən yaxşı tolere edilir. Bu dərmanlarla müalicə müddəti 5 gündən çox olmamalıdır.

Tətbiq xüsusiyyətləri

Makrolidləri xəstəliklərin müalicəsində müstəqil istifadə etmək mümkün deyil.

Yadda saxlamaq lazımdır: əvvəlcə həkimə müraciət etmədən antibiotiklərdən istifadə etmək sağlamlığınıza məsuliyyətsiz yanaşmaq deməkdir.

Qrupdakı dərmanların əksəriyyəti yüngül toksiklik ilə xarakterizə olunur, lakin makrolid dərmanlarının istifadəsi üçün təlimatlarda olan məlumatlara məhəl qoyulmamalıdır. Annotasiyaya görə, narkotik vasitələrdən istifadə edərkən aşağıdakıları müşahidə edə bilərsiniz:

Xəstədə makrolidlərə fərdi dözümsüzlük varsa, istifadə edin tibbi mallar bu seriya müalicə edilə bilməz.

Qadağan:

müalicə zamanı spirt içmək;
təyin edilmiş dozanı artırmaq və ya azaltmaq;
həbləri (kapsulalar, süspansiyonlar) qəbul etməyi atlayın;
təkrar test etmədən qəbul etməyi dayandırın;
ilə dərmanlardan istifadə edin müddəti bitdi etibarlılıq.

Yaxşılaşma olmadıqda, yeni simptomların görünüşü dərhal həkiminizlə əlaqə saxlamalıdır.

Video

Videoda soyuqdəymə, qrip və ya SARS-ı necə tez müalicə etmək olar. Təcrübəli həkimin rəyi.

Makrolidlər təbii olaraq yaranan antibiotiklərdir mürəkkəb quruluş və bakteriostatik təsir göstərir. böyümənin qarşısının alınması patogen mikroorqanizmlər ribosomlarda zülal sintezinin ləngiməsi nəticəsində baş verir.

Dozanın artırılması bakterisid təsirə nail olmağa kömək edir.

Makrolidlər poliketidlər sinfinə aiddir. Poliketidlər heyvan, bitki və göbələk hüceyrələrində metabolik ara məhsullar olan polikarbonil birləşmələridir.

Makrolidlər qəbul edərkən, qan hüceyrələrinin, onun hüceyrə tərkibinin, nefrotoksik reaksiyaların, dərinin ultrabənövşəyi radiasiyaya qarşı həssaslığı ilə özünü göstərən ikincil distrofik zədələnmə, fotosensitivliyin selektiv disfunksiyası halları müşahidə edilməmişdir. Anafilaktik şok və antibiotiklərlə əlaqəli şərtlərin baş verməsi xəstələrin kiçik bir hissəsində baş verir.

Makrolid antibiotikləri orqanizm üçün ən təhlükəsiz antimikrobiyal dərmanlar arasında lider mövqe tutur.

Bu qrup antibiotiklərin istifadəsində əsas istiqamət qram-müsbət flora və atipik patogenlər tərəfindən törədilən tənəffüs yollarının nosokomial infeksiyalarının müalicəsidir. Kiçik bir məlumat, məlumatları sistemləşdirməyə və hansı antibiotiklərin makrolidlər olduğunu müəyyən etməyə kömək edəcəkdir.

Müasir tibbdə təxminən on antibiotik var - makrolidlər. Onlar quruluşca əcdadlarına - eritromisinə bənzəyir, fərqlər yalnız yan zəncirlərin təbiətində və karbon atomlarının sayında (14, 15 və 16) görünür. Yan zəncirlər Pseudomonas aeruginosa-ya qarşı aktivliyi müəyyən edir. Makrolidlərin kimyəvi quruluşunun əsasını makrosiklik lakton halqası təşkil edir.

Makrolidlər hazırlanma üsuluna və kimyəvi struktur əsaslarına görə təsnif edilir.

Necə əldə etmək olar

Birinci halda, onlar sintetik, təbii və ön dərmanlara (eritromisin efirləri, oleandomisin duzları və s.) bölünür. Dərman preparatları ilə müqayisədə dəyişdirilmiş struktura malikdir, lakin orqanizmdə fermentlərin təsiri altında xarakterik farmakoloji təsir göstərən eyni aktiv dərmana çevrilir.

Ön dərmanlar dadlılığı artırır, yüksək dərəcələr bioavailability. Onlar turşuya davamlıdırlar.

Kimyəvi struktur əsası

Təsnifat makrolidlərin 3 qrupa bölünməsini nəzərdə tutur:

* pr.- Təbii.
** yarı sintetik.

Qeyd etmək lazımdır ki, azitromisin ® bir azaliddir, çünki onun halqasında azot atomu var.

Hər bir makronun strukturunun xüsusiyyətləri. performansa təsir edir, dərman qarşılıqlı təsiri digər dərmanlarla, farmakokinetik xüsusiyyətləri, dözümlülüyü və s. Təqdim olunan farmakoloji agentlərdə mikrobiosenoza təsir mexanizmləri eynidır.

Antibiotiklər qrupu makrolidlər: dərmanların siyahısı

№	Ad və buraxılış forması
1	Azivok ® - kapsul forması
2	Azimicin ® - tablet forması
3	Azitral ® - kapsul forması
4	Azitrox ® - kapsul forması
5	Azitromisin ® - kapsullar, tozlar
6	AzitRus ® — kapsul forması, toz forması, tablet forması
7	Azicide ® - tablet forması
8	Binoclair ® - tablet forması
9	Brilid ® - tablet forması
10	Vero-Azithromycin ® - kapsul forması
11	Vilprafen ® (Josamycin ®) - tablet forması
12	Qrunamisin siropu ® - qranullar
13	ZI-Factor ® - tabletlər, kapsullar
14	Zitrolide ® - kapsul forması
15	Ilozon ® - süspansiyon
16	Klabaks ® - qranullar, tabletlər
17	Klaritromisin ® - kapsullar, tabletlər, toz
18	Clarithrosin ® - tablet forması
19	Klacid ® - liyofilizat
20	Klacid ® - toz, tabletlər
21	Rovamycin ® - toz forması, tabletlər
22	RoxyGEKSAL ® - tablet forması
23	Roxid ® - tablet forması
24	Roxilor ® - tablet forması
25	Roksimizan ® - tablet forması
26	Rulid ® - tablet forması
27	Rulicin ® - tablet forması
28	Seidon-Sanovel ® - tablet forması, qranullar
29	SR-Claren ® - tablet forması
30	Sumazid ® - kapsullar
31	Sumaklid ® - kapsullar
32	Sumamed ® - kapsullar, aerozollar, toz
33	Sumamycin ® - kapsullar, tabletlər
34	Sumamox ® - kapsullar, tabletlər
35	Sumatrolide solutab ® - tablet forması
36	Fromilid ® - qranullar, tablet şəklində
37	Hemomisin ® - kapsullar, tabletlər, liyofilizat, toz
38	Ecositrin ® - tablet forması
39	Ecomed ® - tablet forması, kapsullar, toz
40	Eritromisin ® - liofilizat, göz məlhəmi, xarici istifadə üçün məlhəm, toz, tabletlər
41	Ermiced ® - maye formada
42	Esparoxy ® - tablet forması

Hər bir makrolid xüsusiyyətləri

Qrupun əsas nümayəndələrini ayrıca nəzərdən keçirin.

Eritromisin ®

Ər. xlamidiya, legionella, stafilokokk, mikoplazma və legionella, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella-nın böyüməsini maneə törədir.

Bioavailability altmış faizə çata bilər, bu yeməkdən asılıdır. İçinə hopdu həzm sistemi qismən.

Yan təsirlər arasında qeyd edildi: dislepsiya, dispepsiya, mədənin bölmələrindən birinin daralması (yeni doğulmuşlarda diaqnoz qoyulur), allergiya, "nəfəs darlığı sindromu".

Difteriya, vibrioz üçün təyin edilir, yoluxucu lezyonlar dəri, xlamidiya, Pittsburq pnevmoniyası və s. Hamiləlik və laktasiya dövründə eritromisin ilə müalicə istisna olunur.

Roksitromisin ®

Beta-laktamları parçalayan ferment istehsal edən mikroorqanizmlərin inkişafını maneə törədir, iltihab əleyhinə təsir göstərir. R. turşulara və qələvilərə davamlıdır. Bakterisid təsir dozanın artırılması ilə əldə edilir. Yarımparçalanma dövrü təxminən on saatdır. Bioavailability əlli faizdir.

Roksitromisin ® yaxşı tolere edilir və bədəndən dəyişməz olaraq xaric edilir.

Bronxların, qırtlaqların, paranazal sinusların, orta qulaqın, palatin badamcıqlarının, öd kisəsinin selikli qişasının iltihabı üçün təyin edilir. uretra, uşaqlıq boynunun vaginal seqmenti, dərinin infeksiyaları, dayaq-hərəkət sistemi, brusellyoz və s.
Hamiləlik, laktasiya və iki aya qədər yaş əks göstərişlərdir.

Klaritromisin ®

Aerobların və anaerobların böyüməsini maneə törədir. Müşahidə olunub aşağı aktivlik Koch çubuğuna münasibətdə. mikrobioloji göstəricilərinə görə eritromisindən üstündür. Dərman turşuya davamlıdır. Qələvi mühit antimikrobiyal təsirin əldə edilməsinə təsir göstərir.

Klaritromisin ® Helicobacter pylori-yə qarşı ən aktiv makroliddir. müxtəlif sahələr mədə və 12 - duodenum. Yarımparçalanma dövrü təxminən beş saatdır. Dərmanın bioavailability qidadan asılı deyil.

K. yaraların infeksiyası üçün təyin edilir, yoluxucu xəstəliklərİmmun çatışmazlığı virusu fonunda KBB orqanları, irinli döküntülər, furunkuloz, mikoplazmoz, mikobakterioz.

üçün klaritromisin ® qəbulu erkən tarixlər hamiləlik qadağandır. Altı aya qədər körpə yaşı da bir əks göstərişdir.

Oleandomisin ®

Oleandomisin ® patogen hüceyrələrdə protein sintezini maneə törədir. Qələvi mühitdə bakteriostatik təsir güclənir.

Bu günə qədər oleandomisinin istifadəsi halları nadirdir, çünki köhnəlmişdir.
Ol. brusellyoz, abses sətəlcəm, bronşektazi, qonoreya, iltihab üçün təyin edilir. beyin qişaları, ürəyin daxili təbəqəsi, yuxarı tənəffüs yollarının infeksiyaları, irinli plevrit, furunkuloz, patogen mikroorqanizmlərin qan dövranına daxil olması.

Azitromisin ®

Quruluşuna görə klassik makrolidlərdən fərqlənən azalid tərkibli antibiotikdir. K - n qram+, qram-floranı, aerobları, anaerobları inhibə edir və hüceyrədaxili fəaliyyət göstərir.

Antibiotik, Haemophilus influenzae, gonococcus ilə əlaqədar yüksək aktivlik nümayiş etdirir. eritromisinə nisbətən üç yüz dəfə daha çox turşuya davamlıdır. Həzm dərəcələri qırx faizə çatır. Bütün eritromisin antibiotikləri kimi, azitromisin ® yaxşı tolere edilir. Uzun yarım ömrü (2 gündən çox) dərmanı gündə bir dəfə təyin etməyə imkan verir. Maksimum müalicə kursu beş gündən çox deyil.

Streptokokların aradan qaldırılmasında, lobar pnevmoniyanın müalicəsində, çanaq orqanlarının, genitouriya sisteminin yoluxucu lezyonlarında, gənə ilə ötürülən borrelioz, cinsi yolla keçən xəstəliklər. Uşağın doğulması dövründə həyati göstəricilərə uyğun olaraq təyin edilir.
HİV-ə yoluxmuş xəstələr tərəfindən azitromisin ® qəbulu mikobakteriozun inkişafının qarşısını alır.

Josamycin ® (Vilprafen Solutab ®)

Streptomyces narbonensis parlaq göbələkindən əldə edilən təbii antibiotik. Bakterisid təsir infeksiyanın mərkəzində yüksək konsentrasiyalarda əldə edilir. J - n protein sintezini maneə törədir və patogenlərin böyüməsini maneə törədir.

Josamycin ® ilə terapiya tez-tez azalmasına səbəb olur qan təzyiqi. Dərman otorinolarinqologiyada (tonzillit, faringit, otit), pulmonologiyada (bronxit, ornitoz, pnevmoniya), dermatologiyada (furunkuloz, qızartı, akne), urologiya (uretrit, prostatit).

Laktasiya dövründə istifadə üçün təsdiqlənmiş, hamilə qadınların müalicəsi üçün təyin edilir. Yenidoğulmuşlara və on dörd yaşdan kiçik uşaqlara süspansiyon forması göstərilir.

Midecamycin ® (Macropen ®)

Mikrob aktivliyinin yüksək göstəriciləri və yaxşı farmakokinetik xüsusiyyətləri ilə fərqlənir. Bakterisid təsir dozanın əhəmiyyətli dərəcədə artması ilə əldə edilir. Bakteriostatik təsir zülal sintezinin ləngiməsi ilə əlaqələndirilir.

Farmakoloji təsir zərərli mikroorqanizmlərin növündən, preparatın konsentrasiyasından, inokulumun ölçüsündən və s. Midecamycin ® dərinin, dərialtı toxumanın, tənəffüs yollarının yoluxucu lezyonları üçün istifadə olunur.

Midecamycin ® ehtiyat antibiotikdir və beta-laktamlara qarşı həssaslığı olan xəstələr üçün təyin edilir. Pediatriyada aktiv istifadə olunur.

Laktasiya dövrü (ana südünə nüfuz edir) və hamiləlik əks göstərişlərdir. Bəzən m-n həyati göstəricilər üçün təyin edilir və əgər ana üçün fayda döl üçün potensial riskdən çoxdur.

Spiramisin ®

Digər makrolidlərdən onun immun sistemini tənzimləməsi ilə fərqlənir. Dərmanın bioavailability qırx faizə çatır.

Dərmanın aktivliyi turşu mühitdə azalır və qələvi mühitdə artır. Qələvi nüfuzetmə qabiliyyətinin artmasına kömək edir: antibiotik patogenlərin hüceyrələrinin içərisində daha yaxşı olur.

Spiramisinin ® embrion inkişafına təsir göstərmədiyi elmi şəkildə sübut edilmişdir, buna görə də uşaq doğurma zamanı qəbul etməyə icazə verilir. Antibiotik təsir edir ana südü ilə qidalanma, buna görə də, laktasiya dövründə alternativ bir dərman tapmağa dəyər.

Uşaqlar üçün makrolid antibiotikləri venadaxili infuziya ilə qəbul edilməməlidir.

Makrolid qrupunun antibiotikləri: uşaqlar üçün dərman adları

Makrolidlərin müalicəsində həyati təhlükəsi olan dərman reaksiyalarının baş verməsi istisna edilir. Uşaqlarda NLR qarın ağrısı, epiqastriumda narahatlıq, qusma ilə özünü göstərir. Ümumiyyətlə, uşaq bədəni makrolid antibiotikləri yaxşı tolere edir.

Nisbətən yaxınlarda icad edilən dərmanlar praktiki olaraq mədə-bağırsaq traktının hərəkətliliyini stimullaşdırmır. Midecamycin ®, midecamycin asetate ® istifadəsi nəticəsində dispeptik təzahürlər ümumiyyətlə müşahidə edilmir.

Bir çox göstəricilərə görə digər makrolidlərdən üstün olan klaritromisin ® xüsusi diqqətə layiqdir. Randomize nəzarətli sınaq çərçivəsində müəyyən edilmişdir ki, bu antibiotik orqanizmin müdafiə funksiyalarına stimullaşdırıcı təsir göstərən immunomodulyator kimi fəaliyyət göstərir.

Makrolidlər aşağıdakılar üçün istifadə olunur:

atipik mikobakterial infeksiyaların müalicəsi,
β-laktamlara qarşı həssaslıq,
bakterial mənşəli xəstəliklər.

Onlar mümkünlüyünə görə pediatriyada populyarlaşdılar inyeksiya dərman mədə-bağırsaq traktından yan keçdiyi. Bu fövqəladə hallarda zəruri olur. Makrolid antibiotik, gənc xəstələrdə infeksiyaları müalicə edərkən pediatrın ən çox təyin etdiyi şeydir.

Mənfi dərman reaksiyaları

Makrolidlərlə terapiya nadir hallarda anatomik və funksional dəyişikliklərə səbəb olur, lakin yan təsirlərin baş verməsi istisna edilmir.

Allergiya

Təxminən 2 min insanın iştirak etdiyi elmi araşdırma zamanı makrolidlərin qəbulu zamanı anafilaktoid reaksiyaların baş vermə ehtimalının minimal olduğu müəyyən edilmişdir. Çarpaz allergiya halları bildirilməyib. Allergik reaksiyalar gicitkən qızdırması və ekzantema şəklində özünü göstərir. Nadir hallarda anafilaktik şok mümkündür.

mədə-bağırsaq traktının

Dispeptik hadisələr makrolidlərə xas olan prokinetik təsirə görə baş verir. Əksər xəstələr tez-tez defekasiya edir, ağrı qarın boşluğunda, pozuntu dad hissləri, qusma. Yenidoğulmuşlarda pilor stenozu inkişaf edir, bu xəstəlikdə qidanın mədədən nazik bağırsağa çıxarılması çətin olur.

Ürək-damar sistemi

piruet ventriküler taxikardiya, ürək aritmiyası, uzun QT intervalı sindromu bu qrup antibiotiklərin kardiotoksikliyinin əsas təzahürləridir. işləri daha da pisləşdirmək qocalıq, ürək xəstəliyi, həddindən artıq dozada, maye və elektrolit pozğunluqları.

Qaraciyərin struktur və funksional pozğunluqları

Uzun müalicə kursu, həddindən artıq dozada qaraciyər toksikliyinin əsas səbəbləridir. Makrolidlər orqanizmə yad olan kimyəvi maddələrin mübadiləsində iştirak edən ferment olan sitoxroma fərqli təsir göstərir: eritromisin onu inhibə edir, josamisin ® fermentə bir qədər az təsir edir, azitromisin ® isə ümumiyyətlə heç bir təsir göstərmir.

CNS

Makrolid antibiotikini təyin edərkən bunun birbaşa təhlükə olduğunu az həkim bilir ruhi Sağlamlıqşəxs. Nöropsikiyatrik pozğunluqlar ən çox klaritromisin ® qəbul edərkən baş verir.

Sözügedən qrup haqqında video:

Tarix və inkişaf

Makrolidlər antibiotiklərin perspektivli sinfidir. Onlar yarım əsrdən çox əvvəl icad edilmişdir, lakin hələ də fəal şəkildə istifadə olunur tibbi təcrübə. Makrolidlərin terapevtik təsirinin unikallığı əlverişli farmakokinetik və farmakodinamik xüsusiyyətlərə və patogenlərin hüceyrə divarına nüfuz etmə qabiliyyətinə bağlıdır.

Makrolidlərin yüksək konsentrasiyası Chlamydia trachomatis, Mycoplasma, Legionella, Campylobacter kimi patogenlərin aradan qaldırılmasına kömək edir. Bu xüsusiyyətlər makrolidləri β-laktamların fonunda müsbət şəkildə fərqləndirir.

Eritromisin ® makrolid sinfinin başlanğıcını qeyd etdi.

Eritromisinlə ilk tanışlıq 1952-ci ildə baş verdi. Ən son portfeli əczaçılıq məhsulları beynəlxalq Amerika innovativ şirkəti "Eli Lilly & Company ®" (Eli Lilly & Company ®) qoşuldu. Onun alimləri eritromisini torpaqda yaşayan parlaq göbələkdən əldə ediblər. Eritromisin penisilin antibiotiklərinə qarşı həssaslığı olan xəstələr üçün əla alternativ olmuşdur.

Mikrobioloji göstəriciləri baxımından modernləşdirilmiş makrolidlərin əhatə dairəsinin genişləndirilməsi, hazırlanması və klinikaya daxil edilməsi yetmişinci-səksəninci illərə təsadüf edir.

Eritromisin seriyası fərqlidir:

Streptococcus və Staphylococcus və hüceyrədaxili mikroorqanizmlərə qarşı yüksək aktivlik;
aşağı toksiklik dərəcəsi;
beta-laktam antibiotikləri ilə çarpaz allergiyanın olmaması;
toxumalarda yüksək və sabit konsentrasiyaların yaradılması.

Saytımızda siz antibiotiklərin əksər qrupları ilə tanış ola bilərsiniz, tam siyahılar onlara daxil olan dərmanların təsnifatı, tarixi və s vacib məlumat. Bunun üçün saytın yuxarı menyusunda "" bölməsi yaradılıb.

Əksər antibiotiklər yoluxucu agentlərin inkişafını boğmaqla bərabər, eyni zamanda insan orqanizminin daxili mikrobiosenozuna mənfi təsir göstərir, lakin təəssüf ki, bir sıra xəstəlikləri antibakterial maddələrdən istifadə etmədən müalicə etmək mümkün deyil.

Vəziyyətdən ən yaxşı çıxış yolu, ən təhlükəsiz antimikrobiyal dərmanlar siyahısında lider mövqe tutan makrolid qrupunun hazırlıqlarıdır.

Tarixə istinad

Bu seriyanın növbəti nəsil antibiotiklərinin inkişafı qrupun erkən dərmanlarının kampilobakteriya, xlamidiya və mikoplazmalara qarşı fəaliyyətinin kəşfi ilə əlaqədar idi.

Bu gün, kəşfindən təxminən 70 il sonra, Eritromisin və Spiramisin hələ də terapevtik rejimlərdə mövcuddur. Müasir tibbdə bu dərmanlardan birincisi daha tez-tez varlığında seçim dərmanı kimi istifadə olunur penisilinlərə fərdi dözümsüzlüyü olan xəstələrdə, ikincisi - uzunmüddətli antibakterial təsir və teratogen təsirlərin olmaması ilə xarakterizə olunan yüksək effektiv agent kimi.

Oleandomisin daha az istifadə olunur: bir çox mütəxəssis bu antibiotiki köhnəlmiş hesab edir.

Hazırda makrolidlərin üç nəsli var; narkotik araşdırmaları davam edir.

Sistemləşdirmə prinsipləri

Təsvir edilən antibiotiklər qrupuna daxil olan dərmanların təsnifatı dərmanın kimyəvi quruluşuna, hazırlanma üsuluna, məruz qalma müddətinə və generasiyasına əsaslanır.

Dərmanların paylanmasının təfərrüatları - aşağıdakı cədvəldə.

Bu təsnifat üç nöqtə ilə tamamlanmalıdır:

Qrup dərmanlarının siyahısına strukturunda 23 atomu olan və eyni zamanda immunosupressantlara və nəzərdən keçirilən seriyaya aid olan Takrolimus preparatı daxildir.

Azitromisinin strukturuna azot atomu daxildir, buna görə də dərman azaliddir.
Makrolid antibiotikləri həm təbii, həm də yarı sintetik mənşəlidir.

Eritromisin və Oleandomisinin efirləri, onların duzları (propionil, troleandomisin, fosfat, hidroxlorid);
bir sıra makrolidlərin ilk nümayəndəsinin efir duzları (estolat, acistrat);
Midekamisin duzları (Myokamisin).

ümumi təsviri

Makrolid qrupunun antibiotikləri aşağıdakılarla xarakterizə olunur:

patogenlərə geniş təsir spektri (dərmana həssas mikroorqanizmlər - pnevmokoklar və streptokoklar, listeriyalar və spiroketlər, ureaplasma və bir sıra digər patogenlər daxil olmaqla);
minimal toksiklik;
yüksək aktivlik.

Bir qayda olaraq, sözügedən dərmanlar genital infeksiyaların (sifilis, xlamidiya), bakterial etiologiyalı ağız boşluğunun xəstəliklərinin (periodontit, periostit), tənəffüs sisteminin xəstəliklərinin (boğmaca, bronxit, sinüzit) müalicəsində istifadə olunur.

Makrolidlərlə əlaqəli dərmanların effektivliyi follikulit və furunkulozla mübarizədə də sübut edilmişdir. Bundan əlavə, antibiotiklər aşağıdakılar üçün təyin edilir:

qastroenterit;
kriptosporidioz;
atipik pnevmoniya;
sızanaq (xəstəliyin ağır kursu).

Profilaktika məqsədi ilə bir qrup makrolid alt bağırsaqda cərrahi əməliyyatlar zamanı meningokok daşıyıcılarını sanitarlaşdırmaq üçün istifadə olunur.

Makrolidlər - dərmanlar, onların xüsusiyyətləri, ən məşhur buraxılış formalarının siyahısı

Dərman adları	Qablaşdırma növü
Dərman adları	Kapsullar, tabletlər	Qranullar	Süspansiyon	Pudra
Azivok	+
+	+
Josamycin	+
Zitrolid	+
İlozon	+	+	+	+
+	+		+
+	+
Rovamisin	+			+
Rulid	+
Sumamed	+			+
Hemomisin	+			+
Ecomed	+			+
+			+

Aptek zəncirləri istehlakçılara aerozol şəklində Sumamed, infuziya üçün liyofilizat, hemomisin - inyeksiya məhlullarının hazırlanması üçün toz şəklində təklif edir. Eritromisin-liniment alüminium borulara qablaşdırılır. İlozon rektal süpozituar şəklində mövcuddur.

Populyar vasitələrin qısa təsviri aşağıdakı materialdadır.

Alkalilərə, turşulara davamlıdır. Əsasən KBB orqanlarının, genitouriya sisteminin və dərinin xəstəlikləri üçün təyin edilir.

Hamilə və laktasiya edən qadınlarda, həmçinin 2 aydan kiçik kiçik xəstələrdə kontrendikedir. Yarımxaricolma dövrü 10 saatdır.

Həkimin ciddi nəzarəti altında dərmanı hamilə qadınların müalicəsində (çətin hallarda) istifadə etməyə icazə verilir. Antibiotikin bioavailability birbaşa qida qəbulundan asılıdır, buna görə də dərmanı yeməkdən əvvəl sərxoş etmək lazımdır. Yan təsirlər arasında allergik reaksiyalar, mədə-bağırsaq traktının işinin pozulması (ishal daxil olmaqla) var.

Dərmanın başqa bir adı Midecamycindir.

Xəstənin beta-laktamlara fərdi dözümsüzlüyü olduqda istifadə olunur. Dəriyə, tənəffüs orqanlarına təsir edən xəstəliklərin simptomlarını basdırmaq üçün təyin edilir.

Əks göstərişlər - hamiləlik, ana südü ilə qidalanma dövrü. Pediatriya ilə məşğul olur.

Josamycin

Tonzillit, bronxit, furunkuloz, uretrit və s. kimi xəstəliklərin əlamətlərini dayandırır.

Mədə-bağırsaq traktında iltihaba səbəb olan patogenlərə qarşı aktivliyin artması ilə xarakterizə olunur (onların arasında Helicobacter pylori).

Bioavailability yemək vaxtından asılı deyil. Kontrendikasyonlar arasında hamiləliyin ilk üç aylıq dövrü, körpəlik var. Yarımxaricolma dövrü qısadır, beş saatdan azdır.

Oleandomisin

Dərmanın istifadəsinin təsiri qələvi mühitə daxil olduqda artır.

Aktivləşdirildikdə:

bronşektazi;
irinli plevrit;
brusellyoz;
yuxarı tənəffüs yollarının xəstəlikləri.

Yeni nəsil dərman. Turşuya davamlı.

Antibiotikin quruluşu təsvir olunan qrupa aid əksər dərmanlardan fərqlənir. İİV-ə yoluxmuş xəstələrin müalicəsində iştirak etdikdə, mikobakteriozun qarşısını alır.

Yarımxaricolma dövrü 48 saatdan çoxdur; bu xüsusiyyət preparatın istifadəsini 1 r./günə qədər azaldır.

İlozon

Klindamisin, Linkomisin, Xloramfenikol ilə uyğun gəlmir; beta-laktamların və hormonal kontraseptivlərin effektivliyini azaldır. Xəstəliyin ağır vəziyyətlərində venadaxili yeridilir. Hamiləlik dövründə, dərmanın komponentlərinə qarşı həssaslıq, laktasiya dövründə istifadə edilmir.

İmmunitet sistemini tənzimləmək qabiliyyəti ilə xarakterizə olunur. Hamiləlik dövründə fetusa təsir etmir, hamilə qadınların müalicəsində iştirak edir.

Zatrin, Linkomisin, Klindamisin, Sumamed

Son nəsil aşağı zəhərli makrolidlər. Onlar böyüklər və kiçik (6 aydan) xəstələrin müalicəsində fəal şəkildə istifadə olunur, çünki bədənə əhəmiyyətli mənfi təsir göstərmirlər. Onlar uzun yarım ömrünün olması ilə xarakterizə olunur, bunun nəticəsində 24 saat ərzində 1 dəfədən çox istifadə edilmir.

Tətbiq xüsusiyyətləri

Makrolidləri xəstəliklərin müalicəsində müstəqil istifadə etmək mümkün deyil.

Yadda saxlamaq lazımdır: əvvəlcə həkimə müraciət etmədən antibiotiklərdən istifadə etmək sağlamlığınıza məsuliyyətsiz yanaşmaq deməkdir.

Xəstənin tarixində makrolidlərə fərdi dözümsüzlük varsa, müalicədə bu seriyanın tibbi məhsullarından istifadə etmək mümkün deyil.

Qadağan:

müalicə zamanı spirt içmək;
təyin edilmiş dozanı artırmaq və ya azaltmaq;
həbləri (kapsulalar, süspansiyonlar) qəbul etməyi atlayın;
təkrar test etmədən qəbul etməyi dayandırın;
müddəti bitmiş dərmanlardan istifadə edin.

Yaxşılaşma olmadıqda, yeni simptomların görünüşü dərhal həkiminizlə əlaqə saxlamalıdır.

Video

Videoda soyuqdəymə, qrip və ya SARS-ı necə tez müalicə etmək olar. Təcrübəli həkimin rəyi.